作為農藥的環亞胺的製作方法

2023-07-10 11:30:51 2

專利名稱：作為農藥的環亞胺的製作方法
技術領域：
本發明涉及新的環亞胺，涉及其製備的多種方法，並且涉及其作為殺蟲劑的用途。
先前公開了只有少量取代的環α，α′-二苯基亞胺三種在2-苯基環上烷氧基取代的2，5-二苯基-1-吡咯啉[Chem.Ber.96，93(1963)中的5-(2，5-二甲氧基苯基)-2-苯基-3，4-二氫-2H-吡咯和5-(4-甲氧基苯基)-2-苯基-3，4-二氫-2H-吡咯和相應的在J.Prakt.Chem.，Series4，1，57(1955)中的4-丙氧基化合物]和沒有取代的2，6-二苯基-3，4，5，6-四氫吡啶[參見例如Bull.Soc.Chim.Fr.1974，258，和Chem.Ber.116，3931(1983)]。
對於其作為殺蟲劑的用途的適宜性一無所知。
因此，本發明提供新的式(I)的環亞胺
其中n代表1，2或3，Ar1代表殘基
和Ar2代表殘基
其中m代表0，1，2，3或4，R1代表滷素，氰基，硝基，烷基，烷氧基，滷代烷基，滷代烷氧基，烷氧基烷基，-S(O)oR6或-NR7R8，R2和R3各自獨立地代表氫，滷素，氰基，硝基，烷基，烷氧基，滷代烷基，滷代烷氧基，烷氧基烷基，-S(O)oR6或-NR7R8，R4代表滷素，氰基，三烷基甲矽烷基，-CO-NR10R11，四氫吡喃基或者下面基團之一(l)-X-A(m)-B-Z-D(n)-Y-E，R5代表氫，滷素，氰基，硝基，烷基，烷氧基，滷代烷基，滷代烷氧基，烷氧基烷氧基或-S(O)oR6，o代表0，1或2，R6代表烷基或滷代烷基，R7和R8各自獨立地代表氫或烷基，或者一起代表亞烷基，R10和R11各自獨立地代表氫，烷基，滷代烷基或者代表苯基或苯基烷基，其各自任選被下面W1所列出的基團一取代或多取代，X代表直接鍵，氧，硫，羰基，羰基氧基，氧基羰基，亞烷基，亞烯基，亞炔基，亞烷基氧基，氧基亞烷基，硫基亞烷基，亞烷基二氧基或二烷基亞甲矽基，A代表苯基，萘基或四氫萘基，其各自任選被下面W1所列出的基團一取代或多取代，或者代表具有一個或多個選自氮，氧和硫的雜原子並且含有一個或2個芳香環的5至10-元雜環基，其任選被下面W2所列出的基團一取代或多取代，B代表任選被下面W1所列出的基團一取代或二取代的對-亞苯基，Z代表氧或硫，D代表氫，烷基，鏈烯基，炔烴基，滷代烷基，滷代鏈烯基，各自任選被滷素-，烷基-，鏈烯基-，滷代鏈烯基-，苯基-，苯乙烯基-，滷代苯基-或滷代苯乙烯基-取代的環烷基或環烷基烷基，代表各自任選被滷素-或烷基-取代的環烯基或環烯基烷基，代表各自任選被硝基-，滷素-，烷基-，烷氧基-，滷代烷基-或滷代烷氧基-取代的苯基烷基，萘基烷基，四氫萘基烷基或5-或6-元具有1或2個選自氮，氧和硫的雜原子的雜芳基烷基，代表-CO-R12，-CO-NR13R14，或者代表基團-(CH2)p-(CR15R16)q-(CH2)r-G，或者Z和D一起代表任選被硝基-，滷素-，烷基-，烷氧基-，滷代烷基-或滷代烷氧基-取代的苯氧基烷基，Y代表直接鍵，氧，硫，羰基，羰基氧基，氧基羰基，亞烷基，亞烯基，亞炔基，亞烷基氧基，氧基亞烷基，硫代亞烷基，亞烷基二氧基或者代表對亞苯基，其任選被選自W1所列出的基團一取代或二取代，E代表氫，烷基，鏈烯基，鏈炔基，滷代烷基，滷代鏈烯基，各自任選被滷素-，烷基-，鏈烯基-，滷代鏈烯基-，苯基-，苯乙烯基-，滷代苯基-或滷代苯乙烯基-取代的環烷基，代表各自任選被滷素-或烷基-取代的環烯基，代表任選被W1所列出的基團一至四取代的苯基，或者代表具有1或2個選自氮，氧和硫的雜原子並且任選被W2所列出的基團一-至四-取代的5-或6-元雜芳基，或者代表基團-(CH2)p-(CR15R16)q-(CH2)r-G，R12代表烷基，烷氧基，鏈烯基，鏈烯基氧基，各自任選被滷素-，烷基-，鏈烯基-，滷代烷基-或滷代鏈烯基-取代的環烷基，環烷基氧基或環烷基烷基氧基或者代表各自任選被硝基-，滷素-，烷基-，烷氧基-，滷代烷基-或滷代烷氧基-取代的苯基或萘基，R13代表氫或烷基，R14代表烷基，滷代烷基，各自任選被滷素-，烷基-，鏈烯基-，滷代烷基-或滷代鏈烯基-取代的環烷基或環烷基烷基或者代表各自任選被滷素-，烷基-，烷氧基-，滷代烷基-或滷代烷氧基-取代的苯基或苯基烷基，p，q和r各自獨立地代表0，1，2或3，其和小於6，R15和R16各自獨立地代表氫或烷基，G代表氰基，代表各自任選被滷素，烷基或滷代烷基取代的，並且在連接點任選被基團R17取代的，具有1-3個相同或不同的選自氮，氧和硫的雜原子的5-或6-元雜環，或者代表下面的基團之一(a)-CO-R17(b)-CO-OR18(c)-CO-NR19R20(d)-CS-NR19R20
R17代表氫，烷基，鏈烯基，滷代烷基，滷代鏈烯基，任選被滷素-，烷基-或滷代烷基-取代的環烷基，或者代表任選被烷基羰基氨基，烷基羰基烷基氨基和/或選自W3所列出的基團一至五取代的苯基，R18代表氫，烷基，鏈烯基，滷代烷基，滷代鏈烯基，各自任選被滷素-，烷基-，或滷代烷基-取代的環烷基或環烷基烷基或者代表任選被選自W3所列出的基團一至五取代的芳基烷基，R19和R20各自獨立地代表氫，烷基，鏈烯基，滷代烷基，滷代鏈烯基，烷氧基，各自任選被滷素-，烷基-或滷代烷基-取代的環烷基或環烷基烷基，代表芳基或芳基烷基，其各自任選被選自W3所列出的基團一至五取代，代表-OR18或-NR17R18或者一起代表其中一個亞甲基任選被氧置換的具有2-6個節的亞烷基鏈，R21代表-OR18，-NR17R18或者-N(R17)-COOR18，R22，R23和R24各自獨立地代表烷基，W1代表氫，滷素，氰基，甲醯基，硝基，烷基，三烷基甲矽烷基，烷氧基，滷代烷基，滷代烷氧基，滷代鏈烯基氧基，烷基羰基，烷氧羰基，五氟硫基或者-S(O)oR6，W2代表滷素，氰基，甲醯基，硝基，烷基，三烷基甲矽烷基，烷氧基，滷代烷基，滷代烷氧基，烷基羰基，烷氧羰基，五氟硫基，-S(O)oR6或-C(R17)＝N-R21，W3代表滷素，氰基，硝基，烷基，烷氧基，滷代烷基，滷代烷氧基，二烷基氨基，-S(O)oR6，COOR25或-CONR26R27，R25代表氫，烷基，滷代烷基，任選被滷素-，烷基-或滷代烷基-取代的環烷基或者代表任選被選自W4所列出的基團一至五取代的苯基，R26和R27各自獨立地代表氫，烷基，鏈烯基，滷代烷基，滷代鏈烯基，烷氧基，各自任選被滷素-，烷基-或滷代烷基-取代的環烷基或環烷基烷基，或者代表芳基或芳基烷基，其各自任選被選自W4所列出的基團一至五取代，代表-OR22或-NR23R24或者一起代表其中一個亞甲基任選被氧置換的具有2-6個節的亞烷基鏈，W4代表滷素，氰基，硝基，烷基，烷氧基，滷代烷基，滷代烷氧基，二烷基氨基，烷氧基羰基，二烷基氨基羰基或-S(O)oR6。
式(I)化合物還根據取代基類型可以以幾何和/或旋光異構體或者以不同組成的異構體的混合物而存在，如果需要，可以用常規方法拆分異構體混合物。本發明提供純的異構體還有異構體混合物，其製備和用途以及含有它們的組合物。下面為了簡化起見，都是參照式(I)化合物進行，但是既意味著純的化合物，如果需要，也意味著不同比例異構體化合物的混合物。
此外，發現通過下述方法之一獲得式(I)新的化合物。
A)任選在酸結合劑存在下，通過環縮合式(II)的氨基酮或者優選其酸性鹽，獲得式(I)的環亞胺
其中Ar1，Ar2和n各自如上定義，
其中Ar1，Ar2和n各自如上定義。
B)式(I)的環亞胺也可以通過在稀釋劑存在下，使式(III)的環O-甲基磺醯基肟與式(IV)的芳基格利雅化合物反應來製備
Ar2和n各自如上定義，Ar1-Mg-Hal (IV)其中Ar1如上定義，Hal代表氯，溴或碘。
C)式(I-b)的環亞胺
其中R1，R2，R3，n和m各自如上定義，R4-1代表A或者下面的基團之一(m)-B-Z-D
其中A，B，D，E，W1和Z各自如上定義，和R5-1代表氫，氟，氰基，硝基，烷基，烷氧基，滷代烷基，滷代烷氧基，烷氧基烷氧基或-SR6，其中R6如上定義，可以通過在催化劑存在下和在酸結合劑存在下和在溶劑存在下，偶聯式(V)的化合物和式(VI)的硼酸來製備
其中R1，R2，R3，R5-1，n和m各自如上定義，和X1代表溴，碘或-OSO2CF3
R4-1-B(OH)2(VI)其中R4-1如上定義。D)式(I-c)的環亞胺
其中R1，R2，R3，R5，n和m各自如上定義，R4-2代表下面的基團之一(m-b)-B-Z-D1(n-b)-Y1-E1其中B和Z各自如上定義，Y1代表氧或硫和D1和E1各自代表基團-(CH2)p-(CR15R16)q-(CH2)r-G，其中R15，R16，G，p，q和r各自如上定義，可以通過縮合式(I-d)的環亞胺和式(VII)的化合物來製備，
R1，R2，R3，R5，n和m各自如上定義，和R4-3代表下面的基團之一(m-c)-B-Z-H(n-c)-Y1-H其中B，Y1和Z各自如上定義，Ab-(CH2)p-(CR15R16)q-(CH2)r-G(VII)其中R15，R16，G，p，q和r各自如上定義，Ab代表離去基團。E)式(I-e)的環亞胺
其中R1，R2，R3，R5，n和m各自如上定義，和R4-4代表選自本發明式(I)化合物的描述中含有基團G的基團，其中G代表上述基團(e)至(k)之一，可以通過相應的酮衍生物，羧酸衍生物或腈，即其中G代表氰基或者基團(a)至(d)之一的式(I)的化合物的常規的和已知的衍生物化作用來製備。
此外發現式(I)的新的化合物作為殺蟲劑有好的植物安全性和非常好的活性，特別是在農業中殺節肢動物，而且也殺畜牧業和寵物所遇到的寄生蟲。
因此，本發明化合物通過式(I)以一般方式進行了定義。下面詳細說明上文和下文所提到的結構式中所列出的基團的優選取代基或範圍。
n優選代表1，2或3，Ar1優選代表殘基
Ar2優選代表殘基
m優選代表0，1，2或3，R1優選代表滷素，氰基，硝基，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-滷代烷基或C1-C6-滷代烷氧基，代表C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，-S(O)oR6或-NR7R8，R2和R3各自獨立地優選代表氫，滷素，氰基，硝基，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-滷代烷基或C1-C6-滷代烷氧基，代表C1-C6-烷氧基C1-C6-烷基，-S(O)oR6或-NR7R8，R4優選代表處於間位或對位的選自滷素，氰基，三-(C1-C6-烷基)-甲矽烷基，-CO-NR10R11，四氫吡喃基或者下面基團之一的取代基(l)-X-A(m)-B-Z-D(n)-Y-E，R5優選代表氫，滷素，氰基，硝基，C1-C16-烷基，C1-C16-烷氧基，C1-C6-滷代烷基，C1-C6-滷代烷氧基，C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷氧基或-S(O)oR6，o優選代表0，1或2，R6優選代表任選被氟-或氯-取代的C1-C6-烷基，R7和R8各自獨立地優選代表氫或C1-C6-烷基，例如甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基或者一起代表C2-C5-亞烷基，例如-(CH2)4-或-(CH2)5-，R10和R11各自獨立地優選代表氫，C1-C6-烷基，C1-C6-滷代烷基，或者代表苯基或苯基-C1-C4-烷基，其各自任選被下面W1所列出的基團一至三取代，X優選代表直接鍵，氧，硫，羰基，羰基氧基，氧基羰基，C1-C4-亞烷基，C2-C4-亞鏈烯基，C2-C4-亞炔基，C1-C4-亞烷基氧基，C1-C4-氧基亞烷基，C1-C4-硫基亞烷基，C1-C4-亞烷基二氧基或二-C1-C4-烷基亞甲矽基，A優選代表苯基，萘基或四氫萘基，其各自任選被下面W1所列出的基團一至四取代，或者代表具有1-4個雜原子，包括0-4個氮原子，0-2個氧原子和0-2個硫原子並且含有1個或2個芳香環的5-至10-元雜環基，各種情況下其任選被W2所列出的基團一至四取代(特別是呋喃基，苯並呋喃基，噻吩基，苯並噻吩基，噁唑基，苯並噁唑基，噻唑基，苯並噻唑基，吡咯基，吡啶基，嘧啶基，1，3，5-三嗪基，喹啉基，異喹啉基，吲哚基，嘌呤基，苯並間二氧雜環戊烯基，2，3-二氫化茚基，苯並二噁烷基或苯並二氫吡喃基)，B優選代表任選被W1所列出的基團一取代或二取代的對-亞苯基，Z優選代表氧或硫，
D優選代表氫，C1-C16-烷基，C2-C16-鏈烯基，C2-C6-炔基，C1-C16-滷代烷基，C2-C16-滷代鏈烯基，各自分別任選被滷素-，C1-C4-烷基-，C2-C4-鏈烯基-，C2-C4-滷代鏈烯基-，苯基-，苯乙烯基-，滷代苯基-或滷代苯乙烯基-取代的C3-C8-環烷基或C3-C8-環烷基-C1-C6-烷基，代表各自任選被滷素-或C1-C4-烷基-取代的C5-C8-環烯基或C5-C8-環烯基-C1-C4-烷基，代表各自任選被硝基-，滷素-，C1-C6-烷基-，C1-C6-烷氧基-，C1-C6-滷代烷基-或C1-C6-滷代烷氧基-取代的苯基-C1-C6-烷基，萘基-C1-C6-烷基，四氫萘基-C1-C6-烷基或5-或6-元具有1或2個選自氮，氧和硫的雜原子的雜芳基-C1-C6-烷基(特別是呋喃基甲基，噻吩基甲基，吡咯基甲基，噁唑基甲基，異噁唑基甲基，噻唑基甲基或吡啶基甲基)，代表-CO-R12，-CO-NR13R14，或者代表基團-(CH2)p-(CR15R16)q-(CH2)r-G，Z和D一起優選代表任選被硝基-，滷素-，C1-C6-烷基-，C1-C6-烷氧基-，C1-C6-滷代烷基-或C1-C6-滷代烷氧基-取代的苯氧基-C1-C4-烷基，Y優選代表直接鍵，氧，硫，羰基，羰基氧基，氧基羰基，C1-C4-亞烷基，C2-C4-亞烯基，C2-C4-亞炔基，C1-C4-亞烷基氧基，C1-C4-氧基亞烷基，C1-C4-硫基亞烷基，C1-C4-亞烷基二氧基或者代表對亞苯基，其任選被選自W1所列出的基團一取代或二取代，E優選代表氫，C1-C16-烷基，C2-C16-鏈烯基，C2-C6-炔基，C1-C16-滷代烷基，C2-C16-滷代鏈烯基，任選被滷素-，C1-C4-烷基-，C2-C4-鏈烯基-，C2-C4-滷代鏈烯基-，苯基-，苯乙烯基-，滷代苯基-或滷代苯乙烯基-取代的C3-C8-環烷基，代表任選被滷素-或C1-C4-烷基-取代的C5-C8環烯基，代表任選被W1所列出的基團一-至四-取代的苯基，或者代表具有1或2個選自氮，氧和硫的雜原子並且任選被W2所列出的基團一-至四-取代的5-或6-元雜芳基(特別是呋喃基，噻吩基，吡咯基，噁唑基，異噁唑基，噻唑基或吡啶基)，或者代表基團
-(CH2)p-(CR15R16)q-(CH2)r-G，R12優選代表C1-C12-烷基，C1-C12-烷氧基，C2-C12-鏈烯基，C2-C12-鏈烯基氧基，各自任選被滷素-，C1-C4-烷基-，C2-C4-鏈烯基-，C1-C4-滷代烷基-或C2-C4-滷代鏈烯基-取代的C3-C8-環烷基，C3-C8-環烷基氧基或C3-C8-環烷基-C1-C6-烷基氧基或者代表各自任選被硝基-，滷素-，C1-C12-烷基-，C1-C12-烷氧基-，C1-C12-滷代烷基-或C1-C12-滷代烷氧基一至四取代的苯基或萘基，R13優選代表氫或C1-C12-烷基，R14優選代表C1-C12-烷基，C1-C12-滷代烷基，各自任選被滷素-，C1-C4-烷基-，C2-C4-鏈烯基-，C1-C4-滷代烷基-或C2-C4-滷代鏈烯基-取代的C3-C8-環烷基或C3-C8-環烷基-C1-C6-烷基或者代表各種情況下任選被滷素-，C1-C12-烷基-，C1-C12-烷氧基-，C1-C12-滷代烷基-或C1-C12-滷代烷氧基一至四取代的苯基或苯基-C1-C6-烷基，p，q和r各自獨立地優選代表0，1，2或3，其和小於6，R15和R16各自獨立地優選代表氫或C1-C4-烷基，G優選代表氰基，代表任選被滷素，C1-C4-烷基或C1-C4-滷代烷基一至三取代的，並且在連接點任選被基團R17取代的，具有1-3個相同或不同的選自氮，氧和硫的雜原子的5-或6-元雜環(特別是5，6-二氫二噁嗪-2-基，3-吡啶基，3-呋喃基，3-噻吩基，2-噻唑基，5-噻唑基，2-二氧戊環基，1，3-二氧戊環-2-基，2-二硫戊環基，1，3-二硫戊環-2-基或1，3-噻噁烷-2-基)，或者代表下面的基團之一
(a)-CO-R17(b)-CO-OR18(c)-CO-NR19R20(d)-CS-NR19R20
R17優選代表氫，C1-C6-烷基，C2-C6-鏈烯基，C1-C4-滷代烷基，C2-C6-滷代鏈烯基，任選被滷素-，C1-C4-烷基-或C1-C4-滷代烷基-取代的C3-C6-環烷基，或者代表任選被C1-C4-烷基羰基氨基，C1-C4-烷基羰基-C1-C4-烷基氨基和/或選自W3所列出的基團一至五取代的苯基，R18優選代表氫，C1-C4-烷基，C2-C6-鏈烯基，C1-C4-滷代烷基，C2-C6-滷代鏈烯基，各自任選被滷素-，C1-C4-烷基-或C1-C4-滷代烷基-取代的C3-C6-環烷基或C3-C6-環烷基-C1-C4-烷基或者代表任選被選自W3所列出的基團一至四取代的C6-C10-芳基-C1-C4-烷基(特別是苯基-C1-C4-烷基或萘基-C1-C4-烷基)，
R19和R20各自獨立地優選代表氫，C1-C4-烷基，C3-C6-鏈烯基，C1-C4-滷代烷基，C3-C6-滷代鏈烯基，C1-C4-烷氧基，各自任選被滷素-，C1-C4-烷基-或C1-C4-滷代烷基-取代的C3-C6-環烷基或C3-C6-環烷基-C1-C4-烷基，代表苯基或苯基-C1-C4-烷基，其各自任選被選自W3所列出的基團一至五取代，代表-OR18或-NR17R18或者一起代表其中一個亞甲基任選被氧置換的具有4-6個節的亞烷基鏈，R21優選代表-OR18，-NR17R18或者-N(R17)-COOR18，R22，R23和R24各自獨立地優選代表C1-C6-烷基，W1優選代表氫，滷素，氰基，甲醯基，硝基，C1-C6-烷基，三-C1-C4-烷基甲矽烷基，C1-C16-烷氧基，C1-C6-滷代烷基，C1-C6-滷代烷氧基，C2-C6-滷代鏈烯基氧基，C1-C6-烷基羰基，C1-C16-烷氧羰基，五氟硫基或者-S(O)oR6，W2優選代表滷素，氰基，甲醯基，硝基，C1-C6-烷基，三-C1-C4-烷基甲矽烷基，C1-C16-烷氧基，C1-C6-滷代烷基，C1-C6-滷代烷氧基，C1-C6-烷基羰基，C1-C16-烷氧羰基，五氟硫基，-S(O)oR6或-C(R17)＝N-R21，W3優選代表滷素，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-滷代烷基，C1-C4-滷代烷氧基，二-C1-C4-烷基氨基，-S(O)oR6，COOR25或-CONR26R27，R25優選代表氫，C1-C4-烷基，C1-C4-滷代烷基，任選被滷素-，C1-C4-烷基-或C1-C4-滷代烷基-取代的C3-C7-環烷基或者代表任選被選自W4所列出的基團一至五取代的苯基，R26和R27各自獨立地優選代表氫，C1-C4-烷基，C3-C6-鏈烯基，C1-C4-滷代烷基，C3-C6-滷代鏈烯基，C1-C4-烷氧基，各自任選被滷素-，C1-C4-烷基-或C1-C4-滷代烷基-取代的C3-C6-環烷基或C3-C6-環烷基-C1-C4-烷基，或者代表苯基或苯基-C1-C4-烷基，其各自任選被選自W4所列出的基團一至五取代，代表-OR22或-NR23R24或者一起代表其中一個亞甲基任選被氧置換的具有4-6個節的亞烷基鏈，W4優選代表滷素，氰基，硝基，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-滷代烷基，C1-C6-滷代烷氧基，二-C1-C4-烷基氨基，C1-C6-烷氧基羰基，二-C1-C6-烷基氨基羰基或-S(O)oR6。
n特別優選代表1或2，Ar1特別優選代表殘基
Ar2特別優選代表殘基
m特別優選代表0，1或2，R1特別優選代表氟，氯，溴，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，分別被氟-或氯-取代的C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基，代表C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基或-S(O)oR6，R2和R3各自獨立地特別優選代表氫，氟，氯，溴，碘，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，分別被氟-或氯-取代的C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基，代表C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基或-S(O)oR6，R4特別優選代表處於間位或對位的選自氟，氯，溴，碘，氰基，三-(C1-C4-烷基)-甲矽烷基，-CO-NR10R11，四氫吡喃基或者下面基團之一的取代基(l)-X-A(m)-B-Z-D(n)-Y-E，R5特別優選代表氫，氟，氯，溴，碘，氰基，硝基，C1-C16-烷基，C1-C16-烷氧基，分別被氟-或氯-取代的C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基，代表C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷氧基或-S(O)oR6，o特別優選代表0，1或2，R6特別優選代表C1-C4-烷基或任選被氟-或氯-取代的甲基或乙基，R10和R11各自獨立地特別優選代表氫，C1-C6-烷基，氟-或氯-取代的C1-C6-烷基或者代表苯基或苄基，其各自任選被W1所列出的基團一或二取代，X特別優選代表直接鍵，氧，硫，羰基，羰基氧基，氧基羰基，C1-C4-亞烷基，C2-C4-亞鏈烯基，C2-C4-亞炔烴基，C1-C4-亞烷基氧基，C1-C4-氧基亞烷基，C1-C4-硫基亞烷基，C1-C4-亞烷基二氧基或二-C1-C4-烷基亞甲矽基，A特別優選代表苯基，萘基或四氫萘基，其各自任選被W1所列出的基團一至三取代，或者代表具有1-4個雜原子，包括0-4個氮原子，0-2個氧原子和0-2個硫原子並且含有1個或2個芳香環的5-至10-元雜環基，各種情況下其任選被W2所列出的基團一至三取代(特別是呋喃基，苯並呋喃基，噻吩基，苯並噻吩基，噁唑基，苯並噁唑基，噻唑基，苯並噻唑基，吡咯基，吡啶基，嘧啶基，1，3，5-三嗪基，喹啉基，異喹啉基，吲哚基，嘌呤基，苯並間二氧雜環戊烯基，2，3-二氫化茚基，苯並二噁烷基或苯並二氫吡喃基)，B特別優選代表任選被W1所列出的基團一取代或二取代的對-亞苯基，Z特別優選代表氧或硫，D特別優選代表氫，C1-C16-烷基，C2-C16-鏈烯基，C2-C6-炔基，分別被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基或C2-C4-鏈烯基，代表各自任選被氟-，氯-，溴-，C1-C4-烷基-，C2-C4-鏈烯基-，氟-或氯-取代的C2-C4-鏈烯基，被苯基、苯乙烯基、各自任選被氟、氯或溴取代的苯基或苯乙烯基取代的C3-C6-環烷基或C3-C6-環烷基-C1-C4-烷基，代表各自任選被氟-，氯-，溴-或C1-C4-烷基-取代的C5-C6-環烯基或C5-C6-環烯基-C1-C4-烷基，代表苯基-C1-C4-烷基，萘基-C1-C4-烷基，四氫萘基-C1-C6-烷基或5-或6-元具有1或2個選自氮，氧和硫的雜原子的雜芳基-C1-C4-烷基(特別是呋喃基甲基，噻吩基甲基，吡咯基甲基，噁唑基甲基，異噁唑基甲基，噻唑基甲基或吡啶基甲基)，這些取代基各自任選被硝基，氟，氯，溴，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，各自被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基取代，代表-CO-R12，-CO-NR13R14，或者基團-(CH2)p-(CR15R16)q-(CH2)r-G，Z和D還一起特別優選代表任選被硝基，氟，氯，溴，C1-C4-烷基-，C1-C4-烷氧基-，或者各自被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基-或C1-C4-烷氧基-取代的苯氧基-C1-C3-烷基，Y特別優選代表直接鍵，氧，硫，羰基，羰基氧基，氧基羰基，C1-C4-亞烷基，C2-C4-亞烯基，C2-C4-亞炔基，C1-C4-亞烷基氧基，C1-C4-氧基亞烷基，C1-C4-硫基亞烷基，C1-C4-亞烷基二氧基或者代表對-亞苯基，其任選被選自W1所列出的基團一取代或二取代，E特別優選代表氫，C1-C16-烷基，C2-C16-鏈烯基，C2-C6-炔基，分別被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基或C2-C4-鏈烯基，代表任選被氟，氯，溴，C1-C4-烷基，C2-C4-鏈烯基，氟-或氯-取代的C2-C4-鏈烯基，苯基，苯乙烯基或者分別被氟-，氯-或溴-取代的苯基-或苯乙烯基取代的C3-C6-環烷基，代表任選被氟-，氯-，溴-或C1-C4-烷基-取代的C5-C6環烯基，代表任選被W1所列出的基團一或二取代的苯基，或者代表具有1或2個選自氮，氧和硫的雜原子並且任選被W2所列出的基團一或二取代的5-或6-元雜芳基(特別是呋喃基，噻吩基，吡咯基，噁唑基，異噁唑基，噻唑基或吡啶基)，或者代表基團-(CH2)p-(CR15R16)q-(CH2)r-G，R12特別優選代表C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C2-C6-鏈烯基，C2-C6-鏈烯基氧基，代表各自任選被氟，氯，C1-C3-烷基或者各自被氟-或氯-取代的C1-C2-烷基-或C2-C3-鏈烯基-取代的C3-C6-環烷基，C3-C6-環烷基氧基或C3-C6-環烷基-C1-C2-烷基氧基，或者代表任選被氟，氯，溴，碘，C1-C4-烷基-，C1-C4-烷氧基-或者分別被氟-或氯-取代的C1-C3-烷基或C1-C4-烷氧基一或二取代的苯基，R13特別優選代表氫或C1-C4-烷基，
R14特別優選代表C1-C4-烷基，或者代表各自任選被氟，氯，溴，C1-C4-烷基，或者各自被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基一或二取代的苯基或苄基，p，q和r各自獨立地特別優選代表0，1，2或3，其和小於6，R15和R16各自獨立地特別優選代表氫或C1-C4-烷基，G特別優選代表氰基，代表任選被氟，氯，溴，C1-C4-烷基或被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基一至三取代的，並且在連接點任選被基團R17取代的，具有1-3個相同或不同的選自氮，氧和硫的雜原子的5-或6-元雜環(特別是5，6-二氫二噁嗪-2-基，3-吡啶基，3-呋喃基，3-噻吩基，2-噻唑基，5-噻唑基，2-二氧戊環基，1，3-二氧戊環-2-基，2-二硫戊環基，1，3-二硫戊環-2-基或1，3-噻噁烷-2-基)，或者代表下面的基團之一(a)-CO-R17(b)-CO-OR18(c)-CO-NR19R20(d)-CS-NR19R20
R17特別優選代表氫，C1-C6-烷基，C2-C6-鏈烯基，分別被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基或C2-C6-鏈烯基，代表任選被氟，氯，C1-C4-烷基或氟-或氯-取代的C1-C4-烷基-取代的C3-C6-環烷基，或者代表任選被C1-C4-烷基羰基氨基，C1-C4-烷基羰基-C1-C4-烷基氨基和/或選自W3所列出的基團一至三取代的苯基，R18特別優選代表氫，C1-C4-烷基，C3-C6-鏈烯基，分別被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基或C3-C6-鏈烯基，代表各自任選被氟，氯，C1-C4-烷基或氟-或氯-取代的C1-C4-烷基-取代的C3-C6-環烷基或C3-C6-環烷基-C1-C4-烷基，或者代表各自任選被選自W3所列出的基團一至三取代的苯基-C1-C4-烷基或萘基-C1-C4-烷基，R19和R20各自獨立地特別優選代表氫，C1-C4-烷基，C3-C6-鏈烯基，分別被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基或C3-C6-鏈烯基，代表C1-C4-烷氧基，代表各自任選被氟，氯，C1-C4-烷基或氟-或氯-取代的C1-C4-烷基-取代的C3-C6-環烷基或C3-C6-環烷基-C1-C4-烷基，代表苯基或苯基-C1-C4-烷基，其各自任選被選自W3所列出的基團一至三取代，代表-OR18或-NR17R18或者一起代表-(CH2)5-，-(CH2)6-或-(CH2)2-O-(CH2)2-R21特別優選代表-OR18，-NR17R18或者-N(R17)-COOR18，R22，R23和R24各自獨立地特別優選代表C1-C4-烷基，W1特別優選代表氫，氟，氯，溴，碘，氰基，甲醯基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，分別被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基，代表C1-C4-烷基羰基，C1-C4-烷氧羰基或者-S(O)oR6，W2特別優選代表氟，氯，溴，氰基，甲醯基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，分別被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基，代表C1-C4-烷基羰基，C1-C4-烷氧羰基，-S(O)oR6或-C(R17)＝N-R21，W3特別優選代表氟，氯，溴，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，分別被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基，代表二-C1-C4-烷基氨基，-S(O)oR6，COOR25或-CONR26R27，
R25特別優選代表氫，C1-C4-烷基，氟-或氯-取代的C1-C4-烷基，代表任選被氟，氯，C1-C4-烷基-或氟-或氯-取代的C1-C4-烷基-取代的C3-C6-環烷基或者代表任選被選自W4所列出的基團一至三取代的苯基，R26和R27各自獨立地特別優選代表氫，C1-C4-烷基，C3-C6-鏈烯基，分別被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基或C3-C6-鏈烯基，代表C1-C4-烷氧基，代表各自任選被氟，氯，C1-C4-烷基或被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基-取代的C3-C6-環烷基或C3-C6-環烷基-C1-C4-烷基，或者代表苯基或苯基-C1-C4-烷基，其各自任選被選自W4所列出的基團一至三取代，代表-OR22或-NR23R24或者一起代表-(CH2)5-，-(CH2)6-或-(CH2)2-O-(CH2)2-，W4特別優選代表氟，氯，溴，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，分別被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基，二-C1-C4-烷基氨基，C1-C4-烷氧基羰基，二-C1-C6-烷基氨基羰基或-S(O)oR6。
n非常特別優選代表1或2，特別代表1，Ar1非常特別優選代表殘基
Ar2非常特別優選代表殘基
R1非常特別優選代表氟，氯，溴，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，異丙氧基，正丁氧基，異丁氧基，仲丁氧基，叔丁氧基，R2和R3各自獨立地非常特別優選代表氫，氟，氯，溴，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，異丙氧基，正丁氧基，異丁氧基，仲丁氧基，叔丁氧基，R4非常特別優選代表處於間位或對位的選自氟，氯，溴，碘，氰基，-CO-NR10R11，四氫吡喃基或者下面基團之一的取代基(l)-X-A
(n)-Y-E，R5非常特別優選代表氫，氟，氯，溴，甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，甲硫基，乙硫基，三氟甲基，二氟甲氧基，三氟甲氧基或三氟甲硫基，o非常特別優選代表0或2，R6非常特別優選代表甲基，乙基，正丙基，異丙基，二氟甲基或三氟甲基，R10和R11各自獨立地非常特別優選代表氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，或者代表苯基或苄基，其各自任選被W1所列出的基團一取代，X非常特別優選代表直接鍵，氧，硫，羰基，-CH2-，-(CH2)2-，-CH＝CH-，(E或Z)，-C≡C-，-CH2O-，-(CH2)2O-，-CH(CH3)O-，-OCH2-，-O(CH2)2-，-SCH2-，-S(CH2)2-，-SCH(CH3)-，C1-C4-亞烷基二氧基，特別是-OCH2O-，-O(CH2)2O-或-OCH(CH3)O-，A非常特別優選代表苯基，其任選被W1所列出的基團一或二取代，或者代表呋喃基，苯並呋喃基，噻吩基，苯並噻吩基，噁唑基，苯並噁唑基，噻唑基，苯並噻唑基，吡咯基，吡啶基，嘧啶基，1，3，5-三嗪基，喹啉基，異喹啉基，吲哚基，嘌呤基，苯並間二氧雜環戊烯基，2，3-二氫化茚基，苯並二噁烷基或苯並二氫吡喃基，其各自任選被W2所列出的基團一或二取代，
Z非常特別優選代表氧或硫，D非常特別優選代表氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，異構體戊基，異構體己基，正庚基，正辛基，異辛基，正壬基，正癸烷基，正十一烷基，正十二烷基，正十三烷基，正十四烷基，正十五烷基，正十六烷基，2-丙烯基，丁烯基，戊烯基，己烯基，丙炔基，丁炔基，戊炔基，-CF3，-CHF2，-CClF2，-CF2CHFCl，-CF2CH2F，-CF2CHF2，-CF2CCl3，-CH2CF3，-CF2CHFCF3，-CH2CF2CHF2，-CH2CF2CF3，代表各自任選被氟，氯，溴，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，乙烯基，1-丙烯基，2，2-二甲基乙烯基，-CH＝CCl2，苯基，苯乙烯基，分別被氟-，氯-或溴-取代的苯基或4-氯苯乙烯基一至三取代的環丙基，環丁基，環戊基，環己基，環丙基甲基，環丁基甲基，環戊基甲基或環己基甲基，代表各自任選被氟-，氯-，甲基-，乙基-，正丙基-，異丙基-，正丁基-，異丁基-，仲丁基-或叔丁基-取代的環戊烯基，環己烯基，環己烯基甲基或環戊烯基甲基，代表苄基，苯乙基，萘基甲基，四氫萘基甲基，呋喃基甲基，噻吩基甲基，吡咯基甲基，噁唑基甲基，異噁唑基甲基，噻唑基甲基或吡啶基甲基，其各自任選被硝基，氟，氯，溴，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，異丙氧基，正丁氧基，異丁氧基，仲丁氧基，叔丁氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基或氯代二氟甲氧基取代，代表-CO-R12，-CO-NR13R14，或者基團-(CH2)p-(CR15R16)q-(CH2)r-G，Z和D還一起非常特別優選代表任選被硝基，氟，氯，溴，甲基，乙基，正丙基，異丙基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，異丙氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基或氯代二氟甲氧基一或二取代的苯氧基甲基，Y非常特別優選代表直接鍵，氧，硫，羰基，-CH2-，-(CH2)2-，-CH＝CH-，(E或Z)，-C≡C-，-CH2O-，-(CH2)2O-，-CH(CH3)O-，-OCH2-，-O(CH2)2-，-SCH2-，-S(CH2)2-，-SCH(CH3)-，C1-C4-亞烷基二氧基，特別是-OCH2O-或-O(CH2)2O-，
或者代表對-亞苯基，其任選被選自W1所列出的基團一取代，E非常特別優選代表氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，異構體戊基，異構體己基，正庚基，正辛基，異辛基，正壬基，正癸烷基，正十一烷基，正十二烷基，正十三烷基，正十四烷基，正十五烷基，正十六烷基，2-丙烯基，丁烯基，戊烯基，己烯基，丙炔基，丁炔基，戊炔基，-CF3，-CHF2，-CClF2，-CF2CHFCl，-CF2CH2F，-CF2CHF2，-CF2CCl3，-CH2CF3，-CF2CHFCF3，-CH2CF2CHF2，-CH2CF2CF3，代表各自任選被氟，氯，溴，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，乙烯基，1-丙烯基，2，2-二甲基乙烯基，-CH＝CCl2，苯基，苯乙烯基，分別被氟-，氯-或溴-取代的苯基或4-氯苯乙烯基一至三取代的環丙基，環丁基，環戊基或環己基，代表各自任選被氟-，氯-，甲基-，乙基-，正丙基-，異丙基-，正丁基-，異丁基-，仲丁基-或叔丁基-取代的環戊烯基或環己烯基，代表任選被W1所列出的基團一-或二取代的苯基，代表呋喃基，噻吩基，吡咯基，噁唑基，異噁唑基，噻唑基或吡啶基，其各自任選被W2所列出的基團一或二取代，或者代表基團-(CH2)p-(CR15R16)q-(CH2)r-G，R12非常特別優選代表甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，異丙氧基，正丁氧基，異丁氧基，仲丁氧基，叔丁氧基，環丙基，環己基，環己基氧基，環己基甲基氧基，苯基，2-氯苯基，3-氯苯基，2，6-二氟苯基，2，4-二氯苯基，3，4-二氯苯基，2-三氟甲氧基苯基或4-三氟甲氧基苯基，R13非常特別優選代表氫，R14非常特別優選代表甲基，乙基或者代表任選被氯一取代的苯基，p，q和r各自獨立地非常特別優選代表0，1，2或3，其和小於4，R15和R16各自獨立地非常特別優選代表氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，G非常特別優選代表氰基，代表5，6-二氫二噁嗪-2-基，3-吡啶基，3-呋喃基，3-噻吩基，2-噻唑基，5-噻唑基，2-二氧戊環基，1，3-二氧戊環-2-基，2-二硫戊環基，1，3-二硫戊環-2-基或1，3-噻噁烷-2-基，其各自任選被氟，氯，溴，甲基，乙基，正丙基，異丙基或三氟甲基取代，並且在連接點，任選被R17取代，或者代表下面的基團之一(a)-CO-R17(b)-CO-OR18(c)-CO-NR19R20(d)-CS-NR19R20
R17非常特別優選代表氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，異構體戊基，異構體己基，-CF3，-CHF2，-CClF2，-CF2CHFCl，-CF2CH2F，-CF2CHF2，-CF2CCl3，-CH2CF3，C3-C6-鏈烯基，被氟或氯一至三取代的C3-C6-鏈烯基，代表各自任選被氟，氯，甲基，乙基，正丙基，異丙基，-CF3，-CHF2，-CClF2，-CF2CHFCl，-CF2CH2F，-CF2CHF2，-CF2CCl3或-CH2CF3一或二取代的環丙基，環戊基或環己基，或者代表任選被甲基羰基氨基，乙基羰基氨基，甲基羰基-甲基氨基和/或W3所列出的基團一-或二取代的苯基，R18非常特別優選代表氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，-CH2F3，烯丙基，代表各自任選被氟，氯，甲基，乙基，正丙基，異丙基，-CF3，-CHF2，-CClF2，-CF2CHFCl，-CF2CH2F，-CF2CHF2，-CF2CCl3或-CH2CF3一-或二取代的環丙基，環戊基，環己基，環丙基甲基，環戊基甲基，環己基甲基，環丙基乙基，環戊基乙基或環己基乙基，或者代表任選被W3所列基團一-或二取代的苄基或苯乙基，R19和R20各自獨立地非常特別優選代表氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，-CH2CF3，甲氧基，乙氧基，烯丙基，代表各自任選被氟，氯，甲基，乙基，正丙基，異丙基，或三氟甲基一或二取代的環丙基，環戊基，環己基，環丙基甲基，環戊基甲基或環己基甲基，代表苯基，苄基或苯乙基，其各自任選被選自W3所列出的基團一-或二取代，代表-OR18或-NR17R18，R21非常特別優選代表-OR18，-NR17R18或者-N(R17)-COOR18，R22，R23和R24各自獨立地非常特別優選代表甲基，乙基，正丙基或異丙基，W1非常特別優選代表氫，氟，氯，溴，氰基，甲醯基，硝基，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，異丙氧基，正丁氧基，異丁氧基，仲丁氧基，叔丁氧基，-CF3，-CHF2，-CClF2，-CF2CHFCl，-CF2CH2F，-CF2CHF2，-CF2CCl3，-CH2CF3，-CF2CHFCF3，-CH2CF2CHF2，-CH2CF2CF3，三氟甲氧基，二氟甲氧基，氯代二氟甲氧基，乙醯基，丙醯基，丁醯基，異丁醯基，甲氧羰基，乙氧羰基，正丙氧羰基，異丙氧羰基，正丁氧羰基，異丁氧羰基，仲丁氧羰基，叔丁氧羰基或者-S(O)oR6，W2非常特別優選代表氟，氯，溴，氰基，甲基，乙基，正丙基，異丙基，三氟甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，氯代二氟甲氧基，乙醯基，三氟甲硫基，-CH＝N-OCH3，-CH＝N-OC2H5，-CH＝N-OC3H7，-C(CH3)＝N-OCH3，-C(CH3)＝N-OC2H5，-C(CH3)＝N-OC3H7，-C(C2H5)＝N-OCH3，-C(C2H5)＝N-OC2H5或-C(C2H5)＝N-OC3H7，W3非常特別優選代表氟，氯，氰基，硝基，甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，甲硫基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲硫基，二甲基氨基，二乙基氨基，-COOR25或-CONR26R27，R25非常特別優選代表氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，叔丁基，-CH2CF3，代表各自任選被氟，氯，甲基，乙基，正丙基，異丙基或-CF3一或二取代的環丙基，環戊基或環己基，或者代表任選被選自W4所列出的基團一或二取代的苯基，R26和R27各自獨立地非常特別優選代表氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，-CH2CF3，甲氧基，乙氧基，烯丙基，代表各自任選被氟或氯一或二取代的環丙基，環戊基，環己基，環丙基甲基，環戊基甲基或環己基甲基，代表苯基，苄基或苯乙基，其各自任選被選自W4所列出的基團一或二取代，代表-OR22或-NR23R24，W4非常特別優選代表氟，氯，溴，氰基，硝基，甲基，乙基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，甲硫基，三氟甲基，三氟甲氧基或三氟甲硫基。
此外，給出了優選的式(I-a)化合物
其中R1，R2，R3，R5和n各自具有上述一般的，優選的，特別優選的或者非常特別優選的定義，R4代表被W1所列出的基團一或二取代的苯基或者下面的基團之(m-b)-B-O-D(l)-Y-E，B代表任選被W1所列出的基團一取代的對-亞苯基，Y代表直接鍵或者代表任選被W1所列出的基團一或二取代的對-亞苯基，D和E各自具有上述非常特別優選的定義，其中
G代表氰基或者下面的基團之一(a)-CO-R17
其中R17和R21各自具有上述一般的，優選的，特別優選的或者非常特別優選的定義，和W1具有上述一般的，優選的，特別優選的或者非常特別優選的定義。
此外，給出了優選的式(I-f)化合物
其中R1代表滷素，特別是氟或氯，尤其是氟，R2代表滷素，特別是氟或氯，尤其是氟，和R4代表a)被選自W2的基團一或二取代的苯基或者b)被選自W2的基團一或二取代的雜芳基(特別是呋喃基，噻吩基，吡咯基，噁唑基，異噁唑基，噻唑基或吡啶基，尤其是噻吩基)。
上述基團的一般或優選定義或詳細說明可以根據需要相互結合，也就是說各範圍和優選範圍之間的任意組合也是可能的。定義適用於終產物和相應地適用於母體和中間體。
本發明優選包含上述給定的作為優選(優選地)的定義的組合的式(I)化合物。
本發明特別優選包含上述給定的作為特別優選的定義的組合的式(I)化合物。
本發明非常特別優選包含上述給定的作為非常特別優選的定義的組合的式(I)化合物。
飽和的或不飽和的烴基例如烷基或鏈烯基--還有與雜原子的連接，例如在烷氧基中--在各種情況下，只要有可能，可以是直鏈或支鏈的。
任選被取代的基團可以是一取代或多取代的，多取代情況下的取代基可以是相同或不同的。如果幾個取代基具有相同的指數，例如在m＞1情況下m個基團R5，這些基團可以是相同或不同的。
如果例如使用三氟乙酸[1-(4-乙基-2-甲基-苯基)-5-(2-甲基苯甲醯基)-1-戊基]-銨為起始物，則本發明方法(A)的反應過程可以通過下面的反應式詳細說明
如果例如使用2-(4-甲氧基苯基)-環戊酮O-甲磺醯基肟和2-甲苯基溴化鎂為起始物，則本發明方法(B)的反應過程可以通過下面的反應式詳細說明
如果例如使用2-(2-甲基苯基)-5-(4-碘代苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯和4-氰基甲氧基苯基硼酸為起始物，則本發明方法(C)的反應過程可以通過下面的反應式詳細說明
如果例如使用2-(2-溴-4-氟-6-甲基-苯基)-5-(3′-氯-4′-羥基聯苯基-4-基)-3，4-二氫-2H-吡咯和α-溴代戊酸甲酯為起始物，則本發明方法(D)的反應過程可以通過下面的反應式詳細說明
如果例如使用6-(4』-環丙基羰基甲氧基-3-三氟甲氧基-聯苯基-4-基)-2-(2-甲基苯基)-3，4，5，6-四氫吡啶和O-甲基羥基胺為起始物，則本發明方法(E)的反應過程可以通過下面的反應式詳細說明
進行本發明方法(A)所需要的氨基酮通過式(II)以一般方式定義。在該結構式中，Ar1，Ar2和n各自優選具有已經提到的與描述式(I)的環亞胺相關的作為優選的那些定義。式(II)的氨基酮是新的。
式(II)的氨基酮可以例如在根據下面的反應式的方法(A.a)中通過除去式(VIII)的氨基酮衍生物的BOC(叔-丁氧羰基)保護基來製備，式(VIII)也是新的
如果需要，該反應可以在溶劑例如二氯甲烷存在下，通過利用去除叔-丁氧羰基氨基保護基的常規方法，優選通過使用三氟乙酸酸解來進行(參見，例如T.W.Greene，P.G.M.Wuts，有機合成中的保護基團(Protective Groups in Organic Synthesis)，第二版，John WileySons，紐約1991)。這裡，式(II)的氨基酮優選分離為有機或無機布朗斯特酸的鹽，所述酸是例如氫氟酸，鹽酸，硫酸，磷酸，甲酸，乙酸，苯甲酸，檸檬酸，三氟乙酸，甲磺酸，三氟甲磺酸或甲苯磺酸。
式(VIII)的氨基酮衍生物可以例如根據下面的反應式，在0℃和80℃之間的溫度下使式(IX)的BOC-保護的內醯胺與式(X)的金屬化芳烴反應來製備
在式(X)中，Met代表一價金屬殘基，例如Li，MgI，MgBr或MgCl。
一些式(X)的金屬化芳烴是已知的或者其可以通過已知的方法，例如lithiation或格利雅反應，從相應的芳烴或滷代芳烴製備。
式(IX)的保護的內醯胺例如通過式(XI)的BOC-保護的內醯胺，通過常規方法，例如用丁基鋰金屬化和與碳酸氫二叔丁酯反應而獲得(參見，例如T.W.Greene，P.G.M.Wuts，有機合成中的保護基團(ProtectiveGroups in Organic Synthesis)，第二版，John WileySons，紐約1991)。
式(XI)的內醯胺可以例如通過兩種方法從式(XII)的ω-烷氧基內醯胺起始來製備。其可以根據下面的反應式，在酸催化劑例如硫酸，乙酸或氯化銨存在下，和任選地在稀釋劑例如二氯甲烷或乙腈存在下，與式(XIII)的芳烴反應
或者，其可以根據下面的反應式，在稀釋劑例如四氫呋喃的存在下與式(XIV)的芳基格利雅化合物反應[參見Org.Prep.Proced.Int.25，255(1993)]
在式(XII)中，R28代表甲基或乙基。在式(XIV)中，Hal代表氯，溴或碘。
式(XII)的ω-烷氧基內醯胺是已知的，並且其中一些可以購得。其可以例如在甲醇或乙醇存在下通過陰極或四硼酸鈉還原從相應的未取代的醯亞胺或者通過陽極氧化從未取代的內醯胺製備(參見例如有機化學雜誌(J.Org.Chem.)56，1822(1991)；合成(Synthesis)1980，315)。
式(XIII)的芳烴是苯衍生物，其一般是已知的或者其可以通過使用各種各樣的一般已知的有機化學方法來製備。
式(XIV)芳基格利雅化合物可以以常規方式從相應的芳基滷化物和鎂製備。芳基滷化物一般是有機化學已知的化合物。
式(XI)的內醯胺也可以例如根據下面的反應式通過在沸點用由碳酸銨和甲酸製備的試劑環化式(XV)取代的ω-苯甲醯基羧酸來製備[參見Recl.Trav.Chim.Bays-Bas81，788(1962)]
這裡所需要的式(XV)的ω-苯甲醯基羧酸可以例如通過根據下面的反應式，在路易絲酸例如氯化鋁存在下和如果適當在稀釋劑例如苯的存在下，使式(XVI)的二羧酸酸酐與式(XIII)的芳烴反應來製備[參見Recl.Trav.Chim.Bays-Bas81，788(1962)]
這裡所需要的酸酐是(琥珀酸酐和戊二酸酸酐)或者過去是(己二酸酸酐)商業上可獲得的[關於己二酸酸酐的製備參見例如Chem.Ber.120，285(1987)]。
如果本發明式(I)活性化合物中的Ar2代表上面給出的例如式(I-b)中任選被取代的聯苯基，則式(XI-a)的相應的聯苯基內醯胺可以在這裡所描述的有利的變化方法中，通過上述和下面進一步描述的方法(C)的方法，根據下面的反應式，通過使某些式(XVII)的苯基內醯胺與式(VI)的硼酸反應來製備
其中X1代表溴或碘的式(XVII)苯基內醯胺是一系列其製備如上所述的式(XI)的化合物。其中X1代表三氟甲磺醯基的式(XVII)苯基內醯胺可以類似於方法(C)從相應的其中Ar2被R4＝羥基取代的式(XI)的化合物製備。
式(II)的新的氨基酮可以例如根據下面的反應式還原在方法(A.b)中也是新的之式(XVIII)的硝基酮的硝基來製備
該還原作用可以通過催化氫化或者其它還原硝基的一般已知的方法來進行(參見，例如Houben-Weyl，有機化學方法(Methoden derOrganischen Chemie)，Georg Thieme Verlag Stuttgart，11/1卷，394-409和4/1c卷，490-506)。優選的方法是在酸性介質中進行該反應，因為式(II)的氨基酮優選分離為鹽。
式(XVIII)的硝基酮可以例如通過根據下面的反應式，在稀釋劑例如甲醇，乙醇，其它低級脂肪醇或四氫呋喃存在下和在酸結合劑例如氫化鈉或鹼金屬醇化物存在下，優選使用相應的醇為稀釋劑，縮合式(XXI)的ω-氯代烷基苯基酮來製備
式(XXI)的ω-氯代烷基苯基酮是商業上可獲得的，已知的或者可以通過使用已知方法製備，例如通過式(XXII)的相應的苯衍生物與3-氯代丙醯氯，4-氯代丁醯氯或5-氯代戊酸氯的弗瑞德-克來福特醯化作用來製備(參見下文)。
式(XIX)的硝基甲基苯是已知的或者可以以已知的方法製備，例如通過在側鏈硝化相應的甲苯或者使相應的苄基滷化物與亞硝酸銀反應[參見例如J.Am.Chem.Soc.77，6269(1955)；J.Am.Chem.Soc.86，2681(1964)；Houben-Weyl，有機化學方法(Methoden der OrganischenChemie)，Georg Thieme Verlag Stuttgart，10/1卷，46-57(滷素取代)和E16卷，145-154(兩種方法)]。所需要的甲苯或苄基滷一般是有機化學已知的化合物。
其中n等於1的式(XVIII)的硝基酮(XVIII-a)可以例如通過在稀釋劑例如甲醇，乙醇或另外的低級脂肪醇存在下和在酸結合劑存在下，例如優選使用相應的醇的鹼金屬醇化物為稀釋劑，根據下面的反應式，通過式(XIX)的硝基甲基苯與式(XX)的苯基乙烯基酮的麥可加成來製備(參見例如J.Prakt.Chem.，Series4，1，57(1955)；Houben-Weyl，有機化學方法(Methoden der Organischen Chemie)，Georg ThiemeVerlag Stuttgart，10/1卷，199-206)
式(XX)的苯基乙烯基酮可以例如通過在酸結合劑例如乙酸鉀存在下和在稀釋劑例如甲醇存在下，根據下面的反應式，從式(XXI-a)的β-氯代丙醯苯酮消除氯化氫來製備，式(XXI-a)例如是可通過用3-氯代丙醯氯對相應的式(XXII)的苯衍生物進行弗瑞德-克來福特醯化獲得的[參見，例如J.Prakt.Chem.，Series4，1，57(1955)]
一些式(XXII)的苯衍生物是商業上可獲得的或已知的，或者其可以通過芳烴化學一般已知的方法來製備。
式(XX)的苯基乙烯基酮也可以通過根據下面的反應式，使式(XXIII)的甲基苯氧肟酸O-甲基酯與乙烯基溴化鎂反應來製備
一些式(XXIII)的甲基苯氧肟酸O-甲基酯是已知的(「Weinreb醯胺」)，或者其可以通過已知的方法製備，例如從相應的苯甲酸衍生物製備[參見，例如四面體快報Tetrahedron Lett.22，3815(1981)〕。
因為一些式(XX)的苯基乙烯基酮是不穩定的，其在製備式(XVIII-a)的硝基酮的優選的變化方法中，直接與式(XIX)的硝基甲基苯反應。
(XVIII-a)的硝基酮也可以通過根據下面的反應式對式(XXVII)的α-硝基苯乙烯加成式(XXVI)的甲基苯基酮的烯胺，並且在酸性條件下水解反應產物來製備
在式(XXIV)，(XXV)和(XXVI)中，R29和R30與它們所連接的氮原子一起代表環氨基殘基，例如1-吡咯烷基，1-哌啶子基或4-嗎啉基。
在多數情況下，加成反應以[4+2]-環加成進行來提供可以分離的式(XXV)的1，2-噁嗪N-氧化物衍生物，而且如果需要，反應在非極性稀釋劑例如乙醚存在下，在例如-80℃至+20℃溫度下進行。如果需要，在甲醇或乙醇存在下，水解使用例如無機酸水溶液例如鹽酸來進行[參見，例如Helv.Chim.Acta68，162(1985)；四面體45，2099(1989)]。很多情況下，首先通過簡單地將1，2-噁嗪-N-氧化物衍生物溶解於甲醇或乙醇中來打開環，得到式(XXIV)化合物是有利的，因為否則會出現得到相應的二酮化合物的不期望的Nef反應作為競爭反應[參見例如四面體45，2099(1989)]。
一些式(XXVI)烯胺是已知的，或者其可以例如通過標準方法從適當被取代的乙醯苯酮和環胺來製備(參見例如有機合成(Org.Syntheses)，Vol.58，56，John WileySons，紐約)。一些所需要的乙醯苯酮是商業上可購得的或者已知的，或者其可以通過芳族化學的已知方法來製備。
一些式(XXVII)的硝基苯乙烯是已知的或者其可以例如通過上面給出的式(XIX)的硝基甲基苯的甲醯化作用來製備(參見，例如Houben-Weyl，有機化學方法(Methoden der Organischen Chemie)，Georg Thieme Verlag Stuttgart，E16卷，215)。
式(II)新的氨基酮也可以例如通過根據下面的反應式在方法(A.c)中水解式(XXVIII)的亞胺來製備
水解可以通過一般已知的方法例如使用鹽酸水溶液來進行。這裡式(II)的氨基酮也優選分離為其鹽，例如作為鹽酸鹽，如上文進一步描述。
其中n等於1的式(XXVIII)的亞胺(XXVIII-a)可以例如根據下面的反應式通過進行式(XXIX)N-二苯基亞甲基苄基胺與式(XX)的苯基乙烯基酮的麥可加成來製備
加成作用在酸結合劑存在下和在稀釋劑例如乙腈或二氯甲烷存在下，和如果需要，在反應助劑存在下，例如在室溫下進行。優選的酸結合劑是在作為反應助劑的相轉移催化劑例如三乙基苄基氯化銨存在下鹼性水溶液例如50％的氫氧化鈉水溶液[參見，例如合成通訊(Synth.Commun.)17，211(1987)]。
式(XX)的苯基乙烯基酮的製備在上文所描述。式(XXIX)的N-二甲基亞甲基苄基胺例如通過相應的苄基胺與二苯甲酮反應而獲得(參見，例如四面體快報，1978，2641)。為此目的所需要的苄基胺是已知的，或者其可以通過已知的方法製備，例如相應的苄基滷化物的氨解(參見上文)。
進行本發明方法(B)所需要的環O-甲磺醯基肟通過式(III)以一般方式定義。在該結構式中，Ar2和n兩者優選具有已經提及的與描述式(I)的環胺相關的作為優選的那些定義。式(III)的O-甲磺醯基肟是新的。
式(III)的O-甲磺醯基肟可以例如通過根據下面的反應式首先通過已知的方法將式(XXXI)的環α-芳基酮轉化成其式(XXX)的肟，然後使這些化合物通過醇的甲磺醯化作用方法與甲磺醯氯反應來製備
式(XXXI)的環α-芳基酮可以例如根據下面的反應式，通過用常規方法環氧化式(XXXIII)的1-芳基環烯，例如使用間-氯過苯甲酸，得到式(XXXII)的環氧烷，並且然後通過酸處理將其異構體化來製備[參見，例如四面體30，2027(1974)]
當然，也可以使通過不同途徑得到的式(XXXII)的環氧烷異構化成式(XXXI)的環α-芳基酮，例如通過使其在含20％硫酸的氯仿溶液中振蕩。
式(XXXIII)的1-芳基環烯可以例如通過在通常的格利雅條件下使上文詳細描述的式(XIV)的芳基格利雅化合物與式(XXXV)的酮反應，並且將由此得到的式(XXXIV)的環苄基醇脫水來製備，例如根據下面的反應式，以該方法獲得
脫水作用可以例如通過在例如0℃至20℃下，將醇溶解於少量極性溶劑例如己烷中並與半濃縮硫酸攪拌來進行[參見，例如四面體30，2027(1974)]。
式(XXXV)的酮，環丁酮，環戊酮和環己酮都是商業上可得的。
進行本發明方法(B)還需要的芳基格利雅化合物通過式(IV)以一般方式定義。在該結構式中，Ar1優選具有已經提到的與描述式(I)環亞胺相關的作為優選的那些定義。
式(IV)的芳基格利雅化合物是已知的，或者其可以通過從相應的芳基滷化物和鎂的格利雅反應來製備。芳基滷化物一般是有機化學已知的化合物。
只要X1代表溴或碘，則進行本發明方法(C)所需要的式(V)的環亞胺是本發明通式(I)的化合物的子集，並且可以例如通過方法(A)或(B)來製備。如果X1代表三氟甲磺醯基，則式(V-a)的化合物可以通過根據下面的反應式，在酸結合劑例如吡啶的存在下和如果需要在稀釋劑存在下，用由通過方法(A)或(B)製備的式(I-f)的羥基化合物與三氟甲磺醯氯或三氟甲磺酸酸酐反應來製備
進行本發明方法(C)還需要的硼酸通過式(VI)以一般方式定義。在該結構式中，R4-1優選具有已經提到的與描述式(I-b)的環亞胺相關的作為優選的那些定義。
式(VI)的芳香硼酸是已知的，或者其可以通過已知的方法製備[參見，化學評述(Chem.Rev.)45，2457(1995)；純應用化學(Pure Appl.Chem.)66，213(1994)]。
進行本發明方法(D)所需要的式(I-b)的環亞胺是本發明通式(I)的化合物的子集，並且可以例如通過方法(A)至(C)來製備。
進行本發明方法(D)還進一步需要的化合物通過式(VII)定義。在該結構式中，R15，R16，G，p，q和r各自優選具有已經提到的與描述式(I)的環亞胺相關的作為優選的那些定義。Ab代表常規的離去基團，例如滷素，特別是溴或碘；烷基磺醯基氧基，特別是甲基磺醯基氧基；或者任選被取代的芳烴磺醯基氧基，特別是苯基磺醯基氧基，對-氯磺醯基氧基或對-甲苯基磺醯基氧基。
式(VII)的化合物一般是已知的有機化學化合物。
如果需要，本發明方法(A)在合適的酸受體存在下進行。合適的酸受體是所有常規無機鹼或有機鹼。優選包括鹼土金屬或鹼金屬氫氧化物，氨化物，醇化物，乙酸鹽，碳酸鹽或碳酸氫鹽，例如氫氧化鈉，氫氧化鉀或氫氧化胺，氨化鈉，二異丙基氨化鋰，甲醇鈉，乙醇鈉，叔丁醇鉀，乙酸鈉，乙酸鉀，乙酸鈣或乙酸銨，碳酸鈉，碳酸鉀或碳酸胺，碳酸氫鈉或碳酸氫鉀，和季胺類，例如三甲胺，三乙胺，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N，-二甲基-苄基胺，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基嗎啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮雜雙環辛烷(DABCO)，二氮雜雙環壬烯(DBN)或二氮雜雙環十一烯(DBU)。
如果需要，本發明方法(A)在稀釋劑存在下進行。合適的稀釋劑是水，有機溶劑和其混合物。例子包括脂肪族，脂環族或芳香族烴，例如石油醚，己烷，庚烷，環己烷，甲基環己烷，苯，甲苯，二甲苯或萘烷；滷化烴，例如氯苯，二氯苯，二氯甲烷，氯仿，四氯化碳，二氯乙烷，三氯乙烷或四氯乙烯；醚類，例如二乙醚，二異丙基醚，甲基叔丁基醚，甲基叔戊基醚，二噁烷，四氫呋喃，1，2-二甲氧基乙烷，1，2-二乙氧基乙烷，二乙二醇二甲基醚或茴香醚；酮類，例如丙酮，丁酮，甲基異丁基酮或環己酮；腈類，例如乙腈，丙腈，正-或異-丁腈或苄腈；醯胺類，例如甲醯胺，N，N-二甲基甲醯胺，N，N-二甲基乙醯胺，N-甲基-N-甲醯苯胺，N-甲基-吡咯烷酮或六甲基磷酸三醯胺；N-氧化物，例如N-甲基嗎啉-N-氧化物；酯類，例如乙酸甲酯，乙酸乙酯或乙酸丁酯；亞碸類，例如二甲亞碸；碸類，例如環丁碸；醇類，例如甲醇，乙醇，正-或異-丙醇，正-，異-，仲-或叔-丁醇，乙二醇，丙-1，2-二醇，乙氧基乙醇，甲氧基乙醇，二乙二醇單甲基醚，二乙二醇單乙基醚；水。
本發明方法(A)的反應溫度可以在相當寬的範圍內變化。一般情況下，該方法在-50℃和+150℃之間的溫度下進行，優選在-20℃和+100℃之間。
本發明方法(A)中，式(II)的化合物的鹽和鹼一般以等摩爾量使用。
在優選的變化方法中，式(II)的氨基酮通過途徑(A.a)至(A.c)之一進行，並且不用分離而通過加入根據方法(A)的鹼在單釜反應中環縮合。
進行本發明方法(B)合適的稀釋劑是惰性有機溶劑及其混合物。例子包括脂肪族，脂環族或芳香族烴，例如石油醚，己烷，庚烷，環己烷，甲基環己烷，苯，甲苯，二甲苯或萘烷；滷化烴，例如氯苯，二氯苯，二氯甲烷，氯仿，四氯化碳，二氯乙烷，三氯乙烷或四氯乙烯；醚類，例如二乙醚，二異丙基醚，甲基叔丁基醚，甲基叔戊基醚，二噁烷，四氫呋喃，1，2-二甲氧基乙烷，1，2-二乙氧基乙烷，二乙二醇二甲基醚或茴香醚。
優選使用式(IV)的格利雅化合物的乙醚溶液和式(III)的O-甲基磺醯基肟的烴溶液。
本發明方法(B)的反應溫度可以在相當寬的範圍內變化。一般情況下，反應在-100℃和+50℃之間的溫度下進行，優選在-80℃和+30℃之間。
在實施本發明方法(B)中，以摩爾比1∶1至3∶1，優選1∶1至2∶1使用式(IV)的格利雅化合物和式(III)的O-甲基磺醯基肟。
進行本發明方法(C)的合適的催化劑是鈀(O)配合物，優選使用例如四(三苯基膦)鈀。
進行本發明方法(C)的合適的酸受體是無機鹼或有機鹼。優選包括鹼土金屬或鹼金屬氫氧化物，乙酸鹽，碳酸鹽或碳酸氫鹽，例如氫氧化鈉，氫氧化鉀，氫氧化鋇或氫氧化胺，乙酸鈉，乙酸鉀，乙酸鈣或乙酸銨，碳酸鈉，碳酸鉀或碳酸胺，碳酸氫鈉或碳酸氫鉀，鹼金屬氟化物，例如氟化銫，和季胺類，例如三甲胺，三乙胺，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N，-二甲基-苄基胺，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基嗎啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮雜雙環辛烷(DABCO)，二氮雜雙環壬烯(DBN)或二氮雜雙環十一烯(DBU)。
進行本發明方法(C)的合適的稀釋劑是水，有機溶劑和其混合物。例子包括脂肪族，脂環族或芳香族烴，例如石油醚，己烷，庚烷，環己烷，甲基環己烷，苯，甲苯，二甲苯或萘烷；滷化烴，例如氯苯，二氯苯，二氯甲烷，氯仿，四氯化碳，二氯乙烷，三氯乙烷或四氯乙烯；醚類，例如二乙醚，二異丙基醚，甲基叔丁基醚，甲基叔戊基醚，二噁烷，四氫呋喃，1，2-二甲氧基乙烷，1，2-二乙氧基乙烷，二乙二醇二甲基醚或茴香醚；醇類，例如甲醇，乙醇，正-或異-丙醇，正-，異-，仲-或叔-丁醇，乙二醇，丙-1，2-二醇，乙氧基乙醇，甲氧基乙醇，二乙二醇單甲基醚，二乙二醇單乙基醚。
本發明方法(C)的反應溫度可以在相當寬的範圍內變化。一般情況下，該方法在0℃和+140℃之間的溫度下進行，優選在50℃和+100℃之間。
在實施本發明方法(C)中，以摩爾比1∶1至3∶1，優選1∶1至2∶1使用式(VI)的硼酸和式(V)的化合物。一般情況下，對於每摩爾式(V)的化合物使用0.005至0.5mol，優選0.01mol至0.1mol催化劑。一般使用過量的鹼。
本發明方法(D)優選在合適的酸受體存在下進行。合適的酸受體是所有常規無機鹼或有機鹼。這些優選包括鹼土金屬或鹼金屬氫化物，氫氧化物，氨化物，醇化物，乙酸鹽，碳酸鹽或碳酸氫鹽，例如氫化鈉，氫氧化鈉，氫氧化鉀或氫氧化胺，氨化鈉，二異丙基氨化鋰，甲醇鈉，乙醇鈉，叔丁醇鉀，乙酸鈉，乙酸鉀，乙酸鈣或乙酸銨，碳酸鈉，碳酸鉀或碳酸胺，碳酸氫鈉或碳酸氫鉀，和季胺類，例如三甲胺，三乙胺，三丁基胺，N，N-二甲基苯胺，N，N，-二甲基-苄基胺，吡啶，N-甲基哌啶，N-甲基嗎啉，N，N-二甲基氨基吡啶，二氮雜雙環辛烷(DABCO)，二氮雜雙環壬烯(DBN)或二氮雜雙環十一烯(DBU)。
本發明方法(D)可以在合適的相轉移催化劑存在下進行。這些催化劑的例子包括四丁基碘化銨，四丁基溴化銨或四丁基氯化銨，三丁基甲基溴化磷，三甲基-C13/C15-烷基氯化銨或三甲基-C13/C15-烷基溴化銨，甲基硫酸二苄基二甲基銨，二甲基-C12/C14-烷基苄基氯化銨，15-crone-5，18-crone-6或三-[2-(2-甲氧基乙氧基)-乙基]-胺。
本發明方法(D)優選在稀釋劑存在下進行。合適的稀釋劑例如是方法(A)中列出的所有的溶劑。
本發明方法(D)的反應溫度可以在相當寬的範圍內變化。一般情況下，在-20℃和+100℃之間的溫度下進行該反應，優選在0℃和60℃之間。
進行本發明方法(D)時，一般以大約等摩爾量使用起始物。但是，也可以以過量使用式(VII)的化合物。
本發明方法(E)的反應是本領域技術人員已知的衍生化反應，特別是羧酸酯和酮的衍生化反應(參見，例如Houben-Weyl，有機化學方法，Georg Thieme Verlag，Stuttgart，Vol.VII/2，特別是1912ff；Vol.VIII，關於羧酸酯和其衍生物；Vol.E5，特別是p.812ff和這裡引述的文獻)本發明方法的反應可以在常壓或高壓下進行；優選在大氣壓下進行。根據有機化學常規方法進行後處理。終產物優選通過結晶，色譜純化或者通過去除揮發成分，如果需要在減壓下，來純化。
本發明活性化合物適於防治動物害蟲，特別是農業，林業，儲藏品保護和材料保護，以及衛生領域所遇到的昆蟲，蛛形綱和線蟲，並且具有好的植物耐受性，並且對溫血動物毒性低。這些化合物對於一般敏感性和抗性物種是有活性的，並且在害蟲發育的所有階段或部分階段有效。上述害蟲包括等足目(Isopoda)，例如Oniscus aselluse，鼠婦(Armadillidiumvulgare)和Porcellio scaber。
多足綱目(Diplopoda)，例如Blaniulus gutttulatus。
唇足亞綱目(Chilopoda)，例如Geophilus carpophagus和蛐蜒目種(Scutigera spec.)。
綜合綱目(Symphyla)，例如Scutigerella immaculata。
纓尾目(Thysanura)，例如西洋衣魚(Lepisma saccharina)。
彈尾目(Collembola)，例如Onychiurus armatus。
直翅目(Orthoptera)，例如東方非蠊(Blatta orientalis)，美洲大蠊(Periplaneta americana)，馬德拉非蠊(Leucophaea maderae)，德國小蠊(Blattella germanica)，灶馬(Acheta domesticus)，螻蛄屬(Gryllotalpaspp.)，熱帶飛蝗(Locusta migratoria migratorioides)，長額負蝗(Melanoplusdifferentialis)和Schistocerca gregaria。
革翅目(Dermaptera)，例如歐洲球螋(Forficula auricularia)。
等翅目(Isoptera)，例如白蟻屬(Reticulitermes spp.)。
蝨目(Anoplura)，例如頭蝨(Pediculus humanus corporis)，盲蝨屬(Haematopinus spp.)和長額蝨(Linognathus spp.)。
食毛目(Mallophaga)，例如羽蝨屬(Trichodectes spp.)和Damalineaspp.。
纓翅目(Thysanoptera)，例如溫室條薊馬(Hercinothrips femoralis)和棉薊馬(Thrips tabaci)。
異翅亞目(Heteroptera)，例如褐盾蝽屬(Eurygaster spp.)，Dysdercusintermedius，甜菜擬網蝽(Piesma quadrata)，臭蟲(Cimex lectularius)，Rhodnius prolixus和吸血獵蝽屬(Triatoma spp.)。
同翅亞目(Homoptera)，例如Aleurodes brassicae，棉粉蝨(Bemisiatabaci)，溫室白粉蝨(Trialeurodes vaporariorum)，棉蚜(Aphis gossypii)，甘藍蚜(Brevicoryne brassicae)，茶鹿隱瘤額蚜(Cryptomyzus ribis)，蠶豆蚜(Aphis fabae)，Doralis pomi，蘋果綿蚜(Eriosoma lanigerum)，桃大尾蚜(Hyalopterus arundinis)，Phylloxera vastatrix，Pemphigus spp.，Macrosiphum avenae，瘤額蚜(Myzus spp.)，忽布瘤額蚜(Phorodonhumuli)，粟縊管蚜(Rhopasiphum padi)，葉蟬屬(Empoasca spp.)，Euscelis bilobatus，黑尾葉蟬(Nephotettix cincticeps)，李蠟蚧(Lecaniumcorni)，油橄欖盔(Saissetia oleae)，稻灰飛蝨(Laodelphax striatellus)，褐稻蝨(Nilaparvata lugens)，紅圓蚧(Aonidiella aurantii)，Aspidiotushederae，粉蚧屬(Pseudococcus spp.)和木蝨屬(Psylla spp.)。
鱗翅目(Lepidoptera)，例如，紅鈴蟲(Pectinophora gossypiella)，松尺蠖(Bupalus piniarius)，Cheimatobia brumata，Lithocolletisblancardella，櫻桃巢蛾(Hyponomeuta padella)，小菜蛾(Plutellamaculipennis)，天幕毛蟲(Malacosoma neustria)，Euproctischrysorrhoea，毒蛾屬(Lymantria spp.)，棉葉穿孔潛蛾(Bucculatrixthurberiella)，Phyllocnisti citrella，地老虎(Agrotis spp.)，切根蟲(Euxoa spp.)，褐夜蛾(Feltia spp.)，埃及金剛鑽(Earias insulana)，夜蛾屬(Heliothis spp.)，甜菜夜蛾(Laphygma exigua)，甘藍夜蛾(Mamestrabrassicae)，Panolis flammea，斜紋夜蛾(Prodenia litura)，夜蛾屬(Spodoptera spp.)，粉紋夜蛾(Trichoplusia ni)，蘋果蠹蛾(Carpocapsapomonella)，粉蝶屬(Pieris spp.)，螟(Chilo spp.)，Pyrausta nubilalis，Ephestia kuehniella，大黃螟(Galleria mellonella)，袋衣蛾(Tineolabisselliella)，網衣蛾(Tinea pellionella)，褐織葉蛾(Hofmannophilapseudospretella)，Cacoecia podana，Capua reticulana，雲杉捲葉蛾(Choristoneura fumiferana)，葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)，茶黃捲葉蛾(Homona magnanima)和櫟綠捲葉蛾(Tortrix viridana)。
鞘翅目(Coleoptera)，例如，家具竊蠹(Anobium punctatum)，Rhizopertha dominica，Bruchidius obtectus，大豆象(Acanthoscelidesobtectus)，家天牛(Hylotrupes bajulus)，Agelastica alni，甲鈴薯甲蟲(Leptinotarsa decemlineata)，Phaedon cochleariae，葉甲屬(Diabroticaspp.)，油菜蘭跳甲(Psylliodes chrysocephala)，墨西哥豆瓢蟲(Epilachnavarivestis)，Atomaria spp.，鋸胸谷盜(Oryzaephilus surinamens)，象甲屬(Anthonomus spp.)，米象屬(Sitophilus spp.)，Otiorrhynchussulcatus，香蕉蛛基象甲(Cosmopolites sordidus)，Ceuthorrhynchusassimilis，苜宿葉象甲(Hypera posttica)，皮蠹屬(Dermestes spp.)，皮蠹屬(Trogoderna spp.)，皮蠹屬(Anthrenus spp.)，黑皮蠹(Attagenuespp.)，粉蠹(Lyctus spp.)，Meligethes aeneus，蛛甲屬(Ptinus spp.)，金黃蛛甲(Niptus hololeucus)，麥蛛甲(Gibbium psylliodes)，擬谷稻屬(Tribolium spp.)，黃粉甲(Tenebrio molitor)，扣甲屬(Agriotes spp.)，金針蟲屬(Conoderus spp.)，Melolontha meiolontha，六月金龜子(Amphimallon solstitialis)和Costelytra zealandica。
膜翅屬(Hymenoptera)，例如鋸角葉蜂屬(Diprion spp.)，葉蜂屬(Hoplocampa app.)，蟻(Lasius spp.)，廚蟻(Monomorium pharaonis)，和胡蜂(Vespa spp.)。
雙翅屬(Diptera)，例如，咿蚊(Aedes spp.)，斑按蚊屬(Anophelesspp.)，庫蚊(Culex spp.)，黃猩猩果蠅(Drosophila melanogaster)，家蠅(Musca spp.)，廄蠅(Fannia spp.)，紅頭麗蠅(Calliphoraerythrocephala)，絲光綠蠅(Lucilia spp.)，Chrysomyia spp.，疽蠅屬(Cuterebra spp.)，Gastrophilus spp.，Hyppobosca spp.，螫蠅屬(Stomoxys spp.)，鼻蠅屬(Oestrus spp.)，皮蠅屬(Hydoderma spp.)，牛虻屬(Tabanus spp.)，Tannia spp.，Bibio hortulanus，瑞典麥杆蠅(Oscinellafrit)，麥蠅(Phorbia spp.)，甜菜潛葉花蠅(Pegomyiahyoscyami)，地中海實蠅(Ceratitis capitata)，油橄欖實蠅(Dacus oleae)和歐洲大蚊(Tipudosa)。
蚤目(Siphonaptera)，例如，東方鼠蚤(Xenopsylla cheopis)，和角葉蚤屬(Ceratophyllus spp.)。
蛛形綱(Arachnida)，例如Sciopio maurus，黑寡婦球腹蛛(Latrodectus mactans)。
蜱蟎目(Acarina)，例如，粗腳粉蟎(Acarus siro)，隱喙蚍(Argasspp.)，喙蜱屬(Ornithodoros spp.)，雞皮刺蟎(Dermanyssus gallinae)，Eriophyes ribis，橘鏽蟎(Phyllocoptruta oleivora)，牛蜱屬(Boophilusspp.)，頭蜱屬(Rhipicephalus spp.)，花蜱屬(Amblyomma spp.)，Hyalomma spp.，硬蚍(Ixodes spp.)，蛘蟎屬(Psoroptes spp.)，恙蟎屬(Chorioptes spp.)，疥蟎(Sarcoptes spp.)，線蟎屬(Tarsonemus spp.)，苜宿苔蟎(Bryobia praetiosa)，紅蜘蛛(Panonychus spp.)，和紅葉蟎屬(Tetranychus spp.)。
植物寄生線蟲包括短體線蟲屬(Pratylenchus spp.)，相似穿孔線蟲(Radpholus similis)，起絨草莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)，半穿刺線蟲(Tylenchulus semipenetrans)，異皮線蟲屬(Heterodera spp.)，根結線蟲屬(Meloidogyne spp.)，Aplelenchoides spp.，長針線蟲屬(Longidorusspp.)，劍線蟲屬(Xiphinema spp.)，毛刺線蟲屬(Trichodorus spp.)。
本發明式(I)的活性化合物抗辣根猿葉甲(Phaedon cochleariae)幼蟲，草地粘蟲(Spodoptera frugiperda)毛蟲，黑尾葉蟬(Nephotettixcincticeps)幼蟲，桃蚜(Myzus persicae)和所有階段的棉紅蜘蛛(Tetranychus urticae)特別具有出色活性活性化合物可以轉變成常規製劑，例如溶液、乳液、可溼性粉末、懸浮劑、粉劑、細粉劑、糊劑、可溶性粉末、顆粒劑、混懸乳油、浸有活性化合物的天然的和合成的材料，和包裹在聚合物中的細微膠囊。
這些型劑可以用已知的方式生產，例如，將活性化合物與擴充劑即液體溶劑和/或固體載體混合，必要時，使用表面活性劑，即乳化劑和/或分散劑和/或起泡劑。
用水作擴充劑的情況下，也可以用例如有機溶劑作助溶劑。合適的液體溶劑主要有芳香族化合物，如二甲苯，甲苯或烷基萘，氯代芳族化合物或氯代脂肪烴，如氯代苯類、氯乙烯或二氯甲烷，脂肪烴，如環己烷或石蠟，例如礦物油餾份，礦物油和植物油，醇類，如丁醇或乙二醇以及其醚和酯，酮類，如丙酮、甲乙酮、甲基異丁基酮或環己酮，強極性溶劑，如二甲基甲醯胺和二甲亞碸，以及水。
合適的固體載體是例如銨鹽和磨碎的天然礦物質如高嶺土、粘土、滑石、白堊、石英、矽鎂土、蒙脫石或硅藻土，和磨碎的合成礦物質，如高分散二氧化矽、礬土和矽酸鹽；用於顆粒劑的適合的固體載體有例如壓碎和破碎的天然礦物質如方解石、大理石、浮石、海泡石和白雲石，以及有機和無機粉的合成顆粒，和如下有機物的顆粒例如鋸木屑、椰殼、玉米穗軸和煙莖；適合的乳化劑和/或起泡劑有例如非離子和陰離子乳化劑，如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚，例如，烷基芳基聚乙二醇醚，烷基磺酸鹽，烷基硫酸鹽，芳基磺酸鹽以及蛋白水解產物；適合的分散劑有例如，木素亞硫酸廢液和甲基纖維素。
製劑中，可以使用粘合劑如羧甲基纖維素和粉狀、顆粒或乳膠形式的天然和合成聚合物，如阿拉伯膠、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯，以及天然磷脂，如腦磷脂和卵磷脂，和合成磷脂。其它的添加劑可以是礦物油和植物油。
也可以使用染料，如無機顏料，例如氧化鐵、氧化鈦和普魯士藍，和有機染料，如茜素染料、偶氮染料和金屬酞菁染料，和微量營養素如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬和鋅的鹽。
一般情況下，製劑含有0.1-95％重量的活性化合物，優選0.5-90％。
本發明活性化合物可以以其商售製劑存在以及由這些製劑製備的使用形式存在，作為與其它活性化合物例如殺蟲劑、引誘劑、消毒劑、殺菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節劑或除草劑的混合物。殺蟲劑包括例如磷酸酯，氨基甲酸鹽，羧酸酯，氯代烴，苯基尿和特別是通過微生物製備的物質。
特別有利的混合物成分的例子如下
殺真菌劑2-氨基丁烷；2-苯胺基-4-甲基-6-環丙基-嘧啶；2′，6′-二溴-2-甲基-4′-三氟甲氧基-4′-三氟甲基-1，3-噻唑-5-甲醯苯胺；2，6-二氯-N-(4-三氟甲基苄基)甲醯苯胺；(E)-2-甲氧基亞胺基-N-甲基-2-(2-苯氧基苯基)-乙醯胺；8-羥基喹啉硫酸鹽；(E)-2-{2-[6-(2-氰基苯氧基)-嘧啶-4-基氧基]-苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯；(E)-甲氧基亞胺基[α-(鄰-甲苯基氧基)-鄰-甲苯基]乙酸乙酯；2-苯基苯酚(OPP)，aldimorph，氨丙磷酸，敵菌靈，戊環唑，苯霜靈，鄰碘醯苯胺，苯菌靈，樂殺蟎，聯苯，雙苯三唑醇，滅瘟素，糠菌唑，乙嘧酚磺酸酯，丁賽特，石硫合劑，敵菌丹，克菌丹，多菌靈，萎鏽靈，滅蟎猛，地茂散，氯化苦，百菌消，乙菌利，代森錳，霜尿氰，環唑醇，酯菌胺，雙氯酚，苄氯三唑醇，diclofluanid，噠菌清，氯硝胺，乙黴威，噁醚唑，二甲嘧吩，烯酸嗎啉，烯唑醇，二硝巴豆酸酯，二苯胺，吡菌硫，滅菌磷，二噻農，多果定，氨噁唑酮，克瘟散，epoxyconazole，乙嘧酚，土菌靈，氯苯嘧啶醇，fenbuconazole，甲呋醯苯胺，種衣酯，拌種咯，苯鏽啶，丁苯嗎啉，三苯基醋酸錫，三苯基氫氧化錫，福美鐵，嘧菌腙，氟啶胺，fludioxonil，氟氯菌核利，fluquinconazole，氟矽唑，磺菌胺，氟醯胺，粉唑醇，滅菌丹，乙磷鋁，四氯苯酞，麥穗寧，呋霜靈，拌種胺，谷種定，六氯苯，己唑醇，噁黴靈，抑黴唑，醯胺唑，雙瓣醋酸鹽，異稻瘟淨(IBP)，異菌脲，稻瘟靈，春雷黴素，銅製劑，例如氫氧化銅，環烷酸銅，氯氧化銅，硫酸銅，氧化銅，8-羥基喹啉銅，和波爾多液，代森錳銅，代森錳，代森錳鋅，嘧菌胺，滅鏽胺，甲霜靈，metconazole，磺菌威，呋菌胺，代森聯，噻菌胺，腈菌唑，二甲基二硫氨基甲酸鎳，nitrothal-isopropyl，氟苯嘧啶醇，甲呋醯胺，噁霜靈，oxamocarb，氧化萎鏽靈，稻瘟酯，戊菌唑，戊菌隆，稻瘟磷，四氯苯酞，多馬黴素，病花靈，聚氨基甲酸酯，多氧黴素，烯病異噻唑，味鮮安，腐黴利，丙醯胺，環丙唑，丙森鋅，吡嘧磷，啶斑肟，pyrimethanil，咯喹酮，五氯硝基苯(PCNB)，硫和硫製劑，戊唑醇，葉枯酞，四氯硝基苯，氟嘧唑，噻菌靈，噻菌腈，甲基硫菌靈，福美雙，甲基立枯磷，甲基氟磺胺，三唑酮，三唑醇，唑菌嗪，楊菌胺，三環唑，十三嗎啉，氟菌唑，嗪氨靈，triticonazole，稻紋散，乙烯菌核利，代森鋅，福美鋅。
殺細菌劑bronopol，雙氯酚，氯甲基吡啶，二甲基二硫氨基甲酸鎳，春雷黴素，異噻唑酮，呋喃羧酸，oxytetracycline，烯異丙噻唑，鏈黴素，葉枯酞，硫酸銅和其它銅製劑。
殺昆蟲劑/殺蟎劑/殺線蟲劑齊墩蟎素，AC303630，乙醯甲胺磷，氟酯菊酯，棉鈴成，涕滅威，甲體氯氰菊酯，雙蟲脒，avermectin，AZ60541，azadirachtin，azinphos-A，保棉磷，三唑錫，蘇雲金桿菌，噁蟲威，丙硫克百威，殺蟲磺，氟氯氰菊酯，氟氯菊酯，BPMC，brofenprox，溴硫磷，合殺威，噻嗪酮，丁酮威，butylpyridaben，硫線磷，甲萘威，克百威，三硫磷，丁硫克百威，殺螟丹，GA157419，CGA184699，chloethocarb，chlorethoxyfos，毒蟲畏，定蟲隆，氯甲硫磷，毒死蜱，甲基毒死蜱，順式-苄呋菊酯，clocythrin，四蟎嗪，殺螟腈，乙氰菊酯，氟氯氰菊酯-β，cyhalothrin，三環錫，氯氰菊酯，滅蠅胺，溴氰菊酯，內吸磷-M，內吸磷-S，甲基內吸磷，殺蟎隆，二嗪磷，酚線磷，敵敵畏，dicliphos，百治磷，乙硫磷，除蟲脲，樂果，甲基毒蟲畏，敵噁磷，乙拌磷，克瘟散，emamectin，高氰戊菊酯，乙硫苯威，乙硫磷，醚菊酯，滅線磷，乙嘧硫磷，蟲胺磷，喹蟎醚，苯丁錫，殺螟硫磷，仲丁威，苯硫威，雙氧威，氯氰菊酯，fenpyrad，唑蟎酯，倍硫磷，氰戊菊酯，fipronil，吡氟禾草靈，氟蟎脲，氟氰戊菊酯，氟蟲脲，flufenprox，氟胺氰菊酯，地蟲硫磷，安果，噻唑磷，fubfenprox，呋線威，HCH，庚烯磷，氟鈴脲，噻蟎酮，吡蟲啉，異稻瘟淨，氯唑磷，異丙胺磷，葉蟬散，噁唑磷，ivermectin，氯氟氰菊酯，lufenuron，馬拉硫磷，滅蚜蜱，速滅磷，mesulfenphos，蝸牛敵，蟲蟎畏，甲胺磷，殺撲磷，滅梭威，滅多威，速滅威，milbemectin，久效磷，moxidectin，二溴磷，NC184，NI25，nitenpyram，氧樂果，殺線威，亞碸吸磷，異碸磷，對硫磷-A，對硫磷-M，氯菊酯，稻豐散，甲拌磷，伏殺硫磷，亞胺硫磷，磷胺，辛硫磷，抗芽威，甲基嘧啶磷，嘧啶磷-A，丙溴磷，猛殺威，丙蟲磷，殘殺威，丙硫磷，發果，pymetrozin，吡唑硫磷，pyradaphenthion，pyresmethrin，除蟲菊酯，噠蟎酮，pyrimidifen，蚊蠅醚，喹硫磷，RH5292，蔬果磷，sebufos，silafluofen，治螟硫磷，甲丙硫磷，tebufenozid，tebufenpyrad，tebupirimiphos，伏草隆，七氟菊酯，雙硫磷，特滅威，特丁磷，殺蟲畏，thiafenox，硫雙威，久效磷，二甲硫吸磷，蟲線磷，thuringiensin，四溴菊酯，苯噻蟎，三唑磷，triazuron，敵百蟲，殺蟲隆，混滅威，芽滅多，XMC，滅殺威，YI5301/5302，zetamethrin。
也可以是與其它已知活性成分例如除草劑，或者與化肥和生長調節劑的混合物。
本發明活性化合物還可以以其商售製劑存在和以由這些製劑製備的作為與增效劑的混合物的使用形式存在。增效劑是提高活性化合物作用而加入的但其自身不必有活性的化合物。
由商售製劑製備的使用形式的活性化合物含量可以在寬範圍內變化。使用形式的活性化合物的濃度是0.0000001-95％(重量)活性化合物，優選0.0001-1％(重量)。
以適於這些使用形式的常規方式應用這些化合物。
當用來殺衛生領域害蟲和儲存產品害蟲時，這些活性化合物對木材和粘土具有極好的有後效的作用，以及對用石灰處理過的物質上的鹼的好的穩定性。
本發明活性化合物不僅對殺植物，衛生領域和儲存產品害蟲有活性，而且還用於獸藥領域，殺動物寄生蟲(定居寄生蟲)，例如硬蜱，軟蜱，馬癢蟎，恙蟎，蠅(叮和吮)，寄生蠅幼蟲，蝨，頭蝨，鳥蝨和蚤。這樣的寄生蟲包括蝨目(Anolpurida)，例如，血蝨屬(Haematopinus spp.)，長顎蝨(Linognathus spp.)，蝨屬(Pediculus spp.)，陰蝨屬(Phtirus spp.)，管蝨屬(Solenopotes spp.)。
食毛目咬蝨(Mallophagida)和Amblycerina及Ischnocerina亞目，例如毛羽蝨屬(Trimenopon spp.)，Menopon spp.，巨羽蝨屬(Trinotonspp.)，牛羽蝨屬(Bovicola spp.)，Werneckiella spp.，Lepikentronspp.，Damalina spp.，Trichodectes spp.，Felcola spp.。
雙翅目(Diptera)和長角亞目(Nematocerina)和Brachycerina亞目，例如伊蚊(Aedes spp.)，斑按蚊屬(Anopheles spp.)，庫蚊(Culex spp.)， 蚋屬(Simulium spp.)，全毛真蚋(Eusimulium spp.)，白蛉(Phlebotomusspp.)，羅蛉屬(Lutzomyia spp.)，庫蠓(Culicoides spp.)，斑虻(Chrysopsspp.)，瘤虻(Hybomitra spp)，Atylotus spp.，虻屬(Tabanus spp.)，麻虻屬(Haematopota spp.)，Philipomyia spp.，Braula spp.，Musca spp.，齒股蠅屬(Hydrotuea spp.)，螫蠅(Stomoxys spp.)，Haematobia spp.，Morellia spp.，廁蠅(Fannia spp.)，Glossina spp.，Calliphora spp.，Lucilia spp.，Chrysomyia spp.，Wohlfahrtia spp.，別麻蠅(Sarcophagaspp.)，Oestrus spp.，皮蠅(Hypoderma spp.)，Gasterophilus spp.，蝨蠅(Hippobosca spp.)，Lipoptena spp.，和Melophagus spp.。
蚤目(Siphonapterida)，例如，蚤屬(Pulex spp.)，Ctenocephalidesspp.，鼠蚤(Xenopsylla spp.)，和角葉蚤(Ceratophyllus spp.)。
異翅亞目(Heteropterida)，例如，臭蟲屬(Cimex spp.)，吸血獵蝽屬(Triatoma spp.)，Rhodnius spp.，和全圓蝽屬(Panstrongylus spp.)。
非蠊目(Blattarida)，例如東方非蠊(Blatta orientalis)，美洲大蠊(Periplaneta americana)，德國小蠊(Blattela germanica)，非蠊屬(Supellaspp.)。
蟎(Acarida)亞類，和後胸氣門目(Metastigmata)和中胸氣門目(Mesostigmata)，例如，隱喙蜱屬(Argas spp.)，喙蜱屬(Ornithodorusspp.)，耳殘喙蜱(Otabius spp.)，硬蜱(Ixodes spp.)，花蜱屬(Amblyommaspp.)，牛蜱屬(Boophilus spp.)，矩頭蜱(Dermacentor spp.)，Haemophysalis spp.，璃眼蜱(Hyalomma spp.)，頭蜱屬(Rhipicephalusspp.)，雞皮刺蟎(Dermanyssus spp.)，瑞立絛蟲(Raillietia spp.)，Pneumonyssus spp.，Sternostoma spp.，和Varroa spp.。
Actinedida(恙蟎亞目，Prostigmata)和Acaridida(Astigmata)，例如Acarapis spp.，姬螯蟎屬(Cheyletiella spp.)，Omithocheyletia spp.，Myobia spp.，疥蟎(Psorergates spp.)，蠕形蟎(Demodex spp.)，恙蟎(Trombicula spp.)，Listrophorus spp.，粗腳粉蟎(Acarus spp.)，酪蟎(Tyrophagus spp.)，嗜木蟎(Caloglyphus spp.)，Hypodectes spp.，翼衣蟎屬(Pterolichus spp.)，恙蟎(Psoroptes spp.)，恙蟎(Chorioptes spp.)，Octodectes spp.，疥蟎(Sarcoptes spp.)，Notoedres spp.，足蟎(Knemidocoptes spp.，)，Cytodites spp.，和Laminosioptes spp.。
例如它們具有殺絲光綠蠅(Lucilla cuprina)全部幼蟲階段和扁蝨多色花蜱(Amblyomma variegatum)全部發育階段的出色的活性。
本發明式(I)活性化合物也適於殺死侵染農業生產家畜的節肢動物門，所述家畜是例如牛，綿羊，山羊，馬，豬，驢，駱駝，水牛，兔子，雞，火雞，鴨，鵝，蜜蜂，其它寵物，例如狗，貓，籠養的鳥和魚缸養殖魚，和稱之為實驗室動物的動物，例如倉鼠，豚鼠，大鼠和小鼠。通過殺死這些節肢動物門，可以避免家畜死亡並且避免產品量的減少(產品例如肉，奶，羊毛，皮革，蛋，蜂蜜等)，因此通過使用本發明活性化合物可以實現更經濟更簡單的動物的餵養。
在獸藥領域，本發明活性化合物以已知方式通過腸給藥，例如以片劑，膠囊，頓服水劑，頓服藥，顆粒劑，糊劑，巨丸劑，通過進食方法和栓劑的形式；通過腸胃外給藥，例如通過注射(肌內，皮下，靜脈內，腹膜內等)，埋入，通過鼻給藥，通過以例如浸漬或浸浴，噴灑，塗施和點施，洗用和撒粉的形式皮膚使用，也可以藉助於含有活性化合物的用模子做的物品，例如頸圈，耳飾，尾飾，腿帶，籠頭，標記物等而使用。
當對牲畜，家禽，寵物等使用時，本發明式(I)活性化合物可以作為以1-80％重量比的量含有活性化合物的製劑(例如粉末劑，乳劑，可流動性組合物)而被使用，直接使用或者稀釋100-10000倍後使用，或者可以用化學浴形式。
另外，還發現本發明式(I)化合物還具有殺破壞工業物質的昆蟲的有效的殺蟲作用。
作為優選例子可以提到下面的昆蟲，但是不受此限制甲蟲，例如家天牛(Hylotrupes bajulus)，Chlorophorus pilosis，家具竊蠹(Anobium punctatum)，Xestobium rufovillosum，Ptilinus pecticomis，Dendrobium pertinex，Emobius mollis，Priobium carpini，歐洲竹粉蠹(Lyctus brunneus)，Lyctus africanus，平頸粉蠹(Lyctus planicollis)，Lyctuslinearis，Lyctus pubescens，Trogoxylon aequale，Minthesrugicollis，小蠹蟲種(Xyleborus spec.)，Tryptodendron spec.，Apate monachus，Bostrychuscapucins，Heterobostrychus branneus，Simoxylon spec.，和竹長蠹(Dinoderus minutus)。
膜翅目(Dermapterans)，例如鋼青小樹蜂(Sirex juvencus)，樅大樹蜂(Urocerus gigas)，Urocerusgigas taignus和Urocerus augur。
白蟻，例如Kalotermes flavicollis，Cryptotermes brevis，Heterotermes indicola，Reticulitermes flavipes，Reticulitermes santonensis，Reticulitermeslucifugus，澳洲白蟻(Mastotermes darwiniensis)，Zootermopsis nevadensis和臺灣家白蟻(Coptotermes formosanus)。
Bristle-tail，例如西洋衣魚(Lepisma saccharina)。
本說明書中所涉及的工業材料理解為非生命材料，例如，優選塑料，粘合劑，膠料，紙和紙板，皮革，木材和木材加工產品以及塗料。
要保護使不受昆蟲侵染的材料非常特別優選是木材和木材加工產品。
可以用本發明成分或含有這樣一種成分的混合物保護的木材和木材加工產品例如是，建築木材加工品，木樑，鐵軌枕木，建橋木料，碼頭，木製運載工具，箱子，制模板，容器，電線桿，木桶，木窗，木門，膠合板，顆粒板，接合物，或者在房屋建築或細木工行業很普通使用的木產品。
本發明活性化合物可以以乳油形式或者一般的常規製劑使用，例如粉末劑，顆粒劑，溶液，混懸劑，乳劑或糊劑。
提到的製劑可以以本身已知的方法製備，例如通過混合活性化合物和至少一種溶劑或稀釋劑，乳化劑，分散劑和/或粘合劑或固定劑，水驅避劑，如果需要，乾燥劑和UV穩定劑和，如果需要，著色劑和顏料和其它加工助劑。
用於保護木料和木製品的殺蟲劑組合物或提濃物以0.0001-95％(重量)濃度含有本發明活性化合物，特別是0.001-60％(重量)。
使用的試劑或提濃物的量取決於害蟲的物種和發生，並取決於介質。施用的最佳比例每種情況下可以通過試驗系列來決定。但是，一般情況下，使用以要保護的材料為基礎的0.0001-20％(重量)，優選0.001-10％(重量)的活性化合物就足夠了。
使用的溶劑和/或稀釋劑是有機化學溶劑或溶劑混合物和/或油或油型有機化學溶劑或低揮發性溶劑混合物和/或極性有機化學溶劑或溶劑混合物和/或水和，如果需要，乳化劑和/或溼潤劑。
優選使用的有機化學溶劑是具有大於35的揮發數和高於30℃，優選高於45℃的閃點的油或象油一樣的溶劑。用作具有低揮發性並且在水中不溶解的這類油和象油一樣的溶劑的物質是合適的礦物油或其芳香烴餾分，或者含有礦物油的溶劑混合物，優選石油溶劑，石油和/或烷基苯。
有利地使用的物質是沸點範圍是170-220℃的礦物油，沸點範圍是170-220℃的石油溶劑，沸點範圍是250-350℃的錠子油，沸點範圍是160-280℃的石油或芳香烴，松節油等。
在優選的實施方案中，使用沸點範圍是180-210℃的液體脂肪烴或者沸點範圍是180-220℃的芳香烴和脂肪烴的高沸點混合物和/或錠子油和/或一氯代萘，優選α-一氯代萘。
具有大於35的揮發數和高於30℃，優選高於45℃閃點的低揮發性有機油或油型溶劑可以部分替換成高揮發性或中等揮發性的有機化學溶劑，前提是該溶劑混合物也具有大於35的揮發數和高於30℃，優選高於45℃的閃點，並且殺蟲劑/殺真菌劑混合物在該溶劑混合物中是可溶解的或可乳化的。
在優選的實施方案中，部分有機化學溶劑或溶劑混合物替換成脂肪族極性有機化學溶劑或溶劑混合物。優選使用的物質是具有羥基和/或酯基和/或醚基的脂肪族有機化學溶劑，例如乙二醇醚，酯等。
本發明範圍內使用的有機化學粘合劑是本身已知的合成樹脂和/或粘合乾燥油，並且可以用水稀釋和/或在使用的有機化學溶劑中是可溶解的，可分散的或可乳化的，特別是粘合劑由下面的物質組成或者含有下面的物質丙烯酸樹脂，乙烯樹脂，例如聚乙酸乙烯酯，聚酯樹脂，縮聚物或加聚物樹脂，聚尿烷樹脂，醇酸樹脂或改性的醇酸樹脂，苯酚樹脂，烴類樹脂，例如茚/苯並呋喃樹脂，有機矽樹脂，乾燥植物油和/或乾燥油和/或以天然和/或合成樹脂為基礎的物理乾燥粘合劑。
作為粘合劑使用的合成樹脂可以以乳液，分散液或溶液的形式使用。最多10％重量的瀝青或瀝青狀物質也可以作為粘合劑使用。另外，可以使用本身已知的著色劑，顏料，水驅避劑，氣味掩蔽物質和抑制劑或防腐蝕劑等。
根據本發明，組合物或提濃物優選含有至少一種醇酸樹脂或改性的醇酸樹脂，和/或乾燥植物油作為有機化學粘合劑。根據本發明，優選使用的物質是油含量大於45％(重量)，優選50-68％(重量)的醇酸樹脂。
上面提到的粘合劑可以全部或部分替換成固定劑(混合物)或增塑劑(混合物)。這些添加劑是為了防止活性化合物的揮發和結晶或沉澱。優選替換0.01-30％的粘合劑(以使用的100％粘合劑為基礎)。
增塑劑來自鄰苯二甲酸酯類，例如鄰苯二甲酸二丁酯，鄰苯二甲酸二辛酯或鄰苯二甲酸苄酯丁酯，磷酸酯，例如磷酸三丁酯，己二酸酯，例如己二酸二-(2-乙基己基)酯，硬脂酸酯，例如硬脂酸丁酯或硬脂酸戊酯，油酸酯，例如油酸丁酯，甘油醚或較高分子量的乙二醇醚，甘油酯和對甲苯磺酸酯。
固定劑的化學基礎是聚乙烯基烷基醚，例如，聚乙烯基甲基醚，或酮類，例如二苯酮或二苯乙酮(ethylenebenzophenone)。
作為溶劑或稀釋劑特別合適的是水，如果需要，以與一種或幾種上述有機化學溶劑或稀釋劑，乳化劑和分散劑的混合物存在。
特別有效的木材保護作用是通過大量的工業化浸入方法實現的，例如真空，雙倍真空或加壓方法。
如果需要，即用型組合物可以另外含有其它的殺蟲劑和，如果需要，另外一種或幾種殺真菌劑。
可以混合的合適的附加成分優選是WO94/29268中提到的殺蟲劑和殺真菌劑。該文獻中提到的化合物明確地是本申請組成部分。
可以混合的非常特別優選的成分是殺昆蟲劑，例如毒死稗，辛硫磷，silafluofin，甲體氯氰菊酯，氟氯氰菊酯，氯氰菊酯，溴氰菊酯，氯菊酯，吡蟲啉，NI-25，氟蟲脲，氟鈴脲和殺蟲隆，和殺真菌劑，例如epoxyconazole，己唑醇，戊環唑，環丙唑，戊唑醇，環唑醇，metconazole，抑黴唑，苯氟磺胺，甲苯氟磺胺，氨基甲酸3-碘代-2-丙炔基丁酯，N-辛基-異噻唑啉-3-酮和4，5-二氯-N-辛基異噻唑啉-3-酮。
本發明活性化合物的製備和應用可以從下面的實施例說明。製備實施例實施例I-1
0℃下，0.825g1-叔丁氧羰基氨基-3-(2，6-二氟苯甲醯基)-1-苯基-丙烷(例如按照實施例VIII-1)與1.6ml三氟乙酸滴加混合。使混合物溫熱至室溫，並且又攪拌3小時。然後在0℃下，用1N氫氧化鈉水溶液使混合物呈鹼性(pH11)。混合物用乙酸乙酯萃取3次，合併的萃取液用硫酸鈉乾燥並減壓蒸發。得到0.45g(理論量的83％)2-(2，6-二氟苯基)-5-苯基-3，4-二氫-2H-吡咯。1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ[ppm]1,75(m，1H，CHHCHPh)；2,85(m，1H，CHHCHPh)；3,00(m，2H，CH2CN)；5,80(t，1H，NCHPh)；7,20-7,40(m，7H，ArH)；7,57(m，1H，ArH)(Ph＝苯基).實施例I-2
類似於實施例I-1的方法，從0.38g1-叔丁氧羰基氨基-3-(2，6-二氟苯甲醯基)-1-(4』-三氟甲氧基聯苯-4-基)-丙烷(例如通過實施例VIII-2的方法)得到0.36g(理論量的96％)2-(2，6-二氟苯基)-5-(4』-三氟甲氧基聯苯-4-基)-3，4-二氫-2H-吡咯。
1H-NMR(500MHz，CDCl3)δ[ppm]2,10(m，1H，)； 2,75(m，1H，)；3,29(t，2H)；5,59(t，1H)；7,05(t，2H)；7,29(dJ～8Hz，2H)；7,42(dJ＝7，4Hz，2H)；7,47(m，1H)；7,58(dJ＝7，4Hz，2H)；7,60(dJ＝7，4Hz，2H).實施例I-3
類似於實施例I-1的方法，從7.45g1-叔丁氧羰基氨基-3-(2，6-二氟苯甲醯基)-1-(4-溴代苯基)-丙烷(例如通過實施例VIII-3的方法)得到2.24g(理論量的41％)2-(2，6-二氟苯基)-5-(4-溴代苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯。
1H-NMR(400 MHz，CDCl3)δ[ppm]1,70(m，1H，CHHCHPh)；2,58(m，1H，CHHCHPh)；3,00(m，2H，CH2CN)；5,29(t，1H，NCHPh)；7,2-7,3(m，5H，ArH)；7,56(m，4H，ArH).實施例I-4
首先在氬氣下將2.02g 2-(2，6-二氟苯基)-5-(4-溴代苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯(例如得自實施例I-3)加入到20ml二甲氧基乙烷中。先後加入2.02g 4-三氟甲氧基硼酸和0.346g四(三苯基膦)鈀。15分鐘後，加入9.6ml 2M碳酸鈉水溶液，混合物加熱到80℃並攪拌過夜。反應完成後，混合物溶解於水/乙酸乙酯，分離各相，每次用大約100ml乙酸乙酯萃取水相兩次。合併的有機相用飽和的氯化鈉水溶液洗滌並用硫酸鎂乾燥。蒸發得到1.90g(理論量的76％)2-(2，6-二氟苯基)-5-(4』-三氟甲氧基聯苯-4-基)-3，4-二氫-2H-吡咯(參見實施例I-2)。
類似於實施例序號I-4並且根據一般製備說明，得到下面表1所列的式(I-f)的化合物。表1
*柱子RP18，矽膠(Kromasil)，1＝125mm，_＝3mm；溶劑乙腈/水；梯度t＝0分鐘10/90(體積/體積)＝＞18分鐘100/0；流速1.5ml/分鐘** 電噴射-四極-質譜。起始物的製備γ-乙氧基-γ-丁酸內醯胺0℃下，首先將9.91g琥珀醯亞胺加入到415ml乙醇中，並且以分份方式加入5.53g硼酸鈉。在該溫度下，用41/2小時每15分鐘滴加2-3滴2N乙醇鹽酸鹽。接著用更多的酸將混合物酸化至pH3。在0℃下攪拌1小時後，用1％的乙醇氫氧化鉀溶液中和混合物，將混合物又攪拌15分鐘並蒸發。殘餘物溶解於水，並且用二氯甲烷萃取三次。經硫酸鈉乾燥並濃縮後，得到7.16g(理論量的55％)γ-乙氧基-γ-丁酸內醯胺。實施例XI-1
0℃下，首先加入6.45gγ-乙氧基-γ-丁酸內醯胺和50ml濃硫酸，並且加入18.8ml苯。融化後，混合物在室溫下攪拌4天。對於後處理，將混合物倒入冰中，用乙酸乙酯萃取三次，並且合併的萃取物用水洗滌一次和用飽和的氯化鈉溶液洗滌一次，乾燥並且蒸發。得到8.1g(理論量的100％)γ-苯基-γ-丁酸內醯胺。
1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)δ[ppm]1,75(m，1H)；2,23(t，2H)；2,45(m，1H)；4,67(t，1H)；7,26-7,39(m，5H)；8,08(br，1H)實施例XI-2
0℃下，首先加入12.9gγ-乙氧基-γ-丁酸內醯胺，10ml濃硫酸和90ml冰醋酸，並且逐份與共18.8g苯酚混合。融化後，混合物在室溫下攪拌2天。對於後處理，將混合物倒入冰中，用乙酸乙酯萃取三次，並且合併的萃取物用水洗滌一次和用飽和的氯化鈉溶液洗滌一次，乾燥並且蒸發。一段時間後，從水相中結晶出熔點220℃的γ-2-羥基苯基-γ-丁酸內醯胺(XI-2b)(6.4g，理論量的36％)。蒸發得到的殘餘物與環己烷/乙酸乙酯的1∶1的混合物攪拌，並且吸濾得到4.65g熔點183℃的γ-4-羥基苯基-γ-丁酸內醯胺(XI-2a)。蒸發濾液。從二氯甲烷/己烷中重結晶，又得到3.35g(理論量的45％)γ-4-羥基苯基-γ-丁酸內醯胺。實施例XVII-2
0℃下，向60ml吡啶中5.23gγ-4-羥基苯基-γ-丁酸內醯胺(例如得自實施例XI-2)滴加10g三氟甲磺酸酸酐。室溫下攪拌過夜後，將反應混合物倒入冰中，用10％的鹽酸酸化，並用乙酸乙酯萃取三次。乾燥後蒸發溶劑，得到6.4g(理論量的70％)熔點127℃的γ-4-三氟甲基磺醯基氧基苯基-γ-丁酸內醯胺。實施例XI-a-2
氬氣下，首先將5.4g γ-4-三氟甲基磺醯基氧基苯基-γ-丁酸內醯胺(例如得自實施例XVII-2)加入到43ml二甲氧基乙烷中。先後加入5.87g 4-三氟甲氧基硼酸和1.01g四(三苯基膦)鈀。15分鐘後，加入28ml 2M碳酸鈉水溶液，混合物加熱到80℃並攪拌過夜。反應完成後，混合物溶解於水/乙酸乙酯，分離各相，水相用乙酸乙酯萃取兩次。合併的有機相用飽和的氯化鈉水溶液洗滌並乾燥。蒸發，得到5.5g(理論量的98％)γ-4』-三氟甲氧基聯苯-4-基-γ-丁酸內醯胺，熔點128℃。實施例XI-3
在裝有攪拌器和蒸餾管的3L三口燒瓶中首先加入127.9g甲酸中的199.3g甲酸銨，並且加入從甲苯中重結晶的210g4-溴苯甲醯基丙酸。然後將燒瓶浸入200℃油浴中。60℃下，燒瓶的內含物開始溶解並產生氣體。反應大約2小時，蒸餾混合物，底部溫度從140℃提高到167℃，直到反應完全。冷卻到低於60℃後，小心加入1L二氯甲烷，並且通過真空吸濾過濾器吸濾分離沉澱的鹽。有機相用1L水洗滌，硫酸鎂乾燥，並減壓濃縮。為了純化，粗產物通過1kg矽膠過濾，使用二氯甲烷/乙醇/三乙胺(95∶5∶3)，然後從甲基叔丁基醚中結晶。得到38g(理論量的19％)γ-4-溴代苯基-γ-丁酸內醯胺，熔點142℃。實施例IX-1
首先將3.4gγ-苯基-γ-丁酸內醯胺(例如得自實施例XI-1)加入到63ml四氫呋喃(THF)中，並且在-78℃與9.24ml 2.4N丁基鋰的正己烷溶液混合。混合物在該溫度下攪拌半小時，然後繼續冷卻下滴加20mlTHF中5.04g碳酸氫二叔丁酯的溶液，混合物在-78℃下又攪拌3小時，然後不冷卻攪拌過夜。然後混合物用飽和的氯化銨水溶液水解，用水稀釋並用乙酸乙酯萃取三次。合併的有機相用飽和的氯化鈉水溶液洗滌並用硫酸鎂乾燥。蒸發，得到1.54g(理論量的28％)N-叔丁氧羰基-γ-苯基-γ-丁酸內醯胺。1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)δ[ppm]1,18(s，9H)；1,73(m，1H)；2,40-2,60(m，3H)；5,10(m，1H)，7,24(m，2H)；7,30(m，1H)；7,38(m，2H)實施例IX-2
首先將1.7gγ-4』-三氟甲氧基聯苯-4-基-γ-丁酸內醯胺(例如得自實施例XI-a-1)加入到30ml四氫呋喃(THF)中，並且在-78℃與2.42ml 2.4N丁基鋰的正己烷溶液混合。混合物在該溫度下攪拌半小時，然後繼續冷卻下滴加10mlTHF中1.27g二碳酸二叔丁酯的溶液，然後去除冷卻，混合物在室溫下攪拌過夜。然後混合物用飽和的氯化銨水溶液水解，用2N鹽酸酸化，用二氯甲烷萃取三次。乾燥和蒸發後，通過柱色譜純化產物(固定相矽膠；流動相∶環己烷∶乙酸乙酯＝5∶1.3至1.1∶1梯度)。得到1.14g(理論量的47％)部分結晶N-叔丁氧羰基-γ-4』-三氟甲氧基聯苯-4-基-γ-丁酸內醯胺。1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ[ppm]1,22(s，9H)；1,79(m，1H)；2,48-2,60(m，3H)；5,17(m，1H)；7,36(d，2H)；7,46(d，2H)；7,71(d，2H)；7,80(d，2H)實施例IX-3
-78℃下，首先向90mlTHF中加入3.24ml二異丙基胺，並且與9.24ml2.4N丁基鋰的正己烷溶液混合。混合物在該溫度下攪拌半小時。然後滴加20mlTHF中5.02gγ-4-溴代苯基-γ-丁酸內醯胺(例如得自實施例XI-3)的溶液。-78℃下又繼續攪拌半小時，然後滴加20mlTHF中5.04g碳酸氫二叔丁酯，使混合物融化並在室溫下攪拌過夜。然後混合物用飽和的氯化銨水溶液水解，用2N鹽酸酸化並每次用150ml二氯甲烷萃取三次。硫酸鎂乾燥和蒸發後，通過從二氯甲烷/己烷中結晶來純化產物。共得到7.61g(理論量的97％)結晶N-叔丁氧羰基-γ-4-溴代苯基-γ-丁酸內醯胺。最純的結晶餾分(2.34g)在122-124℃熔化。實施例VIII-1
在-78℃下，首先將0.62g 1，3-二氟苯加入到15mlTHF中，與2.4ml2.4N丁基鋰的正己烷溶液混合。混合物在該溫度下攪拌1小時，然後非常慢地滴加7mlTHF中1.44g N-叔丁氧羰基-γ-苯基-γ-丁酸內醯胺(例如得自實施例IX-1)的溶液。混合物在-78℃下攪拌3小時後不冷卻而攪拌過夜。用氯化銨溶液水解後，混合物用乙酸乙酯萃取三次，並且將合併的萃取物乾燥並蒸發。從二氯甲烷/己烷中重結晶，得到1.03g(理論量的50％)1-叔丁氧羰基氨基-3-(2，6-二氟苯甲醯基)-1-(4』-三氟甲氧基聯苯-4-基)-丙烷。1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)δ[ppm]1,33(s，9H)；1,94(m，2H)；2,89(t，2H)；4,54(m，1H)；7,22(m，3H)；7,30(m，4H)；7,42(br d，1H)；7,60(m，1H)實施例VIII-2
類似於實施例VIII-1的方法，從0.62g 1，3-二氟苯和1.7g N-叔丁氧羰基-γ-4』-三氟甲氧基聯苯-4-基-γ-丁酸內醯胺(例如得自實施例IX-2)得到2.23g(理論量的77％)作為油的1-叔丁氧羰基氨基-3-(2，6-二氟苯甲醯基)-1-(4』-三氟甲氧基聯苯-4-基)-丙烷。
1H-NMR(400 MHz，CDCl3)δ[ppm]1,40(s，9H)；2,20(m，2H)；2,97(m，2H)；4,75(m，1H)；6,93(t，2H)；7,28(m，3H)；7,38(d，2H)；7,53(d，2H)；7,58(d，2H)實施例VIII-3
類似於實施例VIII-1的方法，從0.62g 1，3-二氟苯和2.03g N-叔丁氧羰基-γ-4-溴代苯基-γ-丁酸內醯胺(例如得自實施例IX-3)得到2.51g(理論量的93％)1-叔丁氧羰基氨基-3-(2，6-二氟苯甲醯基)-1-(4-溴代苯基)-丙烷，熔點111-115℃。應用實施例實施例A猿葉甲(Phaedon)幼蟲試驗溶劑7重量份二甲基甲醯胺乳化劑 1重量份烷基芳基聚乙二醇醚為了製備活性化合物的合適的製劑，將1重量份活性化合物與所述量溶劑和所述量乳化劑混合，用水將乳油稀釋到需要的濃度。
通過浸入到期望濃度的活性化合物的製劑中來處理甘藍葉(Brassica oleracea)，並在葉子還溼潤的時候用辣根猿葉甲(Phaedoncochleariae)幼蟲侵染。
一定時間後，以％測定殺傷百分率。100％表示所有的甲蟲幼蟲都已經被殺死；0％表示沒有殺死一隻甲蟲幼蟲。
在該項試驗中，例如製備實施例I-2的化合物在舉例的0.1％活性化合物濃度時，在7天後，表現出100％殺傷程度。實施例B粘蟲(Spodoptera)試驗溶劑7重量份二甲基甲醯胺乳化劑 1重量份烷基芳基聚乙二醇醚為了製備活性化合物的合適的製劑，將1重量份活性化合物與所述量溶劑和所述量乳化劑混合，用水將乳油稀釋到需要的濃度。
通過浸入到期望濃度的活性化合物的製劑中來處理甘藍葉(Brassica oleracea)，並在葉子還溼潤的時候用草地粘蟲(Spodopterafrugiperda)毛蟲侵染。
一定時間後，以％測定殺傷百分率。100％表示所有的毛蟲都已經被殺死；0％表示沒有殺死一隻毛蟲。
在該項試驗中，例如製備實施例I-2的化合物在舉例的0.1％活性化合物濃度時，在7天後，表現出100％殺傷程度。實施例C葉蟬(Nephotettix)試驗溶劑7重量份二甲基甲醯胺乳化劑 1重量份烷基芳基聚乙二醇醚為了製備活性化合物的合適的製劑，將1重量份活性化合物與所述量溶劑和所述量乳化劑混合，用水將乳油稀釋到需要的濃度。
通過浸入到期望濃度的活性化合物的製劑中來處理稻幼苗(Oryzaesativa)，並在幼苗還溼潤的時候用黑尾葉蟬(Nephotettix cincticeps)幼蟲侵染。
一定時間後，以％測定殺傷百分率。100％表示所有的葉蟬都已經被殺死；0％表示沒有殺死一隻葉蟬。
在該項試驗中，例如製備實施例I-1的化合物在舉例的0.1％活性化合物濃度時，在6天後，表現出100％殺傷程度。實施例D瘤額蚜(Myzus)試驗溶劑7重量份二甲基甲醯胺乳化劑 1重量份烷基芳基聚乙二醇醚為了製備活性化合物的合適的製劑，將1重量份活性化合物與所述量溶劑和所述量乳化劑混合，用水將乳油稀釋到需要的濃度。
通過浸入到期望濃度的活性化合物的製劑中來處理被桃蚜(Myzuspersicae)嚴重侵染的甘藍葉(Brassica oleracea)。
一定時間後，以％測定殺傷百分率。100％表示所有的蚜蟲都已經被殺死；0％表示沒有殺死一隻蚜蟲。
在該項試驗中，例如下面的化合物表現出好的活性表D
實施例E葉蟎(Tetranychus)試驗(OP抗性/浸入處理)溶劑3重量份二甲基甲醯胺乳化劑 1重量份烷基芳基聚乙二醇醚為了製備活性化合物的合適的製劑，將1重量份活性化合物與所述量溶劑和所述量乳化劑混合，用含有乳化劑的水將乳油稀釋到需要的濃度。
將被所有階段棉紅蜘蛛(Tetranychus urticae)嚴重侵染的大豆(Phaseolus vulgaris)浸入到期望濃度的活性化合物製劑中。
一定時間後，以％測定活性。100％表示所有的葉蟎都已經被殺死；0％表示沒有殺死一隻葉蟎。
在該項試驗中，例如製備實施例I-2的化合物在舉例的0.001％活性化合物濃度時，在7天後，表現出100％殺傷程度。實施例F蒼蠅幼蟲試驗/抑制發育作用試驗動物所有幼蟲階段的絲光綠蠅(Lucilia cuprina)(OP抗性)[蛹和成蟲(沒有與活性化合物接觸)]溶劑35重量份的乙二醇單甲基醚35重量份的壬基苯酚聚乙二醇醚為了製備合適的製劑，3重量份的活性化合物與7重量份的上述溶劑-乳化劑混合物混合，並且用水將得到的乳油稀釋到各種情況下需要的濃度。
對於每個濃度，將30-50隻幼蟲放到玻璃試管中的馬肉(1cm3)上，用移液管將500μl試驗稀釋液加到肉上。將玻璃試管放到塑料杯中，塑料杯底部覆蓋海沙，並且保持在控制環境的小室中(26℃±1.5℃，70％相對溼度±10％)。24小時和48小時後檢查活性(殺幼蟲作用)。幼蟲出來後(大約72小時)，取出試管，並且在燒杯上蓋上多孔塑料蓋子。發育期(孵化對照蠅)的11/2倍後，計數孵化的蠅和蛹(pupae/puparia)。
作用的評價標準是48小時後處理的幼蟲的死亡數(殺幼蟲效果)，或者對從蛹孵化成蟲的抑制或者抑制蛹化。物質體外作用的評價標準是對蠅發育的抑制作用或者在成蟲期之前停止發育。100％殺幼蟲活性指在48小時之後所有的幼蟲都已經死亡。100％發育抑制活性指沒有成蟲蠅孵化出。
在該項試驗中，例如製備實施例I-1的化合物在舉例的1000ppm活性化合物濃度時表現出100％的活性。實施例G對多宿主(polyphargus)壁蝨若蟲的蛻皮試驗試驗動物多色花蜱(Amblyomma variegatium)，將其自身吸滿的壁蝨溶劑35重量份的乙二醇單甲基醚35重量份的壬基苯酚聚乙二醇醚為了製備合適的製劑，3重量份的活性化合物與7重量份的上述溶劑-乳化劑混合物混合，並且用水將得到的乳油稀釋到各種情況下需要的濃度。
將10隻自身吸滿的若蟲在要試驗的活性化合物製劑中浸漬1分鐘。將動物轉移到帶有濾紙圓片的平皿(_9.5cm)中並覆蓋。若蟲保持的控制環境的小室中4星期後，測定蛻皮比例。
100％指所有的動物都經歷了正常的蛻皮；0％指沒有一隻動物經歷了正常的蛻皮。
在該項試驗中，例如製備實施例I-1和I-2的化合物在舉例的1000ppm活性化合物濃度時各種情況下表現出100％的活性。
權利要求
1.式(I)的化合物
其中n代表1，2或3，Ar1代表殘基
和Ar2代表殘基
其中m代表0，1，2，3或4，R1代表滷素，氰基，硝基，烷基，烷氧基，滷代烷基，滷代烷氧基，烷氧基烷基，-S(O)oR6或-NR7R8，R2和R3各自獨立地代表氫，滷素，氰基，硝基，烷基，烷氧基，滷代烷基，滷代烷氧基，烷氧基烷基，-S(O)oR6或-NR7R8，R4代表滷素，氰基，三烷基甲矽烷基，-CO-NR10R11，四氫吡喃基或者下面基團之一(l)-X-A(m)-B-Z-D(n)-Y-E，R5代表氫，滷素，氰基，硝基，烷基，烷氧基，滷代烷基，滷代烷氧基，烷氧基烷氧基或-S(O)oR6，o代表0，1或2，R6代表烷基或滷代烷基，R7和R8各自獨立地代表氫或烷基，或者一起代表亞烷基，R10和R11各自獨立地代表氫，烷基，滷代烷基或者代表苯基或苯基烷基，其各自任選被下面W1所列出的基團一取代或多取代，X代表直接鍵，氧，硫，羰基，羰基氧基，氧基羰基，亞烷基，亞烯基，亞炔基，亞烷基氧基，氧基亞烷基，硫基亞烷基，亞烷基二氧基或二烷基亞甲矽基，A代表苯基，萘基或四氫萘基，其各自任選被下面W1所列出的基團一取代或多取代，或者代表具有一個或多個選自氮，氧和硫的雜原子並且含有一個或2個芳香環的5至10-元雜環基，其任選被下面W2所列出的基團一取代或多取代，B代表任選被下面W1所列出的基團一取代或二取代的對-亞苯基，Z代表氧或硫，D代表氫，烷基，鏈烯基，炔基，滷代烷基，滷代鏈烯基，各自分別任選被滷素-，烷基-，鏈烯基-，滷代鏈烯基-，苯基-，苯乙烯基-，滷代苯基-或滷代苯乙烯基-取代的環烷基或環烷基烷基，代表各自任選被滷素-或烷基-取代的環烯基或環烯基烷基，代表各自任選被硝基-，滷素-，烷基-，烷氧基-，滷代烷基-或滷代烷氧基-取代的苯基烷基，萘基烷基，四氫萘基烷基或5-或6-元具有1或2個選自氮，氧和硫的雜原子的雜芳基烷基，代表-CO-R12，-CO-NR13R14，或者代表基團-(CH2)p-(CR15R16)q-(CH2)r-G，或者Z和D一起代表任選被硝基-，滷素-，烷基-，烷氧基-，滷代烷基-或滷代烷氧基-取代的苯氧基烷基，Y代表直接鍵，氧，硫，羰基，羰基氧基，氧基羰基，亞烷基，亞烯基，亞炔基，亞烷基氧基，氧基亞烷基，硫基亞烷基，亞烷基二氧基或者代表對亞苯基，其任選被選自W1所列出的基團一取代或二取代，E代表氫，烷基，鏈烯基，鏈炔基，滷代烷基，滷代鏈烯基，各自任選被滷素-，烷基-，鏈烯基-，滷代鏈烯基-，苯基-，苯乙烯基-，滷代苯基-或滷代苯乙烯基-取代的環烷基，代表各自任選被滷素-或烷基-取代的環烯基，代表任選被W1所列出的基團一至四取代的苯基，或者代表具有1或2個選自氮，氧和硫的雜原子並且任選被W2所列出的基團一-至四-取代的5-或6-元雜芳基，或者代表基團-(CH2)p-(CR15R16)q-(CH2)r-G，R12代表烷基，烷氧基，鏈烯基，鏈烯基氧基，各自任選被滷素-，烷基-，鏈烯基-，滷代烷基-或滷代鏈烯基-取代的環烷基，環烷基氧基或環烷基烷基氧基或者代表各自任選被硝基-，滷素-，烷基-，烷氧基-，滷代烷基-或滷代烷氧基-取代的苯基或萘基，R13代表氫或烷基，R14代表烷基，滷代烷基，各自任選被滷素-，烷基-，鏈烯基-，滷代烷基-或滷代鏈烯基-取代的環烷基或環烷基烷基或者代表各自任選被滷素-，烷基-，烷氧基-，滷代烷基-或滷代烷氧基-取代的苯基或苯基烷基，p，q和r各自獨立地代表0，1，2或3，其和小於6，R15和R16各自獨立地代表氫或烷基，G代表氰基，代表各自任選被滷素，烷基或滷代烷基取代的，並且在連接點任選被基團R17取代的，具有1-3個相同或不同的選自氮，氧和硫的雜原子的5-或6-元雜環，或者代表下面的基團之一(a)-CO-R17(b)-CO-OR18(c)-CO-NR19R20(d)-CS-NR19R20
R17代表氫，烷基，鏈烯基，滷代烷基，滷代鏈烯基，任選被滷素-，烷基-或滷代烷基-取代的環烷基，或者代表任選被烷基羰基氨基，烷基羰基烷基氨基和/或選自W3所列出的基團一至五取代的苯基，R18代表氫，烷基，鏈烯基，滷代烷基，滷代鏈烯基，各自任選被滷素-，烷基-，或滷代烷基-取代的環烷基或環烷基烷基或者代表任選被選自W3所列出的基團一至五取代的芳基烷基，R19和R20各自獨立地代表氫，烷基，鏈烯基，滷代烷基，滷代鏈烯基，烷氧基，各自任選被滷素-，烷基-或滷代烷基-取代的環烷基或環烷基烷基，代表芳基或芳基烷基，其各自任選被選自W3所列出的基團一至五取代，代表-OR18或-NR17R18或者一起代表其中一個亞甲基任選被氧置換的具有2-6個節的亞烷基鏈，R21代表-OR18，-NR17R18或者-N(R17)-COOR18，R22，R23和R24各自獨立地代表烷基，W1代表氫，滷素，氰基，甲醯基，硝基，烷基，三烷基甲矽烷基，烷氧基，滷代烷基，滷代烷氧基，滷代鏈烯基氧基，烷基羰基，烷氧羰基，五氟硫基或者-S(O)oR6，W2代表滷素，氰基，甲醯基，硝基，烷基，三烷基甲矽烷基，烷氧基，滷代烷基，滷代烷氧基，烷基羰基，烷氧羰基，五氟硫基，-S(O)OR6或-C(R17)＝N-R21，W3代表滷素，氰基，硝基，烷基，烷氧基，滷代烷基，滷代烷氧基，二烷基氨基，-S(O)oR6，COOR25或-CONR26R27，R25代表氫，烷基，滷代烷基，任選被滷素-，烷基-或滷代烷基-取代的環烷基或者代表任選被選自W4所列出的基團一至五取代的苯基，R26和R27各自獨立地代表氫，烷基，鏈烯基，滷代烷基，滷代鏈烯基，烷氧基，各自任選被滷素-，烷基-或滷代烷基-取代的環烷基或環烷基烷基，或者代表芳基或芳基烷基，其各自任選被選自W4所列出的基團一至五取代，代表-OR22或-NR23R24或者一起代表其中一個亞甲基任選被氧置換的具有2-6個節的亞烷基鏈，W4代表滷素，氰基，硝基，烷基，烷氧基，滷代烷基，滷代烷氧基，二烷基氨基，烷氧基羰基，二烷基氨基羰基或-S(O)oR6。
2.權利要求1的式(I)的化合物，其中n代表1，2或3，Ar1代表殘基
Ar2代表殘基
m代表0，1，2或3，R1代表滷素，氰基，硝基，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-滷代烷基或C1-C6-滷代烷氧基，代表C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，-S(0)oR6或-NR7R8，R2和R3各自獨立地代表氫，滷素，氰基，硝基，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-滷代烷基或C1-C6-滷代烷氧基，代表C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，-S(O)oR6或-NR7R8，R4代表處於間位或對位的選自滷素，氰基，三-(C1-C6-烷基)-甲矽烷基，-CO-NR10R11，四氫吡喃基或者下面基團之一的取代基(l)-X-A(m)-B-Z-D(n)-Y-E，R5代表氫，滷素，氰基，硝基，C1-C16-烷基，C1-C16-烷氧基，C1-C6-滷代烷基，C1-C6-滷代烷氧基，C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷氧基或-S(O)oR6，o代表0，1或2，R6代表任選被氟-或氯-取代的C1-C6-烷基，R7和R8各自獨立地代表氫或C1-C6-烷基，例如甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基或者一起代表C2-C5-亞烷基，例如-(CH2)4-或-(CH2)5-，R10和R11各自獨立地代表氫，C1-C6-烷基，C1-C6-滷代烷基或者代表苯基或苯基-C1-C4-烷基，其各自任選被下面W1所列出的基團一至三取代，X代表直接鍵，氧，硫，羰基，羰基氧基，氧基羰基，C1-C4-亞烷基，C2-C4-亞鏈烯基，C2-C4-亞炔基，C1-C4-亞烷基氧基，C1-C4-氧基亞烷基，C1-C4-硫基亞烷基，C1-C4-亞烷基二氧基或二-C1-C4-烷基亞甲矽基，A代表苯基，萘基或四氫萘基，其各自任選被下面W1所列出的基團一至四取代，或者代表具有1-4個雜原子，包括0-4個氮原子，0-2個氧原子和0-2個硫原子並且含有1個或2個芳香環的5-至10-元雜環基，各種情況下其任選被W2所列出的基團一至四取代，B代表任選被W1所列出的基團一取代或二取代的對-亞苯基，Z代表氧或硫，D代表氫，C1-C16-烷基，C2-C16-鏈烯基，C2-C6-炔基，C1-C16-滷代烷基，C2-C16-滷代鏈烯基，各自任選被滷素-，C1-C4-烷基-，C2-C4-鏈烯基-，C2-C4-滷代鏈烯基-，苯基-，苯乙烯基-，滷代苯基-或滷代苯乙烯基-取代的C3-C8-環烷基或C3-C8-環烷基-C1-C6-烷基，代表各自任選被滷素-或C1-C4-烷基-取代的C5-C8-環烯基或C5-C8-環烯基-C1-C4-烷基，代表各自任選被硝基-，滷素-，C1-C6-烷基-，C1-C6-烷氧基-，C1-C6-滷代烷基-或C1-C6-滷代烷氧基-取代的苯基-C1-C6-烷基，萘基-C1-C6-烷基，四氫萘基-C1-C6-烷基或5-或6-元具有1或2個選自氮，氧和硫的雜原子的雜芳基-C1-C6-烷基，代表-CO-R12，-CO-NR13R14，或者代表基團-(CH2)p-(CR15R16)q-(CH2)r-G，Z和D一起代表任選被硝基-，滷素-，C1-C6-烷基-，C1-C6-烷氧基-，C1-C6-滷代烷基-或C1-C6-滷代烷氧基-取代的苯氧基-C1-C4-烷基，Y代表直接鍵，氧，硫，羰基，羰基氧基，氧基羰基，C1-C4-亞烷基，C2-C4-亞烯基，C2-C4-亞炔基，C1-C4-亞烷基氧基，C1-C4-氧基亞烷基，C1-C4-硫代亞烷基，C1-C4-亞烷基二氧基或者代表對亞苯基，其任選被選自W1所列出的基團一取代或二取代，E代表氫，C1-C16-烷基，C2-C16-鏈烯基，C2-C6-炔基，C1-C16-滷代烷基，C2-C16-滷代鏈烯基，任選被滷素-，C1-C4-烷基-，C2-C4-鏈烯基-，C2-C4-滷代鏈烯基-，苯基-，苯乙烯基-，滷代苯基-或滷代苯乙烯基-取代的C3-C8-環烷基，代表任選被滷素-或C1-C4-烷基-取代的C5-C8環烯基，代表任選被W1所列出的基團一-至四-取代的苯基，或者代表具有1或2個選自氮，氧和硫的雜原子並且任選被W2所列出的基團一-至四-取代的5-或6-元雜芳基，或者代表基團-(CH2)p-(CR15R16)q-(CH2)r-G，R12代表C1-C12-烷基，C1-C12-烷氧基，C2-C12-鏈烯基，C2-C12-鏈烯基氧基，各自任選被滷素-，C1-C4-烷基-，C2-C4-鏈烯基-，C1-C4-滷代烷基-或C2-C4-滷代鏈烯基-取代的C3-C8-環烷基，C3-C8-環烷基氧基或C3-C8-環烷基-C1-C6-烷基氧基或者代表各自任選被硝基-，滷素-，C1-C12-烷基-，C1-C12-烷氧基-，C1-C12-滷代烷基-或C1-C12-滷代烷氧基-一至四取代的苯基或萘基，R13代表氫或C1-C12-烷基，R14代表C1-C12-烷基，C1-C12-滷代烷基，各自任選被滷素-，C1-C4-烷基-，C2-C4-鏈烯基-，C1-C4-滷代烷基-或C2-C4-滷代鏈烯基-取代的C3-C8-環烷基，C3-C8-環烷基-C1-C6-烷基或者代表各種情況下任選被滷素-，C1-C12-烷基-，C1-C12-烷氧基-，C1-C12-滷代烷基-或C1-C12-滷代烷氧基-一至四取代的苯基或苯基-C1-C6-烷基，p，q和r各自獨立地代表0，1，2或3，其和小於6，R15和R16各自獨立地代表氫或C1-C4-烷基，G代表氰基，代表任選被滷素，C1-C4-烷基或C1-C4-滷代烷基一至三取代的，並且在連接點任選被基團R17取代的，具有1-3個相同或不同的選自氮，氧和硫的雜原子的5-或6-元雜環，或者代表下面的基團之一(a)-CO-R17(b)-CO-OR18(c)-CO-NR19R20(d)-CS-NR19R20
R17代表氫，C1-C6-烷基，C2-C6-鏈烯基，C1-C4-滷代烷基，C2-C6-滷代鏈烯基，任選被滷素-，C1-C4-烷基-或C1-C4-滷代烷基-取代的C3-C6-環烷基，或者代表任選被C1-C4-烷基羰基氨基，C1-C4-烷基羰基-C1-C4-烷基氨基和/或選自W3所列出的基團一至五取代的苯基，R18代表氫，C1-C4-烷基，C2-C6-鏈烯基，C1-C4-滷代烷基，C2-C6-滷代鏈烯基，各自任選被滷素-，C1-C4-烷基-或C1-C4-滷代烷基-取代的C3-C6-環烷基或C3-C6-環烷基-C1-C4-烷基或者代表任選被選自W3所列出的基團一至四取代的C6-C10-芳基-C1-C4-烷基，R19和R20各自獨立地代表氫，C1-C4-烷基，C3-C6-鏈烯基，C1-C4-滷代烷基，C3-C6-滷代鏈烯基，C1-C4-烷氧基，各自任選被滷素-，C1-C4-烷基-或C1-C4-滷代烷基-取代的C3-C6-環烷基或C3-C6-環烷基-C1-C4-烷基，代表苯基或苯基-C1-C4-烷基，其各自任選被選自W3所列出的基團一至五取代，代表-OR18或-NR17R18或者一起代表其中一個亞甲基任選被氧置換的具有4-6個節的亞烷基鏈，R21代表-OR18，-NR17R18或者-N(R17)-COOR18，R22，R23和R24各自獨立地代表C1-C6-烷基，W1代表氫，滷素，氰基，甲醯基，硝基，C1-C6-烷基，三-C1-C4-烷基甲矽烷基，C1-C16-烷氧基，C1-C6-滷代烷基，C1-C6-滷代烷氧基，C2-C6-滷代鏈烯基氧基，C1-C6-烷基羰基，C1-C16-烷氧羰基，五氟硫基或者-S(O)oOR6，W2代表滷素，氰基，甲醯基，硝基，C1-C6-烷基，三-C1-C4-烷基甲矽烷基，C1-C16-烷氧基，C1-C6-滷代烷基，C1-C6-滷代烷氧基，C1-C6-烷基羰基，C1-C16-烷氧羰基，五氟硫基，-S(O)oR6或-C(R17)＝N-R21，W3代表滷素，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-滷代烷基，C1-C4-滷代烷氧基，二-C1-C4-烷基氨基，-S(O)oR6，COOR25或-CONR26R27，R25代表氫，C1-C4-烷基，C1-C4-滷代烷基，任選被滷素-，C1-C4-烷基-或C1-C4-滷代烷基-取代的C3-C7-環烷基或者代表任選被選自W4所列出的基團一至五取代的苯基，R26和R27各自獨立地代表氫，C1-C4-烷基，C3-C6-鏈烯基，C1-C4-滷代烷基，C3-C6-滷代鏈烯基，C1-C4-烷氧基，各自任選被滷素-，C1-C4-烷基-或C1-C4-滷代烷基-取代的C3-C6-環烷基或C3-C6-環烷基-C1-C4-烷基，或者代表苯基或苯基-C1-C4-烷基，其各自任選被選自W4所列出的基團一至五取代，代表-OR22或-NR23R24或者一起代表其中一個亞甲基任選被氧置換的具有4-6個節的亞烷基鏈，W4代表滷素，氰基，硝基，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-滷代烷基，C1-C6-滷代烷氧基，二-C1-C4-烷基氨基，C1-C6-烷氧基羰基，二-C1-C6-烷基氨基羰基或-S(O)oR6。
3.權利要求1的式(I)的化合物，其中n代表1或2，Ar1代表殘基
Ar2代表殘基
m代表0，1或2，R1代表氟，氯，溴，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，各自被氟-或氯-取代的C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基，代表C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基或-S(O)oR6，R2和R3各自獨立地代表氫，氟，氯，溴，碘，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，各自被氟-或氯-取代的C1-C6-烷基C1-C6-烷氧基，代表C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基或-S(O)oR6，R4代表處於間位或對位的選自氟，氯，溴，碘，氰基，三-(C1-C4-烷基)-甲矽烷基，-CO-NR10R11，四氫吡喃基或者下面基團之一的取代基(l)-X-A(m)-B-Z-D(n)-Y-E，R3代表氫，氟，氯，溴，碘，氰基，硝基，C1-C16-烷基，C1-C16-烷氧基，分別被氟-或氯-取代的C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基，代表C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷氧基或-S(O)oR6，o代表0，1或2，R6代表C1-C4-烷基或任選被氟-或氯-取代的甲基或乙基，R10和R11各自獨立地代表氫，C1-C6-烷基，氟-或氯-取代的C1-C6-烷基或者代表苯基或苄基，其各自任選被W1所列出的基團一或二取代，X代表直接鍵，氧，硫，羰基，羰基氧基，氧基羰基，C1-C4-亞烷基，C2-C4-亞鏈烯基，C2-C4-亞炔烴基，C1-C4-亞烷基氧基，C1-C4-氧基亞烷基，C1-C4-硫基亞烷基，C1-C4-亞烷基二氧基或二-C1-C4-烷基亞甲矽基，A代表苯基，萘基或四氫萘基，其各自任選被W1所列出的基團一至三取代，或者代表具有1-4個雜原子，包括0-4個氮原子，0-2個氧原子和0-2個硫原子並且含有1個或2個芳香環的5-至10-元雜環基，各種情況下其任選被W2所列出的基團一至三取代，B代表任選被W1所列出的基團一取代或二取代的對-亞苯基，Z代表氧或硫，D代表氫，C1-C16-烷基，C2-C16-鏈烯基，C2-C6-炔基，分別被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基或C2-C4-鏈烯基，代表各自任選被氟-，氯-，溴-，C1-C4-烷基-，C2-C4-鏈烯基-，氟-或氯-取代的C2-C4-鏈烯基-，被苯基-，苯乙烯基-，各自被氟-，氯-或溴-取代的苯基-或苯乙烯基取代的C3-C6-環烷基或C3-C6-環烷基-C1-C4-烷基，代表各自任選被氟-，氯-或溴-或C1-C4-烷基-取代的C5-C6-環烯基或C5-C6-環烯基-C1-C4-烷基，代表苯基-C1-C4-烷基，萘基-C1-C4-烷基，四氫萘基-C1-C6-烷基或5-或6-元具有1或2個選自氮，氧和硫的雜原子的雜芳基-C1-C4-烷基，這些取代基各自任選被硝基，氟，氯，溴，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，各自被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基取代，代表-CO-R12，-CO-NR13R14，或者基團-(CH2)p-(CR15R16)q-(CH2)r-G，Z和D還一起代表任選被硝基，氟，氯，溴，C1-C4-烷基-，C1-C4-烷氧基-，或者分別被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基-或C1-C6-烷氧基-取代的苯氧基-C1-C3-烷基，Y代表直接鍵，氧，硫，羰基，羰基氧基，氧基羰基，C1-C4-亞烷基，C2-C4-亞烯基，C2-C4-亞炔基，C1-C4-亞烷基氧基，C1-C4-氧基亞烷基，C1-C4-硫代亞烷基，C1-C4-亞烷基二氧基或者代表對-亞苯基，其任選被選自W1所列出的基團一取代或二取代，E代表氫，C1-C16-烷基，C2-C16-鏈烯基，C2-C6-炔基，分別被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基或C2-C4-鏈烯基，代表任選被氟，氯，溴，C1-C4-烷基，C2-C4-鏈烯基，氟-或氯-取代的C2-C4-鏈烯基，被苯基，苯乙烯基或者分別被氟-，氯-或溴-取代的苯基-或苯乙烯基取代的C3-C6-環烷基，代表任選被氟-，氯-，溴-或C1-C4-烷基-取代的C5-C6環烯基，代表任選被W1所列出的基團一至三取代的苯基，或者代表具有1或2個選自氮，氧和硫的雜原子並且任選被W2所列出的基團一或二取代的5-或6-元雜芳基，或者代表基團-(CH2)p-(CR15R16)q-(CH2)r-G，R12代表C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C2-C6-鏈烯基，C2-C6-鏈烯基氧基，代表各自任選被氟，氯，C1-C3-烷基或者被氟-或氯-取代的C1-C2-烷基-或C2-C3-鏈烯基-取代的C3-C6-環烷基，C3-C6-環烷基氧基或C3-C6-環烷基-C1-C2-烷基氧基，或者代表任選被氟，氯，溴，碘，C1-C4-烷基-，C1-C4-烷氧基-或者分別被氟-或氯-取代的C1-C3-烷基或C1-C4-烷氧基一或二取代的苯基，R13代表氫或C1-C4-烷基，R14代表C1-C4-烷基，或者代表各自任選被氟，氯，溴，C1-C4-烷基，或者分別被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基一或二取代的苯基或苄基，p，q和r各自獨立地代表0，1，2或3，其和小於6，R15和R16各自獨立地代表氫或C1-C4-烷基，G代表氰基，代表任選被氟，氯，溴，C1-C4-烷基或被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基一至三取代的，並且在連接點任選被基團R17取代的，具有1-3個相同或不同的選自氮，氧和硫的雜原子的5-或6-元雜環，或者代表下面的基團之一(a)-CO-R17(b)-CO-OR18(c)-CO-NR19R20(d)-CS-NR19R20
R17代表氫，C1-C6-烷基，C2-C6-鏈烯基，分別被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基或C2-C6-鏈烯基，代表任選被氟，氯，C1-C4-烷基或氟-或氯-取代的C1-C4-烷基-取代的C3-C6-環烷基，或者代表任選被C1-C4-烷基羰基氨基，C1-C4-烷基羰基-C1-C4-烷基氨基和/或選自W3所列出的基團一至三取代的苯基，R18代表氫，C1-C4-烷基，C3-C6-鏈烯基，分別被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基或C3-C6-鏈烯基，代表各自任選被氟，氯，C1-C4-烷基或氟-或氯-取代的C1-C4-烷基-取代的C3-C6-環烷基或C3-C6-環烷基-C1-C4-烷基，或者代表各自任選被選自W3所列出的基團一至三取代的苯基-C1-C4-烷基或萘基-C1-C4-烷基，R19和R20各自獨立地代表氫，C1-C4-烷基，C3-C6-鏈烯基，分別被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基或C3-C6-鏈烯基，代表C1-C4-烷氧基，代表各自任選被氟，氯，C1-C4-烷基或氟-或氯-取代的C1-C4-烷基-取代的C3-C6-環烷基或C3-C6-環烷基-C1-C4-烷基，代表苯基或苯基-C1-C4-烷基，其各自任選被選自W3所列出的基團一至三取代，代表-OR18或-NR17R18或者一起代表-(CH2)5-，-(CH2)6-或-(CH2)2-O-(CH2)2-，R21代表-OR18，-NR17R18或者-N(R17)-COOR18，R22，R23和R24各自獨立地代表C1-C4-烷基，W1代表氫，氟，氯，溴，碘，氰基，甲醯基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，分別被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基，代表C1-C4-烷基羰基，C1-C4-烷氧羰基或者-S(O)oR6，W2代表氟，氯，溴，氰基，甲醯基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，分別被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基，代表C1-C4-烷基羰基，C1-C4-烷氧羰基，-S(O)oR6或-C(R17)＝N-R21，W3代表氟，氯，溴，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，分別被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基，代表二-C1-C4-烷基氨基，-S(O)oR6，COOR25或-CONR26R27，R25代表氫，C1-C4-烷基，氟-或氯-取代的C1-C4-烷基，代表任選被氟，氯，C1-C4-烷基-或氟-或氯-取代的C1-C4-烷基-取代的C3-C6-環烷基或者代表任選被選自W4所列出的基團一至三取代的苯基，R26和R27各自獨立地代表氫，C1-C4-烷基，C3-C6-鏈烯基，分別被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基或C3-C6-鏈烯基，代表C1-C4-烷氧基，代表各自任選被氟，氯，C1-C4-烷基或被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基-取代的C3-C6-環烷基或C3-C6-環烷基-C1-C4-烷基，或者代表苯基或苯基-C1-C4-烷基，其各自任選被選自W4所列出的基團一至三取代，代表-OR22或-NR23R24或者一起代表-(CH2)5-，-(CH2)6-或-(CH2)2-O-(CH2)2-，W4代表氟，氯，溴，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，分別被氟-或氯-取代的C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基，二-C1-C4-烷基氨基，C1-C4-烷氧基羰基，二-C1-C6-烷基氨基羰基或-S(O)oR6。
4.權利要求1的式(I)的化合物，其中n代表1或2，Ar1代表殘基
Ar2代表殘基
R1代表氟，氯，溴，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，異丙氧基，正丁氧基，異丁氧基，仲丁氧基，叔丁氧基，R2和R3各自獨立地代表氫，氟，氯，溴，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，異丙氧基，正丁氧基，異丁氧基，仲丁氧基，叔丁氧基，R4代表處於間位或對位的選自氟，氯，溴，碘，氰基，-CO-NR10R11，四氫吡喃基或者下面基團之一的取代基(l)-X-A
(n)-Y-E，R5代表氫，氟，氯，溴，甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，甲硫基，乙硫基，三氟甲基，二氟甲氧基，三氟甲氧基或三氟甲硫基，o代表0或2，R6代表甲基，乙基，正丙基，異丙基，二氟甲基或三氟甲基，R10和R11各自獨立地代表氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，或者代表苯基或苄基，其各自任選被W1所列出的基團一取代，X代表直接鍵，氧，硫，羰基，-CH2-，-(CH2)2-，-CH＝CH-，(E或Z)，-C≡C-，-CH2O-，-(CH2)2O-，-CH(CH3)O-，-OCH2-，-O(CH2)2-，-SCH2-，-S(CH2)2-，-SCH(CH3)-，C1-C4-亞烷基二氧基，特別是-OCH2O-，-O(CH2)2O-或-OCH(CH3)O-stehen，A代表苯基，其任選被W1所列出的基團一或二取代，或者代表呋喃基，苯並呋喃基，噻吩基，苯並噻吩基，噁唑基，苯並噁唑基，噻唑基，苯並噻唑基，吡咯基，吡啶基，嘧啶基，1，3，5-三嗪基，喹啉基，異喹啉基，吲哚基，嘌呤基，苯並間二氧雜環戊烯基，2，3-二氫化茚基，苯並二噁烷基或苯並二氫吡喃基，其各自任選被W2所列出的基團一或二取代，Z代表氧或硫，D代表氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，異構體戊基，異構體己基，正庚基，正辛基，異辛基，正壬基，正癸烷基，正十一烷基，正十二烷基，正十三烷基，正十四烷基，正十五烷基，正十六烷基，2-丙烯基，丁烯基，戊烯基，己烯基，丙炔基，丁炔基，戊炔基，-CF3，-CHF2，-CClF2，-CF2CHFCl，-CF2CH2F，-CF2CHF2，-CF2CCl3，-CH2CF3，-CF2CHFCF3，-CH2CF2CHF2，-CH2CF2CF3，代表各自任選被氟，氯，溴，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，乙烯基，1-丙烯基，2，2-二甲基乙烯基，-CH＝CCl2，苯基，苯乙烯基，分別被氟-，氯-或溴-取代的苯基或4-氯苯乙烯基一至三取代的環丙基，環丁基，環戊基，環己基，環丙基甲基，環丁基甲基，環戊基甲基或環己基甲基，代表各自任選被氟-，氯-，甲基-，乙基-，正丙基-，異丙基-，正丁基-，異丁基-，仲丁基-或叔丁基-取代的環戊烯基，環己烯基，環己烯基甲基或環戊烯基甲基，代表苄基，苯乙基，萘基甲基，四氫萘基甲基，呋喃基甲基，噻吩基甲基，吡咯基甲基，噁唑基甲基，異噁唑基甲基，噻唑基甲基或吡啶基甲基，其各自任選被硝基，氟，氯，溴，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，異丙氧基，正丁氧基，異丁氧基，仲丁氧基，叔丁氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基或氯代二氟甲氧基取代，代表-CO-R12，-CO-NR13R14，或者基團-(CH2)p-(CR15R16)q-(CH2)r-G，Z和D還一起代表任選被硝基，氟，氯，溴，甲基，乙基，正丙基，異丙基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，異丙氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基或氯代二氟甲氧基一-或二取代的苯氧基甲基，Y代表直接鍵，氧，硫，羰基，-CH2-，-(CH2)2-，-CH＝CH-，(E或Z)，-C≡C-，-CH2O-，-(CH2)2O-，-CH(CH3)O-，-OCH2-，-O(CH2)2-，-SCH2-，-S(CH2)2-，-SCH(CH3)-，C1-C4-亞烷基二氧基，特別是-OCH2O-，或-O(CH2)2O-，C1-C4-亞烷基二氧基，特別是-OCH2O-或-O(CH2)2O-或者代表對-亞苯基，其任選被選自W1所列出的基團一取代，E代表氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，異構體戊基，異構體己基，正庚基，正辛基，異辛基，正壬基，正癸烷基，正十一烷基，正十二烷基，正十三烷基，正十四烷基，正十五烷基，正十六烷基，2-丙烯基，丁烯基，戊烯基，己烯基，丙炔基，丁炔基，戊炔基，-CF3，-CHF2，-CClF2，-CF2CHFCl，-CF2CH2F，-CF2CHF2，-CF2CCl3，-CH2CF3，-CF2CHFCF3，-CH2CF2CHF2，-CH2CF2CF3，代表各自任選被氟，氯，溴，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，乙烯基，1-丙烯基，2，2-二甲基乙烯基，-CH＝CCl2，苯基，苯乙烯基，分別被氟-，氯-或溴-取代的苯基或4-氯苯乙烯基一至三取代的環丙基，環丁基，環戊基或環己基，代表各自任選被氟-，氯-，甲基-，乙基-，正丙基-，異丙基-，正丁基-，異丁基-，仲丁基-或叔丁基-取代的環戊烯基或環己烯基，代表任選被W1所列出的基團一-或二取代的苯基，代表呋喃基，噻吩基，吡咯基，噁唑基，異噁唑基，噻唑基或吡啶基，其各自任選被W1所列出的基團一或二取代，或者代表基團-(CH2)p-(CR15R16)q-(CH2)r-G，R12代表甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，異丙氧基，正丁氧基，異丁氧基，仲丁氧基，叔丁氧基，環丙基，環己基，環己基氧基，環己基甲基氧基，苯基，2-氯苯基，3-氯苯基，2，6-二氟苯基，2，4-二氯苯基，3，4-二氯苯基，2-三氟甲氧基苯基或4-三氟甲氧基苯基，R13代表氫，R14代表甲基，乙基或者代表任選被氯一取代的苯基，p，q和r各自獨立地代表0，1，2或3，其和小於4，R15和R16各自獨立地代表氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，G代表氰基，代表5，6-二氫二噁嗪-2-基，3-吡啶基，3-呋喃基，3-噻吩基，2-噻唑基，5-噻唑基，2-二氧戊環基，1，3-二氧戊環-2-基，2-二硫戊環基，1，3-二硫戊環-2-基或1，3-噻噁烷-2-基，其各自任選被氟，氯，溴，甲基，乙基，正丙基，異丙基或三氟甲基取代，並且在連接點，代表下面的基團之一(a)-CO-R17(b)-CO-OR18(c)-CO-NR19R20(d)-CS-NR19R20
R17代表氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，異構體戊基，異構體己基，-CF3，-CHF2，-CClF2，-CF2CHFCl，-CF2CH2F，-CF2CHF2，-CF2CCl3，-CH2CF3，C3-C6-鏈烯基，被氟或氯一至三取代的C3-C6-鏈烯基，代表各自任選被氟，氯，甲基，乙基，正丙基，異丙基，-CF3，-CHF2，-CClF2，-CF2CHFCl，-CF2CH2F，-CF2CHF2，-CF2CCl3或-CH2CF3一或二取代的環丙基，環戊基或環己基，或者代表任選被甲基羰基氨基，乙基羰基氨基，甲基羰基-甲基氨基和/或W3所列出的基團一-或二取代的苯基，R18代表氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，-CH2CF3，烯丙基，代表各自任選被氟，氯，甲基，乙基，正丙基，異丙基，-CF3，-CHF2，-CClF2，-CF2CHFCl，-CF2CH2F，-CF2CHF2，-CF2CCl3或-CH2CF3一-或二取代的環丙基，環戊基，環己基，環丙基甲基，環戊基甲基，環己基甲基，環丙基乙基，環戊基乙基或環己基乙基，或者代表任選被W3所列基團一-或二取代的苄基或苯乙基，R19和R20各自獨立地代表氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，-CH2CF3，甲氧基，乙氧基，烯丙基，代表各自任選被氟，氯，甲基，乙基，正丙基，異丙基，或三氟甲基一-或二取代的環丙基，環戊基，環己基，環丙基甲基，環戊基甲基或環己基甲基，代表苯基，苄基或苯乙基，其各自任選被選自W3所列出的基團一-或二取代，代表-OR18或-NR17R18，R21代表-OR18，-NR17R18或者-N(R17)-COOR18，R22，R23和R24各自獨立地代表甲基，乙基，正丙基或異丙基，W1代表氫，氟，氯，溴，氰基，甲醯基，硝基，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，異丙氧基，正丁氧基，異丁氧基，仲丁氧基，叔丁氧基，-CF3，-CHF2，-CClF2，-CF2CHFCl，-CF2CH2F，-CF2CHF2，-CF2CCl3，-CH2CF3，-CF2CHFCF3，-CH2CF2CHF2，-CH2CF2CF3，三氟甲氧基，二氟甲氧基，氯代二氟甲氧基，乙醯基，丙醯基，丁醯基，異丁醯基，甲氧羰基，乙氧羰基，正丙氧羰基，異丙氧羰基，正丁氧羰基，異丁氧羰基，仲丁氧羰基，叔丁氧羰基或者-S(O)oR6，W2代表氟，氯，溴，氰基，甲基，乙基，正丙基，異丙基，三氟甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，氯代二氟甲氧基，乙醯基，三氟甲硫基或-CH＝N-OCH3，-CH＝N-OC2H5，-CH＝N-OC3H7，-C(CH3)＝N-OCH3，-C(CH3)＝N-OC2H5，-C(CH3)＝N-OC3H7，-C(C2H5)＝N-OCH3，-C(C2H5)＝N-OC2H5或-C(C2H5)＝N-OC3H7，W3代表氟，氯，氰基，硝基，甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，甲硫基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲硫基，二甲基氨基，二乙基氨基，COOR25或-CONR26R27，R25代表氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，叔丁基，-CH2CF3，代表各自任選被氟，氯，甲基，乙基，正丙基，異丙基或-CF3一-或二取代的環丙基，環戊基或環己基，或者代表任選被選自W4所列出的基團一-或二取代的苯基，R26和R27各自獨立地代表氫，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，-CH2CF3，甲氧基，乙氧基，烯丙基，代表各自任選被氟或氯一-或二取代的環丙基，環戊基，環己基，環丙基甲基，環戊基甲基或環己基甲基，代表苯基，苄基或苯乙基，其各自任選被選自W4所列出的基團一-或二取代，代表-OR22或-NR23R24，W4代表氟，氯，溴，氰基，硝基，甲基，乙基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，甲硫基，三氟甲基，三氟甲氧基或三氟甲硫基。
5.式(I-a)的化合物
其中R1，R2，R3，R5和n各自如權利要求1定義，R4代表被W1所列出的基團一或二取代的苯基，或者下面的基團之(m-b)-B-O-D(l)-Y-E，B代表任選被W1所列出的基團一取代的對-亞苯基，Y代表直接鍵或者代表任選被W1所列出的基團一或二取代的對-亞苯基，D和E各自具有權利要求4中提到的非常特別優選的定義，其中G代表氰基或者下面的基團之一(a)-CO-R17
其中R17和R21各自如權利要求1定義，和W1如權利要求1定義。
6.權利要求1的式(I)的化合物的製備方法，特徵在於A)任選在酸結合劑存在下，通過環縮合式(II)的化合物或者優選其酸性鹽，獲得式(I)的化合物
其中Ar1，Ar2和n各自如權利要求1定義，
其中Ar1，Ar2和n各自權利要求1定義，B)可以通過在稀釋劑存在下，使式(III)的化合物與式(IV)的芳基格利雅化合物反應來製備
其中Ar2和n各自如上定義，Ar1-Mg-Hal (IV)其中Ar1如上定義，Hal代表氯，溴或碘，C)式(I-b)的化合物
其中R1，R2，R3，n和m各自如上定義，R4-1代表A或者下面的基團之一(m)-B-Z-D
其中A，B，D，E，W1和Z各自如上定義，和R5-1代表氫，氟，氰基，硝基，烷基，烷氧基，滷代烷基，滷代烷氧基，烷氧基烷氧基或-SR6，其中R6如上定義，可以通過在催化劑存在下和在酸結合劑存在下和在溶劑存在下，偶聯式(V)的化合物和式(VI)的硼酸來製備
其中R1，R2，R3，R5-1，n和m各自如上定義，和X1代表溴，碘或-OSO2CF3R4-1-B(OH)2(VI)其中R4-1如上定義，D)式(I-c)的化合物
其中R1，R2，R3，R5，n和m各自如上定義，R4-2代表下面的基團之一(m-b)-B-Z-D1(n-b)-Y1-E1其中B和Z各自如上定義，Y1代表氧或硫和D1和E1各自代表基團-(CH2)p-(CR15R16)q-(CH2)r-G，其中R15，R16，G，p，q和r各自如上定義，可以通過縮合式(I-d)的化合物和式(VII)的化合物來製備，
R1，R2，R3，R5，n和m各自如上定義，和R4-3代表下面的基團之一(m-c)-B-Z-H(n-c)-Y1-H其中B，Y1和Z各自如上定義，Ab-(CH2)p-(CR15R16)q-(CH2)r-G (VII)，其中R15，R16，G，p，q和r各自如上定義，Ab代表離去基團，E)式(I-e)的化合物
其中R1，R2，R3，R5，n和m各自如上定義，和R4-4代表選自本發明式(I)化合物的描述中含有基團G的基因，其中G代表上述基團(e)至(k)之一，可以通過相應的酮衍生物，羧酸衍生物或腈，即其中G代表氰基或者基團(a)至(d)之一的式(I)的化合物的常規的和已知的衍生物化作用來製備。
7.式(VIII)的化合物
其中Ar1，Ar2和n各自具有權利要求1的定義。
8.式(XVIII)的化合物
其中Ar1，Ar2和n各自如權利要求1所定義。
9.殺蟲劑，特徵在於含有至少一種權利要求1的式(I)的化合物。
10.權利要求1的式(I)的化合物防治害蟲的用途。
11.防治害蟲的方法，特徵在於使權利要求1的式(I)的化合物作用於害蟲和/或其棲息地。
12.製備農藥的方法，特徵在於權利要求1的式(I)的化合物與增量劑和/或表面活性劑混合。
13.權利要求1的式(I)的化合物製備殺蟲劑的用途。
全文摘要
本發明涉及式(Ⅰ)的新的環亞胺其中Ar
文檔編號C07D227/04GK1244860SQ97181458
公開日2000年2月16日 申請日期1997年11月7日 優先權日1996年11月20日
發明者A·普蘭特, G·克勒菲爾德, T·佩特爾, C·埃爾德倫, N·門克, A·圖爾貝格, U·瓦亨多夫-紐曼 申請人:拜爾公司