一種含氨甲環酸的複方固體製劑的製作方法
2023-07-06 11:00:56 2
專利名稱：一種含氨甲環酸的複方固體製劑的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種含氨甲環酸的複方口服固體製劑。它是氨甲環酸與其它活性成分及藥學上可接受的輔料通過製劑技術而製成的口服包晶片、普通片、凍幹速溶片、薄膜衣片、腸溶片、硬膠囊和顆粒劑。本發明氨甲環酸的複方固體製劑及其應用質量穩定、可控、安全有效，屬於醫藥技術領域。
背景技術：
黃褐斑俗稱「蝴蝶斑」、「肝斑」或者「妊娠斑」。主要發生在面部，以顴部、頰部、鼻、前額、頦部為主。為邊界不清楚的褐色或黑色的斑片，多為對稱性。黃褐斑的出現多數與內分泌有關，尤其是和女性的雌激素水平有關，月經不調、妊娠、服避孕藥或肝功能不好以及慢性腎病都可能出現黃褐斑。此外日曬和精神因素也會加重本病。孕婦常常在妊娠3個月以後出現黃褐斑，多數人在分娩後月經恢復正常時逐漸消退。如果長期不退，需要進行治療。黃褐斑的治療要內外結合，首先要祛除病因，並嚴格防曬。市面上有一些美白祛斑化妝品含有熊果苷、維生素C/E及其衍生物、一些植物黃酮類及多酚類提取物、煙醯胺等美白成分，外用也有一定的效果，可以配合使用，維A酸可影響黑色素細胞的黑色素生成，其作用是多位點的，對酪氨酸羥化酶、多巴氧化酶及二羥基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用，從而降低黑色素形成、減輕皮膚色素沉著。不論是美白化妝品還是藥物，使用時間至少要在兩個月以上才能看到效果，需要堅持。另外果酸換膚。和維生素C離子導入等治療也有比較好的治療效果。這些藥物需要長期服用，不能在短期內見效。
發明內容
本發明的目的是提供一種崩解快、吸收迅速，能有效提高藥物的生物利用度和血藥濃度，同時改善口味、服用方便、副作用少的氨甲環酸複方固體製劑。本發明提供的氨甲環酸的複方固體製劑，含有氨甲環酸及維生素C、維生素B6、L-半胱氨酸、泛酸鈣和適合製成固體製劑的藥物輔料，其中所述的口服固體製劑是氨甲環酸、維生素C、維生素B6、L-半胱氨酸、泛酸鈣與藥學上可接受的輔料通過製劑技術而製成的口服普通片、包晶片、凍幹速溶片、薄膜衣片、腸溶片、硬膠囊、顆粒劑、口腔崩解片、泡騰片，優選包晶片。氨甲環酸的規格為每單位劑量100_500mg ；維生素C的規格為每單位劑量IO-1OOmg ；維生素B6的規格為每單位劑量O. 5-5mg ；L-半胱氨酸的規格為每單位劑量10_50mg ；泛酸鈣的規格為每單位劑量1-1Omg ；藥學上可接受的輔料可以是填充劑、 粘合劑、崩解劑、潤滑劑、矯味劑(必要的話)和包衣劑。其中填充劑包括但不限於乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、硫酸鈣、葡萄糖酸鈣、磷酸氫鈣、磷酸鈣、碳酸鈣、碳酸氫鈣、澱粉、羧甲基澱粉、預膠化澱粉或者微晶纖維素；藥學上可接受的輔料可以是填充劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑、矯味劑(必要的話)和包衣劑。粘合劑包括但不限於澱粉、明膠糊精、麥芽糖糊精、蔗糖、阿拉伯膠、聚乙烯吡咯烷酮、各種粘度甲基纖維素、低粘度羧甲基纖維素、各種粘度乙基纖維素、各種粘度聚乙烯醇、聚乙二醇6000或者50mpa · S以下羥丙纖維素；藥學上可接受的輔料可以是填充劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑、矯味劑(必要的話)和包衣劑。崩解劑包括但不限於預膠化澱粉、微晶纖維素、海藻酸、純木製纖維素、羧甲基澱粉鈉、瓜耳豆膠、交聯聚乙烯吡咯烷酮、甲基纖維素或者交聯羧甲基纖維素鈉；藥學上可接受的輔料可以是填充劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑、矯味劑(必要的話)和包衣劑。潤滑劑包括但不限於硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、滑石粉、單硬脂酸甘油酯、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、苯甲酸鈉、己二酸、富馬酸、硼酸、氯化鈉、月桂醇硫酸鈉或者月桂醇硫酸鎂；藥學上可接受的輔料可以是填充劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑、矯味劑(必要的話)和包衣劑。矯味劑包括但不限於甜菊素、山梨醇、麥芽糖醇、甘草甜素、幹茶葉素、環己氨基磺酸鈉、香蕉香精、菠蘿香精、薄荷香精、茴香、香蘭素、檸檬香精、櫻桃香精或者玫瑰香精。本發明的藥物製劑還包括潤溼劑，為純化水、乙醇或者純化水\乙醇混合物等。本發明所用的包衣材料包括但不限於纖維素及其衍生物、丙烯酸樹脂類、乙烯聚合物等。本發明還包括氨甲環酸的複方固體製劑在製備治療黃褐斑藥物中的應用。
具體實施例方式以下實施案例用於 解釋本發明，但並不局限於此。實施例權利要求
1.一種以氨甲環酸為主要活性成分的複方固體製劑，其特徵在於，含有氨甲環酸及維生素C、維生素B6、L-半胱氨酸、泛酸鈣和適合製成固體製劑的藥物輔料，通過製劑技術而製成的複方固體製劑。
2.如權利要求1所述的複方固體製劑，其特徵在於，氨甲環酸的規格為每單位劑量100-500mg ;維生素C的規格為每單位劑量IO-1OOmg ;維生素B6的規格為每單位劑量O.5-5mg ；L-半胱氨酸的規格為每單位劑量10-50mg ;泛酸 丐的規格為每單位劑量1-lOmg。
3.如權利要求1所述的複方固體製劑，其特徵在於，可製成以下劑型包晶片、普通片、凍幹速溶片、薄膜衣片、腸溶片、泡騰片、口腔崩解片、硬膠囊、顆粒劑，優選包晶片。
4.如權利要求1所述的氨甲環酸複方固體製劑，其特徵在於，輔料包括填充劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑、矯味劑(必要的話)和包衣劑。
5.如權利要求3所述的氨甲環酸複方固體製劑，其特徵在於，填充劑包括但不限於乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、硫酸鈣、葡萄糖酸鈣、磷酸氫鈣、磷酸鈣、碳酸鈣、碳酸氫鈣、澱粉、羧甲基澱粉、預膠化澱粉、微晶纖維素、羥丙基纖維素。
6.如權利要求3所述的氨甲環酸的複方固體製劑，其特徵在於，粘合劑包括但不限於羥丙纖維素、明膠、糊精、麥芽糖糊精、蔗糖、阿拉伯膠、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纖維素、羧甲基纖維素、乙基纖維素、聚乙烯醇、聚乙二醇類或者澱粉。
7.如權利要求3所述的氨甲環酸的複方固體製劑，其特徵在於，崩解劑包括但不限於預膠化澱粉、微晶纖維素、海藻酸、純木製纖維素、羧甲基澱粉鈉、瓜耳膠、交聯聚乙烯吡咯烷酮、甲基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素或者泡騰崩解劑。
8.如權利要求3所述的氨甲環酸的複方固體製劑，其特徵在於，潤滑劑包括但不限於硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酸鋅、膠態二氧化矽、硬脂醯富馬酸鈉、滑石粉、單硬脂酸甘油酯、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、苯甲酸鈉、己二酸、富馬酸、硼酸、亮氨酸、氯化鈉、月桂醇硫酸鈉或者月桂醇硫酸鎂。
9.權利要求1-8所述的任一固體製劑，在製備治療黃褐斑藥物中的應用。
全文摘要
一種含氨甲環酸的複方固體製劑，它是以氨甲環酸為主要活性成分與其它活性成分及藥學上可接受的輔料通過製劑技術而製成的複方口服固體製劑。本發明氨甲環酸複方固體製劑質量穩定、可控、安全有效。
文檔編號A61K31/375GK103054861SQ201210592610
公開日2013年4月24日 申請日期2012年12月29日 優先權日2012年12月29日
發明者不公告發明人 申請人:北京阜康仁生物製藥科技有限公司