丙戊酸鈉的晶型及其製備方法和用途的製作方法

2023-10-11 12:24:09

專利名稱：丙戊酸鈉的晶型及其製備方法和用途的製作方法
技術領域：
本發明提供了丙戊酸鈉新晶型II，屬藥物領域。
背景技術：
丙戊酸鈉是一種一線廣譜抗癲癇藥。化學結構式如下
權利要求
1.一種丙戊酸鈉晶型II，其特徵在於該結晶的粉末射線衍射圖中，在衍射角度2 Θ = 6.40° ±0.1° ,7. 22° ±0.1° ,7.40° ±0.1° ,17.05° ±0.1° ,18. 25° ±0.1°、 18.98。±0.1° ,19. 27° ±0.1° 處有特徵吸收峰。
2.根據權利要求I所述的丙戊酸鈉晶型II，其特徵在於結晶差示掃描量熱分析中，在 9L21°C ±3°C、143. 01°C ±3°C和 239. 04°C ±3°C有吸熱峰。
3.根據權利要求I或2所述的丙戊酸鈉晶型II，其特徵在於該結晶的粉末X射線衍射如圖I所示。
4.權利要求1-3任意一項所述丙戊酸鈉晶型II的製備方法，它包括如下步驟將丙戊酸鈉溶解於水中，於_42°C _30°C冷凍13 24小時後，啟動冷凍乾燥機，真空乾燥，整個乾燥過程不對擱板升溫，乾燥完全後，即得丙戊酸鈉晶型II。
5.根據權利要求4所述的製備方法，其特徵在於丙戊酸鈉與水的用量比為I: (10 20) w/V ;於-42°C _30°C冷凍18 24小時後，再乾燥。
6.根據權利要求5所述的製備方法，其特徵在於丙戊酸鈉與水的用量比為I: (15 20) w/V ;於-42°C _40°C冷凍18 20小時後，再乾燥。
7.—種藥物組合物，其特徵在於它含有權利要求1-3任意一項所述的丙戊酸鈉晶型II。
8.根據權利要求7所述的藥物組合物，其特徵在於所述藥物組合物為口服製劑、注射製劑。
9.根據權利要求8所述的藥物組合物，其特徵在於所述的注射製劑是粉針劑。
10.權利要求1-3任意一項所述的丙戊酸鈉晶型II在製備抗癲癇藥物中的用途。
全文摘要
本發明公開了一種丙戊酸鈉晶型II，該結晶的粉末射線衍射圖中在衍射角度(2θ)＝6.40°±0.1°、7.22°±0.1°、7.40°±0.1°、17.05°±0.1°、18.25°±0.1°、18.98°±0.1°、19.27°±0.1°處有特徵吸收峰；還公開了其製備方法和用途。本發明提供的丙戊酸鈉晶型II，其吸溼性顯著降低，保證了產品更低的含水量，使得丙戊酸鈉在貯存期內質量更穩定；在降低吸溼性的同時，還顯著縮短了產品的溶解時間，提高了產品的復溶性，其良好的復溶性保證了丙戊酸鈉在臨床用藥時的療效和很好的安全性，也顯著的降低了注射時的疼痛，提高了病人治療期間的依從性，使治療獲得很好的臨床效果。
文檔編號C07C53/128GK102603510SQ201210028838
公開日2012年7月25日 申請日期2012年2月9日 優先權日2011年2月25日
發明者萬樹倫, 傅霖, 李文婕, 陳剛, 陳功政 申請人:四川科瑞德凱華製藥有限公司