治療感冒的氨酚偽麻那敏口腔崩解片及其製備方法
2023-07-21 23:08:21 3
專利名稱：治療感冒的氨酚偽麻那敏口腔崩解片及其製備方法
技術領域：
本發明涉及醫藥類的一種複方藥物新劑型，特別涉及治療普通感冒或流行性感冒的氨酚偽麻那敏口腔崩解片及其製備方法。
背景技術：
目前市售用於治療普通感冒或流行性感冒症狀的製劑大多在服用時需用水送服，常常十分不便；本發明為一種新型劑型，雖採用普通壓片設備和製備工藝，具有一定的硬度，但放入口腔內遇到唾液後即迅速崩解，隨吞咽動作入胃起效，這能大大提高藥效(生物利用度)，尤其是老人、兒童以及取水不便的環境下用藥十分方便，從而又可提高患者服藥的依從性。因此，該製劑較同類產品具有一定的市場優勢，具有廣泛的應用前景。
發明內容
本發明的目的在於提供一種含多種藥物活性成分的口腔崩解片及其製備方法，該片採用普通壓片設備及簡單製備工藝，具有一定的硬度，可滿足生產、包裝、儲運的要求，同時又具有良好的口感。
本發明的技術解決方案是一種治療和減輕普通感冒或流行性感冒症狀的複方製劑氨酚偽麻那敏口腔崩解片，是由主藥和輔料組成，其中對乙醯氨基酚15％～40％鹽酸偽麻黃鹼0.1％～10％馬來酸氯苯那敏 0.01％～5％填充劑 5％～70％崩解劑 1％～15％矯味劑 1％
潤滑劑0.5％製備複方氨酚偽麻那敏口腔崩解片的方法為稱取規定量的藥物活性成分，混合均勻，加入適量水制粒後，用丙烯酸樹脂E100分散體對顆粒進行掩味包衣處理，獲得450μm以下的掩味顆粒，然後與上述其餘輔料混合均勻，加入潤滑劑後壓片、包裝。
本發明提供的口腔崩解片，各活性成分含量均勻度較好，無需用水送服，在口腔內5～50秒內崩解，口腔內無砂礫感，生物利用度較高，尤其適用於嬰幼兒及兒童、老年人和取水不便的患者。
具體實施例方式
下面列舉三個實施例，對本發明加以進一步說明。
實施例1將對乙醯氨基酚80g、鹽酸偽麻黃鹼7.5g、馬來酸氯苯那敏0.5g混合均勻，加適量水制粒後，用丙烯酸樹脂尤特奇E100分散體包衣，獲得450μm以下的掩味顆粒145g，然後加入甘露醇65g、山梨醇57g、羧甲基澱粉鈉20g、阿斯巴甜3g、香精1g混合均勻，再加入硬脂富馬酸鈉1.5g，混勻後壓片，製成1000片，每片重292.5mg，其中含藥物活性成分包衣掩味顆粒145mg，輔料147.5mg。
實施例2對乙醯氨基酚160g、鹽酸偽麻黃鹼15g、馬來酸氯苯那敏1g混合均勻，同實施例1方法獲得450μm以下的掩味顆粒264g，然後加入StarLac90g、甘露醇204g、交聯聚乙烯吡咯烷酮30g、阿斯巴甜6g、香精3g混合均勻，再加入硬脂富馬酸鈉3g混勻後壓片，製成1000片，每片重600mg，其中含藥物活性成分包衣掩味顆粒264mg，輔料336mg。
實施例3對乙醯氨基酚160g、鹽酸偽麻黃鹼15g、馬來酸氯苯那敏1g混合均勻，同實施例1方法獲得450μm以下的掩味顆粒264g，然後加入MicroceLac60g，甘露醇136g、羧甲基澱粉鈉20g、交聯聚乙烯吡咯烷酮10g、阿斯巴甜5g、香精2.5g混合均勻，再加入硬脂富馬酸鈉2.5g混勻後壓片，製成1000片，每片重500mg，其中含藥物活性成分包衣掩味顆粒264mg，輔料236mg。
以上三個實施例所製成片子的崩解時間分別為28秒、40秒、36秒；難溶性組分對乙醯氨基酚的體外溶出度(轉籃法)數據分別為45min分別溶出90.6％、88.5％、89.9％。
本發明產品主要用於治療和減輕普通感冒或流行性感冒引起的發熱、頭疼、四肢酸痛、噴嚏、流鼻涕、鼻塞、咳嗽和咽痛等症狀。
權利要求
1.一種治療感冒的複方製劑氨酚偽麻那敏口腔崩解片，其特徵在於它是由主藥和輔料組成，主藥包括對乙醯氨基酚、鹽酸偽麻黃鹼和馬來酸氯苯那敏三種藥物活性成分，各組分的重量百分比配比如下對乙醯氨基酚15％～40％鹽酸偽麻黃鹼0.1％～10％馬來酸氯苯那敏 0.01％～5％填充劑 5％～70％崩解劑 1％～15％矯味劑 1％潤滑劑 0.5％
2.根據權利要求1所述的口腔崩解片，其特徵在於藥物活性成分需進行包衣處理以掩蓋苦味。
3.根據權利要求2所述的口腔崩解片，用包衣材料對顆粒進行掩味包衣，增重為顆粒的15％～70％。
4.根據權利要求2所述的口腔崩解片，掩味包衣處理後的顆粒在450μm以下。
5.根據權利要求1所述的口腔崩解片，所用填充劑包括甘露醇、山梨醇、乳糖、StarLac、MicroceLac，也可為上述各組分的組合物。
6.根據權利要求1所述的口腔崩解片，所用崩解劑包括羧甲基澱粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚乙烯吡咯烷酮、微晶纖維素與上述崩解劑的組合物。
7.根據權利要求1所述的口腔崩解片，所用矯味劑包括阿斯巴甜、AK糖、甜菊甙。
8.根據權利要求1所述的口腔崩解片，所用潤滑劑包括PEG6000、硼酸、硬脂富馬酸鈉、富馬酸、硬脂酸鎂和微粉矽膠。
9.根據權利要求1所述的口腔崩解片，其特徵在於片子可在5～50秒內崩解。
10.根據權利要求1所述的口腔崩解片的製備方法，其特徵在於包括以下步驟藥物活性成分掩味顆粒的製備稱取規定量的藥物活性成分(可加入適量矯味劑)，將其混勻，加入適量水制粒後，用丙烯酸樹脂E100分散體對顆粒進行掩味包衣處理。將藥物活性成分掩味顆粒與其餘輔料混勻後，加入適量潤滑劑，壓片，包裝。
全文摘要
本發明涉及一種治療感冒的複方製劑氨酚偽麻那敏口腔崩解片及其製備方法。目前上市治療感冒患者的藥，大多要用水送服，本發明的口腔崩解片是由主藥和幾種輔料通過普通壓制技術製成，其優點是不需用水送服，服用方便，在口腔內遇到唾液就能夠迅速崩解，給一些吞咽困難、取水不便、工作繁忙的患者提供了便利，尤其適合於兒童和老年人，具有廣闊的市場前景，這是國外醫藥市場上新近出現的一種新型固體製劑。本發明產品主要用於治療和減輕普通感冒或流行性感冒引起的發熱、頭疼、四肢酸痛、噴嚏、流鼻涕、鼻塞、咳嗽和咽痛等症狀。
文檔編號A61K31/4402GK1698607SQ20041003898
公開日2005年11月23日 申請日期2004年5月17日 優先權日2004年5月17日
發明者張莉, 阮劍山, 郭殿武 申請人:杭州民生藥業集團有限公司