一種降血壓、降血脂的山綠茶提取物及其製備方法

2023-10-18 19:23:39

專利名稱：：一種降血壓、降血脂的山綠茶提取物及其製備方法
技術領域：
：本發明涉及一種中草藥的提取物，特別涉及治療高血壓、高血脂症的山綠茶提取物及其製備方法。
背景技術：
：山綠茶是廣西特產中藥材，為冬青科植物海南冬青IlexhainanensisMerr.的乾燥葉，現收載於《廣西中藥材標準》1990年版。山綠茶用於治療高血壓、高血脂病己有多年歷史，臨床療效確切，未見明顯毒副作用。目前在市面上流通的製劑有山綠茶降壓片，其標準收載於中華人民共和國衛生部《中藥成方製劑》第15冊，由山綠茶乙醇提取物加藥材細粉製備而成。落後的製備工藝使得現今的山綠茶降壓片存在大、黑、粗的狀況，有效部位不明確；雜質含量高；服用劑量大，不良氣味無法掩蓋。由於片中含有藥材細粉，影響吸收，生物利用度低，病人長期服用後感覺不適。
發明內容本發明的目的在於提供一種更具優勢的山綠茶提取物的製備方法，用此新的提取物製成的製劑可以解決原有技術存在的問題。一種降血壓、降血脂的山綠茶提取物的製備方法，其特徵在於，該方法包括以下步驟取山綠茶藥材，切碎或粉碎成粗粉，加入70%乙醇回流提取2次，合併提取液，濾過，回收乙醇，加入4-8倍量水溶解，濾過，取濾液備川；取上述濾液過大孔吸附樹脂，然後用水洗脫至近無色，棄去洗液，再以30%-70%乙醇依次洗脫至近無色，收集洗脫液；上述洗脫液回收乙醇後，濃縮、乾燥、粉碎得幹膏粉，過80目120目篩，經過常規工序加入輔料製成臨床接受的滴丸劑、片劑、顆粒劑、硬膠囊或軟膠囊劑。本發明採用的大孔樹脂型號為D101、AB-8、X-5、HPD-100或HPD-300型。本發明彌補了現有技術的不足，採用新的提取工藝製備提取物，以全浸膏粉製成各種劑型，去除了大量無效成分，每次服用量由1克降低到0.12克左右，克服了原製劑服用量大、崩解慢、吸收慢以及生物利用度低等缺點，使臨床療效更穩定，使用攜帶更方便，外觀更易被接受。具體實施方式實施例1取山綠茶藥材，粉碎成粗粉，取36000克，置多能提取罐中，加入70%乙醇回流二次，第一次加288升70%乙醇提取2小時，第二次加216升提取1小時，濾過，合併德取液，回收乙醇後，加入4倍量水溶解,濾過，取濾液備用；將上述濾液過大孔吸附樹脂，型號為D101型，然後用水洗脫至近無色，棄去洗液；再以30《乙醇洗脫至近無色，收集洗脫液。上述洗脫液回收乙醇、濃縮、乾燥、粉碎得幹膏粉1250克，過120目篩備用。實施例2取山綠茶藥材，粉碎成粗粉，取36000克，置多能提取罐中，加入70%乙醇回流二次，第一次加288升70%乙醇提取2小時，第二次加216升提取1小時，濾過，合併提取液，回收乙醇後，加入6倍量水溶解，濾過，取濾液備用；將上述濾液過大孔吸附樹脂，型號為AB-8型，然後用水洗脫至近無色，棄去洗液；再以5%乙醉洗脫至近無色，收集洗脫液。上述洗脫液回收乙醇後，濃縮、乾燥、粉碎得幹膏粉1210克，過100目篩備用。實施例3取山綠茶藥材，粉碎成粗粉，取36000克，置多能提取罐中，加入70%乙醇回流二次，第一次加288升70%乙醇提取2小時，第二次加216升提取1小時，濾過，合併提取液，回收乙醇後，加入8倍量水溶解，濾過，取濾液備用；將上述濾液過大孔吸附樹脂，型號為HPD-100型，然後用水洗脫至近無色，棄去洗液；以70%乙醇洗脫至近無色，收集洗脫液。上述洗脫液回收乙醇、濃縮、乾燥、粉碎得幹膏粉1300克，過80目篩備用。以下為製備每粒/片含原生藥3.6克的各種劑型的應用實例軟膠囊的製備按1000:370:900稱取明膠、甘油和水，取明膠加入適量水中，使其膨脹；再將剩餘的水和甘油混合加熱至5CTC，得混合液；將經膨脹後的明膠加入上述混合液中加熱至7CTC，攪拌混合均勻，保溫70'C放置1.5小時;濾過得膠液備用;取油蠟混合物375克(由1份氫化大豆油、1份黃蠟和4份短鏈植物油製成)，茶油750克置容器中混合加熱到50°C;再加入上述實施例1製得的山綠茶幹膏粉1250克，攪拌均勻，即得內容物；將上述步驟製得的囊殼膠液和內容物用軟膠囊機經壓製法壓製成10000粒，乾燥，即得。每粒含山綠茶幹膏O.125克。片劑的製備取實施例2製得的幹膏粉1210克，加入適量澱粉，混勻，制顆粒，乾燥，壓製成10000片，包衣，即得。每粒含山綠茶幹膏O.121克硬膠囊劑的製備取實施例3製得的幹膏粉1300克，加入適量澱粉，混勻，制顆粒，乾燥，裝入膠囊，製成10000粒，即得。每粒含山綠茶幹膏O.13克以下是本發明的藥效試驗實例a.山綠茶提取物對正常大鼠血壓的影響取大鼠50隻，體重200-300克，隨機分為5組，每組10隻，雌雄各半。先將大鼠用戊巴比妥鈉(45mg/kg)麻醉，後用充滿肝素鈉溶液(0.03%)的頸動脈管測量大鼠頸總動脈的平均血壓，然後十二指腸給藥，其中2個組分別給予山綠茶提取物相當於9.80，1.80g原藥材/kg;l個組給予山綠茶降壓片(市售)2片/kg;另一組為空白對照,給等體積蒸餾水;第五組給予複方羅布麻降壓片(市售)2片/kg.觀察給藥30分鐘後的血壓變化(採用BL-310微機生物機能信號儀記錄)。結果如下表山綠茶提取物對正常大鼠血壓的影響(x土SD)tableseeoriginaldocumentpage6檢驗:與對照組比較※※P〈0.01。結果表明,本發明9.80原藥材/kg對正常大鼠有顯著的降壓作用。b.山綠茶提取物對實驗性高血脂症大鼠血脂的影響取大鼠60隻，體重180-300克，隨機分為6組，每組10隻，雌雄各半。其中3個組分別給予山綠茶提取物相當於9.80、4.90、2.50g原藥材/kg。1個組給予脂必妥片3片/kg;餘2組為模型對照和空白對照組，給予等體積蒸餾水。每天給藥一次，連續6周。在給藥的同時造型，留空白對照組餵基礎飼料，其餘5組餵高膽固醇和高脂飼料(1%膽固醇、0.5%膽鹽、0.2%甲基硫氧嘧啶、2%豬油、5%黃豆、1%雞蛋、2%蛋黃粉、88.3%基礎詞料)6周。給藥6周時，將全部大鼠斷頭取血測血清總膽固醇、甘油三酯含量，結果如下表山綠茶提取物對實驗性高脂血症大鼠血脂的影響(酶法X土SD)tableseeoriginaldocumentpage7檢驗與空白組比較AAP〈0.01與模型組比較※※P〈0.01結果表明本發明9.80、4.90、2.50g原藥材/kg均能明顯降低實驗性高脂血症大鼠的血清總膽固醇、甘油三酯含量。權利要求1、一種降血壓、降血脂的山綠茶提取物的製備方法，其特徵在於，該方法包括以下步驟取山綠茶藥材，切碎或粉碎成粗粉，加入70％乙醇回流提取2次，合併提取液，濾過，回收乙醇後，加入4-8倍量水溶解，濾過，取濾液備用；取上述濾液過大孔吸附樹脂，然後用水洗脫至近無色，棄去洗液，再以30％-70％乙醇洗脫至近無色，收集洗脫液；上述洗脫液回收乙醇後，經濃縮、乾燥、粉碎得幹膏粉，過80目～120目篩，經過常規工序加入輔料製成臨床接受的滴丸劑、片劑、顆粒劑、硬膠囊或軟膠囊劑。2、根據權利要求l所述的山綠茶提取物的製備方法，其特徵在於，所述的大孔吸附樹脂可採用D101、AB-8、X-5、HPD-100或HPD-300型。3、根據權利要求l所述的山綠茶提取物的製備方法，其特徵在於，軟膠囊的製備方法包括以下步驟A、取山綠茶藥材，粉碎成粗粉，取36000克，置多能提取罐中，加入70%乙醇回流二次，第一次加288升70%乙醇提取2小時，第二次加216升提取1小時，濾過，合併提取液，回收乙醇後，加入4倍量的水溶解，濾過，取濾液備用；B、將上述濾液過大孔吸附樹脂，樹脂型號為D皿型，然後用水洗脫至近無色，棄去洗液；再以3%乙醇洗脫至近無色，收集洗脫液；C、上述洗脫液混合後回收乙醇、濃縮、乾燥、粉碎得幹膏粉，過120目篩備用；D、按1000:370:900的比例稱取明膠、甘油和水，取明膠加入適量水中，使其膨脹；再將剩餘的水和甘油混合加熱至5(TC，得混合液；將經膨脹後的明膠加入上述混合液中加熱至70°C，攪拌混合均勻，保溫7(TC放置1.5小時;濾過得膠液備用；E、取油蠟混合物375克，茶油750克置容器中混合加熱到50°C;再加入上述製得的山綠茶幹膏粉，攪拌均勻，即得內容物；F、將上述D、E步驟製得的囊殼膠液和內容物經壓製法壓製成10000粒，乾燥後即得成品。4、根據權利要求3所述的軟膠囊的製備方法，其特徵在於，所述的油蠟混合物是由1份氫化大豆油，1份黃蠟和4份短鏈植物油配製而成。5、根據權利要求1所述的山綠茶提取物在製備治療高血壓、高血脂引起的眩暈耳鳴，頭痛頭脹，心煩易怒，少寐多夢藥物中的應用。全文摘要本發明涉及一種中藥組合物的製備方法，特別涉及治療高血壓、高血脂症的山綠茶提取物及其製備方法。用此新的提取物製成的製劑可以解決原有技術存在的問題。本發明彌補了現有技術的不足，採用新的提取工藝製備提取物，以全浸膏粉製成各種劑型，去除了大量無效成分，每次服用量由1克降低到0.12克左右，克服了原製劑服用量大、崩解慢、吸收慢以及生物利用度低等缺點，使臨床療效更穩定，使用攜帶更方便，外觀更易被接受。文檔編號A61K36/185GK101181318SQ20071018684公開日2008年5月21日申請日期2007年11月20日優先權日2007年11月20日發明者廖慧彬,楊桂芳,許振朝,譚文明,陳超鳳,韋宏官,黎德南申請人:廣西萬壽堂藥業有限公司