利福昔明噴霧劑的製作方法
2023-10-26 21:38:57 3
專利名稱：利福昔明噴霧劑的製作方法
技術領域：
本發明涉及一藥物噴霧劑，特別是一種用於治療細菌性鼻炎及呼吸道炎症的利福昔明噴霧劑。
背景技術：
利福昔明(Rifamixin)是1980年義大利研製開發的腸道用抗菌素，並由義大利Alfa Wassermann公司生產和上市使用，用於治療由革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌引起的急性和慢性腸感染，並作為高血壓治療的輔助藥物，其註冊商標為NORMIX。它抗菌譜廣，對幾乎所有的胃腸道細菌無論是需氧菌還是厭氧菌都有抗菌作用，而其最大的特點是不被胃腸道吸收也不被胃液所鈍化。大量的有關利福昔明藥代動力學研究的文獻表明，本品幾乎無系統吸收，在小便和組織中檢測不到藥物濃度，它只經大腸以原型排洩。利福昔明獨特的藥代動力學特點使其毒副作用極低，成為治療成人及兒童腹瀉極為適宜的藥物。
對於此術，Alfa Wassermann公司於1987年1月21日，在義大利取得專利，專利號為1154655；1994年5月24日，該公司在美國取得專利，專利號為5314904。1999年4月21日，該公司在我國申請了專利，專利申請號為98106920。
從這些專利的內容(或權利要求來看)，美國專利(專利號5314904)為利用利福昔明作為外用藥治療細菌性陰道炎；中國專利(專利申請號為98106920)要求保護的是利用利福昔明治療患有嚴重形式的免疫抑制病人中因隱孢子蟲病而引起的腹瀉症狀的治療。這些專利保護的為某一治療適應症，領域較窄，而利福昔明是利福黴素衍生物中將被廣泛應用的新的抗生素，具有很大的開發研製前景。
發明內容
本發明所要解決的問題是，提供一種用於治療細菌性鼻炎及呼吸道炎症的利福昔明噴霧劑。
本發明所採用的技術方案是一種用於治療細菌性鼻炎及呼吸道炎症的利福昔明噴霧劑，包含有活性組份、賦形劑、拋射劑，其中活性組份為利福昔明。其中賦形劑採用乙醇為溶劑、丙二醇為穩定劑；拋射劑選用液化氣體或壓縮氣體之一，其中液化氣體選自下列化合物中的一種或兩種氟氯烷烴、七氟丙烷、三氯一氟甲烷(F11)、二氯二氟甲烷(F12)、二氯四氟乙烷(F114)、丙烷、丁烷、異丁烷、二甲醚；壓縮氣體選自下列氣體中的一種二氧化碳、氮氣、一氧化二氮。
本發明將利福昔明這一利福黴素衍生物作為新的抗生素製備成噴霧劑可有效的用於治療細菌性鼻炎以及呼吸道炎症。
具體實施例方式
下面結合具體實施例，進一步說明本發明是如何實現的。
用於治療細菌性鼻炎及呼吸道炎症的利福昔明噴霧劑，包含有活性成份、賦形劑、拋射劑。其中活性成份為利福昔明；賦形劑採用乙醇為溶劑、丙二醇為穩定劑；拋射劑選用液化氣體或壓縮氣體之一。液化氣體選自下列化合物中的一種或兩種氟氯烷烴、七氟丙烷、三氯一氟甲烷(F11)、二氯二氟甲烷(F12)、二氯四氟乙烷(F114)、丙烷、丁烷、異丁烷、二甲醚。壓縮氣體選自下列氣體中的一種二氧化碳、氮氣、一氧化二氮。
利福昔明噴霧劑配比為利福昔明3～7％，丙二醇3～6％，乙醇18～23％，拋射劑是從氟氯烷烴、七氟丙烷、三氯一氟甲烷(F11)、二氯二氟甲烷(F12)、二氯四氟乙烷(F114)、丙烷、丁烷、異丁烷、二甲醚取一種或兩種為67～75％克。
利福昔明噴霧劑配比還可為利福昔明3～7％，丙二醇3～6％，乙醇18～23％，拋射劑是從二氧化碳、氮氣、一氧化二氮中取一種為67～75％克。
實施例一取利福昔明1000克溶於3000乙醇克內，得澄清液後再加入800克丙二醇混溶，分裝於1000瓶容器內並封口，將混合拋射劑9800克(其中三氯一氟甲烷二氯四氟乙烷為50/50)均勻的分別壓入1000瓶容器內，包裝完成，使每瓶含利福昔明1克，可使用30次。
實施例二取利福昔明500克溶於1500乙醇克內，得澄清液後再加入400克丙二醇混溶，分裝於500瓶容器內並封口，將拋射劑4900克(取氟氯烷烴)均勻的分別壓入500瓶容器內，包裝完成，使每瓶含利福昔明1克，可使用15次。
實施例三取利福昔明300克溶於1000乙醇克內，得澄清液後再加入260克丙二醇混溶，分裝於1000瓶容器內並封口，將混合拋射劑3260克(取二甲醚)均勻的分別壓入1000瓶容器內，包裝完成，使每瓶含利福昔明0.3克，可使用10次。
實施例四取利福昔明1000克溶於3000乙醇克內，得澄清液後再加入800克丙二醇混溶，分裝於1000瓶容器內並封口，將拋射劑9800克(取二氧化碳)均勻的分別壓入1000瓶容器內，包裝完成，使每瓶含利福昔明1克，可使用30次。
實施例五取利福昔明500克溶於1500乙醇克內，得澄清液後再加入400克內二醇混溶，分裝於500瓶容器內並封口，將拋射劑4900克(取氮氣)均勻的分別壓入500瓶容器內，包裝完成，使每瓶含利福昔明1克，可使用15次。
實施例六取利福昔明300克溶於1000乙醇克內，得澄清液後再加入260克丙二醇混溶，分裝於1000瓶容器內並封口，將混合拋射劑3260克(取一氧化二氮)均勻的分別壓入1000瓶容器內，包裝完成，使每瓶含利福昔明0.3克，可使用10次。
權利要求
1.一種用於治療細菌性鼻炎及呼吸道炎症的利福昔明噴霧劑，包含有活性成份、賦形劑、拋射劑，其中活性成份為利福昔明。
2.根據權利要求1所述的利福昔明噴霧劑，其特徵在於賦形劑採用乙醇為溶劑、丙二醇為穩定劑。
3.根據權利要求1所述的利福昔明噴霧劑，其特徵在於拋射劑選用液化氣體或壓縮氣體之一。
4.根據權利要求1所述的利福昔明噴霧劑，其特徵在於液化氣體選自下列化合物中的一種或兩種氟氯烷烴、七氟丙烷、三氯一氟甲烷(F11)、二氯二氟甲烷(F12)、二氯四氟乙烷(F114)、丙烷、丁烷、異丁烷、二甲醚。
5.根據權利要求1所述的利福昔明噴霧劑，其特徵在於壓縮氣體選自下列氣體中的一種二氧化碳、氮氣、一氧化二氮。
6.根據權利要求1所述的利福昔明噴霧劑，其特徵在於利福昔明噴霧劑配比為利福昔明3～7％，丙二醇3～6％，乙醇18～23％，拋射劑從氟氯烷烴、七氟丙烷、三氯一氟甲烷(F11)、二氯二氟甲烷(F12)、二氯四氟乙烷(F114)、丙烷、丁烷、異丁烷、二甲醚取一種或兩種為67～75％克。
7.根據權利要求1所述的利福昔明噴霧劑，其特徵在於利福昔明噴霧劑配比為利福昔明3～7％，丙二醇3～6％，乙醇18～23％，拋射劑從二氧化碳、氮氣、一氧化二氮中取一種為67～75％克。
全文摘要
本發明公開一種用於治療細菌性鼻炎及呼吸道炎症的利福昔明噴霧劑，包含有活性組份、賦形劑、拋射劑，其中活性組份為利福昔明。其中賦形劑採用乙醇為溶劑、丙二醇為穩定劑；拋射劑選用液化氣體或壓縮氣體之一，其中液化氣體選自下列化合物中的一種或兩種氟氯烷烴、七氟丙烷、三氯一氟甲烷(F
文檔編號A61K31/4353GK1509714SQ02158260
公開日2004年7月7日 申請日期2002年12月25日 優先權日2002年12月25日
發明者賈偉, 薛京, 賈 偉 申請人:天津合益達生物醫學技術有限公司