一種蒜氨酸微乳及其製備方法和應用的製作方法

2023-05-29 13:45:11 1

一種蒜氨酸微乳及其製備方法和應用的製作方法
【專利摘要】一種蒜氨酸微乳及其製備方法和應用，涉及生物醫藥【技術領域】，其目的在於解決蒜氨酸因不穩定和不溶於油類物質而影響其使用的技術問題。本發明的蒜氨酸微乳由以下組分組成：質量分數為1%的蒜氨酸水溶液：油類物質：表面活性劑：助劑﹦1：89：8：2。其是一種油包水形微乳，該微乳中的蒜氨酸性質穩定，不易被空氣氧化，且在油性容易中易溶，可廣泛應用於生物醫藥領域作為殺菌、抗癌、預防和治療心腦血管疾病等的特效藥，還可用作油類物質的防腐殺菌劑和抗氧化劑。
【專利說明】一種蒜氨酸微乳及其製備方法和應用
【技術領域】
[0001]本發明涉及生物醫藥【技術領域】，特別涉及一種以蒜氨酸為活性成分的微乳。
【背景技術】
[0002]現代醫學研究證實，以蒜氨酸為代表的大蒜含硫胺基酸具有獨特的藥理活性，其在降血脂、提高身體免疫力、殺菌、抑菌、抗感冒、抗衰老、促進血液循環、防癌抗癌等方面功效顯著，有著「天然抗生素」、「抗癌之王」、「地裡長出的青黴素」之稱。它對危害人類的多種病原菌有抑殺作用；對不少細菌性、真菌性和原蟲性感染，均有治療和預防價值，在生物醫藥研究開發方面具有很大的作用，被世界醫學界稱為「二十一世紀在天然食藥物領域中的最偉大神奇發現之一」。隨著科學研究的深入，近年來更是發現蒜氨酸對心腦血管疾病患者具有很高的藥用和保健價值，被世界醫學家、科學家譽為「植物黃金」。
[0003]但是，蒜氨酸分子本身易受外界因素如溼度、光、熱等的影響，使用時不穩定，也極其容易被空氣氧化變質。另外，蒜氨酸是水溶性物質，在水/油介質中溶解性不夠理想，從而制約了其的廣泛應用。

【發明內容】

[0004]針對上述【背景技術】中提到的蒜氨酸因不穩定和不溶於油類物質而影響其使用的技術問題，本發明的第一個目的是提供一種性質穩定的、可加入油類物質中使用的以蒜氨酸為活性成分的物質。
[0005]為實現上述目的，本發明提供了一種蒜氨酸微乳，其特徵在於由以下重量份組分組成:質量分數為1%的蒜氨酸水溶液:油類物質:表面活性劑:助劑=I:89:8:2，所述表面活性劑為卵磷脂、單硬脂酸甘油酯、15-羥基硬脂酸聚乙二醇酯或者吐溫80，所述助劑為丙二醇，所述蒜氨酸微乳的粒徑為100-200nm。
[0006]優選地，所述油類物質為大豆油、花生油或者玉米油。
[0007]本發明的第二個目的是提供上述蒜氨酸微乳的製備方法，其特徵在於包含以下步驟:
[0008]A、配置質量分數為1%的蒜氨酸水溶液；
[0009]B、按配比將上述配置好的1%蒜氨酸水溶液與油類物質、表面活性劑和助劑室溫下攪拌混合，並用均質機均質，得均質液，均質壓力為200-250bar,流速為10dm3/h ；
[0010]C、將上述均質液送入微射流儀中，控制壓力為1350-1400bar，流速為40ml/min，製備得到粒徑為100-200nm的蒜氨酸微乳；
[0011]D、上述製備得到的蒜氨酸微乳採用孔徑為0.22 μ m的微孔濾膜過濾除菌，得到目
的蒜氨酸微乳。
[0012]本發明的第三個目的是提供上述蒜氨酸微乳在製備以蒜氨酸為活性成分的臨床上可接受的劑型的藥物中的應用。
[0013]進一步地，所述臨床上可接受的劑型為搽劑。[0014]本發明的第四個目的是提供上述蒜氨酸微乳作為油類物質的防腐殺菌劑和抗氧化劑的應用。
[0015]有益效果:
[0016]本發明提供的蒜氨酸微乳是一種油包水形微乳，該微乳中的蒜氨酸性質穩定，不易被空氣氧化，可廣泛應用於生物醫藥領域作為殺菌、抗癌、預防和治療心腦血管疾病等的特效藥。經試驗證實，採用該蒜氨酸微乳製成的外用搽劑，其透皮吸收度較蒜氨酸水溶液大大提高。本發明提供的蒜氨酸微乳在油性溶液中易溶，可添加到日常食用油中，經試驗證實，其對油類物質的防腐殺菌和抗氧化效果顯著，是一種純天然的油類殺菌防腐劑和抗氧化劑，對人體無危害，進一步拓寬了蒜氨酸的應用範圍。
【具體實施方式】
[0017]下面結合具體實施例對本發明做進一步的詳細說明，以下實施例是對本發明的解釋，本發明並不局限於以下實施例。
[0018]實施例1
[0019]蒜氨酸微乳的組分如下:
[0020]質量分數為1%的蒜氨酸水溶液lg、大豆油89g、卵磷脂8g、丙二醇2g。
[0021]實施例2
[0022]蒜氨酸微乳的組分如下:
[0023]質量分數為1%的蒜氨酸水溶液lg、大豆油89g、單硬脂酸甘油酯8g、丙二醇2g。
[0024]實施例3
[0025]蒜氨酸微乳的組分如下:
[0026]質量分數為1%的蒜氨酸水溶液lg、大豆油89g、15_羥基硬脂酸聚乙二醇酯8g、丙
二醇 2g。
[0027]實施例4
[0028]蒜氨酸微乳的組分如下:
[0029]質量分數為1%的蒜氨酸水溶液lg、大豆油89g、吐溫808g、丙二醇2g。
[0030]實施例5
[0031]蒜氨酸微乳的組分如下:
[0032]質量分數為1%的蒜氨酸水溶液lg、花生油89g、單硬脂酸甘油酯8g、丙二醇2g。
[0033]實施例6
[0034]蒜氨酸微乳的組分如下:
[0035]質量分數為1%的蒜氨酸水溶液lg、玉米油89g、單硬脂酸甘油酯8g、丙二醇2g。
[0036]實施例7
[0037]蒜氨酸微乳的組分如下:
[0038]質量分數為1%的蒜氨酸水溶液lg、玉米油89g、15_羥基硬脂酸聚乙二醇酯8g、丙
二醇 2g。
[0039]以上實施例1-7中的蒜氨酸微乳均採用下述方法製備:
[0040]A、配置質量分數為1%的蒜氨酸水溶液；
[0041]B、按配比將上述配置好的1%蒜氨酸水溶液與油類物質、表面活性劑和助劑室溫下攪拌混合，並用均質機均質5min,得均質液,所使用的均質機的型號為ATS EngineeringInc NANO HOMOGENIZE MACHINE，均質壓力為 200_250bar，流速為 10dm3/h ；
[0042]C、將上述均質液送入微射流儀中，所使用的微射流儀為B.E.E INTERNATIONALINC公司生產的型號為Nano DeBEE45的儀器，控制壓力為1350_1400bar，流速為40ml/min，製備得到粒徑為100-200nm的蒜氨酸微乳；
[0043]D、上述製備得到的蒜氨酸微乳採用孔徑為0.22 μ m的微孔濾膜過濾除菌，得到目
的蒜氨酸微乳。
[0044]上述採用微孔濾膜過濾除菌的詳細操作如下:
[0045](1)組裝、滅菌將0.22 μ m孔徑的濾膜裝入清洗乾淨的塑料濾器中，旋緊壓平，包裝滅菌後待用(0.1MPa, 121.5°C滅菌20min)；
[0046](2)連接將滅菌濾器的入口在無菌條件下，以無菌操作方式連接於裝有待濾溶液的注射器上，將針頭與出口處連接並插入帶橡皮塞的無菌試管中；
[0047](3)壓濾將注射器中的待濾溶液加壓緩緩擠入過濾到無菌試管中，濾畢，將針頭撥出；壓濾時，用力要適當，不可太猛太快，以免細菌被擠壓通過澱膠；
[0048](4)無菌檢查無菌操作吸取除菌濾液0.1ml於肉湯蛋白腖平板上，塗布均勻，置37°C溫室中培養24h，檢查是否有菌生長；
[0049](5)清洗棄去塑料濾器上的微孔濾膜，將塑料濾器清洗乾淨，並換上一張新的微孔濾膜，組裝包紮，再經無菌後使用。
[0050]整個過程應在無菌條件下嚴格無菌操作，以防汙染，過濾時應避免各連接處出現滲漏現象。
[0051]對本發明製備得到的蒜氨酸微乳進行穩定性測定，穩定性測試條件為溫度25度，溼度70%，恆溫恆溼箱。蒜氨酸含量分析方法:取待檢樣品1ml，向其中加入破乳劑十二烷基磺酸鈉I克，加熱至60-80°C，用IOml水反覆萃取三次，合併萃取液。利用高效液相分析含量，採用外標法。色譜條件:安捷倫1260高效液相色譜儀；色譜柱:廣州菲羅門公司Phenomenex R) Synergi? (4 μ 150X4.6mm);流動相:甲醇 /20mm 磷酸鉀(30:70);流速:
1.0ml/min ;進樣量:10μ L。檢測波長220nm。測定結果見表1，其中蒜氨酸微乳一欄中的數據為上述實施例1-7中製備得到的蒜氨酸微乳的平均值。
[0052]表1蒜氨酸微乳穩定性測試表
[0053]
【權利要求】
1.一種蒜氨酸微乳，其特徵在於由以下重量份組分組成:質量分數為1%的蒜氨酸水溶液:油類物質:表面活性劑:助劑=I:89:8:2，所述表面活性劑為卵磷脂、單硬脂酸甘油酯、15-羥基硬脂酸聚乙二醇酯或者吐溫80，所述助劑為丙二醇，所述蒜氨酸微乳的粒徑為100_200nmo
2.根據權利要求1所述的蒜氨酸微乳，其特徵在於:所述油類物質為大豆油、花生油或者玉米油。
3.—種權利要求1或2所述的蒜氨酸微乳的製備方法，其特徵在於包含以下步驟: A、配置質量分數為1%的蒜氨酸水溶液； B、按配比將上述配置好的1%蒜氨酸水溶液與油類物質、表面活性劑和助劑室溫下攪拌混合，並用均質機均質，得均質液，均質壓力為200-250bar,流速為10 dm3/h ； C、將上述均質液送入微射流儀中，控制壓力為1350-1400bar，流速為40ml/min，製備得到粒徑為100-200nm的蒜氨酸微乳； D、上述製備得到的蒜氨酸微乳採用孔徑為0.22 μ m的微孔濾膜過濾除菌，得到目的蒜氨酸微乳。
4.如權利要求1或2所述的蒜氨酸微乳在製備以蒜氨酸為活性成分的臨床上可接受的劑型的藥物中的應用。
5.根據權利要求4所述的應用，其特徵在於:所述臨床上可接受的劑型為搽劑。
6.如權利要求1或2所述的蒜氨酸微乳作為油類物質的防腐殺菌劑和抗氧化劑的應用。
【文檔編號】A61P33/02GK103830178SQ201410101556
【公開日】2014年6月4日 申請日期:2014年3月18日 優先權日:2014年3月18日
【發明者】高偉明 申請人:深圳勁創生物技術有限公司, 連平勁創生物技術有限公司