牛大力提取物及其在製備治療骨質疏鬆藥物中的應用的製作方法
2023-06-07 09:49:56
專利名稱：牛大力提取物及其在製備治療骨質疏鬆藥物中的應用的製作方法
技術領域：
本發明屬植物應用領域，涉及一種植物活性提取物及其應用，具體是一種牛大力提取物及其在製備治療骨質疏鬆藥物中的應用。
背景技術：
骨質疏鬆(osteoporosis, 0P)是以骨量減少、骨微觀結構退化、脆性增加和易發生骨折為特徵的一種全身性疾病，多發於絕經後婦女、老人和多種慢性疾病患者。由於骨質疏鬆致殘率較高，極大影響著人們的生活質量，給家庭和社會帶來沉重的經濟負擔。隨著人口結構老齡化，骨質疏鬆的問題越來越突出。現代醫學認為骨質疏鬆的基本病理機制是在骨代謝過程中骨吸收和骨形成的偶聯出現了失衡，導致人體內的鈣磷代謝不平衡，骨密度逐漸減少而引發的臨床症狀。目前臨床上對於骨質疏鬆的治療尚無理想的方法。中國傳統醫學中雖無骨質疏鬆的症名，但究其臨床表現、發病機制應歸屬於「骨痺」、「骨痿」的範疇。中醫理論認為，骨質疏鬆的病因病機主要是腎虧、脾虛和痰瘀阻脈。治則則為補腎壯骨、健脾益氣和活血通絡。牛大力(Millettia specisoa Champ.),別名豬腳笠、金鐘根、山蓮藕、倒吊金鐘、大力薯，為豆科崖豆藤屬植物，直立或披散亞灌木，高I 2米。根系向下直伸，長I米許。牛大力以根入藥，經檢索，目前對牛大力(牛大力的根)的藥理研究主要是免疫調節作用，護肝作用，抗炎作用，抗氧化、清除自由基作用，抗腫瘤作用，祛痰、鎮咳、平喘作用以及抗凝血作用研究，在治療骨質疏鬆藥物中的應用尚無報導。
發明內容
本發明的目的是提供一種牛大力提取物及其在製備治療骨質疏鬆藥物中的應用。本發明所述的牛大力提取物是將牛大力的根烘乾並粉碎成粉末，然後用醇回流提取，過濾提取液，減壓回收盡溶劑，獲得浸膏狀牛大力提取物。一種牛大力極性部位提取物，是取上述牛大力提取物加水稀釋，按順序用石油醚、氯仿和乙酸乙酯依次萃取，將乙酸乙酯萃取液或萃取後剩餘的水溶液減壓濃縮至浸膏狀，真空乾燥得到的粉末即為牛大力乙酸乙酯部位提取物、牛大力水相部位提取物。本發明還包括上述牛大力提取物、牛大力乙酸乙酯部位提取物、牛大力水相部位提取物在製備治療骨質疏鬆藥物中的應用。發明人在藥效試驗基礎上，發現上述提取物在治療骨質疏鬆上具有良好的藥效，可以用來製備治療骨質疏鬆藥物。所述治療骨質疏鬆藥物是將牛大力提取物與常規輔料配合，採用現有工藝製得的臨床上允許的內用製劑。所述常規輔料是溶劑、崩解劑、矯味 劑、防腐劑、著色劑、粘合劑、潤滑劑、潤溼劑、
增稠劑、增溶劑或基質。所述內用製劑是散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、丸劑、口服液、分散片、噴霧劑、靜脈注射劑、肌肉注射劑、吸入劑或凝膠劑。本發明還包括上述提取物與祛風溼藥、利水滲溼藥、活血化瘀藥、補虛藥中的一種或一種以上的藥物組成複方藥劑。所述祛風溼藥為木瓜、秦艽、五加皮、桑寄生、狗脊等。所述利水滲溼藥為茯苓、澤瀉等。所述活血化瘀藥為川芎、延胡索、牛膝、骨碎補等。所述補虛藥是補陽藥、補陰藥、補氣藥或補血藥。所述補陽藥包括淫羊藿、杜仲、續斷、鹿角膠、菟絲子、補骨脂、仙茅、肉蓯蓉、紫河車、巴戟天、鹿茸、胡桃肉、葫蘆巴等；所述補陰藥包括麥門冬、黃精、枸杞子、女貞子、旱蓮草、龜板、鱉甲、石斛、玉竹、天門冬等；所述補氣藥包括黃芪、山藥、甘草、白朮、黨參、人參、大棗；所述補血藥包括熟地黃、當歸、何首烏、白苟、阿月父等。本發明所提供的牛大力提取物在治療骨質疏鬆上具有良好的藥效，可以用來開發治療骨質疏鬆藥物，避免化學合成藥副作用大的缺點，為骨質疏鬆的治療提供有效途徑，其製備方法簡單，成本低。
具體實施例方式下面結合實施例，對本發明的具體實施方式
作進一步詳細描述。以下實施例用於說明本發明，但不用來限制本發明的範圍。下列實施例中未註明具體條件的實驗方法，通常按照常規條件，或按照製造廠商所建議的條件。實施例一將牛大力的根烘 幹並粉碎成粉末，粉末用95%甲醇回流提取3次，合併提取液，過濾，減壓回收盡甲醇獲得浸膏狀甲醇粗提物，甲醇粗提物加水稀釋，然後依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯萃取，分別將萃取液減壓濃縮至浸膏狀，真空乾燥得到的粉末分別為牛大力石油醚部位提取物、氯仿部位提取物、乙酸乙酯部位提取物。萃取後剩餘的水溶液減壓濃縮至浸膏狀，真空乾燥得到的粉末為牛大力水相部位提取物。實施例二將牛大力的根烘乾並粉碎成粉末，粉末用95%乙醇回流提取4次，合併提取液，過濾，減壓回收盡乙醇獲得浸膏狀乙醇粗提物，乙醇粗提物加水稀釋，然後依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯萃取，分別將萃取液減壓濃縮至浸膏狀，真空乾燥得到的粉末分別為牛大力石油醚部位提取物、氯仿部位提取物、乙酸乙酯部位提取物。萃取後剩餘的水溶液減壓濃縮至浸膏狀，真空乾燥得到的粉末為牛大力水相部位提取物。實施例三將牛大力的根烘乾並粉碎成粉末，粉末用75%乙醇回流提取6次，合併提取液，過濾，減壓回收盡乙醇獲得浸膏狀甲醇粗提物，乙醇粗提物加水稀釋，然後依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯萃取，分別將萃取液減壓濃縮至浸膏狀，真空乾燥得到的粉末分別為牛大力石油醚部位提取物、氯仿部位提取物、乙酸乙酯部位提取物。萃取後剩餘的水溶液減壓濃縮至浸膏狀，真空乾燥得到的粉末為牛大力水相部位提取物。實驗一、體外試驗
將實施例獲得的提取物(醇粗提物、石油醚部位提取物、氯仿部位提取物、乙酸乙酯部位提取物、水相部位提取物)分別用PBS (磷酸鹽緩衝液)配製成10mg/mL儲備液，臨用前稀釋成 1000Pg/mL, 100Pg/mL。實驗步驟取原代培養的鼠成骨細胞(OB)以2X IO4個/mL接種於96孔板，每孔體積90μ ，在CO2培養箱中培養24h。待細胞貼壁後，加入提取物的PBS溶液ΙΟμ ，使提取物的終濃度為lOOPg/mL，lOPg/mLL，培養48h後，每孔加入MTT溶液(5 mg/mL) ΙΟμ ,繼續在培養箱中孵育4h，傾去上清液後，每孔加入DMSOIOOPL，振蕩後用酶標儀於570nm處測定各孔吸光度值。同時設定空白組(以同體積的PBS代替提取物)，根據下面公式計算細胞存活率(Cell viability)=(提取物組OD值/空白組OD值)X 100%。所得結果見表I。表I牛大力各極性部位對成骨細胞增殖的影響
權利要求
1.一種牛大力提取物，其特徵是將牛大力的根烘乾並粉碎成粉末，然後用醇回流提取，過濾提取液，減壓回收盡溶劑，獲得浸膏狀牛大力提取物。
2.一種牛大力極性部位提取物，其特徵在於取權利要求1所述的牛大力提取物加水稀釋，按順序用石油醚、氯仿和乙酸乙酯依次萃取，將乙酸乙酯萃取液或萃取後剩餘的水溶液減壓濃縮至浸膏狀，真空乾燥得到的粉末即為牛大力乙酸乙酯部位提取物、牛大力水相部位提取物。
3.權利要求1或2所述的牛大力提取物、牛大力乙酸乙酯部位提取物、牛大力水相部位提取物在製備治療骨質疏鬆藥物中的應用。
4.根據權利要求3所述的應用，其特徵在於所述治療骨質疏鬆藥物是將牛大力提取物與常規輔料配合，採用現有工藝製得的臨床上允許的內用製劑。
5.根據權利要求4所述的應用，其特徵在於所述常規輔料是溶劑、崩解劑、矯味劑、防腐劑、著色劑、粘合劑、潤滑劑、潤溼劑、增稠劑、增溶劑或基質。
6.根據權利要求4所述的應用，其特徵在於所述內用製劑是散劑、顆粒劑、片劑、膠囊齊U、丸劑、口服液、分散片、噴霧劑、靜脈注射劑、肌肉注射劑、吸入劑或凝膠劑。
7.權利要求1或2所述的提取物與祛風溼藥、利水滲溼藥、活血化瘀藥、補虛藥中的一種或一種以上的藥物組成複方藥劑。
全文摘要
本發明公開了一種牛大力提取物及其在製備治療骨質疏鬆藥物中的應用。所述牛大力提取物是將牛大力的根烘乾並粉碎成粉末，然後用醇回流提取，過濾提取液，減壓回收盡溶劑，獲得浸膏狀牛大力提取物。在藥效試驗基礎上，發現牛大力提取物在治療骨質疏鬆上具有良好的藥效，可以用來製備治療骨質疏鬆藥物，為骨質疏鬆的治療提供有效途徑，其製備方法簡單，成本低。
文檔編號A61K36/486GK103040924SQ20131001134
公開日2013年4月17日 申請日期2013年1月14日 優先權日2013年1月14日
發明者韓長日, 陳光英, 張金超, 舒火明, 王呈文 申請人:海南師範大學, 河北大學