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5-(氟喹諾酮c3-叉甲基)-3-吡咯醯胺衍生物、製備方法及應用的製作方法

2023-07-30 02:18:01

5-(氟喹諾酮c3-叉甲基)-3-吡咯醯胺衍生物、製備方法及應用的製作方法
【專利摘要】本發明公開了一種5-(氟喹諾酮C3-叉甲基)-3-吡咯醯胺衍生物、製備方法及應用,屬於醫藥【技術領域】。5-(氟喹諾酮C3-叉甲基)-3-吡咯醯胺衍生物的化學結構式如通式Ⅰ所示:通式Ⅰ。本發明中的5-(氟喹諾酮C3-叉甲基)-3-吡咯醯胺衍生物對實驗人肝癌細胞及白血病癌細胞株具有較強的體外細胞毒作用,具有強的抗腫瘤活性,可通過與人體可接受的酸成鹽或與藥用載體混合製備抗腫瘤藥物。
【專利說明】5-(氟喹諾酮C3-叉甲基)-3-吡咯醯胺衍生物、製備方法

及應用【技術領域】[0001]本發明具體涉及一種5-(氟喹諾酮C3-叉甲基)-3-吡咯醯胺衍生物,同時還涉及5-(氟喹諾酮C3-叉甲基)-3-吡咯醯胺衍生物的製備方法和應用,屬於醫藥【技術領域】。
【背景技術】
[0002]氟喹諾酮羧酸(FQC)為上世紀80年代以氟哌酸(諾氟沙星)為代表發展而來的臨床抗菌藥。基於其作用靶點拓撲異構酶(TOPO)與哺乳動物TOPO具有相似的功能,據此把抗菌FQC轉化為抗腫瘤FQ是目前研究的一個新方向。同時,蛋白酪氨酸激酶(PTK)的過度表達與多種腫瘤的發生、發展與轉移密切相關,已成為抗腫瘤藥物的重要靶點之一。

【發明內容】

[0003]本發明的目的是提供一種5-(氟喹諾酮C3-叉甲基)-3_吡咯醯胺衍生物。
[0004]同時,本發明還提供一種5-(氟喹諾酮C3-叉甲基)-3-吡咯醯胺衍生物的製備方法。
[0005]最後,本發明提供一種5-(氟喹諾酮C3-叉甲基)-3-吡咯醯胺衍生物在製備抗腫瘤藥物中的應用。
[0006]為了實現以上目的,本發明所採用的技術方案是:
[0007]—種5-(氟喹諾酮C3-叉甲基)-3_吡咯醯胺衍生物,其化學結構式如通式I所
示:
[0008]
【權利要求】
1.一種5-(氟喹諾酮C3-叉甲基)-3-吡咯醯胺衍生物,其特徵在於:化學結構式如通式I所示:
2.根據權利要求1所述的5-(氟喹諾酮C3-叉甲基)-3-吡咯醯胺衍生物,其特徵在於:R為(C1-Cltl)烷基中的任一種。
3.根據權利要求2所述的5-(氟喹諾酮C3-叉甲基)-3-吡咯醯胺衍生物,其特徵在於:R為乙基、環丙基、氟乙基中的任一種。
4.根據權利要求1所述的5-(氟喹諾酮C3-叉甲基)-3-吡咯醯胺衍生物,其特徵在於:L為哌嗪基、(C1-C10)烷基取代哌嗪基、醯基取代哌嗪基、烷基醯基二取代哌嗪基中的任一種。
5.根據權利要求4所述的5-(氟喹諾酮C3-叉甲基)-3-吡咯醯胺衍生物,其特徵在於:L為甲基取代哌嗪基、乙基取代哌嗪基、二甲基取代哌嗪基、乙醯基取代哌嗪基、甲基乙醯基二取代哌嗪基中的任一種。
6.根據權利要求5所述的5-(氟喹諾酮C3-叉甲基)-3-吡咯醯胺衍生物,其特徵在於:L為3-甲基-哌嗪基、4-甲基-哌嗪基、4-乙基-哌嗪基、3,4-二甲基-哌嗪基、4-乙醯基-哌嗪基、3-甲基-4-乙醯基-哌嗪基中的任一種。
7.—種如權利要求1所述的5-(氟喹諾酮C3-叉甲基)-3-吡咯醯胺衍生物的製備方法,其特徵在於:包括以下步驟:通式A所示化合物與通式B所示化合物在鹼性條件下進行縮合,製得5-(氟喹諾酮C3-叉甲基)-3-吡咯醯胺衍生物,其化學結構式如通式I所示,其中通式A所示化合物與通式B所示化合物的摩爾比為:通式A所示化合物:通式B所示化合物=1: (1.0 ~1.2);
8.根據權利要求7所述的5-(氟喹諾酮C3-叉甲基)-3-吡咯醯胺衍生物的製備方法,其特徵在於:通式A所示化合物的製備方法為:將氟喹諾酮羧酸懸浮於幹甲醇中,滴加硼氫化鈉的甲醇溶液,然後回流反應2~4小時,製得二氫氟喹諾酮。
9.一種如權利要求1所述的5-(氟喹諾酮C3-叉甲基)-3-吡咯醯胺衍生物在製備抗腫瘤藥物中的應用。
10.根據權利要求9所·述的5-(氟喹諾酮C3-叉甲基)-3-吡咯醯胺衍生物在製備抗腫瘤藥物中的應用,其特徵在於:取5-(氟喹諾酮C3-叉甲基)-3-吡咯醯胺衍生物與人體可接受的酸成鹽或與藥用載體混合製備抗腫瘤藥物。
【文檔編號】C07D401/14GK103709138SQ201310717843
【公開日】2014年4月9日 申請日期:2013年12月23日 優先權日:2013年12月23日
【發明者】胡國強, 敬永升, 高留洲, 謝玉鎖, 李濤 申請人:河南大學

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