一種穩定的匹伐他汀鈣膠囊的製作方法

2023-05-15 14:42:56 1

一種穩定的匹伐他汀鈣膠囊的製作方法
【專利摘要】本發明涉及一種匹伐他汀鈣膠囊劑及製備方法，屬於醫藥【技術領域】。一種匹伐他汀鈣組合物，其特徵在於，含有匹伐他汀鈣1g，乳糖30g～40g，磷酸三鈣5～8g，羥丙纖維素7g，二氧化矽1～2g，製成1000粒。
【專利說明】一種穩定的匹伐他汀鈣膠囊
[0001]【技術領域】本發明涉及一種匹伐他汀鈣膠囊及製備方法，屬於醫藥【技術領域】。
【背景技術】
[0002]匹伐他汀鈣片是一種他汀類血脂調節藥，屬羥甲戊二醯輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑。試驗發現，匹伐他汀鈣片劑在PH低時是不穩定的，中國專利96192065.3將其水溶液或懸浮液的PH值控制為大於7，小於8，以解決其組合物穩定性差以及外觀隨時間變化問題。中國專利200510110676採取幹法壓片，以求得到穩定的組合物。以上技術使得片劑的穩定性有所改善，但還是存在穩定性問題。
[0003]本發明要解決的技術問題是，提供一種穩定的匹伐他汀鈣組合物。
[0004]本發明的技術方案是:一種匹伐他汀鈣組合物，其特徵在於，含有匹伐他汀鈣lg，乳糖30g~40g,磷酸三韓5~8g,輕丙纖維素7g, 二氧化娃I~2g,製成1000粒。
[0005]本發明的優選的技術方案是:一種匹伐他汀鈣組合物，其特徵在於，含有匹伐他汀鈣lg，乳糖30g，磷酸三鈣8g，羥丙纖維素7g，二氧化矽lg，製成1000片。
[0006]本發明的技術方案是二分之一處方量的羥丙纖維素內加，其餘部分外加。
[0007]本發明膠囊劑的製備方法:
[0008](I)按處方稱取匹伐他汀鈣和輔料，過100目篩。
[0009](2)將二分之一處方量的羥丙纖維素加入純化水中攪拌溶解，補加冷純化水，配製成3%羥丙纖維素溶液，備用。
[0010](3)將匹伐他汀鈣與磷酸三鈣(匹伐他汀鈣用量的7倍)按等量遞增法預混，混合後過80目篩3次；將匹伐他汀鈣預混料、剩餘的磷酸三鈣、乳糖、二分之一處方量的羥丙纖維素加入混合機中幹混。再加入黏合劑，混合均勻，溼混出料。
[0011](4)乾燥溫度45~50°C，烘乾。
[0012]⑶取2O目篩網，整粒。
[0013](6)將整好的顆粒和二氧化矽加入混合機中開機混合。
[0014](7)裝膠囊。
[0015]本發明的有益效果是得到了一種非常穩定的匹伐他汀鈣組合物。
[0016]實施例1處方含有匹伐他汀鈣1.0Og,乳糖30g，磷酸三鈣5g，羥丙纖維素7g，二氧化娃2g,按技術方案部分描述的製備方法製成1000粒膠囊。
[0017]實施例2
[0018]處方含有匹伐他汀鈣1.00g，乳糖40g，磷酸三鈣Sg，羥丙纖維素7g，二氧化矽lg，按技術方案部分描述的製備方法製成1000粒膠囊。
[0019]實施例3
[0020]處方含有匹伐他汀鈣1.0Og,乳糖35g，磷酸三鈣7g，羥丙纖維素7g，二氧化矽
1.5g,按技術方案部分描述的製備方法製成1000粒膠囊。
[0021]對照例I處方含有匹伐他汀鈣1.0Og,磷酸三鈣4g，羥丙纖維素4g，二氧化矽
1.0Og，製成1000粒膠囊。[0022]試驗例將實施例1、2、3與對照例1、2、3的組合物，置於恆溫恆溼箱(SH05N)中，進行穩定性試驗研究(40°C )，分別於0月、I月、3月、6月取樣，檢測匹伐他汀鈣和有關物質的含量。試驗數據見表1。
[0023]表1穩定性試驗結果
[0024]
【權利要求】
1.一種匹伐他汀鈣膠囊劑，其特徵在於，每1000粒膠囊中含有匹伐他汀鈣1.0Og,乳糖30g~40g,磷酸三|丐5~8g,輕丙纖維素7g, 二氧化娃I~2g。
2.權利要求1所述匹伐他汀鈣膠囊劑，其特徵在於，每1000粒膠囊中含有匹伐他汀鈣Ig7乳糖30g,磷酸三韓8g,輕丙纖維素7g, 二氧化娃lg。
3.權利要求1所述匹伐他汀鈣膠囊劑，其特徵在於，二分之一處方量的羥丙纖維素內加，其餘部分做粘合劑。
4.權利要求1所述匹伐他汀鈣膠囊劑的製備方法: (1)按處方稱取匹伐他汀鈣和輔料，過100目篩； (2)將二分之一處方量的羥丙纖維素加入純化水中攪拌溶解，補加冷純化水，配製成3%羥丙纖維素溶液，備用； (3)將匹伐他汀鈣與7倍匹伐他汀鈣重量的磷酸三鈣按等量遞增法預混，混合後過80目篩3次；將匹伐他汀鈣預混料、剩餘的磷酸三鈣、乳糖、二分之一處方量的羥丙纖維素加入混合機中幹混。再加入黏合劑，混合均勻，溼混出料； (4)乾燥溫度45~50°C，烘乾； (5)取20目篩網，整粒； (6)將整好的顆粒和二氧化矽加入混合機中開機混合； (7) 裝膠囊。
【文檔編號】A61K31/47GK103505437SQ201210214896
【公開日】2014年1月15日 申請日期:2012年6月27日 優先權日:2012年6月27日
【發明者】龍連清, 王寅峰 申請人:威海威太醫藥技術開發有限公司