雪蓮提取物微乳劑組合物的製作方法
2023-04-24 13:06:16
專利名稱：雪蓮提取物微乳劑組合物的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種能顯著增加雪蓮提取物溶解度的雪蓮提取物微乳劑組合物。
背景技術：
雪蓮花是我國西部高山地區的重要藥用植物，是藏醫蒙醫維吾爾醫常用的一種民族藥，其「性溫、微苦、祛風勝溼的功能」始見於藏藥文獻《月王藥珍》，在清代《本草綱目拾遺》及《新疆中草藥》也有記載。主要分布於我國新疆天山和崑崙山一帶，生長在雪線以上。 民間以全草入藥，性溫，味微苦，入肝、脾、腎三經，具有溫腎助陽、祛風勝溼、通經活血等功能，用於治療風寒溼痺痛、類風溼性關節炎，小腹冷痛，月經不調等症。由於其重要的藥用價值，多年來一直成為人們關注和研究的對象。國內外對雪蓮進行了深入的研究，雪蓮中主要含有苯丙素、黃酮、生物鹼、萜類、內酯、多糖、揮髮油類化學成分，現代藥理實驗表明，雪蓮中黃酮、苯丙素是主要抗炎鎮痛的活性成分。透皮製劑是指在皮膚表面給藥，使藥物通過皮膚產生全身或局部治療作用的新劑型。透皮吸收製劑與中醫穴位給藥有異曲同工之妙，都是利用皮膚作為藥物輸入體循環的門戶，發揮藥物治療作用。自20世紀80年代出現後，引起醫藥市場的極大興趣，成為近年來國內外醫藥工作者的研究熱點。因此，以雪蓮臨床應用基礎為依據，結合雪蓮的藥理藥效作用，製備用藥依從性高的新型製劑，是將雪蓮製成一種新型的中藥抗炎製劑的重要途徑。微乳(microemulsions)是一種由水相、油相、乳化劑和助乳化劑組成，外觀透明的熱力學穩定體系，一般微乳的粒徑小於0. 1 μ m。國內外研究表明，微乳作為透皮給藥載體，能顯著增加藥物的溶解度。中國專利授權公告號為CN101209274B公開了一種雪蓮提取物及其生產方法，但該專利未針對雪蓮提取物中活性成分的溶解性質，提供一種增加雪蓮提取物中活性成分溶解度的藥劑學方法，同時，也沒有針對雪蓮提取物中活性成分藥效作用，提供一種滿足雪蓮提取物透皮給藥的劑型。中國專利公告號為CN101890067A公開了一種抗炎鎮痛雪蓮凝膠劑及其製備方法，是將雪蓮提取物與適宜的水性凝膠劑基質混勻，供皮膚貼敷的一種外用劑型。但雪蓮凝膠劑中雪蓮提取物是以混懸的形式分散在基質中，而不是通過增加藥物的溶解度使藥物溶解於水性凝膠劑基質中，因此，藥物的透皮非常有限，且需通過加入促透劑實現提取物的透皮。中國專利公告號為CN101209274A公開了一種雪蓮巴布劑的生產方法，是將雪蓮提取物分散在巴布劑基質中成型製備而成，為實現透皮，成型處方中也加入了透皮吸收促進劑。因此，採用微乳藥劑學技術，通過微乳處方優化的研究，製備天山雪蓮微乳可以達到實現顯著增加天山雪蓮提取物溶解度的目的
發明內容
本發明的目的在於提供一種能顯著提高雪蓮提取物溶解度的雪蓮提取物微乳劑組合物。本發明的目的是這樣實現的雪蓮提取物微乳劑組合物包含雪蓮提取物和輔料；所述雪蓮提取物為含有蘆丁和綠原酸的物質；所述的的輔料由乳化劑、助乳化劑、油相和水相組成；乳化劑為聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氫化蓖麻油、卵磷脂、吐溫-80的至少一種；助乳化劑為異丙醇、丙二醇、乙醇、甘油的至少一種；油相為油酸乙酯、油酸、辛酸癸酸甘油酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯的至少一種；水相為蒸餾水、純化水、注射用水中的一種；雪蓮提取物微乳劑組合物包含以下重量份的物質雪蓮提取物0. 1 5份，乳化劑 5 14份，助乳化劑14 28份，油相4 18份，水相為40-70份。本發明與現有技術相比，雪蓮提取物微乳劑組合物是採用藥劑學手段，以微乳為載體顯著增加雪蓮提取物溶解度法的方法，雪蓮提取物中的以蘆丁計的黃酮類成分在微乳中的溶解度為水中的200 300倍，以綠原酸計的苯丙素類成分在微乳中的溶解度為水中的100 200倍，為雪蓮提取物製劑研究奠定了基礎。雪蓮提取物微乳劑組合物體外透皮實驗表明，以蘆丁計的黃酮類成分在離體鼠皮M小時的累積透過百分率為55% -85%，以綠原酸計的苯丙素類成分在離體鼠皮M小時的累積透過百分率為45% -75%。
具體實施例方式實施例1雪蓮提取物0. 1份、聚氧乙烯蓖麻油6份、95%的乙醇14份、肉豆寇酸異丙酯8份、 蒸餾水50份。實施例2雪蓮提取物1份、卵磷脂6份、甘油50份、油酸10份、純化水55份。實施例3雪蓮提取物1. 5份、聚氧乙烯氫化蓖麻油10份、丙二醇10份、油酸乙酯13份、注射用水60份。實施例4雪蓮提取物5份、聚氧乙烯蓖麻油6份、98%的乙醇20份、油酸16份、注射用水70份。實施例5雪蓮提取物4份、聚氧乙烯氫化烯蓖麻油13份、99%的乙醇20份、油酸乙酯15份、 純化水50份。實施例6雪蓮提取物0. 2份、聚氧乙烯蓖麻油6份、甘油14份、肉豆寇酸異丙酯5份、蒸餾水45份。實施例7雪蓮提取物0. 1份、聚氧乙烯蓖麻油5份、97%乙醇14份、棕櫚酸異丙酯6份、蒸餾水65份。實施例8
4
雪蓮提取物0. 3份、聚氧乙烯氫化烯蓖麻油8份、96%乙醇25份、辛酸癸酸甘油酯 7份、純化水70份。實施例9雪蓮提取物2份、聚氧乙烯氫化蓖麻油12份、甘油25份、油酸16份、注射用水65份。實施例10雪蓮提取物5份、吐溫-8013份、97%乙醇沈份、油酸12份、注射用水70份。實施例11雪蓮提取物1份、聚氧乙烯氫化蓖麻油9份、異丙醇16份、棕櫚酸異丙酯8份、純化水50份。實施例12雪蓮提取物3. 5份、卵磷脂8. 5份、丙二醇22份、油酸乙酯16份、蒸餾水55份。實施例13雪蓮提取物2. 6份、吐溫-806. 5份、甘油12份、肉豆蔻酸異丙酯13份、蒸餾水60份。實施例14雪蓮提取物0. 8份、聚氧乙烯氫化蓖麻油11份、丙二醇22份、油酸10份、純化水 40份。實施例15雪蓮提取物3. 2份、聚氧乙烯蓖麻油11. 5份、異丙醇28份、油酸乙酯18份、注射用水70份。
權利要求
1. 一種雪蓮提取物微乳劑組合物，其特徵包含雪蓮提取物和輔料；所述雪蓮提取物為含有蘆丁和綠原酸的物質；所述的的輔料由乳化劑、助乳化劑、油相和水相組成；乳化劑為聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氫化蓖麻油、卵磷脂、吐溫-80的至少一種；助乳化劑為 異丙醇、丙二醇、乙醇、甘油的至少一種；油相為油酸乙酯、油酸、辛酸癸酸甘油酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯的至少一種；水相為蒸餾水、純化水、注射用水中的一種；雪蓮提取物微乳劑組合物包含以下重量份的物質雪蓮提取物0. 1 5份，乳化劑5 14份，助乳化劑14 觀份，油相4 18份，水相為40 70份。
全文摘要
本發明公開了一種雪蓮提取物微乳劑組合物，包含雪蓮提取物和輔料；所述雪蓮提取物為含有蘆丁和綠原酸的物質；所述的輔料由乳化劑、助乳化劑、油相和水相組成；乳化劑為聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氫化蓖麻油、卵磷脂、吐溫-80的至少一種；助乳化劑為異丙醇、丙二醇、乙醇、甘油的至少一種；油相為油酸乙酯、油酸、辛酸癸酸甘油酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯的至少一種；水相為蒸餾水、純化水、注射用水中的一種；雪蓮提取物微乳劑組合物包含雪蓮提取物0.1～5份，乳化劑5～14份，助乳化劑14～28份，油相4～18份，水相為40～70份。雪蓮提取物微乳劑組合物是採用藥劑學手段，以微乳為載體顯著增加雪蓮提取物溶解度的方法。
文檔編號A61P19/02GK102349939SQ20111032171
公開日2012年2月15日 申請日期2011年10月21日 優先權日2011年10月21日
發明者於寧, 何承輝, 劉宣麟, 王新春, 謝敏, 邢建國 申請人:新疆維吾爾自治區藥物研究所