合成8-[{1-(3,5-雙-(三氟甲基)苯基)-乙氧基}-甲基]-8-苯基-1,7-二氮雜-螺[4.5]癸...的製作方法

2023-07-24 11:15:01 2

合成8-[{1-(3,5-雙-(三氟甲基)苯基)-乙氧基}-甲基]-8-苯基-1,7-二氮雜-螺[4.5]癸 ...的製作方法
【專利摘要】本申請公開了一種合成8-[{1-(3,5-雙-(三氟甲基)苯基)-乙氧基}-甲基]-8-苯基-1,7-二氮雜-螺[4.5]癸-2-酮化合物的方法，包括在乙酸存在下使式27a-磺酸鹽化合物與鋅反應。
【專利說明】合成8-ni-C3,5-雙-(H氣甲基）苯基）-乙氧基}-甲 基]-8-苯基-1，7-二氮雜-螺[4. 5]癸-2-酬化合物的方 法和中間體
[0001] 本申請是W下申請的分案申請：申請日；2008年3月20日；申請號： 200880017063. 0 ;發明名稱；同上。
[0002] 相關申請的香叉參考
[0003] 本申請基於並要求2007年3月22日申請的美國臨時申請號60/919, 666的優先 權，該臨時申請通過引用整體結合到本文中。 發明領域
[0004] 本申請公開了一種製備8-[{1-化5-雙-(S氣甲基）苯基）-己氧基}-甲 基]-8-苯基-1，7-二氮雜-螺[4.引癸-2-酬化合物的新方法，所述化合物具有例如作為 NK-1受體括抗劑化合物的用途，並公開了可用於合成所述化合物的中間體。
[00化]發巧背景
[0006] 對於本章節中或本申請的任何章節中的所有出版物、專利或專利申請的的引用或 提及並不是承認該樣的出版物是本發明的先有技術。
[0007] 二氮雜螺癸-2-酬（例如8-[{1-化5-雙-(S氣甲基）苯基）-己氧基}-甲 基]-8-苯基-1，7-二氮雜-螺[4.引癸-2-酬，例如巧S，8S) -8- [{(1R) -1- (3, 5-雙-(S 氣甲基）苯基）-己氧基}-甲基]-8-苯基-1，7-二氮雜螺[4. 5]癸-2-酬（式I化合物）） 的製備已描述於2006年5月23日授予的美國專利號7, 049, 320 (' 320專利），該專利的公 開內容通過引用整體結合到本文中。
[000引
【權利要求】
1. 一種下式化合物：
其中R1是具有至多6個碳原子的環烷基、苯基、2-甲氧基-乙基、2-(二甲基氨基）乙 基、（U_薄荷基、（D)-薄荷基、二甲基醯胺、（R)-節基-嚼|挫燒酮醯胺、（S)-節基-1? 唑烷酮醯胺、異冰片基、順-蒎烷-2-基、異松蒎基、金剛烷基甲基、2-金剛烷基、1-金剛烷 基和（-)_8_苯基薄荷基。
2. -種下式化合物：
其中R1選自具有至多6個碳原子的直鏈、支鏈或環形烷基、苯基、2-甲氧基-乙基、 2-(二甲基氨基）乙基、（L)-薄荷基、（D)-薄荷基、二甲基醯胺、（R)-節基-嗯挫燒酮醯 胺、（S)-苄基-嗯唑烷酮醯胺、異冰片基、順-蒎烷-2-基、異松蒎基、金剛烷基甲基、2-金 剛燒基、1_金剛燒基和（_) _8_苯基薄荷基；和R5選自烷基、苄基和對甲苯基。
3. 權利要求2的化合物，其中R5是甲基。
4. 權利要求3的化合物，其中所化合物是：
5.權利要求3的化合物，其中所化合物是：
【文檔編號】C07D211/38GK104447510SQ201410738810
【公開日】2015年3月25日 申請日期:2008年3月20日 優先權日:2007年3月22日
【發明者】默格爾斯貝爾格 I., H. 謝勒爾 D., E. 赫滕羅赫 M., 徐漢忠, 帕利瓦爾 S., 石 N.-Y. 申請人:歐科生醫股份有限公司