治療痛風的中藥製劑及其製備方法
2023-08-03 20:34:16
專利名稱：治療痛風的中藥製劑及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種治療痛風的中藥製劑及其製備方法，屬於中藥製藥技術領域。
(二)
背景技術：
目前國內外治療痛風主要採用口服"秋水仙鹼"、"別嘌醇"、"痛風利仙"等藥物， 這些藥物雖然作用比較迅速，止痛效果快，但具有比較嚴重的副作用，尤其對胃腸道有較大 損傷。而中藥的毒副作用相對很小，因此近年來中醫中藥的發展日益被人們所關注。中醫治 療痛風的原則是以清熱利溼、活血通絡為法，急性期辨證為溼熱內蘊，治療以清熱利溼為主 ;緩解期辨證為瘀血阻絡，治療以活血通絡為主。目前市面上還沒有效果較好的治療痛風的 外用製劑。
(三)
發明內容
本發明為克服西藥副作用大及療效好的外用製劑少的缺點，提供了一種療效較好的治療 痛風的中藥製劑及其製備方法。
本發明的技術方案治療痛風的中藥製劑，主要是用下列重量份的原料藥製成生地、 木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草烏各100 250份，三七、茴香10 40份，樟腦25 75份，冰片10 30份和麝香(或麝香酮)0. 1 0. 5份。
優選的各原料藥用量為生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草烏各150份，三 七、茴香各20份，樟腦50份，冰片20份和麝香(或麝香酮)0. l份。
為了達到更好的療效，本發明中藥製劑的原料藥中還可以加入山慈菇100 250重量份。
加入山慈菇後優選的各原料藥用量為生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草烏 、山慈菇各150份，三七、茴香各20份，樟腦50份，冰片20份和麝香(或麝香酮)0. l份。
所述的中藥製劑為酊劑、凝膠劑或貼膏。
治療痛風的中藥製劑的製備方法為取生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草烏 、山慈菇各100 250重量份，三七、茴香各10 40重量份，粉碎，加水混勻，快速凍結，取 出加熱至沸，重複快速凍結和加熱至沸三次；冷後過濾，收集濾液，濾渣中加入乙醇溶液攪 拌浸提，過濾，反覆三次，合併濾液，加入樟腦25 75重量份、冰片10 30重量份、麝香( 或麝香酮)0. 1 0.5重量份，攪拌均勻，製成各種不同的製劑。製備過程中重複快速凍結和 加熱至沸是利用熱脹冷縮的原理，通過急速降溫、升溫使原料藥材的細胞壁破裂，以在短時間內充分釋放出細胞壁內的有效成分，從而提高提取效率。
更具體的製備方法為取生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草烏、山慈菇各 150重量份，三七、茴香各20重量份，粉碎，按0.8 1.2ml (水)/g (原料藥材)加水混勻 ，在(TC以下快速凍結(溫度越低，凍結速度越快，效果越好)，取出加熱至沸，重複快速 凍結和加熱至沸三次；冷後過濾，收集濾液，按lml (乙醇)/0. 75 0.80g (濾渣)向濾渣 中加入50%乙醇溶液攪拌浸提24 48小時，過濾，反覆三次，合併濾液，加入樟腦50重量份 、冰片20重量份、麝香(或麝香酮)0. l重量份，攪拌均勻，製成酊劑或進一步製成凝膠劑 、貼膏。
本發明治療痛風的中藥製劑也可以採用常規浸提方法進行製備，即取生地、木瓜、木香 、白芷、五加皮、牛膝、草烏、山慈菇各100 250重量份，三七、茴香各10 40重量份，粉 碎，加入乙醇溶液常溫浸提20 40天，過濾，收集濾液，加入樟腦25 75重量份、冰片10 30重量份、麝香(或麝香酮)0. 1 0.5重量份，攪拌均勻，製成各種不同的製劑。此種製備 方法和前述方法能達到同樣的效果，只是提取時間較長。
更具體的常規浸提製備方法為取生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草烏、山 慈菇各150重量份，三七、茴香各20重量份，粉碎，按3 4ml (乙醇)/g (原料藥材)加入 50%乙醇溶液常溫浸提25 35天，過濾，收集濾液，加入樟腦50重量份、冰片20重量份、麝 香(或麝香酮)0. l重量份，攪拌均勻，製成酊劑或進一步製成凝膠劑、貼膏。
所述凝膠劑是這樣製成的取酊劑藥液，在攪拌狀態下緩慢加入適量增稠劑，並加入鹼 溶液調PH值為5 7，攪拌至無肉眼可見顆粒，放置過夜，即得。所述貼膏是這樣製成的取 酊劑藥液，真空濃縮(真空度大於400mmHg)至O. l倍體積，製備成流浸膏備用；按流浸膏與 橡膠的重量比為1 3 : IO稱取橡膠，按汽油與橡膠的重量比為l : 0. 5 2加入汽油浸泡過夜 溶脹，再加等量汽油攪拌均勻，加入備用的流浸膏，攪拌，將攪拌均勻的橡膠膏劑均勻塗布 在棉布上，烘乾，切割，即得。
本發明組方中，草烏性熱，味辛、苦，祛風除溼，溫經止痛，用於風寒溼痺、關節疼痛 、心腹冷痛、寒疝作痛、麻醉止痛，為主藥(君藥)；山慈菇清熱解毒，消癰散結，與草烏 共為主藥(君藥)。臣藥為三七、五加皮、牛膝、木香和白芷，其中三七止血，散瘀，消腫 ，定痛；五加皮祛風溼，壯筋骨，活血去瘀，用於風寒溼痺，筋骨攣急，腰痛，陽痿，腳弱 ，小兒行遲，水腫，腳氣，瘡疽腫毒，跌打勞傷；牛膝散瘀血，消癰腫；木香行氣止痛，健 脾消食，用於胸脘脹痛、瀉痢後重、食積不消、不思飲食；白芷有解熱鎮痛作用。佐藥為茴 香、生地、麝香和木瓜，其中茴香溫陽，散寒，理氣，治中寒嘔逆，寒疝腹痛，腎虛腰痛，幹、溼腳氣；生地清熱涼血，養陰生津，主治熱邪傷陰，舌絳煩渴，陰虛內熱，夜熱早涼， 骨蒸勞熱，內熱消渴，吐血衄血，熱毒斑疹；麝香開竅，闢穢，通絡，散瘀，治中風，痰厥 ，驚癇，中惡煩悶，心腹暴痛，癥瘕癖積，跌打損傷，癰疽腫毒(由於天然麝香的資源緊缺 ，國家已對麝香進行了限制使用，而人工合成的麝香酮與麝香的功能、療效近似，因此處方 中的麝香可採用等量麝香酮代替)；木瓜平肝和胃，去溼舒筋，治吐瀉轉筋，溼痺，腳氣， 水腫，痢疾。冰片和樟腦為使藥，冰片通諸竅，散鬱火，去翳明目，消腫止痛；樟腦通竅， 殺蟲，止痛，闢穢，外用可鎮痛、止癢並協助消除炎症，用於肌肉痛、神經痛、凍瘡、皮膚 瘙癢。上述君、臣、佐、使共十多味藥相互配伍，協同增效，共奏清熱利溼、活血通絡、消 炎止痛之功效，用於痛風性關節炎以及非留體類炎症引起的頸、肩、腰、腿等局部紅、腫、 熱、痛等病症。
本發明處方中無山慈菇時，主要用於急性期痛風的治療，可快速緩解症狀，消炎止痛； 處方中加入山慈菇時，主要用於緩解期痛風的治療，可根除病因，有效防止痛風類疾病的復 發。
與現有技術相比，本發明中藥製劑對非留體類炎症具有特異性消炎作用，並具有清熱利 溼、活血通絡以及促血管再生功能；本發明採用現代提取技術充分提取中藥有效成分後製成 外用製劑，可直接用於患處，通過透皮吸收，無肝臟首過效應，對肝、胃、腎等臟器沒有損 害，無毒副作用，且治療效果好、徹底，可防止復發。 具體實施例方式
本發明的實施例l:取生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草烏各150克(或者取 生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草烏、山慈菇各150克)，三七、茴香各20克， 粉碎，加入1200ml水，混勻，在-l(TC環境下快速凍結，取出加熱至沸，重複快速凍結和加 熱至沸三次；冷後過濾，收集濾液，濾渣中加入1000ml 50%乙醇攪拌浸提36小時，過濾；反 復三次，合併濾液，加入樟腦50克、冰片20克、麝香O. l克，攪拌1小時，密封保存，即得治 療痛風的酊劑。使用時蘸取藥液直接塗搽於患處。
實驗例l:
1、 文某，男，52歲，病人嗜酒且喜食肥甘厚味，痛風病史14年，平素服別嘌呤醇、秋 水仙鹼控制症狀。近1年以來，症狀明顯加重，發作頻繁，幾乎每月急性發作，發病時右足 大拇趾蹠趾關節劇痛，持續時間超過7天，服用秋水仙鹼效果不明顯。2007年11月使用實施 例l所製得的酊劑溼敷過夜，腫痛明顯減輕，連續使用兩天後，症狀消失。
2、 廖某，女，今年34歲，痛風已經有3年了，2007年發展到每半個月犯一次，嚴重影響到工作和生活，2007年11月發作時使用實施例1所製得的酊劑溼敷，使用兩天後症狀消失，再連 續使用三周，至今已經四個月還未見復發。
本發明的實施例2:取生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草烏各100克(或者取 生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草烏、山慈菇各100克)，三七、茴香各40克， 粉碎，加入850ml水，混勻，在-10 -2(TC環境下快速凍結，取出加熱至沸，重複快速凍結 和加熱至沸三次；冷後過濾，收集濾液，濾渣中加入800ml 50%乙醇攪拌浸提30小時，過濾 ;反覆三次，合併濾液，加入樟腦25克、冰片30克、麝香酮O. l克，攪拌50分鐘，密封保存 ，即得治療痛風的酊劑。使用時蘸取藥液直接塗搽於患處。
實驗例2:
1、 蒙某，女，37歲，2007年7月份痛風初次發作，大腳趾關節腫疼，持續2個多月， 2007年10月開始使用實施例2所製得的酊劑溼敷過夜，使用三次後，腫痛症狀消失。
2、 林某，男，60歲，從2007年11月開始發病，人消痩，疼痛持續時間l個月，腳踝關 節兩側微腫，腳趾、腳掌暗紅色，關節處明顯變形，全身疼痛難當，晚上睡不著，吃鎮痛的 待因片都沒有效果。2007年12月使用實施例2所製得的酊劑溼敷，使用三天後症狀消失。
本發明的實施例3:取生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草烏各250克(或者取 生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草烏、山慈菇各250克)，三七、茴香各10克， 粉碎，加入1900ml水，混勻，在0 -l(TC度環境下快速凍結，取出加熱至沸，重複快速凍結 和加熱至沸三次；冷後過濾，收集濾液，濾渣中加入1600ml 50%乙醇溶液攪拌浸提24小時， 過濾；反覆三次，合併濾液，加入樟腦75克、冰片10克、麝香0.5克，攪拌80分鐘；取藥液 500ml，在攪拌狀態下緩慢加入5g卡波姆940 (作增稠劑)，並加入10。/。氫氧化鈉溶液調PH值 為5 7，攪拌至無肉眼可見顆粒，放置過夜，即得治療痛風的凝膠劑。使用時將藥液塗覆於 患處即可。
實驗例3:
1、 患者蘇某，男，37歲，痛風病史5年。近1年急性痛風關節炎反覆發作6次。以踝關節 為主，關節處紅腫，皮溫增高，不可觸碰。2007年11月用實施例3所製得的凝膠劑外塗過夜
，第二天腫脹即消失。
2、 曾某，40歲，女，勞損誘發的急性痛風關節炎於2007年10月初開始發作，腳踝內惻 和腳背紅腫疼痛，尿酸值635，兩個月反覆疼痛。服用秋水仙鹼、芬必得均無明顯效果。 2007年12月使用實施例3所製得的凝膠劑，兩天後症狀消失。
本發明的實施例4:取生地100克、木瓜250克、木香100克、白芷250克、五加皮100克、牛膝250克、草烏100克(或者取生地100克、木瓜250克、木香100克、白芷250克、五加皮 IOO克、牛膝250克、草烏100克、山慈菇250克)，三七10克、茴香40克，粉碎，加入1400ml 水，混勻，在-20 -3(TC度環境下快速凍結，取出加熱至沸，重複快速凍結和加熱至沸三次 ;冷後過濾，收集濾液，濾渣中加入1100ml 50%乙醇溶液攪拌浸提48小時，過濾；反覆三次 ，合併濾液，加入樟腦25克、冰片10克、麝香酮0.3克，攪拌均勻；取藥液500ml，真空濃縮 (真空度大於400mmHg)至50ml備用；取200g橡膠，用200ml汽油浸泡過夜溶脹，再加200ml 汽油攪拌半小時，加入備用的50ml流浸膏，攪拌一小時，將攪拌均勻的橡膠膏劑均勻塗布在 棉布上，烘乾，切割，即得治療痛風的貼膏。使用時將藥膏貼於患處即可。
實驗例4:趙某，男，49歲，有反覆發作的痛風病史，痛風發作後，腳腫得很厲害。 2007年經過一個月的治療(主要是口服藥物和輸液)，血尿酸降低到正常範圍，但腳還沒有 完全消腫，且每到晚上就疼得厲害。由於腳腫行動不便，嚴重影響到工作和日常生活。2007 年11月用實施例4所製得的貼膏，每天貼8小時，三天後症狀消失。
本發明的實施例5:取生地250克、木瓜100克、木香250克、白芷100克、五加皮250克、 牛膝100克、草烏250克(或者取生地250克、木瓜100克、木香250克、白芷100克、五加皮 250克、牛膝100克、草烏250克、山慈菇100克)，三七40克、茴香10克，粉碎，加入1400ml 水，混勻，在-30 -4(TC度環境下快速凍結，取出加熱至沸，重複快速凍結和加熱至沸三次 ;冷後過濾，收集濾液，濾渣中加入1100ml 50%乙醇溶液攪拌浸提40小時，過濾；反覆三次 ，合併濾液，加入樟腦75克、冰片30克、麝香0.5克，攪拌均勻，密封保存，即得治療痛風 的酊劑。
試驗例5:劉某，男，腳疼已有7、 8次之多，左腳腳踝內側伴有腳腫，以前痛風幾天就 恢復了， 2007年11月持續整月未見好轉，12月用實施例5所製得的酊劑溼敷，兩天後症狀消失
本發明的實施例6:取生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草烏各150克(或者取 生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草烏、山慈菇各150克)，三七、茴香各20克， 粉碎，加入4000ml 50%乙醇溶液常溫浸提1個月，過濾，收集濾液，加入樟腦50克、冰片20 克、麝香酮O. l克，攪拌1小時，密封保存，即得治療痛風的酊劑。取酊劑藥液500ml，在攪 拌狀態下緩慢加入5g羧甲基纖維素鈉，攪拌至無肉眼可見顆粒，放置過夜，即得治療痛風的 凝膠劑。取酊劑藥液500ml，真空濃縮至50ml流浸膏備用；取250g橡膠，用340ml汽油浸泡過 夜溶脹，再加340ml汽油攪拌均勻，加入備用的50ml流浸膏，攪拌，將攪拌均勻的橡膠膏劑 均勻塗布在棉布上，烘乾，切割，即得治療痛風的貼膏。試驗例6:黃某，男，30歲，因發燒住院，誤診為結核性腦膜炎，用藥前血尿酸320，使 用一個月抗癆藥後，發生痛風，血尿酸580，後發作了5次，用秋水仙鹼治療後，2007年11月 再次復發，改用實施例6所製得的貼膏，每天貼8小時，兩天後症狀消失。
權利要求
1. 治療痛風的中藥製劑，其特徵在於它主要是用下列重量份的原料藥製成生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草烏各100～250份，三七、茴香各10～40份，樟腦25～75份，冰片10～30份和麝香/麝香酮0.1～0.5份。
2.根據權利要求l所述治療痛風的中藥製劑，其特徵在於各原料藥 的用量為生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草烏各150份，三七、茴香各20份， 樟腦50份，冰片20份和麝香/麝香酮0. l份。
3.根據權利要求l所述治療痛風的中藥製劑，其特徵在於原料藥還 有山慈菇100 250份。
4.根據權利要求3所述治療痛風的中藥製劑，其特徵在於各原料藥 的用量為生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草烏、山慈菇各150份，三七、茴香 各20份，樟腦50份，冰片20份和麝香/麝香酮0. l份。
5.根據權利要求l-4中任一項所述治療痛風的中藥製劑，其特徵在於 :所述的中藥製劑為酊劑、凝膠劑或貼膏。
6.治療痛風的中藥製劑的製備方法，其特徵在於取生地、木瓜、 木香、白芷、五加皮、牛膝、草烏、山慈菇各100 250重量份，三七、茴香各10 40重量份 ，粉碎，加水混勻，快速凍結，取出加熱至沸，重複快速凍結和加熱至沸三次；冷後過濾， 收集濾液，濾渣中加入乙醇溶液攪拌浸提，過濾，反覆三次，合併濾液，加入樟腦25 75重 量份、冰片10 30重量份、麝香/麝香酮0. 1 0.5重量份，攪拌均勻，製成各種不同的製劑
7.根據權利要求6所述治療痛風的中藥製劑的製備方法，其特徵在於 :取生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草烏、山慈菇各150重量份，三七、茴香各 20重量份，粉碎，按0.8 1.2ml (水)/g (原料藥材)加水混勻，在(TC以下快速凍結，取 出加熱至沸，重複快速凍結和加熱至沸三次；冷後過濾，收集濾液，按lml (乙醇)/0.75 0.80g (濾渣)向濾渣中加入50%乙醇溶液攪拌浸提24 48小時，過濾，反覆三次，合併濾液，加入樟腦50重量份、冰片20重量份、麝香/麝香酮0. l重量份，攪拌均勻，製成酊劑或進一 步製成凝膠劑、貼膏。
8.治療痛風的中藥製劑的製備方法，其特徵在於取生地、木瓜、 木香、白芷、五加皮、牛膝、草烏、山慈菇各100 250重量份，三七、茴香各10 40重量份 ，粉碎，加入乙醇溶液常溫浸提20 40天，過濾，收集濾液，加入樟腦25 75重量份、冰片 10 30重量份、麝香/麝香酮0. 1 0.5重量份，攪拌均勻，製成各種不同的製劑。
9.根據權利要求8所述治療痛風的中藥製劑的製備方法，其特徵在於 :取生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草烏、山慈菇各150重量份，三七、茴香各 20重量份，粉碎，按3 4ml (乙醇)/g (原料藥材)加入50%乙醇溶液常溫浸提25 35天， 過濾，收集濾液，加入樟腦50重量份、冰片20重量份、麝香/麝香酮0. l重量份，攪拌均勻， 製成酊劑或進一步製成凝膠劑、貼膏。
10.根據權利要求6-9中任一項所述治療痛風的中藥製劑的製備方法 ，其特徵在於凝膠劑是這樣製成的取酊劑藥液，在攪拌狀態下緩慢加入適量增稠劑，並 加入鹼溶液調PH值為5 7，攪拌至無肉眼可見顆粒，放置過夜，即得；貼膏是這樣製成的 取酊劑藥液，真空濃縮至O. l倍體積，製備成流浸膏備用；按流浸膏與橡膠的重量比為1 3:io稱取橡膠，按汽油與橡膠的重量比為i : 0.5 2加入汽油浸泡過夜溶脹，再加等量汽油攪拌均勻，加入備用的流浸膏，攪拌，將攪拌均勻的橡膠膏劑均勻塗布在棉布上，烘乾，切 割，即得。
全文摘要
本發明公開了一種治療痛風的中藥製劑及其製備方法，它主要是用下列重量份的原料藥製成生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草烏各100～250份，三七、茴香各10～40份，樟腦25～75份，冰片10～30份和麝香/麝香酮0.1～0.5份。與現有技術相比，本發明中藥製劑對非甾體類炎症具有特異性消炎作用，並具有清熱利溼、活血通絡以及促血管再生功能；本發明採用現代提取技術充分提取中藥有效成分後製成外用製劑，可直接用於患處，通過透皮吸收，無肝臟首過效應，對肝、胃、腎等臟器沒有損害，無毒副作用，且治療效果好、徹底，可防止復發。
文檔編號A61K36/185GK101249173SQ20081030084
公開日2008年8月27日 申請日期2008年4月7日 優先權日2008年4月7日
發明者冰 楊, 漓 楊, 莫慶奎 申請人:楊 漓;楊 冰;莫慶奎