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基於葉酸的穩定的活性物質組合物的製作方法

2023-05-26 14:32:16 1


專利名稱::基於葉酸的穩定的活性物質組合物的製作方法基於葉酸的穩定的活性物質組合物本發明涉及基於葉酸的穩定的活性物質組合物,以及使葉酸在化妝用配製品中穩定化的某些添加劑的應用。與此相應,在一些優選實施方式中,本發明涉及化妝用或者皮膚病用的配製品,該配製品含有皮膚護理和保護用的活性物質,尤其是敏感性皮膚,最最特別重要的是因內在的和/或外在的因數而已老化的或者正在老化的皮膚,以及涉及這些活性物質和這些活性物質的組合物在化妝和皮膚病學上的皮膚護理領域中的應用。作為人的最重要器官,人的皮膚有著許多生命重要的功能。成年人平均約有2n^的體表面,它起著突出的保護器官和感覺器官的作用。這些器官的任務是,調節並抵禦機械、熱、光化學、化學和生物等方面的刺激。除此之外,它還起著人體物質代謝中調節器官和引導器官(Regulations-undZielorgan)的重要作用。化妝性的皮膚護理首先是指,增強或者整復皮膚抗環境影響(例如汙物、化學藥品、微生物)和抗本體材料(例如水、天然脂肪、電解質)損失的天然屏障機能,以及其角質層發生損傷時促進其自然再生的能力。如果皮膚的屏障特性受到幹擾,則會增強毒性或變應原物質的吸收或者受到微生物侵襲,結果產生毒性或變態性皮膚反應。.此外,皮膚護理的目的是,平衡日常洗滌所引起的脂肪損失和水份損失。當自身再生能力不足時,這恰恰是重要的。除此之外,皮膚護理製品還應該防止環境影響,尤其是防止太陽和風的影響,並延緩皮膚老化。本發明尤其涉及化妝配製品,其能有效防止皮膚中有害的氧化過程,但也能防止化妝配製品本身發生有害的氧化過程,或者防止化妝配製品中各組分發生有害的氧化過程。本發明還涉及抗氧化劑,優選是用於皮膚護理的化妝配製品或者皮膚病學用配製品中的那些抗氧化劑。本發明還尤其涉及含有抗氧化劑的化妝用和皮膚病用的配製品。在一種優選實施方式中,本發明涉及用於預防和治療化妝性皮膚病變或皮膚病學皮膚病變,例如皮膚老化,尤其是因氧化妝用和皮膚病用的配製品。此外,本發明還涉及活性物質和含有這種活性物質的配製品,其用於化妝上和皮膚病學上治療或者預防紅斑性、炎性、變態性的或者自體免疫反應性的諸種現象,尤其是皮膚病。在另一種有利的實施方式中,本發明涉及活性物質組合物和配製品,其用於預防和治療光敏感性皮膚,尤其預防和治療光照性皮膚病。眾所周知,太陽輻射的紫外部分對皮膚有損害作用。當射線具有一種小於290nm(所謂的UVC波長區段)的波長時,其被地球大氣的臭氧層吸收,在290nm和320nm之間的範圍內,即在所謂的UVB波長區段內,其輻射引起紅斑、單一的日曬斑,或者甚而或大或小嚴重程度的燒傷。308nm左右的狹窄波長區段被視作日曬斑的最大紅斑有效性。已知許多化合物是預防UVB輻射,其中有3-亞千基樟腦、4-氨基苯曱酸、肉桂酸、水楊酸、二苯曱酮以及2-苯基苯並咪唑等的衍生物。就介於約320nm和約400nm之間範圍的所謂UVA波長區段而言,能夠使用過濾劑物質是重要的,因為該波長區段輻射能對光敏性皮膚引起各種反應。已證實,UVA輻射損害結締組織的彈性纖維和膠原蛋白纖維,使皮膚提前老化,而且也已證實,UVA輻射可視為許多光致毒性和光致變態性反應的原因。UVB輻射的危害性影響可被UVA輻射增強。因此,為了預防UVA波長區段的輻射,使用了二苯曱醯曱烷的某些衍生物,其光穩定性(IntJ.Cosm.Science10,53(1988)),未給予充分說明。但是,UV輻射也能引起光化學反應,同時光化學反應產物,幹涉皮膚代謝。這樣的光化學反應產物主要是自由基化合物,例如羥基自由基化合物。皮膚中自身產生的不確定的自由基的光產物,同樣能由於其高反應性而引發各種無法控制的後續反應。但單態氧,也是一種非自由基的活躍態氧分子,能在UV輻射下產生,同樣產生短壽命的環氧化物和許多其他物質。單態氧例如比起一般存在的三原子氧(自由基的基本態)來,其特點是反應活性提高。當然同樣也存在活躍的、反應性(自由基)的氧分子三重態。此外,UV輻射還屬於電離輻射。因此,也存在這種危險在暴露於UV時,也有離子型物質產生,它們能參與生物化學過程中的氧化作用。為了防止這些反應,化妝品配方或皮膚病學配方還可另外加有抗氧化劑及/或自由基捕獲劑。早已有人建議過,在防曬配方中採用維生素E,這是一種具有已知抗氧化效果的物質,但此時所獲得的效果遠沒有預期的那麼好。因此,本發明所要解決的技術問題還是,找到用於預防和治療光敏性皮膚(特別光照性皮膚病)的化妝、皮膚病和藥物用的活性物質和配製品以及防曬配方,優選用於PLD。多形光致皮膚病的其他名稱是PLD、PLE、Mallorca-Akne和許多其他名稱,正如文獻中(例如A.Voelckeletal,ZentralblattHaut-undGeschlechtskrankheiten(1989),156,s.2)所指出者。在某些皮膚病或皮膚不規則性的情況下,紅斑皮膚症狀也作為伴隨現象出現。舉例來說,在痤瘡表現型的情況下,典型的皮疹有規律地或多或少強烈變紅。首先,用抗氧化劑作為保護性物質來防止含有不良物質的配製品。但已知的是,在人和動物的皮膚中,也會發生不期望有的氧化過程。這種過程在皮膚老化中起著重要作用。"OxidativeStressinDermatology"中所載的論文"SkinDiseasesAssociatedwithOxidativeInjury",S.323ff.(MarcelDeckerInc.,NewYork,Basel,HongKong,Herausgeber:他genFuchs,FrankfUrt,undLesterPacker,Berkeley/Califomien),提及了皮膚氧化損傷及其詳細原因。同樣由於這個原因,為了防止這些反應,化妝品配方或皮膚病學配方可另外添加抗氧化劑及/或自由基捕獲劑。雖然一些抗氧化劑和自由基捕獲劑是已知的。因此,早在美國專利說明書US4,144,325和US4,248,861以及其他眾多文件中建議,在防曬配方中採用具有已知抗氧化效果的物質維生素E,但是同樣在此場合下所獲得的效果遠沒有預期的那麼好。甚至皮膚,特別是老化的皮膚,而且還有頭皮經受了化學的和物理的應激反應因子(毒素、紫外光)。為了治療甚而預防損傷,已知向所述配製品中添加作為活性物質的抗氧化劑,例如維生素。在此情況下,成為大問題的是,調節基質(Gmndlage)和活性物質,以使活性物質達到足夠大的存儲穩定性,因為這些活性物質對氧化影響和氧化劑(氧、光)和熱有著不同的敏感性。作為這個問題的解決方案,有人曾建議,通過添加一種或多種穩定劑,例如抑制其他抗氧化劑快速分解,或使用其穩定衍生物的形式。但是,獲得的效果卻沒有預期的效果那麼好。因此,本發明所要解決的技術問題是,在此場合下設法解決並找到含有氧化敏感性活性物質的穩定的局部用配製品,其中活性物質含量在長時間內保持。葉酸在化妝和皮膚病中的應用,本身是已知的。雖然,DE10062401記敘了葉酸及/或其衍生物在製備用於預防皮膚特有DNA上損傷及/或修補葉酸具有下列結構葉酸存在於肝、腎、酵母、真菌、穀物和綠葉中,主要以聚卞L-穀氨酸(蝶醯基聚穀氨酸)的共軛物形式。發現葉酸為不同微生物的生長素,並且對人機體具有維生素特徵。成年人每天的需要量約為200pg生物可用的葉酸鹽。生物體中,在煙醯胺-腺嘌呤-二核苷酸-磷酸鹽和二氫葉酸鹽-還原酶這種酶的參與下,。十酸與7,8-二氫葉酸(H2Folat,舊縮寫FH2)達成平衡。在多個中間階段內,植物和一些微生物中又由烏苷-5'-三磷酸(鳥苷三磷酸)產生H2Folat,並藉助二氫葉酸鹽-還原酶反應生成(6S)-5,6,7,8-四氫葉酸,這是葉酸真正的生理學作用的形式。7,8-二氫葉酸具有下列化學結構formulaseeoriginaldocumentpage7(6S)-5,6,7,8-四氫葉酸具有下列化學結構:formulaseeoriginaldocumentpage7術語葉酸衍生物特指上述二氬葉酸和四氬葉酸。但不利的是,葉酸及其衍生物對光不穩定,而且迄今為止,現有技術僅可使用一些不足以防止葉酸和衍生物的光致分解的方法。已知而且有利的防曬濾光劑物質是4-(叔丁基)-4,-曱氧基二苯曱醯曱烷,其特徵是具有以下結構formulaseeoriginaldocumentpage7並由Givaudan公司以商標Parsol1789出售。這些物質的主要缺點是對UV輻射的某種不穩定性,因而相宜的是,含有這些物質的配製品也加有(einzuverleiben)某些紫外穩定劑。按照下面的反應示意圖,4-(叔丁基)-4'-曱氧基二苯曱醯曱烷的光化學分解-代表著所有在紫外波長範圍吸收的二苯曱醯曱烷衍生物-後隨的一種Norrish-I型醯基分解反應產物不可再用作防曬濾光劑物質。因此,迫切需要有一些可以有效對付二苯曱醯基曱烷衍生物發生光分解的方法。配位劑是美容或者蓋倫氏製藥學上本身已知的輔料。通過將諸如錳、鐵、銅以及其他幹擾金屬進行絡合,舉例來說,可以防止化妝用或者皮膚病學上的配製品中不期望有的化學反應。配位劑,特別是螯合劑,與金屬原子構成絡合物,它們在存在一種或多種多鹼價配位劑,也即螯合劑的情況下為金屬環狀化合物(Metallacyclen)。螯合物是一些化合物,其中單個配位體在中心原子上佔據一個以上的配位位置。所以,在此情況下,通常的直形化合物由於通過金屬原子或金屬離子形成絡合物而閉合成環。所結合的配位體數目取決於中心金屬的配位數。螯合物形成的前提條件是,與金屬起反應的化合物含有兩個或兩個以上起電子給體作用的原子基團。所以,這樣也彌補現有技術的缺點。出乎預料的是具有如下組成的化妝配製品i)0.001-0.5重量%葉酸及/或其衍生物ii)有效量的UVA濾光劑,其選自二苯曱酮,特別是4-(叔丁基)-4'-曱氧基二苯曱醯甲烷(Parsol(R)1789)或者2-(4'-(二乙基氨基)-2'-羥基苯曱醯基)-苯曱酸己酯(Uvinul(R)A+)iii)0.01~0.4重量%乙二胺四乙酸鹽iv)pH>6其特色是不僅葉酸而且4-(叔丁基)-4'-曱氧基二苯曱醯曱烷的穩定性都有提高,而且按本發明克服了現有技術的缺點。按本發明,上述化妝用或者皮膚病學上的配製品,可以按通常的組合,並用於治療、護理和清潔皮膚及/或頭髮,並用作裝飾性美容的化妝產品。這種配製品,以其總重量為準計,優選含有0.001重量%至0.5重量%,特別優選0.005重量%至0.2重量%,特別是0.01~0.1重量%葉酸及/或其衍生物。該配製品以其總重量為準計,還優選含有0.1重量%至3.5重量%、特別優選0.5重量%至3重量%、尤其1至2重量%的UVA濾光劑,其選自二苯曱酮,特別是4-(叔丁基)-4'-甲氧基二苯曱醯曱烷或2-(4'-(二乙基氨基)-2'-羥基苯曱醯基)-苯曱酸己酯。該配製品以其總重量為準計,還優選含有0.01重量%至0.5重量%,特別優選0.1重量%至0.4重量%,特別是0.2重量%至0.3重量%乙二胺四乙酸鹽。4妄本發明有利的是,當(i):(ii):(iii)摩爾比選擇如a:b:c時,a、b和c互相獨立地可為1至50的有理數。優先選衝,a(^l):b(5-50):c(1-8)的比例。為應用起見,按本發明將所述化妝用和皮膚病學用的配製品,以美容常用的方法,以足夠大的量塗到皮膚及/或頭髮上。本發明化妝用和皮膚病用的配製品,可以不同的形式存在。因此,該配製品例如可以是溶液、無水配製品、油包水型(W/O)或水包油型(0/W)的乳液或者微乳液、多次乳化液例如水包油包水型(W/0/W)、凝膠、固態栓(festenStift)、軟膏或者也是氣溶膠。按本發明,還有利的是,葉酸及/或其衍生物以包入膠嚢的形式給藥,例如包入骨膠原基質和其他的常用膠嚢材料中,例如以纖維素包嚢形式,包入明膠、蠟基質,或者脂質體中。特別是蠟基質,正如其DE-OS4308282中所述,結果表明是有利的。按照本發明,也可能並有利的是,將葉酸及/或其衍生物添加到水基體系或者表面活性劑配製品中,用來清潔皮膚和頭髮。本發明化妝及皮膚病學用的配製品,可含有諸如這種配製品中通常使用的化妝用輔料,例如保藏劑、殺菌劑、香料、阻止起泡沫的物質、具有上色效果的染料、顏料、增稠劑、表面活性物質、乳化劑、起增柔、潤溼及/或保溼作用的物質、脂肪、油、蠟或者化妝用或者皮膚病學上的配方製劑的其他常用組分例如醇、多元醇、聚合物、泡沫穩定劑、電解質、有機溶劑或者矽酮衍生物。化妝及皮膚病學用的配製品可以有利地含有其他配位劑。所述一種或多種其他配位劑可有利地選自常用的化合物,此時優選選自酒石酸及其陰離子、檸檬酸及其陰離子、氨基多元羧酸及其陰離子、植酸、六曱基磷酸鈉(SodiumHexamethaphosphat)、乙二胺二琥珀酸鹽(Ethylendiamindisuccinat)、氮基三乙酸(NTA)及其陰離子、選自類黃酮類物質(Flavonoide)的多元酚(Polyphenol)中的至少一種物質。按本發明,化妝或皮膚病學上使用一種或多種其他配位劑是有利的,以該配製品總重量為準計,其含量優選為0.01重量%至10重量%,更優選為0.05重量%至5重量%,特別優選為0.1~2.0重量%。按照本發明,其他有利的UV-A過濾劑物質是苯並噁唑衍生物。特別優選的是2,4-二-[5-1(二曱基丙基)苯並噁唑-2-基-(4-苯基)-亞氨基]-6-(2-乙基己基)-亞氨基-l,3,5-三嗪,其CAS編號為288254-16-0。按照本發明,有利的其他紫外過濾劑物質是磺化的水溶性紫外過濾劑,例如.亞苯基-l,4-二-(2-苯並咪唑基(benzimidazyl))-3,3'-5,.5'-四磺酸及其鹽,特別是相應的鈉鹽、鉀鹽或者三乙醇銨鹽,特別是亞苯基-l,4-二-(2-苯並咪唑基)-3,3'-5,5'-四磺酸二鈉鹽,其INCI名稱為苯基二苯並咪唑四磺酸二鈉(CAS編號180898-37-7),例如以商品名稱NeoHeliopanAP可在Haarmann&Reimer購得者;.2-笨基苯並咪唑-5-磺酸的鹽,例如其鈉鹽、鍾鹽或者其三乙醇銨鹽,以及磺酸自身,其INCI名稱為苯基笨並咪唑磺酸(CAS.編號27503-81-7),例如以商品名稱Eusolex232可在Merck購得者或者以商品名稱NeoHeliopanHydro可在Haarmann&Reimer購得者;1,4-二(2-氧代-10-硫代-3-亞冰片基曱基)-苯(也稱3,3'-(1,4-亞苯基二亞曱基)-二-(7,7-二曱基-2-氧代-二環-[2.2.1]庚-l-基曱烷磺酸)及其鹽(特別是相應的10-硫酸根合-化合物,特別是相應的鈉鹽、鉀鹽或三乙醇銨鹽),其也被稱作笨-1,4-二(2-氧代-3-亞冰片基甲基-lO-磺酸)。苯-1,4-二(2-氧代-3-亞冰片基甲基-10-磺酸)的INCI名稱為亞對苯二甲基二樟腦磺酸(CAS.編號90457-82-2),例如以商品名稱MexorylSX可從Chimex公司購得;.3-亞千基樟腦的磺酸衍生物,例如4-(2-氧代-3-亞冰片基曱基)苯磺酸、2-曱基-5-(2-氧代-3-亞水片基曱基)磺酸及其鹽。按照本發明,有利的紫外過濾劑物質還有所謂的寬帶過濾劑,也即過濾劑物質,其不僅吸收UV-A輻射而且也吸收UV-B輻射。有益的寬帶過濾劑或者UV-B過濾劑物質例如有三嗪衍生物,例如2,4-二-{[4-(2-乙基-己氧基)-2-羥基]-苯基}-6-(4-曱氧基苯基)-1,3,5-三溱(INC1:二-乙基己氧基酚曱氧基苯基三嗪),其以商品名稱Tinosorb⑧S可在CIBA-Chemikalien股份有限公司購得;二辛基丁基醯氨基三嗪酮(INCI:二辛基丁醯氨基三嗪酮(Dioctylbutamidotriazone)),其以商品名稱UVASORBHEB可在Sigma3V購4曰付;4,4',4"-(1,3,5-三嗪-2,4,6-三基三亞氨基)-三-苯曱酸-三(2-乙基己基酯),也稱2,4,6-三-[苯胺基-(對羰基-2'-乙基-1'-己氧基)]-1,3,5-三嗪(INCI:辛基三。秦酮),其由BASF股份公司以商品名稱UVINULT150銷售;2-[4,6-二(2,4-二曱基苯基)-l,3,5-三嗪-2-基]-5-(辛氧基)酚(CAS編號2725-22-6)。按照本發明,有益的寬帶過濾劑還有2,2'-亞曱基-二-(6-(211-苯並三唑-2-基)-4-(1,1,3,3-四曱基丁基)-酚)、其以商品名稱TinosorbM在CIBA-Chemikalien股份有限公司可購得。按照本發明,有益的寬帶過濾劑還有2-(2H-苯並三唑-2-基)-4-甲基-6-[2-曱基-3-[l,3,3,3-四曱基-l-[(三甲基曱矽烷基)氧代]二矽氧烷基]丙基]-酚(CAS編號155633-54-8),其INCI名稱為苯並三唑基甲基苯酚三矽氧烷(DrometrizoleTrisiloxane)。其他紫外過濾劑物質可以是油溶性或水溶性的。有益的油溶性過濾劑物質例如是3-亞爺基樟腦衍生物,優選為3-(4-甲基亞苯曱基)樟腦、3-亞千基樟腦;4-氨基苯曱酸-衍生物、優選4-(二曱基氨基)-苯曱酸(2-乙基己基)酯、4-(二曱基氨基)苯曱酸戊酯;*2,4,6-三苯胺基-(對-羰基-2'-乙基-1'-己氧基)-1,3,5-三嗪;苯亞曱基丙二酸的酯,優選4-曱氧基苯亞曱基丙二酸二(2-乙基己基)酯;肉桂酸的酯,優選4-甲氧基肉桂酸(2-乙基己基)酯、4-曱氧基肉桂酸異戊酯;二苯曱酮的衍生物,優選為2-羥基-4-曱氧基二苯曱酮、2-羥基-4-曱氧基_4'_曱基二苯甲酮、2,2'-二羥基-4-曱氧基二苯曱酮以及與聚合物結合的紫外過濾劑。按照本發明,其他有益的UV-A過濾物質是2-(4'-(二乙基氨基)-2'-羥基苯曱醯基)-苯曱酸己酯、其以商品名稱"Uvinul(R)A+"由BASFAG公司製造並銷售。按照本發明,向該配製品中添加常用的抗氧化劑,同樣是有利的。按本發明,可以使用所有適於化妝及/或皮膚病應用或者常用的抗氧化劑來作為有利的抗氧化劑。配製品中抗氧化劑(一種或多種化合物)的量為優選0.001~30重量%,特別優選0.05~20重量%、特別是1~10重量%,上述比例以配製品總重量為準計。按照本發明,化妝用或者皮膚病用配製品只要是溶液或者乳液或者懸浮體,就可以作為溶劑來使用-水或水溶液-油、例如甘油三酯或者植物油、例如辛酸/癸酸甘油三酯、三異硬脂酸甘油酯、聘梨油、椰油酸甘油酯、澳洲堅果油、杏仁油、霍霍巴油、蓖麻油、月見草油或者葡萄籽油-脂肪、蠟以及其他天然及合成脂肪體,優選脂肪酸與低碳原子數醇的酯,例如與異丙醇、丙二醇或者丙三醇的酯,或者脂肪醇與低碳原子數烷屬酸或者與脂肪酸的酯;例如礦物油、己二酸二丁酯、季戊四醇四異硬脂酸酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、硬脂酸異丙酯、碳酸二辛酯、辛醚、苯甲酸烷基酯、異壬酸十六十八烷基酯、酒石酸烷基酯、乳酸烷基酯、聚癸烯、異十六烷、肉豆蔻酸辛基癸基酯、角鯊烷、椰油酸辛酯、辛基十二烷醇、辛酸丁二醇酯/癸酸丁二醇酯、碳酸二辛酯-矽油,如環聚二曱基矽氧烷、聚二甲基矽氧烷、苯基聚三曱基矽氧-醇、二醇或者低碳原子數多元醇及其醚,優選乙醇、異丙醇、丙二醇、丙三醇、乙二醇、乙二醇單乙基醚或乙二醇單丁基醚、丙二醇單曱基醚、丙二醇單乙基醚或者丙二醇單丁基醚、二乙二醇單曱基醚或二乙二醇單乙基醚以及類似產品。特別使用上面提及溶劑的混合物。使用醇溶劑時,水可以是另外的組分。可將本發明化妝用及/或皮膚病用配製品從氣溶膠容器中噴出的適宜推進劑,是常用的已知易揮發性液化推進劑、例如烴(丙烷、丁烷、異丁烷)、它們可以單獨使用或者於互相混合使用。使用壓縮空氣也是有利的。技術人員無疑知道,本身無毒性的推進劑氣體,原則上適於以氣溶膠製劑形式來實現本發明,然而由於令人置疑的對環境的作用或者別的伴隨現象而應該放棄之、特別是氟代烴和氟代氯代烴(FCKW)。本發明化妝配製品也可以凝膠形式存在,該化妝配製品除了有效含量的本發明活性物質和為此通常所用的溶劑,優選為水,還含有有機增稠劑,例如黃原膠、藻酸鈉、纖維素衍生物、優選曱基纖維素、羥曱基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥基丙基曱基纖維素或者無機增稠劑、例如矽酸鋁如膨潤土、或者聚乙二醇和聚乙二醇硬脂酸酯或者聚乙二醇二硬脂酸酯的混合物。凝膠中增稠劑含量在0.1重量%和30重量%之間,優選在0.5重量%和15重量%之間。對這類配製品有益的增稠劑,例如有C,o-3o-烷基丙烯酸酯和一種或多種丙烯酸單體、曱基丙烯酸單體或其酯的共聚物。這種化合物的INCI名稱是"丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交聯聚合物(Acrylates/C10-30AlkylAcrylateCrosspolymer),,。淨寺另'J有利的是Goodrich乂>司(Noveon)的PemulenTypenTRl、TR2和TRZ。Carbopole也是這些配製品的有益膠凝劑。Carbopole是丙烯酸的聚合物,特別也是丙烯酸酯-丙烯酸烷基酯-共聚物。有益的Carbopole例如有980、981、9841342、1382、2984和5984各型。同樣ETD-型2001、2020、2050和CarbopolUltrez10、PVM/MADecadienCrosspolymer(商品名稱Stabileze06)、聚甲基丙烯酸甘油酯以及聚丙烯醯胺。凝膠、懸浮體或乳液中,增稠劑的含量在0.01重量%和5重量%之間,優選在0.1重量%和2重量%之間。以乳化液形式存在的本發明配製品含有一種或者多種乳化劑。這些乳化劑可以有利選自非離子型乳化劑、陰離子型乳化劑、陽離子型乳化劑或者兩性乳化劑。此外,實例有硬脂酸聚乙二醇(40)酯、失水山梨醇硬脂酸酯、甘油基硬脂酸酯檸檬酸酯(Glycerylstearatcitrat)、硬脂酸、或者糖酯,例如二硬脂酸聚甘油(3)曱基葡糖酯、十六十八烷基葡糖苷。此外,為了改進膚感,可以使用填料如二氧化矽、月桂醯賴氨酸、聚乙烯、雲母、尼龍或者澱粉衍生物,如木薯澱粉、辛烯基琥珀酸鋁澱粉、澱粉和二澱粉磷酸鹽。按本發明,可以含有其他的抗氧化劑和活性物質,例如維生素A及衍生物(維生素A棕櫚酸酯)、維生素C及衍生物(抗壞血酸棕櫚酸酯、抗壞血酸磷酸酯鈉)、維生素E及衍生物、不飽和脂肪酸及衍生物(亞油酸、亞麻酸、油酸)、a-葡糖基芸香苷、輔酶Q(QIO)、尿素、植物提取物、銀杏(Ginko)、大豆、蘆薈(AloeVera)、歐亞甘草(Stissholz)、金縷梅、沒藥醇、人參、黃瓜、生物素、類胡羅卜素、氨基乙磺酸、類異黃酮(染料木黃酮、染料木苷、黃豆苷原)、甘草查耳酮、二羥基丙酮(Dydydroxyaceton)、胺基酸、氧化鋅、泛醇、二元酸。此外,為了改進護膚特性,可以添加保溼劑,例如丙三醇、丁二醇、丙二醇、曱基丙二醇、乙基己基甘油、山梨醇或者尿素。本發明配製品也可以含有防腐劑和輔助防腐劑,例如苯氧基乙醇、對羥基苯曱酸酯(Parabene)、苄醇、二羥乙磺酸己脒定(HexamidinDiisethionat)、丁基氨基曱酸碘代丙基酯(JodopropylButylcarbamat)、二偶氮烷基脲(DiazolidinylUrea)、乙內醯脲、山梨酸及其鹽、苯甲酸或者曱基二溴戊二腈。下面是本發明有益的實施例。曰霜tableseeoriginaldocumentpage15pH:7.0DNA防護霜(白天)tableseeoriginaldocumentpage16pH6.5O/W-乳液實施例配方3重量%甘油硬脂酸酯檸檬酸酯2鯨蠟醇3牛油樹脂丁基羥基曱苯0.05丁基曱氧基二苯曱醯曱烷(Parsol1789)2乙基己基曱氧基肉桂酸酯角鯊烷2環聚二曱基矽氧烷聚二甲基矽氧烷2月桂醯賴氨酸2角叉菜膠0.15卡波姆0.1肌酸0.5葉酸0.03丙三醇8EDTA0.2香料0.3氬氧化鈉溶液足量水加至100pH7.2tableseeoriginaldocumentpage18O/W-乳液tableseeoriginaldocumentpage19tableseeoriginaldocumentpage20pH:6.8權利要求1.化妝用或者皮膚病用配製品,其具有成分i)0.001~0.5重量%的葉酸和/或其衍生物;ii)有效量的UVA濾光劑,其選自二苯甲酮、特別是4-(叔丁基)-4′-甲氧基二苯甲醯甲烷和/或2-(4′-(二乙基氨基)-2′-羥基苯甲醯基)-苯甲酸己酯;iii)0.01~0.4重量%的乙二胺四乙酸鹽;iv)其pH值大於6。2.權利要求1所述的化妝用或皮膚病用配製品,其特徵在於,以該配製品總重量為準計,其含有0.001重量%至0.5重量%、特別優選0.005重量%至0.2重量%、尤其O.Ol至O.l重量%的葉酸和/或其衍生物。3.權利要求1或2所述的化妝用或者皮膚病用配製品,其特徵在於,以該配製品總重量為準計,其含有0.1重量%至3.5重量%、特別優選0.5重量%至3.0重量%、尤其1.0至2.0重量%的UVA濾光劑,其選自二苯曱酮,特別是4-(叔丁基)-4'-曱氧基二苯曱醯曱烷或2-(4'-(二乙基氨基)-2'-羥基苯曱醯基)-苯曱酸己酯。4.上述權利要求中任一項所述的化妝用或皮膚病用配製品,其特徵在於,以該配製品總重量為準計,其含有0.01重量%至0.5重量%、特別優選0.1重量%至0.4重量%、尤其0.2重量%至0.3重量%的乙二胺四乙酸鹽。5.上述權利要求中任一項所述的化妝用或者皮膚病用配製品,其特徵在於,選擇一種或多種二氫葉酸和/或四氫葉酸作為葉酸衍生物。6.上述權利要求中任一項所述的化妝用或者皮膚病用配製品,其中選擇(i):(ii):(iii)的摩爾比如a:b:c,而且a、b和c可各自分別為1至50的有理數,優先選擇a(〈l):b(550):c(1-8)的比例。7.上述權利要求中任一項所述的化妝用配製品,其特徵在於,其還含有0.001重量%至1重量%肌酸。全文摘要化妝用或者皮膚病用配製品,其具有成分I)0.001~0.5重量%的葉酸和/或其衍生物;II)有效量的UVA濾光劑,其選自二苯甲酮、特別是4-(叔丁基)-4′-甲氧基二苯甲醯甲烷和/或2-(4′-(二乙基氨基-2′-羥基苯甲醯基-苯甲酸己酯;III)0.01~0.4重量%的乙二胺四乙酸鹽;IV)其pH值大於6。文檔編號A61K8/44GK101232864SQ200680026094公開日2008年7月30日申請日期2006年7月20日優先權日2005年8月1日發明者託馬斯·雷希克,朱麗婭·埃克特,海納·馬克斯,詹斯·特魯申請人:貝耶爾德夫公司

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