用於防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物及製備方法
2023-06-01 15:54:41
專利名稱：用於防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物及製備方法
技術領域：
本發明涉及一種能夠防治老年骨退行性病變的藥物及保健品及製備方法，特別是一種用於防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物及製備方法。
背景技術：
女性絕經後雌激素水平下降，影響鈣調節激素、甲狀旁腺激素、降鈣素和VD的形成，直接和間接地使骨代謝失衡，使骨質吸收增加，骨形成減少，骨密度降低，造成骨質疏鬆，患者腰背疼痛，脊椎骨壓縮，身材變矮，駝背；與此同時，關節軟骨合成蛋白減少，軟骨基質蛋白多糖含量下降，蛋白多糖聚合成大分子的能力下降，丟失增加，出現軟骨變性、關節軟骨彈性和粘滯性下降，引發骨關節炎，疼痛，活力受限，畸形，也會累及全身關節，如膝、髖、脊椎、肩、用腕和踝等，給中老年人帶來不同程度的疼痛和不便。醫學上也叫骨的退行性病變。女性患者多於男性，女性重於男性，年長者重於年輕者。雌激素缺乏是骨退行性病變的重要原因之一，國內外研究均支持這一說法。最近研究結果顯示，退行性骨關節炎與血清雌二醇含量有顯著相關性。因此，雌激素替代療法已被採用。但是長期使用雌激素會使乳腺癌和子宮膜癌患病率增加。其它藥物降鈣素、雙磷酸鹽、VD衍生物、甲狀旁腺激素等都出現不同的毒副作用。治療關節疼痛的藥物一般為非甾體抗炎藥，雖然能減輕症狀，但會產生胃腸道副作用，長期使用會產生胃腸道出血和潰瘍。目前有單用植物雌激素、大豆異黃酮法力圖改善骨質疏鬆的作法，然而中老年的骨退行性病變，骨和軟骨都有退行性改變，骨質疏鬆無不伴隨骨關節疼痛而出現，因此，單用植物雌激素、大豆異黃酮法力圖改善骨質疏鬆的作法不但作用遲緩，而對緩解骨關節疼痛作用不強。
發明內容
本發明的目的在於提供一種用於防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物及製備方法，該組合物是一種作用強、安全性高、能夠緩解骨關節疼痛且適合長期服用的防治老年骨退行性病變的藥物和保健品的組合物。
本發明的技術方案一種用於防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物，其特徵在於該組合物的配方和配比是植物雌激素50％-30％，氨基葡萄糖50％-70％。
上述所說的組合物可添加含鈣化合物10％-40％。
上述所說的植物雌激素可以是大豆異黃酮、葛根異黃酮及亞麻子、紅三葉草、五味子、枸杞子、菟絲子、蛇床子、補骨脂、淫羊藿提取物，取其中一種或兩種以上組合。
上述所說的植物雌激素中的大豆異黃酮也可是經轉化的含較多的活性苷元的異黃酮。
上述所洗的植物雌激素有效成份含量應為30％～50％。
上述所說的氨基葡萄糖可以是氨基葡萄糖鹽酸鹽或氨基葡萄糖硫酸鹽。
上述所說的氨基葡萄糖鹽酸鹽或硫酸鹽其含量應在98％以上。
上述所說的含鈣化合物可以是乳酸鈣、葡萄糖酸鈣、碳酸鈣、磷酸二氫鈣、枸椽酸鈣中的一種。
上述所說的組合物內可添加適量常規輔料，輔料可以包括澱粉、糊精、糖、滑石粉、乙醇、植物油、硬脂酸鎂、羧甲基纖維素鈉。
上述所說的劑型可為片劑、膠囊、軟膠囊、顆粒、滴丸、緩釋劑或控釋劑。
一種用於防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物的製備方法，其特徵在於它是由以下步驟所製得①在含有植物雌激素的植物中製取植物雌激素；②以蝦蟹殼或甲殼素經水解、脫色、重結晶製得氨基葡萄糖鹽酸鹽或硫酸鹽；③按上述配比關係將植物雌激素、氨基葡萄糖和含鈣化合物及常規輔料按不同劑型的常規工藝製成上述各種劑型。
本發明的藥理分析為1、本發明能針對上述所說症候群，有機組合，既能整體調節，協同發揮作用，改善骨質疏鬆，又能突出緩解骨關節疼痛的症狀，克服了現有藥物及保健品的單項功效；本發明利用植物雌激素能雙向調節雌激素和選擇性雌激素受體調節的性質，既能迴避癌症風險，又能對雌激素缺乏者能起到雌激素樣作用，達到整體調節的目的，從源頭上改善骨的代謝問題；3、本發明的組方中利用了當前被美國推薦為長期治療骨關節疼痛的優選藥物——氨基葡萄糖，它是天然物質甲殼質的水解產物，是天然的軟骨成份，可產生正常的多聚蛋白多糖和膠原，可直接修復軟骨，肌腱，韌帶等組織；4、本發明加之適當的鈣劑，有利於充實骨鈣，防治骨質疏鬆；5、本發明實驗例中採用植物雌激素大豆異黃酮和氨基葡萄糖，均屬天然化合物，它們均為小分子化合物，容易透過生物膜，有利藥物吸收、分布；6、氨基葡萄糖與軟骨有很好的親合力，能起到保護、增強軟骨的作用，從而緩解骨關節炎的疼痛；7、水解為苷元的大豆異黃酮顯示較強的生物活性。
本發明的優越性在於1、本發明科學組方，對緩解中老年骨退行性病變的各種症狀的作用勝過現有的藥物及保健品的單一功效，經動物實驗證實，本組合物沒有任何毒副作用，患者服用含有有效劑量的氨基葡萄糖的製劑4-6周後，有80％的患者疼痛減輕，關節功能部分或完全恢復，而且停藥後效果能延續；2、無刺激性，人體耐受性良好；3、工藝簡單，成本低，易於廣大人群接受，適合長期服用，是一種防治中老年骨質退行性病變、改善骨質疏鬆、緩解關節疼痛的優選保健性藥物，可產生較好的社會效益和經濟效益。
具體實施例方式實施例1一種用於防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物，其特徵在於該組合物的配方和配比是植物雌激素30％，氨基葡萄糖70％。
上述所說的組合物可添加含鈣化合物30％。含鈣化合物可以是乳酸鈣。
上述所說的植物雌激素取大豆異黃酮。
上述所說的植物雌激素有效成份含量應為40％。
上述所說的氨基葡萄糖取氨基葡萄糖鹽酸鹽，其含量為99％。
上述所說的組合物內可添加適量常規輔料，輔料取滑石粉和80％乙醇。
上述所說的劑型可制膠囊。
一種用於防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物的製備方法，其特徵在於它是由以下步驟所製得①在大豆中製取大豆異黃酮；②以甲殼素經水解、脫色、重結晶製得氨基葡萄糖鹽酸鹽；③按上述配比關係將大豆異黃酮、氨基葡萄糖鹽酸鹽和乳酸鈣及常規輔料按不同劑型的常規工藝製成上述劑型。
上述所說的膠囊常規工藝包括粉碎、100目過篩、混合均勻，加80％乙醇適量製成軟料，18目過篩，製成顆粒，60℃乾燥，整粒，加入滑石粉，混勻，充入膠囊即為成品裝瓶。
將產品製成膠囊，其成分比為氨基葡萄糖鹽酸鹽 組合物的70％大豆異黃酮組合物的30％乳酸鈣製品的30％滑石粉製品的1％80％乙醇 適量製成膠囊 400粒實施例2同實施例1的配方配比，將產品製成片劑，上述所說的片劑常規工藝包括粉碎、100目過篩、混合均勻，加8％澱粉糊製成軟材，18目過篩，製成顆粒，60℃乾燥，整粒，加入硬酯酸鎂，混勻，壓製成片，即為成品裝瓶。
將產品製成片劑，其成分比為氨基葡萄糖鹽酸鹽 組合物的70％大豆異黃酮 組合物的30％葡萄糖酸鈣 製品的30％8％澱粉糊適量硬酯酸鎂 適量製成片劑 400粒本發明的劑型穩定性實驗溫度20-30℃相對溼度40-80％條件下對實施例1製得的膠囊，裝於塑料瓶中，(可隨時取出)保存半年。穩定性考察結果表明，膠囊穩定，無脆裂跡象，內容物無色澤變化，無吸溼結塊現象。其含量變化也在限度範圍內。
權利要求
1.一種用於防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物，其特徵在於該組合物的配方和配比是植物雌激素50％-30％，氨基葡萄糖50％-70％。
2.根據權利要求1所說的一種用於防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物，其特徵在於所說的組合物可添加含鈣化合物10％-40％。
3.根據權利要求1所說的一種用於防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物，其特徵在於所說的植物雌激素可以是大豆異黃酮、葛根異黃酮及亞麻子、紅三葉草、五味子、枸杞子、菟絲子、蛇床子、補骨脂、淫羊藿提取物，取其中一種或兩種以上組合。
4.根據權利要求1所說的一種用於防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物，其特徵在於所說的植物雌激素中的大豆異黃酮也可是經轉化的含較多的活性的異黃酮苷元。
5.根據權利要求1所說的一種用於防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物，其特徵在於所說的植物雌激素有效成份含量應為30％～50％。
6.根據權利要求1所說的一種用於防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物，其特徵在於所說的氨基葡萄糖可以是氨基葡萄糖鹽酸鹽或氨基葡萄糖硫酸鹽。
7.根據權利要求1所說的一種用於防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物，其特徵在於所說的氨基葡萄糖鹽酸鹽或硫酸鹽其含量應在98％以上。
8.根據權利要求1所說的一種用於防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物，其特徵在於所說的含鈣化合物可以是乳酸鈣、葡萄糖酸鈣、碳酸鈣、磷酸二氫鈣、枸椽酸鈣中的一種。
9.根據權利要求1所說的一種用於防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物，其特徵在於所說的劑型可為片劑、膠囊、軟膠囊、顆粒、滴丸、緩釋劑或控釋劑。
10.一種用於防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物的製備方法，其特徵在於它是由以下步驟所製得①在含有植物雌激素的植物中製取植物雌激素；②以蝦蟹殼或甲殼素經水解、脫色、重結晶製得氨基葡萄糖鹽酸鹽或硫酸鹽；③按上述配比關係將植物雌激素、氨基葡萄糖和含鈣化合物及常規輔料按不同劑型的常規工藝製成上述各種劑型。
全文摘要
一種用於防治骨退行性病變的含植物雌激素和氨基葡萄糖的組合物及其製備方法，其特徵在於該組合物的配方和配比是植物雌激素50％－30％，氨基葡萄糖50％－70％；製備方法是由以下步驟所製得①在含有植物雌激素的植物中製取植物雌激素；②以蝦蟹殼或甲殼素經水解、脫色、重結晶製得氨基葡萄糖鹽酸鹽或硫酸鹽；③按上述配比關係將植物雌激素、氨基葡萄糖和含鈣化合物及常規輔料按不同劑型的常規工藝製成上述各種劑型。本發明的優越性在於對緩解中老年骨退行性病變的各種症狀的作用勝過現有的藥物及保健品的單一功效，沒有任何毒副作用，是一種防治中老年骨質退行性病變、改善骨質疏鬆、緩解關節疼痛的優選保健性藥物。
文檔編號A61P19/10GK1509721SQ02158558
公開日2004年7月7日 申請日期2002年12月26日 優先權日2002年12月26日
發明者孫家莉 申請人:孫家莉