一種含有吡酮洛芬的外用抗炎藥物組合物及其製備方法
2023-07-11 03:12:11
專利名稱：一種含有吡酮洛芬的外用抗炎藥物組合物及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種外用抗炎藥物組合物及其製備方法，尤其是涉及一種含有吡 酮洛芬的外用抗炎藥物半固體組合物及其製備方法，其中吡酮洛芬以分散狀態混 合於基質組分中。此外用抗炎藥物組合物主要用於骨關節炎、肌炎等的治療。
技術背景吡酮洛芬屬於一種非甾體抗炎藥，適用於骨關節炎、肌炎等運動系統炎症的 止痛；局部用於關節周圍炎、關節病、類風溼性肌炎、腰痛等的輔助治療。CN03803580公開了一種藥物片劑，適用於該片劑的活性成分包括吡酮洛芬。 非甾體抗炎製劑的缺點在於，當進行口服給藥時它們會引起胃腸道疾病。為避免 這些缺點，進行了各種研究以發展外用抗炎劑。US2005004098公開了一種抗炎劑的可分散製劑，此種製劑主要用於治療有 外開口的液體器官的炎症。適用於該製劑的藥用活性成分包括吡酮洛芬。但是這 種可分散製劑只能用於有外開口的液體器官，有一定的使用局限性，且其主要提 供了一種混懸液，均勻度不好。本發明提供了一種含有吡酮洛芬活性成分的外用抗炎藥物，通過選擇適宜的 基質，使製得的半固體製劑外觀均勻細膩、粘度適中、均勻度高。同時，因為吡 酮洛酚為水難溶性藥物，如何使該外用抗炎劑的粒徑符合規定也是是難題之一， 發明人找到了一種適宜的方法，使其能夠均勻的分散到基質中，且粒徑很小。本 外用抗炎製劑主要用於關節炎、骨炎等運動系統炎症的止痛；局部用於關節周圍 炎、關節病、類風溼性肌炎、腰痛等的輔助治療。 發明內容本發明提供了一種外用抗炎劑，其活性成分為吡酮洛芬或其生理上可接受的 鹽，並以分散狀態混合於基質中，該外用抗炎劑的存在形式為半固體製劑，可以 為軟膏劑、乳膏劑或凝膠劑。本發明提供的這種外用抗炎劑，吡酮洛芬及其生理上可接受的鹽以0.5%~5% 重量百分比的量進行混合，優選1%~3%。本發明提供的這種外用抗炎劑，其基質組分含有親水性聚合物、油性物質、 非離子型表面活性劑、水、抗氧劑、防腐劑和促滲劑。本發明提供的這種外用抗炎劑，其親水性聚合物選自甘油、山梨醇、丙二醇、 卡波姆中的一種或幾種的混合物，其重量百分比為50 70%。本發明提供的這種外用抗炎劑，其油性物質選自羊毛脂、十八醇、十六醇、 微晶蠟、白凡士林、蜂蠟、二甲基矽油、液體石蠟、石蠟中的一種或幾種的混合 物，其重量百分比為30~50%。本發明提供的這種外用抗炎劑，其非離子型表面活性劑選自甘油三油酸酯、 單硬脂酸甘油酯、蔗糖酯、司盤類、吐溫類、泊洛沙姆中的一種或幾種的混合物， 其重量百分比為2 15%。本發明提供的這種外用抗炎劑，其促滲劑選自油酸、薄荷醇、二甲基矽油、 乙醇、甘油、液體石蠟、二甲基亞碸、氮酮中的一種或幾種的混合物，其重量百 分比為0.01 5%。本發明提供的這種外用抗炎劑，其活性成分吡酮洛芬及其生理上可接受的鹽 先用適宜的溶劑加熱溶解後，再分散於基質中。本發明提供的這種外用抗炎劑，溶解活性成分所選用的適宜的溶劑選自乙 醇、三氯甲烷、氯仿、冰醋酸中的一種。本發明提供的這種外用抗炎劑，主要用於骨關節炎、肌炎等運動系統炎症的 止痛；局部用於關節周圍炎、關節病、類風溼性肌炎、腰痛等的輔助治療。 具體實施例下面結合實施例對本發明作進一步的詳細說明，但並不局限於下述的實施 例。其中"％"是指"重量％"。 實施例一此實施例的存在形式為軟膏劑。組分_百分比(％)鹽酸吡酮洛酚 0.70三氯甲垸 10.0山梨醇 20.31， 3 —丙二醇 20.0 PVP 2.00 聚丙烯二醇200 47.0 Totel 100製備方法將處方量山梨醇溶於處方量1， 3 —丙二醇中，然後加入處方量的聚丙烯二醇和PVP，攪拌溶解得溶液l。將處方量鹽酸吡酮洛酚溶於三氯甲垸中，加熱使 之加快溶解，將其加入溶液l中，邊加邊攪拌。將混合溶液在l(TC攪拌lh，得 蠟狀軟膏。 實施例二此實施例的存在形式為乳膏。組分百分比(％)油相鹽酸吡酮洛酚2.68乙醇7.20液體石蠟15.0十六醇5.00單硬脂酸甘油酯5.00水相水40.0甘油20.0丙二醇5.00尼泊金甲酯0.10BHA0.02Totel100製備方法-油相製備方法1、 稱取處方量十六醇、單硬脂酸甘油酯和液體石蠟，放入燒杯中，混合後 邊攪拌邊水浴加熱至75度。2、 取乙醇溶解鹽酸吡酮洛芬，完全溶解後，加入上述溶液中，攪拌。 水相製備方法-稱取處方量甘油、純淨水、丙二醇、BHA和尼泊金甲酯加入到燒杯中，混 合後邊攪拌邊水浴加熱至75度。 乳膏的製備將油相放到75度水浴鍋中，用乳勻機以1000轉/分的速度攪拌油相，同時 慢慢加入水相。攪拌5min，將其從水浴鍋中取出放入冷水中，使其快速降溫， 同時以100轉/分的速度攪拌。 實施例三此實施例的存在形式為凝膠劑。組分百分比(％)鹽酸吡酮洛酚4.30冰醋酸15.70卡泊姆-9342.50聚乙二醇20.0PVP2.50水55.0Totd100製備方法將卡泊姆-934、聚乙二醇和PVP溶於處方量的水中，完全溶解得溶液。將 主藥溶於冰醋酸中，加入上述溶液中。用三乙醇胺調節pH值至5 7。
權利要求
1. 一種外用抗炎劑，其活性成分為吡酮洛芬或其生理上可接受的鹽，其中所述的吡酮洛芬以分散狀態混合於基質中，該外用抗炎劑的存在形式為半固體製劑，可以為軟膏劑、乳膏劑或凝膠劑。
2. 根據權利要求1所述的外用抗炎劑，其特徵在於吡酮洛芬及其生理上可接受 的鹽以0.5°/『5%重量百分比的量進行混合，優選1%~3%。
3. 根據權利要求1所述的外用抗炎劑，其特徵在於pH值範圍在6 8之間。
4. 根據權利要求1所述的外用抗炎劑，其中所述的基質組分含有親水性聚合物、 油性物質、非離子型表面活性劑、水、抗氧劑、防腐劑、pH調節劑和促滲劑。
5. 根據權利要求3所述的外用抗炎劑，其特徵在於親水性聚合物選自甘油、山 梨醇、丙二醇、卡波姆中的一種或幾種的混合物，其重量百分比為50 70%。
6. 根據權利要求3所述的外用抗炎劑，其特徵在於油性物質選自羊毛脂、十六 十八醇、十六醇、微晶蠟、白凡士林、蜂蠟、二甲基矽油、液體石蠟、石蠟 中的一種或幾種的混合物，其重量百分比為30 50%。
7. 根據權利要求3所述的外用抗炎劑，其特徵在於非離子型表面活性劑選自甘 油三油酸酯、單硬脂酸甘油酯、蔗糖酯、司盤類、吐溫類、泊洛沙姆中的一 種或幾種的混合物，其重量百分比為2 15%。
8. 根據權利要求3所述的外用抗炎劑，其特徵在於促滲劑選自油酸、薄荷醇、 二甲基矽油、乙醇、甘油、液體石蠟、二甲基亞碸、氮酮中的一種或幾種的 混合物，其重量百分比為0.01 5%。
9. 根據權力要求1所述的外用抗炎劑，其特徵在於活性成分吡酮洛芬及其生理 上可接受的鹽先用適宜的溶劑加熱溶解後，再分散於基質中。
10.根據權利要求8所述的外用抗炎劑，其中所述的適宜的溶劑選自乙醇、三氯 甲烷、氯仿、冰醋酸中的一種。
全文摘要
本發明公開了一種含有吡酮洛芬的外用抗炎藥物組合物及其製備方法，該組合物包括吡酮洛芬活性成分和基質組分，其存在形式可以為乳膏劑、軟膏劑或凝膠劑，該藥物組合物主要用於骨關節炎、肌炎等的治療。
文檔編號A61P19/02GK101269073SQ20071006458
公開日2008年9月24日 申請日期2007年3月21日 優先權日2007年3月21日
發明者孟凡靜 申請人:北京德眾萬全藥物技術開發有限公司