三黃分散片的製作方法
2023-09-17 00:09:30 4
專利名稱:三黃分散片的製作方法
技術領域：
本發明涉及中成藥分散片技術領域：
，尤其涉及一種三黃的分散片。
背景技術：
分散片是近年來發展起來的一種藥物新劑型，三黃類已有多種劑型，具有清熱解毒，瀉火通便。用於三焦熱盛，目赤腫痛，口鼻生瘡，咽喉腫痛，牙齦出血，心煩口渴，尿黃便秘；急性胃腸炎，痢疾。原劑型之一的三黃片，已列入中國藥典。三黃片的溶出慢，吸收差，生物利用度不高。
相比普通片而言，分散片要求在崩解介質的溫度在20±1℃中，崩解時限小於3分鐘，崩解後的顆粒應全部通過2號篩。藥物具有溶出迅速，吸收快，生物利用度高，服用方便等優點，可吞服、咀嚼、含吮或用水分散後服用，尤其適合老人和吞服困難的患者服用。與液體製劑相比，分散片具有藥物穩定性好，包裝、運輸、貯藏方便的優點。
改造現有的中藥品種使之成為分散片的形式，擇優選擇效率更高的輔料組合，更快的完成崩解，以便獲得更好的藥物生物利用度有一定的意義。
發明內容本發明的目的是提供一種三黃分散片，方便服用以更好的滿足醫療需要。
本發明還添加了蔗糖脂肪酸酯、吐溫-80用於增加中藥藥物崩解度。
本發明添加少量的HLB＝15-16蔗糖脂肪酸酯來進一步提高崩解度。少量的HLB＝15-16蔗糖脂肪酸酯可以縮短約數十秒的崩解時間，可以減輕單純依靠羧甲基澱粉鈉(CMS-Na)、低取代羥丙基纖維素(LS-HPC)、交聯聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交聯羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na)完成崩解的壓力，使得中藥分散片的設計迴旋餘地更大，有利於設計得到更合理的分散片。
本發明的技術方案有下列一種三黃分散片，該分散片的成分包括三黃提取物、輔料；輔料包括崩解劑、填充劑、粘合劑、潤滑劑、矯味劑。
三黃分散片，各組成成分重量配比為三黃提取物10-80份，崩解劑10-50份，填充劑0-30份，粘合劑0-10份，潤滑劑0-8份，矯味劑0-5份。
三黃分散片，各組成成分重量配比為三黃提取物10-40份，崩解劑10-50份，填充劑0-30份，粘合劑0-10份，潤滑劑0-8份，矯味劑0-5份。
分散片的關鍵是其在水中的崩解速度，所以藥片中的崩解體系的選擇非常重要，本發明選取的崩解劑是羧甲基澱粉鈉(CMS-Na)、低取代羥丙基纖維素(LS-HPC)、交聯聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交聯羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na)、羧甲基纖維素鈉、微晶纖維素、預膠化澱粉中的任意一種或幾種。
填充劑是用以增加分散片的重量和體積，利於成型和分劑量，本發明選取的填充劑是乳糖、甘露醇中任意一種或幾種。
潤滑劑是為能順利加料和出片、使片劑光滑美觀的藥用輔料，本發明選取的潤滑劑是硬脂酸鎂、微粉矽膠、硬脂酸鈣、滑石粉、十二烷基硫酸鎂、二氧化矽中任意一種或幾種；矯味劑為阿司巴甜、甘草甜素、檸檬酸、香蘭素中任意一種或幾種。
粘合劑是便於溼法制粒和壓片粘合的藥用輔料，本發明的分散片的粘合劑包括聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000中任意一種或幾種。
本發明的分散片，還包括蔗糖脂肪酸酯、吐溫-80，添加量為重量配比的HLB＝15-16的蔗糖脂肪酸酯0.5-2.5份、吐溫-800-0.5份。
本發明的分散片，添加的蔗糖脂肪酸酯的型號為P-1570或P-1670或LWA-1570。
為了保證主藥的穩定，還可以添加適量抗氧化劑等。
三黃分散片，按下列具體步驟獲得三黃粉碎成細粉，過篩得到三黃提取物的細粉，按等量遞加法將三黃提取物的細粉與填充劑、崩解劑的混合物混勻，過80目篩；混勻後的物料置適當容器中，加入粘合劑，用水或乙醇適量溶解，製成軟材；製成溼顆粒，乾燥，整粒，再加入其餘部分的輔料，混勻，壓片，即得三黃分散片。
崩解劑可以採用內加、外加或內加和外加結合方式。
本發明的服用方法為每次1-3片，每日4次。
本發明添加少量的HLB＝14-16蔗糖脂肪酸酯還可以提高溶出度。少量的HLB＝14-16蔗糖脂肪酸酯可以替代較多的微晶纖維素，與其他輔料配合使用，其對提高溶出度的效率優於微晶纖維素。有利於減少微晶纖維素的用量，騰出更多的添加空間，使得中藥分散片的設計迴旋餘地更大，有利於設計得到更合理的分散片。
具體實施方式實施例1三黃分散片的中藥提取物與輔助料重量百分比三黃提取物的細粉8％，低取代羥丙基纖維素28％，羧甲基澱粉鈉28％，微晶纖維素10％，乳糖20％，聚乙烯吡咯烷酮3％，硬脂酸鎂3％。
三黃分散片，按下列具體步驟獲得大黃300g 鹽酸小檗鹼5g 黃芩浸膏21g(相當於黃芩苷15g)以上三味，黃芩浸膏系取黃芩，加水煎煮三次，第一次1.5小時，第二次1小時，第三次40分鐘，合併煎液，濾過，濾液加鹽酸調節PH值至1～2，靜置1小時，取沉澱，用水洗滌使PH值至5～7，烘乾，粉碎成細粉，測定含量，備用。取大黃150g，粉碎成細粉，過篩；剩餘大黃粉碎成粗粉，加30％乙醇回流提取三次，濾過，合併濾液，回收乙醇並減壓濃縮至稠膏狀，加入大黃細粉、鹽酸小檗鹼細粉、黃芩浸膏細粉及輔料適量，混勻，製成顆粒，乾燥，混勻，粉碎成細粉，過篩，得到三黃提取物的細粉。
先將上述物料分別過100目篩，按等量遞加法將三黃提取物的細粉與填充劑、崩解劑的混合物混勻，混勻後的物料置適當容器中，加入粘合劑，用水或乙醇適量溶解，製成軟材；20目篩製成溼顆粒，乾燥，20目篩整粒，再加入其餘部分的輔料，混勻，壓片，即得三黃分散片。
實施例2重量百分比的三黃提取物的細粉24％，羧甲基纖維素鈉22％，交聯聚乙烯吡咯烷酮16％，微晶纖維素14％，聚乙烯吡咯烷酮5％，乳糖12％，聚乙烯吡咯烷酮4％，微粉矽膠1％，十二烷基硫酸鎂2％。其餘同實施例1。
實施例3重量百分比的三黃提取物的細粉35％，羧甲基澱粉鈉15％，交聯羧甲基纖維素鈉20％，交聯聚乙烯吡咯烷酮6％，低取代羥丙基纖維素4％，甘露醇9％，聚乙烯吡咯烷酮7％，微粉矽膠3％，硬脂酸鎂1％，HLB＝15-16的蔗糖脂肪酸酯1％。蔗糖脂肪酸酯為P-1570或P-1670或LWA-1570，其餘同實施例1。
實施例4三黃分散片的中藥提取物與輔助料重量配比三黃提取物的細粉10份，崩解劑10份，填充劑5份。崩解劑為低取代羥丙基纖維素，填充劑是乳糖。其餘同實施例1。
實施例5三黃分散片的中藥提取物與輔助料重量配比三黃提取物的細粉80份，崩解劑50份，填充劑30份，粘合劑10份，潤滑劑8份，矯味劑5份。
崩解劑為低取代羥丙基纖維素35份、交聯羧甲基纖維素鈉15份，填充劑是乳糖10份、甘露醇20份，粘合劑是聚乙二醇6000，潤滑劑是硬脂酸鈣2份、滑石粉2份、二氧化矽4份，矯味劑是甘草甜素1份、檸檬酸3份、香蘭素1份。其餘同實施例1。
實施例6三黃分散片的中藥提取物與輔助料重量配比三黃提取物的細粉40份，崩解劑30份，填充劑25份，粘合劑5份，潤滑劑3份，矯味劑2份。
崩解劑為低取代羥丙基纖維素25份、交聯羧甲基纖維素鈉5份，填充劑是甘露醇，粘合劑是聚乙二醇4000，潤滑劑是硬脂酸鎂2份、十二烷基硫酸鎂1份，矯味劑是阿司巴甜。其餘同實施例1。
實施例7一組三黃分散片(1)三黃分散片的中藥提取物與輔助料重量配比三黃提取物的細粉25份，微晶纖維素61份，低取代羥丙基纖維素7份，交聯聚乙烯吡咯烷酮5份，矯味劑選阿司巴甜1份，硬脂酸鎂1份。其餘同實施例1。
(2)三黃分散片的中藥提取物與輔助料重量百分比三黃提取物的細粉20份，微晶纖維素65份，低取代羥丙基纖維素5份，交聯聚乙烯吡咯烷酮5份，矯味劑選阿司巴甜3份，硬脂酸鎂2份。其餘同實施例1。
(3)三黃分散片的中藥提取物與輔助料重量百分比三黃提取物的細粉30份，微晶纖維素40份，低取代羥丙基纖維素15份，交聯聚乙烯吡咯烷酮14份，矯味劑選阿司巴甜0.5份，硬脂酸鎂0.5份。其餘同實施例1。
權利要求
1.一種三黃分散片，其特徵在於該分散片的成分包括三黃提取物、輔料；輔料包括崩解劑、填充劑、粘合劑、潤滑劑、矯味劑。
2.如權利要求
1所述的三黃分散片，其特徵在於各組成成分重量配比為三黃提取物10-80份，崩解劑10-50份，填充劑0-30份，粘合劑0-10份，潤滑劑0-8份，矯味劑0-5份。
3.如權利要求
1所述的三黃分散片，其特徵在於各組成成分重量配比為三黃提取物10-40份，崩解劑10-50份，填充劑0-30份，粘合劑0-10份，潤滑劑0-8份，矯味劑0-5份。
4.如權利要求
2所述的三黃分散片，其特徵在於崩解劑是羧甲基澱粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯聚乙烯吡咯烷酮、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈉、微晶纖維素、預膠化澱粉中的任意一種或幾種。
5.如權利要求
2所述的三黃分散片，其特徵在於填充劑是乳糖、甘露醇中任意一種或幾種。潤滑劑是硬脂酸鎂、微粉矽膠、硬脂酸鈣、滑石粉、十二烷基硫酸鎂、二氧化矽中任意一種或幾種；矯味劑為阿司巴甜、甘草甜素、檸檬酸、香蘭素中任意一種或幾種。
6.如權利要求
3所述的三黃分散片，其特徵在於粘合劑包括聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000中任意一種或幾種。
7.如權利要求
1和2所述的三黃分散片，其特徵在於還包括助崩劑蔗糖脂肪酸酯、吐溫-80，添加量為重量配比的HLB＝15-16的蔗糖脂肪酸酯0.5-2.5份、吐溫-80 0-0.5份。
8.如權利要求
7所述的三黃分散片，其特徵在於蔗糖脂肪酸酯的型號為P-1570或P-1670或LWA-1570。
專利摘要
本發明涉及一種三黃分散片。本發明藥物以三黃為原料，製備三黃提取物的細粉，加入適量輔料製成3分鐘內可完全崩解且達到均勻分散狀態的三黃分散片，具有清熱解毒，瀉火通便。用於三焦熱盛，目赤腫痛，口鼻生瘡，咽喉腫痛，牙齦出血，心煩口渴，尿黃便秘；急性胃腸炎，痢疾。並具有遇水能快速崩解，溶解成香、甜的溶液，更易為病人接受和服用，且攜帶使用更為方便等特點。本發明優選的輔料能使得三黃分散片崩解更為快速。
文檔編號A61P11/04GK1990012SQ200510137102
公開日2007年7月4日 申請日期2005年12月29日
發明者羅曉健, 呂愛平, 王躍生, 魏惠珍, 文毅, 梁玲, 曾燕斌 申請人:江西本草天工科技有限責任公司導出引文BiBTeX, EndNote, RefMan