水飛薊賓在製備治療肺炎藥物中的應用的製作方法

2023-12-05 16:23:46 1

專利名稱：水飛薊賓在製備治療肺炎藥物中的應用的製作方法
技術領域：
本發明涉及水飛薊賓在製備治療肺炎藥物中的應用，屬於醫藥領域。
一背景技術：
水飛薊賓(Silibinin)來源於菊科植物水飛薊的果實或種子，是一種黃酮木脂素類化合物，具有良好的抗氧化和抗炎的特性，且大劑量使用時對人和動物幾乎沒有毒性，在臨床中已經用於保肝藥物進行治療肝部損傷，同時有研究表明水飛薊賓具有抑制肺癌細胞的作用。但截至目前國內外未見水飛薊賓治療細菌性肺炎的報導。金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、化膿性鏈球菌等均能引起細菌性肺炎。細菌耐藥性的不斷增加，造成了許多難治療的細菌性肺炎病例的出現，尤其在免疫能力較弱的兒童和老人以及免疫缺陷者中死亡率極高。其中以金葡菌感染所導致的肺炎病情較 為嚴重，常規情況下人們使用苯唑西林和氯唑西林對此肺炎進行治療，但是耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)的出現，導致治療失敗和較高的死亡率，給肺炎的治療帶來了更大的壓力。因此，開發新的安全有效的藥物具有十分重要的意義。水飛薊賓是藥用植物水飛薊的主要活性成分，本發明研究表明了水飛薊賓對細菌性肺炎，尤其是金葡菌引起的肺炎具有良好的治療效果。
二
發明內容
水飛薊賓的分子結構如下
H。抑 QO^
OH O本發明通過家兔紅細胞溶血試驗、人肺上皮細胞(A549)損傷的保護試驗以及小鼠金葡菌肺炎模型證實水飛薊賓對金葡菌感染有治療作用。
三具體實施例方式I.溶血試驗金葡菌ATCC 29213，ATCC10832, BAA-1717, NCTC8325-4 分別於不同濃度的水飛薊賓共培養至對數生長後期(0D_分別是2. 5，2. 0，2. 0，2. 5)。取I. 5ml共培養物，離心取上清；在I. 5ml離心管中加入875 ill溶血素緩衝液、100 ill細菌上清和25 脫纖維兔血，混勻後於37°C孵育15min，後離心取上清，並在543nm測其光密度。加入不同濃度的水飛薊賓後對a -溶血素的抑制作用如下表I表I.水飛薊賓後對a -溶血素的抑制作用)
權利要求
1.水飛薊賓在製備治療肺炎藥物中的應用。
2.如權利要求I所述藥物包括藥學上可接受的劑型。
3.如權利要求I所述肺炎指細菌性肺炎和真菌性肺炎。
4.如權利要求3所述細菌性肺炎是指由金黃葡萄球菌引起的肺炎。
全文摘要
本發明涉及水飛薊賓在開發治療肺炎新型藥物的應用，並且通過兔紅細胞溶血試驗、人肺上皮細胞(A549)損傷的保護試驗以及小鼠金葡菌肺炎模型證明其對金葡菌所引起的肺炎具有較好的治療效果。由於傳統抗生素的濫用和細菌耐藥性的不斷加強，水飛薊賓作具有治癒率高，無耐藥性的特點，因此水飛薊賓可以增加使用藥物的選擇性對開發新藥和有著重要意義。
文檔編號A61K31/357GK102755313SQ20121022964
公開日2012年10月31日 申請日期2012年7月5日 優先權日2012年7月5日
發明者牛效迪, 王鑫, 鄧旭明, 邱家章 申請人:吉林大學