一種具有抗炎及免疫抑制作用的中藥注射劑及其製備方法
2023-12-05 15:31:06 1
專利名稱：一種具有抗炎及免疫抑制作用的中藥注射劑及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種中藥注射劑及其製備方法，尤其涉及一種具有抗炎及免疫抑制作用的中藥注射劑及其製備方法。
背景技術：
雷公藤為衛矛科雷公藤屬植物，是一種傳統中草藥，雷公藤多甙系雷公藤(TripterygiumWil-fordii)的去皮根部提取的總甙。經實驗證明，它具有較強的抗炎及免疫抑制作用。在抗炎作用方面，它能拮抗和抑制炎症介質的釋放及實驗性炎症及關節炎的反應程度，對健康人單核細胞產生白介素-6(IL-6)、白介素-8(IL-8)的影響，結果顯示它能抑制脂多糖(LPS)誘導的IL-6、IL-8R的產生，但其作用機理可能與糖皮質激素不同。另有研究表明，雷公藤多甙對豚鼠變應性炎症有一定的治療作用，可使豚鼠誘喘潛伏期顯著延長，發作程度明顯減輕。哮喘的發作與磷酯酶A2(PLA2)對細胞膜的損傷密切相關，而雷公藤多甙能明顯抑制哮喘豚鼠模型的肺組織PLA2，這可能是雷公藤多甙抗炎的機理之一。此外，在抑制免疫作用方面，它能使血清循環免疫複合物水平顯著降低，補體溶解免疫複合物活性水平顯著增高。雷公藤多甙能顯著抑制大鼠脾淋巴細胞的轉化，亦顯著抑制大鼠外周血白介素-2受體的水平。在器官移植免疫效應方面。雷公藤多甙具有顯著延長角膜移植存活和防止免疫排斥反應發生的作用。
經專利檢索，現有的雷公藤多甙劑型均為口服劑型，未發現有雷公藤多甙注射劑劑型。
另，據藥品管理法律法規，改變給藥途徑作為新藥管理。
發明內容
本發明是一種具有抗炎及免疫抑制作用的中藥注射劑及其製備方法，它是主要成份為雷公藤多甙的注射用雷公藤多甙粉針或注射用雷公藤多甙凍乾粉針或雷公藤多甙輸液或雷公藤多甙水針。
本發明的目的是提供一種可用於治療類風溼性關節炎、腎病症候群、紅斑狼瘡、自身免疫性肝炎、各種變應性皮膚病及麻風反應等疾病的中藥注射劑，為患者用藥提供更多的選擇，以更好的滿足人們的用藥需求。
本發明的注射劑主要功能主治為祛風解毒、除溼消腫、舒筋通絡。有抗炎及抑制細胞免疫和體液免疫等作用。用於風溼熱閼，毒邪阻滯所致的類風溼性關節炎，腎病綜合症，白塞氏三聯症，麻風反應，自身免疫性肝炎等。
本發明的目的是通過如下的技術方案得以實現的(1)注射用雷公藤多甙粉針或凍乾粉針的製備取一定量的雷公藤多甙，加入適量注射用水和其它適當輔料後，攪拌使其完全溶解，調節溶液pH值至6～8，再加入活性炭處理，過濾，得無熱原澄明溶液，乾燥得無熱原粉末，將無熱原粉末分裝，壓蓋，即得注射用雷公藤多甙粉針；或將無熱原澄明溶液，分裝，壓蓋，冷凍乾燥，即得注射用雷公藤多甙凍乾粉針；其輔料為下列物料中的一種或多種的混合物或其他適宜輔料，按任意比例混用乙二胺四乙酸二鈉、檸檬酸(鈉)、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、維生素C、甘露醇；(2)雷公藤多甙輸液的製備取一定量的雷公藤多甙，加入適量滲透壓調節劑，再加入適量其它輔料和注射用水，攪拌使其完全溶解，溶液調節pH值至6～8，再加入活性炭處理，過濾，濾液加注射用水，再經微孔濾膜過濾後，灌裝成大劑量的注射液，燈檢，即得雷公藤多甙輸液；其滲透壓調節劑為下列物料中的一種或多種的混合物或其它適宜的物質，按任意比例混用葡萄糖、氯化鈉、氯化鈣、乳酸鈉、木糖醇、山梨醇、甘油、各種分子量的右旋糖酐；其輔料為下列物料中的一種或多種的混合物或其他適宜的物質，按任意比例混用乙二胺四乙酸二鈉、檸檬酸(鈉)、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、維生素C、氮氣、甘露醇、右旋糖苷、乳糖、葡萄糖、鹽酸、乳酸、醋酸；(3)雷公藤多甙水針的製備取一定量的雷公藤多甙，加入適量的輔料和注射用水，攪拌使其溶解，溶液調節pH值至6～8，再加入活性炭處理，濾過，濾液加注射用水，再經微孔濾膜過濾後，灌封，燈檢，即得注射用雷公藤多甙水針；其輔料為下列物料中的一種或多種的混合物或其他適宜的物質，按任意比例混用聚山梨酯、乙二胺四乙酸二鈉、檸檬酸(鈉)、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、維生素C或氮氣、甘露醇、右旋糖苷、乳糖、葡萄糖、鹽酸、乳酸或醋酸、苯甲酸、山梨酸、乙醇、對羥基苯甲酸酯類(尼泊金類)、苯甲醇、苯乙醇。
具體實施例一種具有抗炎及免疫抑制作用的中藥注射劑及其製備方法，它是主要成份為雷公藤多甙的注射用雷公藤多甙粉針或注射用雷公藤多甙凍乾粉針或雷公藤多甙輸液或雷公藤多甙水針。
下面通過具體實施例的列舉，進一步說明本發明的內容，但僅供參考，不限制本發明的範圍具體實施例一取雷公藤多甙10克，加入注射用水850ml、葡萄糖50g，攪拌使其完全溶解，溶液調節pH值至6～8，加活性炭處理後，濾過，濾液加注射用水，再用微孔濾膜濾過，得無熱原澄明溶液，乾燥，分裝、壓蓋，即得注射用雷公藤多甙粉針。
具體實施例二取雷公藤多甙10克，加入注射用水850ml、葡萄糖50g，攪拌使其完全溶解，溶液調節pH值至6～8，加活性炭處理後，濾過，濾液加注射用水，再用微孔濾膜濾過，得無熱原澄明溶液，分裝，壓蓋，冷凍乾燥，即得注射用雷公藤多甙凍乾粉針。
具體實施例三取雷公藤多甙10克，加入注射用水900ml和葡萄糖50g，攪拌使其完全溶解，再加入活性炭處理，濾過，濾液加注射用水，溶液調節pH值至6～8，再用微孔濾膜濾過，濾液灌封，燈檢，即得雷公藤多甙輸液。
具體實施例四取雷公藤多甙10克，加入注射用水900ml，攪拌使其完全溶解，溶液調節pH值至6～8，再加入活性炭處理，濾過，濾液加注射用水，再用微孔濾膜濾過，濾液灌封，燈檢，即得雷公藤多甙水針。
本發明藥物的特點在於藥效確切、穩定，起效迅速，生物利用度高。
權利要求
1.一種具有抗炎及免疫抑制作用的中藥注射劑，其特徵在於它是以雷公藤多甙為主要成份的注射用雷公藤多甙粉針或注射用雷公藤多甙凍乾粉針或雷公藤多甙輸液或雷公藤多甙水針。
2.一種具有抗炎及免疫抑制作用的中藥注射劑的製備方法，其特徵在於通過實施如下的步驟即可製得以雷公藤多甙為主要成份的注射用雷公藤多甙粉針或注射用雷公藤多甙凍乾粉針或雷公藤多甙輸液或雷公藤多甙水針(1)注射用雷公藤多甙粉針或凍乾粉針的製備取一定量的雷公藤多甙，加入適量注射用水和其它適當輔料後，攪拌使其完全溶解，調節溶液pH值至6～8，再加入活性炭處理，過濾，得無熱原澄明溶液，乾燥得無熱原粉末，將無熱原粉末分裝，壓蓋，即得注射用雷公藤多甙粉針；或將無熱原澄明溶液，分裝，壓蓋，冷凍乾燥，即得注射用雷公藤多甙凍乾粉針；其輔料為下列物料中的一種或多種的混合物或其他適宜輔料，按任意比例混用乙二胺四乙酸二鈉、檸檬酸(鈉)、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、維生素C、甘露醇；(2)雷公藤多甙輸液的製備取一定量的雷公藤多甙，加入適量滲透壓調節劑，再加入適量輔料和注射用水，攪拌使其完全溶解，溶液調節pH值至6～8，再加入活性炭處理，過濾，濾液加注射用水，經微孔濾膜過濾後，灌裝成大劑量的注射液，燈檢，即得雷公藤多甙輸液；其滲透壓調節劑為下列物料中的一種或多種的混合物或其它適宜的物質，按任意比例混用葡萄糖、氯化鈉、氯化鈣、乳酸鈉、木糖醇、山梨醇、甘油、各種分子量的右旋糖酐；其輔料為下列物料中的一種或多種的混合物或其他適宜的物質，按任意比例混用乙二胺四乙酸二鈉、檸檬酸(鈉)、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、維生素C、氮氣、甘露醇、右旋糖苷、乳糖、葡萄糖、鹽酸、乳酸、醋酸；(3)雷公藤多甙水針的製備取一定量的雷公藤多甙，加入適量的輔料和注射用水，攪拌使其溶解，溶液調節pH值至6～8，再加入活性炭處理，濾過，濾液加注射用水，經微孔濾膜過濾後，灌封，燈檢，即得雷公藤多甙水針；其輔料為下列物料中的一種或多種的混合物或其他適宜的輔料，按任意比例混用聚山梨酯、乙二胺四乙酸二鈉、檸檬酸(鈉)、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、維生素C、氮氣、甘露醇、右旋糖苷、乳糖、葡萄糖、鹽酸、乳酸、醋酸、苯甲酸、山梨酸、乙醇、對羥基苯甲酸酯類(尼泊金類)、苯甲醇、苯乙醇。
全文摘要
本發明公開了一種具有抗炎及免疫抑制作用的中藥注射劑及其製備方法，它是以雷公藤多甙為主要成份的注射用雷公藤多甙粉針或注射用雷公藤多甙凍乾粉針或雷公藤多甙輸液或雷公藤多甙水針。本發明以雷公藤多甙直接入藥，通過加入適當輔料後，按常規注射劑製備工藝製得。本發明的優點在於藥效確切、穩定，起效迅速，生物利用度高。
文檔編號A61K9/08GK1857365SQ20061003136
公開日2006年11月8日 申請日期2006年3月16日 優先權日2006年3月16日
發明者王衡新 申請人:王衡新