一種新雪製劑的製備方法
2023-10-04 18:24:59
專利名稱：一種新雪製劑的製備方法
技術領域：
本發明屬中藥技術領域，涉及一種中藥製劑的製備方法，其中包括中藥混合提取
物的製備方法，更具體的說是一種新雪製劑的製備方法。
背景技術：
消炎解熱的中藥製劑(簡稱新雪製劑)，其處方記載於中華人民共和國衛生部藥品標準第14冊192頁，由穿心蓮、梔子、竹葉巻心等14味中藥組成，處方組成合理。其功能與主治用於各種熱性病的發熱，如扁桃體炎、上呼吸道炎、咽炎、氣管炎、感冒所引起的高熱，以及溫熱病之煩熱不解。目前已上市的新雪製劑主要有新雪顆粒、片劑，但存在顆粒劑味苦，服用不便，片劑起效時間較長，工藝有待改進，質量控制標準低等問題，在研究過程中，對新雪的製劑製備工藝加以改進，在對處方中佔比例較高的藥味穿心蓮的有效成分穿心蓮內酯類成分進行充分地提取和更有效地控制的基礎上，又對芒硝和硝石等礦物鹽類藥物在製劑中的分散性和均勻性加以研究，使其得到更好的改善，更對其中珍珠層粉加以提取，使得活性成分得到最有效利用，新雪製劑的藥效得以更充分地發揮。
發明內容
針對現有技術的不足，本發明提供了製備中藥混合提取物的方法，用於製成中藥
製劑製劑，簡稱新雪新製劑。 本發明提供了新雪製劑的製備方法。 本發明進一步提供了含穿心蓮等多種中藥混合提取物的製備方法。
本發明的目的，通過如下技術方案予以實現 本發明的中藥混合提取物，由含穿心蓮內酯的多種中藥組成，其其中的穿心蓮採用10_95%乙醇提取l-3次，芒硝與硝石在水溶液中溶解，過濾，其餘藥味用水提取，濃縮，提取物合併，另加入人工牛黃和冰片，製得混合提取物。將所得的提取物與一定比例的藥用輔料混合製成新雪製劑。 本發明所用藥用輔料為常用藥用輔料包括澱粉、乳糖、蔗糖、滑石粉、羧甲基澱粉鈉、微粉矽膠、微晶纖維素、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、豆磷脂、單硬脂酸甘油酯、植物油、氫化植物油、蜂蠟、蟲蠟、矯味劑或上述輔料的混合物。 製備方法包括 (1)混合提取物的製備 取穿心蓮用10_95%的乙醇回流提取l-3次，提取液回收乙醇備用，另按比例將磁石、石膏、寒水石、滑石加水煎煮，濾過，濾液a備用，竹葉巻心、梔子、沉香、廣升麻和珍珠層粉，加入濾液a並加水煎煮，濾過，合併濾液，趁熱加入芒硝和硝石溶解，過濾，濃縮至適量，與上述乙醇提取濃縮液合併，濃縮，再加入人工牛黃、冰片，乾燥，製得混合提取物。
(2)膠囊的製備 按一定比例將混合提取物加滑石粉和澱粉，充分混勻，制顆粒，裝膠囊。
(3)滴丸的製備 按一定比例將混合提取物加入到熔融的藥用基質中，充分混勻，採用滴製法在冷卻劑中冷凝成丸，所用冷卻劑包括液體石蠟、甲基矽油、植物油、煤油、水溶液、或醇溶液等等，較好的採用液體石蠟、甲基矽油、植物油，除去冷卻劑，乾燥即得。
(3)軟膠囊的製備 按一定比例將混合提取物與基質混合，用主要含明膠和甘油的膠皮包合，製成軟膠囊。
本發明的中藥製劑各藥材的重量份數如下 磁石86份石膏43份滑石43份穿心蓮220份硝石86份芒硝86份梔子22份竹葉巻心220份廣升麻43份沉香13份寒水石43份珍珠層粉9份冰片2.3份人工牛黃9份 本發明採用一定濃度的乙醇回流提取，及水煎煮提取，獲得的提取物與輔料充分混合使得藥物在製劑中分散性較好，且製成的製劑成型性良好，其中提取物中穿心蓮內酯和脫水穿心蓮內酯的含量可達到1%以上，採用高效液相色譜法進行含量測定，並且所製得製劑質量標準有所提高，質量穩定；芒硝和硝石可以在水溶液中完全溶解，因此得到更好地分散，並且含有芒硝和硝石的溶液更有利於穿心蓮內酯類成分與其他水提成分的充分融合；珍珠層粉含有的蛋白質和胺基酸等成分，在含有其他中藥化學成份的溶液中能夠更好地溶解，以上組分通過提取後更加有利於活性成分的吸收。
下面通過藥效學實驗進一步說明本發明的有益效果 本發明的消炎解熱中藥製劑藥效學實驗是採用小鼠、大鼠和家兔進行了如下實驗 —、新雪滴丸或軟膠囊對發熱的影響以新雪片為對照，試驗動物50隻，分為模
型、對照及高中低劑量治療組，對大鼠和家兔發熱模型進行解熱作用的測定試驗。
二、新雪滴丸或軟膠囊抗菌、抗病毒作用實驗以新雪片、頭孢拉定為對照，試驗動
物60隻，分為模型、對照及高中低劑量治療組，對感染金黃色葡萄球菌的小鼠進行存活率
和存活時間的測定，並進行流感病毒FM工株的體外抑制試驗。 三、新雪滴丸或軟膠囊祛痰止咳作用試驗。 四、新雪滴丸或軟膠囊抗炎作用試驗以新雪片為對照，分為模型、對照及高中低劑量治療組，對角叉菜膠足腫大鼠、巴豆油性耳腫小鼠進行抑制試驗。 五、新雪滴丸或軟膠囊免疫作用實驗對DNBF誘導的小鼠遲髮型超敏反應的抑制試驗。 六、新雪滴丸或軟膠囊發汗作用試驗以新雪片為對照，試驗動物50隻，分為模型、對照及高中低劑量治療組，觀察各組大鼠足蹠部汗腺上皮細胞內的變化。
七、新雪滴丸或軟膠囊與原劑型比較的藥效研究。
試驗結果表明 本發明的新雪滴丸或軟膠囊對大鼠足腫、小鼠耳腫有明顯抑制作用，本發明的新雪滴丸或軟膠囊對金黃色葡萄球菌、流感病毒FM工株有抑制作用，本發明的新雪滴丸或軟膠
4囊能夠顯著促進氣管對痰液的分泌，有非常顯著的祛痰作用，能夠顯著地延長小鼠咳嗽潛伏期，減少咳嗽次數，有非常顯著的鎮咳作用，本發明的新雪滴丸或軟膠囊對DNBF誘導的小鼠遲髮型超敏反應有非常顯著的抑制作用，本品能使發熱大鼠、家兔的體溫降低，有顯著的發汗作用，與原劑型比較藥效更顯著。
具體實施例方式
下面結合實施例對本發明做進一步的說明，實施例僅為解釋性的決不意味著它以
任何方式限制本發明的範圍。 實施例1 取穿心蓮220g用90%的乙醇約2000ml，回流提取二次，每次1小時，濾過，濾液合併回收乙醇，另取磁石86g、石膏43g、寒水石43g、滑石43g加水約1200ml煎煮二次，每次3小時，濾過，濾液合併備用，其餘竹葉巻心220g、梔子22g、沉香13g、廣升麻43g、珍珠層粉9g，加入上述水提濾液並加水煎煮，濾過，再加水煎一次，每次煎煮2小時，濾過，合併兩次濾液，另加入芒硝86g和硝石86g，溶解，過濾，濃縮至一定體積，與上述穿心蓮提取濃縮液合併濃縮至稠膏，再加入人工牛黃9g、冰片2. 3g製得混合提取物；將一份混合提取物與1份微晶纖維素、澱粉混勻，以80%乙醇溼法制粒，乾燥，裝膠囊。
實施例2 取穿心蓮220g用70%的乙醇約1500ml，回流提取二次，每次1小時，濾過，濾液合併回收乙醇，另取磁石86g、石膏43g、寒水石43g、滑石43g、珍珠層粉9g加水約1000ml煎煮二次，每次3小時，濾過，濾液合併備用，其餘竹葉巻心220g、梔子22g、沉香13g、廣升麻43g，加水煎煮二次，每次2小時，濾過，合併濾液，另取芒硝86g和硝石86g，加水溶解，過濾，與上述濾液合併，濃縮至稠膏，再加入人工牛黃9g、冰片2. 3g製得混合提取物；將一份混合提取物與2份聚乙二醇6000與聚乙二醇4000混合物混勻，以液體石蠟為冷卻劑，製成滴丸，包衣。
實施例3 磁石86g、石膏43g、寒水石43g、滑石43g加水約1200ml煎煮二次，每次3小時，濾過，濾液合併備用，另取穿心蓮220g用80X的乙醇約2000ml，回流提取二次，每次1小時，濾過，濾液合併回收乙醇，其餘竹葉巻心220g、梔子22g、沉香13g、廣升麻43g、珍珠層粉9g，上述濾液煎煮一次，濾過，再加水煎一次，每次煎煮2小時，濾過，合併濾液，另取芒硝86g和硝石86g，加入上述水溶液溶解，過濾，濃縮至一定體積，與上述穿心蓮提取濃縮液合併濃縮至稠膏，乾燥成幹膏，再加入人工牛黃9g、冰片2. 3g製得混合提取物；一份混合提取物與5份植物油和蜂蠟等輔料混勻，用以明膠、甘油等製成的膠皮包合，製成軟膠囊。
權利要求
一種新雪製劑的製備方法，新雪製劑的製備方法包括中藥混合提取物的製備方法，其由新雪片的藥味經提取製成，其中藥味重量份數比按新雪片處方比例；其中穿心蓮採用10-95％乙醇提取1-3次，人工牛黃和冰片研細加入，其它藥味採用水溶液提取，其中芒硝、硝石用水溶液溶解，過濾，珍珠層粉加以提取，上述各提取物混合，製得混合提取物。
2. 如權利要求1所述的中藥混合提取物，其特徵在於所述的中藥混合提取物可製成製劑。
3. 如權利要求2所述的中藥製劑，其特徵在於所述的中藥製劑為片劑、丸劑、膠囊、顆 粒、滴丸、軟膠囊等劑型，採用輔料為常用藥用輔料包括澱粉、乳糖、蔗糖、滑石粉、羧甲基澱 粉鈉、微粉矽膠、微晶纖維素、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙 姆、硬脂酸、豆磷脂、單硬脂酸甘油酯、植物油、氫化植物油、蜂蠟、蟲蠟、矯味劑或上述輔料 的混合物。
4. 如權利要求3所述的中藥製劑，其特徵在於所述的中藥混合提取物與輔料的重量份數比為i : o. i-io。
5. —種新雪製劑的製備方法包括(1) 混合提取物的製備a. 按比例將磁石、石膏、寒水石、滑石加水煎煮，濾過，濾液備用；b. 另取穿心蓮用稀乙醇回流提取l-3次，提取液回收乙醇備用，竹葉巻心、梔子、沉香、 廣升麻及珍珠層粉，加a濾液並加水煎煮，濾過，合併濾液加入芒硝和硝石，溶解，濾過；c. 上述提取液合併，濃縮，再加入人工牛黃、冰片，製得混合提取物；(2) 膠囊的製備按一定比例將混合提取物加藥用輔料，充分混勻，制顆粒，裝膠囊；(3) 滴丸劑的製備按一定比例將混合提取物加入到熔融的藥用基質中，充分混勻，滴入冷卻劑中，冷凝成 丸，除冷卻劑，包衣即得；(4) 軟膠囊的製備按一定比例將混合提取物與基質混合，用明膠、甘油、水等製成的膠皮包合，製成軟膠囊。
全文摘要
本發明公開了一種新雪製劑的製備方法，包含其中中藥混合提取物的製備，由穿心蓮、竹葉卷心、寒水石等多種中藥組成，其重量份數比為按新雪片劑的比例；其中的穿心蓮採用10-95％乙醇提取1-3次，人工牛黃和冰片研細加入，其它藥味採用水溶液提取，其中芒硝、硝石用水溶液溶解，過濾，珍珠層粉加以提取，上述各提取物混合，製得混合提取物。將所得的提取物與一定比例的藥用輔料製成中藥製劑。用本發明的中藥混合提取物製成的製劑，工藝更合理，質量可控，療效提高。臨床可用於各種熱性病之發熱，如扁桃腺炎、上呼吸道感染、咽炎、氣管炎、感冒所引起的高熱以及溫熱病之煩熱不解；療效穩定、持久。
文檔編號A61K9/16GK101757475SQ20081015444
公開日2010年6月30日 申請日期2008年12月25日 優先權日2008年12月25日
發明者朱雪瑜, 白玫 申請人:天津藥物研究院