粉末製劑及其製備方法
2023-08-06 13:30:21 2
專利名稱：粉末製劑及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種粉末製劑及其製備方法，更具體地說，本發明涉及一種使用通過使具有水解粗澱粉活性的酶與澱粉反應得到的多孔載體的粉末製劑及其製備方法。
本發明粉末製劑中多孔載體所載帶的目的物包括藥品、農藥、肥料、顏料、塗料、墨水、生化製品、油和脂肪、食品、食品添加劑、香料、化妝品及其他用於各工業領域中的物質。
對於將液體原料粉化製得的粉末製劑，原料被多種粉化基質(包括基於石油的基質)載帶。
通常，聚乙二醇、聚乙烯醇等石油基料已大量用作粉化基質。
但是，普通粉末製劑存在一些不便之處，如粉化基質難以加工、生產費用高、粉化基質的連續、大量的供應困難，並且當大量服用粉化基質或由於粉化基質不能生物降解而持久滯存時對人體有害，所以具有一些安全性差的缺點，因此這些基質不能大量而廣泛地用於各工業領域。
特別是，出於安全原因，基於石油的粉末製劑在食品、化妝品領域中的應用受到了限制。
因此，希望有一種對人體無害、保證連續大量供應、生產費用低廉、易於加工、可完全生物降解且可在各工業領域中大量應用的粉末製劑。
本發明人對符合上述條件的粉末製劑進行了深入研究，發明了使用由多孔澱粉顆粒組成的多孔載體，其中使用具有水解粗澱粉活性的酶與澱粉反應。
本發明人使用這種多孔載體已將被通常認為難以粉化的多種物料粉化。
結果發現，由具有水解粗澱粉活性的酶與澱粉反應得到的多孔澱粉顆粒組成的多孔載體可提供大的多孔表面；多孔澱粉對水和油都呈現出較好的吸附作用；在適宜條件下各種狀態的物料進入孔內並載於所說的孔中，從而完成了本發明。
即，通過下述方案可完成本發明。
第一，一種粉末製劑，其中液態油和脂肪成分載於多孔載體的孔中，多孔載體則由具有水解粗澱粉活性的酶與澱粉反應得到的多孔澱粉顆粒組成。
第二，一種粉末製劑，其中溶有原料的水溶液成分載於多孔載體的孔中，多孔載體則由具有水解粗澱粉活性的酶與澱粉反應得到的多孔澱粉顆粒組成。
第三，一種粉末製劑，其中溶有原料的水溶液成分載於多孔載體的孔中，多孔載體則由具有水解粗澱粉活性的酶與澱粉反應得到的多孔澱粉顆粒組成。
第四，一種粉末製劑，其中原料成分載於多孔載體的孔中，多孔載體則由具有水解粗澱粉活性的酶與澱粉反應得到的多孔澱粉顆粒組成。
第五，根據上述第一至第四任一種方案的粉末製劑，其中通過將這種粉末製劑表面包衣，而將其製成微膠囊。
第六，一種製備粉末製劑的方法，其中通過使具有水解粗澱粉活性的酶與澱粉反應製得多孔澱粉顆粒，然後將所得多孔澱粉顆粒與液態油混合，並載帶該液態油。
第七，一種製備粉末製劑的方法，其中通過使具有水解粗澱粉活性的酶與澱粉反應製得多孔澱粉顆粒，然後將所得多孔澱粉顆粒與液態油混合，並載帶該液態油。與溶有原料的水溶液混合，並載帶該水溶液。
第八，一種製備粉末製劑的方法，其中通過使具有水解粗澱粉活性的酶與澱粉反應製得多孔澱粉顆粒然後將所得多孔澱粉顆粒與液態油混合，並載帶該液態油。與溶有原料的有機溶劑混合，並載帶該有機溶劑。
第九，一種製備粉末製劑的方法，其中通過使具有水解粗澱粉活性的酶與澱粉反應得到由多孔澱粉顆粒組成的多孔載體，將所得多孔載體與原料分散於一種不能溶解原料的溶劑中，然後除去此溶劑而使原料載於多孔載體的孔中。
第十，一種製備粉末製劑的方法，其中通過使具有水解粗澱粉活性的酶與澱粉反應製得到由多孔澱粉顆粒組成的多孔載體，將所得多孔載體與原料混合併載帶該原料。
第十一，一種製備粉末製劑的方法，其中通過使具有水解粗澱粉活性的酶與澱粉反應得到由多孔澱粉顆粒組成的多孔載體，將所得多孔載體與原料混合併載帶該原料。
第十二，一種製備用於製備粉末製劑微膠囊的粉末製劑的方法，該方法包括下列步驟製備根據上述第六至第十一任一種方案的粉末製劑，將此粉末製劑分散於一種包衣溶液中，乾燥，在粉末製劑表面上形成一層包衣。
第十三，一種製備用於製備粉末製劑微膠囊的粉末製劑的方法，該方法包括下列步驟製備根據上述第六至第十一任一種方案的粉末製劑，將此粉末製劑在一種包衣溶液中乳化，乾燥，在粉末製劑表面上形成一層包衣。
第十四，一種製備用於製備粉末製劑微膠囊的粉末製劑的方法，該方法包括下列步驟製備根據上述第六至第十一任一種方案的粉末製劑，向粉末製劑上噴灑包衣劑而在其表面上形成一層包衣。
第十五，一種製備粉末製劑的方法，其中通過使具有水解粗澱粉活性的酶與澱粉反應製得多孔澱粉顆粒，然後將所得多孔澱粉顆粒與含有原料的溶液混合形成粉末製劑，並在所得粉末製劑表面上形成一層包衣。
在此，本發明可根據日本TOKKAIHEI5－112469TOKKYOKOKAI－KOIHO(未審查專利申請18個月公開)HEISEI5(1993)－112469所述的方法製備多孔載體。
然後，使多孔載體的孔載帶原料，用包衣劑將其表面包衣形成包衣層，從而將原料製成微膠囊。
另外，可以將各種工業領域中的原料與多孔載體混合或一起進行其它加工而磨成粉狀，然後通過包衣加工將其製成微膠囊，這樣可以控制原料的釋放和改善其口味。
玉米蛋白，鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素等可用作包衣劑。
包衣的方法有在溶有包衣劑的包衣溶液中將粉末製劑分散或乳化，然後用噴霧乾燥、冷凍乾燥或其它乾燥方法乾燥；或噴霧冷卻包衣劑如硬化植物油、加洛巴蠟等。
由於所用多孔載體是澱粉，根據本發明的粉末製劑對人體無害，它可以大量連續供給、生產費用低廉、易於加工，而且可完全生物降解、不會引起任何環境問題，它將大量用於各個工業領域。
下面，將詳細介紹本發明的實施例。實施例1首先介紹多孔載體的製備方法。
將100g玉米澱粉和1.0g Dabiase K－27(商品名粗澱粉水解酶，Daikin Kogyo CO.，Ltd.生產)加入1000ml 0.25mm醋酸緩中液(pH5.0)中，在攪拌下於40℃放置過夜，然後洗滌，乾燥，得到由多孔玉米澱粉顆粒組成的多孔載體。
將100g用上述方法製得的多孔載體和75g豆油用DaltonCO.，Ltd.生產的Twinmix－08混合。
用這種方法，生成了自由流動粉末形式的油和脂肪。
作為對照，僅將100g玉米澱粉和75g豆油用Dalton CO.，Ltd.生產的Twinmix－08混合，得到糊狀的相同產物。實施例2將100g由實施例1製得的多孔載體和135g醬油(kikkomanCorp.生產的黑醬油)用DaltonCo.，Ltd.生產的Twinmix－08混合，得到一種可流動的、幾乎不膠粘的醬油粉末製劑。
作為對照，僅將100g玉米澱粉和135g醬油用Dalton CO.，Ltd.生產的Twinmix－08混合，得到糊狀的相同產物。實施例3將100g由實施例1製得的多孔載體和80g液體香料(Meijiya Co.，Ltd.生產的″Mejiya′s Essence Orange″)用DallonCo.，Ltd.生產的Twinmix－08混合，得到一種可流動的、幾乎不膠粘的香料粉末製劑。
作為對照，僅將100g玉米澱粉和80g香料用Dalton Co.，Ltd.生產的Twinmix－08混合，得到糊狀的相同產物。實施例4將13.5g由實施例1製得的多孔載體和1.5g紅色顏料粉末(Sekishoku No.102)用Mechanomill(商品名Okada SeikouCo.，Ltd.)混合(1000rpm，10分鐘)。
通過掃描電子顯微鏡觀察，所得的混合產物Sekishku No.102，載於多孔載體的孔中，並形成了粉末製劑。
在0.02g所得混合產物中(含有0.002g Sekishoku No.102)加入9.98g玉米澱粉，用刮勺混合30秒鐘。
另一方面，在0.002g Sekishoku No.102中加入9.998g玉米澱粉，用上述相似的方法處理。
在兩份樣品中Sekishoku No.102的絕對體積應該相同。
分別從這兩份樣品中各取5次試樣，測定其吸收度。
以51onm作為測定波長。
首先建立表明吸收度與稀釋倍數因子之間關係的校正曲線，然後根據測定的吸收度計算稀釋倍數因子。
另一方面，根據取樣體積計算稀釋倍數因子的理論值。
計算稀釋倍數因子的理論值與稀釋倍數因子的實測值之比，比較此比值的變化。
如果此變化值小，可以認為Sekishokll No.102已被均勻混入玉米澱粉中。
結果，當Sekishoku No.102加入並與玉米澱粉混合時此變化值為0.252，而當使用實施例1中製得的多孔載體時此變化值為0.004。
當使用實施例1中製得的多孔載體時此變化值很小，因此可認為Sekishoku No.102已被均勻混合。
事實表明，當需將痕量添加成份均勻混合時，可優先使用實施例1中製得的多孔載體。實施例5將100g由實施例1製得的多孔載體和20g研細的2，4－D(2，4－二氯苯氧乙酸)分散於500ml水中(此時2，4－D幾乎不溶解)，將溶液抽濾脫水，將濾渣乾燥。
用掃描電子顯微鏡觀察所得樣品，發現2，4－D埋藏並載於多孔載體的孔中當此產品作為除草劑應用於稻米或草地時，觀察到其控釋效應。實施例6在本發明組中，將20g萘溶於500ml 99％乙醇中，在其中加入50g由實施例1製得的多孔載體，攪拌此溶液1分鐘，減壓過濾，回收濾渣。
將濾渣鋪展於陪替氏培養皿上，放入60℃的恆溫乾燥器中，測定萘隨時間的殘餘量。
假設初始量為100，表1示出了本發明組中在不同的貯存時間下萘的殘餘量和僅將萘鋪展於陪替氏培養皿上的對照組的比較結果。
表1初始1小時2小時3小時24小時對照組100.00 79.3963.7147.990.00發明組100.00 94.3888.1683.2325.42由表1的結果可見，使用實施例1製得的多孔載體可以延長萘的持續作用。實施例7將100g由實施例1製得的多孔載體、20g大豆肽粉(FujiSeiyll CO，Ltd.生產的″Hainyuto PM″)和1000ml(固體濃度為6％)用70％乙醇研磨提取的玉米蛋白(玉米醇溶蛋白)用Warring摻和機(7011G型)以14700rpm攪拌混合1分鐘，得到一種乳液，然後將此乳液用噴霧乾燥器(Tokyo Rika生產的SD－1)噴霧乾燥，得到微膠囊，其中大豆肽載於多孔載體的孔中，並且其表面覆蓋有玉米蛋白包衣層。
將1g此微膠囊分散於1升水中，於270nm測定其吸收度，推算大豆肽的洗脫速率，結果為20.3％。
另外，10個受試者品嘗了大豆肽粉和本發明的微膠囊，他們(10人)均認為大豆肽味苦，其中8人認為微膠囊不苦。
上述結果表明，味苦的物質可以通過使用實施例1製得的載體，用玉米蛋白包衣來掩蓋其味道。
權利要求
1.一種粉末製劑，其中液態油和脂肪成分載於多孔載體的孔中，多孔載體則由具有水解粗澱粉活性的酶與澱粉反應得到的多孔澱粉顆粒組成。
2.一種粉末製劑，其中溶有原料的水溶液成分載於多孔載體的孔中，多孔載體則由具有水解粗澱粉活性的酶與澱粉反應得到的多孔澱粉顆粒組成。
3.一種粉末製劑，其中溶有原料的水溶液成分載於多孔載體的孔中，多孔載體則由具有水解粗澱粉活性的酶與澱粉反應得到的多孔澱粉顆粒組成。
4.一種粉末製劑，其中原料成分載於多孔載體的孔中，多孔載體則由具有水解粗澱粉活性的酶與澱粉反應得到的多孔澱粉顆粒組成。
5.根據上述權利要求1－4的粉末製劑，其中通過將這種粉末製劑表面包衣，而將其製成微膠囊。
6.一種製備粉末製劑的方法，其中通過使具有水解粗澱粉活性的酶與澱粉反應製得多孔澱粉顆粒，然後將所得多孔澱粉顆粒與液態油混合，並載帶該液態油。
7.一種製備粉末製劑的方法，其中通過使具有水解粗澱粉活性的酶與澱粉反應製得多孔澱粉顆粒，然後將所得多孔澱粉顆粒與液態油混合，並載帶該液態油。與溶有原料的水溶液混合，並載帶該水溶液。
8.一種製備粉末製劑的方法，其中通過使具有水解粗澱粉活性的酶與澱粉反應製得多孔澱粉顆粒然後將所得多孔澱粉顆粒與液態油混合，並載帶該液態油。與溶有原料的有機溶劑混合，並載帶該有機溶劑。
9.一種製備粉末製劑的方法，其中通過使具有水解粗澱粉活性的酶與澱粉反應得到由多孔澱粉顆粒組成的多孔載體，將所得多孔載體與原料分散於一種不能溶解原料的溶劑中，然後除去此溶劑而使原料載於多孔載體的孔中。
10.一種製備粉末製劑的方法，其中通過使具有水解粗澱粉活性的酶與澱粉反應製得到由多孔澱粉顆粒組成的多孔載體，將所得多孔載體與原料混合併載帶該原料。
11.一種製備粉末製劑的方法，其中通過使具有水解粗澱粉活性的酶與澱粉反應得到由多孔澱粉顆粒組成的多孔載體，將所得多孔載體與原料混合併載帶該原料。
12.一種製備用於製備粉末製劑微膠囊的粉末製劑的方法，該方法包括下列步驟製備根據權利要求6－11的粉末製劑，將此粉末製劑分散於一種包衣溶液中，乾燥，在粉末製劑表面上形成一層包衣。
13.一種製備用於製備粉末製劑微膠囊的粉末製劑的方法，該方法包括下列步驟製備根據權利要求6－11的粉末製劑，將此粉末製劑在一種包衣溶液中乳化，乾燥，在粉末製劑表面上形成一層包衣。
14.一種製備用於製備粉末製劑微膠囊的粉末製劑的方法，該方法包括下列步驟製備根據權利要求6－11的粉末製劑，向粉末製劑上噴灑包衣劑而在其表面上形成一層包衣。
15.一種製備粉末製劑的方法，其中通過使具有水解粗澱粉活性的酶與澱粉反應製得多孔澱粉顆粒，然後將所得多孔澱粉顆粒與含有原料的溶液混合形成粉末製劑，並在所得粉末製劑表面上形成一層包衣。
全文摘要
液態油和脂肪成分或其它成分載於多孔載體的孔中，多孔載體則由通過使具有水解粗澱粉活性的酶與澱粉反應得到的多孔澱粉顆粒組成。由於所用多孔載體是澱粉，根據本發明的粉末製劑對人體無害，它可以大量連續供給、生產費用低廉、易於加工，而且可完全生物降解，不會引起任何環境問題，它將大量用於各個工業領域。
文檔編號A61K9/52GK1118576SQ94191307
公開日1996年3月13日 申請日期1994年12月27日 優先權日1993年12月27日
發明者石井孝典, 長谷川信弘, 勝呂公明, 鈴木一正, 小石真純 申請人:桑榮糖化株式會社