一種替加環素組合物的製備方法

2023-11-02 11:59:22

專利名稱：一種替加環素組合物的製備方法
技術領域：
本發明涉及一種藥物組合物的製備方法，屬於藥物製劑領域，具體的說涉及一種製備注射用的替加環素組合物的方法。
背景技術：
替加環素是一種四環素類抗生素，為米諾環素的類似物，英文名為tigecyccline，化學名為(4S，4aS, 5aR, 12aS)-4, 7-雙(二甲氨基)_9_[(叔丁基氨基)乙醯胺基]-3，10, 12, 12a~ 四輕基 _1，11~ _■氧代 _1，4, 4a, 5, 5a, 6, 11, 12a-八氧並四苯-2-甲酸胺。化學結構式為
權利要求
1.一種替加環素組合物的製備方法，包括將乳糖用80%注射用水溶解，然後加入替加環素，混勻，調節pH值至4. (Te. 0，加入針用活性炭攪拌吸附並脫炭，定容；溶液過濾後灌裝於西林瓶中，半加塞，裝盤，凍幹，通入氮氣，壓塞，出箱，軋蓋，經質檢合格後包裝，即得；其特徵在於將乳糖用80%注射用水溶解後，將乳糖溶液進行超濾處理，收集超濾液，待溶液冷卻後再加入替加環素。
2.根據權利要求I所述的替加環素組合物的製備方法，其特徵在於，具體操作為先稱取乳糖置無菌容器中，加80%量注射用水使之溶解，並將乳糖溶液進行超濾處理，收集超濾液，待溶液降至2 8°C後，加入替加環素，溶解並攪拌均勻，用lmol/L鹽酸或lmol/L氫氧化鈉溶液調節PH至4. (T6. 0，加注射用水至全量，再加入0. 1%針用活性炭，攪拌吸附20分鐘，抽濾除炭；中間體檢查合格後，溶液經兩道0. 22m的微孔濾膜過濾後送至無菌室中，灌裝於西林瓶中，半塞上丁基橡膠塞，裝盤，置凍幹箱中，關閉箱門，開機製冷，利用導熱油使品溫下降，當品溫達_40°C時繼續冷凍2 4小時，停導熱油，開啟冷凝器，當冷凝器溫度達_45°C時，開啟真空系統，進行升溫升華乾燥，待所有製品升溫至30°C以上時，調節導熱油，使製品 溫度保持在30°C 35°C乾燥61小時，關閉中隔閥，前箱真空度無明顯下降後，停真空泵，通入氮氣，壓塞，出箱，用鋁塑組合蓋軋蓋，經質檢合格後包裝，即得。
全文摘要
本發明涉及一種替加環素組合物的製備方法，該方法是先將乳糖用80%注射用水溶解，將乳糖溶液進行超濾處理，收集超濾液，待溶液冷卻後加入替加環素，混勻，調節pH值至4.0~6.0，加入針用活性炭攪拌吸附並脫炭，定容；溶液過濾後灌裝於西林瓶中，半加塞，裝盤，凍幹，通入氮氣，壓塞，出箱，軋蓋，經質檢合格後包裝，即得。該製備方法得到的組合物蛋白濃度小於0.005g/L，大大降低了產品中加入乳糖帶來的不良反應，且本製備方法操作簡便，成本低，所製得的產品質量好，易於工業化生產。
文檔編號A61P31/04GK102641249SQ20121013660
公開日2012年8月22日 申請日期2012年5月6日 優先權日2012年5月6日
發明者宗在偉, 張建義, 楊奇珍, 趙霞 申請人:江蘇奧賽康藥業股份有限公司