一種替硝唑栓的配方及製備工藝的製作方法
2023-10-18 19:51:14 1
本發明屬於藥物製劑領域，涉及一種替硝唑栓的配方及其製備工藝。
背景技術：
：替硝唑栓，其主藥成分替硝唑對滴蟲和大多數厭氧菌有抑制或殺滅作用，因此適用於滴蟲性陰道炎及細菌性陰道病。現有替硝唑栓劑中替硝唑栓的含量是重量份數為5-25，並且其製備方法是：將處方量栓劑基質及酸化劑加熱熔融，待溫度至60℃，加入已過80目篩的含替硝唑的原料細粉，迅速攪拌至將凝固，灌裝即得。可見，現有的替硝唑栓劑的主藥濃度不高，製備過程沒有進行精確地控制，藥液在灌裝過程中易凝固，替硝唑容易發生沉降，主藥的均勻性差，因此最終獲得的成品，在實際的使用中，吸收不充分，無法發揮最佳的療效。技術實現要素：為了克服現有技術的上述不足，本發明提供一種替硝唑栓的配方及其製備工藝，其含主藥濃度較大，均勻性好，治療效果佳。本發明解決其技術問題採用的技術方案是：一種替硝唑栓的配方，由以下成分構成：替硝唑1000g/1000粒，混合脂肪酸甘油酯(36型)2000g/1000粒。一種製備權利要求1所述替硝唑栓的工藝，步驟如下：一、稱取配方量的混合脂肪酸甘油酯(36型)作為基質投入熔基質罐中，設定基質熔融溫度70℃，使基質熔融備用；二、將溶解後的基質加入乳化罐中，將稱量好的替硝唑原料加入基質中，關閉乳化罐口，設定乳化攪拌速度及乳化時間，啟動乳化攪拌乳化30分鐘；三、關閉乳化攪拌，夾層通入冷卻水至藥液溫度降至50℃，啟動輸送泵將藥液輸送至灌封崗位待灌封；四、按工藝要求分別設定灌注桶溫度50℃、下料閥溫度45℃、灌注溫度45℃，粒重3.0g/粒，注入PVC栓模中，迅速冷卻，軋邊熱合，包裝即得。相比現有技術，本發明的一種替硝唑栓的配方及其製備工藝，所製備的替硝唑栓含主藥濃度較大，每枚粒重(3g)含替硝唑1g，能夠更為有效地發揮對滴蟲和大多數厭氧菌有抑制或殺滅作用；並且通過製備工藝條件的控制，灌注桶溫度50℃、下料閥溫度45℃、灌注溫度45℃，比一般栓劑工藝溫度高5-10℃，並且輸送藥液的過程，在夾層通入冷卻水至藥液溫度降至50℃，保持適宜的穩定，從而避免了藥液在灌裝過程中凝固；乳化時間設定在30分鐘，利於均勻度控制；灌裝過程中不停的攪拌和藥液循環，可以阻止替硝唑沉降，保持均勻性；所以最終的治療效果更佳。附圖說明下面結合附圖和實施例對本發明進一步說明。圖1是本發明實施例替硝唑栓進行持續穩定性留樣考察的數據分析曲線。圖2是本發明實施例替硝唑栓進行融變時限檢查的結果分析曲線。具體實施方式為使本發明實施例的目的、技術方案和優點更加清楚，下面將結合本發明附圖和實施例，對本發明實施例中的技術方案進行清楚、完整地描述，顯然，所描述的實施例是本發明的一部分實施例，而不是全部的實施例。基於本發明中的實施例，本領域普通技術人員在沒有做出創造性勞動前提下所獲得的所有其他實施例，都屬於本發明的保護範圍。實施例：第一步：按照每1000粒含1000g替硝唑和2000g混合脂肪酸甘油酯(36型)，稱取配方量的混合脂肪酸甘油酯(36型)作為基質投入熔基質罐中，設定基質熔融溫度70℃，使基質熔融備用；第二步：將溶解後的基質加入乳化罐中，將稱量好的替硝唑原料加入基質中，關閉乳化罐口，設定乳化攪拌速度及乳化時間，啟動乳化攪拌乳化30分鐘；第三步：關閉乳化攪拌，夾層通入冷卻水至藥液溫度降至50℃，啟動輸送泵將藥液輸送至灌封崗位待灌封；第四步：按工藝要求分別設定灌注桶溫度50℃、下料閥溫度45℃、灌注溫度45℃，粒重3.0g/粒，注入PVC栓模中，迅速冷卻，軋邊熱合，包裝即得。對通過本發明實施例製得的替硝唑栓進行持續穩定性留樣考察，報告如下表1，數據分析曲線見圖1，同時還對其進行融變時限檢查，結果如表2，結果分析曲線如圖2。表1替硝唑栓進行持續穩定性留樣考察的分析報告批號考察月份0月3月6月9月12月18月24月14030901含量測定102.8％101.1％103.2％102.5％100.9％103.3％100.4％表2替硝唑栓進行融變時限檢查的分析報告批號考察月份0月3月6月9月12月18月24月14030901融變時限17171717181818參見圖1和表1，通過對替硝唑栓14030901批次0、3、6、9、12、18、24月留樣考察發現含量在上下限之前，並且保持在100左右，比較穩定；參見圖2和表2，融變時限保持在15-20之間，並且變化幅度不大，可見融變時限比較穩定。由此說明了本發明實施例的產品在效期內的貯存過程中性質穩定，能達到質量標準的要求。以上所述，僅是本發明的較佳實施例，並非對本發明做任何形式上的限制，凡是依據本發明的技術實質，對以上實施例所做出任何簡單修改和同等變化，均落入本發明的保護範圍之內。當前第1頁1 2 3