治療痔瘡的軟膏製劑的製作方法
2023-07-07 13:09:36
專利名稱：治療痔瘡的軟膏製劑的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種以天然植物為主要藥用成份，輔以特定藥用輔料製成的治療痔瘡的軟膏劑。
背景技術：
痔瘡是人類特有的疾病和常見多發病，在人的一生中的某一段時期，都會罹患痔瘡疾患，據普查，痔瘡佔肛門疾病的78.33％。痔瘡引起的便血、疼痛、腫脹、瘙癢等症狀，極大的危害人們的健康。痔瘡經久不愈還易導致直腸、結腸癌的發生。痔瘡的發生極為普遍，在治療方式上，手術、口服給藥治療具有明顯的缺陷。應用現代製藥領域新技術與方法，研製治療痔瘡的低毒高效藥品成為藥物研發人員肩上的重任。近年來，隨著石油化工、高分子材料的迅速發展，出現了許多新基質、新輔料，藥物經皮吸收機制的研究也逐步深入，外用膏劑的質量與臨床應用不斷提高與擴大，受到醫藥學家的關注及病人的歡迎。
中國專利申請200310116637.9公開了一種「治療痔瘡的外用藥物以及這種藥物的製備方法」，是由下述重量配比的原料製成的藥劑槐角10-250、三七8-200、苦參11-275、白及10-250、蛇床子10-250、敗醬草10-250、艾葉6.5-162.5、馬齒莧8-200、金銀花6.5-162.5、防風6.5-162.5、白礬5-125、硼砂5-125、冰片0.5-12.5、甘草3-75、紫草10-150。該發明所述藥物為洗劑，主要適用於痔瘡發作之燻洗治療。眾所周知，洗劑適用於燻洗治療，是一種傳統方法。由於洗滌的時間通常較為短暫，致使藥劑與黏膜接觸的時間很少，同時因藥物不能存留，使得藥物不能充分地發揮作用。
中國專利申請200810058078.3公開了一種「治療痔瘡的栓劑」，由下述重量配比的原料製成三七80、馬齒莧80、苦參110、白及100、蛇床子100、敗醬草100、艾葉65、槐角100、金銀花65、防風65、白礬50、硼砂50、冰片5、甘草30。栓劑治療痔瘡有下述缺陷(1)栓劑較堅硬，放入腔道易導致黏膜及痔瘡壁損傷，增加患者疼痛及痔瘡出血，對急性發作期痔瘡患者來說，不宜使用；(2)栓劑融化後，質地很稀，很快從肛門排除，導致藥物對病灶作用時間短暫，不能起到充分的治療作用。
發明內容
本發明的目的在於克服現有技術的不足，提供一種能夠充分發揮藥效作用的治療痔瘡的軟膏劑。
本發明所述的治療痔瘡的軟膏劑是由下述重量配比的原輔料製成三七80份、馬齒莧80份、苦參110份、白及100份、蛇床子100份、敗醬草100份、艾葉65份、槐角100份、金銀花65份、防風65份、白礬50份、硼砂50份、冰片5份、甘草30份、硬脂酸20-50份、聚乙二醇-600020-50份、聚乙二醇-400500-900份、月桂氮卓酮0.8-4.8份、丙二醇0.2-1.2份。
本發明組方的設計是基於中國傳統醫學理論，以清代慈禧御用古方為基礎，參考現代藥學發展成果，精心篩選而成。三七、馬齒莧、槐角、艾葉、冰片涼血止痛；金銀花、白礬、苦參、敗醬草、硼砂清熱解毒；甘草、蛇床子祛風燥溼；防風、白及消腫生肌，諸藥合用，共奏清熱瀉火，解毒祛瘀，涼血利溼之功。組方中所加月桂氮卓酮、丙二醇為透皮吸收促進劑，可刺激皮下毛細血管的血液循環，使藥物通過生物膜的轉運方式由被動轉運變為主動轉運方式，增加藥物的經皮吸收能力和速率。組方中所加聚乙二醇-6000能有效防止軟膏中苦參鹼轉化為氧化苦參鹼，增加本發明軟膏劑在消炎、鎮痛方面的藥理作用。
本發明由於加入了特定的藥用輔料，這些藥用輔料能夠有效防止本藥物中的苦參鹼轉化為氧化苦參鹼，加強了藥物的消炎、鎮痛作用。同時能夠提高本發明中的槐角苷的釋放和穿透能力，使本藥物能夠迅速達到病灶部位，並充分發揮槐角苷的消腫、抗病毒、止血等藥理作用。由於本發明中輔料與主藥的良好配合，使得本藥物的消炎、鎮痛、消腫、抗病毒、止血作用得到了很好的發揮，其效果優於同類產品。
本發明軟膏劑與本製劑之外用洗液(200310116637.9)、栓劑(200810058078.3)相比，具有如下優勢(1)使用方便，易於攜帶和保存。洗劑的衝洗和坐浴受時間和地點條件限制，汙染衣物；使用栓劑，必須保證其塞入腔道的深度足夠，否則藥物融化流出損失後影響療效，對急性發作期痔瘡患者而言，不宜使用栓劑；軟膏直接塗布於患處，使用極為方便；(2)生物利用度高，避免藥物的損失。洗劑在清洗坐浴時大量流失，僅有部分藥物作用於病變部位；栓劑融化後質地很稀，大量藥物流失；軟膏直接塗於患處，粘附力強，藥物不損失；(3)藥物與病變部位接觸時間長。洗劑僅在燻洗時，與病變部位接觸；栓劑只在融化及融化後較短時間內與病灶接觸，持續時間短；軟膏卻能長久、持續地作用於病變部位，更好地發揮療效。(4)與洗劑、栓劑相比，軟膏均勻塗布於痔瘡或病灶部位後，能有效的保護並阻斷細菌及其它微生物對其侵害，使病變部位黏膜較快恢復正常，痔核萎縮，新鮮、健康肉芽快速生長。
本發明所述藥物主要用於痔瘡急性發作，內痔出血脫出、嵌頓、肛周膿腫、血栓性外痔、混合痔腫痛、術後肛緣消腫，肛門局部腫痛的消炎、止痛、止血的治療。也可作為肛部清潔、保健的產品使用。
本發明所述的藥物製劑為藥劑學上所說的外用軟膏劑。
本發明藥效學及相關試驗 一、聚乙二醇-6000對苦參鹼的保護實驗 試藥 1、本發明軟膏(配方三七80份、馬齒莧80份、苦參110份、白及100份、蛇床子100份、敗醬草100份、艾葉65份、槐角100份、金銀花65份、防風65份、白礬50份、硼砂50份、冰片5份、甘草30份、硬脂酸20-50份、聚乙二醇-6000，35份、聚乙二醇-400，700份、月桂氮卓酮3.2份、丙二醇0.8份)，雲南名揚藥業有限公司提供。
2、對照藥物(配方未加聚乙二醇-6000，其餘同上)，雲南名揚藥業有限公司提供。
3、苦參鹼(110805-200306)，氧化苦參鹼(0780-200004)，中國藥品生物製品檢定所提供。
4、乙腈、無水乙醇均為色譜純。
試驗儀器 色譜儀島津高效液相色譜儀LC-2010A 檢測器VP UV-VIS檢測器 色譜柱shim-pack VP-ODS 150L×4.6，5um 數據處理系統LC solution工作站 色譜條件與系統適用性試驗 以氨基鍵合矽膠為填充劑；以乙腈-無水乙醇-3％磷酸(80∶10∶10)為流動相；檢測波長為220nm；流速1.0mL·min-1；進樣量20μL；理論板數按氧化苦參鹼峰計算應不低於2000。
實驗方法 將本發明軟膏及對照藥物於室溫下放置1、3、6、9、12、18、24、30天，用高效液相分別測定其苦參鹼及氧化苦參鹼的含量，見下表
探討與結論 ①苦參鹼
氧化苦參鹼
為本發明軟膏和對照藥物共有的生物活性成分，具有消炎、鎮痛的藥理作用，苦參鹼消炎、鎮痛的藥理作用要遠遠強於氧化苦參鹼，如何防止苦參鹼轉化為氧化苦參鹼是藥品研發的重要任務。
②本發明軟膏(加聚乙二醇-6000)於室溫放置30天，有1.8％的苦參鹼轉化為氧化苦參鹼；對照藥物(未加聚乙二醇-6000)於室溫放置30天，有59.6％的苦參鹼轉化為氧化苦參鹼，表明聚乙二醇-6000能有效防止苦參鹼轉化為氧化苦參鹼。
③本發明軟膏中加有特定量的聚乙二醇-6000，能最大限度的防止苦參鹼轉化為氧化苦參鹼，增加本發明軟膏在消炎、鎮痛方面的藥效。
④聚乙二醇-6000為結晶性水溶聚合物，分子中每一單位內有兩個單位的螺旋線，當苦參鹼與聚乙二醇-6000接觸後，苦參鹼進入聚乙二醇-6000螺旋形間質空間，被聚乙二醇-6000「嚴密包裹」，阻斷了苦參鹼與外部環境的接觸，防止其氧化。
二、藥物釋放、穿透(體外實驗)試驗 試藥 1、本發明軟膏(配方同上)，雲南名揚藥業有限公司提供。
2、本製劑藥物之洗液(200310116637.9)，雲南名揚藥業有限公司生產。
3、本製劑藥物之栓劑(200810058078.3)，雲南名揚藥業有限公司生產。
4、槐角苷(111695-200501)，中國藥品生物製品檢定所提供。
5、乙腈、甲醇均為色譜純 試驗儀器 色譜儀島津高效液相色譜儀LC-2010A 檢測器VP UV-VIS檢測器 色譜柱shim-pack VP-ODS 150L×4.6，5um 數據處理系統LC solution工作站 直立式擴散池 色譜條件與系統適用性試驗 以十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-乙腈-0.07％磷酸(12∶20∶68)為流動相；檢測波長為260nm；流速1.0mL·min-1；進樣量20μL；理論板數按槐角苷峰計算應不低於3000。
實驗方法 1、將大鼠的離體皮膚固定在擴散池中。
2、藥物塗敷(栓劑先融化再塗布)於大鼠皮膚的角質層面。
3、於一定的時間間隔測定皮膚另一側接收液中藥物濃度(見圖1)，分析藥物的釋藥性質或透皮吸收性質。
探討與結論 ①槐角苷
為本發明軟膏和本製劑藥物之洗液所共有的生物活性成分，具有消腫、抗病毒、止血等藥理作用。其穿透皮膚的速率標誌著藥物起效的快慢程度。
②本發明軟膏中的槐角苷在0.5h便可穿過大鼠皮膚；本製劑藥物之洗液(200310116637.9)中的槐角苷需1h才能穿過大鼠皮膚，且穿過的數量也遠少於本發明軟膏；本製劑藥物之栓劑(200810058078.3)中的槐角苷0.5h可穿過大鼠皮膚，其穿過的量約為本發明軟膏的63％。本發明軟膏中的槐角苷穿過大鼠皮膚的量2.5h可達最大值(9.5μg/mL)；本製劑藥物之栓劑中的槐角苷穿過大鼠皮膚的量4h可達最大值(9.4μg/mL)；而本製劑藥物之洗液中的槐角苷穿過大鼠皮膚的量要5h才能達最大值(9.2μg/mL)。這表明本發明軟膏在藥物釋放、穿透能力優於栓劑，顯著優於洗液。
③本製劑藥物之洗液(200310116637.9)穿透皮膚，靠皮膚兩側的藥物濃度差，屬被動轉運方式，穿透作用緩慢；本發明軟膏及本製劑藥物之栓劑中添加了特定量的透皮吸收促進劑，改善了皮膚的通透性，使藥物在透皮吸收促進劑的「推力」作用下順暢而迅速的通過皮膚，快速地產生療效，屬主動轉運方式。但本製劑藥物之栓劑中透皮吸收促進劑需經煎煮工藝，導致部分促進劑變性或損失，因此其對藥物穿過皮膚的「推力」作用較本發明軟膏小。
三、藥物吸收(體內實驗)試驗 試藥 1、本發明軟膏(配方同上)，雲南名揚藥業有限公司提供。
2、本製劑藥物之洗液(200310116637.9)，雲南名揚藥業有限公司生產。
3、苦參鹼(110805-200306)，氧化苦參鹼(0780-200004)，中國藥品生物製品檢定所提供。
4、乙腈、無水乙醇均為色譜純。
實驗動物 SD大鼠，由昆明醫學院動物室提供 試驗儀器 色譜儀島津高效液相色譜儀LC-2010A 檢測器VP UV-VIS檢測器 色譜柱shim-pack VP-ODS 150L×4.6，5um 數據處理系統LC solution工作站 電子分析天平，德國Satofious公司 SK-1型旋渦混合器，江蘇金壇市節能分析儀器廠 色譜條件與系統適用性試驗 以氨基鍵合矽膠為填充劑；以乙腈-無水乙醇-3％磷酸(80∶10∶10)為流動相；檢測波長為220nm；流速1.0mL·min-1；進樣量20μL；理論板數按氧化苦參鹼峰計算應不低於2000。
試驗方法 1、取合格大鼠20隻，體重(150±20g)，隨機分為2組，每組10隻，雌雄各半。
2、按臨床給藥途徑，採用直腸納入給藥，使藥物與直腸黏膜充分接觸，於0、1、2、3、4、5、6、8、10小時抽取大鼠耳靜脈血。
3、抗凝全血離心(3000r·min)10min，精密吸取血漿0.1mL，加入3％磷酸60μL，旋渦混合30s。加入乙腈-無水乙醇(8∶1)4mL，旋渦混合3min，離心10min(3500r·min)，吸取上清液2mL，於50℃水浴氮氣吹乾，用乙腈-無水乙醇-3％磷酸(80∶10∶10)100μL溶解，進樣20μL。
4、計算所取血液中苦參鹼、氧化苦參鹼。
結果見圖2。
探討與結論 ①苦參鹼和氧化苦參鹼為本發明軟膏和本製劑藥物之洗液所共有的生物活性成分，具有消炎、鎮痛的藥理作用，其在血液中的濃度標誌著藥物作用的強度與療效。
②本發明軟膏中苦參鹼、氧化苦參鹼在大鼠體內的吸收速率、峰濃度Cmax、達峰時間tmax都優於本製劑藥物之洗液，3～11小時內，使用本發明軟膏的大鼠血液中苦參鹼、氧化苦參鹼濃度能維持在較高水平。這有力地表明本發明軟膏在生物利用度(包括生物利用程度與生物利用速度)方面大大強於本製劑藥物之洗液。
③本發明軟膏中加入揮髮油和(或)透皮吸收促進劑，改善了藥物在皮膚中的擴散，刺激了皮下毛細血管的血液循環，增加了藥物的經皮吸收能力和速率，能顯著增加本發明軟膏治療痔瘡的療效。
四、大鼠直腸黏膜、豚鼠完整皮膚及破損皮膚刺激性試驗 藥物來源雲南名揚藥業有限公司。
試驗藥物本發明軟膏(配方同上)。
實驗動物SD大鼠、豚鼠，由昆明醫學院動物室提供。
實驗方法1、直腸黏膜刺激性試驗取合格雄性SD大鼠，體重(150±15g)，隨機分為3組，即實驗組、賦形劑組、空白生理鹽水組，每組6隻，除空白組外每隻大鼠按分組給予本發明軟膏及賦形劑水溶液，按臨床用藥途徑，採用直腸納入給藥，並用適量無菌棉球及膠布固定，使藥物與直腸黏膜充分接觸4h以上，每天給藥1次，連續7天，每天觀察大鼠肛門有無分泌物及其一般狀況。停藥後2天，處死大鼠，取出直腸黏膜，肉眼觀察。
2、完整皮膚及破損皮膚刺激性試驗 取二級清潔豚鼠80隻，體重(180±30)g，分8組，在其背部去毛，脫毛區域約40cm2，做完整皮膚刺激性試驗要求豚鼠脫毛區無損傷；做破損皮膚刺激性試驗用針頭在脫毛區作多處「井」字形劃痕，不傷及皮下組織，以皮膚上有出血點為度。按單次給藥和多次給藥試驗，取本發明軟膏1g均勻塗布於剃毛部位，同時用生理鹽水作空白組。單次給藥皮膚刺激性試驗應使軟膏留置去毛皮區6h以上，用藥後用無刺激性的溫生理鹽水洗去軟膏，於1、24、72h觀察用藥部位皮膚有無紅斑、水腫等情況；多次給藥皮膚刺激性試驗，每天在同一部位給藥3次，連用7天，停用後觀察7天，結果如下 單次給藥皮膚刺激性試驗 多次給藥皮膚刺激性試驗結果 結論①大鼠直腸黏膜刺激性試驗未見直腸黏膜破損，直腸黏膜無充血、紅斑、水腫、淤血等情況，表明本發明軟膏及軟膏中所加賦形劑對直腸黏膜無刺激性。
②在豚鼠皮膚刺激性試驗中，單次給藥刺激試驗，豚鼠的完整皮膚及破損皮膚組在用藥部位均未見紅斑、水腫等刺激性反應，各組1、24、72h觀察時間點的刺激性反應平均分值均為0；多次給藥刺激後，豚鼠完整皮膚組及破損皮膚組均未見紅斑、水腫刺激性反應，皮膚光滑無色素沉著，豚鼠劃傷皮膚癒合良好，被剪毛生長正常。表明本發明軟膏對豚鼠皮膚無刺激性。
五、二甲苯誘致的小鼠耳廓腫脹試驗 藥物來源雲南名揚藥業有限公司。
試驗藥物1、本發明軟膏(配方同上)。2、馬應龍痔瘡膏。
試驗動物ICR小鼠，由昆明醫學院動物室提供。
試驗方法取合格小鼠60隻，雌雄各半，體重18～22g，隨機分為6組，即本發明軟膏高、中、低劑量組、馬應龍痔瘡膏陽性對照組、痔舒適洗液組、陰性對照組，每組10隻，分別給小鼠右耳廓前後塗予10％二甲苯溶液，30分鐘後右耳廓再分別塗予生理鹽水10ml/kg，馬應龍痔瘡膏陽性組3g/kg，本發明軟膏高劑量組6.0g/kg，中劑量組4.0g/kg，低劑量組2.0g/kg，痔舒適洗液10ml/kg，2h後處死小鼠。剪下小鼠兩耳並用直徑7mm的打孔器從雙耳對稱處取下兩耳片，用分析天平稱重，以右耳片重減去左耳片重為右耳腫脹重度，並分別計算腫脹抑制率
結論①本發明軟膏高、中、低劑量組與馬應龍痔瘡膏均對小鼠耳廓腫脹均有一定的抑制作用，與生理鹽水組比較(P＜0.01)有非常顯著性差異。
②本發明軟膏中劑量組與馬應龍痔瘡膏組對小鼠耳廓腫脹抑制作用相當。
六、對角叉菜膠所致大鼠足蹠腫脹的影響 藥物來源雲南名揚藥業有限公司。
試驗藥物1、本發明軟膏(配方同上)。2、馬應龍痔瘡膏。
試驗動物SD大鼠，由昆明醫學院動物室提供。
試驗方法取合格雄性大鼠60隻，體重150～180g，隨機分為6組，蒸餾水組，馬應龍痔瘡膏陽性組，本發明軟膏高、中、低劑量組，痔舒適洗液組。試驗開始時，用皮軟尺測定大鼠右踝關節周長(cm)為基礎值，再用1％角叉菜膠致腫，每隻大鼠0.05ml。致腫後分別於右後足塗擦蒸餾水、馬應龍痔瘡膏、本痔瘡軟膏，給藥後1、2、4、6小時分別各測量一次踝關節周長，計算腫脹值和抑制率，以t檢驗作統計學處理。
結論①本發明軟膏高、中、低劑量組與馬應龍痔瘡膏組均對大鼠足蹠腫脹均有一定的抑制作用，與蒸餾水組比較(P＜0.01)有非常顯著性差異。
②本發明軟膏高劑量組對角叉菜膠致大鼠足蹠腫脹有明顯抑制作用，本發明軟膏中劑量組與馬應龍痔瘡膏組對角叉菜膠致大鼠足蹠腫脹抑制作用相當。
七、小鼠熱板法致痛試驗 藥物來源雲南名揚藥業有限公司。
試驗藥物1、本發明軟膏(配方同上)。2、馬應龍痔瘡膏。
儀器山東省醫學科學院設備站YLS-6B智能熱板儀。
試驗動物ICR小鼠，由昆明醫學院動物室提供。
試驗方法取19-20g雌性小鼠，用熱板測痛儀，測定小鼠自放入熱板至出現舔足所需時間(秒)作為該鼠的痛閾值，凡小鼠舔足時間小於5秒或大於30秒或跳躍者均棄之不用，將合格小鼠隨機分為6組，每組10隻，給藥，測定藥後30、60、90、120分鐘的痛閾值。以t檢驗進行統計學處理。
結論①小鼠熱板法結果顯示本發明軟膏高、中、低各劑量組均有鎮痛作用，中、高劑量組作用較明顯，與空白組比較(P＜0.01)具有顯著性差異。
②本發明軟膏中劑量組鎮痛作用比馬應龍痔瘡膏組強。
臨床應用資料 在祖國醫學中，對痔的含義論述較多，如《說文解字》中說「後病也。」，《增韻》中說「隱瘡也。」，《奇效良方·腸澼痔漏門》中還說「痔於肛門生窟，或在外面或在內，有似鼠乳者，有似櫻桃者，其形不一；其病有痛有癢，有硬有軟，……有腫痛便難者，有隨大便下清血不止者，有穿竅血出如線者。」說明了痔是肛門內外小肉突起的贅物，其形不一，其證各異。痔瘡是肛門直腸底部及肛門黏膜的靜脈叢發生曲張而形成的一個或多個柔軟的靜脈團的一種慢性疾病。
1、1病例選擇 根據患者的就診順序，將符合入組標準的患者隨機分為兩組。實驗組30例，平均年齡41歲，其中外痔8例，內痔10例，混合痔12例，應用本發明軟膏治療。對照組30例，平均年齡38.9歲，其中外痔9例，內痔6例，混合痔15例，應用馬應龍痔瘡膏進行治療。
1、2治療方法 實驗組將本發明軟膏塗擦於患處，每日1次。對照組採用馬應龍痔瘡膏治療，方法及用量與實驗組相同。每一療程均為8天，觀察期間停用一切藥物及理療 1、3療效判定標準觀察項目 兩組病人均在治療前後觀察臨床症狀及肛鏡檢查情況，按現行公認標準進行評定。痊癒便後無出血、無脫垂、肛鏡檢查黏膜恢復正常，痔核萎縮。顯效便後無出血、無脫出、痔核紅腫明顯消退，疼痛消失。肛鏡檢查內痔黏膜輕度充血，痔核變小。進步便後仍有少量出血，疼痛減輕，伴輕度脫垂，肛鏡檢查痔黏膜輕度充血。無效用藥後臨床症狀、肛鏡檢查與治療前比較無明顯好轉，或加重。
1、4治療結果
1、5試驗結論及說明 ①實驗組治療顯效率(76.7％)顯著高於對照組(53.3％)(P均＜0.01)，說明本發明軟膏在痔瘡的治療中療效明顯優於馬應龍痔瘡膏。
②實驗組29例有效病例中，平均起效時間為2.93±0.70天，全部集中於用藥後2～4天；而對照組中有效的25例病例中，平均起效時間為3.57±1.43天。
③實驗組具有較好的止血作用，便血的緩解率達100％，其次為止痛、消炎、消腫作用，改善率分別為89.3％、80.77％、77.78％，對痔核脫出的治療效果較差，緩解率僅為56％。
④實驗組在整個實驗過程中，未發現有嚴重的不良反應和毒副作用，僅有2例伴有黏膜或皮膚糜爛患者訴用藥後1小時左右肛門疼痛，考慮可能與藥物中某些成分刺激破損的皮膚或黏膜所致，2例患者均在半小時內自行緩解。
圖1為不同劑型中的槐角苷在接收液中的濃度變化圖。
圖2為軟膏、洗劑中苦參鹼、氧化苦參鹼在大鼠血液中的濃度變化圖。
圖中 ◆為本發明軟膏， ■本發明製劑藥物之洗劑， ▲本發明製劑藥物之栓劑。
具體實施例方式 實施例1三七80份粉碎成粗粉，照《中國藥典》流浸膏劑與浸膏劑項下的滲漉法用70％乙醇作溶劑，浸漬24小時後進行滲漉，漉液回收乙醇，濃縮至相對密度為1.0～1.1(50℃)，藥渣備用。金銀花65份、蛇床子100份、艾葉65份提取揮髮油，蒸餾後的水溶液另器收集，藥渣備用。上述兩種藥渣合併，與與槐角100份、苦參110份、白及100份、敗醬草100份、馬齒莧80份、防風65份、甘草30份加水煎煮三次，第一次2小時，第二次1.5小時，第三次1小時，合併煎液及水溶液，濾過，濾液濃縮至與生藥量比為1∶1，加乙醇使含醇量達60％，攪勻，靜置48小時，取上清液回收乙醇，濃縮至相對密度為1.20(50℃)，備用。冰片5份加適量乙醇溶解，白礬50份、硼砂50份用適量水溶解。取硬脂酸35份、聚乙二醇-6000，35份、聚乙二醇-400，700份加熱溶化後，加入藥液及白礬、硼砂液。待溫度降至45℃左右，加入揮髮油、冰片5份、月桂氮卓酮3.2份、丙二醇0.8份，混勻，滅菌、分裝，即得。
權利要求
1.一種治療痔瘡的外用軟膏劑，其特徵在於由下述重量配比的原輔料製成一種治療痔瘡的外用軟膏劑，其特徵在於由下述重量配比的原輔料製成三七80份、馬齒莧80份、苦參110份、白及100份、蛇床子100份、敗醬草100份、艾葉65份、槐角100份、金銀花65份、防風65份、白礬50份、硼砂50份、冰片5份、甘草30份、硬脂酸20-50份、聚乙二醇-6000 20-50份、聚乙二醇-400 500-900份、月桂氮卓酮0.8-4.8份、丙二醇0.2-1.2份。
2.如權利要求1所述的治療痔瘡藥物製備方法，其特徵在於由下述重量配比的原輔料製成三七80份、馬齒莧80份、苦參110份、白及100份、蛇床子100份、敗醬草100份、艾葉65份、槐角100份、金銀花65份、防風65份、白礬50份、硼砂50份、冰片5份、甘草30份、硬脂酸35份、聚乙二醇-6000 35份、聚乙二醇-400 700份、月桂氮卓酮3.2份、丙二醇0.8份。
全文摘要
本發明涉及一種以天然植物為主要藥用成份，輔以特定藥用輔料製成的治療痔瘡的軟膏劑。本發明是由下述重量配比的原料製成三七80份、馬齒莧80份、苦參110份、白及100份、蛇床子100份、敗醬草100份、艾葉65份、槐角100份、金銀花65份、防風65份、白礬50份、硼砂50份、冰片5份、甘草30份、硬脂酸20-50份、聚乙二醇-6000 20-50份、聚乙二醇-400 500-900份、月桂氮卓酮0.8-4.8份、丙二醇0.2-1.2份。本發明由於加入了特定的藥用輔料，能夠有效防止本藥物中的苦參鹼轉化為氧化苦參鹼，加強了藥物的消炎、鎮痛作用。同時能夠提高本發明中的槐角苷的釋放和穿透能力，充分發揮槐角苷的消腫、抗病毒、止血等藥理作用。
文檔編號A61K36/898GK101757449SQ20101011615
公開日2010年6月30日 申請日期2010年3月2日 優先權日2010年3月2日
發明者溫先敏 申請人:溫先敏