一類雙氰基醯胺化合物及其合成方法與應用的製作方法

2023-11-04 11:42:42 2

專利名稱：一類雙氰基醯胺化合物及其合成方法與應用的製作方法
技術領域：
本發明屬於有機化合物合成技術領域，特別涉及一類雙氰基醯胺化合物及其合成方法與應用。
背景技術：
氰基化是有機合成中常見並具有重要實用價值的轉變之一，作為一個重要的官能團和生物活性基團，氰基在新農藥創製領域受到相當重視。如殺蟲劑銳勁特和溴蟲腈，除草劑氰氟草酯，殺菌劑噻唑菌胺、氰菌胺和嘧菌酯等都已在農業領域發揮了重要作用。對新型氰基衍生物的研究，有望獲得性能更為優異的具有殺蟲、殺蟎、殺菌或除草活性的農藥先導結構。植物真菌病害約佔植物總病害的70-80%，而稻瘟病是目前世界上對水稻產量影響最嚴重的一種病害，這種病原菌附著胞的黑色素為致病侵染過程中所必需的細胞結構，抑制病原菌黑色素的生物合成是控制該病害的一種有效途徑。小柱胞酮脫水酶抑制劑能夠通過抑制真菌的黑色素生物合成阻斷真菌對作物的侵染，該類農藥的代表品種為三環唑、環丙醯菌胺、氰菌胺等。各類蟲害的發生每年都給農業生產造成巨額損失，因此，尋找具有結構新、活性高和選擇性好的新型殺蟲劑先導結構一直是農藥研究領域的重要內容。

發明內容
本發明的目的是提供一類雙氰基醯胺化合物。本發明的另一個目的是提供一類雙氰基醯胺化合物的製備方法。本發明還有一個目的是提供一類雙氰基醯胺化合物在農業病蟲害防治中的應用。一類雙氰基醯胺化合物，其特徵在於，所述的化合物具有通式I所示的結構
權利要求
1.一類雙氰基醯胺化合物，其特徵在於，所述的化合物具有通式I所示的結構:
2.根據權利要求1所述的一類雙氰基醯胺化合物，其特徵在於,R1為烷基、烷氧基和滷素中的任一種。
3.根據權利要求1所述的一類雙氰基醯胺化合物，其特徵在於，R3-R6為H。
4.根據權利要求1所述的一類雙氰基醯胺化合物，其特徵在於，所述的一類雙氰基醯胺化合物為下述化合物中的任一種1-氰基-N-(1-氰基-1-(4-氟苯基)甲基)環丙烷甲醯胺、1-氰基-N-(1-氰基-1-(4-氯苯基)甲基)環丙烷甲醯胺、1-氰基-N-(l-氰基-1-苯基甲基)環丙烷甲醯胺、1-氰基-N-(1-氰基-1-(4-甲氧基苯基)甲基)環丙烷甲醯胺、1-氰基-N-(l-氰基-1-(4-甲基苯基)甲基)環丙烷甲醯胺、1-氰基-N-(l-氰基-1-(4-叔丁基苯基)甲基)環丙烷甲醯胺、1-氰基-N-(l-氰基-1-(4-溴苯基)甲基)環丙烷甲醯胺、1-氰基-N-(l-氰基-1-(3-氯苯基)甲基)環丙烷甲醯胺、1-氰基-N- (1-氰基-l-(3，4-亞甲基二氧苯基)甲基)環丙烷甲醯胺、1-氰基-N-(l-氰基-1-(4-甲基苯基)乙基)環丙烷甲醯胺、1-氰基-N-(l-氰基-1-苯基乙基)環丙烷甲醯胺、1-氰基-N-(l-氰基-1-(4-甲氧基苯基)乙基)環丙燒甲醯胺、1-氰基-N-(1-氰基-1-(4-氯苯基)乙基)環丙燒甲醯胺、1-氰基-N-(1-氰基-1-(3-氟苯基)乙基)環丙烷甲醯胺、1-氰基-N-(l-氰基-1-(4-溴苯基)乙基)環丙烷甲醯胺。
5.權利要求1所述的一類雙氰基醯胺化合物的製備方法，其特徵在於，包括如下步驟:(I)使用氰基乙酸乙酯和通式II所示的化合物為原料，在縛酸劑、相轉移催化劑存在的條件下，常溫反應8 16小時，合環得到通式III所示的化合物
6.權利要求1所述的一類雙氰基醯胺化合物在農業病蟲害防治中的應用，其特徵在於，用於防治稻瘟菌、腐黴菌、粘蟲和蚊幼蟲。
全文摘要
本發明公開了一類雙氰基醯胺化合物及其合成方法與應用，屬於有機化合物合成技術領域。所述的一類雙氰基醯胺化合物具有如下所示的結構所述的化合物的合成方法為首先合成α-氰基環丙烷羧酸中間體和胺腈中間體，後按有機常規縮合方法將兩者進行縮合即得到一類雙氰基醯胺化合物。該類化合物具有優良的殺菌活性、殺蟲活性。本發明提供的合成方法合理易行，得到的化合物結構新穎、修飾改造餘地大，可做為農藥活性先導進行深入研究，而且可能作為農用殺菌劑予以使用，具有很高的生產應用價值。
文檔編號A01P7/04GK103030575SQ20131000119
公開日2013年4月10日 申請日期2013年1月4日 優先權日2013年1月4日
發明者袁德凱, 徐高飛 申請人:中國農業大學