治療潰瘍性結腸炎的中藥及其製備方法
2023-10-10 16:29:04 2
專利名稱：治療潰瘍性結腸炎的中藥及其製備方法
技術領域：
本發明涉及醫藥領域，具體涉及一種治療潰瘍性結腸炎的中藥及其製備方法。
背景技術：
潰瘍性結腸炎(ulcerative colitis,UC)是一種病因尚不十分清楚的直腸和結腸慢性非特異性炎症性疾病。病變主要限於大腸黏膜與黏膜下層。臨床表現為腹瀉、黏液膿血便、腹痛。病情輕重不等，多呈反覆發作的慢性病程。潰瘍性結腸炎的病因多與感受外邪、 飲食不節(潔)、情致內傷、素體脾腎不足等相關.隨著人們生活水平的提高，飲食結構、生活習慣的改變，環境的變化，診斷水平提高，潰瘍性結腸炎的發病率呈逐年上升趨勢。
現代醫學認識，多種因素參與了 U C的發病，這些因素可能觸發一個連續的慢性免疫過程，中性粒細胞、巨噬細胞、肥大細胞、T和B淋巴細胞、自然殺傷(N K )細胞等參與了此過程，這些效應細胞釋放的抗體、細胞因子和炎症介質引起腸黏膜組織破壞和炎性病變。溼熱證是中醫臨床常見病證，隨著當前疾病譜的改變，人們體質以及飲食結構的變化，溼熱證愈來愈多見。對脾胃病實證中溼熱證的臨床研究顯示，潰瘍性結腸炎中溼熱下注證佔首位。潰瘍性結腸炎的關鍵要緩解患者症狀，預防併發症。潰瘍性結腸炎患者病程呈慢性經過，多表現為發作期與緩解期交替，常需長期服用氨基水楊酸製劑、糖皮質激素、 免疫抑制劑等藥物，此類藥物對人體副作用較大，停藥後易復發，得不到根治。發明內容
本發明的目的是提供一種治療潰瘍性結腸炎的中藥及其製備方法，本發明所提供的治療潰瘍性結腸炎的中藥治療潰瘍性結腸炎效果良好，未發現不良反應，安全可靠。
本發明所述的治療潰瘍性結腸炎的中藥，是由包括如下重量份的原料製備而成的柴胡5 40 黃芩5 40 黃連I 10 葛根10 50 竹茹5 40 枳實5 40 陳皮5 40 法半夏5 40 獲茶5 40 仙鶴草5 40 生薑5 40 炎甘草5 30 大率5 30。
本發明所述的治療潰瘍性結腸炎的中藥，其優選方案是由包括如下重量份的原料製備而成的柴胡10 30 黃芩5 20 黃連I 5 葛根20 40 竹茹5 20 枳實5 20 陳皮5 20 法半夏5 20 茯苓10 30 仙鶴草5 20 生薑5 20 炙甘草5 20 大率5 20。
本發明所述的治療潰瘍性結腸炎的中藥，其進一步優選方案是由包括如下重量份的原料製備而成的柴胡20黃芩10黃連3 葛根30竹茹12枳實12陳皮12法半夏12茯苓20仙鶴草15 生薑15炙甘草10大率10 O
本發明所述的治療潰瘍性結腸炎的中藥，它的活性成分是通過以下方法製備而成的取全部13味藥材，加水提取兩次，第一次加入相當於藥材總重量6 10倍的水，提取 I 3小時，第二次加入相當於藥材總重量6 10倍的水，提取I 2小時；合併提取液， 濃縮至80°C時相對密度為1. 22 1.28的浸膏，加入乙醇至含醇量的體積百分比濃度為 50% 60%，攪拌勻，靜置12 24小時，濾過，濾液濃縮至80°C時相對密度為1. 24 1. 30 的浸膏，即得所述的活性成分。
本發明所述的治療潰瘍性結腸炎的中藥，它的活性成分是通過以下的優選方法製備而成的取全部13味藥材，加水提取兩次，第一次加入相當於藥材總重量8 10倍的水，提取2 小時，第二次加入相當於藥材總重量6 8倍的水，提取1. 5小時；合併提取液，濃縮至80 V 時相對密度為1. 25的浸膏，加入乙醇至含醇量的體積百分比濃度為56%，攪拌勻，靜置12 24小時，濾過，濾液濃縮至80°C時相對密度為1. 26的浸膏，即得所述的活性成分。
本發明所述的治療潰瘍性結腸炎的中藥，可以與醫藥學上可接受的載體配合，製成各種常用製劑。
本發明中中藥詳細情況如下柴胡本品為傘形科植物柴胡Bupleurum chinense DC.或狹葉柴胡Bupleurum scocrzonerifolium ffilld.的乾燥根。按性狀不同，分別習稱「北柴胡」及「南柴胡」。春、 秋二季採挖，除去莖葉及泥沙，乾燥。味苦，性微寒。歸肝、膽經。功能和解表裡，疏肝，昇陽。用於感冒發熱.寒熱往來，胸脅脹痛，月經不調；子宮脫垂，脫肛。
黃岑本品為唇形科植物黃岑Scutellaria baicalensis Georgi的乾燥根。春、秋二季採挖，除去鬚根及泥沙，曬後撞去粗皮，曬乾。味苦，性寒。歸肺、膽、脾、大腸、小腸經。功能清熱燥溼，瀉火解毒，止血，安胎。用於溼溫、暑溫胸悶嘔惡，溼熱痞滿，瀉痢，黃疸，肺熱咳嗽， 高熱煩渴，血熱吐衄，癰腫瘡毒，胎動不安。
黃連本品為毛茛科植物黃連Coplis chinensis Franch.、三角葉黃連Coptis deltoidea C. Y. Cheng et Hsiao或雲連Coptisteeta Wall.的乾燥根莖。以上三種分別習稱「味連」、 「雅連」、「雲連」。秋季來挖，除去鬚根及泥沙，乾燥，撞去殘留鬚根。味苦，性寒。歸心、脾、 胃、肝、膽、大腸經 。功能清熱燥溼，瀉火解毒。用於溼熱痞滿，嘔吐吞酸，瀉痢，黃疸，高熱神昏，心火亢盛，心煩不寐，心悸不寧，血熱吐衄，目赤，牙痛，消渴，癰腫療瘡；外治溼疫，溼瘡， 耳道流膿。酒黃連善清上焦火熱。用於目赤，口瘡。薑黃連清胃和胃止嘔。用於寒熱互結， 溼熱中阻，痞滿嘔吐。萸黃連舒肝和胃止嘔。用於肝胃不和，嘔吐吞酸。
葛根本品為豆科植物野葛Pueraria lobata (ffilld. ) Ohwi或甘葛藤Puerariathomsonii Benth的乾燥根。味甘辛，性平。入脾、胃經。功能昇陽解肌，透疹止瀉，除煩止溫。治傷寒、溫熱頭痛項強，煩熱消渴，洩瀉，痢疾，癍疹不透，潰瘍性結腸炎，心絞痛，耳聾。
竹茹本品為禾本科植物青杆竹Bambusa tuldoides Munro、大頭典竹Sinocalamus beecheyanus (Munro) Mc-Clure var. pubescens P. F. Li 或淡竹 Phyllostachys nigra (Lodd.) Munro var. henonis (Mitf.) Stapf ex Ren-dle 的莖杆的乾燥中間層。全年均可採制，取新鮮莖，除去外皮，將稍帶綠色的中間層刮成絲條，或削成薄片，綑紮成束，陰乾。 前者稱「散竹茹」，後者稱「齊竹茹」。味甘，性微寒。歸肺、胃經。功能清熱化痰，除煩止嘔。 用於痰熱咳嗽，膽火挾痰，煩熱嘔吐，驚悸失眼，中風痰迷，舌強不語，胃熱嘔吐，妊娠惡阻， 胎動不安。枳實本品為芸香科植物酸橙Citrus aurantium L.及其栽培變種或甜橙Citrus sinensis Osbeck的乾燥幼果。5-6月收集自落的果實，除去雜質，自中部橫切為兩半,曬乾或低溫乾燥，較小者直接曬乾或低溫乾燥。味苦、辛、酸，性溫。歸脾、胃經。功能破氣消積，化痰散痞。用於積滯內停，痞滿脹痛，瀉痢後重，大便不通，痰滯氣阻胸痺，結胸；胃下垂.脫肛，子宮脫垂。
陳皮本品為芸香科植物橘Citrus reticulata Blanco及其栽培變種的乾燥成熟果皮。藥材分為「陳皮」和「廣陳皮」。採摘成熟果實，剝取果皮，曬乾或低溫乾燥。味苦、辛，性溫。歸肺、脾經。功能理氣健脾，燥溼化痰。用於脘腹脹滿，食少吐瀉，咳嗽痰多。味辛，性溫。歸脾、胃、肺經。功能燥溼化痰。用於痰多咳喘，痰飲眩悸，風痰眩暈，痰厥頭痛。
法半夏本品為為天南星科植物半夏(Pinellia ternata(Thunb) Breit.)的塊莖。生半夏的用甘草石灰液浸泡後乾燥而成的炮製加工品。味辛、性溫。歸脾、胃、肺經。功能燥溼化痰。 用於痰多咳喘，痰飲眩悸，風痰眩暈，痰厥頭痛。
茯苓本品為多孔菌科真菌茯苓Poria cocos (Schw. )ffolf的乾燥菌核。多於7_9月採挖， 挖出後除去泥沙，堆置「發汗」後，攤開晾至表面乾燥，再「發汗」，反覆數次至現皺紋、內部水分大部散失後，陰乾，稱為「茯苓個」;或將鮮茯苓按不同部位切制，陰於，分別稱為「茯苓皮」 及「茯苓塊」。味甘、淡，性平。歸心、肺、脾、腎經。功能利水滲溼，健脾寧心。用於水腫尿少.痰飲眩悸,脾虛食少,便溏洩瀉,心神不安,驚悸失眠。
仙鶴草本品為薔薇科植物龍芽草Agrimonia pilosa Ledeb.的乾燥地上部分。夏、秋二季莖葉茂盛時採割，除去雜質，乾燥。味苦、澀，性平。歸心、肝經 。功能收斂止血，截瘧，止痢，解毒，補虛。用於咯血，吐血，崩漏下血，瘧疾，血痢，癰腫瘡毒，陰癢帶下，脫力勞傷。
生薑本品為姜科植物姜Zingiber officinale Rose.的新鮮根莖。秋、冬二季採挖,除去鬚根和泥沙。味辛，性微溫。歸肺、脾、胃經。功能解表散寒，溫中止嘔，化痰止咳，解魚蟹毒。 用於風寒感冒，胃寒嘔吐，寒痰咳嗽，魚蟹中毒。
炙甘草本品為甘草的炮製加工品，炙甘草是用蜜烘製的甘草。味甘，性平。歸心、肺、脾、胃經。 功能補脾和胃，益氣復脈。用於脾胃虛弱，倦怠乏力，心動悸，脈結代。
大率本品為鼠李科植物率Ziziphus jujuba Mill.的乾燥成熟果實。秋季果實成熟時採收，曬乾。味甘，性溫。歸脾、胃、心經。功能補中益氣，養血安神。用於脾虛食少，乏力便溏， 婦人髒躁。
潰瘍性結腸炎的病因較為複雜，應標本兼治，減少復發，不同的病因病症，確立相應的治療法則。在眾多的藥物中，各種藥在體內起到各自的作用，單靠某種藥物治療或幾味藥物治療，效果不那麼理想，必須把人體看成是一個有機整體，逆轉其病理機制，防止併發症的產生，從而步入根本治療、整體恢復，標本兼治的最佳治療境界。
本發明黃連、黃芩清熱燥溼；陳皮、法夏、茯苓、生薑健脾利溼；柴胡、葛根、竹茹昇陽止瀉、清熱不傷津液；枳實行氣除積；仙鶴草收斂止血；炙甘草、大棗益氣健脾、調和諸藥。本發明的藥物組成合理，以清熱利溼為主，對各臟器全面調節的功能，清中有補，利中有收，是全方位調節人體的綜合藥物。
本發明採用常見中藥為組方，不僅對潰瘍性結腸炎療效顯著，減少復發，且無明顯毒副作用。該方從溼熱型潰瘍性結腸炎的根本入手進行治療，清利溼熱的同時健脾以杜溼熱化生之源，從根本上改變患者的溼熱體質。它具有1、標本兼治。它突破傳統的治療局限，該藥在抑制腸黏膜炎症病變的同時，能整體調節機體免疫功能。
2、清補同施，綜合作用，改善溼熱體質，本病的病因病機入手，糾正陰陽平衡，減少炎症反應，使病變逆向轉化。
3、腸病I號方由12味常見中藥組成，取材易得，煎煮簡單，服用方便。
4、效果顯著，當藥物中的基因調節和植物中的活性分子進入人體後，激活並調節靶器官。服3-4個療程，溼熱之象明顯好轉，恢復陰陽平和之健康狀態。
如實施例7 和實施例8的臨床試驗結果表明，本發明的中藥單獨使用治療陰虛陽亢潰瘍性結腸炎，具有較好的效果，有效率達到91. 89% ;並且在臨床施治的過程中，未見毒副作用，安全可靠。
本發明提供的中藥克服了現有技術的缺陷，相對於現有技術具有突出的實質性特點和顯著地進步。
具體實施方式
實施例1柴胡50g 黃芩50g 黃連IOg 葛根IOOg 竹苑50g 積實50g 陳皮50g 法半夏50g 茯苓50g 仙鶴草50g 生薑50g 炙甘草50g 大率50g取全部13味藥材，加水提取兩次，第一次加入3960g的水，提取I小時，第二次加入 3960g的水，提取I小時；合併提取液，濃縮至80°C時相對密度為1. 22的浸膏，加入乙醇至含醇量的體積百分比濃度為50%，攪拌勻，靜置12小時，濾過，濾液濃縮至80°C時相對密度為1. 24的浸膏，即得所述的活性成分。
實施例2柴胡400g 黃芩400g 黃連IOOg 葛根500g 竹茹400g 枳實400g 陳皮400g 法半夏400g 獲考:400g 仙鶴草400g 生薑400g 炎甘草300g 大率300g取全部13味藥材，加水提取兩次，第一次加入48000g的水，提取3小時，第二次加入 48000g的水，提取2小時；合併提取液，濃縮至80°C時相對密度為1. 28的浸膏，加入乙醇至含醇量的體積百分比濃度為60%，攪拌勻，靜置24小時，濾過，濾液濃縮至80°C時相對密度為1. 24 1. 30的浸膏，即得所述的活性成分。
將活性成分與適量蔗糖混合，製成顆粒，乾燥，即得本發明顆粒劑。
實施例3柴胡IOOg 黃芩50g 黃連20g 葛根200g 竹苑50g積實50g 陳皮50g 法半夏50g茯苓IOOg 仙鶴草50g 生薑50g 炙甘草50g 大率50g取全部13味藥材，加水提取兩次，第一次加入6960g的水，提取2小時，第二次加入 5220g的水，提取1. 5小時；合併提取液，濃縮至80°C時相對密度為1. 25的浸膏，加入乙醇至含醇量的體積百分比濃度為56%，攪拌勻，靜置24小時，濾過，濾液濃縮至80°C時相對密度為1. 26的浸膏，即得所述的活性成分。
將活性成分與適量蔗糖和防腐劑混合，加水至2000g，即得本發明口服液。
實施例4柴胡300g 黃芩200g 黃連50g 葛根400g 竹茹200g 枳實200g 陳皮200g 法半夏200g 茯苓300g 仙鶴草200g 生薑200g 炙甘草200g 大率200g取全部13味藥材，加水提取兩次，第一次加入19950g的水，提取1. 5小時，第二次加入 22800g的水，提取2小時；合併提取液，濃縮至80°C時相對密度為1. 24的浸膏，加入乙醇至含醇量的體積百分比濃度為53%，攪拌勻，靜置18小時，濾過，濾液濃縮至80°C時相對密度為1. 27的浸膏，即得所述的活性成分。
將活性成分與適量澱粉和糊精混合，制粒，乾燥，壓片，即得本發明的片劑。
實施例5柴胡200g黃芩IOOg黃連30g葛根300g竹茹120g枳實120g陳皮120g法半夏120g茯苓200g仙鶴草150g 生薑150g`炙甘草IOOg大率IOOg取全部13味藥材，加水提取兩次，第一次加入16290g的水，提取2. 5小時，第二次加入 1086(^的水，提取1.3小時；合併提取液，濃縮至80°C時相對密度為1. 26的浸膏，加入乙醇至含醇量的體積百分比濃度為57%，攪拌勻，靜置16小時，濾過，濾液濃縮至80°C時相對密度為1. 25的浸膏，即得所述的活性成分。
將活性成分置真空乾燥箱中70°C乾燥，粉碎過100目篩，加入適量可溶性澱粉和糊精，製成顆粒，乾燥，即得本發明顆粒劑。
實施例6柴胡230g 黃芩270g黃連80g葛根350g竹茹360g 枳實360g陳皮270g 法半夏230g茯苓260g 仙鶴草320g 生薑330g 炙甘草180g 大率160g取全部13味藥材，加水提取兩次，第一次加入27200g的水，提取1. 8小時，第二次加入 2380(^的水，提取1.4小時；合併提取液，濃縮至80°C時相對密度為1. 23的浸膏，加入乙醇至含醇量的體積百分比濃度為51%，攪拌勻，靜置14小時，濾過，濾液濃縮至80°C時相對密度為1. 29的浸膏，即得所述的活性成分。
將活性成分置真空乾燥箱中70°C乾燥，粉碎過100目篩，加入適量澱粉、二氧化矽 、硬脂酸鎂，製成顆粒，乾燥，裝入膠囊，即得本發明膠囊劑。
實施例7本發明所述中藥的臨床試驗情況1、病例選擇，患者年齡範圍，病程時間選取患者75例，隨機分為2組。75例患者均符合潰瘍性結腸炎診斷及療效判定標準。 年齡19 53歲。排除各種細菌性痢疾、阿米巴痢疾、慢性血吸蟲病、腸結核等感染性腸炎， 及克羅恩病、缺血性腸炎、放射性腸炎、妊娠和哺乳期婦女，以及有其他重要器官疾病者。隨機分為兩組，治療組37例，對照組38例。兩組性別構成、年齡、文化程度、病變範圍等資料並無統計學意義(P>0. 05)，患者均具有可比性。
2、診斷標準簡介符合陸再英、鍾南山主編的第七版《內科學》中潰瘍性結腸炎診斷標準，且中醫辨證符合溼熱下注型。臨床表現主症①腹痛，腹瀉，便下黏液膿血舌質紅，苔黃膩。次症① 肛門灼熱；②裡急後重；③身熱，小便短赤；④口乾口苦，口臭；⑤脈滑數。
3、療效判定標準參照國家中醫藥管理局1994年6月28日頒布的《中醫病證診斷療效標準》執行，治癒 臨床症狀消失，纖維結腸鏡複查發現潰瘍癒合、黏膜大致正常，活體病理組織檢查示炎症消失或基本消失。好轉臨床症狀基本消失，結腸鏡複查發現黏膜輕度炎症或部分假息肉形成，活體病理組織檢查炎症明顯減輕。無效經治療後臨床症狀、內鏡及病理檢查結果均無改變。總有效率=治癒率+好轉率。
4、藥物使用方法治療組取本發明實施例5的藥物，每天兩次，每次服用相當於生藥量90g的藥物； 對照組常規劑量服用5-ASA製劑(艾迪沙4g /天，分3 4次使用)。兩組治療2 周 為I療程，治療2療程後評定療效。
5、臨床治療結果，以表格形式匯總表I兩組組臨床療效比較
權利要求
1.一種治療潰瘍性結腸炎的中藥，其特徵在於它是由包括如下重量份的原料製備而成的柴胡5 40 黃芩5 40 黃連I 10 葛根10 50 竹茹5 40 枳實5 40 陳皮5 40 法半夏5 40 獲茶5 40 仙鶴草5 40 生薑5 40 炎甘草5 30 大率5 30。
2.如權利要求I所述的治療潰瘍性結腸炎的中藥，其特徵在於它是由包括如下重量份 的原料製備而成的柴胡10 30 黃芩5 20 黃連I 5 葛根20 40 竹茹5 20 枳實5 20 陳皮5 20 法半夏5 20 茯苓10 30 仙鶴草5 20 生薑5 20 炙甘草5 20 大率5 20。
3.如權利要求2所述的治療潰瘍性結腸炎的中藥，其特徵在於它是由包括如下重量份 的原料製備而成的柴胡20黃芩10黃連3葛根30竹茹12枳實12陳皮12法半夏12茯苓20仙鶴草15 生薑15炙甘草10大率10 O
4.如權利要求I所述的治療潰瘍性結腸炎的中藥，其特徵在於它的活性成分是通過以 下方法製備而成的取全部13味藥材，加水提取兩次，第一次加入相當於藥材總重量6 10倍的水，提取 I 3小時，第二次加入相當於藥材總重量6 10倍的水，提取I 2小時；合併提取液， 濃縮至80°C時相對密度為I. 22 I. 28的浸膏，加入乙醇至含醇量的體積百分比濃度為 50% 60%，攪拌勻，靜置12 24小時，濾過，濾液濃縮至80°C時相對密度為I. 24 I. 30 的浸膏，即得所述的活性成分。
5.如權利要求I所述的治療潰瘍性結腸炎的中藥，其特徵在於它的活性成分是通過以 下方法製備而成的取全部13味藥材，加水提取兩次，第一次加入相當於藥材總重量8 10倍的水，提 取2小時，第二次加入相當於藥材總重量6 8倍的水，提取I. 5小時；合併提取液，濃縮至 80°C時相對密度為I. 25的浸膏，加入乙醇至含醇量的體積百分比濃度為56%，攪拌勻，靜置 12 24小時，濾過，濾液濃縮至80°C時相對密度為I. 26的浸膏，即得所述的活性成分。
6.一種治療潰瘍性結腸炎的中藥製劑，包括權利要求I 5中任一項的治療潰瘍性結 腸炎的中藥與醫藥學上可接受的載體。
全文摘要
本發明的目的是提供一種治療潰瘍性結腸炎的中藥及其製備方法，該中藥包括柴胡、黃芩、黃連、葛根、竹茹、枳實、陳皮、法半夏、茯苓、仙鶴草、生薑、炙甘草、大棗。該方從溼熱型潰瘍性結腸炎的根本入手進行治療，清利溼熱的同時健脾以杜溼熱化生之源，從根本上改變患者的溼熱體質。它具有標本兼治、清補同施的獨特功效。本發明採用常見中藥為組方，不僅對潰瘍性結腸炎療效顯著，減少復發，且無明顯毒副作用。
文檔編號A61K36/9068GK103055284SQ201210573540
公開日2013年4月24日 申請日期2012年12月26日 優先權日2012年12月26日
發明者謝勝, 周曉玲, 侯秋科, 韋金秀 申請人:柳州市中醫院