一種2-正丁基-5-硝基苯並呋喃的製備方法

2023-12-08 20:41:01 1

專利名稱：一種2-正丁基-5-硝基苯並呋喃的製備方法
技術領域：
本發明屬於藥物決奈達隆中間體的技術領域，具體為涉及2-正丁基-5-硝基苯並 呋喃的製備方法，該化合物可用於製備治療心率失常特效藥物決奈達隆。
背景技術：
決奈達隆(dronedarone hydrochloride)，化學名為 2_ 正丁基 _3-[4-(3_ 二正丁 基氨基丙氧基)苯甲醯基]-5-甲磺醯胺基苯並呋喃，是由法國公司開發的極化抑制劑，臨 床主要用於治療心率失常。其結構和特徵與心血管藥胺碘酮類似，因不含碘，其親脂性較 低。它既保持了胺碘酮的療效，又沒有胺碘酮的不良反應，是胺碘酮的替代更新藥物。隨著 社會進程的加快，人們承受的壓力越來越大，我國心血管疾病患者的數量也不斷的增加。因 此開發決奈達隆將會帶來較好的經濟效益和社會效益，其化學結構式如下式所示
權利要求
一種2 正丁基 5 硝基苯並呋喃的製備方法，包括以下步驟在反應溶劑中，在催化劑存在的條件下，將2 (2 甲醯基 4 硝基苯氧基)正己酸與酸酐(式Ⅱ化合物)，在反應溫度下，進行反應，生成2 正丁基 5 硝基苯並呋喃，Ⅱ 其中，R1和R2代表C1～C4烷基，R1和R2可以相同，也可以不同。296765dest_path_image001.jpg
2.根據權利要求1所述的製備方法，其特徵在於，所述的酸酐為乙酸酐、丙酸酐、異丁 酸酐中的一種或幾種。
3.根據權利要求2所述的製備方法，其特徵在於，所述的酸酐為乙酸酐。
4.根據權利要求1所述製備方法，其特徵在於，所述的催化劑為乙酸鈉、碳酸鈉、氫氧 化鈉中的一種或幾種的混合物。
5.根據權利要求4所述的製備方法，其特徵在於，所述的催化劑為乙酸鈉。
6.根據權利要求1所述的製備方法，其特徵在於，所述的反應溶劑為甲酸、乙酸、丙酸 中的一種或幾種的混合物。
7.根據權利要求1所述的製備方法，其特徵在於，所述的反應溫度為室溫至溶劑的回 流溫度。
8.根據權利要求7所述的製備方法，其特徵在於，所述的反應溫度為溶劑的回流溫度。
全文摘要
本發明屬於藥物決奈達隆中間體的技術領域，具體為涉及2-正丁基-5-硝基苯並呋喃的製備方法，該化合物可用於製備治療心率失常特效藥物決奈達隆，包括以下步驟在反應溶劑中，在催化劑存在的條件下，將2-(2-甲醯基-4-硝基苯氧基)正己酸與酸酐(式Ⅱ化合物)，在反應溫度下，進行反應，生成2-正丁基-5-硝基苯並呋喃。本發明反應收率高，生產成本低，具有較大的實施價值和社會經濟效益。
文檔編號C07D307/79GK101948454SQ20101050151
公開日2011年1月19日 申請日期2010年10月11日 優先權日2010年10月11日
發明者尚積金, 李丕永, 李巖, 林泉生, 耿磊 申請人:山東鄒平大展新材料有限公司