頭孢曲松鈉的精製方法

2023-10-11 14:59:39 1

頭孢曲松鈉的精製方法
【專利摘要】本發明提供一種頭孢曲松鈉的精製方法，其包括：1）提供頭孢曲松鈉粗品；2）在有機溶劑中，使步驟1）得到的頭孢曲松鈉粗品與有機酸反應，過濾，得到濾液；以及3）將步驟2）得到的濾液與異辛酸鈉的有機溶液混合，析晶，分離得到所述的頭孢曲松鈉。本發明與現有技術相比具有以下優點和積極效果：本發明的方法不涉及到水溶液體系，因此沒有氧化降解的副反應幹擾，所得頭孢曲松鈉成品質量好，溶液顏色均低於Y3/YG3，操作簡便，降低了生產成本，易於實現工業化大生產。
【專利說明】頭孢曲松鈉的精製方法

【技術領域】
[0001] 本發明屬於製藥領域，具體而言，涉及一種頭孢曲松鈉的精製方法。

【背景技術】
[0002]頭孢曲松鈉（Ceftriaxonesodium)的化學名稱為：（6R, 7R) _7_[ [ (2-氨基-4-噻 唑基）（甲氧亞氨基）乙醯]氨基]-8-氧代_3-[[(1，2, 5, 6-四氫-2-甲基-5, 6-二氧 代-1，2, 4-三嗪-3-基）硫代]甲基]-5-硫代-1-氮雜雙環[4. 2. 0]辛-2-烯-2-羧酸 鈉，其化學式如下式I所示。頭孢曲松鈉為白色或類白色結晶性粉末，有吸溼性，易溶於水， 微溶於甲醇，在氯仿和乙醚中幾乎不溶。

【權利要求】
1. 一種頭孢曲松鈉的精製方法，其包括： 1) 提供頭孢曲松鈉粗品； 2) 在有機溶劑中，使步驟1)得到的頭孢曲松鈉粗品與有機酸反應，過濾，得到濾液；以 及 3) 將步驟2)得到的濾液與異辛酸鈉的有機溶液混合，析晶，分離得到所述的頭孢曲松 鈉。
2. 根據權利要求1所述的方法，其中，步驟2)所述的有機溶劑選自乙二醇二甲醚、乙二 醇二乙醚、乙二醇丁醚以及丙三醇三甲醚中的一種；優選為乙二醇二甲醚。
3. 根據權利要求1所述的方法，其中，步驟2)所述的有機酸選自甲酸或乙酸；優選為 乙酸。
4. 根據權利要求1所述的方法，其中，所述的頭孢曲松鈉粗品中的頭孢曲松鈉與所述 的有機酸的摩爾比為1: (1-3);優選為1: (1. 1-1. 5)。
5. 根據權利要求1所述的方法，其中，步驟2)所述的過濾包括無菌過濾。
6. 根據權利要求1所述的方法，其中，所述的頭孢曲松鈉粗品中的頭孢曲松鈉與所述 的異辛酸鈉的摩爾比為1: (2-6);優選為1: (3. 5-4. 5)。
7. 根據權利要求1所述的方法，其中，步驟3)所述的異辛酸鈉的有機溶液中的有機溶 劑選自丙酮、乙酸乙酯、乙酸丁酯、二氯甲烷、三氯甲烷、乙醇、甲醇以及異丙醇中的一種或 幾種；優選為丙酮。
8. 根據權利要求1所述的方法，其中，步驟3)所述的異辛酸鈉在所述的有機溶液中的 濃度為6_9mol/L ;優選為7_8mol/L。
9. 根據權利要求1所述的方法，其中，步驟3)所述的析晶的溫度為10°C -40°C ;優選 為 15°C -25°C。
【文檔編號】C07D501/36GK104341435SQ201310325568
【公開日】2015年2月11日 申請日期:2013年7月30日 優先權日:2013年7月30日
【發明者】舒銅, 王麗鴻 申請人:北大方正集團有限公司, 北大國際醫院集團西南合成製藥股份有限公司, 北大國際醫院集團有限公司