一種石榴皮鞣素在製備治療或預防C型肝炎病毒感染藥物中的應用的製作方法

2023-05-08 09:23:51 1

專利名稱：一種石榴皮鞣素在製備治療或預防C型肝炎病毒感染藥物中的應用的製作方法
技術領域：
本發明涉及屬於醫藥技術領域，更具體涉及一種石榴皮鞣素在製備治療或預防C型肝炎病毒(HCV)感染藥物中的應用。
背景技術：
C型肝炎病毒(!fepatitis C Virus, HCV)發現於1989年，它是引起輸血後非甲非B型肝炎的主要病原體。目前全球約有1.7億人感染HCV。HCV感染呈世界性分布，感染率約有3%，其中每年新增病例300 400萬。我國血清流行病學調查資料顯示，一般人群HCV陽性率為3.2%。HCV的主要傳播途徑包括輸血或血製品的傳播、靜脈吸毒傳播、性接觸和母嬰傳播等。HCV感染極易導致慢性化，只有20%左右的HCV感染者可自愈，而大約80%的急性感染者會發展成為慢性感染，其中20%的慢性感染者會在其後的5到10年終發展為肝硬化，甚至肝癌。HCV除了會影響肝臟之外，還會引起其他組織和器官的病變。例如:混合型冷凝球蛋白血症，非何杰金氏淋巴瘤和膜性增生性腎小球腎炎。現階段抗-HCV的治療方法主要局限於聚乙二醇偶聯的長效α幹擾素(peg-1FN)和病毒唑(Ribavirin)的結合療法。該療法對HCV的治癒率只有40% (I型HCV感染者) 80% (2型HCV感染者)，且療程長，價格昂貴，副作用明顯。當然，隨著針對HCV研究的不斷深入,許多以HCV蛋白為祀點的藥物不斷湧現。Telaprevir與Boceprevir同屬於直接抗病毒藥物中蛋白酶抑制劑(PI)，隨著這兩個直接抗病毒藥物Telaprevir以及Boceprevir在2011年的陸續上市，C型肝炎的標準治療方案將有重大的改進。但是目前尚無有效疫苗預防HCV感染。因此，HCV感染仍然是目前危害全球人口健康的一個重要公共衛生問題。單寧主要來源於植物體，是植 物體內複雜酚類次生代謝產物，故又稱為植物多酚。除茶葉、咖啡來源的小分子假單寧(Pseudo tannins)外,多數單寧分子量在500 3000之間。除了褐藻多酚(間苯三酚的低聚物)，其他單寧基本上可以分為兩類:縮合單寧和水解單寧。其中，水解單寧主要是聚掊酸酯類多酚，即掊酸及其衍生物與多元醇以酯鍵連接而成，可以分為掊單寧和鞣花單寧兩類。本發明涉及的石榴皮鞣素就屬於鞣花單寧。目前，沒有石榴皮鞣素在抗C型肝炎病毒方面的應用。

發明內容
本發明的目的在於提供了一種石榴皮鞣素在製備治療或預防C型肝炎病毒感染藥物中的應用，從而為臨床上C型肝炎的治療提供一類安全高效且毒副作用小的化合物。通過單獨使用或者與其他抗HCV藥物聯合使用，石榴皮鞣素能夠在預防或者治療C型肝炎病毒感染過程中發揮重要作用。為了實現上述的目的，本發明採用的技術方案是:—種石榴皮鞣素(Punicalin)在製備治療或預防C型肝炎病毒感染藥物中的應用，該化合物具有如下結構式:
權利要求
1.一種石榴皮鞣素在製備治療或預防C型肝炎病毒感染藥物中的應用。
2.如權利要求1所述的應用，其特徵在於:所述的抗C型肝炎藥物是以石榴皮鞣素作為藥物活性成分，製成片劑、膠囊、顆粒劑、口服液、緩釋製劑、控釋製劑、納米製劑、注射劑任何一種藥學上可接受的劑型。`
全文摘要
本發明公開了一種石榴皮鞣素在製備治療或預防C型肝炎病毒感染藥物中的應用。選用基本無毒性的藥物濃度進行抗病毒實驗，通過檢測石榴皮鞣素對丙烯肝炎病毒複製的影響，顯示了該化合物具有顯著的抗C型肝炎病毒活性並呈劑量依賴效應。進一步實驗證實，石榴皮鞣素可以阻礙HCV吸附和侵入到靶細胞，從而抑制HCV的進入和再感染。同時，該化合物還能顯著降低HCVNS3絲氨酸蛋白酶活性。因此，通過單獨使用或者與其他抗HCV藥物聯合使用，石榴皮鞣素能夠在預防或者治療C型肝炎病毒感染過程中發揮重要作用。
文檔編號A61P31/14GK103239466SQ20131016824
公開日2013年8月14日 申請日期2013年5月6日 優先權日2013年5月6日
發明者陳緒林, 郭文炎, 吳陽, 廖慶姣 申請人:中國科學院武漢病毒研究所