銀杏酚酸在治療關節炎中的用途的製作方法
2023-06-03 19:31:36 3
專利名稱：銀杏酚酸在治療關節炎中的用途的製作方法
技術領域：
本發明屬於生物醫藥技術領域，具體涉及銀杏酚酸在製備治療關節炎的製劑中的用途。
背景技術：
關節炎種類較多，如風溼性關 節炎、類風溼性關節炎、痛風性關節炎、骨關節炎、強直性關節炎、強直性脊柱炎、反應性關節炎、肌腱炎、滑囊炎、肩周炎等，臨床上以前四種最為常見。類風溼性關節炎是一種以對稱性多關節炎病變為主的慢性、進行性、全身性自身免疫疾病，其病理特徵主要表現為滑膜組織炎症細胞浸潤、滑膜細胞增生、血管翳形成、軟骨和軟骨下骨質破壞。臨床表現主要為對稱性、多關節、小關節的疼痛、僵硬、腫脹、變形和功能下降，早期出現關節紅、腫、熱、痛和功能障礙，病變呈持續性反覆發作，繼而引起關節軟骨和關節囊的破壞，晚期可出現不同程度侵蝕性改變及進行性強直和畸形，並伴有骨和骨骼肌萎縮。類風溼關節炎發病率和致殘率較高，嚴重影響患者的生活質量。其發生機制涉及細胞因子、遺傳和感染等多種因素，由於類風溼性關節炎的發病機制十分複雜，因此目前治療主要在於緩解症狀、控制病情並儘可能地保護關節肌肉的功能；藥物治療主要為非甾體抗炎藥物、抗風溼藥物、糖皮質激素和生物製劑等，但至今尚無理想的藥物，而且此類藥物長期服用副作用較大。骨關節炎也稱作退行性關節病，是老年、風溼、骨科病房最常見的病種。骨關節炎是國內老年人致殘的主要病種，並隨著我國進入老齡化社會的進程加速，患者越來越多。骨關節炎進展緩慢，病程長，致殘率高，無有效治療和預防方法，長期發展給患者的精神和肉體帶來極大的傷害，也給家庭帶來很大的經濟負擔。因此針對骨關節炎的預防和治療的研究具有極為重要的意義。骨性關節炎多發生在50歲以後，老年性組織變性和積累性勞損是本病發生的主要病因。目前，臨床上用於治療骨性關節炎的藥物依其作用方式大體可分為改善症狀與改善軟骨代謝兩大類。改善症狀類藥物具有明顯的胃腸道副作用，也不能從根本上逆轉骨性關節炎的病理發展，因而目前僅在急性期應用。改善軟骨代謝的藥物可在一定程度上有效緩解軟骨退變，延緩骨性關節炎的進展，但價格較昂貴，普通患者難以支付龐大的醫療開銷。隨著人們生活水平的提高、飲食結構的改變，高尿酸血症和痛風的發病率呈逐年上升趨勢，且發病年齡呈低齡化。尿酸水平升高是痛風的生化基礎，尿酸鈉微晶沉積於關節組織，是痛風性關節炎發生的主要原因。在痛風的治療上，目前以抗炎鎮痛(秋水仙鹼、非甾體抗炎藥、糖皮質激素或腎上腺皮質激素等)、降血尿酸(磺醯類化合物丙磺舒、苯磺唑酮、別嘌呤醇等)為主，但此類藥物長期服用有明顯的胃腸道反應和肝腎毒副作用，撤藥後易復發。為了提高關節炎患者的治療效果，避免上述藥物不良反應的發生，市場需要研製開發一種來源於天然、效果顯著、無明顯不良反應的治療關節炎的製劑，以減輕患者痛苦。中藥是我國醫學的寶貴資源，具有療效好、毒副作用小的優點，開發安全有效的治療關節炎的天然製劑具有重要科學價值。關節炎患者眾多，開發此類治療關節炎的製劑產品具有良好的臨床應用前景，對患者是十分有益和必要的。銀杏是我國珍貴的藥用 植物，銀杏的葉、果和外種皮等皆具有藥用開發價值。據《本草綱目》記載，銀杏性甘、苦、平、澀；有定喘止咳、止帶濁、止痛之功；主治寒嗽痰喘、哮喘、小便頻數、赤白帶下、手足皸裂等。特別是近幾十年來人們發現銀杏葉中含有多種有效成分，主要有效成分為黃酮類和萜類內酯化合物，具有防治心腦血管疾病的功能。我國民間早有將銀杏外種皮浸泡液作為農藥使用，對蚜蟲、稻螟蟲等害蟲有殺滅作用。銀杏酚酸為無色或淡黃色的油狀或粉末狀物質，是存在於銀杏葉、果和外種皮中一類具有重要生理活性的組分。本發明所涉及的銀杏酚酸為烷基或烯基苯酚酸類物質，根據分子中苯環上是否連接有羧基，將其分為銀杏酸和銀杏酚兩大類。銀杏酸是水楊酸分子在苯環C6位上有飽和或不飽和長鏈烷基的系列化合物，按化學結構可分為5種，側鏈R為C13H27' C15H29' C15H31' C17H31 和 C17H33，對應的分子量分別為 320、346、348、372、374。銀杏酚酸包括白果酸、氫化白果酸、白果新酸、白果亞酸、氫化白果亞酸、漆樹酸、銀杏酚、銀杏二酚、白果醇等。銀杏酚酸(銀杏酸、銀杏酚、銀杏二酚)結構見下。
權利要求
1.銀杏酚酸在治療關節炎中的用途。
2.銀杏酚酸在製備防治關節炎的製劑中的用途。
3.如權利要求2所述的銀杏酚酸用途，所述關節炎為風溼性關節炎、類風溼性關節炎、痛風性關節炎、骨關節炎、強直性關節炎、強直性脊柱炎、反應性關節炎、肌腱炎、滑囊炎、肩周炎等。
4.如權利要求2所述的銀杏酚酸製劑，為含有銀杏酚酸的治療關節炎的藥物、醫療器械、消毒劑製劑；以及包含銀杏酚酸和任何物質組合用於治療關節炎的藥物、醫療器械、消毒劑製劑；其特徵是，所述製劑是任何一種藥劑學上所說的外用劑型，可以是貼劑、液體製劑、膏霜劑、凝膠劑、粉劑、膜劑、洗劑、氣霧噴霧劑、透皮吸收製劑、皮下注射劑等。
5.如權利要求4所述的藥物、醫療器械或消毒劑製劑，其特徵是，含有銀杏酚酸.0. 001-80%，以重量百分比計。
6.如權利要求4所述的藥物、醫療器械或消毒劑製劑，其特徵是，含有銀杏酚酸.0. 001-30%，以重量百分比計。
7.如權利要求4所述的藥物、醫療器械或消毒劑製劑，其特徵是，含有銀杏酚酸.0. 5-20%，以重量百分比計。
8.所述銀杏酚酸包括銀杏酸、銀杏酚、銀杏二酚等，可通過化學分離方法，從銀杏的葉、果、外種皮、根莖等部位的提取物中得到；或對銀杏葉、果、外種皮、根莖提取加工產物在提取加工過程中剩餘的廢料中重新回收；或從其它植物含有本類化合物的各部分提取物中獲得；或通過化學合成的方法獲得；包括銀杏酚酸藥學上可接受的鹽、酯、溶劑化物，結晶形態的物質。
全文摘要
本發明涉及銀杏酚酸在治療關節炎中的用途。所述銀杏酚酸包括銀杏酸、銀杏酚、銀杏二酚等，可通過化學分離方法，從銀杏的葉、果、外種皮、根莖等部位的提取物中得到。所述關節炎為風溼性關節炎、類風溼性關節炎、痛風性關節炎、骨關節炎等。含有銀杏酚酸的治療關節炎的藥物、醫療器械或消毒劑製劑，含銀杏酚酸0.001-80％(以重量百分比計)，以及藥學上常用的外用製劑基質或可接受的載體；所述製劑是任何一種藥劑學上所說的外用劑型。藥理學試驗研究表明，本發明對關節炎動物模型具有改善關節腫脹、減輕關節損傷、抑制局部炎症的良好作用。臨床試用表明，本發明對各型關節炎具有顯著的治療作用，有效率達90％以上，使用安全無副作用。
文檔編號A01N37/40GK102641278SQ20121009802
公開日2012年8月22日 申請日期2012年4月6日 優先權日2012年4月6日
發明者王青, 雷紅 申請人:王青