新型長效複方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液及其製備方法
2023-06-06 09:11:16 1
專利名稱：新型長效複方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液及其製備方法
技術領域：
本發明涉及藥物注射液領域，特別是涉及ー種新型長效複方磺胺ニ甲嘧啶、巴喹普林注射液及其製備方法。
背景技術：
磺胺類藥物為廣譜抑菌劑，是通過幹擾敏感菌的葉酸代謝而抑制其生長繁殖的。其結構與氨基苯甲酸(PABA)類似，可與PABA競爭ニ氫葉酸合成酶，抑制ニ氫葉酸的合成，最終使細菌核酸合成受阻，阻止細菌生長繁殖。而新型抗菌增效劑-巴喹普林，能夠抑制細菌的ニ氫葉酸還原酶，阻斷ニ氫葉酸 還原成四氫葉酸，從而阻止細菌DNA的合成。其抗菌機理與三甲氧苄啶(TMP)相同，但是抗菌效果卻優於TMP，且用量少。在製備時，加入一定量的緩釋長效溶劑，藥物到達機體時間短，維持時間長，達到長效目的。巴喹普林與磺胺藥配伍製成的複方製劑，可用於豬的胃腸道感染、胸膜肺炎、乳腺炎-子宮炎-無乳綜合症等。
發明內容
由於磺胺ニ甲嘧啶和巴喹普林均難溶於水，用藥方法不適於規模化的養殖廠。為了克服上述問題，本發明將巴喹普林與磺胺ニ甲嘧啶聯合用藥，可以擴大藥物的抗菌範圍，抗菌譜廣，活性強，減少耐藥性的產生，並加入緩釋長效輔料，藥物在體內吸收迅速，消除緩慢，肌注給藥，安全性高，刺激性小，減少給藥次數，用藥方便，提供ー種新型長效複方磺胺ニ甲嘧啶、巴喹普林注射液及其製備方法。本發明通過下述技術方案實現ー種新型長效複方磺胺ニ甲嘧啶、巴喹普林注射液，其特徵在於，每100L注射液的組成為磺胺ニ甲嘧啶10 30kg，巴喹普林2 8kg，聚こ烯吡咯烷酮0. I 0. 5kg，a -吡咯烷酮2 8kg，吐溫-80 I 5kg，聚こニ醇400、丙ニ醇和N，N ニ甲基甲醯胺50 100kg,注射用水0 50kg。ー種新型長效複方磺胺ニ甲嘧啶、巴喹普林注射液的製備方法，其特徵在於，包括以下步驟(I)取一定比例的聚こニ醇400、丙ニ醇、N，N ニ甲基甲醯胺和注射用水80L，加入聚こ烯吡咯烷酮0.2kg，a -吡咯烷酮5kg，吐溫-80 3kg，在75°C水浴中攪拌至全部溶解；(2)將上述溶液加熱至85°C溶解，加入巴喹普林2 8kg，攪拌至溶解；(3)再在上述溶液中加入磺胺ニ甲嘧啶10 30kg，在85°C條件下加熱，攪拌至全部溶解；(4)待藥物全部溶解呈透明溶液後，加入剰餘的混合溶劑和注射用水至100L，攪拌均勻，保持5min ；(5)冷卻，過濾，滅菌，即可製成本發明的新型長效複方磺胺ニ甲嘧啶、巴喹普林注射液。本發明具有下述技術效果本發明的注射液為磺胺二甲嘧啶與巴喹普林聯合使用的複方製劑，增加抗菌譜，降低抗藥性，在體內吸收迅速，消除緩慢，肌注給藥，減少給藥次數，很大的提高了產品的生物利用度，在機體內維持很長的有效血藥濃度。
具體實施例方式下面結合具體實施例對本發明作進一步的說明。實施例I(I)取一定比例的聚乙二醇400、丙二醇、N，N 二甲基甲醯胺和注射用水80L，加入聚乙烯吡咯烷酮O. 5kg，α -吡咯烷酮7kg，吐溫-80 5kg，在75°C水浴中攪拌至全部溶解； (2)將上述溶液加熱至85°C溶解，加入巴喹普林8kg，攪拌至溶解；(3)再在上述溶液中加入磺胺二甲嘧啶30kg，在85°C條件下加熱，攪拌至全部溶解；(4)待藥物全部溶解呈透明溶液後，加入剩餘的混合溶劑和注射用水至100L，攪拌均勻，保持5min ；(5)冷卻，過濾，滅菌，即可製成本發明的新型長效複方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液。實施例2(I)取一定比例的聚乙二醇400、丙二醇、N，N 二甲基甲醯胺和注射用水80L，加入聚乙烯吡咯烷酮O. 2kg，α-吡咯烷酮4kg，吐溫-80 I. 5kg，在75°C水浴中攪拌至全部溶解；(2)將上述溶液加熱至85°C溶解，加入巴喹普林8kg，攪拌至溶解；(3)再在上述溶液中加入磺胺二甲嘧啶25kg，在85°C條件下加熱，攪拌至全部溶解；(4)待藥物全部溶解呈透明溶液後，加入剩餘的混合溶劑和注射用水至100L，攪拌均勻，保持5min ；(5)冷卻，過濾，滅菌，即可製成本發明的新型長效複方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液。實施例3(I)取一定比例的聚乙二醇400、丙二醇、N，N 二甲基甲醯胺和注射用水80L，加入聚乙烯吡咯烷酮O. 4kg，α-吡咯烷酮4. 5kg，吐溫-80 4kg，在75°C水浴中攪拌至全部溶解；(2)將上述溶液加熱至85°C溶解，加入巴喹普林6kg，攪拌至溶解；(3)再在上述溶液中加入磺胺二甲嘧啶20kg，在85°C條件下加熱，攪拌至全部溶解；(4)待藥物全部溶解呈透明溶液後，加入剩餘的混合溶劑和注射用水至100L，攪拌均勻，保持5min ；(5)冷卻，過濾，滅菌，即可製成本發明的新型長效複方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液。實施例4(I)取一定比例的聚こニ醇400、丙ニ醇、N，N ニ甲基甲醯胺和注射用水80L，加入聚こ烯吡咯烷酮0. 3kg，a -吡咯烷酮8kg，吐溫-80 1kg，在75°C水浴中攪拌至全部溶解；(2)將上述溶液加熱至85°C溶解，加入巴喹普林5kg，攪拌至溶解；(3)再在上述溶液中加入磺胺ニ甲嘧啶18kg，在85°C條件下加熱，攪拌至全部溶解；(4)待藥物全部溶解呈透明溶液後，加入剰餘的混合溶劑和注射用水至100L，攪拌均勻，保持5min ；(5)冷卻，過濾，滅菌，即可製成本發明的新型長效複方磺胺ニ甲嘧啶、巴喹普林注·射液。實施例5(I)取一定比例的聚こニ醇400、丙ニ醇、N，N ニ甲基甲醯胺和注射用水80L，加入聚こ烯吡咯烷酮0. 3kg，a -吡咯烷酮6kg，吐溫-80 2kg，在75°C水浴中攪拌至全部溶解；(2)將上述溶液加熱至85°C溶解，加入巴喹普林2kg，攪拌至溶解；(3)再在上述溶液中加入磺胺ニ甲嘧啶10kg，在85°C條件下加熱，攪拌至全部溶解；(4)待藥物全部溶解呈透明溶液後，加入剰餘的混合溶劑和注射用水至100L，攪拌均勻，保持5min ；(5)冷卻，過濾，滅菌，即可製成本發明的新型長效複方磺胺ニ甲嘧啶、巴喹普林注射液。實施例6(I)取一定比例的聚こニ醇400、丙ニ醇、N，N ニ甲基甲醯胺和注射用水80L，加入聚こ烯吡咯烷酮0.2kg，a -吡咯烷酮7kg，吐溫-80 4kg，在75°C水浴中攪拌至全部溶解；(2)將上述溶液加熱至85°C溶解，加入巴喹普林4kg，攪拌至溶解；(3)再在上述溶液中加入磺胺ニ甲嘧啶15kg，在85°C條件下加熱，攪拌至全部溶解；(4)待藥物全部溶解呈透明溶液後，加入剰餘的混合溶劑和注射用水至100L，攪拌均勻，保持5min ；(5)冷卻，過濾，滅菌，即可製成本發明的新型長效複方磺胺ニ甲嘧啶、巴喹普林注射液。綜上所述僅為發明的較佳實施例而已，並非用來限定本發明的實施範圍。即凡依本發明申請專利範圍的內容所作的等效變化與修飾，都應為本發明的技術範疇。
權利要求
1.一種新型長效複方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液，其特徵在於，每IOOL注射液的組成為磺胺二甲嘧啶10 30kg，巴喹普林2 8kg，聚乙烯吡咯烷酮O. I O. 5kg，α -吡咯烷酮2 8kg，吐溫-80 I 5kg，聚乙二醇400、丙二醇和N，N二甲基甲醯胺50 100kg，注射用水O 50kg。
2.根據權利要求I所述的新型長效複方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液，其特徵在於，每100L注射液的組成為磺胺二甲嘧啶15 25kg，巴喹普林3 6kg，聚乙烯吡咯烷酮O. 2 O. 3kg，α -吡咯烷酮2 8kg，吐溫-801 5kg，聚乙二醇400、丙二醇和N，N 二甲基甲醯胺50 100kg,注射用水O 50kg。
3.根據權利要求I所述的新型長效複方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液，其特徵在於，每100L注射液的組成為磺胺二甲嘧啶25kg，巴喹普林6kg，聚乙烯吡咯烷酮O. 2kg，α -吡咯烷酮2 8kg，吐溫-80 I 5kg，聚乙二醇400、丙二醇和N，N二甲基甲醯胺50 100kg，注射用水O 50kg。
4.一種權利要求I所述的新型長效複方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液的製備方法，其特徵在於，包括下述步驟 (1)取一定比例的聚乙二醇400、丙二醇、N，N二甲基甲醯胺和注射用水80L，加入聚乙烯吡咯烷酮O. 2kg，α -吡咯烷酮2kg，吐溫-80 5kg，在75°C水浴中攪拌至全部溶解； (2)將上述溶液加熱至85°C溶解，加入巴喹普林2 8kg，攪拌至溶解； (3)再在上述溶液中加入磺胺二甲嘧啶10 30kg，在85°C條件下加熱，攪拌至全部溶解； (4)待藥物全部溶解呈透明溶液後，加入剩餘的混合溶劑和注射用水至100L，攪拌均勻，保持5min ； (5)冷卻，過濾，滅菌，即可製成本發明的新型長效複方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液。
5.根據權利要求4所述的新型長效複方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液的製備方法，其特徵在於，每100L注射液中磺胺二甲嘧啶15 25kg，巴喹普林3 6kg，聚乙烯吡咯烷酮O. 2 O. 3kg，α -吡咯烷酮2 8kg，吐溫-80 I 5kg，聚乙二醇400、丙二醇和N，N 二甲基甲醯胺50 100kg,注射用水O 50kg。
6.根據權利要求4所述的新型長效複方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液的製備方法，其特徵在於，每100L注射液中磺胺二甲嘧啶25kg，巴喹普林6kg，聚乙烯吡咯烷酮O. 2kg，α -吡咯烷酮2 8kg，吐溫-80 I 5kg，聚乙二醇400、丙二醇和N，N 二甲基甲醯胺50 100kg,注射用水O 50kg。
全文摘要
本發明公開了一種新型長效複方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液及其製備方法，磺胺二甲嘧啶與新型抗菌增效劑——巴喹普林聯合用藥，抗菌譜廣，生物利用率提高，吸收迅速，肌注給藥，用藥方便的新型長效複方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液及其工藝簡單，容易實現。每100L注射液包括磺胺二甲嘧啶10～30kg，巴喹普林2～6kg，聚乙烯吡咯烷酮0.1～0.5kg，α-吡咯烷酮2～8kg，吐溫-80 1～5kg，聚乙二醇400、丙二醇和N，N二甲基甲醯胺50～100kg，注射用水0～50kg。本發明的注射液通過聯合用藥，合理配比，使不溶於水的磺胺二甲嘧啶和巴喹普林溶於有機溶劑中，並加入一些緩釋長效溶劑，可以有效預防細菌繼發感染，降低病原微生物的耐藥性，在機體內半衰期長，減少用藥次數，安全性高，刺激性小。同時，本發明的複方製劑為注射液，使用方便。
文檔編號A61K9/08GK102772422SQ201210299070
公開日2012年11月14日 申請日期2012年8月22日 優先權日2012年8月22日
發明者李紅嬌, 王樹槐, 王瑋, 石磊, 黃向麗 申請人:鄭州福源動物藥業有限公司