新穎的蒽衍生物及其作為藥物的用途的製作方法

2023-10-11 22:00:54

專利名稱：新穎的蒽衍生物及其作為藥物的用途的製作方法
未來幾年，預計世界上腫瘤病和腫瘤相關性死亡有戲劇性增加。在2001年，世界上有大約一千萬人患有癌症，六百多萬人死於這種疾病。腫瘤的形成是植物界、動物界和人類高級生物的基礎性疾病。已獲公認的多步癌發生模型假定作為大量個別細胞突變蓄積的結果，它的增殖和分化行為發生如此改變，以致經由良性中間階段，最終達到伴有轉移的惡性階段。術語癌症或腫瘤隱含了在臨床上有兩百種以上各不相同的疾病。腫瘤病能夠以良性或惡性方式進展。最重要的腫瘤是肺、乳腺、胃、子宮頸、前列腺、頭頸、大小腸、肝和血液系統的腫瘤。關於過程、預後和治療行為存在很大的差異。90％以上的病例被確診為涉及實體腫瘤，確切而言在晚期階段或者處於轉移中，是難以治療的或不可治療的。癌症控制的三種措施仍然是手術切除、放射和化療。儘管已有重大進展，不過仍然沒有可能開發顯著延長存活時間或者進而完全治癒常見實體腫瘤的藥物。因此發明控制癌症的新藥是有意義的。
本發明涉及新穎的芳基-與雜芳基-取代的哌嗪基羰基芳族化合物、它們的製備和它們作為藥物的用途，確切地用於治療人和哺乳動物的良性與惡性腫瘤。
芳基-與雜芳基-取代的哌嗪基羰基衍生物在藥物化學中具有多種應用，用作藥理活性化合物和合成構件。例如，專利申請WO 200059930描述了2-烷基-1-(1H-咪唑-1-基)-4-(1-萘羰基)哌嗪，它們能夠用於治療前列腺癌。專利申請WO 9714685提到1-(嘧啶基)-4-(萘基羰基)哌嗪類衍生物，它們用作脂質過氧化抑制劑。D.L.Romero等(UpjohnLaboratories)在J.Med.Chem.37，999(1994)中報導了1-吡啶基-4-(萘基羰基)哌嗪，它們是HIV-1逆轉錄酶抑制劑。美國專利申請US5110927公開了1-(喹唑啉基)-4-(萘基羰基)哌嗪，它們是哌唑嗪類似物，具有α-1-腎上腺素能阻滯性抗高血壓作用。在J.Med.Chem.中，S.Sharma等描述了1-(3，4-二氨基苯基)-4-[(1-羥基-2-萘基)羰基]哌嗪和1-(苯並咪唑基)-4-(萘基羰基)哌嗪的合成和驅蟲活性。
現已驚人地發現，這些新穎的芳基-與雜芳基-取代的哌嗪基羰基芳族化合物適合於製備藥物，它們確切地適合於治療良性與惡性腫瘤。按照這一方面，本申請描述了新穎的式1芳基-與雜芳基-取代的哌嗪基羰基蒽類化合物 式1其中R、R1、R2、R3可以可選地連接於蒽的芳族碳原子C1至C10，是相同或不同的，彼此獨立地是氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基烷基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)、芳基，其中該芳基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由滷素、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、氰基、異氰基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；Z是氧或硫，其中芳族蒽上的取代基、即原子團 可以連接於環骨架的碳原子C1至C10；n、m彼此獨立地是0與4之間的整數；R4是直鏈或支鏈(C1-C12)-烷基原子團，它可以是飽和的或不飽和的，具有一至三條雙鍵和/或叄鍵，並且可以是未取代的或者可選地在相同或不同的碳原子上被一個、兩個或多個芳基、雜芳基、滷素、氰基、(C1-C6)-烷氧基碳醯氨基、(C1-C6)-烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基或二-(C1-C4)-烷基氨基取代；(C6-C14)-芳基原子團、(C6-C14)-芳基-(C1-C4)-烷基原子團或者含有一個或多個雜原子的(C2-C10)-雜芳基原子團或(C2-C10)-雜芳基-(C1-C4)-烷基原子團，所述雜原子選自由N、O和S組成的組，其中該(C1-C4)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的(C1-C6)-烷基或滷素單-或多-取代，該(C6-C14)-芳基或(C2-C10)-雜芳基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的下列基團一-或多-取代直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)。
如果根據本發明的通式1化合物具有至少一個不對稱中心，那麼它們可以存在外消旋物的形式、純對映體和/或非對映體的形式或者這些對映體和/或非對映體混合物的形式。混合物可以存在立體異構體的任意所需混合比例。
如果可能的話，根據本發明的化合物可以存在互變體的形式。
因而例如，具有一個或多個手性中心並且以外消旋物存在的根據本發明的通式1化合物可以藉助本身已知的方法分離為它們的旋光異構體，也就是對映體或非對映體。分離可以這樣進行，藉助手性相柱分離法，或者從旋光活性溶劑中重結晶，或者使用旋光活性酸或鹼，或者利用旋光活性試劑衍生化，例如旋光活性醇，隨後除去該原子團。
根據本發明的通式1化合物如果具有充分鹼性的基團，例如仲胺或叔胺，那麼能夠用無機與有機酸轉化為鹽。優選地，生成根據本發明的通式1化合物與下列酸的藥學上可接受的鹽鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、對-甲苯磺酸、碳酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、丙二酸、馬來酸、琥珀酸、酒石酸、消旋酸、蘋果酸、撲酸、扁桃酸、富馬酸、乳酸、檸檬酸、穀氨酸或天冬氨酸。所生成的鹽尤其是鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、甲磺酸鹽、磺基乙酸鹽、甲苯磺酸鹽、碳酸鹽、碳酸氫鹽、甲酸鹽、乙酸鹽、三氟甲磺酸鹽、草酸鹽、丙二酸鹽、馬來酸鹽、琥珀酸鹽、酒石酸鹽、蘋果酸鹽、撲酸鹽、扁桃酸鹽、富馬酸鹽、乳酸鹽、檸檬酸鹽和穀氨酸鹽。所生成的根據本發明的化合物的鹽的化學計量在這種情況下可以是一的整數倍或非整數倍。
根據本發明的通式1化合物如果含有充分酸性的基團，例如羧基，那麼可以用無機與有機鹼轉化為生理學上可耐受的鹽。可能的無機鹼例如有氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈣，有機鹼有乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、環己胺、二苄基乙二胺和賴氨酸。所生成的根據本發明的化合物的鹽的化學計量在這種背景中可以是一的整數倍或非整數倍。
同樣優選的是根據本發明的化合物的溶劑化物，確切為水化物，例如可以通過從溶劑或水溶液中結晶而得。在這種背景中，根據需要一個、兩個、三個或多個溶劑或水分子可以與根據本發明的化合物結合，得到溶劑化物和水合物。
已知化學物質可以形成以各種原子狀態存在的固體，它們被稱為多晶型或變型。多形性物質的不同變型可能在其物理性質上大不相同。根據本發明的通式1化合物可以存在各種多晶型，在這種背景中某些變型可能是亞穩態的。
按照優選的實施方式，本發明提供式1蒽衍生物，其中R、R1、R2、R3、Z、n和m是如上所定義的，R4是苯基原子團或萘基原子團，各自是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基烷基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；2-、4-、5-或6-嘧啶基原子團或者2-、4-、5-或6-嘧啶基-(C1-C4)-烷基原子團，其中該(C1-C4)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-、4-、5-或6-嘧啶基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-至三-取代，所述取代基選自由直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；3-、4-、5-或6-噠嗪基原子團或者3-、4-、5-或6-噠嗪基-(C1-C4)-烷基原子團，其中該(C1-C4)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；2-、3-、5-或6-吡嗪基原子團或者2-、3-、5-或6-吡嗪基-(C1-C4)-烷基原子團，其中該(C1-C4)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-、3-、5-或6-吡嗪基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-至三-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；3-、4-、5-、6-、7-或8-噌啉基原子團或者3-、4-、5-、6-、7-或8-噌啉基-(C1-C4)-烷基原子團，其中該(C1-C4)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該3-、4-、5-、6-、7-或8-噌啉基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-至五-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；2-、4-、5-、6-、7-或8-喹唑啉基原子團或者2-、4-、5-、6-、7-或8-喹唑啉基-(C1-C4)-烷基原子團，其中該(C1-C4)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由氫、(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-、4-、5-、6-、7-或8-喹唑啉基原子團可以被相同或不同的取代基一-至五-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；2-、3-、5-、6-、7-或8-喹喔啉基(phthalazinyl)原子團或者2-、3-、5-、6-、7-或8-喹喔啉基-(C1-C4)-烷基原子團，其中該(C1-C4)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-、3-、5-、6-、7-或8-喹喔啉基原子團可以被相同或不同的取代基一-至五-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；1-、4-、5-、6-、7-或8-酞嗪基(phthalazinyl)原子團或者1-、4-、5-、6-、7-或8-酞嗪基-(C1-C4)-烷基原子團，其中該(C1-C4)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該1-、4-、5-、6-、7-或8-酞嗪基原子團可以被相同或不同的取代基一-至五-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；2-、3-、4-、5-、6-、7-或8-喹啉基原子團或者2-、3-、4-、5-、6-、7-或8-喹啉基-(C1-C4)-烷基原子團，其中該(C1-C4)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-、3-、4-、5-、6-、7-或8-喹啉基原子團可以被相同或不同的取代基一-至六-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；1-、3-、4-、5-、6-、7-或8-異喹啉基原子團或者1-、3-、4-、5-、6-、7-或8-異喹啉基-(C1-C4)-烷基原子團，其中該(C1-C4)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該1-、3-、4-、5-、6-、7-或8-異喹啉基原子團可以被相同或不同的取代基一-至六-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；2-、6-、8-或9-[9H]-嘌呤基原子團或者2-、6-、8-或9-[9H]-嘌呤基-(C1-C4)-烷基原子團，其中該(C1-C4)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-、6-、8-或9-[9H]-嘌呤基原子團可以被相同或不同的取代基一-至三-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；2-、6-、7-或8-[7H]-嘌呤基原子團或者2-、6-、7-或8-[7H]-嘌呤基-(C1-C4)-烷基原子團，其中該(C1-C4)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-、6-、7-或8-[7H]-嘌呤基原子團可以被相同或不同的取代基一-至三-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；1-、2-、3-、4-、5-、6-、7-、8-或9-吖啶基原子團或者1-、2-、3-、4-、5-、6-、7-、8-或9-吖啶基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該1-、2-、3-、4-、5-、6-、7-、8-或9-吖啶基原子團可以被相同或不同的取代基一-至八-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；1-、2-、3-、4-、5-、6-、7-、8-或9-菲啶基原子團或者1-、2-、3-、4-、5-、6-、7-、8-或9-菲啶基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由氫、(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該1-、2-、3-、4-、5-、6-、7-、8-或9-菲啶基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-至八-取代，所述取代基選自由直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；2-、3-、4-、5-或6-吡啶基原子團，其中該2-、3-、4-、5-或6-吡啶基原子團可以被相同或不同的取代基一-至四-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；2-、3-、4-、5-或6-吡啶基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-、3-、4-、5-或6-吡啶基原子團可以被相同或不同的取代基一-至四-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；2-、3-、4-或5-噻吩基原子團或者2-、3-、4-或5-噻吩基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-、3-、4-或5-噻吩基原子團可以被相同或不同的取代基一-至三-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；2-、4-或5-噻唑基原子團或者2-、4-或5-噻唑基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-、4-或5-噻唑基原子團可以被相同或不同的取代基一-或二-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；3-、4-或5-異噻唑基原子團或者3-、4-或5-異噻唑基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該3-、4-或5-異噻唑基原子團可以被相同或不同的取代基一-或二-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；2-、4-、5-、6-或7-苯並噻唑基原子團或者2-、4-、5-、6-或7-苯並噻唑基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-、4-、5-、6-或7-苯並噻唑基原子團可以被相同或不同的取代基一-至四-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；1-、2-、4-或5-咪唑基原子團或者1-、2-、4-或5-咪唑基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該1-、2-、4-或5-咪唑基原子團可以被相同或不同的取代基一-至三-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；1-、3-、4-或5-吡唑基原子團或者1-、3-、4-或5-吡唑基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該1-、3-、4-或5-吡唑基原子團可以被相同或不同的取代基一-至三-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；1-、2-、3-、4-或5-吡咯基原子團或者1-、2-、3-、4-或5-吡咯基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該1-、2-、3-、4-或5-吡咯基原子團可以被相同或不同的取代基一-至四-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；1-、3-或5-[1.2.4]-三唑基原子團或者1-、3-或5-[1.2.4]-三唑基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由氫、(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該1-、3-或5-[1.2.4]-三唑基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或二-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；1-、4-或5-[1.2.3]-三唑基原子團或者1-、4-或5-[1.2.3]-三唑基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該1-、4-或5-[1.2.3]-三唑基原子團可以被相同或不同的取代基一-或二-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；1-或5-[1H]-四唑基原子團或者1-或5-[1H]-四唑基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該1-或5-[1H]-四唑基可以被下列基團取代氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)；2-或5-[2H]-四唑基原子團或者2-或5-[2H]-四唑基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-或5-[2H]-四唑基可以被下列基團取代氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)；2-、4-或6-[1.3.5]-三嗪基原子團或者2-、4-或6-[1.3.5]-三嗪基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由氫、(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-、4-或6-[1.3.5]-三嗪基原子團可以被相同或不同的取代基一-或二-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；2-、4-或5-噁唑基原子團或者2-、4-或5-噁唑基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-、4-或5-噁唑基原子團可以被相同或不同的取代基一-或二-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；3-、4-或5-異噁唑基原子團或者3-、4-或5-異噁唑基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該3-、4-或5-異噁唑基原子團被相同或不同的取代基一-或二-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；1-、2-、3-、4-、5-、6-或7-吲哚基原子團或者1-、2-、3-、4-、5-、6-或7-吲哚基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該1-、2-、3-、4-、5-、6-或7-吲哚基原子團被相同或不同的取代基一-至六-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組。
按照另一種實施方式，本發明提供式1蒽衍生物，其特徵在於，R、R1、R2、R3、Z、n和m是如上所定義的，R4是苯基，它是未取代的或者被一至五個相同或不同的(C1-C6)-烷氧基取代，其中相鄰的氧原子也可以通過(C1-C2)-亞烷基連接。
按照另一種實施方式，本發明提供式1蒽衍生物，其特徵在於，R、R1、R2、R3、Z、n和m是如上所定義的，R4是3，5-二甲氧基苯基。
按照另一種實施方式，本發明提供式1蒽衍生物，其特徵在於，R4和Z是如上所定義的，R、R1、R2、R3各自代表氫原子，m是1，n是整數1或2。
最優選的式1化合物選自下組蒽-9-基-[4-(4-硝基苯基)哌嗪-1-基]-甲酮(1)蒽-9-基-[4-(3，5-二甲氧基苯基)哌嗪-1-基]-甲酮(2)蒽-9-基-(4-苯基哌嗪-1-基)-甲酮(3)蒽-9-基-(4-萘-1-基哌嗪-1-基)-甲酮(4)蒽-9-基-(4-聯苯-2-基哌嗪-1-基)-甲酮(5)蒽-9-基-[4-(3-羥基苯基)哌嗪-1-基]-甲酮(6)蒽-9-基-[4-(4-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基]-甲酮(7)蒽-9-基-[4-(6-甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基]-甲酮(8)蒽-9-基-(2，3，5，6-四氫-[1，2』]聯吡嗪-4-基)-甲酮(9)2-[4-(蒽-9-羰基)哌嗪-1-基]菸鹼-腈(10)蒽-9-基-[4-(5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基]-甲酮(11)蒽-9-基-(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)-甲酮(12)按照另一種實施方式，本發明提供式1蒽衍生物，其特徵在於，R、R1、R2、R3各自是氫原子，Z是如上所定義的，m和n是整數1，R4是3，5-二甲氧基苯基原子團。
按照另一方面，本發明提供製備如任意權利要求1至6所要求保護的蒽衍生物的方法，該方法的特徵在於使式2蒽羧酸與式3胺反應，式2中R、R1、R2、R3是如上所定義的，Z是氧或硫原子，Y是離去基團，例如滷素、羥基、(C1-C6)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、-O-甲苯磺醯基、-O-甲磺醯基、四唑基或咪唑基，式3中R4、m和n是如上所定義的， 式2 式3如果適當的話，使用一種縮合劑和/或催化劑以及稀釋劑和助劑，生成所需的蒽衍生物。
根據本發明的化合物的合成式1化合物例如可以按照下列流程得到流程1 起始化合物2和3是商業上可得到的或者可以藉助本身已知的工藝製備。原料2和3是製備根據本發明的式1蒽衍生物的重要中間體化合物。
鑑於他/她的專業知識，可選使用的溶劑和助劑以及所採用的反應參數(例如反應溫度和時間)是本領域技術人員已知的。
根據本發明的式1蒽衍生物適合作為藥物中的活性化合物，確切為抗腫瘤劑，用於人和哺乳動物的治療。哺乳動物可以是家養動物，例如馬、牛、狗、貓、兔、羊、家禽等。
根據本發明的蒽衍生物的醫藥作用例如可以基於對微管蛋白系統的相互作用，它們抑制微管蛋白的聚合。另外，更進一步已知與未知的控制腫瘤細胞的作用機理也是可以想像得到的。
按照本發明的另一方面，提供控制人類與哺乳動物腫瘤的方法，該方法包含對人或哺乳動物給以至少一種式1蒽衍生物，給藥量就腫瘤治療而言是有效的。給藥用於治療的根據本發明的各種蒽衍生物的治療有效劑量尤其依賴於腫瘤病的屬性與階段、患者的年齡與性別、給藥的方式和治療的持續時間。根據本發明的藥物可以作為液體、半固體和固體藥物劑型給藥。進行給藥的方式在每種情況下適合於氣霧劑、粉劑與撒布粉、片劑、包衣片、乳劑、泡沫劑、溶液、懸液、凝膠劑、軟膏劑、糊劑、丸劑、錠劑、膠囊劑或栓劑的劑型。
除了至少一種根據本發明的成分以外，根據所採用的藥物劑型，藥物劑型可選地含有賦形劑，尤其例如溶劑、溶解加速劑、增溶劑、乳化劑、溼潤劑、消泡劑、凝膠生成劑、增稠劑、成膜劑、粘合劑、緩衝劑、成鹽劑、乾燥劑、流動調節劑、填充劑、防腐劑、抗氧化劑、著色劑、模型釋放劑、潤滑劑、崩解劑、口味與氣味矯正劑。賦形劑及其用量的選擇依賴於所選擇的藥物劑型，並且取決於本領域技術人員已知的處方。
根據本發明的藥物可以按照下列適合的給藥劑型給藥對皮膚給藥的表皮用溶液、懸液、乳劑、泡沫劑、軟膏劑、糊劑或貼劑；經由口與舌黏膜的頰、舌或舌下用片劑、錠劑、包衣片、舔膏劑或含漱劑；經由胃與腸黏膜的腸用片劑、包衣片、膠囊劑、溶液、懸液或乳劑；經由直腸黏膜的直腸用栓劑、直腸膠囊劑或軟膏劑；經由鼻黏膜的鼻用滴劑、軟膏劑或噴霧劑；經由支氣管與肺泡上皮的肺用或吸入性氣霧劑或吸入劑；經由結膜的結膜用滴眼劑、眼用軟膏劑、眼用片劑、眼片或眼用洗劑；經由生殖器官黏膜的陰道內用陰道栓劑、軟膏劑與衝洗劑，子宮內用子宮託；經由輸尿管的尿道內用衝洗劑、軟膏劑或含藥探子；進入動脈的動脈內用注射劑；進入靜脈的靜脈內用注射劑或輸注劑；進入皮膚的皮內用注射劑或植入劑；皮膚以下的皮下用注射劑或植入劑；進入肌肉的肌內用注射劑或植入劑；進入腹腔的腹膜內注射劑或輸注劑。
根據實際治療需要，藉助適合的措施可以延緩根據本發明的式1化合物的藥物作用。按照化學和/或藥學方式可以達到這種目的。實現作用延長的實例是使用植入劑與脂質體、生成溶解性差的鹽與配合物或者使用晶體懸液。
在這種背景中特別優選的藥物是含有至少一種選自下列芳基衍生物的化合物的那些蒽-9-基-[4-(4-硝基苯基)哌嗪-1-基]-甲酮(1)蒽-9-基-[4-(3，5-二甲氧基苯基)哌嗪-1-基]-甲酮(2)蒽-9-基-(4-苯基哌嗪-1-基)-甲酮(3)蒽-9-基-(4-萘-1-基哌嗪-1-基)-甲酮(4)
蒽-9-基-(4-聯苯-2-基哌嗪-1-基)-甲酮(5)蒽-9-基-[4-(3-羥基苯基)哌嗪-1-基]-甲酮(6)蒽-9-基-[4-(4-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基]-甲酮(7)蒽-9-基-[4-(6-甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基]-甲酮(8)蒽-9-基-(2，3，5，6-四氫-[1，2』]聯吡嗪-4-基)-甲酮(9)2-[4-(蒽-9-羰基)哌嗪-1-基]菸鹼-腈(10)蒽-9-基-[4-(5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基]-甲酮(11)蒽-9-基-(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)-甲酮(12)它們既可以是游離鹼，也可以是生理學上可接受的酸鹽。
本發明打算藉助下列實施例加以詳細闡述，但不僅限於此。
實施例11-(4-硝基苯基)-4-(蒽-9-基羰基)哌嗪將0.73g(7.2mmol)N-甲基嗎啉、0.932g(4.49mmol)1-(4-硝基苯基)哌嗪和2.57g(4.94mmol)Py-BOP(1-苯並三唑基三吡咯烷子基鏻六氟磷酸鹽)連續加入到1g(4.45mmol)蒽-9-羧酸的30ml二甲基甲醯胺溶液中。將混合物在室溫下攪拌4小時，在室溫下放置過夜，在減壓下蒸餾除去二甲基甲醯胺，殘餘物經過矽膠柱純化(矽膠60，Merck AG，Darmstadt)，所用移動相為二氯甲烷/甲醇(95∶5 v/v)。
收率1.46g(理論值的79.7％)m.p.278℃類似於流程1中的合成途徑合成下列式1化合物 式1
式1表1具有抗腫瘤作用的新穎的蒽衍生物實施例 名稱 m/e(M+H)1 蒽-9-基-[4-(4-硝基苯基)哌嗪-1-基]-甲酮2 蒽-9-基-[4-(3，5-二甲氧基苯基)哌嗪-1-基]-甲酮 4273 蒽-9-基-(4-苯基哌嗪-1-基)-甲酮3674 蒽-9-基-(4-萘-1-基哌嗪-1-基)-甲酮 4175 蒽-9-基-(4-聯苯-2-基哌嗪-1-基)-甲酮 4436 蒽-9-基-[4-(3-羥基苯基)哌嗪-1-基]-甲酮3837 蒽-9-基-[4-(4-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基]-甲酮 4368 蒽-9-基-[4-(6-甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基]-甲酮 3829 蒽-9-基-(2，3，5，6-四氫-[1，2』]聯吡嗪-4-基)-甲酮36910 2-[4-(蒽-9-羰基)哌嗪-1-基]菸鹼-腈 39311 蒽-9-基-[4-(5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基]-甲酮 43612 蒽-9-基-(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)-甲酮 368最優選的本發明化合物是式1物質的鹼形式或藥學上可接受的鹽形式，選自下組蒽-9-基-[4-(4-硝基苯基)哌嗪-1-基]-甲酮(1)蒽-9-基-[4-(3，5-二甲氧基苯基)哌嗪-1-基]-甲酮(2)蒽-9-基-(4-苯基哌嗪-1-基)-甲酮(3)蒽-9-基-(4-萘-1-基哌嗪-1-基)-甲酮(4)蒽-9-基-(4-聯苯-2-基哌嗪-1-基)-甲酮(5)蒽-9-基-[4-(3-羥基苯基)哌嗪-1-基]-甲酮(6)蒽-9-基-[4-(4-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基]-甲酮(7)蒽-9-基-[4-(6-甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基]-甲酮(8)蒽-9-基-(2，3，5，6-四氫-[1，2』]聯吡嗪-4-基)-甲酮(9)2-[4-(蒽-9-羰基)哌嗪-1-基]菸鹼-腈(10)蒽-9-基-[4-(5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基]-甲酮(11)
蒽-9-基-(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)-甲酮(12)根據本發明的化合物的生物學作用對所選擇的腫瘤模型的體外試驗顯示下列藥理活性。
實施例1對不同腫瘤細胞系的抗增殖作用在增殖試驗中研究實施例2物質對既定腫瘤細胞系的抗增殖活性。所用試驗測定細胞脫氫酶活性，有可能測定細胞活力和間接測定細胞數。所用細胞系是人宮頸癌細胞系KB/HeLa(ATCC CCL17)、卵巢腺癌細胞系SKOV-3(ATCC HTB77)、人成膠質細胞瘤細胞系SF-268(NCI503138)和肺癌細胞系NCI-H460(NCI 503473)。另外，使用RKOp27細胞系研究該物質的細胞周期-特異性影響(M.Schmidt et al.Oncogene19(20)2423-9，2000)。RKO是一種人結腸癌細胞系，其中使用蛻皮素表達系統能夠誘導細胞周期抑制劑p27kip1的表達，引起細胞周期專門中止於G2期。發揮非特異性作用的物質抑制增殖，與RKO細胞在G1或G2期被中止與否無關。相形之下，細胞周期-特異性物質、例如微管蛋白抑制劑，僅當細胞不被中止和順利經過細胞周期時才有細胞毒性。表2顯示所述化合物的細胞毒性或生長抑制活性，同時有和沒有p27kip1的表達。當p27kip1處於被誘導的狀態時，供試化合物沒有表現任何細胞毒性活性。結果顯示，實施例2所提到的物質對所選擇的腫瘤細胞系增殖表現非常有力的抑制作用。
表2物質2在XTT細胞毒性試驗中對人腫瘤細胞系的增殖抑制作用
就進一步的鑑別而言，研究物質2對一組12種人腫瘤細胞系的抗增殖效果。所研究的細胞系是人神經膠質瘤細胞系A172(ATCCCRL-1620)、U118(ATCC HTB-15)與U373(ATCC HTB-17)、大鼠膠質細胞瘤細胞系C6(ATCC CCL-107)、人肺癌細胞系A549、人表皮樣癌A431(ATCC CRL-2592)、人前列腺癌細胞系DU145(ATCC HTB-81)與PC3(ATCCCRL-1435)、人結腸腺癌細胞系HT29(ATCC HTB-38)、人胰腺癌細胞系ASPC1(ATCC CRL-1682)和人乳腺癌細胞系T47D(ECACC 88062428)與MDAMB435(NCI 914182)。它們是經過非常充分鑑別的既定細胞系，從ATCC、ECACC和NCI得到並且進行培養。總結在表3中的結果顯示，物質2對所有供試細胞系都具有非常有力的抑制效果。
表3物質2在XTT增殖測定法中對人腫瘤細胞系的抑制效果。所要聲明的是來自兩次獨立實驗的平均值。
實施例2對微管蛋白聚合的抑制作用在體外試驗中測試物質2對牛微管蛋白聚合的抑制作用。在本試驗中，採用經過聚合與解聚循環純化的微管蛋白，加入GTP和加熱使之聚合。表4中，指示出對含有30％相關蛋白(MAP)和不含MAP的微管蛋白的微管蛋白聚合的抑制EC50值。結果顯示，物質2對微管蛋白聚合具有非常有力的抑制效果。
表4對微管蛋白聚合的抑制作用。來自兩次獨立實驗的平均值。
所用方法的說明細胞脫氫酶活性的XTT試驗在標準條件下，在37℃、5％CO2和95％大氣溼度下，將粘連生長的腫瘤細胞系KB/HeLa、SKOV-3、SF-268、NCI-H460、ASPC1、A172、A431、A549、DU145、C6、MDAMB435、HT29、PC3、T47D、U118MG和U373MG培養在燻蒸培育器中。在實驗第1天，使用胰蛋白酶/EDTA分離細胞，離心形成顆粒。隨後，將細胞顆粒按照相應的細胞數重新懸浮在各培養基中，在96孔微量滴定平板中反應。然後將平板在燻蒸培育器中培養過夜。在DMSO中製備供試物質的1mg/ml儲備溶液，在實驗第2天用培養基稀釋至適當的濃度。然後向細胞加入培養基中的物質，在燻蒸培育器中培育45小時。作為對照，使用不被供試物質處理的細胞。就XTT測定而言，將1mg/ml XTT(3』-[1-(苯氨基羰基)-3，4-四唑鎓]-雙(4-甲氧基-6-硝基)苯磺酸)溶於不含酚紅的RPMI-1640培養基。另外，在磷酸鹽緩衝鹽水溶液(PBS)中製備0.383mg/ml PMS(N-甲基二苯並吡嗪甲基硫酸鹽)溶液。在實驗第4天，將75μl/孔XTT-PMS混合物吸移到細胞平板上，該平板在此期間已與供試物質培育45小時。為此，在使用前不久，將XTT溶液與PMS溶液按50∶1(vol∶vol)混合。然後將細胞平板在燻蒸培育器中培育另外3小時，在光度計中測定光密度(OD490nm)。藉助所測定的OD490nm，計算相對於對照而言的抑制百分比，以半對數方式繪製濃度-作用曲線。利用Graphpad Prism程序，藉助濃度-作用曲線的回歸分析計算EC50。
採用PKOp27模型的細胞周期分析該測定法是在96孔平板中進行的。通過p27kip1的誘導表達，細胞的生長被完全中止，但是細胞沒有死亡。通過比較對誘導與未誘導細胞的功效，有可能得出關於治療劑作用機理(細胞周期特異性)的結論。所接種的未誘導細胞數是誘導細胞的約三倍，因為與未誘導細胞相比，誘導細胞在測定期間不存在進一步的分化(誘導的20,000細胞/孔，未誘導的6250細胞/孔)。未受處理的細胞(+/-誘導)充當對照。誘導是用3μM muristerone A進行的。在第1天，平板接種細胞(+/-muristerone A)，在37℃下培育24小時。在第2天，加入供試物質(對照為DMSO)，將平板在37℃下培育另外45小時，然後進行標準的XTT測定法。
微管蛋白聚合測定法該測定法基於Bollag等的方法。將凍幹牛微管蛋白(細胞骨架，含30％MAP的ML113微管蛋白，不含MAP的TL238微管蛋白)溶解，濃度為2mg/ml(將ML113溶於80mM PIPES，0.5mM EGTA，2mM MgCl2pH6.9，1mM GTP)或5mg/ml(將TL238溶於80mM PIPES，1mM EGTA，0.5mM MgCl2，20％(v∶v)甘油pH6.9，1mM GTP)。將供試物質稀釋在10％DMSO(v∶v)中，將5μl稀釋液轉移至96孔微量滴定平板(Nunc，半區平板)。加入45μl微管蛋白溶液後，藉助一種動力學程序在Spectramax 190微量滴定平板讀數器(Molecular Devices)中測定340nm下的聚合作用，間隔30秒，歷時20分鐘。所得曲線下面積值用於計算關於未處理對照的抑制作用，以半對數方式繪製濃度-作用曲線。利用Graphpad Prism程序，藉助濃度-作用曲線的回歸分析計算EC50。對照是未受處理的細胞(+/-誘導)。誘導是用3μM muristerone A進行的。在第1天，接種細胞(+/-muristerone A)，在37℃下培育24小時。在第2天，加入供試物質(對照為DMSO)，繼續在37℃下培育另外45小時，然後進行標準的XTT測定法。
藥物給藥劑型的實施例實施例I含有50mg活性化合物的片劑組成(1)活性化合物 50.0mg(2)乳糖98.0mg(3)玉米澱粉50.0mg(4)聚乙烯吡咯烷酮 15.0mg(5)硬脂酸鎂2.0mg總計 215.0mg製備將(1)、(2)和(3)混合，用(4)的水溶液造粒。將(5)與乾燥後的顆粒混合。將這種混合物壓製成片。
實施例II含有50mg活性化合物的膠囊劑組成(1)活性化合物 50.0mg
(2)乾燥的玉米澱粉 58.0mg(3)粉碎的乳糖 50.0mg(4)硬脂酸鎂2.0mg總計 160.0mg製備將(1)用(3)研製。將這種研製產物加入到(2)與(4)的混合物中，充分混合。在膠囊填充機上將這種粉末混合物填充在3號硬明膠膠囊中。
權利要求
1.新穎的式1蒽衍生物 式1其中R、R1、R2、R3可以可選地連接於芳族碳原子C1至C10，是相同或不同的，彼此獨立地是氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)、芳基，其中該芳基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由滷素、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；Z是氧或硫，其中芳族蒽上的取代基、即原子 可以連接於環骨架的碳原子C1至C10；n、m彼此獨立地是0與4之間的整數；R4是直鏈或支鏈(C1-C12)-烷基原子團，它可以是飽和的或不飽和的，具有一至三條雙鍵和/或叄鍵，並且可以是未取代的或者可選地在相同或不同的碳原子上被一個、兩個或多個芳基、雜芳基、滷素、氰基、(C1-C6)-烷氧基碳醯氨基、(C1-C6)-烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基或二-(C1-C4)-烷基氨基取代；(C6-C14)-芳基原子團、(C6-C14)-芳基-(C1-C4)-烷基原子團或者含有一個或多個雜原子的(C2-C10)-雜芳基原子團或(C2-C10)-雜芳基-(C1-C4)-烷基原子團，所述雜原子選自由N、O和S組成的組，其中該(C1-C4)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的(C1-C6)-烷基或滷素單-或多-取代，該(C6-C14)-芳基或(C2-C10)-雜芳基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的下列基團一-或多-取代直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxo、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)。
2.如權利要求1所要求保護的式1蒽衍生物，其特徵在於R、R1、R2、R3、Z、n和m是如權利要求1所定義的，R4是苯基原子團或萘基原子團，各自是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；2-、4-、5-或6-嘧啶基原子團或者2-、4-、5-或6-嘧啶基-(C1-C4)-烷基原子團，其中該(C1-C4)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-、4-、5-或6-嘧啶基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-至三-取代，所述取代基選自由直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；3-、4-、5-或6-噠嗪基原子團或者3-、4-、5-或6-噠嗪基-(C1-C4)-烷基原子團，其中該(C1-C4)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；2-、3-、5-或6-吡嗪基原子團或者2-、3-、5-或6-吡嗪基-(C1-C4)-烷基原子團，其中該(C1-C4)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-、3-、5-或6-吡嗪基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-至三-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；3-、4-、5-、6-、7-或8-噌啉基原子團或者3-、4-、5-、6-、7-或8-噌啉基-(C1-C4)-烷基原子團，其中該(C1-C4)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該3-、4-、5-、6-、7-或8-噌啉基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-至五-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；2-、4-、5-、6-、7-或8-喹唑啉基原子團或者2-、4-、5-、6-、7-或8-喹唑啉基-(C1-C4)-烷基原子團，其中該(C1-C4)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由氫、(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-、4-、5-、6-、7-或8-喹唑啉基原子團可以被相同或不同的取代基一-至五-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；2-、3-、5-、6-、7-或8-喹喔啉基原子團或者2-、3-、5-、6-、7-或8-喹喔啉基-(C1-C4)-烷基原子團，其中該(C1-C4)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-、3-、5-、6-、7-或8-喹喔啉基原子團可以被相同或不同的取代基一-至五-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；1-、4-、5-、6-、7-或8-酞嗪基原子團或者1-、4-、5-、6-、7-或8-酞嗪基-(C1-C4)-烷基原子團，其中該(C1-C4)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該1-、4-、5-、6-、7-或8-酞嗪基原子團可以被相同或不同的取代基一-至五-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；2-、3-、4-、5-、6-、7-或8-喹啉基原子團或者2-、3-、4-、5-、6-、7-或8-喹啉基-(C1-C4)-烷基原子團，其中該(C1-C4)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-、3-、4-、5-、6-、7-或8-喹啉基原子團可以被相同或不同的取代基一-至六-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；1-、3-、4-、5-、6-、7-或8-異喹啉基原子團或者1-、3-、4-、5-、6-、7-或8-異喹啉基-(C1-C4)-烷基原子團，其中該(C1-C4)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該1-、3-、4-、5-、6-、7-或8-異喹啉基原子團可以被相同或不同的取代基一-至六-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；2-、6-、8-或9-[9H]-嘌呤基原子團或者2-、6-、8-或9-[9H]-嘌呤基-(C1-C4)-烷基原子團，其中該(C1-C4)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-、6-、8-或9-[9H]-嘌呤基原子團可以被相同或不同的取代基一-至三-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；2-、6-、7-或8-[7H]-嘌呤基原子團或者2-、6-、7-或8-[7H]-嘌呤基-(C1-C4)-烷基原子團，其中該(C1-C4)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-、6-、7-或8-[7H]-嘌呤基原子團可以被相同或不同的取代基一-至三-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；1-、2-、3-、4-、5-、6-、7-、8-或9-吖啶基原子團或者1-、2-、3-、4-、5-、6-、7-、8-或9-吖啶基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該1-、2-、3-、4-、5-、6-、7-、8-或9-吖啶基原子團可以被相同或不同的取代基一-至八-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；1-、2-、3-、4-、5-、6-、7-、8-或9-菲啶基原子團或者1-、2-、3-、4-、5-、6-、7-、8-或9-菲啶基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由氫、(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該1-、2-、3-、4-、5-、6-、7-、8-或9-菲啶基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-至八-取代，所述取代基選自由直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；2-、3-、4-、5-或6-吡啶基原子團，其中該2-、3-、4-、5-或6-吡啶基原子團可以被相同或不同的取代基一-至四-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；2-、3-、4-、5-或6-吡啶基-(C1-C4)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-、3-、4-、5-或6-吡啶基原子團可以被相同或不同的取代基一-至四-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；2-、3-、4-或5-噻吩基原子團或者2-、3-、4-或5-噻吩基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-、3-、4-或5-噻吩基原子團可以被相同或不同的取代基一-至三-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；2-、4-或5-噻唑基原子團或者2-、4-或5-噻唑基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-、4-或5-噻唑基原子團可以被相同或不同的取代基一-或二-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；3-、4-或5-異噻唑基原子團或者3-、4-或5-異噻唑基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該3-、4-或5-異噻唑基原子團可以被相同或不同的取代基一-或二-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；2-、4-、5-、6-或7-苯並噻唑基原子團或者2-、4-、5-、6-或7-苯並噻唑基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-、4-、5-、6-或7-苯並噻唑基原子團可以被相同或不同的取代基一-至四-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；1-、2-、4-或5-咪唑基原子團或者1-、2-、4-或5-咪唑基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該1-、2-、4-或5-咪唑基原子團可以被相同或不同的取代基一-至三-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；1-、3-、4-或5-吡唑基原子團或者1-、3-、4-或5-吡唑基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該1-、3-、4-或5-吡唑基原子團可以被相同或不同的取代基一-至三-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；1-、2-、3-、4-或5-吡咯基原子團或者1-、2-、3-、4-或5-吡咯基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該1-、2-、3-、4-或5-吡咯基原子團可以被相同或不同的取代基一-至四-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基su1foxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；1-、3-或5-[1.2.41-三唑基原子團或者1-、3-或5-[1.2.4]-三唑基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由氫、(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該1-、3-或5-[1.2.4]-三唑基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或二-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；1-、4-或5-[1.2.3]-三唑基原子團或者1-、4-或5-[1.2.3]-三唑基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該1-、4-或5-[1.2.3]-三唑基原子團可以被相同或不同的取代基一-或二-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；1-或5-[1H]-四唑基原子團或者1-或5-[1H]-四唑基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該1-或5-[1H]-四唑基可以被下列基團取代氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)；2-或5-[2H]-四唑基原子團或者2-或5-[2H]-四唑基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-或5-[2H]-四唑基可以被下列基團取代氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)；2-、4-或6-[1.3.5]-三嗪基原子團或者2-、4-或6-[1.3.5]-三嗪基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由氫、(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-、4-或6-[1.3.5]-三嗪基原子團可以被相同或不同的取代基一-或二-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；2-、4-或5-噁唑基原子團或者2-、4-或5-噁唑基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該2-、4-或5-噁唑基原子團可以被相同或不同的取代基一-或二-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；3-、4-或5-異噁唑基原子團或者3-、4-或5-異噁唑基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該3-、4-或5-異噁唑基原子團被相同或不同的取代基一-或二-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組；1-、2-、3-、4-、5-、6-或7-吲哚基原子團或者1-、2-、3-、4-、5-、6-或7-吲哚基-(C1-C6)-烷基原子團，其中該(C1-C6)-烷基原子團是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基選自由(C1-C6)-烷基和滷素組成的組，該1-、2-、3-、4-、5-、6-或7-吲哚基原子團被相同或不同的取代基一-至六-取代，所述取代基選自由氫、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基羰基(優選乙醯基)、羥基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、滷素、直鏈或支鏈芳基-(C1-C8)-烷氧基(優選苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲矽烷氧基、氨基、單-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-環烷基氨基、嗎啉代基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亞氨基羧基、脒基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基碳醯氨基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基碳醯氨基(優選乙醯氨基)、磺醯氧基、亞磺醯氧基、亞硫醯氧基、硝基、亞硝基、硫代、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷硫基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷磺基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷基sulfoxy、氰基、異氰基、直鏈或支鏈氰基-(C1-C6)-烷基(優選氰甲基)、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基、被一個或多個滷原子取代的直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基(優選三氟甲基)、直鏈或支鏈羧基-(C1-C8)-烷基、直鏈或支鏈(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基(優選烯丙基)、(C2-C6)-炔基(優選乙炔基或炔丙基)組成的組。
3.如權利要求1所要求保護的蒽衍生物，其特徵在於R、R1、R2、R3、Z、n和m是如上所定義的，R4是苯基，它是未取代的或者被一至五個相同或不同的(C1-C6)-烷氧基取代，其中相鄰的氧原子也可以通過(C1-C2)-亞烷基連接。
4.如權利要求1所要求保護的蒽衍生物，其特徵在於R、R1、R2、R3、Z、n和m是如上所定義的，R4是3，5-二甲氧基苯基。
5.如權利要求1所要求保護的蒽衍生物，其特徵在於R4和Z是如上所定義的，R、R1、R2和R3各自代表氫原子，m是1，n是整數1或2。
6.如權利要求1所要求保護的蒽衍生物，其特徵在於R、R1、R2、R3各自是氫原子，Z是如上所定義的，m和n是整數1，R4是3，5-二甲氧基苯基。
7.如權利要求1至6所要求保護的式1蒽衍生物，具有至少一個對稱中心，為其外消旋物的形式、純對映體和/或非對映體的形式、這些對映體和/或非對映體的混合物的形式或者互變體的形式。
8.如任意在先權利要求所要求保護的式1化合物，確切為下列化合物之一蒽-9-基-[4-(4-硝基苯基)哌嗪-1-基]-甲酮(1)蒽-9-基-[4-(3，5-二甲氧基苯基)哌嗪-1-基]-甲酮(2)蒽-9-基-(4-苯基哌嗪-1-基)-甲酮(3)蒽-9-基-(4-萘-1-基哌嗪-1-基)-甲酮(4)蒽-9-基-(4-聯苯-2-基哌嗪-1-基)-甲酮(5)蒽-9-基-[4-(3-羥基苯基)哌嗪-1-基]-甲酮(6)蒽-9-基-[4-(4-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基]-甲酮(7)蒽-9-基-[4-(6-甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基]-甲酮(8)蒽-9-基-(2，3，5，6-四氫-[1，2』]聯吡嗪-4-基)-甲酮(9)2-[4-(蒽-9-羰基)哌嗪-1-基]菸鹼-腈(10)蒽-9-基-[4-(5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基]-甲酮(11)蒽-9-基-(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)-甲酮(12)
9.用作藥物中的活性化合物的如任意權利要求1至8所要求保護的蒽衍生物。
10.如任意權利要求1至8所要求保護的蒽衍生物的用途，用於製備治療人類和哺乳動物腫瘤的藥物。
11.製備如任意權利要求1至8所要求保護的蒽衍生物的方法，其特徵在於使式2吖啶羧酸與式3胺反應，式2中R、R1、R2、R3是如上所定義的，Z是氧或硫原子，Y是離去基團，例如滷素、羥基、(C1-C6)-烷氧基(優選甲氧基和乙氧基)、-O-甲苯磺醯基、-O-甲磺醯基、四唑基或咪唑基，式3中R4、m和n是如上所定義的， 式2式3如果適當的話，使用一種縮合劑和/或催化劑以及稀釋劑和助劑，生成所需的蒽衍生物。
12.藥物，其特徵在於它包含至少一種如任意權利要求1至8所要求保護的蒽衍生物作為活性組分，如果適當的話還有慣用的藥學上可接受的助劑、添加劑和載體。
13.治療人類和哺乳動物良性與惡性腫瘤的方法，其特徵在於對人或哺乳動物給以至少一種如任意權利要求1至8所要求保護的蒽衍生物，給藥劑量就腫瘤治療而言是有效的。
全文摘要
本發明涉及新穎的通式(1)蒽衍生物、製備方法及其作為藥物的用途，確切地用於治療腫瘤。
文檔編號C07D413/02GK1668604SQ03816919
公開日2005年9月14日 申請日期2003年5月16日 優先權日2002年7月17日
發明者P·埃米希, E·京特, B·奧厄, E·波裡默羅波勒斯, S·巴斯納, P·施密特 申請人:贊塔裡斯有限公司