取代的氧代四氫喹啉磺醯胺或其鹽用於提高植物脅迫耐受性的用途的製作方法

2023-07-06 16:21:51

已知特定的芳基磺醯胺(例如2-氰基苯磺醯胺)具有殺昆蟲特性(參見，例如EP0033984和WO2005/035486、WO2006/056433、WO2007/060220)。帶有特定雜環取代基的2-氰基苯磺醯胺記載於EP2065370中。還已知特定的芳基和雜芳基取代的磺醯胺可用作抵抗非生物植物脅迫的活性成分(參見WO2011/113861)。特定的芳基-、雜芳基-和苄基亞磺醯氨基羧酸、-羧酸酯、-醯胺和-腈對抗非生物植物脅迫的作用記載於WO 2012/089721和WO 2012/089722中。

磺氨基烷烴羧酸和磺氨基烷烴腈的製備記載於DE847006中。所選的具有烷基羧基取代基的芳基磺醯胺作為生長調節劑的用途，特別是用於為了使與天氣相關的倒伏最小化而限制稻和小麥植物縱向生長的用途記載於DE2544859中，同時某些N-氰基烷基磺醯胺的殺真菌作用記載於EP176327中。也已知取代的N-磺醯基氨基乙腈可用於控制溫血動物中的寄生蟲(參見WO2004/000798)。1-(4-甲基苯基)-N-(2-氧代-1-丙基-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基)甲烷磺醯胺在擬南芥(Arabidopsis thaliana)和大豆中抵抗乾燥脅迫的用途記載於Proc.Natl.Acad.Sci.2013,110(29),12132-12137中。其他的在N-四氫喹啉基單元帶有未分支的或分支的、但沒有其他取代的烷基的1-芳基-N-(2-氧代-1-烷基-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基)甲烷磺醯胺記載於WO2013/148339中。WO2013/148339還記載了所述物質對脫落酸受體的拮抗效應。

還已知取代的芳基磺醯胺(參見，例如WO2009/105774、WO2006/124875、WO96/36595)和取代的雜芳基磺醯胺(參見WO2009/113600、WO2007/122219)可用作活性藥物成分。WO2003/007931也記載了取代的萘基磺醯胺的藥物用途，同時Eur.J.Med.2010,45,1760記載了萘基磺醯基-取代的穀氨醯胺醯胺及其抗腫瘤作用。對於癌症幹細胞的作用也記載於WO2013/130603中。此外，已知吡咯烷基取代的芳基磺醯胺在治療呼吸疾病中可用作組織蛋白酶C抑制劑(WO2009/026197)或在治療C型肝炎中可用作抗感染試劑(WO2007/092588)。還記載了多種其他胺基酸的N-芳基磺醯基衍生物的藥物用途，例如作為尿激酶抑制劑(參見WO2000/05214)、作為治療糖尿病的活性成分(參見WO2003/091211)、作為鎮痛藥(參見WO2008/131947)以及作為γ-分泌酶調節劑(參見WO2010/108067)。

同樣已知特定的取代的苯並噁嗪基磺醯胺可用作活性藥物成分，例如作為鹽皮質激素受體的調節劑(參見JP2009051830、WO2007/089034)。脒基苯基丙醯基取代的四氫喹啉作為活性抗血栓形成成分的用途記載於DE19727117中。也記載了2-氧代喹啉衍生物作為活性免疫調節成分的用途(參見JP07252228)。此外，已知氧代四氫喹啉基磺醯胺可用作Rho激酶抑制劑(參見Eur.J.Med.Chem.2008,43,1730)。

已知植物通過特異性或非特異性的防禦機制對自然脅迫條件(例如冷、熱、乾旱脅迫(因乾燥和/或缺水引起的脅迫)、損傷、病原體攻擊(病毒、細菌、真菌、昆蟲)等作出反應，也對除草劑作出反應[Pflanzenbiochemie[Plant Biochemistry],第393-462頁,Spektrum Akademischer Verlag,Heidelberg,Berlin,Oxford,Hans W.Heldt,1996.；Biochemistry and Molecular Biology of Plants,第1102-1203頁,American Society of Plant Physiologists,Rockville,Maryland,eds.Buchanan,Gruissem,Jones,2000]。

已知植物中的許多蛋白和編碼它們的基因，其參與對非生物脅迫(例如冷、熱、乾旱、鹽、水澇)的防禦反應。其中的一些形成信號傳導鏈的部分(例如轉錄因子、激酶、磷酸酶)或引起植物細胞的生理響應(例如離子傳輸、活性氧簇的失活)。非生物脅迫反應的信號鏈基因包括DREB和CBF類轉錄因子(Jaglo-Ottosen et al.,1998,Science 280:104-106)。ATPK和MP2C類磷酸酶參與對鹽脅迫的反應。此外，在鹽脅迫的情況下，通常激活滲透劑(如脯氨酸或蔗糖)的生物合成。這涉及，例如，蔗糖合酶和脯氨酸轉運蛋白(Hasegawa et al.,2000,Annu Rev Plant Physiol Plant Mol Biol 51:463-499)。植物對寒冷和乾旱的脅迫防禦使用了一些相同的分子機制。已知存在所謂的晚期胚胎富集蛋白(LEA蛋白)的累積，這類蛋白包括作為一個重要類別的脫水蛋白(Ingram and Bartels,1996,Annu Rev Plant Physiol Plant Mol Biol 47:277-403,Close,1997,Physiol Plant 100:291-296)。它們是在受脅迫的植物中穩定囊泡、蛋白質和膜結構的伴侶蛋白(Bray,1993,Plant Physiol 103:1035-1040)。此外，存在對醛脫氫酶的頻繁誘導，其使在氧化脅迫情況下形成的活性氧簇(ROS)失活(Kirch et al.,2005,Plant Mol Biol 57:315-332)。

熱激因子(HSF)和熱激蛋白(HSP)在熱脅迫的情況下被激活，並且在此作為伴侶蛋白與在冷和乾旱脅迫情況下的脫水蛋白發揮類似的作用(Yu et al.,2005,Mol Cells 19:328-333)。

許多內源於植物且參與脅迫耐受性或病原體防禦的信號物質是已知的。此處應提及，例如水楊酸、苯甲酸、茉莉酮酸或乙烯[Biochemistry and Molecular Biology of Plants,第850-929頁,American Society of Plant Physiologists,Rockville,Maryland,eds.Buchanan,Gruissem,Jones,2000]。其中一些物質或其穩定的合成衍生物和衍生結構在植物的外部施用或拌種中也是有效的，並激活引起植物的脅迫耐受性或病原體耐受性提高的防禦反應[Sembdner,and Parthier,1993,Ann.Rev.Plant Physiol.Plant Mol.Biol.44:569-589]。

還已知化學物質可提高植物對非生物脅迫的耐受性。這種物質通過拌種、葉面噴灑或土壤處理來施用。例如，記載了通過系統獲得性抗性(SAR)激發子或脫落酸衍生物處理來提高作物植物的非生物脅迫耐受性(Schading和Wei,WO2000/28055；Abrams和Gusta,US5201931；Abrams et al.,WO97/23441,Churchill et al.,1998,Plant Growth Regul 25:35-45)。此外，記載了生長調節劑對於作物植物的脅迫耐受性的影響(Morrison和Andrews,1992,J Plant Growth Regul 11:113-117,RD-259027)。在本文中，同樣已知生長調節劑萘基磺醯胺(4-溴-N-(吡啶-2-基甲基)萘-1-磺醯胺)以與脫落酸相同的方式影響植物種子的發芽(Park et al.Science 2009,324,1068-1071)。此外，在生物化學受體測試中，萘基磺氨基羧酸(N-[(4-溴-1-萘基)磺醯基]-5-甲氧基正纈氨酸)顯示出類似於4-溴-N-(吡啶-2-基甲基)萘-1-磺醯胺的作用模式(Melcher et al.Nature Structural&Molecular Biology 2010,17,1102-1108)。還已知其他萘基磺醯胺，N-(6-氨基己基)-5-氯萘-1-磺醯胺,影響已暴露於冷休克的植物的鈣水平(Cholewa et al.Can.J.Botany 1997,75,375-382)。

類似的影響也可在施用殺真菌劑(特別是來自嗜球果傘菌素(strobilurins)類或琥珀酸脫氫酶抑制劑類的殺真菌劑)時觀察到，並且常常還伴隨著產率的增加(Draber et al.,DE3534948,Bartlett et al.,2002,Pest Manag Sci 60:309)。同樣已知低劑量的除草劑草甘膦刺激某些植物物種的生長(Cedergreen,Env.Pollution 2008,156,1099)。

在滲透脅迫的情況下，已經觀察到因施用滲透劑而引起的保護效應，所述滲透劑例如甘氨酸甜菜鹼或其生化前體，例如膽鹼衍生物(Chen et al.,2000,Plant Cell Environ 23:609-618,Bergmann et al.,DE4103253)。還記載了抗氧化劑(例如萘酚和黃嘌呤)對於提高植物非生物脅迫耐受性的作用(Bergmann et al.,DD277832,Bergmann et al.,DD277835)。然而，這些物質的抗脅迫作用的分子原因在很大程度上是未知的。

還已知可通過對內源性聚-ADP-核糖聚合酶(PARP)或聚-(ADP-核糖)糖水解酶(PARG)的活性進行修飾來提高植物對非生物脅迫的耐受性(de Block et al.,The Plant Journal,2004,41,95；Levine et al.,FEBS Lett.1998,440,1；WO2000/04173；WO2004/090140)。

因此，已知植物具有多種內源性反應機制，其可以產生對多種有害的生物體和/或天然非生物脅迫的有效防禦。由於對現代植物處理組合物的生態上和經濟上的需求不斷地增加，例如關於它們的毒性、選擇性、施用率、殘留物的形成和有利的製備，因此不斷需要開發至少在某些方面優於已知的那些組合物的新的植物處理組合物。

因此，本發明的目的是提供化合物，其能夠進一步提高植物對非生物脅迫的耐受性，增強植物生長和/或有助於增加植物產量。在本文中，非生物脅迫耐受性應理解為意指，例如，對冷、熱和乾旱脅迫(因乾燥和/或缺水引起的脅迫)、鹽和水澇的耐受性。

令人驚訝地是，已發現取代的氧代四氫喹啉基磺醯胺可用於提高植物對非生物脅迫的脅迫耐受性，並且可用於增強植物生長和/或增加植物產量。

因此，本發明提供通式(I)的取代的氧代四氫喹啉基磺醯胺或其鹽用於提高植物對非生物脅迫的耐受性和/或用於增加植物產量的用途，

其中

R1為滷素、氰基、(C3-C10)-環烷基、(C3-C10)-滷代環烷基、(C4-C10)-環烯基、(C4-C10)-滷代環烯基、(C1-C10)-滷代烷基、(C2-C8)-滷代烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-滷代烷基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-滷代炔基、雜環基、雜環基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基-(C1-C8)-烷基、羥基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷硫基-(C1-C8)-烷基、芳硫基-(C1-C8)-烷基、雜環硫基-(C1-C8)-烷基、雜芳硫基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺醯基-(C1-C8)-烷基、芳基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、芳基磺醯基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基磺醯基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基、(C1-C8)-滷代烷基羰基、(C3-C8)-環烷基羰基、羥基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯氧基羰基、(C2-C8)-炔氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、雜環基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基羰基、(C1-C8)-烷基氨基羰基、(C3-C8)-環烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、雜芳基氨基羰基、雜環基氨基羰基、雜芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、雜環基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、(C1-C8)-烷基磺醯基、(C3-C8)-環烷基磺醯基、芳基磺醯基、芳基-(C1-C8)-烷基磺醯基、雜芳基磺醯基、雜環基磺醯基、氰基-(C1-C8)-烷基、(C4-C8)-環烯基-(C1-C8)-烷基、硝基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-滷代烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-滷代烷硫基-(C1-C8)-烷基、雙-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、(C3-C8)-環烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、芳基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、(C2-C8)-烯基氨基羰基、(C2-C8)-炔基氨基羰基、(C1-C8)-烷基氨基磺醯基、雙-[(C1-C8)-烷基]氨基磺醯基、雜環基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、雜芳基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、雜環基磺醯基-(C1-C8)-烷基、雜芳基磺醯基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基磺醯基-(C1-C8)-烷基、雙-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基、雙-[(C1-C8)-烷基]氨基、(C3-C8)-環烷基[(C1-C8)-烷基]氨基、氨基、(C2-C8)-烯基氨基、(C2-C8)-炔基氨基、芳基氨基、雜芳基氨基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基、雜芳基-(C1-C8)-烷基氨基、雜環基氨基、雜環基-(C1-C8)-烷基氨基、(C2-C8)-烯基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基磺醯基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基磺醯基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷基磺醯基-(C1-C8)-烷基、雜環基-(C1-C8)-烷基磺醯基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、雜環基-(C1-C8)-烷基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、雜環基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、三[(C1-C8)-烷基]甲矽烷基、三[(C1-C8)-烷基]甲矽烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-滷代烷氧基、(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、雙-[(C1-C8)-烷基]氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基[(C1-C8)-烷基]氨基-(C1-C8)-烷基、氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基-(C1-C8)-烷基、雜芳基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、雜環基氨基-(C1-C8)-烷基、雜環基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-滷代烷氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C2-C8)-烯氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C2-C8)-炔氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C3-C8)-環烷基，

R2、R3、R4各自獨立地為氫、滷素、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-滷代烷基、(C1-C8)-滷代烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-滷代烷硫基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C8)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基、硝基、氨基、羥基、(C1-C8)-烷基氨基、雙-[(C1-C8)-烷基]氨基、氫硫基(hydrothio)、(C1-C8)-烷基羰基氨基、(C3-C8)-環烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、雜芳基羰基氨基、雜環基羰基氨基、甲醯基、羥基亞氨基甲基、(C1-C8)-烷氧基亞氨基甲基、(C3-C8)-環烷氧基亞氨基甲基、芳氧基亞氨基甲基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基亞氨基甲基、氰硫基、異氰硫基、芳氧基、雜芳氧基、(C3-C8)-環烷氧基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基、芳基-(C1-C8)-烷氧基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-烯基、芳基-(C1-C8)-炔基、三-[(C1-C8)-烷基]甲矽烷基-(C2-C8)-炔基、雙-[(C1-C8)-烷基](芳基)甲矽烷基-(C2-C8)-炔基、雙-芳基[(C1-C8)-烷基]甲矽烷基-(C2-C8)-炔基、(C3-C8)-環烷基-(C2-C8)-炔基、芳基-(C2-C8)-烯基、雜芳基-(C2-C8)-烯基、(C3-C8)-環烷基-(C2-C8)-烯基、(C3-C8)-環烷基-(C2-C8)-烷基、(C2-C8)-滷代炔基、(C2-C8)-滷代烯基、(C4-C8)-環烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺醯基、芳基磺醯基、雜芳基磺醯基、(C1-C8)-烷基磺醯基氨基、芳基磺醯基氨基、芳基-(C1-C8)-烷基磺醯基氨基、雜芳基磺醯基氨基、雜芳基-(C1-C8)-烷基磺醯基氨基、雙-[(C1-C8)-烷基]氨基磺醯基、(C4-C8)-環烯基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、雜芳基亞磺醯基、(C1-C8)-滷代烷基亞磺醯基、(C1-C8)-滷代烷基磺醯基、芳基-(C1-C8)-烷基磺醯基、雜芳基-(C1-C8)-烷基磺醯基、(C1-C8)-烷基氨基磺醯基、(C1-C8)-烷基氨基磺醯基氨基、雙-[(C1-C8)-烷基]氨基磺醯基、(C3-C8)-環烷基氨基磺醯基氨基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯氧基羰基、(C2-C8)-炔氧基羰基、(C3-C8)-環烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C1-C8)-烷基氨基羰基、(C3-C8)-環烷基氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基，

R5為氨基、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-滷代烷基、(C3-C8)-滷代環烷基、(C4-C8)-環烯基、芳基、雜芳基、雜環基、芳基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷基、雜環基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C8)-環烷基氨基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基、雜芳基-(C1-C8)-烷基氨基、雜芳基氨基、雜環基氨基、芳氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、雜芳氧基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-烯基氨基、(C2-C8)-炔基氨基、雙-[(C1-C8)-烯基]氨基、芳氧基、雙-[(C1-C8)-烷基]氨基、芳基-(C2-C8)-烯基、雜芳基-(C2-C8)-烯基、雜環基-(C2-C8)-烯基、芳氧基羰基-(C1-C8)-烷基、雜芳氧基羰基-(C1-C8)-烷基、雙[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺醯基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基磺醯基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基磺醯基氨基-(C1-C8)-烷基、雜芳基磺醯基氨基-(C1-C8)-烷基、雜環基磺醯基氨基-(C1-C8)-烷基、雙-[(C1-C8)-烷基]氨基磺醯基-(C1-C8)-烷基，

R6為氫、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺醯基、芳基磺醯基、雜芳基磺醯基、(C3-C8)-環烷基磺醯基、雜環基磺醯基、芳基-(C1-C8)-烷基磺醯基、(C1-C8)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C8)-環烷基羰基、雜環基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C1-C8)-滷代烷基羰基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-滷代烷基、滷代-(C2-C8)-炔基、滷代-(C2-C8)-烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、氨基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷基磺醯基、雜環基-(C1-C8)-烷基磺醯基、(C4-C8)-環烯基、(C4-C8)-環烯基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基、(C2-C8)-炔氧基羰基、(C1-C8)-烷基氨基羰基、(C3-C8)-環烷基氨基羰基、雙-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基，

R7、R8各自獨立地為氫、(C1-C8)-烷基、滷素、氰基、硝基、羥基、氨基、氫硫基、(C1-C8)-烷基氨基、雙[(C1-C8)-烷基]氨基、(C3-C8)-環烷基氨基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基、雜芳基-(C1-C8)-烷基氨基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-滷代烷基、羥基-(C1-C8)-烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、硝基-(C1-C8)-烷基、芳基、雜芳基、(C3-C8)-環烷基、(C4-C8)-環烯基、雜環基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-滷代烷氧基、(C1-C8)-滷代烷硫基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、雜環基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、雜環基氨基-(C1-C8)-烷基、雜芳基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、雜芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、雜環基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C2-C8)-烯基氨基-(C1-C8)-烷基、羥基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、(C3-C8)-環烷基氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、雜芳基氨基羰基、芳基氨基、雜芳基氨基、雜環基氨基、(C2-C8)-烯基氨基、(C2-C8)-炔基氨基、(C1-C8)-烷基亞磺醯基、(C2-C8)-烯基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、雜芳基亞磺醯基、雜環基亞磺醯基、(C3-C8)-環烷亞磺醯基、(C1-C8)-烷基磺醯基、(C2-C8)-烯基磺醯基、芳基磺醯基、雜芳基磺醯基、雜環基磺醯基、(C3-C8)-環烷基磺醯基、雙-[(C1-C8)-烷基]氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基(芳基)氨基-(C1-C8)-烷基、雜芳氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、雜環氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基羰基、(C1-C8)-烷基磺醯基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基磺醯基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基磺醯基氨基-(C1-C8)-烷基、雜芳基磺醯基氨基-(C1-C8)-烷基、雜環基磺醯基氨基-(C1-C8)-烷基、雙-[(C1-C8)-烷基]氨基磺醯基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺醯基氨基、(C3-C8)-環烷基磺醯基氨基、芳基磺醯基氨基、雜芳基磺醯基氨基、雜環基磺醯基氨基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基或

R7和R8和與它們鍵合的碳原子一起形成完全飽和或部分飽和的3至10元單環或雙環，所述單環或雙環任選地被雜原子間隔，並且任選地具有其他的取代基或

R7和R8和與它們鍵合的碳原子一起形成氧代基或

R7和R8和與它們鍵合的碳原子一起形成肟基，所述肟基被以下的基團取代：氫、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基、芳基、雜芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷基，

R9、R10各自獨立地為氫、(C1-C8)-烷基、滷素、氰基、(C1-C8)-滷代烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、芳基、雜芳基、(C3-C8)-環烷基、(C4-C8)-環烯基、雜環基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基，

W為氧或硫，

X、Y各自獨立地為氫、(C1-C8)-烷基、滷素、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-滷代烷基、羥基-(C1-C8)-烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、芳基、雜芳基、(C3-C8)-環烷基、(C4-C8)-環烯基、雜環基、氰基、硝基、羥基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、芳氧基、芳基-(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-滷代烷氧基、(C1-C8)-滷代烷硫基、(C1-C8)-烷基氨基、雙-[(C1-C8)-烷基]氨基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基、氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、雜環基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、雜環基氨基-(C1-C8)-烷基、雜芳基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、雜芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、雜環基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C2-C8)-烯基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基磺醯基-(C1-C8)-烷基、雜芳基磺醯基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺醯基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基磺醯基-(C1-C8)-烷基、芳基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、雜芳基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、雙[(C1-C8)-烷基]氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、雜芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C3-C8)-環烷氧基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C1-C8)-烷基羰基、(C3-C8)-環烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、雜環基羰基、(C1-C8)-烷基磺醯基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基磺醯基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基磺醯基氨基-(C1-C8)-烷基、雜芳基磺醯基氨基-(C1-C8)-烷基、雜環基磺醯基氨基-(C1-C8)-烷基、雙-[(C1-C8)-烷基]氨基磺醯基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺醯基氨基、(C3-C8)-環烷基磺醯基氨基、芳基磺醯基氨基、雜芳基磺醯基氨基、雜環基磺醯基氨基、雜芳氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、雜環氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基或

X和Y和與它們鍵合的碳原子一起形成完全飽和或部分飽和的3至10元單環或雙環，所述單環或雙環任選地被雜原子間隔，並且任選地具有其他的取代基。

通過將合適的無機酸或有機酸添加到鹼性基團上，通式(I)的化合物可以形成鹽，所述無機酸或有機酸為例如無機酸，例如HCl、HBr、H2SO4、H3PO4或HNO3，或有機酸，例如羧酸如甲酸、乙酸、丙酸、草酸、乳酸或水楊酸或磺酸，例如對甲苯磺酸，所述鹼性基團為例如氨基、烷基氨基、二烷基氨基、哌啶子基(piperidino)、嗎啉代(morpholino)或吡啶基(pyridino)。那麼這些鹽則含有所述酸的共軛鹼作為陰離子。合適的去質子化形式的取代基(例如磺酸、特別是磺醯胺或羧酸)能夠與本身可質子化的基團(如氨基)形成內鹽。鹽也可以通過鹼對通式(I)的化合物的作用形成。合適的鹼的實例為有機鹼，如三烷基胺，嗎啉，哌啶和吡啶，以及氫氧化物，銨、鹼金屬或鹼土金屬的碳酸鹽和碳酸氫鹽，特別是氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉和碳酸氫鉀。這些鹽是這樣的化合物，其中酸性氫被農業上合適的陽離子替換，所述鹽為例如金屬鹽，特別是鹼金屬鹽或鹼土金屬鹽，尤其是鈉鹽或鉀鹽，或其他銨鹽，帶有有機胺的鹽或季銨鹽，例如具有陽離子為式[NRaRbRcRd]+的鹽，其中Ra至Rd各自獨立地為有機基團，特別是烷基、芳基、芳烷基或烷基芳基。還合適的為烷基鋶鹽或烷基氧鋶鹽(alkylsulfoxonium)，如(C1-C4)-三烷基鋶鹽和(C1-C4)-三烷基氧鋶鹽。

根據本發明使用的式(I)的化合物及其鹽在下文中被稱為「通式(I)的化合物」。

優選本發明的通式(I)的化合物的用途，其中

R1為滷素、氰基、(C3-C10)-環烷基、(C3-C10)-滷代環烷基、(C4-C10)-環烯基、(C4-C10)-滷代環烯基、(C1-C10)-滷代烷基、(C2-C7)-滷代烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-滷代烷基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-滷代炔基、雜環基、雜環基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基-(C1-C7)-烷基、羥基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷硫基-(C1-C7)-烷基、芳硫基-(C1-C7)-烷基、雜環硫基-(C1-C7)-烷基、雜芳硫基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基亞磺醯基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺醯基-(C1-C7)-烷基、芳基亞磺醯基-(C1-C7)-烷基、芳基磺醯基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基亞磺醯基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基磺醯基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基、(C1-C7)-滷代烷基羰基、(C3-C7)-環烷基羰基、羥基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯氧基羰基、(C2-C7)-炔氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、雜環基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基羰基、(C1-C7)-烷基氨基羰基、(C3-C7)-環烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、雜芳基氨基羰基、雜環基氨基羰基、雜芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、雜環基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、(C1-C7)-烷基磺醯基、(C3-C7)-環烷基磺醯基、芳基磺醯基、芳基-(C1-C7)-烷基磺醯基、雜芳基磺醯基、雜環基磺醯基、氰基-(C1-C7)-烷基、(C4-C7)-環烯基-(C1-C7)-烷基、硝基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-滷代烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-滷代烷硫基-(C1-C7)-烷基、雙-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、(C3-C7)-環烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、芳基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、(C2-C7)-烯基氨基羰基、(C2-C7)-炔基氨基羰基、(C1-C7)-烷基氨基磺醯基、雙-[(C1-C7)-烷基]氨基磺醯基、雜環基亞磺醯基-(C1-C7)-烷基、雜芳基亞磺醯基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基亞磺醯基-(C1-C7)-烷基、雜環基磺醯基-(C1-C7)-烷基、雜芳基磺醯基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基磺醯基-(C1-C7)-烷基、雙-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基、雙-[(C1-C7)-烷基]氨基、(C3-C7)-環烷基[(C1-C7)-烷基]氨基、氨基、(C2-C7)-烯基氨基、(C2-C7)-炔基氨基、芳基氨基、雜芳基氨基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基、雜芳基-(C1-C7)-烷基氨基、雜環基氨基、雜環基-(C1-C7)-烷基氨基、(C2-C7)-烯基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基磺醯基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基磺醯基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷基磺醯基-(C1-C7)-烷基、雜環基-(C1-C7)-烷基磺醯基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基亞磺醯基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基亞磺醯基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷基亞磺醯基-(C1-C7)-烷基、雜環基-(C1-C7)-烷基亞磺醯基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、雜環基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、三[(C1-C7)-烷基]甲矽烷基、三[(C1-C7)-烷基]甲矽烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-滷代烷氧基、(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、雙-[(C1-C7)-烷基]氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基[(C1-C7)-烷基]氨基-(C1-C7)-烷基、氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基-(C1-C7)-烷基、雜芳基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、雜環基氨基-(C1-C7)-烷基、雜環基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-滷代烷氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C2-C7)-烯氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C2-C7)-炔氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C3-C7)-環烷基，

R2、R3、R4各自獨立地為氫、滷素、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-滷代烷基、(C1-C7)-滷代烷氧基、(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-滷代烷硫基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C7)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基、硝基、氨基、羥基、(C1-C7)-烷基氨基、雙-[(C1-C7)-烷基]氨基、氫硫基、(C1-C7)-烷基羰基氨基、(C3-C7)-環烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、雜芳基羰基氨基、雜環基羰基氨基、甲醯基、羥基亞氨基甲基、(C1-C7)-烷氧基亞氨基甲基、(C3-C7)-環烷氧基亞氨基甲基、芳氧基亞氨基甲基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基亞氨基甲基、氰硫基、異氰硫基、芳氧基、雜芳氧基、(C3-C7)-環烷氧基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基、芳基-(C1-C7)-烷氧基、(C2-C7)-炔基、(C2-C7)-烯基、芳基-(C1-C7)-炔基、三-[(C1-C7)-烷基]甲矽烷基-(C2-C7)-炔基、雙-[(C1-C7)-烷基](芳基)甲矽烷基-(C2-C7)-炔基、雙-芳基[(C1-C7)-烷基]甲矽烷基-(C2-C7)-炔基、(C3-C7)-環烷基-(C2-C7)-炔基、芳基-(C2-C7)-烯基、雜芳基-(C2-C7)-烯基、(C3-C7)-環烷基-(C2-C7)-烯基、(C3-C7)-環烷基-(C2-C7)-烷基、(C2-C7)-滷代炔基、(C2-C7)-滷代烯基、(C4-C7)-環烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺醯基、芳基磺醯基、雜芳基磺醯基、(C1-C7)-烷基磺醯基氨基、芳基磺醯基氨基、芳基-(C1-C7)-烷基磺醯基氨基、雜芳基磺醯基氨基、雜芳基-(C1-C7)-烷基磺醯基氨基、雙-[(C1-C7)-烷基]氨基磺醯基、(C4-C7)-環烯基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、雜芳基亞磺醯基、(C1-C7)-滷代烷基亞磺醯基、(C1-C7)-滷代烷基磺醯基、芳基-(C1-C7)-烷基磺醯基、雜芳基-(C1-C7)-烷基磺醯基、(C1-C7)-烷基氨基磺醯基、(C1-C7)-烷基氨基磺醯基氨基、雙-[(C1-C7)-烷基]氨基磺醯基、(C3-C7)-環烷基氨基磺醯基氨基、(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯氧基羰基、(C2-C7)-炔氧基羰基、(C3-C7)-環烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C1-C7)-烷基氨基羰基、(C3-C7)-環烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基，

R5為氨基、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-滷代烷基、(C3-C7)-滷代環烷基、(C4-C7)-環烯基、芳基、雜芳基、雜環基、芳基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷基、雜環基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C7)-環烷基氨基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基、雜芳基-(C1-C7)-烷基氨基、雜芳基氨基、雜環基氨基、芳氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、雜芳氧基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C2-C7)-烯基氨基、(C2-C7)-炔基氨基、雙-[(C1-C7)-烯基]氨基、芳氧基、雙-[(C1-C7)-烷基]氨基、芳基-(C2-C7)-烯基、雜芳基-(C2-C7)-烯基、雜環基-(C2-C7)-烯基、芳氧基羰基-(C1-C7)-烷基、雜芳氧基羰基-(C1-C7)-烷基、雙[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基，

R6為氫、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺醯基、芳基磺醯基、雜芳基磺醯基、(C3-C7)-環烷基磺醯基、雜環基磺醯基、芳基-(C1-C7)-烷基磺醯基、(C1-C7)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C7)-環烷基羰基、雜環基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C1-C7)-滷代烷基羰基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-滷代烷基、滷代-(C2-C7)-炔基、滷代-(C2-C7)-烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、氨基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷基磺醯基、雜環基-(C1-C7)-烷基磺醯基、(C4-C7)-環烯基、(C4-C7)-環烯基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基、(C2-C7)-炔氧基羰基、(C1-C7)-烷基氨基羰基、(C3-C7)-環烷基氨基羰基、雙-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基，

R7、R8各自獨立地為氫、羥基、氨基、(C1-C7)-烷基氨基、雙[(C1-C7)-烷基]氨基、(C3-C7)-環烷基氨基、(C1-C7)-烷基、滷素、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-滷代烷基、羥基-(C1-C7)-烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、硝基-(C1-C7)-烷基、芳基、雜芳基、(C3-C7)-環烷基、(C4-C7)-環烯基、雜環基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-滷代烷氧基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、雜環基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、雜環基氨基-(C1-C7)-烷基、雜芳基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、雜芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、雜環基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C2-C7)-烯基氨基-(C1-C7)-烷基、羥基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、(C3-C7)-環烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、雜芳基氨基羰基、芳基氨基、雜芳基氨基、雜環基氨基、(C2-C7)-烯基氨基、(C2-C7)-炔基氨基、(C1-C7)-烷基亞磺醯基、(C2-C7)-烯基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、雜芳基亞磺醯基、雜環基亞磺醯基、(C3-C7)-環烷亞磺醯基、(C1-C7)-烷基磺醯基、(C2-C7)-烯基磺醯基、芳基磺醯基、雜芳基磺醯基、雜環基磺醯基、(C3-C7)-環烷基磺醯基、雙-[(C1-C7)-烷基]氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基(芳基)氨基-(C1-C7)-烷基、雜芳氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、雜環氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基羰基、(C1-C7)-烷基磺醯基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基磺醯基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基磺醯基氨基-(C1-C7)-烷基、雜芳基磺醯基氨基-(C1-C7)-烷基、雜環基磺醯基氨基-(C1-C7)-烷基、雙-[(C1-C7)-烷基]氨基磺醯基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺醯基氨基、(C3-C7)-環烷基磺醯基氨基、芳基磺醯基氨基、雜芳基磺醯基氨基、雜環基磺醯基氨基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基或

R7和R8和與它們鍵合的碳原子一起形成完全飽和或部分飽和的3至10元單環或雙環，所述單環或雙環任選地被雜原子間隔，並且任選地具有其他的取代基或

R7和R8和與它們鍵合的碳原子一起形成氧代基或

R7和R8和與它們鍵合的碳原子一起形成肟基，所述肟基被以下的基團取代：氫、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基、芳基、雜芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷基，

R9、R10各自獨立地為氫、(C1-C7)-烷基、滷素、氰基、(C1-C7)-滷代烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、芳基、雜芳基、(C3-C7)-環烷基、(C4-C7)-環烯基、雜環基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基，

W為氧或硫，

X、Y各自獨立地為氫、(C1-C7)-烷基、滷素、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-滷代烷基、羥基-(C1-C7)-烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、芳基、雜芳基、(C3-C7)-環烷基、(C4-C7)-環烯基、雜環基、氰基、硝基、羥基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、芳氧基、芳基-(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-滷代烷氧基、(C1-C7)-滷代烷硫基、(C1-C7)-烷基氨基、雙-[(C1-C7)-烷基]氨基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基、氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、雜環基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、雜環基氨基-(C1-C7)-烷基、雜芳基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、雜芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、雜環基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C2-C7)-烯基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基磺醯基-(C1-C7)-烷基、雜芳基磺醯基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺醯基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基磺醯基-(C1-C7)-烷基、芳基亞磺醯基-(C1-C7)-烷基、雜芳基亞磺醯基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基亞磺醯基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基亞磺醯基-(C1-C7)-烷基、雙[(C1-C7)-烷基]氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、雜芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C3-C7)-環烷氧基羰基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C1-C7)-烷基羰基、(C3-C7)-環烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、雜環基羰基、(C1-C7)-烷基磺醯基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基磺醯基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基磺醯基氨基-(C1-C7)-烷基、雜芳基磺醯基氨基-(C1-C7)-烷基、雜環基磺醯基氨基-(C1-C7)-烷基、雙-[(C1-C7)-烷基]氨基磺醯基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺醯基氨基、(C3-C7)-環烷基磺醯基氨基、芳基磺醯基氨基、雜芳基磺醯基氨基、雜環基磺醯基氨基、雜芳氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、雜環氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基或

X和Y和與它們鍵合的碳原子一起形成完全飽和或部分飽和的3至10元單環或雙環，所述單環或雙環任選地被雜原子間隔，並且任選地具有其他的取代基。

特別優選本發明的通式(I)的化合物的用途，其中

R1為氟、氯、溴、碘、氰基、(C3-C10)-環烷基、(C3-C10)-滷代環烷基、(C4-C10)-環烯基、(C4-C10)-滷代環烯基、(C1-C10)-滷代烷基、(C2-C6)-滷代烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-滷代烷基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-滷代炔基、雜環基、雜環基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、羥基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、雜芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷硫基-(C1-C6)-烷基、芳硫基-(C1-C6)-烷基、雜環硫基-(C1-C6)-烷基、雜芳硫基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、芳基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、芳基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-滷代烷基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、羥基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C2-C6)-炔氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、雜環基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C3-C6)-環烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、雜芳基氨基羰基、雜環基氨基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、雜環基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷基磺醯基、(C3-C6)-環烷基磺醯基、芳基磺醯基、芳基-(C1-C6)-烷基磺醯基、雜芳基磺醯基、雜環基磺醯基、氰基-(C1-C6)-烷基、(C4-C6)-環烯基-(C1-C6)-烷基、硝基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-滷代烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-滷代烷硫基-(C1-C6)-烷基、雙-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、(C3-C6)-環烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、芳基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、(C2-C6)-烯基氨基羰基、(C2-C6)-炔基氨基羰基、(C1-C6)-烷基氨基磺醯基、雙-[(C1-C6)-烷基]氨基磺醯基、雜環基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、雜芳基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、雜環基磺醯基-(C1-C6)-烷基、雜芳基磺醯基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、雙-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基、雙-[(C1-C6)-烷基]氨基、(C3-C6)-環烷基[(C1-C6)-烷基]氨基、氨基、(C2-C6)-烯基氨基、(C2-C6)-炔基氨基、芳基氨基、雜芳基氨基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基、雜芳基-(C1-C6)-烷基氨基、雜環基氨基、雜環基-(C1-C6)-烷基氨基、(C2-C6)-烯基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基磺醯基-(C1-C6)-烷基、雜芳基-(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、雜環基-(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、雜芳基-(C1-C6)-烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、雜環基-(C1-C6)-烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、雜芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、三[(C1-C6)-烷基]甲矽烷基、三[(C1-C6)-烷基]甲矽烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-滷代烷氧基、(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、雙-[(C1-C6)-烷基]氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基[(C1-C6)-烷基]氨基-(C1-C6)-烷基、氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基氨基-(C1-C6)-烷基、雜芳基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、雜芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、雜環基氨基-(C1-C6)-烷基、雜環基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-滷代烷氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C2-C6)-烯氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C2-C6)-炔氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C3-C6)-環烷基，

R2、R3、R4各自獨立地為氫、滷素、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-滷代烷基、(C1-C6)-滷代烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-滷代烷硫基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C6)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基、硝基、氨基、羥基、(C1-C6)-烷基氨基、雙-[(C1-C6)-烷基]氨基、氫硫基、(C1-C6)-烷基羰基氨基、(C3-C6)-環烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、雜芳基羰基氨基、雜環基羰基氨基、甲醯基、羥基亞氨基甲基、(C1-C6)-烷氧基亞氨基甲基、(C3-C6)-環烷氧基亞氨基甲基、芳氧基亞氨基甲基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基亞氨基甲基、氰硫基、異氰硫基、芳氧基、雜芳氧基、(C3-C6)-環烷氧基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基、芳基-(C1-C6)-烷氧基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-烯基、芳基-(C1-C6)-炔基、三-[(C1-C6)-烷基]甲矽烷基-(C2-C6)-炔基、雙-[(C1-C6)-烷基](芳基)甲矽烷基-(C2-C6)-炔基、雙-芳基[(C1-C6)-烷基]甲矽烷基-(C2-C6)-炔基、(C3-C6)-環烷基-(C2-C6)-炔基、芳基-(C2-C6)-烯基、雜芳基-(C2-C6)-烯基、(C3-C6)-環烷基-(C2-C6)-烯基、(C3-C6)-環烷基-(C2-C6)-烷基、(C2-C6)-滷代炔基、(C2-C6)-滷代烯基、(C4-C6)-環烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯基、芳基磺醯基、雜芳基磺醯基、(C1-C6)-烷基磺醯基氨基、芳基磺醯基氨基、芳基-(C1-C6)-烷基磺醯基氨基、雜芳基磺醯基氨基、雜芳基-(C1-C6)-烷基磺醯基氨基、雙-[(C1-C6)-烷基]氨基磺醯基，

R5為氨基、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-滷代烷基、(C3-C6)-滷代環烷基、(C4-C6)-環烯基、芳基、雜芳基、雜環基、芳基-(C1-C6)-烷基、雜芳基-(C1-C6)-烷基、雜環基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、雜芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C6)-環烷基氨基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基、雜芳基-(C1-C6)-烷基氨基、雜芳基氨基、雜環基氨基、芳氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、雜芳氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-烯基氨基、(C2-C6)-炔基氨基、雙-[(C1-C6)-烯基]氨基、芳氧基、雙-[(C1-C6)-烷基]氨基、芳基-(C2-C6)-烯基、雜芳基-(C2-C6)-烯基、雜環基-(C2-C6)-烯基、芳氧基羰基-(C1-C6)-烷基、雜芳氧基羰基-(C1-C6)-烷基、雙[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基，

R6為氫、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯基、芳基磺醯基、雜芳基磺醯基、(C3-C6)-環烷基磺醯基、雜環基磺醯基、芳基-(C1-C6)-烷基磺醯基、(C1-C6)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、雜環基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-滷代烷基羰基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-滷代烷基、滷代-(C2-C6)-炔基、滷代-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基，

R7、R8各自獨立地為氫、羥基、氨基、(C1-C6)-烷基氨基、雙[(C1-C6)-烷基]氨基、(C3-C6)-環烷基氨基、(C1-C6)-烷基、氟、氯、溴、碘、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-滷代烷基、羥基-(C1-C6)-烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、硝基-(C1-C6)-烷基、芳基、雜芳基、(C3-C6)-環烷基、(C4-C6)-環烯基、雜環基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-滷代烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、雜芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、雜環基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、雜環基氨基-(C1-C6)-烷基、雜芳基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、雜芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、雜芳基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、雜環基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C2-C6)-烯基氨基-(C1-C6)-烷基、羥基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、(C3-C6)-環烷基氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、雜芳基氨基羰基或

R7和R8和與它們鍵合的碳原子一起形成完全飽和或部分飽和的3至8元單環或雙環，所述單環或雙環任選地被雜原子間隔，並且任選地具有其他的取代基或

R7和R8和與它們鍵合的碳原子一起形成氧代基或

R7和R8和與它們鍵合的碳原子一起形成肟基，所述肟基被以下的基團取代：氫、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、芳基、雜芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、雜芳基-(C1-C6)-烷基，

R9、R10各自獨立地為氫、(C1-C6)-烷基、氟、氯、溴、碘、氰基、(C1-C6)-滷代烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、芳基、雜芳基、(C3-C6)-環烷基、(C4-C6)-環烯基、雜環基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基，

W為氧或硫，優選氧，

X、Y各自獨立地為氫、(C1-C6)-烷基、氟、氯、(C2-C6)-烯基、(C1-C6)-滷代烷基、(C3-C6)-環烷基、(C4-C6)-環烯基、雜環基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-滷代烷氧基、(C1-C6)-滷代烷硫基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、雜芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、雜環基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、雜環基氨基-(C1-C6)-烷基、雜芳基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、雜芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、雜芳基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、雜環基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C2-C6)-烯基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基磺醯基-(C1-C6)-烷基、雜芳基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、芳基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、雜芳基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、雙[(C1-C6)-烷基]氨基-(C1-C6)-烷基或

X和Y和與它們鍵合的碳原子一起形成完全飽和或部分飽和的3至8元單環或雙環，所述單環或雙環任選地被雜原子間隔，並且任選地具有其他的取代基。

非常特別優選本發明的通式(I)的化合物的用途，其由式(Iaa)至(Ibi)表示，其中在說明書的此處和下文中，對應於甲基基團，對應於乙基基團且對應於正丙基基團，

並且其中

R2、R3、R4各自獨立地為氫、滷素、(C1-C5)-烷氧基、(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-滷代烷基、(C1-C5)-滷代烷氧基、(C1-C5)-烷硫基、(C1-C5)-滷代烷硫基、芳基、芳基-(C1-C5)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C5)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-環烷基、硝基、氨基、羥基、(C1-C5)-烷基氨基、雙-[(C1-C5)-烷基]氨基、氫硫基、(C1-C5)-烷基羰基氨基、(C3-C6)-環烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、雜芳基羰基氨基、雜環基羰基氨基、甲醯基、羥基亞氨基甲基、(C1-C5)-烷氧基亞氨基甲基、(C3-C6)-環烷氧基亞氨基甲基、芳氧基亞氨基甲基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C5)-烷氧基亞氨基甲基、氰硫基、異氰硫基、芳氧基、雜芳氧基、(C3-C6)-環烷氧基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C5)-烷氧基、芳基-(C1-C5)-烷氧基、(C2-C5)-炔基、(C2-C5)-烯基、芳基-(C1-C5)-炔基、三-[(C1-C5)-烷基]甲矽烷基-(C2-C5)-炔基、雙-[(C1-C5)-烷基](芳基)甲矽烷基-(C2-C5)-炔基、雙-芳基[(C1-C5)-烷基]甲矽烷基-(C2-C5)-炔基、(C3-C6)-環烷基-(C2-C5)-炔基、芳基-(C2-C5)-烯基、雜芳基-(C2-C5)-烯基、(C3-C6)-環烷基-(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-滷代炔基、(C2-C5)-滷代烯基、(C4-C5)-環烯基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基磺醯基、芳基磺醯基、雜芳基磺醯基、(C1-C5)-烷基磺醯基氨基、芳基磺醯基氨基、芳基-(C1-C5)-烷基磺醯基氨基、雜芳基磺醯基氨基、雜芳基-(C1-C5)-烷基磺醯基氨基、雙-[(C1-C5)-烷基]氨基磺醯基，

R5為氨基、(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-滷代烷基、(C3-C6)-滷代環烷基、(C4-C6)-環烯基、芳基、雜芳基、雜環基、芳基-(C1-C5)-烷基、雜芳基-(C1-C5)-烷基、雜環基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-環烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、雜芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-環烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C6)-環烷基氨基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基、雜芳基-(C1-C5)-烷基氨基、雜芳基氨基、雜環基氨基、芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、雜芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、(C2-C5)-烯基氨基、(C2-C5)-炔基氨基、芳氧基、(C3-C6)-環烷基-(C2-C5)-烷基、雙-[(C1-C5)-烷基]氨基、芳基-(C2-C5)-烯基、雜芳基-(C2-C5)-烯基、雜環基-(C2-C5)-烯基，

R6為氫、(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-環烷基、氰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基磺醯基、芳基磺醯基、雜芳基磺醯基、(C3-C6)-環烷基磺醯基、雜環基磺醯基、芳基-(C1-C5)-烷基磺醯基、(C1-C5)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、雜環基羰基、(C1-C5)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基、(C1-C5)-滷代烷基羰基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、(C1-C5)-滷代烷基、滷代-(C2-C5)-炔基、滷代-(C2-C5)-烯基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基，

R9、R10各自獨立地為氫、(C1-C6)-烷基、氟、氯、溴、碘、氰基、(C1-C6)-滷代烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、芳基、雜芳基、(C3-C6)-環烷基、(C4-C6)-環烯基、雜環基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基，

W為氧或硫，優選氧。

特別優選本發明的通式(I)的化合物的用途，其由式(Iaa)至(Ibi)表示

其中

R1為氟、氯、溴、碘，優選氟和氯，氰基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基,3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、二環[1.1.0]丁烷-1-基、二環[1.1.0]丁烷-2-基、二環[2.1.0]戊烷-1-基、二環[1.1.1]戊烷-1-基、二環[2.1.0]戊烷-2-基、二環[2.1.0]戊烷-5-基、二環[2.1.1]己烷、二環[2.2.1]庚-2-基、二環[2.2.2]辛烷-2-基、二環[3.2.1]辛烷-2-基、二環[3.2.2]壬烷-2-基、金剛烷-1-基、金剛烷-2-基、1-甲基環丙基、2-甲基環丙基、2,2-二甲基環丙基、2,3-二甲基環丙基、1,1'-二(環丙基)-1-基、1,1'-二(環丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-二(環丙基)-2-基、1-氰基環丙基、2-氰基環丙基、1-甲基環丁基、2-甲基環丁基、3-甲基環丁基、1-氰基環丁基、2-氰基環丁基、3-氰基環丁基、1-烯丙基環丙基、1-乙烯基環丁基、1-乙烯基環丙基、1-乙基環丙基、2-乙基環丙基、1-乙基環丁基、2-乙基環丁基、3-乙基環丁基、4-甲基環己基、4-甲氧基環己基、4-乙氧基環己基、4-正丙氧基環己基、4-羥基環己基、4-三氟甲基環己基、4-氰基環己基、3-甲基環己基、3-甲氧基環己基、3-乙氧基環己基、3-正丙氧基環己基、3-羥基環己基、3-甲氧基環丁基、2-甲氧基環丙基、2-乙氧基環丙基、2-異丙氧基環丙基、1-環丙基環丁基、1-丙-2-烯基環丁基、2-乙基-3-甲基環丁基、1-丙基環丙基、1-甲基-2-丙基環丙基、2-丙基環丙基、1-丙基環丁基、2-丙基環丁基、3-丙基環丁基、1-異丙基環丁基、1-異丙基環丙基、2-異丙基環丙基、3-異丙基環丁基、2-二甲基氨基環丁基、3-二甲基氨基環丁基、1-丁基環丁基、2-丁基環丁基、1-丁基環丙基、3-丁基環丁基、2-丁基環丙基、1-異丁基環丁基、3-叔丁基環丁基、3,3-二乙基環丁基、2,2-二乙基環丙基、2-亞甲基環丙基、1-甲氧基甲基環丙基、1-異丁基環丙基、環丙基甲基、環丁基甲基、環戊基甲基、環己基甲基、環丙基乙基、環丁基乙基、環戊基乙基、環己基乙基、環丙基正丙基、環丁基正丙基、環戊基正丙基、環己基正丙基、三氯甲基、三氯乙基、碘甲基、碘乙基、碘正丙基、溴甲基、溴乙基、溴正丙基、三氟甲基、二氟甲基、氟正丙基、2-氟丙-2-基、1-氟丙-2-基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、1,1-二氟乙基、3,3,3-三氟丙基、4,4,4-三氟丁基、3,3-二氟丙基、五氟乙基、六氟正丙基、七氟正丙基、七氟異丙基、九氟正丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、2,2-二氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、二氟叔丁基、2-溴-1,1,2-三氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、1,2,2,2-四氟乙基、2-氯-1,1,2-三氟乙基、2-氯-1,1,2,2-四氟乙基、1,2,2,3,3,3-六氟丙基、1-甲基-2,2,2-三氟乙基、1-氯-2,2,2-三氟乙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、1,2,2,3,3,4,4,4-八氟丁基、1,1,2,2,3,3,4,4-八氟丁基、正丙氧基二氟甲基、甲氧基二氟甲基、乙氧基二氟甲基、正丁氧基二氟甲基、甲氧基乙氧基二氟甲基、正戊氧基二氟甲基、2-甲基丁氧基二氟甲基、4-甲基戊氧基二氟甲基、正己氧基二氟甲基、異己氧基二氟甲基、烯丙氧基丙氧基二氟甲基、甲氧基丙氧基二氟甲基、環丙基甲氧基二氟甲基、環丁基甲氧基二氟甲基、丁-3-炔-1-基氧基二氟甲基、戊-4-炔-1-基氧基二氟甲基、己-3-炔-1-基氧基二氟甲基、丁-3-烯-1-基氧基二氟甲基、2,2,2-三氟乙氧基二氟甲基、3,3,3-三氟丙氧基二氟甲基、4,4,4-三氟丁氧基二氟甲基、3-氯-1-甲氧基丁-3-基、氰甲基、氰基乙基、氰基正丙基、氰基正丁基、氰基異丙基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、甲氧基正丙基、甲氧基異丙基、甲氧基正丁基、甲氧基正戊基、2-甲氧基-2-甲基丙基、2-甲氧基-1-甲基丙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、乙氧基正丙基、乙氧基異丙基、乙氧基正丁基、乙氧基正戊基、2-乙氧基-2-甲基丙基、2-乙氧基-1-甲基丙基、正丙氧基甲基、正丙氧基乙基、正丙氧基正丙基、正丙基氧基異丙基、正丙基氧基正丁基、2-正丙氧基-2-甲基丙基、2-正丙氧基-1-甲基丙基、異丙氧基甲基、異丙氧基乙基、異丙氧基正丙基、異丙氧基異丙基、異丙氧基正丁基、2-異丙氧基-2-甲基丙基、2-異丙氧基-1-甲基丙基、甲氧基甲氧基甲基、甲氧基甲氧基、乙氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基正丙氧基、乙氧基正丙氧基、正丙氧基甲氧基、異丙氧基甲氧基、甲氧基甲氧基乙基、乙氧基甲氧基甲基、乙氧基甲氧基甲基、乙氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基乙基、甲氧基乙氧基正丙基、甲氧基甲氧基正丙基、甲氧基正丙氧基甲基、三氟甲氧基甲基、三氟甲氧基乙基、三氟甲氧基正丙基、三氟甲氧基異丙基、二氟甲氧基甲基、二氟甲氧基乙基、二氟甲氧基正丙基、二氟甲氧基異丙基、五氟乙氧基甲基、五氟乙氧基乙基、五氟乙氧基正丙基、五氟乙氧基異丙基、1,1,2,2-四氟乙氧基甲基、1,1,2,2-四氟乙氧基乙基、1,1,2,2-四氟乙氧基正丙基、1,1,2,2-四氟乙氧基異丙基、1,2,2,2-四氟乙氧基甲基、1,2,2,2-四氟乙氧基乙基、1,2,2,2-四氟乙氧基正丙基、1,2,2,2-四氟乙氧基異丙基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基乙基、2,2,2-三氟乙氧基正丙基、2,2,2-三氟乙氧基異丙基、2,2-二氟乙氧基甲基、2,2-二氟乙氧基乙基、2,2-二氟乙氧基正丙基、2,2-二氟乙氧基異丙基、七氟丙氧基甲基、七氟丙氧基乙基、七氟丙氧基正丙基、七氟丙氧基異丙基、三氟甲硫基甲基、三氟甲硫基乙基、三氟甲硫基正丙基、三氟甲硫基異丙基、二氟甲硫基甲基、二氟甲硫基乙基、二氟甲硫基正丙基、二氟甲硫基異丙基、五氟乙硫基甲基、五氟乙硫基乙基、五氟乙硫基正丙基、五氟乙硫基異丙基、1,1,2,2-四氟乙硫基甲基、1,1,2,2-四氟乙硫基乙基、1,1,2,2-四氟乙硫基正丙基、1,1,2,2-四氟乙硫基異丙基、1,2,2,2-四氟乙硫基甲基、1,2,2,2-四氟乙硫基乙基、1,2,2,2-四氟乙硫基正丙基、1,2,2,2-四氟乙硫基異丙基、2,2,2-三氟乙硫基甲基、2,2,2-三氟乙硫基乙基、2,2,2-三氟乙硫基正丙基、2,2,2-三氟乙硫基異丙基、2,2-二氟乙硫基甲基、2,2-二氟乙硫基乙基、2,2-二氟乙硫基正丙基、2,2-二氟乙硫基異丙基、七氟丙硫基甲基、七氟丙硫基乙基、七氟丙硫基正丙基、七氟丙硫基異丙基、(C4-C8)-滷代環烯基、(C4-C8)-環烯基、(C3-C8)-滷代環烷基、(C2-C6)-滷代烯基、任選取代的苯基、芳基-(C1-C5)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C5)-烷基、(C2-C5)-滷代炔基、雜環基、雜環基-(C1-C5)-烷基、甲基羰基甲基、甲基羰基乙基、乙基羰基甲基、乙基羰基乙基、正丙基羰基甲基、正丙基羰基乙基、異丙基羰基甲基、異丙基羰基乙基、羥基羰基甲基、1-羥基羰基乙-1-基、1-羥基羰基乙-2-基、羥基羰基正丙基、2-羥基羰基丙-2-基、1-羥基羰基丙-2-基、2-羥基羰基丙-1-基、羥基羰基正丁基、羥基羰基異丁基、甲氧基羰基甲基、1-甲氧基羰基乙-1-基、1-甲氧基羰基乙-2-基、甲氧基羰基正丙基、2-甲氧基羰基丙-2-基、1-甲氧基羰基丙-2-基、2-甲氧基羰基丙-1-基、甲氧基羰基正丁基、甲氧基羰基異丁基、乙氧基羰基甲基、1-乙氧基羰基乙-1-基、1-乙氧基羰基乙-2-基、乙氧基羰基正丙基、2-乙氧基羰基丙-2-基、1-乙氧基羰基丙-2-基、2-乙氧基羰基丙-1-基、乙氧基羰基正丁基、乙氧基羰基異丁基、異丙氧基羰基甲基、1-異丙氧基羰基乙-1-基、1-異丙氧基羰基乙-2-基、異丙氧基羰基正丙基、2-異丙氧基羰基丙-2-基、1-異丙氧基羰基丙-2-基、2-異丙氧基羰基丙-1-基、異丙氧基羰基正丁基、異丙氧基羰基異丁基、正丙氧基羰基甲基、1-正丙氧基羰基乙-1-基、1-正丙氧基羰基乙-2-基、正丙氧基羰基正丙基、2-正丙氧基羰基丙-2-基、1-正丙氧基羰基丙-2-基、2-正丙氧基羰基丙-1-基、正丙氧基羰基正丁基、正丙氧基羰基異丁基、叔丁氧基羰基甲基、叔丁氧基羰基乙基、叔丁氧基羰基正丙基、叔丁氧基羰基異丙基、苄氧基羰基甲基、苄氧基羰基乙基、苄氧基羰基正丙基、苄氧基羰基異丙基、烯丙氧基羰基甲基、烯丙氧基羰基乙基、烯丙氧基羰基正丙基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、異丙氧基羰基、正丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、異丙基羰基、叔丁氧基羰基、(C2-C5)-炔氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-環烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-環烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、雜芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-滷代烷基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、雜環基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C3-C6)-環烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、雜芳基氨基羰基、、雜環基氨基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、雜環基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷基磺醯基、(C3-C6)-環烷基磺醯基、芳基磺醯基、芳基-(C1-C6)-烷基磺醯基、雜芳基磺醯基、雜環基磺醯基、二甲基氨基、二乙基氨基、甲基(乙基)氨基、甲基(正丙基)氨基、甲基(異丙基)氨基、二甲基氨基甲基、二乙基氨基甲基、甲基(乙基)氨基甲基、甲基(正丙基)氨基甲基、甲基(異丙基)氨基甲基、二甲基氨基乙基、二乙基氨基乙基、甲基(乙基)氨基乙基、甲基(正丙基)氨基乙基、甲基(異丙基)氨基乙基、二甲基氨基正丙基、二甲基氨基異丙基、二乙基氨基正丙基、二乙基氨基異丙基、1-二甲基氨基丙-2-基、1-二乙基氨基丙-2-基、三甲基甲矽烷基甲基、三甲基甲矽烷基乙基、三甲基甲矽烷基正丙基、三乙基甲矽烷基甲基、三乙基甲矽烷基乙基、三乙基甲矽烷基正丙基、三[異丙基]甲矽烷基甲基、三[異丙基]甲矽烷基乙基、三[異丙基]甲矽烷基正丙基、甲硫基甲基、乙硫基甲基、乙硫基乙基、正丙硫基甲基、正丙硫基乙基、甲硫基乙基、甲硫基正丙基、2-乙氧基羰基環丙基-1-基、2-甲氧基羰基環丙基-1-基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙基、叔丁氧基、正丁氧基、異丁氧基，

R2、R3、R4各自獨立地為氫、氟、氯、溴、碘，優選氟和氯，甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、甲基、乙基、異丙基、三氟甲基、二氟甲基、五氟乙基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基、3,3,3-三氟乙氧基、甲硫基、乙硫基、三氟甲硫基、任選取代的苯基、苄基、苯基乙基、對氯苯基乙基、雜芳基、雜環基、環丙基、環丁基、硝基、羥基、二甲基氨基、二乙基氨基、甲醯基、羥基亞氨基甲基、甲氧基亞氨基甲基、乙氧基亞氨基甲基、環丙基甲氧基甲基、苯氧基、對氯苯氧基、對三氟甲基苯氧基、間氯苯氧基、間三氟甲基苯氧基、2,4-二氯苯氧基、雜芳氧基、苄氧基、乙炔基、丙-1-炔基、(C2-C5)-烯基、苯基乙炔基、對氯苯基乙炔基、對三氟甲基苯基乙炔基、對甲氧基苯基乙炔基、對氟苯基乙炔基、間氯苯基乙炔基、間三氟甲基苯基乙炔基、間甲氧基苯基乙炔基、間氟苯基乙炔基、三甲基甲矽烷基乙炔基、三乙基甲矽烷基乙炔基、三異丙基甲矽烷基乙炔基、2-吡啶基乙炔基、3-吡啶基乙炔基、4-氯-3-吡啶基乙炔基，

R5為氨基、甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環丙基甲基、環丁基甲基、環戊基甲基、環己基甲基、三氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、五氟乙基、七氟正丙基、七氟異丙基、九氟正丁基、(C3-C6)-滷代環烷基、(C4-C6)-環烯基、任選取代的苯基、雜芳基、雜環基、芳基-(C1-C5)-烷基、雜芳基-(C1-C5)-烷基、雜環基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-環烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、雜芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-環烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C6)-環烷基氨基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基、雜芳基-(C1-C5)-烷基氨基、雜芳基氨基、雜環基氨基、芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、雜芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、(C2-C5)-烯基氨基、(C2-C5)-炔基氨基、芳氧基、雙-[(C1-C5)-烷基]氨基、芳基-(C2-C5)-烯基、雜芳基-(C2-C5)-烯基、雜環基-(C2-C5)-烯基，

R6為氫、甲基、乙基、異丙基、正丙基、正丁基、異丁基、叔丁基、正戊基、異戊基、新戊基、正己基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環丙基甲基、環丁基甲基、環戊基甲基、環己基甲基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、(C1-C5)-烷基磺醯基、芳基磺醯基、雜芳基磺醯基、(C3-C6)-環烷基磺醯基、雜環基磺醯基、芳基-(C1-C5)-烷基磺醯基、(C1-C5)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、雜環基羰基、(C1-C5)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基、(C1-C5)-滷代烷基羰基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、滷代-(C2-C5)-炔基、滷代-(C2-C5)-烯基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基，

R9、R10各自獨立地為氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、異戊基、新戊基、氟、氯、溴、碘、優選氟和氯、氰基、三氟甲基、二氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-二氟乙基、2,2-二氟乙基、3,3,3-三氟乙基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、氰基異丙基、任選取代的苯基、雜芳基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、(C4-C8)-環烯基、雜環基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲硫基甲基、乙硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基乙基，以及

W為氧或硫，優選氧。

非常特別優選本發明的通式(I)的化合物的用途，其由式(Iaa)、(Iac)、(Iad)、(Iaf)、(Iag)、(Ian)、(Iau)至(Iaz)和(Ibi)表示，

其中

R1為氰基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、金剛烷-1-基、金剛烷-2-基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲基、2-氟乙基、2-氟丙-2-基、1,1-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、1,1,2,2-四氟乙基、五氟乙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、七氟丙基、九氟丁基、氰基甲基、氰基乙-1-基、氰基乙-2-基、氰基正丙基、氰基正丁基、氰基異丙基、1-甲基環丙烷-1-基、2-甲基環丙烷-1-基、2,2-二甲基環丙基、2,3-二甲基環丙基、1,1'-二(環丙基)-1-基、1,1'-二(環丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-二(環丙基)-2-基、1-氰基環丙基、2-氰基環丙基、1-甲基環丁基、2-甲基環丁基、3-甲基環丁基、1-氰基環丁基、2-氰基環丁基、3-氰基環丁基、1-乙基環丙基、2-乙基環丙基、1-乙基環丁基、2-乙基環丁基、3-乙基環丁基、4-甲基環己基、4-甲氧基環己基、2-乙氧基羰基環丙(cyclop)-1-基、2-甲氧基羰基環丙-1-基、2-四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、2,2-二氯環丙基、四氫-2H-吡喃-4-基、2-乙氧基羰基環丙基、2,2-二氟環丙基、2,2,3,3-四氟丙基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、三甲基甲矽烷基甲基、三氟甲氧基甲基、三氟甲硫基甲基、五氟乙氧基甲基、五氟乙硫基甲基、甲氧基乙氧基甲基、甲氧基羰基,乙氧基羰基,甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、環丙基甲基、環丁基甲基、環戊基甲基、環己基甲基、環丙基乙基、環丁基乙基、環戊基乙基、環己基乙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基，

R2、R3、R4各自獨立地為氫、氟、氯、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、三氟甲基、任選取代的苯基，

R5為氨基、甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、二甲基丙基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環丙基甲基、環丁基甲基、環戊基甲基、環己基甲基、三氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、五氟乙基、七氟正丙基、七氟異丙基、九氟正丁基、(C3-C6)-滷代環烷基、(C4-C6)-環烯基、任選取代的苯基、雜芳基、雜環基、芳基-(C1-C5)-烷基、雜芳基-(C1-C5)-烷基、雜環基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-環烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、雜芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-環烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基、芳基氨基、(C3-C6)-環烷基氨基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基、雜芳基-(C1-C5)-烷基氨基、雜芳基氨基、雜環基氨基、芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、雜芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、(C2-C5)-烯基氨基、(C2-C5)-炔基氨基、芳氧基、雙-[(C1-C5)-烷基]氨基、芳基-(C2-C5)-烯基、雜芳基-(C2-C5)-烯基、雜環基-(C2-C5)-烯基，

R9、R10各自獨立地為氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、叔丁基、氟、氯、氰基、三氟甲基、二氟甲基、五氟乙基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、任選取代的苯基、雜芳基、環丙基、環丁基、雜環基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲硫基甲基、乙硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基乙基，以及

W為氧或硫，優選氧。

上述的一般或優選的基團定義適用於通式(I)的最終產物和相應的各自製備所需的原料或中間體。視需要，這些基團定義可彼此組合，即包括所給出的優選範圍之間的組合。

上述通式(I)的取代的氧代四氫喹啉基磺醯胺在現有技術中基本上仍然是未知的。因此，本發明的另一部分由通式(I)的氧代四氫喹啉基磺醯胺或其鹽構成，

其中

R1為滷素、氰基、(C3-C10)-環烷基、(C3-C10)-滷代環烷基、(C4-C10)-環烯基、(C4-C10)-滷代環烯基、(C1-C10)-滷代烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-滷代烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基-(C1-C8)-烷基、羥基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷硫基-(C1-C8)-烷基、芳硫基-(C1-C8)-烷基、雜環硫基-(C1-C8)-烷基、雜芳硫基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺醯基-(C1-C8)-烷基、芳基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、芳基磺醯基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基磺醯基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基、(C1-C8)-滷代烷基羰基、(C3-C8)-環烷基羰基、羥基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯氧基羰基、(C2-C8)-炔氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、雜環基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基羰基、(C1-C8)-烷基氨基羰基、(C3-C8)-環烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、雜芳基氨基羰基、雜環基氨基羰基、雜芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、雜環基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、(C1-C8)-烷基磺醯基、(C3-C8)-環烷基磺醯基、芳基磺醯基、芳基-(C1-C8)-烷基磺醯基、雜芳基磺醯基、雜環基磺醯基、氰基-(C1-C8)-烷基、(C4-C8)-環烯基-(C1-C8)-烷基、硝基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-滷代烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-滷代烷硫基-(C1-C8)-烷基、雙-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、(C3-C8)-環烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、芳基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基、(C2-C8)-烯基氨基羰基、(C2-C8)-炔基氨基羰基、(C1-C8)-烷基氨基磺醯基、雙-[(C1-C8)-烷基]氨基磺醯基、雜環基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、雜芳基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、雜環基磺醯基-(C1-C8)-烷基、雜芳基磺醯基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基磺醯基-(C1-C8)-烷基、雙-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基、雙-[(C1-C8)-烷基]氨基、(C3-C8)-環烷基[(C1-C8)-烷基]氨基、氨基、(C2-C8)-烯基氨基、(C2-C8)-炔基氨基、芳基氨基、雜芳基氨基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基、雜芳基-(C1-C8)-烷基氨基、雜環基氨基、雜環基-(C1-C8)-烷基氨基、(C2-C8)-烯基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基-[(C1-C8)-烷基]氨基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基磺醯基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基磺醯基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷基磺醯基-(C1-C8)-烷基、雜環基-(C1-C8)-烷基磺醯基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、雜環基-(C1-C8)-烷基亞磺醯基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、雜環基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、三[(C1-C8)-烷基]甲矽烷基、三[(C1-C8)-烷基]甲矽烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-滷代烷氧基、(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、雙-[(C1-C8)-烷基]氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基[(C1-C8)-烷基]氨基-(C1-C8)-烷基、氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-炔基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基-(C1-C8)-烷基、雜芳基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、雜環基氨基-(C1-C8)-烷基、雜環基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-滷代烷氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C2-C8)-烯氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C2-C8)-炔氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C3-C8)-環烷基，

R2、R3、R4各自獨立地為氫、滷素、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-滷代烷基、(C1-C8)-滷代烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-滷代烷硫基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、雜芳基、雜芳基-(C1-C8)-烷基、雜環基、雜環基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基、硝基、氨基、羥基、(C1-C8)-烷基氨基、雙-[(C1-C8)-烷基]氨基、氫硫基、(C1-C8)-烷基羰基氨基、(C3-C8)-環烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、雜芳基羰基氨基、雜環基羰基氨基、甲醯基、羥基亞氨基甲基、(C1-C8)-烷氧基亞氨基甲基、(C3-C8)-環烷氧基亞氨基甲基、芳氧基亞氨基甲基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基亞氨基甲基、氰硫基、異氰硫基、芳氧基、雜芳氧基、(C3-C8)-環烷氧基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基、芳基-(C1-C8)-烷氧基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-烯基、芳基-(C1-C8)-炔基、三-[(C1-C8)-烷基]甲矽烷基-(C2-C8)-炔基、雙-[(C1-C8)-烷基](芳基)甲矽烷基-(C2-C8)-炔基、雙-芳基[(C1-C8)-烷基]甲矽烷基-(C2-C8)-炔基、(C3-C8)-環烷基-(C2-C8)-炔基、芳基-(C2-C8)-烯基、雜芳基-(C2-C8)-烯基、(C3-C8)-環烷基-(C2-C8)-烯基、(C3-C8)-環烷基-(C2-C8)-烷基、(C2-C8)-滷代炔基、(C2-C8)-滷代烯基、(C4-C8)-環烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺醯基、芳基磺醯基、雜芳基磺醯基、(C1-C8)-烷基磺醯基氨基、芳基磺醯基氨基、芳基-(C1-C8)-烷基磺醯基氨基、雜芳基磺醯基氨基、雜芳基-(C1-C8)-烷基磺醯基氨基、雙-[(C1-C8)-烷基]氨基磺醯基，

R6為氫、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基磺醯基、芳基磺醯基、芳基-(C1-C8)-烷基磺醯基、雜芳基磺醯基、(C3-C8)-環烷基磺醯基、雜環基磺醯基、(C1-C8)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C8)-環烷基羰基、雜環基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C1-C8)-滷代烷基羰基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-滷代烷基、芳基-(C2-C8)-烯基、滷代-(C2-C8)-炔基、滷代-(C2-C8)-烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基，

R7、R8各自獨立地為氫、羥基、氨基、(C1-C8)-烷基氨基、雙[(C1-C8)-烷基]氨基、(C3-C8)-環烷基氨基、(C1-C8)-烷基、氟、氯、溴、碘、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-滷代烷基、羥基-(C1-C8)-烷基、氰基-(C1-C8)-烷基、硝基-(C1-C8)-烷基、芳基、雜芳基、(C3-C8)-環烷基、(C4-C8)-環烯基、雜環基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-滷代烷氧基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、雜環基-(C1-C8)-烷基氨基-(C1-C8)-烷基、雜環基氨基-(C1-C8)-烷基、雜芳基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、雜芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-環烷基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、雜芳基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、雜環基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基氨基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C2-C8)-烯基氨基-(C1-C8)-烷基、羥基羰基、(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、(C3-C8)-環烷基氨基羰基、芳基-(C1-C8)-烷基氨基羰基、雜芳基氨基羰基、或

R7和R8和與它們鍵合的碳原子一起形成完全飽和或部分飽和的3至7元單環或雙環，所述單環或雙環任選地被雜原子間隔，並且任選地具有其他的取代基，或

R7和R8和與它們鍵合的碳原子一起形成氧代基，或

W為氧或硫，以及

X和Y和與它們鍵合的原子一起形成完全飽和或部分飽和的3至7元單環或雙環，所述單環或雙環任選地被雜原子間隔，並且任選地具有其他的取代基。

本發明的優選主題為通式(I)的化合物，其中

R1為滷素、氰基、(C3-C10)-環烷基、(C3-C10)-滷代環烷基、(C4-C10)-環烯基、(C4-C10)-滷代環烯基、(C1-C10)-滷代烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-滷代烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基-(C1-C7)-烷基、羥基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷硫基-(C1-C7)-烷基、芳硫基-(C1-C7)-烷基、雜環硫基-(C1-C7)-烷基、雜芳硫基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基亞磺醯基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺醯基-(C1-C7)-烷基、芳基亞磺醯基-(C1-C7)-烷基、芳基磺醯基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基亞磺醯基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基磺醯基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基、(C1-C7)-滷代烷基羰基、(C3-C7)-環烷基羰基、羥基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯氧基羰基、(C2-C7)-炔氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、雜環基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基羰基、(C1-C7)-烷基氨基羰基、(C3-C7)-環烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、雜芳基氨基羰基、雜環基氨基羰基、雜芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、雜環基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、(C1-C7)-烷基磺醯基、(C3-C7)-環烷基磺醯基、芳基磺醯基、芳基-(C1-C7)-烷基磺醯基、雜芳基磺醯基、雜環基磺醯基、氰基-(C1-C7)-烷基、(C4-C7)-環烯基-(C1-C7)-烷基、硝基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-滷代烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-滷代烷硫基-(C1-C7)-烷基、雙-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、(C3-C7)-環烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、芳基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基、(C2-C7)-烯基氨基羰基、(C2-C7)-炔基氨基羰基、(C1-C7)-烷基氨基磺醯基、雙-[(C1-C7)-烷基]氨基磺醯基、雜環基亞磺醯基-(C1-C7)-烷基、雜芳基亞磺醯基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基亞磺醯基-(C1-C7)-烷基、雜環基磺醯基-(C1-C7)-烷基、雜芳基磺醯基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基磺醯基-(C1-C7)-烷基、雙-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基、雙-[(C1-C7)-烷基]氨基、(C3-C7)-環烷基[(C1-C7)-烷基]氨基、氨基、(C2-C7)-烯基氨基、(C2-C7)-炔基氨基、芳基氨基、雜芳基氨基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基、雜芳基-(C1-C7)-烷基氨基、雜環基氨基、雜環基-(C1-C7)-烷基氨基、(C2-C7)-烯基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基-[(C1-C7)-烷基]氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基磺醯基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基磺醯基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷基磺醯基-(C1-C7)-烷基、雜環基-(C1-C7)-烷基磺醯基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基亞磺醯基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基亞磺醯基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷基亞磺醯基-(C1-C7)-烷基、雜環基-(C1-C7)-烷基亞磺醯基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、雜環基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、三[(C1-C7)-烷基]甲矽烷基、三[(C1-C7)-烷基]甲矽烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-滷代烷氧基、(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、雙-[(C1-C7)-烷基]氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基[(C1-C7)-烷基]氨基-(C1-C7)-烷基、氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-炔基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基-(C1-C7)-烷基、雜芳基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、雜環基氨基-(C1-C7)-烷基、雜環基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-滷代烷氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C2-C7)-烯氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C2-C7)-炔氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C3-C7)-環烷基，

R5為氨基、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-滷代烷基、(C3-C7)-滷代環烷基、(C4-C7)-環烯基、芳基、雜芳基、雜環基、芳基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷基、雜環基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基、雙-[(C1-C7)-烷基]氨基、芳基氨基、(C3-C7)-環烷基氨基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基、雜芳基-(C1-C7)-烷基氨基、雜芳基氨基、雜環基氨基、(C2-C7)-烯基氨基、(C2-C7)-炔基氨基、芳氧基-(C1-C7)-烷基、雜芳氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、氰基-(C1-C7)-烷基、芳氧基、芳基-(C2-C7)-烯基、雜芳基-(C2-C7)-烯基、雜環基-(C2-C7)-烯基，

R6為氫、(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基磺醯基、芳基磺醯基、芳基-(C1-C7)-烷基磺醯基、雜芳基磺醯基、(C3-C7)-環烷基磺醯基、雜環基磺醯基、(C1-C7)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C7)-環烷基羰基、雜環基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C1-C7)-滷代烷基羰基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-滷代烷基、芳基-(C2-C7)-烯基、滷代-(C2-C7)-炔基、滷代-(C2-C7)-烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、

R7、R8各自獨立地為氫、羥基、氨基、(C1-C7)-烷基氨基、雙[(C1-C7)-烷基]氨基、(C3-C7)-環烷基氨基、(C1-C7)-烷基、氟、氯、溴、碘、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-滷代烷基、羥基-(C1-C7)-烷基、氰基-(C1-C7)-烷基、硝基-(C1-C7)-烷基、芳基、雜芳基、(C3-C7)-環烷基、(C4-C7)-環烯基、雜環基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-滷代烷氧基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、雜環基-(C1-C7)-烷基氨基-(C1-C7)-烷基、雜環基氨基-(C1-C7)-烷基、雜芳基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、雜芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-環烷基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、雜芳基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、雜環基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基氨基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C2-C7)-烯基氨基-(C1-C7)-烷基、羥基羰基、(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、(C3-C7)-環烷基氨基羰基、芳基-(C1-C7)-烷基氨基羰基、雜芳基氨基羰基，或

R7和R8和與它們鍵合的碳原子一起形成氧代基，或

W為氧或硫，以及

X和Y和與它們鍵合的原子一起形成完全飽和或部分飽和的3至7元單環或雙環，所述單環或雙環任選地被雜原子間隔，並且任選地具有其他的取代基。

本發明的特別優選的主題是通式(I)的化合物，其由式(Iaa)至(Ibi)表示

其中

R1為滷素、氰基、(C3-C10)-環烷基、(C3-C10)-滷代環烷基、(C4-C10)-環烯基、(C4-C10)-滷代環烯基、(C1-C10)-滷代烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、羥基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、雜芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷硫基-(C1-C6)-烷基、芳硫基-(C1-C6)-烷基、雜環硫基-(C1-C6)-烷基、雜芳硫基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、芳基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、芳基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-滷代烷基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、羥基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C2-C6)-炔氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、雜環基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C3-C6)-環烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、雜芳基氨基羰基、雜環基氨基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、雜環基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷基磺醯基、(C3-C6)-環烷基磺醯基、芳基磺醯基、芳基-(C1-C6)-烷基磺醯基、雜芳基磺醯基、雜環基磺醯基、氰基-(C1-C6)-烷基、(C4-C6)-環烯基-(C1-C6)-烷基、硝基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-滷代烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-滷代烷硫基-(C1-C6)-烷基、雙-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、(C3-C6)-環烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、芳基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基、(C2-C6)-烯基氨基羰基、(C2-C6)-炔基氨基羰基、(C1-C6)-烷基氨基磺醯基、雙-[(C1-C6)-烷基]氨基磺醯基、雜環基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、雜芳基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、雜環基磺醯基-(C1-C6)-烷基、雜芳基磺醯基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、雙-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基、雙-[(C1-C6)-烷基]氨基、(C3-C6)-環烷基[(C1-C6)-烷基]氨基、氨基、(C2-C6)-烯基氨基、(C2-C6)-炔基氨基、芳基氨基、雜芳基氨基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基、雜芳基-(C1-C6)-烷基氨基、雜環基氨基、雜環基-(C1-C6)-烷基氨基、(C2-C6)-烯基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基-[(C1-C6)-烷基]氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基磺醯基-(C1-C6)-烷基、雜芳基-(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、雜環基-(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、雜芳基-(C1-C6)-烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、雜環基-(C1-C6)-烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、雜芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、雜環基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、三[(C1-C6)-烷基]甲矽烷基、三[(C1-C6)-烷基]甲矽烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-滷代烷氧基、(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、雙-[(C1-C6)-烷基]氨基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基[(C1-C6)-烷基]氨基-(C1-C6)-烷基、氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基氨基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-炔基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基氨基-(C1-C6)-烷基、雜芳基氨基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、雜芳基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、雜環基氨基-(C1-C6)-烷基、雜環基-(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-滷代烷氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C2-C6)-烯氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C2-C6)-炔氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-滷代烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C3-C6)-環烷基，

R2、R3、R4各自獨立地為氫、氟、氯、溴、碘、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-滷代烷基、(C1-C6)-滷代烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-滷代烷硫基、任選取代的苯基、雜芳基、雜環基、(C3-C6)-環烷基、芳基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-烯基、芳基-(C1-C6)-炔基、雜芳基-(C1-C6)-烷基、雜芳基-(C2-C6)-烯基、雜芳基-(C1-C6)-炔基、芳氧基、雜芳氧基，

R5為氨基、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-滷代烷基、(C3-C6)-滷代環烷基、(C4-C6)-環烯基、任選取代的苯基、雜芳基、雜環基、芳基-(C1-C6)-烷基、雜芳基-(C1-C6)-烷基、雜環基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、雜芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基、雙-[(C1-C6)-烷基]氨基、芳基氨基、(C3-C6)-環烷基氨基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基、雜芳基-(C1-C6)-烷基氨基、雜芳基氨基、雜環基氨基、(C2-C6)-烯基氨基、(C2-C6)-炔基氨基、芳氧基-(C1-C6)-烷基、雜芳氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、氰基-(C1-C6)-烷基、芳氧基、芳基-(C2-C6)-烯基、雜芳基-(C2-C6)-烯基、雜環基-(C2-C6)-烯基，

R6為氫、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯基、芳基磺醯基、芳基-(C1-C6)-烷基磺醯基、雜芳基磺醯基、(C3-C6)-環烷基磺醯基、雜環基磺醯基、(C1-C6)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、雜環基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-滷代烷基羰基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-滷代烷基、滷代-(C2-C6)-炔基、滷代-(C2-C6)-烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基，

R9、R10各自獨立地為氫、(C1-C6)-烷基、滷素、氰基、(C1-C6)-滷代烷基、氰基-(C1-C6)-烷基、芳基、雜芳基、(C3-C6)-環烷基、(C4-C6)-環烯基、雜環基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基，以及

W為氧或硫，優選氧。

本發明的特別優選的主題是通式(I)的化合物，其由式(Iaa)、(Iac)、(Iad)、(Iaf)至(Iai)、(Ian)、(Iau)至(Iaz)以及(Iba)、(Ibe)至(Ibi)表示，

其中

R1為氟、氯、溴、碘，優選氟和氯，氰基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、二環[1.1.0]丁烷-1-基、二環[1.1.0]丁烷-2-基、二環[2.1.0]戊烷-1-基、二環[1.1.1]戊烷-1-基、二環[2.1.0]戊烷-2-基、二環[2.1.0]戊烷-5-基、二環[2.1.1]己基、二環[2.2.1]庚-2-基、二環[2.2.2]辛烷-2-基、二環[3.2.1]辛烷-2-基、二環[3.2.2]壬烷-2-基、金剛烷-1-基、金剛烷-2-基、1-甲基環丙基、2-甲基環丙基、2,2-二甲基環丙基、2,3-二甲基環丙基、1,1'-二(環丙基)-1-基、1,1'-二(環丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-二(環丙基)-2-基、1-氰基環丙基、2-氰基環丙基、1-甲基環丁基、2-甲基環丁基、3-甲基環丁基、1-氰基環丁基、2-氰基環丁基、3-氰基環丁基、1-烯丙基環丙基、1-乙烯基環丁基、1-乙烯基環丙基、1-乙基環丙基、2-乙基環丙基、1-乙基環丁基、2-乙基環丁基、3-乙基環丁基、4-甲基環己基、4-甲氧基環己基、4-乙氧基環己基、4-正丙氧基環己基、4-羥基環己基、4-三氟甲基環己基、4-氰基環己基、3-甲基環己基、3-甲氧基環己基、3-乙氧基環己基、3-正丙氧基環己基、3-羥基環己基、3-甲氧基環丁基、2-甲氧基環丙基、2-乙氧基環丙基、2-異丙氧基環丙基、1-環丙基環丁基、1-丙-2-烯基環丁基、2-乙基-3-甲基環丁基、1-丙基環丙基、1-甲基-2-丙基環丙基、2-丙基環丙基、1-丙基環丁基、2-丙基環丁基、3-丙基環丁基、1-異丙基環丁基、1-異丙基環丙基、2-異丙基環丙基、3-異丙基環丁基、2-二甲基氨基環丁基、3-二甲基氨基環丁基、1-丁基環丁基、2-丁基環丁基、1-丁基環丙基、3-丁基環丁基、2-丁基環丙基、1-異丁基環丁基、3-叔丁基環丁基、3,3-二乙基環丁基、2,2-二乙基環丙基、2-亞甲基環丙基、1-甲氧基甲基環丙基、1-異丁基環丙基、環丙基甲基、環丁基甲基、環戊基甲基、環己基甲基、環丙基乙基、環丁基乙基、環戊基乙基、環己基乙基、環丙基正丙基、環丁基正丙基、環戊基正丙基、環己基正丙基、三氯甲基、三氯乙基、碘甲基、碘乙基、碘正丙基、溴甲基、溴乙基、溴正丙基、三氟甲基、二氟甲基、氟正丙基、2-氟丙-2-基、1-氟丙-2-基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、1,1-二氟乙基、3,3,3-三氟丙基、4,4,4-三氟丁基、3,3-二氟丙基、五氟乙基、七氟正丙基、七氟異丙基、九氟正丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、2,2-二氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、二氟叔丁基、2-溴-1,1,2-三氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、1,2,2,2-四氟乙基、2-氯-1,1,2-三氟乙基、2-氯-1,1,2,2-四氟乙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、1,2,2,3,3,3-六氟丙基、1-甲基-2,2,2-三氟乙基、1-氯-2,2,2-三氟乙基、1,2,2,3,3,4,4,4-八氟丁基、1,1,2,2,3,3,4,4-八氟丁基、正丙氧基二氟甲基、甲氧基二氟甲基、乙氧基二氟甲基、正丁氧基二氟甲基、甲氧基乙氧基二氟甲基、正戊氧基二氟甲基、2-甲基丁氧基二氟甲基、4-甲基戊氧基二氟甲基、正己氧基二氟甲基、異己氧基二氟甲基、烯丙氧基丙氧基二氟甲基、甲氧基丙氧基二氟甲基、環丙基甲氧基二氟甲基、環丁基甲氧基二氟甲基、丁-3-炔-1-基氧基二氟甲基、戊-4-炔-1-基氧基二氟甲基、己-3-炔-1-基氧基二氟甲基、丁-3-烯-1-基氧基二氟甲基、2,2,2-三氟乙氧基二氟甲基、3,3,3-三氟丙氧基二氟甲基、4,4,4-三氟丁氧基二氟甲基、3-氯-1-甲氧基丁-3-基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、氰基正丁基、氰基異丙基、甲氧基甲氧基甲基、甲氧基甲氧基、乙氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基正丙氧基、乙氧基正丙氧基、正丙氧基甲氧基、異丙氧基甲氧基、甲氧基甲氧基乙基、乙氧基甲氧基甲基、乙氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基乙基、甲氧基乙氧基正丙基、甲氧基甲氧基正丙基、甲氧基正丙氧基甲基、三氟甲氧基乙基、三氟甲氧基乙基、三氟甲氧基正丙基、三氟甲氧基異丙基、二氟甲氧基甲基、二氟甲氧基乙基、二氟甲氧基正丙基、二氟甲氧基異丙基、五氟乙氧基甲基、五氟乙氧基乙基、五氟乙氧基正丙基、五氟乙氧基異丙基、1,1,2,2-四氟乙氧基甲基、1,1,2,2-四氟乙氧基乙基、1,1,2,2-四氟乙氧基正丙基、1,1,2,2-四氟乙氧基異丙基、1,2,2,2-四氟乙氧基甲基、1,2,2,2-四氟乙氧基乙基、1,2,2,2-四氟乙氧基正丙基、1,2,2,2-四氟乙氧基異丙基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基乙基、2,2,2-三氟乙氧基正丙基、2,2,2-三氟乙氧基異丙基、2,2-二氟乙氧基甲基、2,2-二氟乙氧基乙基、2,2-二氟乙氧基正丙基、2,2-二氟乙氧基異丙基、七氟丙氧基甲基、七氟丙氧基乙基、七氟丙氧基正丙基、七氟丙氧基異丙基、三氟甲硫基甲基、三氟甲硫基乙基、三氟甲硫基正丙基、三氟甲硫基異丙基、二氟甲硫基甲基、二氟甲硫基乙基、二氟甲硫基正丙基、二氟甲硫基異丙基、五氟乙硫基甲基、五氟乙硫基乙基、五氟乙硫基正丙基、五氟乙硫基異丙基、1,1,2,2-四氟乙硫基甲基、1,1,2,2-四氟乙硫基乙基、1,1,2,2-四氟乙硫基正丙基、1,1,2,2-四氟乙硫基異丙基、1,2,2,2-四氟乙硫基甲基、1,2,2,2-四氟乙硫基乙基、1,2,2,2-四氟乙硫基正丙基、1,2,2,2-四氟乙硫基異丙基、2,2,2-三氟乙硫基甲基、2,2,2-三氟乙硫基乙基、2,2,2-三氟乙硫基正丙基、2,2,2-三氟乙硫基異丙基、2,2-二氟乙硫基甲基、2,2-二氟乙硫基乙基、2,2-二氟乙硫基正丙基、2,2-二氟乙硫基異丙基、七氟丙硫基甲基、七氟丙硫基乙基、七氟丙硫基正丙基、七氟丙硫基異丙基、(C4-C8)-滷代環烯基、(C4-C8)-環烯基、(C3-C8)-滷代環烷基、(C2-C6)-滷代烯基、雜芳基、雜芳基-(C1-C5)-烷基、(C2-C5)-滷代炔基、雜環基、雜環基-(C1-C5)-烷基、甲基羰基甲基、甲基羰基乙基、乙基羰基甲基、乙基羰基乙基、正丙基羰基甲基、正丙基羰基乙基、異丙基羰基甲基、異丙基羰基乙基、羥基羰基甲基、1-羥基羰基乙-1-基、1-羥基羰基乙-2-基、羥基羰基正丙基、2-羥基羰基丙-2-基、1-羥基羰基丙-2-基、2-羥基羰基丙-1-基、羥基羰基正丁基、羥基羰基異丁基、甲氧基羰基甲基、1-甲氧基羰基乙-1-基、1-甲氧基羰基乙-2-基、甲氧基羰基正丙基、2-甲氧基羰基丙-2-基、1-甲氧基羰基丙-2-基、2-甲氧基羰基丙-1-基、甲氧基羰基正丁基、甲氧基羰基異丁基、乙氧基羰基甲基、1-乙氧基羰基乙-1-基、1-乙氧基羰基乙-2-基、乙氧基羰基正丙基、2-乙氧基羰基丙-2-基、1-乙氧基羰基丙-2-基、2-乙氧基羰基丙-1-基、乙氧基羰基正丁基、乙氧基羰基異丁基、異丙氧基羰基甲基、1-異丙氧基羰基乙-1-基、1-異丙氧基羰基乙-2-基、異丙氧基羰基正丙基、2-異丙氧基羰基丙-2-基、1-異丙氧基羰基丙-2-基、2-異丙氧基羰基丙-1-基、異丙氧基羰基正丁基、異丙氧基羰基異丁基、正丙氧基羰基甲基、1-正丙氧基羰基乙-1-基、1-正丙氧基羰基乙-2-基、正丙氧基羰基正丙基、2-正丙氧基羰基丙-2-基、1-正丙氧基羰基丙-2-基、2-正丙氧基羰基丙-1-基、正丙氧基羰基正丁基、正丙氧基羰基異丁基、叔丁氧基羰基甲基、叔丁氧基羰基乙基、叔丁氧基羰基正丙基、叔丁氧基羰基異丙基、苄氧基羰基甲基、苄氧基羰基乙基、苄氧基羰基正丙基、苄氧基羰基異丙基、烯丙氧基羰基甲基、烯丙氧基羰基乙基、烯丙氧基羰基正丙基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、異丙氧基羰基、正丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、異丙基羰基、叔丁基羰基、(C2-C5)-炔氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-環烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-環烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、雜芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-滷代烷基羰基、(C3-C6)-環烷基羰基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、雜環基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C3-C6)-環烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、雜芳基氨基羰基、雜環基氨基羰基、雜芳基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、雜環基-(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷基磺醯基、(C3-C6)-環烷基磺醯基、芳基磺醯基、芳基-(C1-C6)-烷基磺醯基、雜芳基磺醯基、雜環基磺醯基、二甲基氨基、二乙基氨基、甲基(乙基)氨基、甲基(正丙基)氨基、甲基(異丙基)氨基、二甲基氨基甲基、二乙基氨基甲基、甲基(乙基)氨基甲基、甲基(正丙基)氨基甲基、甲基(異丙基)氨基甲基、二甲基氨基乙基、二乙基氨基乙基、甲基(乙基)氨基乙基、甲基(正丙基)氨基乙基、甲基(異丙基)氨基乙基、二甲基氨基正丙基、二甲基氨基異丙基、二乙基氨基正丙基、二乙基氨基異丙基、1-二甲基氨基丙-2-基、1-二乙基氨基丙-2-基、三甲基甲矽烷基甲基、三甲基甲矽烷基乙基、三甲基甲矽烷基正丙基、三乙基甲矽烷基甲基、三乙基甲矽烷基乙基、三乙基甲矽烷基正丙基、三[異丙基]甲矽烷基甲基、三[異丙基]甲矽烷基乙基、三[異丙基]甲矽烷基正丙基、甲硫基甲基、乙硫基甲基、乙硫基乙基、正丙硫基甲基、正丙硫基乙基、甲硫基乙基、甲硫基正丙基、2-乙氧基羰基環丙-1-基、2-甲氧基羰基環丙-1-基，

R2、R3、R4各自獨立地為氫、氟、氯、溴、碘，優選氟和氯，甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、甲基、乙基、異丙基、三氟甲基、二氟甲基、五氟乙基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基、3,3,3-三氟乙氧基、甲硫基、乙硫基、三氟甲硫基、任選取代的苯基、雜芳基、雜環基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基，

R5為氨基、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、環丙基甲基、環丁基甲基、環戊基甲基、環己基甲基、三氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、五氟乙基、七氟正丙基、七氟異丙基、九氟正丁基、(C3-C6)-滷代環烷基、(C4-C6)-環烯基、任選取代的苯基、雜芳基、雜環基、芳基-(C1-C5)-烷基、雜芳基-(C1-C5)-烷基、雜環基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C6)-環烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、雜芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-環烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基、雙-[(C1-C5)-烷基]氨基、芳基氨基、(C3-C6)-環烷基氨基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基、雜芳基-(C1-C5)-烷基氨基、雜芳基氨基、雜環基氨基、(C2-C5)-烯基氨基、(C2-C5)-炔基氨基、芳氧基-(C1-C5)-烷基、雜芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、苯基乙烯基、對氯苯基乙烯基、對甲基苯基乙烯基、對甲氧基苯基乙烯基、對三氟甲基苯基乙烯基、對氟苯基乙烯基、對氰基苯基乙烯基、對三氟甲氧基苯基乙烯基、對硝基苯基乙烯基、對溴苯基乙烯基、對碘苯基乙烯基、間氯苯基乙烯基、間甲基苯基乙烯基、間甲氧基苯基乙烯基、間三氟甲基苯基乙烯基、間氟苯基乙烯基、間氰基苯基乙烯基、間三氟甲氧基苯基乙烯基、間硝基苯基乙烯基、間溴苯基乙烯基、間碘苯基乙烯基、對甲氧基羰基苯基乙烯基、間甲氧基羰基苯基乙烯基、鄰甲氧基羰基苯基乙烯基、對乙氧基羰基苯基乙烯基、間乙氧基羰基苯基乙烯基、鄰乙氧基羰基苯基乙烯基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基、氰基乙基、氰基甲基、氰基正丙基、氰基正丁基、芳氧基、芳基-(C2-C5)-烯基、雜芳基-(C2-C5)-烯基、雜環基-(C2-C5)-烯基，

R6為氫、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環丙基甲基、環丙基乙基、環丁基甲基、環戊基甲基、環己基甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、環丙基羰基、環丁基羰基、環戊基羰基、環己基羰基、甲氧基羰基、(C1-C5)-烷基磺醯基、芳基磺醯基、芳基-(C1-C5)-烷基磺醯基、雜芳基磺醯基、(C3-C6)-環烷基磺醯基、雜環基磺醯基、(C1-C5)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、雜環基羰基、(C1-C5)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基、(C1-C5)-滷代烷基羰基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、滷代-(C2-C5)-炔基、滷代-(C2-C5)-烯基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基，

R9、R10、各自獨立地為氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、異戊基、新戊基、氟、氯、溴、碘，優選氟和溴，氰基、三氟甲基、二氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-二氟乙基、2,2-二氟乙基、3,3,3-三氟乙基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、氰基異丙基、雜芳基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、(C4-C8)-環烯基、雜環基、甲硫基甲基、乙硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基乙基，以及

W為氧或硫，優選氧。

本發明的非常特別優選的主題是通式(I)的化合物，其由式(Iaa)、(Iac)、(Iad)、(Iaf)、(Iag)、(Ian)、(Iau)至(Iaz)和(Ibi)表示，

其中

R1為氰基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、金剛烷-1-基、金剛烷-2-基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲基、2-氟乙基、2-氟丙-2-基、1,1-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、1,1,2,2-四氟乙基、五氟乙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、六氟丙基、九氟丁基、氰基甲基、氰基乙-1-基、氰基乙-2-基、氰基正丙基、氰基正丁基、氰基異丙基、1-甲基環丙烷-1-基、2-甲基環丙烷-1-基、2,2-二甲基環丙基、2,3-二甲基環丙基、1,1'-二(環丙基)-1-基、1,1'-二(環丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-二(環丙基)-2-基、1-氰基環丙基、2-氰基環丙基、1-甲基環丁基、2-甲基環丁基、3-甲基環丁基、1-氰基環丁基、2-氰基環丁基、3-氰基環丁基、1-乙基環丙基、2-乙基環丙基、1-乙基環丁基、2-乙基環丁基、3-乙基環丁基、4-甲基環己基、4-甲氧基環己基、2-乙氧基羰基環丙-1-基、2-甲氧基羰基環丙-1-基、2-四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、2,2-二氯環丙基、四氫-2H-吡喃-4-基、2-乙氧基羰基環丙基、2,2-二氟環丙基、2,2,3,3-四氟丙基、三甲基甲矽烷基甲基、三氟甲氧基甲基、三氟甲硫基甲基、五氟乙氧基甲基、五氟乙硫基甲基、甲氧基乙氧基甲基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、環丙基甲基、環丁基甲基、環戊基甲基、環己基甲基、環丙基乙基、環丁基乙基、環戊基乙基、環己基乙基，

R2、R3、R4各自獨立地為氫、氟、氯、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、三氟甲基、任選取代的苯基，

R5為氨基、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、螺[2.2]庚-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、環丙基甲基、環丁基甲基、環戊基甲基、環己基甲基、三氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、五氟乙基、七氟正丙基、七氟異丙基、九氟正丁基、(C3-C6)-滷代環烷基、(C4-C6)-環烯基、任選取代的苯基、雜芳基、雜環基、芳基-(C1-C5)-烷基、雜芳基-(C1-C5)-烷基、雜環基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C6)-環烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、雜芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C3-C6)-環烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷基氨基、雙-[(C1-C5)-烷基]氨基、芳基氨基、(C3-C6)-環烷基氨基、芳基-(C1-C5)-烷基氨基、雜芳基-(C1-C5)-烷基氨基、雜芳基氨基、雜環基氨基、(C2-C5)-烯基氨基、(C2-C5)-炔基氨基、芳氧基-(C1-C5)-烷基、雜芳氧基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基、苯基乙烯基、對氯苯基乙烯基、對甲基苯基乙烯基、對甲氧基苯基乙烯基、對三氟甲基苯基乙烯基、對氟苯基乙烯基、對氰基苯基乙烯基、對三氟甲氧基苯基乙烯基、對硝基苯基乙烯基、對溴苯基乙烯基、對碘苯基乙烯基、間氯苯基乙烯基、間甲基苯基乙烯基、間甲氧基苯基乙烯基、間三氟甲基苯基乙烯基、間氟苯基乙烯基、間氰基苯基乙烯基、間三氟甲氧基苯基乙烯基、間硝基苯基乙烯基、間溴苯基乙烯基、間碘苯基乙烯基、對甲氧基羰基苯基乙烯基、間甲氧基羰基苯基乙烯基、鄰甲氧基羰基苯基乙烯基、對乙氧基羰基苯基乙烯基、間乙氧基羰基苯基乙烯基、鄰乙氧基羰基苯基乙烯基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基、氰基乙基、氰基甲基、氰基正丙基、氰基正丁基、芳氧基、芳基-(C2-C5)-烯基、雜芳基-(C2-C5)-烯基、雜環基-(C2-C5)-烯基，

R6為氫、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環丙基甲基、環丙基乙基、環丁基甲基、環戊基甲基、環己基甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、環丙基羰基、環丁基羰基、環戊基羰基、環己基羰基、甲氧基羰基,(C1-C5)-烷基磺醯基、芳基磺醯基、芳基-(C1-C5)-烷基磺醯基、雜芳基磺醯基、(C3-C6)-環烷基磺醯基、雜環基磺醯基、(C1-C5)-烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、雜環基羰基、(C1-C5)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基、(C1-C5)-滷代烷基羰基、(C2-C5)-烯基、(C2-C5)-炔基、滷代-(C2-C5)-炔基、滷代-(C2-C5)-烯基、(C1-C5)-烷氧基-(C1-C5)-烷基，

R9、R10各自獨立地為氫、甲基、乙基、異丙基、正丙基、氟、溴、氰基、三氟甲基、二氟甲基、五氟乙基、3,3,3-三氟乙基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、雜芳基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、雜環基、甲硫基甲基、乙硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基乙基，以及

W為氧或硫，優選氧。

關於本發明化合物，將闡述上文和下文進一步使用的術語。這些都是本領域技術人員所熟知的，並且特別具有下文闡述的定義：

根據本發明，「芳基磺醯基」代表任選取代的苯基磺醯基或任選取代的多環芳基磺醯基，在本文中特別是任選取代的萘基磺醯基，例如被氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、烷基、滷代烷基、滷代烷氧基、氨基、烷基氨基、烷基羰基氨基、二烷基氨基或烷氧基基團取代。

根據本發明，「環烷基磺醯基」——單獨或作為化學基團的一部分——代表任選取代的環烷基磺醯基，優選具有3至6個碳原子，例如環丙基磺醯基、環丁基磺醯基、環戊基磺醯基或環己基磺醯基。

根據本發明，「烷基磺醯基」——單獨或作為化學基團的一部分——代表直鏈或支鏈的烷基磺醯基，優選具有1至8個或1至6個碳原子，例如(但不限於)(C1-C6)-烷基磺醯基，如甲基磺醯基、乙基磺醯基、丙基磺醯基、1-甲基乙基磺醯基、丁基磺醯基、1-甲基丙基磺醯基、2-甲基丙基磺醯基、1,1-二甲基乙基磺醯基、戊基磺醯基、1-甲基丁基磺醯基、2-甲基丁基磺醯基、3-甲基丁基磺醯基、1,1-二甲基丙基磺醯基、1,2-二甲基丙基磺醯基、2,2-二甲基丙基磺醯基、1-乙基丙基磺醯基、己基磺醯基、1-甲基戊基磺醯基、2-甲基戊基磺醯基、3-甲基戊基磺醯基、4-甲基戊基磺醯基、1,1-二甲基丁基磺醯基、1,2-二甲基丁基磺醯基、1,3-二甲基丁基磺醯基、2,2-二甲基丁基磺醯基、2,3-二甲基丁基磺醯基、3,3-二甲基丁基磺醯基、1-乙基丁基磺醯基、2-乙基丁基磺醯基、1,1,2-三甲基丙基磺醯基、1,2,2-三甲基丙基磺醯基、1-乙基-1-甲基丙基磺醯基和1-乙基-2-甲基丙基磺醯基。

根據本發明，「雜芳基磺醯基」代表任選取代的吡啶基磺醯基、嘧啶基磺醯基、吡嗪基磺醯基或任選取代的多環雜芳基磺醯基，在本文中特別是任選取代的喹啉基磺醯基，例如被氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、烷基、滷代烷基、滷代烷氧基、氨基、烷基氨基、烷基羰基氨基、二烷基氨基或烷氧基基團取代。

根據本發明，「烷硫基」——單獨或作為化學基團的一部分——代表直鏈或支鏈的S-烷基，優選具有1至8個或1至6個碳原子，如(C1-C10)-、(C1-C6)-或(C1-C4)-烷硫基，例如(但不限於)(C1-C6)-烷硫基，如甲硫基、乙硫基、丙硫基、1-甲基乙硫基、丁硫基、1-甲基丙硫基、2-甲基丙硫基、1,1-二甲基乙硫基、戊硫基、1-甲基丁硫基、2-甲基丁硫基、3-甲基丁硫基、1,1-二甲基丙硫基、1,2-二甲基丙硫基、2,2-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、己硫基、1-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、4-甲基戊硫基、1,1-二甲基丁硫基、1,2-二甲基丁硫基、1,3-二甲基丁硫基、2,2-二甲基丁硫基、2,3-二甲基丁硫基、3,3-二甲基丁硫基、1-乙基丁硫基、2-乙基丁硫基、1,1,2-三甲基丙硫基、1,2,2-三甲基丙硫基、1-乙基-1-甲基丙硫基和1-乙基-2-甲基丙硫基。

根據本發明，烯硫基意指經由硫原子鍵合的烯基基團，炔硫基是經由硫原子鍵合的炔基基團，環烷硫基是經由硫原子鍵合的環烷基基團，環烯硫基是經由硫原子鍵合的環烯基基團。

根據本發明，烷基亞磺醯基(烷基-S(＝O)-)，除非另有不同的定義，代表經由-S(＝O)-鍵合至骨架的烷基基團，如(C1-C10)-、(C1-C6)-或(C1-C4)-烷基亞磺醯基，例如(但不限於)(C1-C6)-烷基亞磺醯基，如甲基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、丙基亞磺醯基、1-甲基乙基亞磺醯基、丁基亞磺醯基、1-甲基丙基亞磺醯基、2-甲基丙基亞磺醯基、1,1-二甲基乙基亞磺醯基、戊基亞磺醯基、1-甲基丁基亞磺醯基、2-甲基丁基亞磺醯基、3-甲基丁基亞磺醯基、1,1-二甲基丙基亞磺醯基、1,2-二甲基丙基亞磺醯基、2,2-二甲基丙基亞磺醯基、1-乙基丙基亞磺醯基、己基亞磺醯基、1-甲基戊基亞磺醯基、2-甲基戊基亞磺醯基、3-甲基戊基亞磺醯基、4-甲基戊基亞磺醯基、1,1-二甲基丁基亞磺醯基、1,2-二甲基丁基亞磺醯基、1,3-二甲基丁基亞磺醯基、2,2-二甲基丁基亞磺醯基、2,3-二甲基丁基亞磺醯基、3,3-二甲基丁基亞磺醯基、1-乙基丁基亞磺醯基、2-乙基丁基亞磺醯基、1,1,2-三甲基丙基亞磺醯基、1,2,2-三甲基丙基亞磺醯基、1-乙基-1-甲基丙基亞磺醯基和1-乙基-2-甲基丙基亞磺醯基。

類似地，按照本發明，將烯基亞磺醯基和炔基亞磺醯基分別定義為經由-S(＝O)-鍵合至骨架的烯基和炔基基團，如(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯基亞磺醯基或(C3-C10)-、(C3-C6)-或(C3-C4)-炔基亞磺醯基。

類似地，按照本發明，將烯基磺醯基和炔基磺醯基分別定義為經由S(＝O)2-鍵合至骨架的烯基和炔基基團，如(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯基磺醯基或(C3-C10)-、(C3-C6)-或(C3-C4)-炔基磺醯基。

「烷氧基」代表經由氧原子鍵合的烷基基團，例如(但不限於)(C1-C6)-烷氧基，如甲氧基、乙氧基、丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基、1,1-二甲基乙氧基、戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基和1-乙基-2-甲基丙氧基。烯氧基意指經由氧原子鍵合的烯基基團，並且炔氧基意指經由氧原子鍵合的炔基基團，如(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯氧基和(C3-C10)-、(C3-C6)-或(C3-C4)-炔氧基。

「環烷氧基」意指經由氧原子鍵合的環烷基基團，並且環烯氧基意指經由氧原子鍵合的環烯基基團。

根據本發明，「烷基羰基(烷基-C(＝O)-)」，除非另有不同的定義，代表經由-C(＝O)-鍵合至骨架的烷基基團，如(C1-C10)-、(C1-C6)-或(C1-C4)-烷基羰基。此處，碳原子數是指烷基羰基中烷基基團的碳原子數。

類似地，根據本發明，「烯基羰基」和「炔基羰基」，除非另有不同的定義，分別代表經由-C(＝O)-鍵合至骨架的烯基和炔基基團，如(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯基羰基和(C2-C10)-、(C2-C6)-和(C2-C4)-炔基羰基。此處，碳原子數是指烯基羰基或炔基羰基中烯基或炔基基團的碳原子數。

烷氧基羰基(烷基-O-C(＝O)-)，除非另有不同的定義，代表經由-O-C(＝O)-鍵合至骨架的烷基基團，如(C1-C10)-、(C1-C6)-或(C1-C4)-烷氧基羰基。此處，碳原子數是指烷氧基羰基中烷基基團的碳原子數。

類似地，根據本發明，「烯氧基羰基」和「炔氧基羰基」，除非另有不同的定義，分別代表經由-O-C(＝O)-鍵合至骨架的烯基和炔基基團，如(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯氧基羰基和(C3-C10)-、(C3-C6)-和(C3-C4)-炔氧基羰基。此處，碳原子數是指烯氧基羰基和炔氧基羰基中烯基和炔基基團的碳原子數。

根據本發明，術語「烷基羰基氧基」(烷基-C(＝O)-O-)，除非另有不同的定義，代表經由羰基氧基(-C(＝O)-O-)的氧鍵合至骨架的烷基基團，如(C1-C10)-、(C1-C6)-或(C1-C4)-烷基羰基氧基。此處，碳原子數是指烷基羰基氧基中烷基基團的碳原子數。

類似地，根據本發明，將「烯基羰基氧基」和「炔基羰基氧基」分別定義為經由(-C(＝O)-O-)的氧鍵合至骨架的烯基和炔基基團，如(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯基羰基氧基或(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-炔基羰基氧基。此處，碳原子數分別是指烯基-或炔基羰基氧基中烯基或炔基基團的碳原子數。

術語「芳基」意指任選取代的單環、雙環或多環芳族體系，其優選具有6至14個、特別是6至10個環碳原子，例如苯基、萘基、蒽基、菲基等，優選苯基。

術語「任選取代的芳基」還包括多環體系，如四氫萘基、茚基、茚滿基、芴基、聯苯基，其中鍵合位點在芳族體系上。在系統性術語中，術語「任選取代的苯基」通常也包括「芳基」。在本文中，優選的芳基取代基為，例如氫、滷素、烷基、環烷基、環烷基烷基、環烯基、滷代環烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環基、雜環基烷基、烷氧基烷基、烷硫基、滷代烷硫基、滷代烷基、烷氧基、滷代烷氧基、環烷氧基、環烷基烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、烷氧基烷氧基、炔基烷氧基、烯氧基、雙烷基氨基烷氧基、三-[烷基]甲矽烷基、雙-[烷基]芳基甲矽烷基、雙-[烷基]烷基甲矽烷基、三-[烷基]甲矽烷基炔基、芳基炔基、雜芳基炔基、烷基炔基、環烷基炔基、滷代烷基炔基、雜環基-N-烷氧基、硝基、氰基、氨基、烷基氨基、雙-烷基氨基、烷基羰基氨基、環烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基烷基氨基、芳基烷氧基羰基烷基氨基、羥基羰基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、環烷基氨基羰基、雙-烷基氨基羰基、雜芳基烷氧基、芳基烷氧基。

雜環基團(雜環基)含有至少一個飽和的、不飽和的、部分飽和的或雜芳族的並且可以為未取代或取代的雜環(＝其中至少一個碳原子被雜原子——優選來自N、O、S、P的雜原子——取代的碳環)，在這種情況下鍵合位點位於環原子上。如果雜環基團或雜環為任選取代的，則其可與其他碳環或雜環稠合。在任選取代的雜環基的情況下，還包括多環體系，例如8-氮雜二環[3.2.1]辛基、8-氮雜二環[2.2.2]辛基或1-氮雜二環[2.2.1]庚基。在任選取代的雜環基的情況下，還包括螺環體系，例如1-氧雜-5-氮雜螺[2.3]己基。除非另有不同的定義，所述雜環優選含有3至9個環原子，特別是3至6個環原子，並且在雜環上含有優選來自N、O和S的一個或多個，優選1至4個，特別是1、2或3個雜原子，儘管兩個氧原子不應該直接相鄰，例如帶有來自N、O和S的一個雜原子的1-或2-或3-吡咯烷基、3,4-二氫-2H-吡咯-2-或3-基、2,3-二氫-1H-吡咯-1-或2-或3-或4-或5-基、2,5-二氫-1H-吡咯-1-或2-或3-基、1-或2-或3-或4-哌啶基、2,3,4,5-四氫吡啶-2-或3-或4-或5-基或6-基、1,2,3,6-四氫吡啶-1-或2-或3-或4-或5-或6-基、1,2,3,4-四氫吡啶-1-或2-或3-或4-或5-或6-基、1,4-二氫吡啶-1-或2-或3-或4-基、2,3-二氫吡啶-2-或3-或4-或5-或6-基、2,5-二氫吡啶-2-或3-或4-或5-或6-基、1-或2-或3-或4-氮雜環庚烷基、2,3,4,5-四氫-1H-氮雜環庚烯基(azepin)-1-或2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,4,7-四氫-1H-氮雜環庚烯基-1-或2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,6,7-四氫-1H-氮雜環庚烯基-1-或2-或3-或4-基、3,4,5,6-四氫-2H-氮雜環庚烯基-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、4,5-二氫-1H-氮雜環庚烯基-1-或2-或3-或4-基、2,5-二氫-1H-氮雜環庚烯基-1-或-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,7-二氫-1H-氮雜環庚烯基-1-或-2-或3-或4-基、2,3-二氫-1H-氮雜環庚烯基-1-或-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、3,4-二氫-2H-氮雜環庚烯基-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、3,6-二氫-2H-氮雜環庚烯基-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、5,6-二氫-2H-氮雜環庚烯基-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、4,5-二氫-3H-氮雜環庚烯基-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、1H-氮雜環庚烯基-1-或-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2H-氮雜環庚烯基-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、3H-氮雜環庚烯基-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、4H-氮雜環庚烯基-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2-或3-氧雜環戊烷基(＝2-或3-四氫呋喃基)、2,3-二氫呋喃-2-或3-或4-或5-基、2,5-二氫呋喃-2-或3-基、2-或3-或4-氧雜環己基(＝2-或3-或4-四氫吡喃基)、3,4-二氫-2H-吡喃-2-或3-或4-或5-或6-基、3,6-二氫-2H-吡喃-2-或3-或4-或5-或6-基、2H-吡喃-2-或3-或4-或5-或6-基、4H-吡喃-2-或3-或4-基、2-或3-或4-氧雜環庚烷基、2,3,4,5-四氫氧雜環庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,4,7-四氫氧雜環庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,6,7-四氫氧雜環庚三烯-2-或3-或4-基、2,3-二氫氧雜環庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、4,5-二氫氧雜環庚三烯-2-或3-或4-基、2,5-二氫氧雜環庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、氧雜環庚三烯-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2-或3-四氫噻吩基、2,3-二氫噻吩-2-或3-或4-或5-基、2,5-二氫噻吩-2-或3-基、四氫-2H-噻喃-2-或3-或4-基、3,4-二氫-2H-噻喃-2-或3-或4-或5-或6-基、3,6-二氫-2H-噻喃-2-或3-或4-或-或6-基、2H-噻喃-2-或3-或4-或5-或-基、4H-噻喃-2-或3-或4-基。優選的3元和4元雜環，例如為，1-或2-吖丙啶基、環氧乙烷基、硫雜環丙烷基、1-或2-或3-氮雜環丁烷基、2-或3-氧雜環丁烷基、2-或3-硫雜環丁基、1,3-二氧雜環丁烷-2-基。「雜環基」的其他實例為帶有來自N、O和S的兩個雜原子的部分或完全氫化的雜環基團，例如1-或2-或3-或4-吡唑烷基、4,5-二氫-3H-吡唑-3-或4-或5-基、4,5-二氫-1H-吡唑-1-或3-或4-或5-基、2,3-二氫-1H-吡唑-1-或2-或3-或4-或5-基、1-或2-或3-或4-咪唑烷基、2,3-二氫-1H-咪唑-1-或2-或3-或4-基、2,5-二氫-1H-咪唑-1-或2-或4-或5-基、4,5-二氫-1H-咪唑-1-或2-或4-或5-基、六氫噠嗪-1-或2-或3-或4-基、1,2,3,4-四氫噠嗪-1-或2-或3-或4-或5-或6-基、1,2,3,6-四氫噠嗪-1-或2-或3-或4-或5-或6-基、1,4,5,6-四氫噠嗪-1-或3-或4-或5-或6-基、3,4,5,6-四氫噠嗪-3-或4-或5-基、4,5-二氫噠嗪-3-或4-基、3,4-二氫噠嗪-3-或4-或5-或6-基、3,6-二氫噠嗪-3-或4-基、1,6-二氫噠嗪-1-或3-或4-或5-或6-基、六氫嘧啶-1-或2-或3-或4-基、1,4,5,6-四氫嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基、1,2,5,6-四氫嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基、1,2,3,4-四氫嘧啶-1-或2-或3-或4-或5-或6-基、1,6-二氫嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基、1,2-二氫嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基、2,5-二氫嘧啶-2-或4-或5-基、4,5-二氫嘧啶-4-或5-或6-基、1,4-二氫嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基、1-或2-或3-哌嗪基、1,2,3,6-四氫吡嗪-1-或2-或3-或5-或6-基、1,2,3,4-四氫吡嗪-1-或2-或3-或4-或5-或6-基、1,2-二氫哌吡嗪嗪-1-或2-或3-或5-或6-基、1,4-二氫吡嗪-1-或2-或3-基、2,3-二氫吡嗪-2-或3-或5-或6-基、2,5-二氫吡嗪-2-或3-基、1,3-二氧雜環戊烷-2-或4-或5-基、1,3-間二氧雜環戊烯-2-或4-基、1,3-二氧雜環己烷-2-或4-或5-基、4H-1,3-二氧(雜)芑(dioxin)-2-或4-或5-或6-基、1,4-二氧雜環己烷-2-或3-或5-或6-基、2,3-二氫-1,4-二氧(雜)芑-2-或3-或5-或6-基、1,4-二氧(雜)芑-2-或3-基、1,2-二硫雜環戊烷-3-或4-基、3H-1,2-二硫雜環戊烯-3-或4-或5-基、1,3-二硫雜環戊烷-2-或4-基、1,3-二硫雜環戊烯-2-或4-基、1,2-二硫雜環己烷-3-或4-基、3,4-二氫-1,2-二硫雜環己烯(dithiin)-3-或4-或5-或6-基、3,6-二氫-1,2-二硫雜環己烯-3-或4-基、1,2-二硫雜環己烯-3-或4-基、1,3-二硫雜環己烷-2-或4-或5-基、4H-1,3-二硫雜環己烯-2-或4-或5-或6-基、異噁唑烷-2-或3-或4-或5-基、2,3-二氫異噁唑-2-或3-或4-或5-基、2,5-二氫異噁唑-2-或3-或4-或5-基、4,5-二氫異噁唑-3-或4-或5-基、1,3-噁唑烷-2-或3-或4-或5-基、2,3-二氫-1,3-噁唑-2-或3-或4-或5-基、2,5-二氫-1,3-噁唑-2-或4-或5-基、4,5-二氫-1,3-噁唑-2-或4-或5-基、1,2-噁嗪烷-2-或3-或4-或5-或6-基、3,4-二氫-2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、3,6-二氫-2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、5,6-二氫-2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、5,6-二氫-4H-1,2-噁嗪-3-或4-或5-或6-基、2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、6H-1,2-噁嗪-3-或4-或5-或6-基、4H-1,2-噁嗪-3-或4-或5-或6-基、1,3-噁嗪烷-2-或3-或4-或5-或6-基、3,4-二氫-2H-1,3-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、3,6-二氫-2H-1,3-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、5,6-二氫-2H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基、5,6-二氫-4H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基、2H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基、6H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基、4H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基、嗎啉-2-或3-或4-基、3,4-二氫-2H-1,4-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、3,6-二氫-2H-1,4-噁嗪-2-或3-或5-或6-基、2H-1,4-噁嗪-2-或3-或5-或6-基、4H-1,4-噁嗪-2-或3-基、1,2-氧雜氮雜環庚烷-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,4,5-四氫-1,2-氧雜吖庚因(oxazepin)-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,4,7-四氫-1,2-氧雜吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,6,7-四氫-1,2-氧雜吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,5,6,7-四氫-1,2-氧雜吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、4,5,6,7-四氫-1,2-氧雜吖庚因-3-或4-或5-或6-或7-基、2,3-二氫-1,2-氧雜吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,5-二氫-1,2-氧雜吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,7-二氫-1,2-氧雜吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、4,5-二氫-1,2-氧雜吖庚因-3-或4-或5-或6-或7-基、4,7-二氫-1,2-氧雜吖庚因-3-或4-或5-或6-或7-基、6,7-二氫-1,2-氧雜吖庚因-3-或4-或5-或6-或7-基、1,2-氧雜吖庚因-3-或4-或5-或6-或7-基、1,3-氧雜氮雜環庚烷-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,4,5-四氫-1,3-氧雜吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,4,7-四氫-1,3-氧雜吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,6,7-四氫-1,3-氧雜吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,5,6,7-四氫-1,3-氧雜吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基、4,5,6,7-四氫-1,3-氧雜吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基、2,3-二氫-1,3-氧雜吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,5-二氫-1,3-氧雜吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基、2,7-二氫-1,3-氧雜吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基、4,5-二氫-1,3-氧雜吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基、4,7-二氫-1,3-氧雜吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基、6,7-二氫-1,3-氧雜吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基、1,3-氧雜吖庚因-2-或4-或5-或6-或7-基、1,4-氧雜氮雜環庚烷-2-或3-或5-或6-或7-基、2,3,4,5-四氫-1,4-氧雜吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,4,7-四氫-1,4-氧雜吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,6,7-四氫-1,4-氧雜吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基、2,5,6,7-四氫-1,4-氧雜吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基、4,5,6,7-四氫-1,4-氧雜吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3-二氫-1,4-氧雜吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基、2,5-二氫-1,4-氧雜吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基、2,7-二氫-1,4-氧雜吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基、4,5-二氫-1,4-氧雜吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、4,7-二氫-1,4-氧雜吖庚因-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、6,7-二氫-1,4-氧雜吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基、1,4-氧雜吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基、異噻唑烷-2-或3-或4-或5-基、2,3-二氫異噻唑-2-或3-或4-或5-基、2,5-二氫異噻唑-2-或3-或4-或5-基、4,5-二氫異噻唑-3-或4-或5-基、1,3-噻唑烷-2-或3-或4-或5-基、2,3-二氫-1,3-噻唑-2-或3-或4-或5-基、2,5-二氫-1,3-噻唑-2-或4-或5-基、4,5-二氫-1,3-噻唑-2-或4-或5-基、1,3-噻嗪烷-2-或3-或4-或5-或6-基、3,4-二氫-2H-1,3-噻嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、3,6-二氫-2H-1,3-噻嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、5,6-二氫-2H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基、5,6-二氫-4H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基、2H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基、6H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基、4H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基。「雜環基」的其他實例為帶有來自N、O和S的三個雜原子的部分或完全氫化的雜環基團，例如1,4,2-二噁唑烷-2-或3-或5-基、1,4,2-二噁唑-3-或5-基、1,4,2-二噁嗪烷-2-或-3-或5-或6-基、5,6-二氫-1,4,2-二噁嗪-3-或5-或6-基、1,4,2-二噁嗪-3-或5-或6-基、1,4,2-二氧雜氮雜環庚烷-2-或3-或5-或6-或7-基、6,7-二氫-5H-1,4,2-二氧雜吖庚因(dioxazepin)-3-或5-或6-或7-基、2,3-二氫-7H-1,4,2-二氧雜吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基、2,3-二氫-5H-1,4,2-二氧雜吖庚因-2-或3-或5-或6-或7-基、5H-1,4,2-二氧雜吖庚因-3-或5-或6-或7-基、7H-1,4,2-二氧雜吖庚因-3-或5-或6-或7-基。以下還列出了進一步被任選取代的雜環的結構實例：

以上所列出的雜環在一個或多個位置處，優選在一個位置處被取代，例如在被多個相同或不同的基團取代的情況下，所述基團選自：氫、滷素、烷基、滷代烷基、羥基、烷氧基、環烷氧基、芳氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基、環烷基、滷代環烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜環基、烯基、烷基羰基、環烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、烷氧基羰基、羥基羰基、環烷氧基羰基、環烷基烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、芳基烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基烷基、炔基、炔基烷基、烷基炔基、三烷基甲矽烷基炔基、硝基、氨基、氰基、滷代烷氧基、滷代烷硫基、烷硫基、氫硫基、羥基烷基、氧代、雜芳基烷氧基、芳基烷氧基、雜環基烷氧基、雜環基烷硫基、雜環氧基、雜環硫基、雜芳氧基、二烷基氨基、烷基氨基、環烷基氨基、羥基羰基烷基氨基、烷氧基羰基烷基氨基、芳基烷氧基羰基烷基氨基、烷氧基羰基烷基(烷基)氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、雙烷基氨基羰基、環烷基氨基羰基、羥基羰基烷基氨基羰基、烷氧基羰基烷基氨基羰基、芳基烷氧基羰基烷基氨基羰基。

當基礎結構被選自基團列表或一組通用定義的基團的「一個或多個基團」取代時，在每一種情況下，其包括多個相同和/或結構上不同的基團的同時取代。

在部分或完全飽和的氮雜環的情況下，其可經由碳或經由氮連接到分子的剩餘部分。

對於取代的雜環基團，合適的取代基為以下進一步指定的取代基，並且另外還有氧代和硫代。作為環碳原子上的取代基的氧代基則為，例如，雜環中的羰基。因此，優選包括內酯和內醯胺。所述氧代基也可出現在環雜原子上，其可以不同的氧化態存在，例如在N和S情況下，並且在這種情況下可形成例如，二價-N(O)-、-S(O)-(也簡稱為SO)和-S(O)2-(也簡稱為SO2)。在–N(O)-和–S(O)-基的情況下，包括各自的兩種對映體。

根據本發明，表述「雜芳基」代表雜芳族化合物，即完全不飽和的芳族雜環化合物，優選具有1至4個、優選1個或2個相同或不同的雜原子的5至7元環，所述雜原子優選O、S或N。本發明的雜芳基為，例如，1H-吡咯-1-基、1H-吡咯-2-基、1H-吡咯-3-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、1H-咪唑-1-基、1H-咪唑-2-基、1H-咪唑-4-基、1H-咪唑-5-基、1H-吡唑-1-基、1H-吡唑-3-基、1H-吡唑-4-基、1H-吡唑-5-基、1H-1,2,3-三唑-1-基、1H-1,2,3-三唑-4-基、1H-1,2,3-三唑-5-基、2H-1,2,3-三唑-2-基、2H-1,2,3-三唑-4-基、1H-1,2,4-三唑-1-基、1H-1,2,4-三唑-3-基、4H-1,2,4-三唑-4-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,3,4-噁二唑-2-基、1,2,3-噁二唑-4-基、1,2,3-噁二唑-5-基、1,2,5-噁二唑-3-基、氮雜環庚烯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、吡嗪-3-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、噠嗪-3-基、噠嗪-4-基、1,3,5-三嗪-2-基、1,2,4-三嗪-3-基、1,2,4-三嗪-5-基、1,2,4-三嗪-6-基、1,2,3-三嗪-4-基、1,2,3-三嗪-5-基、1,2,4-、1,3,2-、1,3,6-和1,2,6-噁嗪基(oxazinyl)、異噁唑-3-基、異噁唑-4-基、異噁唑-5-基、1,3-噁唑-2-基、1,3-噁唑-4-基、1,3-噁唑-5-基、異噻唑-3-基、異噻唑-4-基、異噻唑-5-基、1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-4-基、1,3-噻唑-5-基、氧雜環庚烯基(oxepinyl)、硫雜環庚烯基(thiepinyl)、1,2,4-三唑酮基和1,2,4-二氮雜環庚烯基(diazepinyl)、2H-1,2,3,4-四唑-5-基、1H-1,2,3,4-四唑-5-基、1,2,3,4-噁三唑-5-基、1,2,3,4-噻三唑-5-基、1,2,3,5-噁三唑-4-基、1,2,3,5-噻三唑-4-基。本發明的雜芳基也可被一個或多個相同或不同的基團取代。如果兩個相鄰的碳原子為其他芳環的一部分，則該體系為稠合雜芳族體系，如苯並稠合或多環雜芳族化合物。優選的實例為喹啉(例如喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、喹啉-8-基)、異喹啉(例如異喹啉-1-基、異喹啉-3-基、異喹啉-4-基、異喹啉-5-基、異喹啉-6-基、異喹啉-7-基、異喹啉-8-基)、喹喔啉、喹唑啉、噌啉、1,5-二氮雜萘、1,6-二氮雜萘、1,7-二氮雜萘、1,8-二氮雜萘、2,6-二氮雜萘、2,7-二氮雜萘、酞嗪、吡啶並吡嗪、吡啶並嘧啶、吡啶並噠嗪、蝶啶、嘧啶並嘧啶。雜芳基的實例也為選自以下組的5或6元苯並稠合環：1H-吲哚-1-基、1H-吲哚-2-基、1H-吲哚-3-基、1H-吲哚-4-基、1H-吲哚-5-基、1H-吲哚-6-基、1H-吲哚-7-基、1-苯並呋喃-2-基、1-苯並呋喃-3-基、1-苯並呋喃-4-基、1-苯並呋喃-5-基、1-苯並呋喃-6-基、1-苯並呋喃-7-基、1-苯並噻吩-2-基、1-苯並噻吩-3-基、1-苯並噻吩-4-基、1-苯並噻吩-5-基、1-苯並噻吩-6-基、1-苯並噻吩-7-基、1H-吲唑-1-基、1H-吲唑-3-基、1H-吲唑-4-基、1H-吲唑-5-基、1H-吲唑-6-基、1H-吲唑-7-基、2H-吲唑-2-基、2H-吲唑-3-基、2H-吲唑-4-基、2H-吲唑-5-基、2H-吲唑-6-基、2H-吲唑-7-基、2H-異吲哚-2-基、2H-異吲哚-1-基、2H-異吲哚-3-基、2H-異吲哚-4-基、2H-異吲哚-5-基、2H-異吲哚-6-基、2H-異吲哚-7-基、1H-苯並咪唑-1-基、1H-苯並咪唑-2-基、1H-苯並咪唑-4-基、1H-苯並咪唑-5-基、1H-苯並咪唑-6-基、1H-苯並咪唑-7-基、1,3-苯並噁唑-2-基、1,3-苯並噁唑-4-基、1,3-苯並噁唑-5-基、1,3-苯並噁唑-6-基、1,3-苯並噁唑-7-基、1,3-苯並噻唑-2-基、1,3-苯並噻唑-4-基、1,3-苯並噻唑-5-基、1,3-苯並噻唑-6-基、1,3-苯並噻唑-7-基、1,2-苯並異噁唑-3-基、1,2-苯並異噁唑-4-基、1,2-苯並異噁唑-5-基、1,2-苯並異噁唑-6-基、1,2-苯並異噁唑-7-基、1,2-苯並異噻唑-3-基、1,2-苯並異噻唑-4-基、1,2-苯並異噻唑-5-基、1,2-苯並異噻唑-6-基、1,2-苯並異噻唑-7-基。

術語「滷素」意指，例如，氟、氯、溴或碘。如果該術語用於基團，「滷素」意指，例如，氟、氯、溴或碘原子。

根據本發明，「烷基」意指任選被單取代或多取代的直鏈或帶分支的開鏈、飽和烴基團。優選的取代基為滷素原子、烷氧基、滷代烷氧基、氰基、烷硫基、滷代烷硫基、氨基或硝基，特別優選甲氧基、甲基、氟烷基、氰基、硝基、氟、氯、溴或碘。前綴「雙」也包括不同烷基基團的組合，例如甲基(乙基)或乙基(甲基)。

「滷代烷基」、「滷代烯基」和「滷代炔基」分別為被相同或不同的滷素原子部分取代或完全取代的烷基、烯基和炔基，例如單滷代烷基，如CH2CH2Cl、CH2CH2Br、CHClCH3、CH2Cl、CH2F；全滷代烷基，如CCl3、CClF2、CFCl2、CF2CClF2、CF2CClFCF3；多滷代烷基，如CH2CHFCl、CF2CClFH、CF2CBrFH、CH2CF3；術語全滷代烷基也包括術語全氟烷基。

部分氟代的烷基意指被氟單取代或多取代的直鏈或支鏈的飽和烴基，其中所述氟原子可作為直鏈或帶分支的烴鏈的一個或多個不同碳原子上的取代基而存在，例如CHFCH3、CH2CH2F、CH2CH2CF3、CHF2、CH2F、CHFCF2CF3。

部分氟代的滷代烷基意指被不同的滷素原子(至少一個為氟原子)取代的直鏈或支鏈的飽和烴基，其中任選存在的任何其他滷素原子選自氟、氯或溴、碘。相應的滷素原子可作為直鏈或帶分支的烴鏈的一個或多個不同碳原子上的取代基而存在。部分氟代的滷代烷基還包括直鏈或支鏈被滷素(包括至少一個氟原子)的完全取代。

滷代烷氧基為，例如，OCF3、OCHF2、OCH2F、OCF2CF3、OCH2CF3和OCH2CH2Cl；該情況等同於滷代烯基和其他滷素取代的基團。

在本文以示例的方式提及的表述「(C1-C4)-烷基」是根據所述碳原子範圍的具有1至4個碳原子的直鏈或支鏈烷基的簡稱，即包括甲基、乙基、1-丙基、2-丙基、1-丁基、2-丁基、2-甲基丙基或叔丁基基團。具有更大的指定碳原子範圍的一般烷基基團，例如「(C1-C6)-烷基」，相應地還包括具有更多碳原子數的直鏈或支鏈烷基基團，即在實例中還有具有5個和6個碳原子的烷基基團。

除非具體說明，在烴基如烷基、烯基和炔基(包括在複合基團中的烴基基團)的情況下，優選低碳骨架，例如，具有1至6個碳原子，或在不飽和基團的情況下具有2至6個碳原子。烷基(包括在複合基團例如烷氧基、滷代烷基等中的烷基)為例如甲基，乙基，正丙基或異丙基，正丁基，異丁基，叔丁基或2-丁基，戊基，己基如正己基、異己基和1,3-二甲基丁基，庚基如正庚基、1-甲基己基和1,4-二甲基戊基；將烯基和炔基基團定義為對應於烷基基團的可能的不飽和基團，其中存在至少一個雙鍵或三鍵。優選具有一個雙鍵或三鍵的基團。

術語「烯基」尤其還包括具有多於一個雙鍵的直鏈或帶分支的開鏈烴基，如1,3-丁二烯基和1,4-戊二烯基，還包括具有一個或多個累積雙鍵的丙二烯基或累積多烯基(cumulenyl)基團，例如丙二烯基(1,2-丙二烯基)、1,2-丁二烯基和1,2,3-戊三烯基。烯基意指，例如，可任選被其他烷基基團取代的乙烯基，例如(但不限於)(C2-C6)-烯基如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基。

術語「炔基」尤其還包括具有多於一個三鍵、或具有一個或多個三鍵和一個或多個雙鍵的直鏈或帶分支的開鏈烴基，例如1,3-丁三烯基或3-戊烯-1-炔-1-基。(C2-C6)-炔基為，例如，乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和1-乙基-1-甲基-2-丙炔基。

術語「環烷基」意指具有優選3-8個環碳原子的碳環飽和環體系，例如環丙基、環丁基、環戊基或環己基，其任選具有其他的取代，例如被氫、烷基、烷氧基、氰基、硝基、烷硫基、滷代烷硫基、滷素、烯基、炔基、滷代烷基、氨基、烷基氨基、雙烷基氨基、烷氧基羰基、羥基羰基、芳基烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、環烷基氨基羰基取代。在任選取代的環烷基的情況下，包括帶有取代基的環體系，也包括在環烷基基團上帶有雙鍵的取代基，例如亞烷基如亞甲基。在任選取代的環烷基的情況下，還包括多環脂族體系，例如二環[1.1.0]丁烷-1-基、二環[1.1.0]丁烷-2-基、二環[2.1.0]戊烷-1-基、二環[1.1.1]戊烷-1-基、二環[2.1.0]p戊烷-2-基、二環[2.1.0]戊烷-5-基、二環[2.1.1]己基、二環[2.2.1]庚-2-基、二環[2.2.2]辛烷-2-基、二環[3.2.1]辛烷-2-基、二環[3.2.2]壬烷-2-基、金剛烷-1-基和金剛烷-2-基，以及體系如1,1'-二(環丙基)-1-基、1,1'-二(環丙基)-2-基。術語「(C3-C7)-環烷基」是根據指定的碳原子範圍，具有3至7個碳原子的環烷基的簡稱。

在取代的環烷基的情況下，還包括螺環脂族體系，例如螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基。

「環烯基」意指具有優選4-8個碳原子的碳環、非芳族、部分不飽和的環體系，例如1-環丁烯基、2-環丁烯基、1-環戊烯基、2-環戊烯基、3-環戊烯基、或1-環己烯基、2-環己烯基、3-環己烯基、1,3-環己二烯基或1,4-環己二烯基，也包括在環烯基基團上帶有雙鍵的取代基，例如亞烷基如亞甲基。在任選取代的環烯基的情況下，用於取代的環烷基的闡述也相應地適用。

術語「亞烷基」，例如以(C1-C10)-亞烷基形式存在的「亞烷基」，也意指經由雙鍵連接的直鏈或帶分支的開鏈烴基的基團。對於亞烷基，可能的鍵合位點天然僅為兩個氫原子可被雙鍵替換的基礎結構上的位置；基團為，例如＝CH2、＝CH-CH3、＝C(CH3)-CH3、＝C(CH3)-C2H5或＝C(C2H5)-C2H5。環亞烷基為經由雙鍵鍵合的碳環基團。

根據取代基的性質和連接方式，通式(I)的化合物可作為立體異構體存在。所述式(I)包括由其具體的三維形式所定義的所有可能的立體異構體，如對映異構體、非對映異構體、Z和E異構體。如果例如存在一個或多個烯基，則可存在非對映異構體(Z和E異構體)。如果例如存在一個或多個不對稱的碳原子，則可存在對映異構體和非對映異構體。立體異構體可通過常規分離方法從製備得到的混合物中獲得。色譜分離法可在分析級上進行以得到對映異構體過量或非對映異構體過量，或在製備級上進行以製備用於生物學測試的測試樣品。同樣可通過使用採用光學活性原料和/或助劑的立體選擇性反應來選擇性製備立體異構體。因此本發明也涉及通式(I)所包括的但未以其具體的立體異構體形式呈現的所有立體異構體，並且涉及其混合物。

氧代四氫喹啉基磺醯胺的合成：

本發明的任選具有其他取代的通式(I)的氧代四氫喹啉基磺醯胺可通過已知方法製備。所使用和檢驗的合成路線從市售可得的或可易於製備的氧代四氫喹啉基磺醯胺和相應的磺醯氯開始進行。任選具有其他取代的氧代四氫喹啉基磺醯胺(A)可從相應取代的苯胺開始進行製備(方案1)。在這種情況下，在合適的極性非質子溶劑中，使用合適的鹼可將任選具有其他取代的苯胺與合適的滷代丙醯滷偶聯；在隨後的步驟中，使其在傅克(Friedel-Crafts)烷基化中與合適的路易斯(Lewis)酸反應，以得到相應取代的氧代四氫喹啉，其中，在進一步的反應步驟中，首先在合適的極性非質子溶劑(例如乙腈或N,N-二甲基甲醯胺，也對應於縮寫DMF)中通過合適的鹼(例如氫化鈉、碳酸鉀或碳酸銫)引入CR1R9R10基團，其中R1、R9和R10如上述所定義；將所得產物用合適的硝化酸(例如，濃硝酸)硝化，然後通過合適的還原劑(例如二水合氯化錫(II)、溶於乙酸的鐵或鈀/炭上的氫氣)使硝基轉化成對應的氨基。按照這種方式，獲得所需示例性的取代的氧代四氫喹啉基胺(A)(參見US2008/0234237,J.Med.Chem.1986,29(12),2433和Eur.J.Med.Chem.2008,43,1730,J.Med.Chem.2011,54,5562)。或者，硝基取代的氧代四氫喹啉可通過任選具有其他取代的丙烯酸烷基酯與任選具有其他取代的鄰滷代苯胺的連續反應獲得，該反應由三丁基氫化錫和偶氮雙(異丁腈)(對應於縮寫AIBN)介導(參見Tetrahedron 2009,65,1982；B.Giese et al.Org.React.1996,48)。這種環化模式也可通過電催化或光化學方式進行(參見J.Org.Chem.1991,56,3246；J.Am.Chem.Soc.2009,131,5036；Photochem.&Photobiol.Sci.2009,8,751)。用於製備硝基取代的氧代四氫化喹啉的其他替代方法為任選具有其他取代的茚酮肟(indanooximes)的貝克曼(Beckmann)重排。通過舉例但非限制性地，方案1示出了這種用於製備任選取代的氧代四氫喹啉基胺(A)的反應順序，其中R2、R3、R4、R7、R8＝氫且X和Y＝H，並且R1、R9和R10如上述所定義。

方案1

可通過另一種合成路線製備其中CR1R9R10基團(其中R1、R9和R10如上述所定義)即便是可以但也是難以通過簡單烷基化來引入的氧代四氫喹啉基胺。在下文中通過舉例但非限制性地描述了這些路線中的一些。當CR1R9R10＝雙-環丙基甲基時，首先使用合適的Pd催化劑(例如Pd2(dba)3)和含磷配體(例如BINAP、t-BuXPhos)，通過Pd-介導的芳溴和雙-環丙基甲基胺的偶聯進行合成(參見Tetrahedron 2001,57,2953,WO2012/168350,Angew.Chem.Int.Ed.2012,51,222；Tetrahedron 2001,57,2953)，通過雙(環丙基甲基胺)與三苯基鉍的氯化銅(II)介導的偶聯或乙酸銅介導的反應來製備(參見Chem.Commun.2011,47,897；J.Med.Chem.2003,46,623)。縮寫'dba'代表二亞苄基丙酮，BINAP代表2,2'-雙(二苯基膦)-1,1'-聯萘，t-BuXPhos代表2-二叔丁基膦-3,4,5,6-四苯基-2',4',6'-三異丙基-1,1'-聯苯。此後，在合適的極性非質子溶劑中，使用合適的鹼可使任選具有其他取代的N-雙(環丙基甲基)苯胺與合適的氯代丙醯滷偶聯；在隨後的步驟中，使其在傅克烷基化中與路易斯酸(例如三氯化鋁或四氯化鈦)反應以得到相應的N-[雙(環丙基甲基)]-取代的氧代四氫喹啉；通過硝酸硝化以及隨後用合適的還原劑(例如水合氯化錫(II)、溶於乙酸的鐵或鈀/炭上的氫氣)還原，其可被轉化為所需的任選具有其他取代的N-[雙(環丙基甲基)]-取代的氧代四氫喹啉基胺(B)。通過舉例但非限制性地，方案2示出了上述反應順序，其中R2、R3、R4＝氫，且R7、R8、X和Y＝H且R1、R9＝環丙基且R10＝H。

方案2

當R1＝滷代烷基時，通過舉例但非限制性地，在合適的極性非質子溶劑(例如N,N-二甲基甲醯胺或乙腈)中，使用合適的三氟甲烷磺酸滷代烷基酯和合適的鹼(例如氫化鈉)通過烷基化進行任選具有其他取代的N-滷代烷基甲基-取代的氧代四氫喹啉基胺的合成。此後，N-滷代烷基甲基-取代的硝基氧代四氫喹啉可通過用合適的還原劑(例如水合氯化錫(II)、溶於乙酸的鐵或鈀/炭上的氫氣)還原而被轉化為所需的任選具有其他取代的N-滷代烷基甲基-氧代硝基四氫喹啉基胺(C)。通過舉例但非限制性地，方案3示出了上述反應順序，其中三氟甲烷磺酸二氟乙基基酯用作試劑，R2、R3、R4＝氫，且R7、R8、X和Y＝H且R1＝CHF2和R9、R10＝H。

方案3

芳基-和雜芳基磺醯氯前體可以通過以下方法製備：例如，通過相應的取代的芳族化合物和雜芳族化合物的直接氯磺化(參見Eur J.Med.Chem.2010,45,1760)或通過氨基取代的芳族化合物或雜芳族化合物的重氮化以及隨後的氯磺化(參見WO2005/035486)。相應的取代的磺醯氯前體與任選具有其他取代的氧代四氫喹啉基胺在合適的溶劑(例如四氫呋喃、乙腈、DMSO或二氯甲烷)中藉助於合適的鹼(例如三乙胺、吡啶或氫氧化鈉)的偶聯產生了本發明的任選具有其他取代的氧代四氫喹啉基磺醯胺(例如亞類(Iaa))。在下述方案5中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R9和R10各自如上述所定義。通過舉例但非限制性地，R7、R8、X和Y代表H。

方案5

對於本發明的通式(I)化合物，下文中給出了經選擇的具體合成實施例。提及的實施例編號對應於下表A1至J5中的編號方案。在隨後部分中所記載的化學實施例中報導的1H NMR、13C NMR和19F NMR光譜數據(1H NMR為400MHz，13C NMR為150MHz，19F NMR為375MHz，溶劑為CDCl3、CD3OD或d6-DMSO，內標：四甲基矽烷δ＝0.00ppm)是通過Bruker儀器獲得的，並且所列的信號具有以下含義：br＝寬峰；s＝單峰，d＝雙重峰，t＝三重峰，dd＝兩個雙重峰，ddd＝成對的兩個雙重峰，m＝多重峰，q＝四重峰，quint＝五重峰，sext＝六重峰，sept＝七重峰，dq＝兩個四重峰，dt＝兩個三重峰，tt＝三個三重峰。在非對映異構體混合物的情況下，報導這兩個非對映異構體的各自的明顯信號，或報導主要非對映體的特徵性信號。化學基團所使用的縮寫的定義如下：Me＝CH3、Et＝CH2CH3、t-Hex＝C(CH3)2CH(CH3)2、t-Bu＝C(CH3)3、n-Bu＝無分支的丁基、n-Pr＝無分支的丙基、c-Hex＝環己基。

編號A1-153:N-[1-(2,2-二氟乙基)-2-氧代-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基]-1-(3-甲基苯基)甲烷磺醯胺

將3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1.54g,7.66mmol)添加到濃乙酸(10mL)中，然後與發煙硝酸(0.42mL,10.12mmol)小心地混合。使所得反應混合物在室溫下攪拌2h，隨後用冰水稀釋。接著將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1.09g，理論值的69％)。在氬氣下，將6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(2000mg,2.60mmol)溶解於無水N,N-二甲基甲醯胺中，冷卻至溫度0℃並且與氫化鈉(458mg,11.45mmol,純度為60％)混合。在室溫下攪拌30min後，再次在用冰冷卻的同時，逐滴緩慢地添加溶於無水N,N-二甲基甲醯胺中的三氟甲烷磺酸2,2-二氟乙基酯(223mg,10.41mmol)的溶液。將所得反應混合物在室溫下攪拌3h，隨後添加水和乙酸乙酯。然後將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的1-(2,2-二氟乙基)-6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1.80g,理論值的64％)。在下一步驟中，將1-(2,2-二氟乙基)-6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1.80g,7.03mmol)與二水合氯化錫(II)(6.34g,28.10mmol)一起添加到無水乙醇中，並且在氬氣下，將該混合物在60℃的溫度下攪拌4h。冷卻至室溫後，將反應混合物倒入冰水中，然後使用NaOH水溶液調節至pH 12。接著將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的6-氨基-1-(2,2-二氟乙基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1.56g,理論值的93％)。在氬氣下，在烘乾的圓底燒瓶中，將6-氨基-1-(2,2-二氟乙基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(142mg,0.63mmol)與(3-甲基苯基)甲烷磺醯氯(167mg,0.82mmol)一起溶解於無水乙腈(105mL)中，隨後添加吡啶(0.16mL,1.95mmol)，將該混合物在70℃的溫度下攪拌3h。然後在減壓下濃縮反應混合物，將剩餘殘留物與稀HCl和二氯甲烷混合，將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的N-[1-(2,2-二氟乙基)-2-氧代-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基]-1-(3-甲基苯基)甲烷磺醯胺(181mg,理論值的69％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.25(m,1H),7.20(m,1H),7.13-7.05(m,3H),7.00(m,1H),6.94(m,1H),6.25-5.97(tt,1H),6.18(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.28-4.19(m,2H),2.91(m,2H),2.70(m,2H),2.34(s,3H)。

編號A19-153:N-[1-(環丙基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基]-1-(3-甲基苯基)甲烷磺醯胺

將3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(770mg,3.83mmol)添加到濃乙酸(5mL)中，然後與發煙硝酸(0.21mL,5.06mmol)小心地混合。使所得反應混合物在室溫下攪拌2h，隨後用冰水稀釋。接著將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(500mg,理論值的68％)。在氬氣下，將6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(500mg,2.60mmol)溶解於無水N,N-二甲基甲醯胺中，並與細碳酸鉀粉末(1.08mg,7.81mmol)混合。在室溫下攪拌5min後，添加氯甲基環丙烷(306mg,3.38mmol)和碘化鉀(6mg,0.04mmol)。將所得反應混合物在120℃下攪拌2h，在冷卻至室溫後，添加水和乙酸乙酯。然後將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的1-(環丙基甲基)-6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(600mg,理論值的94％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.17(dd,1H),8.08(d,1H),7.22(d,1H),3.91(d,2H),3.04(m,2H),2.73(m,2H),1.12(m,1H),0.55(m,2H),0.45(m,2H)。在下一步驟中，將1-(環丙基甲基)-6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(600mg,2.44mmol)與二水合氯化錫(II)(2.19g,9.75mmol)一起添加到無水乙醇中，並且在氬氣下，將該混合物在80℃的溫度下攪拌5h。冷卻至室溫後，將反應混合物倒入冰水中，然後使用NaOH水溶液調節至pH 12。接著將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的6-氨基-1-(環丙基甲基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(481mg,理論值的91％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.94(d,1H),6.58(dd,1H),6.53(d,1H),3.83(d,3H),2.81(m,2H),2.61(m,2H),1.12(m,1H),0.47(m,2H),0.39(m,2H)。在氬氣下，在烘乾的圓底燒瓶中，將6-氨基-1-環丙基甲基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(120mg,0.56mmol)與(3-甲基苯基)甲烷磺醯氯(125mg,0.61mmol)一起溶解於無水乙腈(5mL)中，隨後添加吡啶(0.09mL,1.11mmol)，將該混合物在室溫下攪拌8h。然後在減壓下濃縮反應混合物，將剩餘殘留物與稀HCl和二氯甲烷混合，將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的N-[1-(環丙基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基]-1-(3-甲基苯基)甲烷磺醯胺(149mg,理論值的71％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.25(m,1H),7.20(m,1H),7.11(m,2H),7.09(d,1H),6.98(m,2H),6.09(s,1H,NH),4.31(s,2H),3.87(d,2H),2.88(m,2H),2.66(m,2H),2.35(s,3H),1.13(m,1H),0.51(m,2H),0.42(m,2H)。編號A19-325:N-[1-(環丙基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基]-1-(4-乙基苯基)甲烷磺醯胺

在氬氣下，在烘乾的圓底燒瓶中，將6-氨基-1-環丙基甲基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(90mg,0.42mmol)與(4-乙基苯基)甲烷磺醯氯(100mg,0.46mmol)一起溶解於無水乙腈(5mL)中，隨後添加吡啶(0.07mL,0.83mmol)，將該混合物在室溫下攪拌9h。然後在減壓下濃縮反應混合物，將剩餘殘留物與稀HCl和二氯甲烷混合，將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的N-[1-(環丙基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基]-1-(4-乙基苯基)甲烷磺醯胺(114mg,理論值的69％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.24(d,2H),7.22(d,2H),7.08(d,1H),6.97(m,2H),6.08(s,1H,NH),4.31(s,2H),3.85(d,2H),2.89(m,2H),2.67(m,4H),1.27(t,3H),1.12(m,1H),0.51(m,2H),0.43(m,2H)。

編號A19-357:N-[1-(環丙基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基]-1-(3-氟-4-甲基苯基)甲烷磺醯胺

在氬氣下，在烘乾的圓底燒瓶中，將6-氨基-1-環丙基甲基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(90mg,0.42mmol)與(3-氟-4-乙基苯基)甲烷磺醯氯(102mg,0.46mmol)一起溶解於無水乙腈(5mL)中，隨後添加吡啶(0.07mL,0.83mmol)，將該混合物在室溫下攪拌6h。然後在減壓下濃縮反應混合物，將剩餘殘留物與稀HCl和二氯甲烷混合，將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的N-[1-(環丙基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基]-1-(3-氟-4-甲基苯基)甲烷磺醯胺(107mg,理論值的64％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.19(m,1H),7.10(d,1H),7.03-6.96(m,4H),6.14(s,1H,NH),4.28(s,2H),3.87(d,2H),2.89(m,2H),2.67(m,2H),2.28(s,3H),1.12(m,1H),0.51(m,2H),0.43(m,2H)。

編號A21-181:N-[1-(環丁基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基]-1-(4-氰基苯基)甲烷磺醯胺

將3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1.54g,7.66mmol)添加到濃乙酸(10mL)中，然後與發煙硝酸(0.42mL,10.12mmol)小心地混合。使所得反應混合物在室溫下攪拌2h，隨後用冰水稀釋。接著將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1.09g,理論值的69％)。在氬氣下，將6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(2.0g,10.41mmol)溶解於無水N,N-二甲基甲醯胺(25mL)中，並與細碳酸鉀粉末(4.31mg,31.22mmol)混合。在室溫下攪拌5min後，添加環丁基甲基溴(2.02g,13.53mmol)和碘化鉀(26mg,0.16mmol)。將所得反應混合物在120℃下攪拌2h，在冷卻至室溫後，添加水和乙酸乙酯。然後將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的1-(環丁基甲基)-6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(792mg,理論值的29％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.14(dd,1H),8.06(d,1H),7.07(d,1H),4.10(d,2H),3.00(m,2H),2.71(m,2H),2.63(m,1H),2.02(m,2H),1.90-1.78(m,4H)。在下一步驟中，將1-(環丁基甲基)-6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1.34g,5.15mmol)與二水合氯化錫(II)(4.65g,20.59mmol)一起添加到無水乙醇(10mL)中，並且在氬氣下，將該混合物在40-50℃的溫度下攪拌3h。冷卻至室溫後，將反應混合物倒入冰水中，然後使用6N NaOH調節至pH 12。接著將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的6-氨基-1-(環丁基甲基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(663mg,理論值的57％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.81(d,1H),6.59(dd,1H),6.54(d,1H),4.06-3.72(br.s,2H,NH),3.99(d,2H),2.77(m,2H),2.63(m,1H),2.59(m,2H),1.96(m,2H),1.81(m,4H)。在氬氣下，在烘乾的圓底燒瓶中，將6-氨基-1-(環丁基甲基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(200mg,0.87mmol)與(4-氰基苯基)甲烷磺醯氯(281mg,1.30mmol)一起溶解於無水乙腈(8mL)中，隨後添加吡啶(0.14mL,1.74mmol)和二甲基亞碸(0.04mL,0.52mmol)，將該混合物在室溫下攪拌9h。然後在減壓下濃縮反應混合物，將剩餘殘留物與稀HCl和二氯甲烷混合，將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的N-[1-(環丁基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基]-1-(4-氰基苯基)甲烷磺醯胺(216mg,理論值的61％)。H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(d,2H),7.48(d,2H),7.00(m,1H),6.98-6.94(m,2H),6.14(s,1H,NH),4.38(s,2H),4.04(d,2H),2.86(m,2H),2.65(m,3H),2.01(m,2H),1.86(m,4H)。

編號A32-178:N-[1-(2』,2』-二氯環丙基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基]-1-(4-三氟甲基苯基)甲烷磺醯胺

將3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1.54g,7.66mmol)添加到濃乙酸(10mL)中，然後與發煙硝酸(0.42mL,10.12mmol)小心地混合。將所得反應混合物在室溫下攪拌2h，隨後用冰水稀釋。接著將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1.09g,理論值的69％)。在氬氣下，將6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1.20g,6.24mmol)溶解於無水N,N-二甲基甲醯胺中，並與細碳酸鉀粉末(2.59g,18.73mmol)混合。在室溫下攪拌5min後，添加1,1-二氯-2-氯甲基環丙烷(1.29g,8.12mmol)和碘化鉀(0.52g,3.12mmol)。將所得反應混合物在120℃下攪拌2h，在冷卻至室溫後，添加水和乙酸乙酯。然後將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的1-(2』,2』-二氯環丙基甲基)-6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1.52g,理論值的77％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.21(dd,1H),8.11(d,1H),7.21(d,1H),4.34(dd,1H),4.17(dd,1H),3.05(m,2H),2.75(m,2H),1.92(m,1H),1.71(m,1H),1.53(m,1H)。在下一步驟中，將1-(2』,2』-二氯環丙基甲基)-6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1.38g,4.38mmol)與二水合氯化錫(II)(3.95g,17.52mmol)一起添加到無水乙醇中，並且在氬氣下，將該混合物在50℃的溫度下攪拌3h。冷卻至室溫後，將反應混合物倒入冰水中，然後使用NaOH水溶液調節至pH 12。接著將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的6-氨基-1-(2』,2』-二氯環丙基甲基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1.06g,理論值的85％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.90(d,1H),6.61(dd,1H),6.55(d,1H),4.18(dd,1H),4.12(dd,1H),3.61(br.s,2H,NH),2.82(m,2H),2.62(m,2H),1.95(m,1H),1.64(m,1H),1.49(t,3H)。在氬氣下，在烘乾的圓底燒瓶中，將6-氨基-1-(2』,2』-二氯環丙基甲基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(185mg,0.65mmol)與(4-三氟甲基苯基)甲烷磺醯氯(252mg,0.97mmol)一起溶解於無水乙腈(7mL)中，隨後添加吡啶(0.11mL,1.29mmol)，將該混合物在室溫下攪拌9h。然後在減壓下濃縮反應混合物，將剩餘殘留物與稀HCl和二氯甲烷混合，將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的N-[1-(2』,2』-二氯環丙基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基]-1-(4-三氟甲基苯基)甲烷磺醯胺(177mg,理論值的54％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.66(d,2H),7.48(d,2H),7.08(d,1H),7.02(m,2H),6.20(s,1H,NH),4.41(s,2H),4.26(dd,1H),4.12(dd,1H),2.90(m,2H),2.66(m,2H),1.93(m,1H),1.69(m,1H),1.52(m,1H)。

實施例編號A34-181:N-[1-(2』-乙氧基羰基環丙基甲基))-2-氧代-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基]-1-(4-氰基苯基)甲烷磺醯胺

在氬氣下，將6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(2.35g,12.23mmol)溶解於無水N,N-二甲基甲醯胺中，並與細碳酸鉀粉末(5.07g,36.69mmol)混合。在室溫下攪拌5min後，添加2-(氯甲基)環丙烷碳酸乙酯(2.59g,15.89mmol)和碘化鉀(1.01g,6.11mmol)。將所得反應混合物在120℃下攪拌4h，在冷卻至室溫後，添加水和乙酸乙酯。然後將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的1-(2』-乙氧基羰基環丙基甲基)-6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(0.41g,理論值的11％)。在下一步驟中，將1-(2』-乙氧基羰基環丙基甲基)-6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(0.41g,1.29mmol)與二水合氯化錫(II)(1.16g,5.15mmol)一起添加到無水乙醇中，並且在氬氣下，將該混合物在50℃的溫度下攪拌3h。冷卻至室溫後，將反應混合物倒入冰水中，然後使用NaOH水溶液調節至pH 12。接著將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的6-氨基-1-(2』-乙氧基羰基環丙基甲基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(0.35g,理論值的95％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.88(d,1H),6.58(dd,1H),6.53(d,1H),4.11(dd,1H),3.91(m,2H),3.61(br.s,2H,NH),2.81(m,2H),2.61(m,2H),1.78(m,2H),1.27(t,3H),1.18(m,1H),1.04(m,1H)。在氬氣下，在烘乾的圓底燒瓶中，將6-氨基-1-(2』-乙氧基羰基環丙基甲基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(140mg,0.49mmol)與(4-氰基苯基)甲烷磺醯氯(157mg,0.73mmol)一起溶解於無水乙腈(5mL)中，隨後添加吡啶(0.08mL,0.97mmol)，將該混合物在室溫下攪拌12h。然後在減壓下濃縮反應混合物，將剩餘殘留物與稀HCl和二氯甲烷混合，將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的N-[1-(2』-乙氧基羰基環丙基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基]-1-(4-氰基苯基)甲烷磺醯胺(107mg,理論值的47％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(d,2H),7.48(d,2H),7.06(m,2H),7.00(m,1H),6.13(s,1H,NH),4.38(s,2H),4.12(m,2H),3.96(d,2H),2.92(m,2H),2.68(m,2H),1.78(m,2H),1.27(t,3H),1.20(m,1H),1.08(m,1H)。

實施例編號A38-152:N-[1-(甲氧基乙基)-2-氧代-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基]-1-(4-甲基苯基)甲烷磺醯胺

將3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1.54g,7.66mmol)添加到濃乙酸(10mL)中，然後與發煙硝酸(0.42mL,10.12mmol)小心地混合。將所得反應混合物在室溫下攪拌2h，隨後用冰水稀釋。接著將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1.09g,理論值的69％)。在氬氣下，將6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1.0g,5.20mmol)溶解於無水N,N-二甲基甲醯胺(18mL)中，並與細碳酸鉀粉末(2.16g,15.61mmol)混合。在室溫下攪拌5min後，添加2-溴乙基甲基醚(940mg,6.76mmol)和碘化鉀(13mg,0.08mmol)。將所得反應混合物在100℃下攪拌2h，在冷卻至室溫後，添加水和乙酸乙酯。然後將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的1-(甲氧基乙基)-6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(720mg,理論值的55％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.15(dd,1H),8.06(d,1H),7.39(d,1H),4.16(m,2H),3.68(m,2H),3.35(s,3H),3.02(m,2H),2.72(m,2H)。在下一步驟中，將1-(甲氧基乙基)-6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(720mg,2.87mmol)與二水合氯化錫(II)(2.59g,11.51mmol)一起添加到無水乙醇中，並且在氬氣下，將該混合物在50℃的溫度下攪拌3h。冷卻至室溫後，將反應混合物倒入冰水中，然後使用6N NaOH調節至pH 12。接著將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的6-氨基-1-(甲氧基乙基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(320mg,理論值的50％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.01(d,1H),6.59(dd,1H),6.52(d,1H),4.07(m,2H),3.62(m,2H),3.35(s,3H),2.80(m,2H),2.61(m,2H)。在氬氣下，在烘乾的圓底燒瓶中，將6-氨基-1-(甲氧基乙基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(120mg,0.55mmol)與(4-甲基苯基)甲烷磺醯氯(123mg,0.60mmol)一起溶解於無水乙腈(7mL)中，隨後添加吡啶(0.09mL,1.09mmol)，將該混合物在室溫下攪拌6h。然後在減壓下濃縮反應混合物，將剩餘殘留物與稀HCl和二氯甲烷混合，將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的N-[1-(甲氧基乙基)-2-氧代-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基]-1-(4-甲基苯基)甲烷磺醯胺(119mg,理論值的56％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.23-7.18(m,5H),7.00-6.94(m,2H),6.10(s,1H,NH),4.29(s,2H),4.09(m,2H),3.65(m,2H),3.37(s,3H),2.88(m,2H),2.66(m,2H),2.37(s,3H)。

編號A39-165:N-[1-(乙氧基乙基)-2-氧代-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基]-1-((4-氯甲基苯基))甲烷磺醯胺

將3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1.54g,7.66mmol)添加到濃乙酸(10mL)中，然後與發煙硝酸(0.42mL,10.12mmol)小心地混合。將所得反應混合物在室溫下攪拌2h，隨後用冰水稀釋。接著將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1.09g,理論值的69％)。在氬氣下，將6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1.30g,6.77mmol)溶解於無水N,N-二甲基甲醯胺(20mL)中，並與細碳酸鉀粉末(2.80g,20.29mmol)混合。在室溫下攪拌5min後，添加2-溴乙基乙基醚(1.49g,8.79mmol)和碘化鉀(17mg,0.10mmol)。將所得反應混合物在100℃下攪拌1.5h，在冷卻至室溫後，添加水和乙酸乙酯。然後將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的1-(乙氧基乙基)-6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(650mg,理論值的36％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.14(dd,1H),8.05(d,1H),7.45(d,1H),4.14(t,2H),3.70(t,2H),3.50(q,2H),3.01(m,2H),2.72(m,2H),1.16(t,3H)。在下一步驟中，將1-(乙氧基乙基)-6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(650mg,2.46mmol)與二水合氯化錫(II)(2.22g,9.38mmol)一起添加到無水乙醇(10mL)中，並且在氬氣下，將該混合物在40℃的溫度下攪拌5h。冷卻至室溫後，將反應混合物倒入冰水中，然後使用6N NaOH調節至pH 12。接著將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的6-氨基-1-(乙氧基乙基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(620mg,理論值的97％)。在氬氣下，在烘乾的圓底燒瓶中，將6-氨基-1-(乙氧基乙基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(150mg,0.58mmol)與(4-氯苯基)甲烷磺醯氯(143mg,0.63mmol)一起溶解於無水乙腈(7mL)中，隨後添加吡啶(0.09mL,1.15mmol)，將該混合物在室溫下攪拌6h。然後在減壓下濃縮反應混合物，將剩餘殘留物與稀HCl和二氯甲烷混合，將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的N-[1-(乙氧基乙基)-2-氧代-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基]-1-((4-氯甲基苯基))甲烷磺醯胺(139mg,理論值的62％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.34(d,2H),7.23(m,3H),6.95-6.943(m,2H),6.23(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.08(m,2H),3.68(m,2H),3.53(q,2H),2.87(m,2H),2.66(m,2H),1.18(t,3H)。

編號A46-158:N-[1-(金剛烷-1-基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基]-1-(4-氟苯基)甲烷磺醯胺

在氬氣下，將6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(2.00g,10.41mmol)溶解於無水N,N-二甲基甲醯胺中，並與細碳酸鉀粉末(4.31g,31.22mmol)混合。在室溫下攪拌5min後，添加1-溴甲基金剛烷(3.10g,13.53mmol)和碘化鉀(0.86g,5.20mmol)。將所得反應混合物在120℃下攪拌5h，在冷卻至室溫後，添加水和乙酸乙酯。然後將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的1-(金剛烷-1-基甲基)-6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1.01g,理論值的29％)。在下一步驟中，將1-(金剛烷-1-基甲基)-6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1.01g,2.97mmol)與二水合氯化錫(II)(2.68g,11.87mmol)一起添加到無水乙醇(30mL)中，並且在氬氣下，將該混合物在50℃的溫度下攪拌3h。冷卻至室溫後，將反應混合物倒入冰水中，然後使用NaOH水溶液調節至pH 12。接著將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的1-(金剛烷-1-基甲基)-6-氨基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(0.86g,理論值的94％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)6.94(d,1H),6.55-6.52(m,2H),3.79-3-30(br.s,2H,NH),3.54(m,2H),2.79(m,2H),2.59(m,2H),1.89(m,3H),1.66(m,2H),1.63(m,2H),1.58(m,4H),1.49(m,4H)。在氬氣下，在烘乾的圓底燒瓶中，將1-(金剛烷-1-基甲基)-6-氨基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(230mg,0.74mmol)與(4-氯苯基)甲烷磺醯氯(232mg,1.11mmol)一起溶解於無水乙腈(7mL)中，隨後添加吡啶(0.12mL,1.48mmol)，將該混合物在室溫下攪拌12h。然後在減壓下濃縮反應混合物，將剩餘殘留物與稀HCl和二氯甲烷混合，將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的N-[1-(金剛烷-1-基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基]-1-(4-氟苯基)甲烷磺醯胺(210mg,理論值的59％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(m,2H),7.10-7.02(m,3H),6.98(m,1H),6.87(m,1H),6.06(s,1H,NH),4.33(s,2H),2.85(m,2H),2.63(m,2H),1.91(m,3H),1.67(m,3H),1.62-1.47(m,9H),1.28(m,2H)。

實施例編號B2-152:N-[4,4-二甲基-2-氧代-1-(2,2,2-三氟乙基)-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基]-1-(4-甲基苯基)甲烷磺醯胺

在氬氣下，將N-2,2,2-三氟乙基苯胺(1.50g,8.56mmol)溶解於無水二氯甲烷(20mL)和吡啶(0.90mL,11.1mmol)中，在該溶液已經冷卻至0℃以後，添加溶於無水二氯甲烷中的3,3-二甲基丙烯醯氯(1.12g,9.42mmol)的溶液。將所得反應化合物在0℃下再攪拌1h，在室溫下再攪拌4h，然後與HCl水溶液混合。隨後將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的3-甲基-N-苯基-N-(2,2,2-三氟乙基)丁-2-烯醯胺(enamide)(1.07g,理論值的46％)。在下一步驟中，在氬氣下，在烘乾的圓底燒瓶中，首先將三氯化鋁(1.94g,14.56mmol)加入到無水二氯甲烷(15mL)中，然後在用冰冷卻的同時，添加溶於無水二氯甲烷(10mL)的3-甲基-N-苯基-N-(2,2,2-三氟乙基)丁-2-烯醯胺(1.07g,4.16mmol)的溶液。將所得反應混合物在室溫下再攪拌4h，隨後小心地加入到冰水中。在添加HCl水溶液和二氯甲烷之後，將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾、並且小心地在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的4,4-二甲基-1-(2,2,2-三氟乙基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1.01g,理論值的85％)。將4,4-二甲基-1-(2,2,2-三氟乙基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1.01g,3.93mmol)添加到濃乙酸(12mL)中，然後與發煙硝酸(3mL)小心地混合。將所得反應混合物在50℃下攪拌4h，冷卻至室溫後，小心地用冰水稀釋。接著將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的4,4-二甲基-6-硝基-1-(2,2,2-三氟乙基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(840mg,理論值的64％)。在下一步驟中，將4,4-二甲基-6-硝基-1-(2,2,2-三氟乙基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(840mg,2.78mmol)與二水合氯化錫(II)(2.51g,11.12mmol)一起添加到無水乙醇中，並且在氬氣下，將該混合物在60℃的溫度下攪拌6h。冷卻至室溫後，將反應混合物倒入冰水中，然後使用6N NaOH調節至pH 12。接著將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的6-氨基-4,4-二甲基-1-(2,2,2-三氟乙基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(720mg,理論值的86％)。在氬氣下，在烘乾的圓底燒瓶中，將6-氨基-4,4-二甲基-1-(2,2,2-三氟乙基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(180mg,0.66mmol)與(4-甲基苯基)甲烷磺醯氯(176mg,0.86mmol)一起溶解於無水乙腈(10mL)中，隨後添加吡啶(0.17mL,2.05mmol)，將該混合物在室溫下攪拌6h。然後在減壓下濃縮反應混合物，將剩餘殘留物與稀HCl和二氯甲烷混合，將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的N-[4,4-二甲基-2-氧代-1-(2,2,2-三氟乙基)-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基]-1-(4-甲基苯基)甲烷磺醯胺(183mg,理論值的63％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.19(d,2H),7.17(d,2H),7.04(m,3H),6.11(s,1H,NH),4.69(m,2H),4.30(s,2H),2.58(s,2H),2.36(s,3H),1.29(s,6H)。

編號B41-45:4-氰基-N-{4,4-二甲基-2-氧代-1-[2-(三氟甲氧基)乙基]-1,2,3,4-四氫喹啉-6-yl}苯磺醯胺

在氬氣下，將苯胺(2.00g,21.48mmol)溶解於無水二氯甲烷(20mL)和吡啶(2.39mL,21.48mmol)中，在該溶液已經冷卻至0℃以後，逐滴添加溶於無水二氯甲烷(5mL)的3,3-二甲基丙烯醯氯(2.55g,21.48mmol)的溶液。將所得反應化合物在0℃下再攪拌1h，在室溫下再攪拌4h，然後與HCl水溶液混合。隨後將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的3-甲基-N-苯基丁-2-烯醯胺(3.65g,理論值的92％)。在下一步驟中，在氬氣下，在烘乾的圓底燒瓶中，首先將三氯化鋁(7.06g,52.93mmol)加入到無水二氯甲烷(45mL)中，然後在用冰冷卻的同時，添加溶於無水二氯甲烷(13mL)的3-甲基-N-苯基丁-2-烯醯胺(2.65g,15.12mmol)的溶液。將所得反應混合物在室溫下再攪拌4h，隨後小心地加入到冰水中。在添加HCl水溶液和二氯甲烷之後，將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並且小心地在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的4,4-二甲基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(2.37g,理論值的85％)。將4,4-二甲基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1.06g,6.05mmol)添加到濃乙酸(8mL)中，然後與發煙硝酸(2mL)小心地混合。將所得反應混合物在50℃下攪拌4h，冷卻至室溫後，小心地用冰水稀釋。接著將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的4,4-二甲基-6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(990mg,理論值的67％)。在隨後的步驟中，在烘乾的圓底燒瓶中，將氫化鈉(0.59g,14.99mmol,分散度(dispersion)為60％)與N,N-二甲基甲醯胺(20mL)混合。此後，逐滴緩慢地添加溶於無水N,N-二甲基甲醯胺(10mL)的4,4-二甲基-6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(3.00g,13.62mmol)的溶液。將所得反應混合物在室溫下再攪拌30min，冷卻至0℃，然後與三氟甲烷磺酸2-(三氟甲氧基)乙基酯(3.57g,13.62mmol)逐滴混合。隨後將反應混合物在室溫下攪拌3h，接著添加到冰水中並與二氯甲烷混合。然後將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的4,4-二甲基-6-硝基-1-[2-(三氟甲氧基)乙基]-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(3.50g,理論值的73％)。在下一步驟中，將4,4-二甲基-6-硝基-1-[2-(三氟甲氧基)乙基]-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(3.50g,10.53mmol)與二水合氯化錫(II)(9.51g,42.13mmol)一起添加到無水乙醇(50mL)中，並且在氬氣下，將該混合物在60℃的溫度下攪拌4h。冷卻至室溫後，將反應混合物倒入冰水中，然後使用6N NaOH調節至pH 12。接著將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的6-氨基-4,4-二甲基-1-[2-(三氟甲氧基)乙基]-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1.45g,理論值的43％)。在氬氣下，在烘乾的圓底燒瓶中，將6-氨基-4,4-二甲基-1-[2-(三氟甲氧基)乙基]-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(156mg,0.52mmol)與4-氰基苯基磺醯氯(114mg,0.57mmol)一起溶解於無水乙腈(10mL)中，隨後添加吡啶(0.13mL,1.55mmol)，並將該混合物在70℃下攪拌3h。然後在減壓下濃縮反應混合物，將剩餘殘留物與稀HCl和二氯甲烷混合，將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的4-氰基-N-{4,4-二甲基-2-氧代-1-[2-(三氟甲氧基)乙基]-1,2,3,4-四氫喹啉-6-yl}苯磺醯胺(63mg,理論值的25％)。1H-NMR(600MHz,CDCl3δ,ppm)7.86(d,2H),7.76(d,2H),7.02-6.98(m,2H),6.93(m,1H),6.80(s,1H,NH),4.22(m,4H),2.50(s,2H),1.22(s,6H)；13C-NMR(150MHz,CDCl3δ,ppm)169.5,143.2,137.7,136.7,133.0,132.8,130.9,127.9,127.7 122.3,120.1,117.1,116.9,116.4,64.5,45.4,41.7,33.3,27.3,26.9；19F-NMR(377MHz,CDCl3δ,ppm)61.0。

編號F7-50:N-[4-乙基-1-(2-甲氧基乙基)-4-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基]-4-甲基苯基磺醯胺

將膦醯基乙酸三乙酯(80.0g,1.0當量)溶解於無水四氫呋喃(50mL)中，並且加入到冷卻至0℃的溶於無水四氫呋喃(50mL)的氫化鈉(14.1g,1.03當量,分散度為60％)的懸浮液中。將所得反應混合物在溫度0℃下攪拌10分鐘，然後與溶於無水四氫呋喃(150mL)的丁烷-2-酮(25.0g,1.0當量)的溶液混合，將該混合物在室溫下再攪拌4h。小心地添加水之後，將反應混合物在減壓下濃縮，並且與二氯甲烷混合。接著將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到3-甲基戊-2-烯酸乙酯(40.0g)。將3-甲基戊-2-烯酸乙酯(40.0g,1.0當量)溶解於甲醇中，並且與溶於甲醇水溶液(400mL)的1 MKOH溶液混合。將所得反應混合物在室溫下攪拌16h，然後用稀HCl小心地中和，與水混合，在減壓下乾燥，隨後與二氯甲烷混合。接著將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到3-甲基戊-2-烯酸(30.0g)。將苯胺(22.9g,1.0當量)溶解於二氯甲烷(280mL)，冷卻至溫度0℃，添加二異丙基乙基胺(173mL,4.0當量)、3-甲基戊-2-烯酸(28.0g,1.0當量)和N,N,N』,N』-四甲基-O-(苯並三唑-1-基)脲四氟硼酸酯(86.5g,1.1當量)。將所得反應混合物在室溫下攪拌3h，然後添加水和二氯甲烷。接著將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到3-甲基-N-苯基戊-2-烯醯胺(32.0g，理論值的69％)。在下一步驟中，在烘乾的圓底燒瓶中，首先將三氯化鋁(63.3g,3.0當量)加入到無水二氯甲烷(300mL)中，然後在用冰冷卻的同時，添加溶於無水二氯甲烷(100mL)的3-甲基-N-苯基戊-2-烯醯胺(30.0g,1.0當量)的溶液。將所得反應混合物在室溫下再攪拌4h，隨後小心地加入到冰水中。在添加HCl水溶液和二氯甲烷之後，將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾、並且小心地在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的4-乙基-4-甲基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(10.0g,理論值的33％)。將4-乙基-4-甲基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(9.5g,50.26mmol,1當量)添加到濃乙酸(90mL)中，冷卻至0℃，然後與發煙硝酸(15mL)小心地混合。將所得反應混合物在70℃下攪拌1h，冷卻至室溫後，小心地用冰水稀釋。接著將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的4-乙基-4-甲基-6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(4300mg,理論值的37％)。在氬氣下，將4-乙基-4-甲基-6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(1000mg,4.27mmol,1.0當量)溶解於無水二氧六環(10mL)中，並與碳酸銫粉末(4180mg,3.0當量)混合。在室溫下攪拌5min後，在室溫下添加環丙基甲基溴(1150mg,2.0當量)和碘化鉀(71mg,0.1當量)。將所得反應混合物在微波條件下於150℃攪拌1h，在冷卻至室溫後，添加水和乙酸乙酯。然後將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的1-(環丙基甲基)-4-乙基-4-甲基-6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(950mg,理論值的77％)。在下一步驟中，在0℃的溫度下，將1-(環丙基甲基)-4-乙基-4-甲基-6-硝基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(900mg,1.0當量)與鋅粉(1010mg,5.0當量)和氯化銨(828mg,5.0當量)一起添加到甲醇(10mL)和水(1.0mL)中，並且在氬氣下，將該混合物在室溫下攪拌1h。然後將反應混合物倒入冰水中，隨後使用6N NaOH調節至pH 12。接著將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的6-氨基-1-(環丙基甲基)-4-乙基-4-甲基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(720mg,理論值的89％)。在氬氣下，在烘乾的圓底燒瓶中，將6-氨基-1-(環丙基甲基)-4-乙基-4-甲基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮(70mg,1.0當量)與4-甲基苯基磺醯氯(57mg,1.0當量)一起溶解於無水二氯甲烷(5mL)中，隨後添加吡啶(0.1mL,5.0當量)，將該混合物在室溫下攪拌1h。然後在減壓下濃縮反應混合物，將剩餘殘留物與稀HCl和二氯甲烷混合，將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的N-[4-乙基-1-(2-甲氧基乙基)-4-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基]-4-甲基苯基磺醯胺(60mg,理論值的54％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.63(d,2H),7.23(d,2H),7.12(m,1H),6.91(m,1H),6.84(m,1H),6.29(s,1H,NH),4.08(m,2H),3.61(m,2H),3.32(s,2H),2.48(m,2H),2.41(s,3H),1.48(m,2H),1.17(s,3H),0.68(t,3H)。

實施例編號H3-45:4-氰基-N-[1'-(環丙基甲基)-2'-氧代-2',3'-二氫-1'H-螺[環戊基-1,4'-喹啉]-6'-基]苯基磺醯胺

將膦醯基乙酸三乙酯(272.0g,1.0當量)溶解於無水四氫呋喃中，並且加入到冷卻至0℃的溶於無水四氫呋喃(500mL)的氫化鈉(49.0g,1.02當量,分散度為60％)的懸浮液中。將所得反應混合物在0℃的溫度下攪拌10分鐘，然後與溶於無水四氫呋喃(500mL)的環戊酮(100.0g,1.0當量)溶液混合，將該混合物在室溫下再攪拌4h。小心地添加水之後，將反應混合物在減壓下濃縮，並且與二氯甲烷混合。接著將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到亞環戊基乙酸乙酯(90.0g，理論值的70％)。將亞環戊基乙酸乙酯(90.0g，1.0當量)溶解於甲醇中，並且與溶於甲醇水溶液的1MKOH溶液混合。將所得反應混合物在室溫下攪拌16h，然後用稀HCl小心地中和，與水混合，在減壓下乾燥，隨後與二氯甲烷混合。接著將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到亞環戊基乙酸(60.0g)。將苯胺(7.10g,1當量)溶解於二氯甲烷(50mL)中，冷卻至溫度0℃，添加二異丙基乙基胺(56.8mL,4.0當量)、亞環戊基乙酸(10.0g,1.0當量)和N,N,N』,N』-四甲基-O-(苯並三唑-1-基)脲四氟硼酸酯(28.2g,1.1當量)。將所得反應混合物在室溫下攪拌3h，然後添加水和二氯甲烷。接著將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到2-亞環戊基-N-苯基乙醯胺(9.0g，理論值的56％)。在下一步驟中，在氬氣下，在烘乾的圓底燒瓶中，首先將三氯化鋁(17.9g,3.0當量)加入到無水二氯甲烷(50mL)中，然後在用冰冷卻的同時，添加溶於無水二氯甲烷(50mL)的2-亞環戊基-N-苯基乙醯胺(9.0g,1.0當量)的溶液。將所得反應混合物在室溫下再攪拌4h，隨後小心地加入到冰水中。在添加HCl水溶液和二氯甲烷之後，將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾、並且小心地在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的1'H-螺[環戊基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(4.0g,理論值的44％)。將1'H-螺[環戊基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(1.0g,1當量)添加到濃乙酸(12mL)中，然後與發煙硝酸(3mL)小心地混合。將所得反應混合物在50℃下攪拌4h，冷卻至室溫後，小心地用冰水稀釋。接著將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的6'-硝基-1'H-螺[環戊基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(200mg,理論值的16％)。在氬氣下，將6'-硝基-1'H-螺[環戊基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(100mg,1.0當量)溶解於無水二氧六環(2mL)中，並與碳酸銫粉末(400mg,3.0當量)混合。在室溫下攪拌5min後，在室溫下添加環丁基甲基溴(110mg,2.0當量)和碘化鉀(35mg,0.1當量)。將所得反應混合物在微波條件下於150℃攪拌1h，在冷卻至室溫後，添加水和乙酸乙酯。然後將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的1-(環丙基甲基)-6'-硝基-1'H-螺[環戊基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(50mg,理論值的41％)。在下一步驟中，將1-(環丙基甲基)-6'-硝基-1'H-螺[環戊基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(50mg,1當量)與二水合氯化錫(II)(4當量)一起添加到無水乙醇中，並且在氬氣下，將該混合物在60℃的溫度下攪拌6h。冷卻至室溫後，將反應混合物倒入冰水中，然後使用6N NaOH調節至pH 12。接著將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的6'-氨基-1-(環丙基甲基)-1'H-螺[環戊基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(40mg,理論值的90％)。在氬氣下，在烘乾的圓底燒瓶中，將6'-氨基-1-(環丙基甲基)-1'H-螺[環戊基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(40mg,1.0當量)與4-氰基苯基磺醯氯(1.3當量)一起溶解於無水乙腈(5mL)中，隨後添加吡啶(2.5當量)，將該混合物在室溫下攪拌6h。然後在減壓下濃縮反應混合物，將剩餘殘留物與稀HCl和二氯甲烷混合，將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的4-氰基-N-[1'-(環丙基甲基)-2'-氧代-2',3'-二氫-1'H-螺[環戊基-1,4'-喹啉]-6'-基]苯基磺醯胺(36mg,理論值的56％)。1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.32(s,1H,NH),8.06(d,2H),7.85(d,2H),7.09(d,1H),6.98(dd,1H),6.92(d,1H),3.79(m,2H),2.44(s,2H),1.77-1.44(m,8H),0.99(m,1H),0.38(m,2H),0.24(m,2H)。

編號I3-178:N-[1'-(環丙基甲基)-2'-氧代-2',3'-二氫-1'H-螺[環己烷-1,4'-喹啉]-6'-基]-1-(4-三氟甲基苯基)甲烷磺醯胺

將膦醯基乙酸三乙酯(232.0g,1.0當量)溶解於無水四氫呋喃(200mL)中，並且加入到冷卻至0℃的溶於無水四氫呋喃(200mL)的氫化鈉(42.0g,1.02當量,分散度為60％)的懸浮液中。將所得反應混合物在0℃的溫度下攪拌10分鐘，然後與溶於無水四氫呋喃(300mL)的環己酮(100.0g,1.0當量)溶液混合，將該混合物在室溫下再攪拌4h。小心地添加水之後，將反應混合物在減壓下濃縮，並且與二氯甲烷混合。接著將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到亞環己基乙酸乙酯(105.0g)。將亞環己基乙酸乙酯(105.0g，1.0當量)溶解於甲醇中，並且與溶於甲醇(1000mL)的1MKOH溶液混合。將所得反應混合物在室溫下攪拌16h，然後用稀HCl小心地中和，與水混合，在減壓下乾燥，隨後與二氯甲烷混合。接著將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到亞環己基乙酸(70.0g，理論值的80％)。將苯胺(41.5g,1.0當量)溶解於二氯甲烷(500mL)，冷卻至溫度0℃，添加二異丙基乙基胺(354mL,4.0當量)、亞環己基乙酸(70.0g,1.0當量)和N,N,N』,N』-四甲基-O-(苯並三唑-1-基)脲四氟硼酸酯(180g,1.1當量)。將所得反應混合物在室溫下攪拌3h，然後添加水和二氯甲烷。接著將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到2-亞環己基-N-苯基乙醯胺(80.0g，理論值的74％)。在下一步驟中，在烘乾的圓底燒瓶中，首先將三氯化鋁(93.2g,3.0當量)加入到無水二氯甲烷(400mL)中，然後在用冰冷卻的同時，添加溶於無水二氯甲烷(100mL)的2-亞環己基-N-苯基乙醯胺(50.0g,1.0當量)溶液。將所得反應混合物在室溫下再攪拌4h，隨後小心地加入到冰水中。在添加HCl水溶液和二氯甲烷之後，將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾、並且小心地在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的1'H-螺[環己基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(12.0g,理論值的24％)。將1'H-螺[環己基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(12.0g,55.80mmol,1當量)添加到濃乙酸(100mL)中，然後與發煙硝酸(20mL)小心地混合。使所得反應混合物在70℃下攪拌1h，冷卻至室溫後，小心地用冰水稀釋。接著將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的6'-硝基-1'H-螺[環己基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(2500mg,理論值的17％)。在氬氣下，將6'-硝基-1'H-螺[環己基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(1000mg,3.84mmol,1.0當量)溶解於無水二氧六環和N,N-二甲基甲醯胺(5:1,12mL)的混合物中，並與細碳酸銫粉末(3800mg,3.0當量)混合。在室溫下攪拌5min後，在室溫下添加環丙基甲基溴(1400mg,2.0當量)和碘化鉀(64mg,0.1當量)。將所得反應混合物在微波條件下於150℃攪拌1h，在冷卻至室溫後，添加水和乙酸乙酯。然後將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的1-(環丙基甲基)-6'-硝基-1'H-螺[環己基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(700mg,理論值的58％)。在下一步驟中，在0℃的溫度下，將1-(環丙基甲基)-6'-硝基-1'H-螺[環己基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(900mg,1.0當量)與鋅粉(931mg,5.0當量)和氯化銨(759mg,5.0當量)一起添加到無水甲醇中，並且在氬氣下，將該混合物在室溫下攪拌1h。然後將反應混合物倒入冰水中，隨後使用6N NaOH調節至pH 12。接著將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的6'-氨基-1-(環丙基甲基)-1'H-螺[環己基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(750mg,理論值的92％)。在氬氣下，在烘乾的圓底燒瓶中，將6'-氨基-1-(環丙基甲基)-1'H-螺[環己基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(70mg,1.0當量)與4-三氟甲基苄基磺醯氯(70mg,1.1當量)一起溶解於無水二氯甲烷(5mL)中，隨後添加吡啶(0.1mL，5.0當量)，將該混合物在室溫下攪拌1h。然後在減壓下濃縮反應混合物，將剩餘殘留物與稀HCl和二氯甲烷混合，將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的N-[1'-(環丙基甲基)-2'-氧代-2',3'-二氫-1'H-螺[環己烷-1,4'-喹啉]-6'-基]-1-(4-三氟甲基苯基)甲烷磺醯胺(60mg,理論值的48％)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.66(d,2H),7.48(d,2H),7.14-7.08(m,2H),7.05(m,1H),6.13(s,1H,NH),4.39(s,2H),3.39(m,2H),2.67(s,2H),1.78(m,1H),1.71-1.54(m,8H),1.29(m,1H),1.11(m,1H),0.50(m,2H),0.43(m,2H)。

編號J3-50:4-甲基-N-[1'-(環丙基甲基)-2'-氧代-2',3'-二氫-1'H-螺[環丁基-1,4'-喹啉]-6'-基]苯基磺醯胺

將膦醯基乙酸三乙酯(232.0g,1.0當量)溶解於無水四氫呋喃中，並且加入到冷卻至0℃的溶於無水四氫呋喃(5mL)的氫化鈉(0.58g,1.02當量,分散度為60％)的懸浮液中。將所得反應混合物在0℃的溫度下攪拌10分鐘，然後與溶於無水四氫呋喃(5mL)的環丁酮(1.0g,1.0當量)溶液混合，將該混合物在室溫下再攪拌4h。小心地添加水之後，將反應混合物在減壓下濃縮，並且與二氯甲烷混合。接著將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到亞環丁基乙酸乙酯(1.5g，理論值的75％)。將亞環丁基乙酸乙酯(1.0g，1.0當量)溶解於甲醇中，並且與溶於甲醇水溶液的1MKOH溶液混合。將所得反應混合物在室溫下攪拌16h，然後用稀HCl小心地中和，與水混合，在減壓下乾燥，隨後與二氯甲烷混合。接著將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到亞環丁基乙酸(0.40g，理論值的51％)。將苯胺(0.26g,1當量)溶解於二氯甲烷(5mL)，冷卻至溫度0℃，添加二異丙基乙基胺(1.98mL,4.0當量)、亞環丁基乙酸(0.30g,1.0當量)和N,N,N』,N』-四甲基-O-(苯並三唑-1-基)脲四氟硼酸酯(0.97g,1.1當量)。將所得反應混合物在室溫下攪拌3h，然後添加水和二氯甲烷。接著將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到2-亞環丁基-N-苯基乙醯胺(0.27g，理論值的54％)。在下一步驟中，在烘乾的圓底燒瓶中，在氬氣下，首先將三氯化鋁(0.42g,3.0當量)加入到無水二氯甲烷(5mL)中，然後在用冰冷卻的同時，添加溶於無水二氯甲烷(5mL)的2-亞環丁基-N-苯基乙醯胺(0.20g,1.0當量)溶液。將所得反應混合物在室溫下再攪拌4h，隨後小心地加入到冰水中。在添加HCl水溶液和二氯甲烷之後，將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾、並且小心地在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的1'H-螺[環丁基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮。將1'H-螺[環丁基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(0.2g,1當量)添加到濃乙酸(1.5mL)中，然後在溫度0℃下，與發煙硝酸(0.5mL)小心地混合。隨後將所得反應混合物在90℃下攪拌2h，冷卻至室溫後，小心地用冰水稀釋。接著將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的6'-硝基-1'H-螺[環丁基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(100mg,理論值的78％)。在氬氣下，將6'-硝基-1'H-螺[環丁基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(100mg,1.0當量)溶解於無水二氧六環(2mL)中，並與細碳酸銫粉末(400mg,3.0當量)混合。在室溫下攪拌5min後，在室溫下添加環丁基甲基溴(110mg,2.0當量)和碘化鉀(35mg,0.1當量)。將所得反應混合物在微波條件下於150℃攪拌1h，在冷卻至室溫後，添加水和乙酸乙酯。然後將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的1-(環丙基甲基)-6'-硝基-1'H-螺[環丁基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(70mg,理論值的60％)。在下一步驟中，將1-(環丙基甲基)-6'-硝基-1'H-螺[環丁基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(50g,1當量)與鋅粉(55mg,5當量)和氯化銨(90mg,1.0當量)一起添加到甲醇/水(5:1)中，並且在氬氣下，將該混合物在70℃的溫度下攪拌2h。冷卻至室溫後，將反應混合物倒入冰水中，隨後使用6N NaOH調節至pH 12。接著將水相用乙酸乙酯反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的6'-氨基-1-(環丙基甲基)-1'H-螺[環丁基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(35mg,理論值的70％)。在氬氣下，在烘乾的圓底燒瓶中，將6'-氨基-1-(環丙基甲基)-1'H-螺[環丁基-1,4'-喹啉]-2'(3'H)-酮(100mg,1.0當量)與4-甲基苯基磺醯氯(81mg,1.1當量)一起溶解於無水二氯甲烷(5mL)中，隨後添加吡啶(0.15mL，5當量)，將該混合物在室溫下攪拌1h。然後在減壓下濃縮反應混合物，將剩餘殘留物與稀HCl和二氯甲烷混合，將水相用二氯甲烷反覆萃取。將合併的有機相用硫酸鎂乾燥、過濾並在減壓下濃縮。通過對所得粗產品進行柱色譜純化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分離得到呈無色固體的4-甲基-N-[1'-(環丙基甲基)-2'-氧代-2',3'-二氫-1'H-螺[環丁基-1,4'-喹啉]-6'-基]苯基磺醯胺(70mg,理論值的43％)。1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.05(s,1H,NH),7.62(d,2H),7.36(d,2H),7.12(m,2H),6.96(m,1H),3.76(m,2H),2.61(s,2H),2.33(s,3H),2.03-1.92(m,5H),1.79(m,1H),0.97(m,1H),0.36(m,2H),0.22(m,2H)。

類似於上文所述的以及在適當的點處所述的製備實施例，並且考慮到與製備通式(I)的取代的氧代四氫喹啉基磺醯胺相關的一般細節，獲得下述化合物。

A1.通式(Iaa)化合物A1-1至A1-650，其中R1為二氟甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，且W、R5、R6對應於下表1中的定義(Nos 1至650，對應於化合物A1-1至A1-650)。表1中所列的R5、R6的任意定義中，箭頭代表所述基團鍵合到核心結構(Iaa)的鍵。

表1

A2.以上示出的通式(Iaa)化合物A2-1至A2-650，其中R1為三氟甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A2-1至A2-650)。

A3.通式(Iaa)化合物A3-1至A3-650，其中R1為氟甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A3-1至A3-650)。

A4.通式(Iaa)化合物A4-1至A4-650，其中R1為2-氟乙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A4-1至A4-650)。

A5.通式(Iaa)化合物A5-1至A5-650，其中R1為2-氟丙-2-基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A5-1至A5-650)。

A6.通式(Iaa)化合物A6-1至A6-650，其中R1為1,1-二氟乙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A6-1至A6-650)。

A7.通式(Iaa)化合物A7-1至A7-650，其中R1為2,2,2-三氟乙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A7-1至A7-650)。

A8.通式(Iaa)化合物A8-1至A8-650，其中R1為3,3,3-三氟丁基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A8-1至A8-650)。

A9.通式(Iaa)化合物A9-1至A9-650，其中R1為1,1,2,2-四氟乙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A9-1至A9-650)。

A10.通式(Iaa)化合物A10-1至A10-650，其中R1為五氟乙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A10-1至A10-650)。

A11.通式(Iaa)化合物A11-1至A11-650，其中R1為1,1,2,2-四氟乙基，R2、R3和R4為氫，R9為氟且R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A11-1至A11-650)。

A12.通式(Iaa)化合物A12-1至A12-650，其中R1為2,2,3,3,3-五氟丙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A12-1至A12-650)。

A13.通式(Iaa)化合物A13-1至A13-650，其中R1為三氟甲基，R2、R3和R4為氫，R9為三氟甲基且R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A13-1至A13-650)。

A14.通式(Iaa)化合物A6-1至A6-650，其中R1為七氟丙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A14-1至A14-650)。

A15.通式(Iaa)化合物A15-1至A15-650，其中R1為九氟丁基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A15-1至A15-650)。

A16.通式(Iaa)化合物A16-1至A16-650，其中R1為氰基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A16-1至A16-650)。

A17.通式(Iaa)化合物A17-1至A17-650，其中R1為氰基，R2、R3和R4為氫，R9為甲基且R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A17-1至A17-650)。

A18.通式(Iaa)化合物A18-1至A18-650，其中R1為氰基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A18-1至A18-650)。

A19.通式(Iaa)化合物A19-1至A19-650，其中R1為氯丙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A19-1至A19-650)。

A20.通式(Iaa)化合物A20-1至A20-650，其中R1為氯丙基，R2、R3和R4為氫，R9為環丙基且R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A20-1至A20-650)。

A21.通式(Iaa)化合物A21-1至A21-650，其中R1為環丁基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A21-1至A21-650)。

A22.通式(Iaa)化合物A22-1至A22-650，其中R1為環戊基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A22-1至A22-650)。

A23.通式(Iaa)化合物A23-1至A23-650，其中R1為環己基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A23-1至A23-650)。

A24.通式(Iaa)化合物A24-1至A24-650，其中R1為環丙基，R2、R3和R4為氫，R9為甲基且R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A24-1至A24-650)。

A25.通式(Iaa)化合物A25-1至A25-650，其中R1為1-甲基環丙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A25-1至A25-650)。

A26.通式(Iaa)化合物A26-1至A26-650，其中R1為3-甲基環丁基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A26-1至A26-650)。

A27.通式(Iaa)化合物A27-1至A27-650，其中R1為3-乙基環丁基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A27-1至A27-650)。

A28.通式(Iaa)化合物A28-1至A28-650，其中R1為環丙基，R2為氟，R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A28-1至A28-650)。

A29.通式(Iaa)化合物A29-1至A29-650，其中R1為環丙基，R3和R4為氟且R2為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A29-1至A29-650)。

A30.通式(Iaa)化合物A30-1至A30-650，其中R1為環丙基，R2和R4為氫且R3為氟，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A30-1至A30-650)。

A31.通式(Iaa)化合物A31-1至A31-650，其中R1為2-四氫呋喃基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A31-1至A31-650)。

A32.通式(Iaa)化合物A32-1至A32-650，其中R1為2,2-二氯環丙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A32-1至A32-650)。

A33.通式(Iaa)化合物A33-1至A33-650，其中R1為四氫-2H-吡喃-4-基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A33-1至A33-650)。

A34.通式(Iaa)化合物A34-1至A34-650，其中R1為2-乙氧基羰基環丙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A34-1至A34-650)。

A35.通式(Iaa)化合物A35-1至A35-650，其中R1為2,2-二氟環丙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A35-1至A35-650)。

A36.通式(Iaa)化合物A36-1至A36-650，其中R1為2,2,3,3-四氟丙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A36-1至A36-650)

A37.通式(Iaa)化合物A37-1至A37-650，其中R1為1-甲基環丙烷-1-基，R2、R3和R4為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A37-1至A37-650)。

A38.通式(Iaa)化合物A38-1至A38-650，其中R1為甲氧基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A38-1至A38-650)。

A39.通式(Iaa)化合物A39-1至A39-650，其中R1為乙氧基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A39-1至A39-650)。

A40.通式(Iaa)化合物A40-1至A40-650，其中R1為三甲基甲矽烷基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A40-1至A40-650)。

A41.通式(Iaa)化合物A41-1至A41-650，其中R1為三氟甲氧基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A41-1至A41-650)。

A42.通式(Iaa)化合物A42-1至A42-650，其中R1為三氟甲硫基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A42-1至A42-650)。

A43.通式(Iaa)化合物A43-1至A43-650，其中R1為五氟乙氧基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A43-1至A43-650)。

A44.通式(Iaa)化合物A44-1至A44-650，其中R1為五氟乙硫基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A44-1至A44-650)。

A45.通式(Iaa)化合物A45-1至A45-650，其中R1為甲氧基乙氧基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A44-1至A44-650)。

A46.通式(Iaa)化合物A46-1至A46-650，其中R1為金剛烷基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A46-1至A46-650)。

A47.通式(Iaa)化合物A47-1至A47-650，其中R1為1-氰基乙-1-基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A47-1至A47-650)。

A48.通式(Iaa)化合物A48-1至A48-650，其中R1為1-氰基乙-2-基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A48-1至A48-650)。

A49.通式(Iaa)化合物A49-1至A49-650，其中R1為甲氧基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A49-1至A49-650)。

A50.通式(Iaa)化合物A50-1至A50-650，其中R1為甲氧基羰基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A50-1至A50-650)。

A51.通式(Iaa)化合物A51-1至A51-650，其中R1為甲氧基羰基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A51-1至A51-650)。

A52.通式(Iaa)化合物A52-1至A52-650，其中R1為乙氧基羰基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物A52-1至A52-650)。

B1.通式(Iac)化合物B1-1至B1-650，其中R1為二氟甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B1-1至B1-650)。

B2.通式(Iac)化合物B2-1至B2-650，其中R1為三氟甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B2-1至B2-650)。

B3.通式(Iac)化合物B3-1至B3-650，其中R1為氟甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B3-1至B3-650)。

B4.通式(Iac)化合物B4-1至B4-650，其中R1為2-氟乙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B4-1至B4-650)。

B5.通式(Iac)化合物B5-1至B5-650，其中R1為2-氟丙-2-基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B5-1至B5-650)。

B6.通式(Iac)化合物B6-1至B6-650，其中R1為1,1-二氟乙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B6-1至B6-650)。

B7.通式(Iac)化合物B7-1至B7-650，其中R1為2,2,2-三氟乙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B7-1至B7-650)。

B8.通式(Iac)化合物B8-1至B8-650，其中R1為3,3,3-三氟丁基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B8-1至B8-650)。

B9.通式(Iac)化合物B9-1至B9-650，其中R1為1,1,2,2-四氟乙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B9-1至B9-650)。

B10.通式(Iac)化合物B10-1至B10-650，其中R1為五氟乙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B10-1至B10-650)。

B11.通式(Iac)化合物B11-1至B11-650，其中R1為1,1,2,2-四氟乙基，R2、R3和R4為氫，R9為氟且R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B11-1至B11-650)。

B12.通式(Iac)化合物B12-1至B12-650，其中R1為2,2,3,3,3-五氟丙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B12-1至B12-650)。

B13.通式(Iac)化合物B13-1至B13-650，其中R1為三氟甲基，R2、R3和R4為氫，R9為三氟甲基且R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B13-1至B13-650)。

B14.通式(Iac)化合物B14-1至B14-650，其中R1為七氟丙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B14-1至B14-650)。

B15.通式(Iac)化合物B15-1至B15-650，其中R1為九氟丁基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B15-1至B15-650)。

B16.通式(Iac)化合物B16-1至B16-650，其中R1為氰基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物

B16-1至B16-650)。

B17.通式(Iac)化合物B17-1至B17-650，其中R1為氰基，R2、R3和R4為氫，R9為甲基且R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B17-1至B17-650)。

B18.通式(Iac)化合物B18-1至B18-650，其中R1為氰基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B18-1至B18-650)。

B19.通式(Iac)化合物B19-1至B19-650，其中R1為環丙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B19-1至B19-650)。

B20.通式(Iac)化合物B20-1至B20-650，其中R1為環丙基，R2、R3和R4為氫，R9為環丙基且R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B20-1至B20-650)。

B21.通式(Iac)化合物B21-1至B21-650，其中R1為環丁基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B21-1至B21-650)。

B22.通式(Iac)化合物B22-1至B22-650，其中R1為環戊基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B22-1至B22-650)。

B23.通式(Iac)化合物B23-1至B23-650，其中R1為環己基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B23-1至B23-650)。

B24.通式(Iac)化合物B24-1至B24-650，其中R1為環丙基，R2、R3和R4為氫，R9為甲基和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B24-1至B24-650)。

B25.通式(Iac)化合物B25-1至B25-650，其中R1為1-甲基環丙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B25-1至B25-650)。

B26.通式(Iac)化合物B26-1至B26-650，其中R1為3-甲基環丁基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B26-1至B26-650)。

B27.通式(Iac)化合物B27-1至B27-650，其中R1為3-乙基環丁基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B27-1至B27-650)。

B28.通式(Iac)化合物B28-1至B28-650，其中R1為環丙基，R2為氟，R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B28-1至B28-650)。

B29.通式(Iac)化合物B29-1至B29-650，其中R1為環丙基，R2和R3為氟且R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B29-1至B29-650。

B30.通式(Iac)化合物B30-1至B30-650，其中R1為環己基，R2、R3為氫且R4為氟，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B30-1至B30-650)。

B31.通式(Iac)化合物B31-1至B31-650，其中R1為2-四氫呋喃基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B31-1至B31-650)。

B32.通式(Iac)化合物B32-1至B32-650，其中R1為2,2-二氯環丙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B32-1至B32-650)。

B33.通式(Iac)化合物B33-1至B33-650，其中R1為四氫-2H-吡喃-4-基,R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B33-1至B33-650)。

B34.通式(Iac)化合物B1-1至B1-650，其中R1為2-乙氧基羰基環丙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B34-1至B34-650)。

B35.通式(Iac)化合物B35-1至B35-650，其中R1為2,2-二氟環丙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B35-1至B35-650)。

B36.通式(Iac)化合物B36-1至B36-650，其中R1為2,2,3,3-四氟環丁基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B36-1至B36-650)。

B37.通式(Iac)化合物B37-1至B37-650，其中R1為1-甲基環丙烷-1-基，R2、R3和R4為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B37-1至B37-650)。

B38.通式(Iac)化合物B38-1至B38-650，其中R1為甲氧基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B38-1至B38-650)。

B39.通式(Iac)化合物B39-1至B39-650，其中R1為乙氧基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B39-1至B39-50)。

B40.通式(Iac)化合物B40-1至B40-650，其中R1為三甲基甲矽烷基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B40-1至B40-650)。

B41.通式(Iac)化合物B41-1至B41-650，其中R1為三氟甲氧基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B41-1至B41-650)。

B42.通式(Iac)化合物B42-1至B42-650，其中R1為三氟甲硫基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B42-1至B42-650)。

B43.通式(Iac)化合物B43-1至B43-650，其中R1為五氟乙氧基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B43-1至B43-650)。

B44.通式(Iac)化合物B44-1至B44-650，其中R1為五氟乙硫基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B44-1至B44-650)。

B45.通式(Iac)化合物B45-1至B45-650，其中R1為甲氧基乙氧基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B45-1至B45-650)。

B46.通式(Iac)化合物B46-1至B46-650，其中R1為金剛烷基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B46-1至B46-650)。

B47.通式(Iac)化合物B47-1至B47-650，其中R1為1-氰基乙-1-基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B47-1至B47-650)。

B48.通式(Iac)化合物B48-1至B48-650，其中R1為1-氰基乙-2-基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B48-1至B48-650)。

B49.通式(Iac)化合物B49-1至B49-650，其中R1為甲氧基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B49-1至B49-650)。

B50.通式(Iac)化合物B50-1至B50-650，其中R1為甲氧基羰基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B50-1至B50-650)。

B51.通式(Iac)化合物B51-1至B51-650，其中R1為甲氧基羰基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B51-1至B51-650)。

B52.通式(Iac)化合物B52-1至B52-650，其中R1為乙氧基羰基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物B52-1至B52-650)。

C1.通式(Iad)化合物C1-1至C1-650，其中R1為二氟甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物C1-1至C1-650)。

C2.通式(Iad)化合物C2-1至C2-650，其中R1為三氟甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物C2-1至C2-650)。

C3.通式(Iad)化合物C3-1至C3-650，其中R1為環丙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物C3-1至C3-650)。

C4.通式(Iad)化合物C4-1至C4-650，其中R1為環丙基，R2、R3和R4為氫，R9為環丙基且R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物C4-1至C4-650)。

C5.通式(Iad)化合物C5-1至C5-650，其中R1為環丁基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物C5-1至C5-650)。

C6.通式(Iad)化合物C6-1至C6-650，其中R1為環戊基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物C6-1至C6-650)。

C7.通式(Iad)化合物C7-1至C7-650，其中R1為甲氧基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物C7-1至C7-650)。

C8.通式(Iad)化合物C8-1至C8-650，其中R1為乙氧基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物C8-1至C8-650)。

C9.通式(Iad)化合物C9-1至C9-650，其中R1為三甲基甲矽烷基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物C9-1至C9-650)。

C10.通式(Iad)化合物C10-1至C10-650，其中R1為三氟甲氧基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物C10-1至C10-650)。

C11.通式(Iad)化合物C11-1至C11-650，其中R1為三氟甲硫基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物C11-1至C11-650)。

D1.通式(Iag)化合物D1-1至D1-650，其中R1為二氟甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物D1-1至D1-650)。

D2.通式(Iag)化合物D2-1至D2-650，其中R1為三氟甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物D2-1至D2-650)。

D3.通式(Iag)化合物D3-1至D3-650，其中R1為環丙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物D3-1至D3-650)。

D4.通式(Iag)化合物D4-1至D4-650，其中R1為環丙基，R2、R3和R4為氫，R9為環丙基且R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物D4-1至D4-650)。

D5.通式(Iag)化合物D5-1至D5-650，其中R1為環丁基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物D5-1至D5-650)。

D6.通式(Iag)化合物D6-1至D6-650，其中R1為環戊基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物D6-1至D6-650)。

D7.通式(Iag)化合物D7-1至D7-650，其中R1為甲氧基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物D7-1至D7-650)。

D8.通式(Iag)化合物D8-1至D8-650，其中R1為乙氧基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物D8-1至D8-650)。

D9.通式(Iag)化合物D9-1至D9-650，其中R1為三甲基甲矽烷基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物D9-1至D9-650)。

D10.通式(Iag)化合物D10-1至D10-650，其中R1為三氟甲氧基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物D10-1至D10-650)。

D11.通式(Iag)化合物D11-1至D11-650，其中R1為三氟甲硫基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物D11-1至D11-650)。

E1.以上示出的通式(Iau)化合物E1-1至E1-650，其中R1為二氟甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物E1-1至E1-650)。

E2.通式(Iau)化合物E2-1至E2-650，其中R1為三氟甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物E2-1至E2-650)。

E3.通式(Iau)化合物E3-1至E3-650，其中R1為環丙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物E3-1至E3-650)。

E4.通式(Iau)化合物E4-1至E4-650，其中R1為環丙基，R2、R3和R4為氫，R9為環丙基且R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物E4-1至E4-650)。

E5.通式(Iau)化合物E5-1至E5-650，其中R1為環丁基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物E5-1至E5-650)。

E6.通式(Iau)化合物E6-1至E6-650，其中R1為環戊基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物E6-1至E6-650)。

E7.通式(Iau)化合物E7-1至E7-650，其中R1為甲氧基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物71-1至71-650)。

E8.通式(Iau)化合物E8-1至E8-650，其中R1為乙氧基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物E8-1至E8-650)。

E9.通式(Iau)化合物E9-1至E9-650，其中R1為三甲基甲矽烷基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物E9-1至E9-650)。

E10.通式(Iau)化合物E10-1至E10-650，其中R1為三氟甲氧基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物E10-1至E10-650)。

E11.通式(Iau)化合物E11-1至E11-650，其中R1為三氟甲硫基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物E11-1至E11-650)。

F1.以上示出的通式(Iav)化合物F1-1至F1-650，其中R1為二氟甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物F1-1至F1-650)。

F2.通式(Iav)化合物F2-1至F2-650，其中R1為三氟甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物F2-1至F2-650)。

F3.通式(Iav)化合物F3-1至F3-650，其中R1為環丙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物F3-1至F3-650)。

F4.通式(Iav)化合物F4-1至F4-650，其中R1為環丙基，R2、R3和R4為氫，R9為環丙基且R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物F4-1至F4-650)。

F5.通式(Iav)化合物F5-1至F5-650，其中R1為環丁基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物F5-1至F5-650)。

F6.通式(Iav)化合物F6-1至F6-650，其中R1為環戊基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物F6-1至F6-650)。

F7.通式(Iav)化合物F7-1至F7-650，其中R1為甲氧基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物F7-1至F7-650)。

F8.通式(Iav)化合物F8-1至F8-650，其中R1為乙氧基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物F8-1至F8-650)。

G1.以上示出的通式(Iay)化合物G1-1至G1-650，其中R1為二氟甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物G1-1至G1-650)。

G2.通式(Iay)化合物G2-1至G2-650，其中R1為三氟甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物G2-1至G2-650)。

G3.通式(Iay)化合物G3-1至G3-650，其中R1為環丙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物G3-1至G3-650)。

G4.通式(Iay)化合物G4-1至G4-650，其中R1為環丙基，R2、R3和R4為氫，R9為環丙基且R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物G4-1至G4-650)。

G5.通式(Iay)化合物G5-1至G5-650，其中R1為環丁基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物G5-1至G5-650)。

G6.通式(Iay)化合物G6-1至G6-650，其中R1為環戊基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物G6-1至G6-650)。

G7.通式(Iay)化合物G7-1至G7-650，其中R1為甲氧基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物G7-1至G7-650)。

G8.通式(Iay)化合物G8-1至G8-650，其中R1為乙氧基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物G8-1至G8-650)。

H1.以上示出的通式(Iaw)化合物H1-1至H1-650，其中R1為二氟甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物H1-1至H1-650)。

H2.通式(Iaw)化合物H2-1至H2-650，其中R1為三氟甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物H2-1至H2-650)。

H3.通式(Iaw)化合物H3-1至H3-650，其中R1為環丙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物H3-1至H3-650)。

H4.通式(Iaw)化合物H4-1至H4-650，其中R1為環丁基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物H4-1至H4-650)。

H5.通式(Iaw)化合物H5-1至H5-650，其中R1為甲氧基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物H5-1至H5-650)。

I1.以上示出的通式(Iax)化合物I1-1至I1-650，其中R1為二氟甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物I1-1至I1-650)。

I2.通式(Iax)化合物I2-1至I2-650，其中R1為三氟甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物I2-1至I2-650)。

I3.通式(Iax)化合物I3-1至I3-650，其中R1為環丙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物I3-1至I3-650)。

I4.通式(Iax)化合物I4-1至I4-650，其中R1為環丁基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物I4-1至I4-650)。

I5.通式(Iax)化合物I5-1至I5-650，其中R1為甲氧基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物I5-1至I5-650)。

J1.以上示出的通式(Ibi)化合物J1-1至J1-650，其中R1為二氟甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物J1-1至J1-650)。

J2.通式(Ibi)化合物J2-1至J2-650，其中R1為三氟甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物J2-1至J2-650)。

J3.通式(Ibi)化合物J3-1至J3-650，其中R1為環丙基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物J3-1至J3-650)。

J4.通式(Ibi)化合物J4-1至J4-650，其中R1為環丁基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物J4-1至J4-650)。

J5.通式(Ibi)化合物J5-1至J5-650，其中R1為甲氧基甲基，R2、R3和R4為氫，R9和R10為氫，並且W、R5、R6對應於表1所述基團定義中各相應化合物的定義(Nos1至650；對應於化合物J5-1至J5-650)。

所選的表中實例的光譜數據：

實施例編號A1-45:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.87(d,2H),7.77(d,2H),7.01(m,2H),6.88(dd,1H),6.48(br.s,1H,NH),6.21-5.92(tt,1H,CHF2),4.20(m,2H),2.89(m,2H),2.68(m,2H)。

實施例編號A1-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.20(d,2H),7.18(d,2H),7.09(d,1H),7.02(m,1H),6.93(dd,1H),6.24-5.97(tt,1H,CHF2),6.11(br.s,1H,NH),4.30(s,2H),4.23(m,2H),2.91(m,2H),2.70(m,2H),2.37(s,3H)。

實施例編號A1-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.30(m,2H),7.08(m,3H),7.00(d,1H),6.94(dd,1H),6.22(br.s,1H,NH),6.21-5.97(tt,1H,CHF2),4.30(s,2H),4.23(m,2H),2.91(dd,2H),2.70(dd,2H)。

實施例編號A1-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.24(d,2H),7.08(d,1H),6.99(m,1H),6.95(dd,1H),6.26-5.97(tt,1H,CHF2),6.11(br.s,1H,NH),4.31(s,2H),4.23(m,2H),2.91(m,2H),2.71(m,2H)。

實施例編號A1-166:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37-7.28(m,3H),7.25(m,1H),7.09(m,1H),6.98(m,1H),6.27-5.96(tt,1H,CHF2),6.22(br.s,1H,NH),4.31(s,2H),4.24(m,2H),2.92(m,2H),2.71(m,2H)。

實施例編號A1-168:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.50(m,1H),7.38(m,1H),7.27(m,2H),7.01(t,1H),6.93(d,2H),6.27(br.s,1H,NH),6.21-5.92(tt,1H,CHF2),4.61(s,2H),4.20(m,2H),2.89(m,2H),2.68(m,2H)。

實施例編號A1-172:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.50(m,2H),7.19(d,2H),7.09(d,1H),6.99(d,1H),6.95(dd,1H),6.21(br.s,1H,NH),6.21-5.96(tt,1H,CHF2),4.29(s,2H),4.22(m,2H),2.90(m,2H),2.70(m,2H)。

實施例編號A1-173:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.53(m,1H),7.38(m,1H),7.29(m,2H),7.09(m,1H),7.03-6.97(m,2H),6.26-5.95(tt,1H,CHF2),6.18(br.s,1H,NH),4.43(s,2H),4.25(m,2H),2.94(m,2H),2.72(m,2H)。

實施例編號A1-175:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.24(d,2H),7.53(d,2H),7.11(m,1H),7.07(m,1H),7.00(m,1H),6.28(br.s,1H,NH),6.26-5.94(tt,1H,CHF2),4.43(s,2H),4.23(m,2H),2.93(m,2H),2.71(m,2H)。

實施例編號A1-176:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.25(m,1H),8.10(m,1H),7.73(m,1H),7.59(m,1H),7.11-7.03(m,2H),6.99(m,1H),6.25(br.s,1H,NH),6.25-5.96(tt,1H,CHF2),4.43(s,2H),4.25(m,2H),2.94(m,2H),2.72(m,2H)。

實施例編號A1-177:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.03(m,1H),7.62(m,1H),7.54(m,2H),7.29(m,1H),7.05(m,1H),6.99(m,1H),6.95(m,1H),6.25(br.s,1H,NH),6.25-5.94(tt,1H,CHF2),4.95(s,2H),4.23(m,2H),2.90(m,2H),2.69(m,2H)。

實施例編號A1-178:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(d,2H),7.47(d,2H),7.08(m,1H),6.98(m,1H),6.95(m,1H),6.26-5.95(tt,1H,CHF2),6.23(br.s,1H,NH),4.40(s,2H),4.24(m,2H),2.91(m,2H),2.69(m,2H)。

實施例編號A1-179:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.77(m,1H),7.59(m,1H),7.54(m,1H),7.47(m,1H),7.10(m,1H),7.00(m,1H),6.97(m,1H),6.24(br.s,1H,NH),6.24-5.96(tt,1H,CHF2),4.39(s,2H),4.24(m,2H),2.90(m,2H),2.69(m,2H)。

實施例編號A1-182:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(m,1H),7.61(m,1H),7.56(m,1H),7.52(m,1H),7.10(d,1H),7.01(m,2H),6.21(br.s,1H,NH),6.26-5.97(tt,1H,CHF2),4.36(s,2H),4.25(m,2H),2.96(m,2H),2.72(m,2H)。

實施例編號A1-291:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(d,2H),7.12(d,2H),7.08(d,1H),6.96(dd,1H),6.88(d,1H),6.23-5.94(tt,1H,CHF2),6.09(br.s,1H,NH),4.22(m,2H),3.32(m,2H),3.14(m,2H),2.91(m,2H),2.70(m,2H)。

實施例編號A2-45:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.86(d,2H),7.77(d,2H),7.01(m,1H),6.95(d,1H),6.87(m,1H),6.43(s,1H,NH),4.60(br.m,2H),2.91(m,2H),2.71(m,2H)。

實施例編號A2-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38(m,3H),7.33(m,2H),7.01(m,2H),6.93(m,1H),6.11(br.s,1H,NH),4.64(m,2H),4.35(s,2H),2.92(m,2H),2.73(m,2H)。

實施例編號A2-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.19(d,2H),7.18(d,2H),7.02(m,2H),6.93(dd,1H),6.10(br.s,1H,NH),4.64(m,2H),4.31(s,2H),2.92(m,2H),2.73(m,2H),2.36(s,3H)。

實施例編號A2-153:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.24(m,1H),7.19(m,1H),7.09(m,2H),7.01(m,2H),6.94(m,1H),6.11(s,1H,NH),4.64(br.m,2H),4.31(s,2H),2.93(m,2H),2.73(m,2H)。

實施例編號A2-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.28(m,2H),7.06(m,2H),7.00(m,2H),6.95(m,1H),6.10(s,1H,NH),4.64(br.m,2H),4.32(s,2H),2.93(m,2H),2.74(m,2H)。

實施例編號A2-161:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.44(m,1H),7.35(m,1H),7.17(m,1H),7.05(m,1H),7.01(m,1H),6.99-6.96(m,2H),6.21(br.s,1H,NH),4.63(br.m,2H),4.45(s,2H),2.90(m,2H),2.72(m,2H)。

實施例編號A2-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.35(d,2H),7.24(d,2H),7.02(m,2H),6.96(m,1H),6.18(s,1H,NH),4.64(br.m,2H),4.32(s,2H),2.92(m,2H),2.74(m,2H)。

實施例編號A2-166:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37(m,1H),7.33(m,1H),7.29(m,1H),7.24(m,1H),7.00(m,3H),6.17(s,1H,NH),4.64(br.m,2H),4.32(s,2H),2.93(m,2H),2.74(m,2H)。

實施例編號A2-168:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(m,1H),7.33(m,1H),7.29(m,2H),6.95(m,3H),6.30(s,1H,NH),4.63(s,2H),4.60(br.m,2H),2.87(m,2H),2.70(m,2H)。

實施例編號A2-172:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.51(d,2H),7.18(d,2H),7.00(m,2H),6.95(m,1H),6.13(s,1H,NH),4.62(br.m,2H),4.30(s,2H),2.92(m,2H),2.74(m,2H)。

實施例編號A2-173:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.47(m,2H),7.41(m,1H),7.22(m,2H),7.08-6.98(m,4H),4.63(br.m,2H),4.29(s,2H),2.93(m,2H),2.73(m,2H)。

實施例編號A2-175:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.24(d,2H),7.52(d,2H),7.08(m,1H),7.05-6.99(m,2H),6.29(s,1H,NH),4.63(br.m,2H),4.44(s,2H),2.95(m,2H),2.74(m,2H)。

實施例編號A2-176:

1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.83(s,1H,NH),8.21(m,1H),8.15(m,1H),7.77(m,1H),7.66(m,1H),7.25(m,1H),7.04(m,2H),4.85(br.m,2H),4.72(s,2H),2.85(m,2H),2.62(m,2H)。

實施例編號A2-177:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.01(m,1H),7.62(m,1H),7.53(m,2H),7.00(m,1H),6.97(m,2H),6.52(s,1H,NH),4.96(s,2H),4.63(br.m,2H),2.91(m,2H),2.72(m,2H)。

實施例編號A2-178:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.64(d,2H),7.46(d,2H),7.02(m,2H),6.97(m,1H),6.22(s,1H,NH),4.64(br.m,2H),4.41(s,2H),2.92(m,2H),2.73(m,2H)。

實施例編號A2-179:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.66(m,1H),7.58(m,1H),7.52(m,1H),7.46(m,1H),7.01-6.97(m,3H),6.12(br.s,1H,NH),4.64(br.m,2H),4.40(s,2H),2.92(m,2H),2.74(m,2H)。

實施例編號A2-181:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(d,2H),7.46(d,2H),7.11(m,1H),7.05(m,2H),6.20(s,1H,NH),4.69(br.m,2H),4.39(s,2H),2.93(m,2H),2.74(m,2H)。

實施例編號A2-182:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(m,1H),7.60(m,1H),7.58(m,1H),7.52(m,1H),7.02(m,3H),6.18(s,1H,NH),4.65(br.m,2H),4.37(s,2H),2.95(m,2H),2.76(m,2H)。

實施例編號A2-291:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.31(d,2H),7.27(d,2H),7.12(d,1H),6.98(m,1H),6.88(d,1H),6.04(s,1H,NH),4.60(br.m,2H),3.33(m,2H),3.13(m,2H),2.92(m,2H),2.73(m,2H)。

實施例編號A7-45:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.87(d,1H),7.76(d,1H),6.99(m,1H),6.91(m,2H),6.84(m,1H),6.47(s,1H,NH),4.13(m,2H),2.85(m,2H),2.64(m,2H),2.51-2.42(m,2H)。

實施例編號A7-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.21(d,2H),7.19(m,2H),7.02-6.97(m,2H),6.91(m,1H),6.11(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.18(m,2H),2.87(m,2H),2.66(m,2H),2.57-2.47(m,2H),2.37(s,3H)。

實施例編號A7-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.35(d,2H),7.28(m,2H),6.97(m,2H),6.91(m,1H),6.11(s,1H,NH),4.32(s,2H),4.18(m,2H),2.89(m,2H),2.67(m,2H),2.55-2.45(m,2H)。

實施例編號A7-166:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38-7.24(m,4H),7.04-6.98(m,2H),6.91(m,1H),6.18(s,1H,NH),4.31(s,2H),4.18(m,2H),2.88(m,2H),2.68(m,2H),2.54-2.47(m,2H)。

實施例編號A7-181:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(d,2H),7.47(d,2H),7.07-7.00(m,2H),6.95(m,1H),6.24(s,1H,NH),4.38(s,2H),4.18(m,2H),2.90(m,2H),2.68(m,2H),2.57-2.45(m,2H)。

實施例編號A7-182:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(m,1H),7.62(m,1H),7.56(m,1H),7.53(m,1H),7.06-7.00(m,2H),6.93(m,1H),6.29(s,1H,NH),4.37(s,2H),4.19(m,2H),2.92(m,2H),2.68(m,2H),2.56-2.47(m,2H)。

實施例編號A7-291:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(m,2H),7.13(m,2H),6.99(m,1H),6.88(m,2H),6.07(s,1H,NH),4.17(m,2H),3.33(m,2H),3.13(m,2H),2.87(m,2H),2.65(m,2H),2.53-2.42(m,2H)。

實施例編號A10-45:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.86(m,2H),7.77(m,2H),7.01(m,1H),6.94-6.87(m,3H),6.47(s,1H,NH),4.72-4.58(br.m,2H),2.90(m,2H),2.72(m,2H)。

實施例編號A10-151:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.39-7.35(m,3H),7.33-7.29(m,2H),7.01-6.96(m,2H),6.93(m,1H),6.14(s,1H,NH),4.75-4.60(br.m,2H),4.35(s,2H),2.91(m,2H),2.73(m,2H)。

實施例編號A10-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.21-7.17(m,4H),7.02-6.92(m,3H),6.10(s,1H,NH),4.75-4.61(br.m,2H),4.31(s,2H),2.91(m,2H),2.74(m,2H),2.36(s,3H)。

實施例編號A10-153:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.23(m,1H),7.19(m,1H),7.11-7.08(m,2H),7.01-6.92(m,3H),6.14(s,1H,NH),4.75-4.61(br.m,2H),4.31(s,2H),2.91(m,2H),2.74(m,2H),2.33(s,3H)。

實施例編號A10-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.31-7.26(m,2H),7.09-6.93(m,5H),6.13(s,1H,NH),4.76-4.63(br.m,2H),4.32(s,2H),2.92(m,2H),2.74(m,2H)。

實施例編號A10-161:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.44(m,1H),7.33(m,1H),7.17(m,1H),7.07-7.00(m,2H),6.98-6.94(m,2H),6.20(s,1H,NH),4.75-4.60(br.m,2H),4.45(s,2H),2.89(m,2H),2.72(m,2H)。

實施例編號A10-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(m,2H),7.24(m,2H),7.02-6.99(m,2H),6.96-6.93(m,1H),6.19(s,1H,NH),4.75-4.60(br.m,2H),4.32(s,2H),2.91(m,2H),2.74(m,2H)。

實施例編號A10-166:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38-7.20(m,4H),7.02-6.98(m,3H),6.20(s,1H,NH),4.75-4.60(br.m,2H),4.32(s,2H),2.93(m,2H),2.74(m,2H)。

實施例編號A10-168:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(m,1H),7.33(m,1H),7.29(m,2H),6.97-6.93(m,3H),6.27(s,1H,NH),4.73-4.61(br.m,2H),4.62(s,2H),2.86(m,2H),2.70(m,2H)。

實施例編號A10-172:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.51(m,2H),7.19(m,2H),7.02-6.93(m,3H),6.17(s,1H,NH),4.76-4.62(br.m,2H),4.30(s,2H),2.91(m,2H),2.73(m,2H)。

實施例編號A10-173:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(m,1H),7.39(m,1H),7.30-7.23(m,2H),7.02-6.98(m,3H),6.23(s,1H,NH),4.75-4.62(br.m,2H),4.31(s,2H),2.93(m,2H),2.74(m,2H)。

實施例編號A10-175:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.25(m,2H),7.53(m,2H),7.08-6.99(m,3H),6.20(s,1H,NH),4.78-4.64(br.m,2H),4.44(s,2H),2.94(m,2H),2.75(m,2H)。

實施例編號A10-176:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.24(m,1H),8.11(m,1H),7.73(m,1H),7.58(m,1H),7.10-6.96(m,3H),6.32(s,1H,NH),4.78-4.63(br.m,2H),4.43(s,2H),2.95(m,2H),2.76(m,2H)。

實施例編號A10-177:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.01(m,1H),7.62(m,1H),7.58-7.20(m,2H),6.99-6.96(m,3H),6.34(s,1H,NH),4.96(s,2H),4.75-4.62(br.m,2H),2.90(m,2H),2.72(m,2H)。

實施例編號A10-178:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.64(m,2H),7.46(m,2H),7.02-6.94(m,3H),6.22(s,1H,NH),4.75-4.62(br.m,2H),4.41(s,2H),2.91(m,2H),2.74(m,2H)。

實施例編號A10-179:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.66(m,1H),7.60(m,1H),7.54(m,1H),7.46(m,1H),7.00-6.96(m,3H),6.17(s,1H,NH),4.75-4.62(br.m,2H),4.40(s,2H),2.91(m,2H),2.74(m,2H)。

實施例編號A10-181:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(d,2H),7.45(d,2H),7.08-6.97(m,3H),6.31(s,1H,NH),4.77-4.62(br.m,2H),4.39(s,2H),2.91(m,2H),2.75(m,2H)。

實施例編號A10-182:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(m,1H),7.61-7.57(m,2H),7.52-7.47(m,1H),7.04-6.99(m,3H),6.26(s,1H,NH),4.78-4.63(br.m,2H),4.37(s,2H),2.95(m,2H),2.76(m,2H)。

實施例編號A10-291:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.32-7.27(m,2H),7.12(m,2H),6.99-6.94(m,2H),6.88(m,1H),6.04(s,1H,NH),4.75-4.62(br.m,2H),3.33(m,2H),3.13(m,2H),2.91(m,2H),2.73(m,2H)。

實施例編號A16-45:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.87(d,2H),7.78(d,2H),7.06(m,1H),6.94(m,2H),6.45(s,1H,NH),4.80(s,2H),2.91(m,2H),2.72(m,2H)。

實施例編號A16-151:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37(m,3H),7.31(m,2H),7.04(m,1H),6.98(m,2H),6.18(br.s,1H,NH),4.84(s,2H),4.36(s,2H),2.92(m,2H),2.74(m,2H)。

實施例編號A16-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.51(m,1H),7.20(m,3H),7.05(m,1H),7.00(m,2H),6.10(br.s,1H,NH),4.82(s,2H),4.31(s,2H),2.93(dd,2H),2.72(dd,2H)。

實施例編號A16-153:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.24(m,1H),7.20(d,1H),7.11(s,1H),7.09(d,1H),7,04(s,1H),7.00(s,2H),6.19(br.s,1H,NH),4.84(s,2H),4.31(s,2H),2.93(dd,2H),2.72(dd,2H),2.32(s,3H)。

實施例編號A16-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.30(m,2H),7.06(m,3H),7.00(s,2H),6.21(br.s,1H,NH),4.83(s,2H),4.42(s,2H),2.92(dd,2H),2.73(dd,2H)。

實施例編號A16-161:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.44(m,1H),7.38(m,1H),7.89(m,1H),7.09-6.94(m,4H),6.30(br.s,1H,NH),4.83(s,2H),4.45(s,2H),2.89(m,2H),2.71(m,2H)。

實施例編號A16-166:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37(m,1H),7.33(m,1H),7.30(m,1H),7.23(m,1H),7.03(m,3H),6.20(s,1H,NH),4.84(s,2H),4.32(s,2H),2.94(m,2H),2.75(m,2H)。

實施例編號A16-168:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.50(m,1H),7.38(m,1H),7.29(m,2H),7.00(m,2H),6.92(m,1H),6.30(br.s,1H,NH),4.80(s,2H),4.62(s,2H),2.89(dd,2H),2.70(dd,2H)。

實施例編號A16-172:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(d,3H),7.20(d,2H),7.01(s,1H),7.00(s,2H),6.19(br.s,1H,NH),4.85(s,2H),4.31(s,2H),2.93(dd,2H),2.72(dd,2H)。

實施例編號A16-173:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(d,2H),7.39(s,2H),7.28(m,2H),7.05(m,1H),7.00(s,2H),6.21(br.s,1H,NH),4.82(s,2H),4.31(s,2H),2.94(dd,2H),2.72(dd,2H)。

實施例編號A16-175:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.24(d,2H),7.52(d,2H),7.11(s,1H),7.06(m,2H),6.30(br.s,1H,NH),4.87(s,2H),4.46(s,2H),2.95(dd,2H),2.73(dd,2H)。

實施例編號A16-176:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.25(d,1H),8.10(s,1H),7.72(d,1H),7.60(t,1H),7.15(dd,1H),7.0(m,2H),6.29(br.s,1H,NH),4.85(s,2H),4.43(s,2H),2.95(dd,2H),2.73(dd,2H)。

實施例編號A16-177:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.02(d,1H),7.63(d,1H),7.52(m,2H),7.02-6.92(m,3H),6.30(br.s,1H,NH),4.98(s,2H),4.85(s,2H),2.92(dd,2H),2.72(dd,2H)。

實施例編號A16-178:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(d,2H),7.48(d,2H),7.05(m,1H),7.00(s,2H),6.19(br.s,1H,NH),4.83(s,2H),4.40(s,2H),2.92(dd,2H),2.72(dd,2H)。

實施例編號A16-179:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(d,1H),7.59(d,1H),7.52(t,1H),7.49(s,1H),7.09(m,1H),7.00(d,2H),6.20(br.s,1H,NH),4.82(s,2H),4.40(s,2H),2.92(m,2H),2.72(m,2H)。

實施例編號A16-181:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.70(d,2H),7.47(d,2H),7.10(m,2H),6.22(br.s,1H,NH),4.86(s,2H),4.39(s,2H),2.96(m,2H),2.76(m,2H)。

實施例編號A16-182:

1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.86(s,1H,NH),7.83(m,1H),7.72(m,1H),7.63(m,1H),7.58(m,1H),7.14(d,1H),7.11(dd,1H),7.05(d,1H),4.99(s,2H),4.60(s,2H),2.87(m,2H),2.77(m,2H)。

實施例編號A16-291:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(d,2H),7.12(d,2H),7.00(m,2H),6.91(d,1H),6.12(s,1H,NH),4.83(s,2H),3.35(m,2H),3.14(m,2H),2.92(m,2H),2.73(m,2H)。

實施例編號A19-152:

1H-NMR(400MHz,d6-DMSO)δ9.63(br.s,1H,NH),7.19(m,1H),7.16(m,4H),7.06(m,1H),6.99(d,1H),4.37(s,2H),3.80(d,2H),2.82(m,2H),2.53(m,2H),2.29(s,3H),1.08(m,1H),0.44(m,2H),0.34(m,2H)。

實施例編號A19-155:

1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ7.32-7.17(m,4H),7.08(d,1H),6.98(dd,1H),6.94(d,1H),6.13(br.s,1H,NH),4.43(s,2H),3.86(d,2H),2.89(m,2H),2.66(m,2H),2.38(s,3H),1.12(m,1H),0.51(m,2H),0.42(m,2H)。

實施例編號A19-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ7.32(m,2H),7.08(m,3H),6.97(m,2H),6.10(br.s,1H,NH),4.32(s,2H),3.87(d,2H),2.89(m,2H),2.66(m,2H),1.11(m,1H),0.53(m,2H),0.44(m,2H)。

實施例編號A19-164:

1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ7.11(d,1H),7.02(m,2H),6.90-6.80(m,3H),6.20(br.s,1H,NH),4.30(s,2H),3.87(d,2H),2.90(m,2H),2.67(m,2H),1.12(m,1H),0.52(m,2H),0.43(m,2H)。

實施例編號A19-165:

1H-NMR(400MHz,d6-DMSO)δ9.69(br.s,1H,NH),7.41(d,2H),7.30(d,2H),7.18(d,1H),7.05(dd,1H),6.98(d,1H),4.47(s,2H),3.80(d,2H),2.82(m,2H),2.53(m,2H),1.07(m,1H),0.44(m,2H),0.33(m,2H)。

實施例編號A19-175:

1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ8.25(d,2H),7.53(d,2H),7.12(d,1H),7.03(m,2H),6.15(br.s,1H,NH),4.43(s,2H),3.87(d,2H),2.91(m,2H),2.67(m,2H),1.12(m,1H),0.52(m,2H),0.42(m,2H)。

實施例編號A19-178:

1H-NMR(400MHz,d6-DMSO)δ9.75(br.s,1H,NH),7.74(d,2H),7.53(d,2H),7.18(d,1H),7.07(dd,1H),7.01(d,1H),4.59(s,2H),3.79(d,2H),2.81(m,2H),2.53(m,2H),1.09(m,1H),0.44(m,2H),0.34(m,2H)。

實施例編號A19-181:

1H-NMR(400MHz,d6-DMSO)δ9.77(br.s,1H,NH),7.83(d,2H),7.50(d,2H),7.18(d,1H),7.05(dd,1H),6.99(d,1H),4.60(s,2H),3.80(d,2H),2.81(m,2H),2.53(m,2H),1.09(m,1H),0.45(m,2H),0.34(m,2H)。

實施例編號A19-182:

1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ7.68(m,1H),7.63(m,1H),7.59(m,1H),7.52(m,1H),7.12(d,1H),7.02(m,2H),6.24(br.s,1H,NH),4.36(s,2H),3.88(d,2H),2.91(m,2H),2.67(m,2H),1.13(m,1H),0.53(m,2H),0.44(m,2H)。

實施例編號A19-332:

1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ7.41(d,2H),7.26(m,2H),7.07(d,1H),7.00-6.94(m,2H),6.08(br.s,1H,NH),4.31(s,2H),3.87(d,2H),2.92(m,2H),2.68(m,2H),1.33(s,9H),1.11(m,1H),0.52(m,2H),0.43(m,2H)。

實施例編號A19-601:

1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ7.69(d,2H),7.28(d,2H),6.98(d,1H),6.94-6.88(m,2H),6.43(br.s,1H,NH),3.81(d,2H),2.84(t,2H),2.71(m,2H),2.61(m,2H),1.24(t,3H),1.07(m,1H),0.49(m,2H),0.39(m,2H)。

實施例編號A21-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.22(d,2H),7.19(d,2H),6.96-6.91(m,3H),6.02(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.03(d,2H),2.84(m,2H),2.65(m,3H),2.37(s,3H),2.02(m,2H),1.85(m,4H)。

實施例編號A21-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.30(m,2H),7.08(m,2H),7.00-6.92(m,3H),6.15(s,1H,NH),4.31(s,2H),4.03(d,2H),2.85(m,2H),2.66(m,3H),2.01(m,2H),1.85(m,4H)。

實施例編號A21-159:

1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.72(br.s,1H,NH),7.39(m,1H),7.18(m,1H),7.15-6.94(m,5H),4.49(s,2H),3.97(d,2H),2.78(m,2H),2.58(m,3H),1.94-1.86(m,2H),1.82,1.68(m,4H)。

實施例編號A21-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.28(d,2H),6.94(m,3H),6.10(s,1H,NH),4.31(s,2H),4.03(d,2H),2.84(m,2H),2.66(m,3H),2.02(m,2H),1.86(m,4H)。

實施例編號A21-178:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.64(d,2H),7.49(d,2H),7.00(dd,1H),6.94(m,2H),6.15(s,1H,NH),4.39(s,2H),4.04(d,2H),2.84(m,2H),2.64(m,3H),2.00(m,2H),1.84(m,4H)。

實施例編號A21-325:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.22(d,2H),7.19(d,2H),6.96-6.91(m,3H),6.06(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.03(d,2H),2.86(m,2H),2.68-2.60(m,5H),2.02(m,2H),1.90-1.80(m,4H),1.25(t,3H)。

實施例編號A21-332:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.41(d,2H),7.24(d,2H),6.98(m,1H),6.94(m,2H),6.12(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.03(d,2H),2.86(m,2H),2.66(m,3H),2.01(m,2H),1.88-1.81(m,4H),1.32(s,9H)。

實施例編號A21-601:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.67(d,2H),7.29(d,2H),6.90(m,1H),6.84(m,2H),6.25(s,1H,NH),3.98(d,2H),2.78(m,2H),2.70(q,2H),2.59(m,3H),1.95(m,2H),1.81(m,4H)。

實施例編號A22-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.22(d,2H),7.19(d,2H),6.99-6.94(m,3H),6.08(s,1H,NH),4.30(s,2H),3.96(d,2H),2.85(m,2H),2.65(m,2H),2.37(s,3H),2.24(m,1H),1.68(m,4H),1.52(m,2H),1.32(m,2H)。

實施例編號A22-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.26(d,2H),6.99-6.93(m,3H),6.13(s,1H,NH),4.31(s,2H),3.96(d,2H),2.87(m,2H),2.65(m,2H),2.24(m,1H),1.72-1.63(m,4H),1.52(m,2H),1.30(m,2H)。

實施例編號A22-178:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.64(d,2H),7.50(d,2H),7.00(m,2H),6.94(d,1H),6.12(s,1H,NH),4.40(s,2H),3.96(d,2H),2.85(m,2H),2.65(m,2H),2.26(m,1H),1.73-1.64(m,4H),1.52(m,2H),1.38-1.26(m,2H)。

實施例編號A22-179:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.66(d,1H),7.62(d,1H),7.53(m,1H),7.49(s,1H),7.00(m,2H),6.94(d,1H),6.12(s,1H,NH),4.40(s,2H),3.96(d,2H),2.87(m,2H),2.67(m,2H),2.26(m,1H),1.73-1.64(m,4H),1.52(m,2H),1.38-1.26(m,2H)。

實施例編號A22-181:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(d,2H),7.48(d,2H),7.02(d,1H),6.99(m,2H),6.24(s,1H,NH),4.38(s,2H),3.96(d,2H),2.88(m,2H),2.66(m,3H),2.24(m,1H),1.72-1.62(m,4H),1.53(m,2H),1.37-1.28(m,2H)。

實施例編號A29-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ7.32(m,2H),7.24-7.19(m,1H),7.04(m,2H),6.92(m,1H),6.21(br.s,1H,NH),4.33(s,2H),3.82(d,2H),2.84(m,2H),2.64(m,2H),1.09(m,1H),0.53(m,2H),0.44(m,2H)。

實施例編號A30-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ7.31(m,2H),7.25(m,1H),7.06(m,2H),6.92(d,1H),6.20(br.s,1H,NH),4.33(s,2H),3.82(d,2H),2.85(m,2H),2.64(m,2H),1.11(m,1H),0.53(m,2H),0.44(m,2H)。

實施例編號A32-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.21(d,2H),7.19(d,2H),7.08-6.97(m,3H),6.14(s,1H,NH),4.31(s,2H),4.26(dd,2H),4.12(dd,1H),2.91(m,2H),2.67(m,2H),1.93(m,1H),1.69(m,1H),1.51(m,1H)。

實施例編號A32-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.30(m,2H),7.26(m,2H),7.09-6.98(m,3H),6.17(s,1H,NH),4.32(s,2H),4.25(dd,2H),4.10(dd,1H),2.91(m,2H),2.68(m,2H),1.92(m,1H),1.69(m,1H),1.51(m,1H)。

實施例編號A32-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37(d,2H),7.26(d,2H),7.06(d,1H),7.00-6.95(m,2H),6.13(s,1H,NH),4.32(s,2H),4.25(dd,2H),4.11(dd,1H),2.90(m,2H),2.68(m,2H),1.93(m,1H),1.68(m,1H),1.50(m,1H)。

實施例編號A32-181:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.70(d,2H),7.48(d,2H),7.09-7.00(m,3H),6.22(s,1H,NH),4.39(s,2H),4.25(dd,2H),4.11(dd,1H),2.92(m,2H),2.69(m,2H),1.93(m,1H),1.70(m,1H),1.52(m,1H)。

實施例編號A32-601:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(d,2H),7.29(d,2H),7.00-6.91(m,3H),6.44(s,1H,NH),4.19(dd,2H),4.06(dd,1H),2.86(m,2H),2.70(q,2H),2.63(m,2H),1.89(m,1H),1.64(m,1H),1.48(m,1H),1.24(t,3H)。

實施例編號A34-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.29(d,2H),7.03(d,1H),6.97(m,2H),6.11(s,1H,NH),4.31(s,2H),4.11(m,2H),3.95(d,2H),2.89(m,2H),2.67(m,2H),1.78(m,2H),1.27(t,3H),1.20(m,1H),1.08(m,1H)。

實施例編號A38-45:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.87(d,2H),7.77(d,2H),7.14(d,1H),6.94(d,1H),6.86(dd,1H),6.52(s,1H,NH),4.04(m,2H),3.61(m,2H),3.34(s,3H),2.84(m,2H),2.63(m,2H)。

實施例編號A38-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.34(d,2H),7.23(d,2H),7.19(d,1H),6.97(m,2H),6.61(s,1H,NH),4.29(s,2H),4.08(m,2H),3.65(m,2H),3.36(s,3H),2.87(m,2H),2.65(m,2H)。

實施例編號A38-166:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.30-7.19(m,4H),7.16(d,1H),6.94-6.88(m,2H),6.21(s,1H,NH),4.23(s,2H),4.04(m,2H),3.58(m,2H),3.30(s,3H),2.82(m,2H),2.60(m,2H)。

實施例編號A38-178:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.64(d,2H),7.47(d,2H),7.23(d,1H),6.96(m,2H),6.30(s,1H,NH),4.38(s,2H),4.08(m,2H),3.65(m,2H),3.37(s,3H),2.88(m,2H),2.65(m,2H)。

實施例編號A39-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.24(m,2H),7.18(m,3H),6.97-6.92(m,2H),6.12(s,1H,NH),4.29(s,2H),4.09(m,2H),3.68(m,2H),3.52(q,2H),2.87(m,2H),2.66(m,2H),2.37(s,3H),1.19(t,3H)。

實施例編號A40-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.22(d,2H),7.19(d,2H),6.98(m,1H),6.95(m,3H),6.87(m,1H),6.10(s,1H,NH),4.29(s,3H),3.95(m,2H),2.85(m,2H),2.62(m,2H),2.36(s,3H),0.95(m,2H),0.10(s,9H)。

實施例編號A42-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.22(d,2H),7.19(d,2H),6.99(m,1H),6.96(m,3H),6.90(m,1H),6.17(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.20(m,2H),3.13(m,2H),2.88(m,2H),2.66(m,2H),2.37(s,3H)。

實施例編號A44-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.20-7.17(m,4H),6.98(m,1H),6.96(m,3H),6.90(m,1H),6.23(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.20(m,2H),3.17(m,2H),2.88(m,2H),2.66(m,2H),2.36(s,3H)。

實施例編號A39-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.30(m,2H),7.23(m,1H),7.08(m,2H),6.98-6.93(m,2H),6.12(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.09(m,2H),3.68(m,2H),3.53(q,2H),2.88(m,2H),2.67(m,2H),1.19(t,3H)。

實施例編號A39-181:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(d,2H),7.47(d,1H),7.28(m,1H),7.01-6.96(m,2H),6.23(s,1H,NH),4.37(s,2H),4.09(m,2H),3.69(t,2H),3.52(q,2H),2.89(m,2H),2.67(m,2H),1.19(t,3H)。

實施例編號A46-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.33(d,2H),7.24(d,2H),7.10(d,1H),6.96(d,1H),6.88(dd,1H),6.10(s,1H,NH),4.32(s,2H),2.85(m,2H),2.64(m,2H),1.91(m,3H),1.68(m,3H),1.62-1.47(m,6H),1.28(m,5H)。

實施例編號A46-178:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(d,2H),7.47(d,2H),7.13(d,1H),6.99(d,1H),6.90(dd,1H),6.13(s,1H,NH),4.40(s,2H),2.87(m,2H),2.64(m,2H),1.91(m,3H),1.68(m,3H),1.62-1.47(m,6H),1.29(m,5H)。

實施例編號A46-181:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(d,2H),7.46(d,2H),7.14(d,1H),7.02(d,1H),6.91(dd,1H),6.15(s,1H,NH),4.39(s,2H),2.87(m,2H),2.65(m,2H),1.92(m,3H),1.68(m,3H),1.62-1.47(m,9H),1.29(m,2H)。

實施例編號A47-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.24(d,2H),7.02-6.95(m,3H),6.19(s,1H,NH),4.32(s,2H),4.12(m,2H),3.25(m,1H),2.91(m,2H),2.70(m,2H),1.41(d,3H)。

實施例編號A47-166:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.54(m,1H),7.49(m,1H),7.27(m,2H),7.04-6.98(m,3H),6.21(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.11(d,2H),3.26(m,1H),2.90(m,2H),2.70(m,2H),1.40(d,3H)。

實施例編號A47-182:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38(m,1H),7.31(m,1H),7.24(m,2H),7.04-6.98(m,3H),6.20(s,1H,NH),4.31(s,2H),4.13(d,2H),3.24(m,1H),2.92(m,2H),2.69(m,2H),1.41(d,3H)。

實施例編號A48-45:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.87(d,2H),7.77(d,2H),6.99(s,1H),6.90-6.87(m,2H),6.48(br.s,1H,NH),4.03(m,2H),2.88(m,2H),2.65(m,2H),2.44(m,2H),2.01(m,2H)。

實施例編號A48-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.21-7.18(m,4H),7.02(m,1H),7.00-6.93(m,2H),6.09(br.s,1H,NH),4.30(s,2H),4.07(m,2H),2.90(m,2H),2.67(m,2H),2.46(m,2H),2.37(s,3H),2.04(m,2H)。

實施例編號A48-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.28(d,2H),7.00-6.94(m,3H),6.21(br.s,1H,NH),4.32(s,2H),4.09(m,2H),2.90(m,2H),2.67(m,2H),2.46(m,2H),2.04(m,2H)。

實施例編號A48-166:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37-7.32(m,2H),7.29-7.22(m,3H),7.04-6.99(m,2H),6.96(m,1H),6.28(br.s,1H,NH),4.31(s,2H),4.09(m,2H),2.91(m,2H),2.67(m,2H),2.46(m,2H),2.04(m,2H)。

實施例編號A48-181:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(d,2H),7.48(d,2H),7.05(s,1H),7.01-6.95(m,2H),6.21(br.s,1H,NH),4.39(s,2H),4.09(m,2H),2.92(m,2H),2.68(m,2H),2.47(m,2H),2.04(m,2H)。

實施例編號A48-182:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(m,1H),7.62(m,1H),7.57(m,1H),7.53(m,2H),7.04(m,2H),6.98(m,1H),6.50(br.s,1H,NH),4.37(s,2H),4.09(m,2H),2.92(m,2H),2.68(m,2H),2.47(m,2H),2.06(m,2H)。

實施例編號A48-291:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(d,2H),7.14(d,2H),6.99(m,1H),6.93(m,1H),6.88(m,1H),6.09(br.s,1H,NH),4.10(m,2H),3.35(m,2H),3.14(m,2H),2.89(m,2H),2.66(m,2H),2.67(m,2H),2.46(m,2H),2.03(m,2H)。

實施例編號A49-165:

1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.71(br.s,1H,NH),7.43(d,2H),7.31(d,2H),7.16(d,1H),7.06(m,1H),6.98(m,1H),5.21(s,2H),4.47(s,2H),3.28(s,3H),2.85(m,2H),2.60(m,2H)。

實施例編號A49-178:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(d,2H),7.47(d,2H),7.28(m,1H),7.01(m,1H),6.96(m,1H),6.19(br.s,1H,NH),5.30(s,2H),4.39(s,2H),3.42(s,3H),2.90(m,2H),2.71(m,2H)。

實施例編號A50-45:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.84(d,2H),7.77(d,2H),6.98(m,1H),6.85(m,1H),6.64(m,1H),6.42(br.s,1H,NH),4.62(s,2H),3.76(s,3H),2.90(m,2H),2.70(m,2H)。

實施例編號A50-151:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.39-7.36(m,3H),7.33-7.30(m,2H),6.99(m,1H),6.94(m,1H),6.71(m,1H),6.08(br.s,1H,NH),4.66(s,2H),4.33(s,2H),3.78(s,3H),2.93(m,2H),2.73(m,2H)。

實施例編號A50-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.21-7.18(m,4H),7.00(m,1H),6.94(m,1H),6.72(m,1H),6.13(br.s,1H,NH),4.66(s,2H),4.29(s,2H),3.78(s,3H),2.93(m,2H),2.73(m,2H),2.37(s,3H)。

實施例編號A50-153:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29-7.23(m,1H),7.19(m,1H),7.12-7.08(m,2H),6.99(m,1H),6.95(m,2H),6.71(m,1H),6.11(br.s,1H,NH),4.66(s,2H),4.29(s,2H),3.78(s,3H),2.94(m,2H),2.73(m,2H),2.34(s,3H)。

實施例編號A50-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(m,2H),7.07(d,2H),7.01(m,1H),6.94(m,1H),6.71(m,1H),6.12(br.s,1H,NH),4.66(s,2H),4.30(s,2H),3.78(s,3H),2.94(m,2H),2.73(m,2H)。

實施例編號A50-161:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.43(m,1),7.35(m,1H),7.17(m,1H),7.09-7.06(m,1H),6.99-6.95(m,2H),6.69(m,1H),6.25(br.s,1H,NH),4.65(s,2H),4.43(s,2H),3.77(s,3H),2.91(m,2H),2.71(m,2H)。

實施例編號A50-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.25(d,2H),7.00(m,1H),6.94(m,1H),6.71(m,1H),6.10(br.s,1H,NH),4.66(s,2H),4.30(s,2H),3.79(s,3H),2.93(m,2H),2.73(m,2H)。

實施例編號A50-166:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38-7.23(m,4H),6.99-6.95(m,2H),6.73(m,1H),6.13(br.s,1H,NH),4.67(s,2H),4.30(s,2H),3.79(s,3H),2.94(m,2H),2.74(m,2H)。

實施例編號A50-168:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.51(m,1H),7.37(m,1H),7.31-7.25(m,2H),6.95-6.92(m,2H),6.66(m,1H),6.28(br.s,1H,NH),4.64(s,2H),4.61(s,2H),3.77(s,3H),2.89(m,2H),2.70(m,2H)。

實施例編號A50-172:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(d,2H),7.20(d,2H),7.00(m,1H),6.94(m,1H),6.71(m,1H),6.14(br.s,1H,NH),4.66(s,2H),4.28(s,2H),3.78(s,3H),2.93(m,2H),2.73(m,2H)。

實施例編號A50-173:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.53(m,1H),7.39(m,1H),7.30-7.23(m,2H),6.99-6.96(m,2H),6.73(m,1H),6.18(br.s,1H,NH),4.66(s,2H),4.29(s,2H),3.78(s,3H),2.95(m,2H),2.74(m,2H)。

實施例編號A50-175:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.24(d,2H),7.53(d,2H),7.08(m,1H),6.98(m,1H),6.74(m,1H),6.22(br.s,1H,NH),4.67(s,2H),4.42(s,2H),3.79(s,3H),2.96(m,2H),2.74(m,2H)。

實施例編號A50-176:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.25(m,1H),8.11(m,1H),7.75(m,1H),7.59(m,1H),7.07-7.03(m,2H),6.75(m,1H),6.28(br.s,1H,NH),4.67(s,2H),4.41(s,2H),3.79(s,3H),2.96(m,2H),2.75(m,2H)。

實施例編號A50-177:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.01(m,1H),7.61(m,1H),7.56-7.53(m,2H),6.99(m,1H),6.95(m,1H),6.68(m,1H),6.28(br.s,1H,NH),4.94(s,2H),4.65(s,2H),3.78(s,3H),2.92(m,2H),2.72(m,2H)。

實施例編號A50-178:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(d,2H),7.47(d,2H),7.02(m,1H),6.96(m,1H),6.70(m,1H),6.22(br.s,1H,NH),4.66(s,2H),4.38(s,2H),3.78(s,3H),2.93(m,2H),2.73(m,2H)。

實施例編號A50-179:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.66(m,1H),7.59(m,1H),7.53(m,1H),7.48(m,1H),6.99-6.95(m,2H),6.72(m,1H),6.17(br.s,1H,NH),4.66(s,2H),4.38(s,2H),3.78(s,3H),2.93(m,2H),2.73(m,2H)。

實施例編號A50-181:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(d,2H),7.46(d,2H),7.06(m,1H),6.97(m,1H),6.74(m,1H),6.26(br.s,1H,NH),4.67(s,2H),4.37(s,2H),3.79(s,3H),2.96(m,2H),2.74(m,2H)。

實施例編號A50-182:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.70(m,1H),7.62-7.57(m,2H),7.52(m,1H),7.04(m,1H),6.98(m,2H),6.74(m,1H),6.22(br.s,1H,NH),4.67(s,2H),4.35(s,2H),3.79(s,3H),2.96(m,2H),2.75(m,2H)。

實施例編號A50-291:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(d,2H),7.12(d,2H),6.95(m,1H),6.88(m,1H),6.69(m,1H),6.13(br.s,1H,NH),4.64(s,2H),3.77(s,3H),3.31(m,2H),3.13(m,2H),2.92(m,2H),2.72(m,2H)。

實施例編號A51-45:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.88(d,2H),7.78(d,2H),6.98(m,1H),6.93-6.88(m,2H),6.63(br.s,1H,NH),4.18(m,2H),3.67(s,3H),2.84(m,2H),2.78-2.60(m,4H)。

實施例編號A51-151:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38(m,3H),7.33(m,2H),6.99-6.95(m,3H),6.21(br.s,1H,NH),4.34(s,2H),4.22(m,2H),3.69(s,3H),2.86(m,2H),2.68(m,2H),2.63(m,2H)。

實施例編號A51-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.22-7.17(m,4H),7.00(m,1H),6.97(m,2H),6.18(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),4.22(m,2H),3.69(s,3H),2.87(m,2H),2.71-2.62(m,4H)。

實施例編號A51-153:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.28(m,2H),7.20(m,1H),7.13(m,1H),7.10(m,1H),6.97(m,2H),6.14(br.s,1H,NH),4.30(s,2H),4.23(m,2H),3.70(s,3H),2.87(m,2H),2.69(m,2H),2.64(m,2H)。

實施例編號A51-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.31(m,2H),7.07(m,2H),6.99-6.95(m,3H),6.13(br.s,1H,NH),4.31(s,2H),4.22(m,2H),3.70(s,3H),2.87(m,2H),2.71-2.63(m,4H)。

實施例編號A51-161:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.44(m,1H),7.37(m,1H),7.18(m,1H),7.08(m,1H),6.99-6.93(m,3H),6.26(br.s,1H,NH),4.43(s,2H),4.21(m,2H),3.69(s,3H),2.85(m,2H),2.67(m,2H),2.63(m,2H)。

實施例編號A51-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.25(d,2H),6.98-6.96(m,3H),6.24(br.s,1H,NH),4.32(s,2H),4.21(m,2H),3.70(s,3H),2.88(m,2H),2.69-2.64(m,4H)。

實施例編號A51-166:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.33(m,1H),7.31(m,1H),7.24(m,2H),7.01-6.96(m,3H),6.29(br.s,1H,NH),4.31(s,2H),4.23(m,2H),3.70(s,3H),2.88(m,2H),2.71-2.63(m,4H)。

實施例編號A51-168:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(m,1H),7.38(m,1H),7.29(m,2H),6.96-6.91(m,3H),6.25(br.s,1H,NH),4.62(s,2H),4.21(m,2H),3.69(s,3H),2.83(m,2H),2.66(m,2H),2.63(m,2H)。

實施例編號A51-172:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.51(d,2H),7.20(d,2H),6.99-6.95(m,3H),6.28(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),4.22(m,2H),3.70(s,3H),2.87(m,2H),2.69(m,2H),2.65(m,2H)。

實施例編號A51-173:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.53(m,1H),7.39(m,1H),7.32-7.24(m,2H),7.02-6.98(m,2H),6.96(m,1H),6.18(br.s,1H,NH),4.30(s,2H),4.23(m,2H),3.70(s,3H),2.88(m,2H),2.71-2.63(m,4H)。

實施例編號A51-175:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.24(d,2H),7.53(d,2H),7.06(m,1H),7.02(m,2H),6.29(br.s,1H,NH),4.42(s,2H),4.23(m,2H),3.70(s,3H),2.89(m,2H),2.71-2.62(m,4H)。

實施例編號A51-176:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.25(m,1H),8.11(m,1H),7.75(m,1H),7.59(m,1H),7.08(m,1H),7.02(m,2H),6.34(br.s,1H,NH),4.42(s,2H),4.23(m,2H),3.70(s,3H),2.90(m,2H),2.71-2.63(m,4H)。

實施例編號A51-177:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.03(m,1H),7.63(m,1H),7.57-7.52(m,2H),7.01-6.92(m,3H),6.40(br.s,1H,NH),4.95(s,2H),4.22(m,2H),3.69(s,3H),2.86(m,2H),2.70-2.62(m,4H)。

實施例編號A51-178:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(d,2H),7.48(d,2H),7.01-6.97(m,3H),6.22(br.s,1H,NH),4.39(s,2H),4.22(m,2H),3.70(s,3H),2.87(m,2H),2.70-2.62(m,4H)。

實施例編號A51-179:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(m,1H),7.60(m,1H),7.53(m,1H),7.48(m,1H),7.03(m,1H),6.9-6.95(m,2H),6.24(br.s,1H,NH),4.39(s,2H),4.22(m,2H),3.70(s,3H),2.86(m,2H),2.71-2.63(m,4H)。

實施例編號A51-181:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(d,2H),7.48(d,2H),7.05(m,1H),7.01(m,2H),6.29(br.s,1H,NH),4.38(s,2H),4.23(m,2H),3.70(s,3H),2.87(m,2H),2.71-2.64(m,4H)。

實施例編號A51-182:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(m,1H),7.59(m,2H),7.52(m,1H),7.03-6.98(m,3H),6.42(br.s,1H,NH),4.36(s,2H),4.23(m,2H),3.70(s,3H),2.90(m,2H),2.71-2.63(m,4H)。

實施例編號A51-291:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(d,2H),7.13(d,2H),6.98-6.95(m,2H),6.87(m,1H),6.09(br.s,1H,NH),4.21(m,2H),3.68(s,3H),3.32(m,2H),3.13(m,2H),2.86(m,2H),2.69-2.62(m,4H)。

實施例編號B1-45:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.87(d,2H),7.77(d,2H),7.03(m,2H),6.92(m,1H),6.60(br.s,1H,NH),6.21-5.93(tt,1H),4.27-4.20(br.m,2H),2.51(s,2H),1.23(s,6H)。

實施例編號B1-151:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.39(m,3H),7.32(m,2H),7.09(m,1H),7.04(m,2H),6.24-5.97(tt,1H),6.11(br.s,1H,NH),4.34(s,2H),4.32-4.24(br.m,2H),2.55(s,2H),1.29(s,6H)。

實施例編號B1-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.19(m,4H),7.08(m,1H),7.04(m,2H),6.24-5.97(tt,1H),6.11(br.s,1H,NH),4.32-4.24(br.m,2H),4.28(s,2H),2.55(s,2H),2.37(s,3H),1.28(s,6H)。

實施例編號B1-153:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.24(m,1H),7.23(m,1H),7.13-7.00(m,5H),6.26-5.97(tt,1H),6.11(br.s,1H,NH),4.32-4.25(br.m,2H),4.30(s,2H),2.55(s,2H),.35(s,3H),1.29(s,6H)。

實施例編號B1-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(m,2H),7.10-6.99(m,5H),6.26-5.96(tt,1H),6.16(br.s,1H,NH),4.32-4.24(br.m,2H),4.31(s,2H),2.55(s,2H),1.29(s,6H)。

實施例編號B1-161:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.46(m,1H),7.35(m,1H),7.18(m,1H),7.10-7.01(m,4H),6.25-5.97(tt,1H),6.22(br.s,1H,NH),4.44(s,2H),4.30-4.24(br.m,2H),2.53(s,2H),1.28(s,6H)。

實施例編號B1-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.35(d,2H),7.24(d,2H),7.09(m,1H),7.03(m,2H),6.24-5.97(tt,1H),6.18(br.s,1H,NH),4.32(s,2H),4.29(br.m,2H),2.55(s,2H),1.28(s,6H)。

實施例編號B1-166:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37-7.28(m,2H),7.23(m,2H),7.10(m,2H),7.05(m,1H),6.30(br.s,1H,NH),6.26-5.97(tt,1H),4.34-4.25(br.m,2H),4.32(s,2H),2.55(s,2H),1.30(s,6H)。

實施例編號B1-168:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.53(m,1H),7.36(m,2H),7.28(m,2H),7.05(m,1H),7.01(m,1H),6.24-5.94(tt,1H),6.22(br.s,1H,NH),4.62(s,2H),4.30-4.24(br.m,2H),2.51(s,2H),1.27(s,6H)。

實施例編號B1-172:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(d,2H),7.19(d,2H),7.10(m,1H),7.03(m,2H),6.25-5.96(tt,1H),6.14(br.s,1H,NH),4.32-4.24(br.m,2H),4.29(s,2H),2.55(s,2H),1.28(s,6H)。

實施例編號B1-173:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(m,1H),7.40(m,1H),7.28(m,2H),7.10(m,2H),7.05(m,1H),6.25(br.s,1H,NH),6.25-5.96(tt,1H),4.32-4.25(br.m,2H),4.28(s,2H),2.55(s,2H),1.30(s,6H)。

實施例編號B1-175:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.24(d,2H),7.53(d,2H),7.11(m,2H),7.06(m,1H),6.25-5.96(tt,1H),6.23(br.s,1H,NH),4.43(s,2H),4.32-4.25(br.m,2H),2.56(s,2H),1.30(s,6H)。

實施例編號B1-176:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.25(m,1H),8.12(m,1H),7.73(m,1H),7.60(m,1H),7.13-7.08(m,3H),6.26-5.97(tt,1H),6.23(br.s,1H,NH),4.43(s,2H),4.32-4.24(br.m,2H),2.56(s,2H),1.30(s,6H)。

實施例編號B1-177:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.01(m,1H),7.61(m,1H),7.56-7.50(m,2H),7.09(m,1H),7.04-6.97(m,2H),6.37(br.s,1H,NH),6.24-5.95(tt,1H),4.96(s,2H),4.31-4.23(br.m,2H),2.53(s,2H),1.29(s,6H)。

實施例編號B1-178:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.63(d,2H),7.46(d,2H),7.08(m,2H),7.04(m,1H),6.37(br.s,1H,NH),6.24-5.97(tt,1H),4.39(s,2H),4.32-4.25(br.m,2H),2.54(s,2H),1.28(s,6H)。

實施例編號B1-179:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.67(m,1H),7.58(m,1H),7.53(m,2H),7.51(m,1H),7.11-7.05(m,3H),6.25(br.s,1H,NH),6.25-5.97(tt,1H),4.39(s,2H),4.32-4.25(br.m,2H),2.54(s,2H),1.28(s,6H)。

實施例編號B1-181:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(d,2H),7.46(d,2H),7.10(m,1H),7.06(m,1H),6.34(br.s,1H,NH),6.25-5.97(tt,1H),4.38(s,2H),4.33-4.26(br.m,2H),2.56(s,2H),1.30(s,6H)。

實施例編號B1-182:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(m,1H),7.60(m,1H),7.57(m,1H),7.51(m,1H),7.12-7.08(m,3H),6.36(br.s,1H,NH),6.27-5.97(tt,1H),4.36(s,2H),4.33-4.24(br.m,2H),2.56(s,2H),1.31(s,6H)。

實施例編號B1-291:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.28(d,2H),7.13(d,2H),7.08(m,1H),7.00(m,2H),6.24-5.95(tt,1H),6.03(br.s,1H,NH),4.29-4.22(br.m,2H),3.33(m,2H),3.14(m,2H),2.53(s,2H),1.28(s,6H)。

實施例編號B2-45:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.85(d,2H),7.76(d,2H),7.04(d,1H),6.98(d,1H),6.92(dd,1H),6.41(s,1H,NH),4.66(m,2H),2.55(s,2H),1.24(s,6H)。

實施例編號B2-153:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.25(m,2H),7.20(m,1H),7.13(m,1H),7.09-7.03(m,3H),6.11(s,1H,NH),4.69(br.m,2H),4.31(s,2H),2.58(s,2H),2.34(s,3H),1.30(s,6H)。

實施例編號B2-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.28(m,2H),7.08(d,2H),7.07-7.02(m,3H),6.16(s,1H,NH),4.68(br.m,2H),4.32(s,2H),2.58(s,2H),1.30(s,6H)。

實施例編號B2-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.35(d,2H),7.24(d,2H),7.06-7.03(m,3H),6.13(s,1H,NH),4.69(m,2H),4.31(s,2H),2.58(s,2H),1.29(s,6H)。

實施例編號B2-166:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(m,1H),7.32(m,1H),7.25(m,2H),7.10(m,1H),7.06(m,2H),6.16(s,1H,NH),4.70(br.m,2H),4.31(s,2H),2.59(s,2H),1.31(s,6H)。

實施例編號B2-168:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.53(m,1H),7.33(m,1H),7.28(m,2H),7.06(m,1H),7.02(m,2H),6.98(m,1H),6.23(s,1H,NH),4.67(br.m,2H),4.63(s,2H),2.54(s,2H),1.27(s,6H)。

實施例編號B2-172:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.50(d,2H),7.18(d,2H),7.05-7.02(m,3H),6.20(s,1H,NH),4.68(br.m,2H),4.30(s,2H),2.58(s,2H),1.29(s,6H)。

實施例編號B2-173:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(m,1H),7.40(m,1H),7.28(m,2H),7.010-7.03(m,3H),6.17(s,1H,NH),4.69(br.m,2H),4.30(s,2H),2.59(s,2H),1.31(s,6H)。

實施例編號B2-175:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.24(d,2H),7.52(d,2H),7.12(m,1H),7.07(m,2H),6.24(s,1H,NH),4.70(br.m,2H),4.44(s,2H),2.59(s,2H),1.28(s,6H)。

實施例編號B2-176:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.26(m,1H),8.13(m,1H),7.73(m,1H),7.60(m,1H),7.13(m,2H),7.06(m,1H),6.21(s,1H,NH),4.70(br.m,2H),4.44(s,2H),2.59(s,2H),1.28(s,6H)。

實施例編號B2-177:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.99(m,1H),7.67(br.s,1H,NH),7.58(m,1H),7.51(m,2H),7.16(d,1H),7.05(dd,1H),6.96(d,1H),4.93(s,2H),4.67(br.m,2H),2.56(s,2H),1.30(s,6H)。

實施例編號B2-178:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.64(d,2H),7.46(d,2H),7.08(m,1H),7.04(m,2H),6.23(s,1H,NH),4.69(br.m,2H),4.40(s,2H),2.58(s,2H),1.29(s,6H)。

實施例編號B2-179:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.64(d,1H),7.58(m,1H),7.56-7.49(m,2H),7.10(m,1H),7.06(m,2H),6.20(s,1H,NH),4.69(br.m,2H),4.40(s,2H),2.58(s,2H),1.29(s,6H)。

實施例編號B2-181:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(d,2H),7.46(d,2H),7.11(m,1H),7.05(m,2H),6.20(s,1H,NH),4.69(br.m,2H),4.39(s,2H),2.59(s,2H),1.28(s,6H)。

實施例編號B2-182:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(m,1H),7.59(m,1H),7.52(m,2H),7.08(m,3H),6.22(s,1H,NH),4.69(br.m,2H),4.37(s,2H),2.60(s,2H),1.32(s,6H)。

實施例編號B2-291:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.31(d,2H),7.28(d,2H),7.11(d,1H),7.01(m,2H),6.00(s,1H,NH),4.68(m,2H),3.34(m,2H),3.14(m,2H),2.57(s,2H),1.29(s,6H)。

實施例編號B7-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.30(m,2H),7.08-7.04(m,4H),6.94(m,1H),6.16(s,1H,NH),4.31(s,2H),4.21(m,2H),2.52(s,2H),2.49(m,2H),1.27(s,6H)。

實施例編號B7-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(m,2H),7.27(m,2H),7.08-7.04(m,2H),6.94(m,1H),6.17(s,1H,NH),4.31(s,2H),4.21(m,2H),2.52(s,2H),2.50(m,2H),1.27(s,6H)。

實施例編號B7-291:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(d,2H),7.14(d,2H),7.04(m,1H),7.00(m,1H),6.92(m,1H),6.09(s,1H,NH),4.20(m,2H),3.34(m,2H),3.14(m,2H),2.50(s,2H),2.47(m,2H),1.27(s,6H)。

實施例編號B10-45:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.86(d,2H),7.77(d,2H),7.04(m,1H),6.94-6.90(m,2H),6.58(s,1H,NH),4.78-4.63(m,2H),2.56(s,2H),1.25(s,6H)。

實施例編號B10-151:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38(m,3H),7.29(m,2H),7.05-7.00(m,3H),6.14(s,1H,NH),4.78-4.67(m,2H),4.34(s,2H),2.59(s,2H),1.30(s,6H)。

實施例編號B10-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.20-7.16(m,4H),7.07-7.00(m,3H),6.17(s,1H,NH),4.79-4.65(m,2H),4.30(s,2H),2.59(s,2H),2.36(s,3H),1.30(s,6H)。

實施例編號B10-153:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.25-13(m,3H),7.09-6.99(m,4H),6.12(s,1H,NH),4.79-4.66(m,2H),4.31(s,2H),2.59(s,2H),2.34(s,3H),1.30(s,6H)。

實施例編號B10-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.28(m,2H),7.08-7.00(m,5H),6.23(s,1H,NH),4.79-4.65(m,2H),4.32(s,2H),2.59(s,2H),1.30(s,6H)。

實施例編號B10-161:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.45(m,1H),7.33(m,1H),7.17(m,1H),7.10(m,1H),7.07-6.95(m,3H),6.28(s,1H,NH),4.78-4.64(m,2H),4.44(s,2H),2.57(s,2H),1.29(s,6H)。

實施例編號B10-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.35(m,2H),7.25(m,2H),7.06-7.00(m,3H),6.19(s,1H,NH),4.79-4.65(m,2H),4.31(s,2H),2.59(s,2H),1.30(s,6H)。

實施例編號B10-166:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38-7.22(m,4H),7.11-7.00(m,3H),6.19(s,1H,NH),4.79-4.67(m,2H),4.31(s,2H),2.60(s,2H),1.31(s,6H)。

實施例編號B10-168:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(m,1H),7.33(m,1H),7.28-7.24(m,2H),7.07(m,1H),7.03(m,1H),6.94(m,1H),6.35(s,1H,NH),4.78-4.65(m,2H),4.63(s,2H),2.56(s,2H),1.28(s,6H)。

實施例編號B10-172:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.50(m,2H),7.18(m,2H),7.07-7.00(m,3H),6.20(s,1H,NH),4.78-4.65(m,2H),4.30(s,2H),2.59(s,2H),1.30(s,6H)。

實施例編號B10-173:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.53(m,1H),7.41(m,1H),7.28(m,2H),7.11-7.00(m,3H),6.21(s,1H,NH),4.78-4.66(m,2H),4.30(s,2H),2.60(s,2H),1.32(s,6H)。

實施例編號B10-175:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.24(d,2H),7.53(m,2H),7.13(m,1H),7.08-6.99(m,2H),6.19(s,1H,NH),4.78-4.65(m,2H),4.44(s,2H),2.60(s,2H),1.32(s,6H)。

實施例編號B10-176:

1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.83(s,1H),8.20(m,1H),8.12(m,1H),7.76(m,1H),7.65(m,1H),7.29(m,1H),7.11-7.05(m,2H),4.96-4.84(m,2H),4.72(s,2H),2.53(s,2H),1.19(s,6H)。

實施例編號B10-177:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.00(m,1H),7.59(m,1H),7.56-7.48(m,2H),7.10(m,1H),7.00-6.93(m,2H),6.38(s,1H,NH),4.97(s,2H),4.78-4.65(m,2H),2.57(s,2H),1.30(s,6H)。

實施例編號B10-178:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.64(d,2H),7.46(m,2H),7.09(m,1H),7.03(m,2H),6.29(s,1H,NH),4.79-4.65(m,2H),4.40(s,2H),2.59(s,2H),1.30(s,6H)。

實施例編號B10-179:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.66(m,1H),7.57-7.48(m,3H),7.09-7.00(m,3H),6.29(s,1H,NH),4.78-4.65(m,2H),4.40(s,2H),2.59(s,2H),1.30(s,6H)。

實施例編號B10-181:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(d,2H),7.46(d,2H),7.11(m,1H),7.05-7.01(m,2H),6.22(s,1H,NH),4.79-4.65(m,2H),4.38(s,2H),2.60(s,2H),1.32(s,6H)。

實施例編號B10-182:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(m,1H),7.61-7.56(m,2H),7.52(m,1H),7.09(m,2H),7.05(m,1H),6.25(s,1H,NH),4.82-4.67(m,2H),4.36(s,2H),2.61(s,2H),1.32(s,6H)。

實施例編號B10-291:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.28(m,2H),7.12(d,2H),7.04-7.00(m,3H),6.15(s,1H,NH),4.78-4.66(m,2H),3.34(m,2H),3.14(m,2H),2.58(s,2H),1.30(s,6H)。

實施例編號B16-45:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.87(d,2H),7.79(d,2H),7.09(m,1H),7.00-6.94(m,2H),6.47(br.s,1H,NH),4.86(s,2H),2.56(s,2H),1.25(s,6H)。

實施例編號B16-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.19(m,4H),7.09(m,2H),7.00(m,1H),6.16(br.s,1H,NH),4.90(s,2H),4.31(s,2H),2.58(s,2H),2.37(s,3H),1.26(s,6H)。

實施例編號B16-153:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.24(m,1H),7.20(m,1H),7.14(m,1H),7.09(m,3H),7.00(m,1H),6.16(br.s,1H,NH),4.90(s,2H),4.31(s,2H),2.58(s,2H),2.35(s,3H),1.30(s,6H)。

實施例編號B16-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.30(m,2H),7.09(m,3H),7.07-7.01(m,2H),6.22(br.s,1H,NH),4.90(s,2H),4.32(s,2H),2.58(s,2H),1.30(s,6H)。

實施例編號B16-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.24(d,2H),7.08(m,2H),7.00(m,1H),6.19(br.s,1H,NH),4.90(s,2H),4.32(s,2H),2.59(s,2H),1.26(s,6H)。

實施例編號B16-166:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(m,1H),7.32(m,1H),7.24(m,2H),7.15(m,1H),7.08(m,1H),7.02(m,1H),6.24(br.s,1H,NH),4.90(s,2H),4.32(s,2H),2.59(s,2H),1.31(s,6H)。

實施例編號B16-168:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.54(m,1H),7.35(m,1H),7.28(m,2H),7.09(m,1H),7.07(m,1H),6.94(m,1H),6.25(br.s,1H,NH),4.87(s,2H),4.64(s,2H),2.55(s,2H),1.27(s,6H)。

實施例編號B16-172:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.50(d,2H),7.19(d,2H),7.08(m,2H),7.02(m,1H),6.24(br.s,1H,NH),4.90(s,2H),4.31(s,2H),2.59(s,2H),1.29(s,6H)。

實施例編號B16-173:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.53(m,1H),7.42(m,1H),7.28(m,2H),7.16(m,1H),7.08(m,1H),7.02(m,1H),6.19(br.s,1H,NH),4.90(s,2H),4.31(s,2H),2.59(s,2H),1.31(s,6H)。

實施例編號B16-175:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.25(d,2H),7.54(d,2H),7.116(m,1H),7.12(m,1H),7.06(m,1H),6.28(br.s,1H,NH),4.91(s,2H),4.44(s,2H),2.60(s,2H),1.31(s,6H)。

實施例編號B16-176:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.27(m,1H),8.11(m,1H),7.75(m,1H),7.60(m,1H),7.19(m,1H),7.14(m,1H),7.05(m,1H),6.28(br.s,1H,NH),4.91(s,2H),4.45(s,2H),2.60(s,2H),1.31(s,6H)。

實施例編號B16-177:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.01(m,1H),7.62(m,1H),7.57-7.52(m,2H),7.13(m,1H),7.03(m,1H),6.95(m,1H),6.39(br.s,1H,NH),4.97(s,2H),4.89(s,2H),2.57(s,2H),1.28(s,6H)。

實施例編號B16-178:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.66(d,2H),7.48(d,2H),7.10(m,2H),7.02(m,1H),6.19(br.s,1H,NH),4.90(s,2H),4.41(s,2H),2.59(s,2H),1.28(s,6H)。

實施例編號B16-179:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.66(m,1H),7.59-7.50(m,3H),7.16-7.10(m,2H),7.03(m,1H),6.32(br.s,1H,NH),4.90(s,2H),4.41(s,2H),2.58(s,2H),1.29(s,6H)。

實施例編號B16-181:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.70(d,2H),7.48(d,2H),7.12(m,1H),7.08(m,1H),7.00(m,1H),6.22(br.s,1H,NH),4.92(s,2H),4.39(s,2H),2.60(s,2H),1.31(s,6H)。

實施例編號B16-182:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(m,1H),7.61-7.57(m,2H),7.52(m,1H),7.12(m,2H),7.05(m,1H),6.28(br.s,1H,NH),4.91(s,2H),4.38(s,2H),2.60(s,2H),1.32(s,6H)。

實施例編號B16-291:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.31(d,2H),7.14(d,2H),7.07-7.03(m,2H),7.00(m,1H),6.02(br.s,1H,NH),4.89(s,2H),3.34(m,2H),3.14(m,2H),2.57(s,2H),1.26(s,6H)。

實施例編號B41-151:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.39-7.35(m,3H),7.31-7.27(m,2H),7.05-6.99(m,3H),6.08(s,1H,NH),4.34(s,2H),4.25(m,4H),2.53(s,2H),1.28(s,6H)。

實施例編號B41-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.21-7.17(m,4H),7.06-7.00(m,3H),6.06(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.25(m,4H),2.53(s,2H),2.37(s,3H),1.28(s,6H)。

實施例編號B41-153:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.27-7.13(m,3H),7.09-7.03(m,4H),6.11(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.25(m,4H),2.53(s,2H),2.35(s,3H),1.28(s,6H)。

實施例編號B41-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.30-7.25(m,2H),7.08-7.01(m,5H),6.11(s,1H,NH),4.31(s,2H),4.25(m,4H),2.53(s,2H),1.28(s,6H)。

實施例編號B41-161:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.47(m,1H),7.34(m,1H),7.19-7.16(m,1H),7.08-7.00(m,4H),6.16(s,1H,NH),4.44(s,2H),4.24(m,4H),2.51(s,2H),1.27(s,6H)。

實施例編號B41-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.34(d,2H),7.23(m,2H),7.05-7.00(m,3H),6.11(s,1H,NH),4.31(s,2H),4.25(m,4H),2.53(s,2H),1.28(s,6H)。

實施例編號B41-166:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37-7.29(m,2H),7.23(m,2H),7.11-7.06(m,2H),7.03(m,1H),6.14(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.26(m,4H),2.53(s,2H),1.31(s,6H)。

實施例編號B41-168:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.53(m,1H),7.35(m,1H),7.30-7.27(m,2H),7.05-6.96(m,3H),6.19(s,1H,NH),4.63(s,2H),4.23(m,4H),2.49(s,2H),1.26(s,6H)。

實施例編號B41-172:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.51(m,2H),7.18(m,2H),7.07-7.01(m,3H),6.12(s,1H,NH),4.29(s,2H),4.25(m,4H),2.53(s,2H),1.28(s,6H)。

實施例編號B41-173:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.53(m,1H),7.41(m,1H),7.28(m,2H),7.09-7.02(m,3H),6.14(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.26(m,4H),2.53(s,2H),1.30(s,6H)。

實施例編號B41-175:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.24(d,2H),7.53(m,2H),7.10-7.03(m,3H),6.19(s,1H,NH),4.43(s,2H),4.26(m,4H),2.54(s,2H),1.29(s,6H)。

實施例編號B41-176:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.25(m,1H),8.12(m,1H),7.74(m,1H),7.59(m,1H),7.13-7.06(m,3H),6.26(s,1H,NH),4.43(s,2H),4.26(m,4H),2.54(s,2H),1.29(s,6H)。

實施例編號B41-177:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.01(m,1H),7.61(m,1H),7.55-7.52(m,2H),7.07(m,1H),6.99(m,2H),6.28(s,1H,NH),4.96(s,2H),4.23(m,4H),2.51(s,2H),1.28(s,6H)。

實施例編號B41-178:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.64(d,2H),7.46(m,2H),7.06-7.02(m,3H),6.18(s,1H,NH),4.39(s,2H),4.25(m,4H),2.53(s,2H),1.28(s,6H)。

實施例編號B41-179:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.66(m,1H),7.59-7.48(m,3H),7.08-7.06(m,3H),6.14(s,1H,NH),4.39(s,2H),4.25(m,4H),2.52(s,2H),1.28(s,6H)。

實施例編號B41-181:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(d,2H),7.46(d,2H),7.10-7.04(m,3H),6.19(s,1H,NH),4.38(s,2H),4.26(m,4H),2.54(s,2H),1.29(s,6H)。

實施例編號B41-182:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(m,1H),7.61-7.55(m,2H),7.52(m,1H),7.10-7.07(m,3H),6.30(s,1H,NH),4.36(s,2H),4.26(m,4H),2.54(s,2H),1.31(s,6H)。

實施例編號B41-291:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(m,2H),7.13(d,2H),7.05-6.98(m,3H),6.01(s,1H,NH),4.24(m,4H),3.33(m,2H9,3.14(m,2H),2.51(s,2H),1.28(s,6H)。

實施例編號B50-45:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.85(d,2H),7.76(d,2H),7.00(m,1H),6.88(m,1H),6.67(d,1H),6.43(br.s,1H,NH),4.70(s,2H),3.74(s,3H),2.55(s,2H),1.28(s,6H)。

實施例編號B50-151:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.39(m,3H),7.32(m,2H),7.05-7.03(m,2H),6.75(d,1H),6.11(br.s,1H,NH),4.74(s,2H),4.32(s,2H),3.77(s,3H),2.58(s,2H),1.33(s,6H)。

實施例編號B50-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.21-7.18(m,4H),7.05-7.00(m,2H),6.75(d,1H),6.06(br.s,1H,NH),4.74(s,2H),4.28(s,2H),3.77(s,3H),2.58(s,2H),2.37(s,3H),1.31(s,6H)。

實施例編號B50-153:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.27-7.23(m,1H),7.19(m,1H),7.14(m,1H),7.08-7.03(m,1H),6.75(m,1H),6.17(br.s,1H,NH),4.74(s,2H),4.28(s,2H),3.77(s,3H),2.58(s,2H),2.35(s,3H),1.33(s,6H)。

實施例編號B50-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.28(m,2H),7.08-7.00(m,4H),6.77(d,1H),6.16(br.s,1H,NH),4.74(s,2H),4.30(s,2H),3.77(s,3H),2.58(s,2H),1.33(s,6H)。

實施例編號B50-161:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.46(m,1H),7.37(m,1H),7.18(m,1H),7.09-7.02(m,2H),6.72(m,1H),6.19(br.s,1H,NH),4.73(s,2H),4.42(s,2H),3.76(s,3H),2.57(s,2H),1.32(s,6H)。

實施例編號B50-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(d,2H),7.24(d,2H),7.04(m,2H),7.01(m,1H),6.75(d,1H),6.19(br.s,1H,NH),4.74(s,2H),4.29(s,2H),3.77(s,3H),2.58(s,2H),1.33(s,6H).

實施例編號B50-166:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37-7.29(m,2H),7.23(m,2H),7.08(m,1H),7.04(m,1H),6.77(m,1H),6.20(br.s,1H,NH),4.74(s,2H),4.29(s,2H),3.77(s,3H),2.59(s,2H),1.34(s,6H)。

實施例編號B50-168:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(m,1H),7.37(m,1H),7.30-7.25(m,2H),7.06(m,1H),7.00(m,1H),6.69(m,1H),6.24(br.s,1H,NH),4.72(s,2H),4.61(s,2H),3.75(s,3H),2.55(s,2H),1.31(s,6H)。

實施例編號B50-172:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(d,2H),7.18(d,2H),7.03-7.00(m,2H),6.75(d,1H),6.11(br.s,1H,NH),4.74(s,2H),4.28(s,2H),3.77(s,3H),2.59(s,2H),1.33(s,6H)。

實施例編號B50-173:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.53(m,1H),7.41(m,1H),7.29(m,2H),7.09-7.04(m,2H),6.77(m,1H),6.15(br.s,1H,NH),4.74(s,2H),4.28(s,2H),3.77(s,3H),2.59(s,2H),1.35(s,6H)。

實施例編號B50-175:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.24(d,2H),7.52(d,2H),7.11(m,1H),7.04(m,1H),6.77(d,1H),6.24(br.s,1H,NH),4.74(s,2H),4.42(s,2H),3.78(s,3H),2.59(s,2H),1.34(s,6H)。

實施例編號B50-176:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.26(m,1H),8.13(m,1H),7.74(m,1H),7.59(m,1H),7.12-7.08(m,2H),6.78(m,1H),6.21(br.s,1H,NH),4.75(s,2H),4.42(s,2H),3.78(s,3H),2.59(s,2H),1.35(s,6H)。

實施例編號B50-177:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.02(m,1H),7.61(m,1H),7.53(m,1H),7.09(m,1H),6.97(m,1H),6.70(m,1H),6.32(br.s,1H,NH),4.95(s,2H),4.72(s,2H),3.76(s,3H),2.57(s,2H),1.33(s,6H)。

實施例編號B50-178:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(d,2H),7.47(d,2H),7.07(m,1H),7.05-7.00(m,2H),6.76(d,1H),6.18(br.s,1H,NH),4.74(s,2H),4.38(s,2H),3.77(s,3H),2.59(s,2H),1.33(s,6H)。

實施例編號B50-179:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.66(m,1H),7.57-7.49(m,3H),7.08(m,1H),7.04(m,1H),6.76(m,1H),6.21(br.s,1H,NH),4.74(s,2H),4.37(s,2H),3.77(s,3H),2.58(s,2H),1.33(s,6H)。

實施例編號B50-181:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.68(d,2H),7.46(d,2H),7.10(m,1H),7.03(m,1H),6.77(d,1H),6.26(br.s,1H,NH),4.74(s,2H),4.37(s,2H),3.78(s,3H),2.59(s,2H),1.34(s,6H)。

實施例編號B50-182:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.70(m,1H),7.61-7.57(m,2H),7.52(m,2H),7.08(m,1H),7.05(m,1H),6.78(m,1H),6.17(br.s,1H,NH),4.75(s,2H),4.34(s,2H),3.78(s,3H),2.60(s,2H),1.35(s,6H)。

實施例編號B50-291:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.28(d,2H),7.12(d,2H),7.01-6.97(m,2H),6.73(d,1H),6.03(br.s,1H,NH),4.72(s,2H),3.75(s,3H),3.32(m,2H),3.13(m,2H),2.57(s,2H),1.32(s,6H)。

實施例編號B51-45:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.86(d,2H),7.78(d,2H),6.99(m,1H),6.95-6.89(m,2H),6.44(br.s,1H,NH),4.23(m,2H),3.67(s,3H),2.65(m,2H),2.46(s,2H),1.20(s,6H)。

實施例編號B51-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.21(d,2H),7.19(d,2H),7.07(m,1H),7.05-7.00(m,2H),6.17(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),4.27(m,2H),3.69(s,3H),2.69(m,2H),2.50(s,2H),2.37(s,3H),1.25(s,6H)。

實施例編號B51-153:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.28-7.23(m,1H),7.19(m,1H),7.15(m,1H),7.10-7.00(m,4H),6.17(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),4.27(m,2H),3.69(s,3H),2.69(m,2H),2.50(s,2H),2.35(s,3H),1.27(s,6H)。

實施例編號B51-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.32-7.25(m,2H),7.09-7.00(m,5H),6.12(br.s,1H,NH),4.30(s,2H),4.27(m,2H),3.69(s,3H),2.69(m,2H),2.50(s,2H),1.27(s,6H)。

實施例編號B51-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.25(d,2H),7.06-7.00(m,3H),6.19(br.s,1H,NH),4.30(s,2H),4.28(m,2H),3.69(s,3H),2.69(m,2H),2.50(s,2H),1.26(s,6H)。

實施例編號B51-166:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38-7.31(m,2H),7.28-7.23(m,2H),7.10(m,1H),7.04-7.01(m,2H),6.28(br.s,1H,NH),4.30(s,2H),4.27(m,2H),3.69(s,3H),2.69(m,2H),2.50(s,2H),1.26(s,6H)。

實施例編號B51-168:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.54(m,1H),7.37(m,1H),7.28(m,2H),7.05-7.01(m,2H),6.94/d,1H),6.29(br.s,1H,NH),4.61(s,2H),4.27(m,2H),3.69(s,3H),2.66(m,2H),2.47(s,2H),1.24(s,6H)。

實施例編號B51-172:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.51(d,2H),7.21(d,2H),7.06-7.00(m,3H),6.16(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),4.27(m,2H),3.69(s,3H),2.69(m,2H),2.50(s,2H),1.26(s,6H)。

實施例編號B51-173:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(m,1H),7.40(m,1H),7.31-7.23(m,2H),7.10(m,1H),7.04-7.01(m,2H),6.19(br.s,1H,NH),4.28(s,2H),4.26(m,2H),3.69(s,3H),2.69(m,2H),2.50(s,2H),1.28(s,6H)。

實施例編號B51-175:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.25(d,2H),7.54(d,2H),7.09-7.01(m,3H),6.21(br.s,1H,NH),4.42(s,2H),4.27(m,2H),3.70(s,3H),2.69(m,2H),2.51(s,2H),1.28(s,6H)。

實施例編號B51-176:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.26(m,1H),8.13(m,1H),7.75(m,1H),7.61(m,1H),7.11(m,2H),7.05-7.00(m,2H),6.22(br.s,1H,NH),4.43(s,2H),4.28(m,2H),3.70(s,3H),2.69(m,2H),2.51(s,2H),1.28(s,6H)。

實施例編號B51-177:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.02(m,1H),7.63(m,1H),7.57-7.51(m,2H),7.08(m,1H),7.00-6.95(m,2H),6.35(br.s,1H,NH),4.95(s,2H),4.26(m,2H),3.69(s,3H),2.67(m,2H),2.48(s,2H),1.27(s,6H)。

實施例編號B51-178:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(d,2H),7.48(d,2H),7.07-7.00(m,3H),6.16(br.s,1H,NH),4.39(s,2H),4.27(m,2H),3.69(s,3H),2.69(m,2H),2.50(s,2H),1.25(s,6H)。

實施例編號B51-179:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.67(m,1H),7.58-7.51(m,3H),7.09-7.00(m,3H),6.15(br.s,1H,NH),4.39(s,2H),4.27(m,2H),3.69(s,3H),2.69(m,2H),2.50(s,2H),1.26(s,6H)。

實施例編號B51-181:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(d,2H),7.47(d,2H),7.08(m,1H),7.05(m,2H),6.22(br.s,1H,NH),4.37(s,2H),4.28(m,2H),3.69(s,3H),2.69(m,2H),2.51(s,2H),1.28(s,6H)。

實施例編號B51-182:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(m,1H),7.62-7.57(m,2H),7.52(m,1H),7.10-7.02(m,3H),6.26(br.s,1H,NH),4.35(s,2H),4.28(m,2H),3.70(s,3H),2.69(m,2H),2.51(s,2H),1.29(s,6H)。

實施例編號B51-291:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.29(m,2H),7.14(m,2H),7.02-6.98(m,3H),6.02(br.s,1H,NH),4.26(m,2H),3.68(s,3H),3.32(m,2H),3.15(m,2H),2.67(m,2H),2.48(s,2H),1.26(s,6H)。

實施例編號B52-45:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.86(d,2H),7.78(d,2H),6.99(m,1H),6.96-6.90(m,2H),6.47(br.s,1H,NH),4.23(m,2H),4.12(m,2H),2.64(m,2H),2.46(s,2H),1.25-1.20(m,9H)。

實施例編號B52-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.21(d,2H),7.19(d,2H),7.06-7.01(m,3H),6.07(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),4.27(m,2H),4.15(m,2H),2.67(m,2H),2.50(s,2H),2.37(s,3H),1.28-1.24(m,9H)。

實施例編號B52-153:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.28-7.23(m,1H),7.19(m,1H),7.15(m,1H),7.10-6.98(m,4H),6.15(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),4.27(m,2H),4.15(m,2H),2.67(m,2H),2.50(s,2H),2.35(s,3H),1.28-1.22(m,9H)。

實施例編號B52-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.32-7.25(m,2H),7.09-7.00(m,5H),6.09(br.s,1H,NH),4.30(s,2H),4.27(m,2H),4.15(q,2H),2.67(m,2H),2.50(s,2H),1.28-1.23(m,9H)。

實施例編號B52-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.36(d,2H),7.25(d,2H),7.05-7.00(m,3H),6.12(br.s,1H,NH),4.30(s,2H),4.27(m,2H),4.15(m,2H),2.67(m,2H),2.50(s,2H),1.28-1.24(m,9H)。

實施例編號B52-166:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38-7.29(m,3H),7.24(m,1H),7.10(m,1H),7.03(m,2H),6.15(br.s,1H,NH),4.30(s,2H),4.27(m,2H),4.16(m,2H),2.67(m,2H),2.50(s,2H),1.28-1.24(m,9H)。

實施例編號B52-168:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.54(m,1H),7.37(m,1H),7.28(m,2H),7.05-7.00(m,2H),6.96(d,1H),6.24(br.s,1H,NH),4.62(s,2H),4.25(m,2H),4.15(m,2H),2.64(m,2H),2.47(s,2H),1.27-1.23(m,9H)。

實施例編號B52-172:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(d,2H),7.21(d,2H),7.05-7.00(m,3H),6.11(br.s,1H,NH),4.28(s,2H),4.26(m,2H),4.15(q,2H),2.67(m,2H),2.50(s,2H),1.28-1.23(m,9H)。

實施例編號B52-173:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.52(m,1H),7.40(m,1H),7.31-7.23(m,2H),7.10(m,1H),7.04-7.00(m,2H),6.16(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),4.27(m,2H),4.16(q,2H),2.68(m,2H),2.50(s,2H),1.28-1.24(m,9H)。

實施例編號B52-175:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.25(d,2H),7.54(d,2H),7.09-7.05(m,3H),6.20(br.s,1H,NH),4.42(s,2H),4.27(m,2H),4.16(q,2H),2.67(m,2H),2.51(s,2H),1.29-1.23(m,9H)。

實施例編號B52-177:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.02(m,1H),7.62(m,1H),7.57-7.51(m,2H),7.07(m,1H),7.00-6.95(m,2H),6.28(br.s,1H,NH),4.95(s,2H),4.26(m,2H),4.15(q,2H),2.65(m,2H),2.48(s,2H),1.28-1.22(m,9H)。

實施例編號B52-178:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(d,2H),7.48(d,2H),7.07-7.00(m,3H),6.15(br.s,1H,NH),4.39(s,2H),4.27(m,2H),4.16(m,2H),2.67(m,2H),2.50(s,2H),1.28-1.23(s,6H)。

實施例編號B52-181:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(d,2H),7.48(d,2H),7.08-7.06(m,3H),6.16(br.s,1H,NH),4.37(s,2H),4.28(m,2H),4.16(m,2H),2.67(m,2H),2.51(s,2H),1.29-1.24(m,9H)。

實施例編號B52-182:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm))7.69(m,1H),7.63-7.57(m,2H),7.53(m,1H),7.10-7.04(m,3H),6.17(br.s,1H,NH),4.35(s,2H),4.28(m,2H),4.16(m,2H),2.68(m,2H),2.51(s,2H),1.29-1.24(m,9H)。

實施例編號B52-291:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.28(m,2H),7.14(m,2H),7.02-6.98(m,3H),6.00(br.s,1H,NH),4.25(m,2H),4.14(m,2H),3.32(m,2H),3.15(m,2H),2.65(m,2H),2.48(s,2H),1.27-1.22(m,9H)。

實施例編號F3-35:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.67(d,2H),7.42(d,2H),7.04(m,1H),6.93(m,1H),6.86(m,1H),6.33(br.s,1H,NH),3.85(m,2H),2.54-2.40(m,2H),1.53(m,2H),1.17(s,3H),1.06(m,1H),0.71(m,3H),0.48-0.38(m,4H)。

實施例編號F3-45:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.83(d,2H),7.77(d,2H),7.04(m,1H),6.93-6.88(m,2H),6.43(br.s,1H,NH),3.93(m,2H),2.57-2.43(m,2H),1.57(m,2H),1.20(s,3H),1.08(m,1H),0.73(m,3H),0.51-0.37(m,4H)。

實施例編號F3-50:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.61(d,2H),7.23(d,2H),7.01(m,1H),6.97(m,1H),6.83(m,2H),6.29(br.s,1H,NH),3.85(m,2H),2.52-2.40(m,2H),2.39(s,3H),1.51(m,2H),1.18(s,3H),1.06(m,1H),0.68(m,3H),0.47-0.37(m,4H)。

實施例編號F3-61:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.96(m,1H),7.55-7-46(m,2H),7.33(m,1H),7.03-6.88(m,4H),3.81(m,2H),2.48-2.35(m,2H),1.49(m,2H),1.14(s,3H),1.03(m,1H),0.63(m,3H),0.43-0.33(m,4H)。

實施例編號F3-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.27-7.19(m,4H),7.11(m,2H),6.98(m,1H),6.08(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),3.91(m,2H),2.60-2.45(m,2H),1.60(m,2H),1.26(s,3H),1.12(m,1H),0.84(m,3H),0.50-0.41(m,4H)。

實施例編號F3-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.28(m,2H),7.12-7.04(m,4H),6.99(m,1H),6.13(br.s,1H,NH),4.31(s,2H),3.91(m,2H),2.59-2.46(m,2H),1.60(m,2H),1.27(s,3H),1.11(m,1H),0.84(m,3H),0.51-0.39(m,4H)。

實施例編號F3-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.35(m,2H),7.24(m,2H),7.14-7.08(m,2H),6.97(m,1H),6.10(br.s,1H,NH),4.30(s,2H),3.91(m,2H),2.59-2.47(m,2H),1.60(m,2H),1.26(s,3H),1.13(m,1H),0.84(m,3H),0.53-0.40(m,4H)。

實施例編號F3-166:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38-7.22(m,5H),7.12(m,1H),6.98(m,1H),6.15(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),3.89(m,2H),2.59-2.47(m,2H),1.61(m,2H),1.27(s,3H),1.13(m,1H),0.84(m,3H),0.52-0.40(m,4H)。

實施例編號F3-178:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.63(d,2H),7.47(d,2H),7.14-7.04(m,2H),6.99(m,1H),6.15(br.s,1H,NH),4.39(s,2H),3.91(m,2H),2.59-2.47(m,2H),1.61(m,2H),1.26(s,3H),1.12(m,1H),0.84(m,3H),0.52-0.39(m,4H)。

實施例編號F7-35:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.67(d,2H),7.43(d,2H),7.14(d,1H),6.93-6.85(m,2H),6.34(br.s,1H,NH),4.08(m,2H),3.61(m,2H),3.32(s,3H),2.51(d,1H),2.45(d,1H),1.54(m,2H),1.16(s,3H),0.69(m,3H)。

實施例編號F7-45:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.84(d,2H),7.77(d,2H),7.16(d,1H),6.92-6.86(m,2H),6.41(s,1H,NH),4.07(m,2H),3.61(m,2H),3.32(s,3H),2.57-2.44(m,2H),1.57(m,2H),1.19(s,3H),0.71(m,3H)。

實施例編號F7-61:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.95(m,1H),7.51(m,1H),7.47(m,1H),7.33(m,1H),7.06(m,1H),6.99-6.93(m,3H),4.04(m,2H),3.58(m,2H),3.29(s,3H),2.44(d,1H),2.40(d,1H),1.46(m,2H),1.14(s,3H),0.62(m,3H)。

實施例編號F7-151:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.39(m,3H),7.33(m,2H),7.22(m,2H),7.07(m,1H),6.97(m,1H),6.09(br.s,1H,NH),4.32(s,2H),4.15(m,2H),3.64(m,2H),3.36(s,3H),2.58-2.47(m,2H),2.37(s,3H),1.59(m,2H),1.25(s,3H),0.83(m,3H)。

實施例編號F7-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.30-7.18(m,5H),7.07(m,2H),6.96(m,1H),6.09(br.s,1H,NH),4.28(s,2H),4.14(m,2H),3.64(m,2H),3.36(s,3H),2.58-2.47(m,2H),2.37(s,3H),1.58(m,2H),1.25(s,3H),0.83(m,3H)。

實施例編號F7-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.32-7.21(m,4H),7.05(m,2H),6.97(m,1H),6.09(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),4.14(m,2H),3.64(m,2H),3.35(s,3H),2.55(d,1H),2.51(d,1H),1.60(m,2H),1.25(s,3H),0.83(m,3H)。

實施例編號F7-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38(d,2H),7.27-7.20(m,3H),7.05(m,1H),6.96(m,1H),6.08(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),4.13(m,2H),3.64(m,2H),3.35(s,3H),2.55(d,1H),2.51(d,1H),1.58(m,2H),1.25(s,3H),0.83(m,3H)。

實施例編號F7-166:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.40-7.21(m,5H),7.11(m,1H),6.98(m,1H),6.15(br.s,1H,NH),4.29(s,2H),4.09(m,2H),3.63(m,2H),3.36(s,3H),2.54(d,1H),2.47(d,1H),1.58(m,2H),1.26(s,3H),0.82(m,3H)。

實施例編號F7-178:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(d,2H),7.47(d,2H),7.22(m,1H),7.03(m,1H),6.98(m,1H),6.13(br.s,1H,NH),4.38(s,2H),4.14(m,2H),3.65(m,2H),3.35(s,3H),2.57-2.47(d,1H),1.59(m,2H),1.25(s,3H),0.85(m,3H)。

實施例編號H3-35:

1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.13(s,1H,NH),7.68(d,2H),7.61(d,2H),7.16(d,1H),6.97(dd,1H),6.84(d,1H),3.80(m,2H),2.43(s,2H),1.77-1.43(m,8H),1.00(m,1H),0.38(m,2H),0.25(m,2H)。

實施例編號H3-50:

1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.99(s,1H,NH),7.61(d,2H),7.37(d,2H),7.16(d,1H),6.96(dd,1H),6.89(d,1H),3.78(m,2H),2.43(s,2H),2.33(s,3H),1.77-1.45(m,8H),0.99(m,1H),0.38(m,2H),0.25(m,2H)。

實施例編號H3-61:

1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.42(s,1H,NH),8.01(d,1H),7.64(m,2H),7.52(m,1H),7.13(d,1H),6.95(m,2H),3.78(m,2H),2.42(s,2H),1.77-1.46(m,8H),0.99(m,1H),0.35(m,2H),0.23(m,2H)。

實施例編號H3-151:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.42(m,2H),7.33(m,3H),7.12-7.03(m,3H),6.18(s,1H,NH),4.33(s,2H),3.91(m,2H),2.58(s,2H),1.93-1.65(m,8H),1.15(m,1H),0.49(m,2H),0.42(m,2H)。

實施例編號H3-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.23(d,2H),7.21(d,2H),7.17-7.02(m,3H),6.04(s,1H,NH),4.29(s,2H),3.91(m,2H),2.58(s,2H),2.37(s,3H),1.92-1.63(m,8H),1.14(m,1H),0.48(m,2H),0.42(m,2H)。

實施例編號H3-158:

1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.67(s,1H,NH),7.33(d,2H),7.19(m,2H),7.17-7.03(m,3H),4.44(s,2H),3.84(m,2H),2.43(s,2H),1.79-1.55(m,8H),1.06(m,1H),0.41(m,2H),0.29(m,2H)。

實施例編號H3-165:

1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.68(s,1H,NH),7.39(d,2H),7.29(d,2H),7.21(d,1H),7.08-7.01(m,2H),4.47(s,2H),3.84(m,2H),2.43(s,2H),1.79-1.55(m,8H),1.08(m,1H),0.41(m,2H),0.30(m,2H)。

實施例編號H3-166:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.40-7.22(m,4H),7.15-7.01(m,3H),6.13(s,1H,NH),4.30(s,2H),3.91(m,2H),2.58(s,2H),1.93-1.65(m,8H),1.14(m,1H),0.48(m,2H),0.42(m,2H)。

實施例編號H3-178:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.63(d,2H),7.48(d,2H),7.14-7.03(m,3H),6.19(s,1H,NH),4.33(s,2H),3.91(m,2H),2.59(s,2H),1.91-1.65(m,8H),1.14(m,1H),0.48(m,2H),0.42(m,2H)。

實施例編號H5-35:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.67(d,2H),7.44(d,2H),7.14(d,1H),6.90-6.85(m,2H),6.33(s,1H,NH),4.09(m,2H),3.61(m,2H),3.32(s,3H),2.53(s,2H),1.82-1.58(m,8H)。

實施例編號H5-45:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.84(d,2H),7.77(d,2H),7.16(d,1H),6.91-6.85(m,2H),6.37(s,1H,NH),4.07(m,2H),3.61(m,2H),3.33(s,3H),2.54(s,2H),1.81-1.61(m,8H)。

實施例編號H5-50:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.62(d,2H),7.23(d,2H),7.11(d,1H),6.90(dd,1H),6.85(d,1H),6.36(s,1H,NH),4.09(m,2H),3.60(m,2H),3.32(s,3H),2.51(s,2H),2.39(s,3H),1.79-1.56(m,8H)。

實施例編號H5-61:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.97(d,1H),7.53(m,2H),7.34(m,1H),7.09(d,1H),6.99-6.91(m,3H),4.03(m,2H),3.59(m,2H),3.30(s,3H),2.48(s,2H),1.79-1.57(m,8H)。

實施例編號H5-151:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.40-7.26(m,4H),7.21(m,1H),7.08-6.99(m,3H),6.06(s,1H,NH),4.33(s,2H),4.13(m,2H),3.65(m,2H),3.36(s,3H),2.58(s,2H),1.92-1.62(m,8H)。

實施例編號H5-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.23(m,1H),7.21(d,2H),7.19(d,2H),7.04-6.98(m,2H),6.13(s,1H,NH),4.28(s,2H),4.12(m,2H),3.65(m,2H),3.36(s,3H),2.58(s,2H),2.37(s,3H),1.87-1.65(m,8H)。

實施例編號H5-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.33-7.20(m,4H),7.09-6.97(m,3H),6.08(s,1H,NH),4.29(s,2H),4.11(m,2H),3.64(m,2H),3.36(s,3H),2.58(s,2H),1.89-1.62(m,8H)。

實施例編號H5-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.33(d,2H),7.24(d,2H),7.02-6.97(m,3H),6.07(s,1H,NH),4.29(s,2H),4.11(m,2H),3.65(m,2H),3.36(s,3H),2.58(s,2H),1.86-1.65(m,8H)。

實施例編號H5-166:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.40-7.22(m,4H),7.09-7.00(m,3H),6.17(s,1H,NH),4.29(s,2H),4.12(m,2H),3.65(m,2H),3.36(s,3H),2.58(s,2H),1.87-1.65(m,8H)。

實施例編號H5-178:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.65(d,2H),7.47(d,2H),7.21(m,1H),7.02-6.97(m,2H),6.11(s,1H,NH),4.38(s,2H),4.12(m,2H),3.65(m,2H),3.36(s,3H),2.58(s,2H),1.86-1.62(m,8H)。

實施例編號I3-35:

1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.14(s,1H,NH),7.69(d,2H),7.64(d,2H),7.17(m,1H),6.99-6.94(m,2H),3.78(m,2H),2.58(s,2H),1.61(m,1H),1.57-1.39(m,8H),1.23(m,1H),0.99(m,1H),0.37(m,2H),0.25(m,2H)。

實施例編號I3-45:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.83(d,2H),7.77(d,2H),7.03(m,2H),6.92(m,1H),6.39(s,1H,NH),3.83(m,2H),2.63(s,2H),1.76(m,1H),1.63-1.45(m,8H),1.26(m,1H),1.06(m,1H),0.47(m,2H),0.41(m,2H)。

實施例編號I3-50:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.63(d,2H),7.23(d,2H),7.02-6.95(m,3H),6.32(s,1H,NH),3.82(m,2H),2.60(s,2H),2.39(s,3H),1.75(m,1H),1.61-1.45(m,8H),1.25(m,1H),1.06(m,1H),0.46(m,2H),0.43(m,2H)。

實施例編號I3-61:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.97(m,1H),7.58-7.46(m,2H),7.33(m,1H),7.09(m,1H),6.98(m,2H),6.91(s,1H,NH),3.81(m,2H),2.58(s,2H),1.73(m,1H),1.61-1.48(m,8H),1.25(m,1H),1.03(m,1H),0.41(m,2H),0.36(m,2H)。

實施例編號I3-151:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.42-7.24(m,5H),7.13-7.03(m,3H),6.10(s,1H,NH),4.34(s,2H),3.90(m,2H),2.67(s,2H),1.79(m,1H),1.73-1.54(m,8H),1.29(m,1H),1.14(m,1H),0.49(m,2H),0.42(m,2H)。

實施例編號I3-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.21(d,2H),7.19(d,2H),7.15-7.07(m,3H),6.07(s,1H,NH),4.30(s,2H),3.93(m,2H),2.68(s,2H),2.39(s,3H),1.80(m,1H),1.73-1.54(m,8H),1.30(m,1H),1.16(m,1H),0.49(m,2H),0.43(m,2H)。

實施例編號I3-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.32(m,2H),7.14-7.04(m,5H),6.14(s,1H,NH),4.31(s,2H),3.90(m,2H),2.68(s,2H),1.79(m,1H),1.75-1.54(m,8H),1.31(m,1H),1.13(m,1H),0.50(m,2H),0.43(m,2H)。

實施例編號I3-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37(d,2H),7.25(d,2H),7.13-7.05(m,3H),6.17(s,1H,NH),4.31(s,2H),3.90(m,2H),2.67(s,2H),1.78(m,1H),1.72-1.53(m,8H),1.31(m,1H),1.13(m,1H),0.50(m,2H),0.42(m,2H)。

實施例編號I3-166:

1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.73(s,1H,NH),7.41-7.38(m,2H),7.36-7.20(m,3H),7.12-7.08(m,2H),4.49(s,2H),3.84(m,2H),2.58(s,2H),1.63(m,1H),1.60-1.45(m,8H),1.23(m,1H),1.09(m,1H),0.40(m,2H),0.29(m,2H)。

實施例編號I5-35:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(d,2H),7.44(d,2H),7.14(d,1H),6.99(m,1H),6.91(m,1H),6.34(s,1H,NH),4.09(m,2H),3.60(m,2H),3.32(s,3H),2.62(s,2H),1.74(m,1H),1.71-1.48(m,8H),1.25(m,1H)。

實施例編號I5-45:

1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.34(s,1H,NH),8.07(d,2H),7.86(d,2H),7.15(m,1H),6.99-6.93(m,2H),4.03(m,2H),3.43(m,2H),3.18(s,3H),2.58(s,2H),1.62(m,1H),1.54-1.34(m,8H),1.23(m,1H)。

實施例編號I5-50:

1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.01(s,1H,NH),7.61(d,2H),7.37(d,2H),7.09(m,1H),7.04(m,1H),6.91(m,1H),4.00(m,2H),3.41(m,2H),3.19(s,3H),2.51(s,2H),2.35(s,3H),1.61(m,1H),1.53-1.37(m,8H),1.19(m,1H)。

實施例編號I5-61:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.98(m,1H),7.58-7.43(m,2H),7.34(m,1H),7.08(m,2H),6.97-6.91(m,2H),4.04(m,2H),3.57(m,2H),3.30(s,3H),2.56(s,2H),1.74(m,1H),1.71-1.47(m,8H),1.24(m,1H)。

實施例編號I5-151:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.41-7.26(m,3H),7.28-7.20(m,2H),7.09-7.01(m,3H),6.08(s,1H,NH),4.33(s,2H),4.11(m,2H),3.67(m,2H),3.36(s,3H),2.68(s,2H),1.79(m,1H),1.71-1.52(m,8H),1.29(m,1H)。

實施例編號I5-152:

1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.62(s,1H,NH),7.22-7.03(m,7H),4.36(s,2H),4.06(m,2H),3.48(m,2H),3.22(s,3H),2.57(s,2H),2.29(s,3H),1.65(m,1H),1.61-1.46(m,8H),1.26(m,1H)。

實施例編號I5-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38-7.21(m,4H),7.10-7.00(m,3H),6.09(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.13(m,2H),3.65(m,2H),3.36(s,3H),2.68(s,2H),1.79(m,1H),1.72-1.53(m,8H),1.29(m,1H)。

實施例編號I5-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38-7.21(m,4H),7.10-7.00(m,3H),6.09(s,1H,NH),4.31(s,2H),4.11(m,2H),3.67(m,2H),3.36(s,3H),2.68(s,2H),1.79(m,1H),1.70-1.53(m,8H),1.28(m,1H)。

實施例編號I5-166:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37(m,1H),7.30-7.19(m,4H),7.11-6.98(m,2H),6.12(s,1H,NH),4.30(s,2H),4.13(m,2H),3.67(m,2H),3.36(s,3H),2.68(s,2H),1.79(m,1H),1.71-1.52(m,8H),1.30(m,1H)。

實施例編號I5-178:

1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.75(s,1H,NH),7.73(d,2H),7.51(d,2H),7.19-7.04(m,3H),4.59(s,2H),4.05(m,2H),3.48(m,2H),3.23(s,3H),2.56(s,2H),1.64(m,1H),1.61-1.44(m,8H),1.24(m,1H)。

實施例編號J3-35:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.70(d,2H),7.44(d,2H),7.09(d,1H),7.01(d,1H),6.93(m,1H),6.37(s,1H,NH),3.83(m,2H),2.71(s,2H),2.13-2.02(m,5H),1.87(m,1H),1.04(m,1H),0.45(m,2H),0.35(m,2H)。

實施例編號J3-45:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.88(d,2H),7.78(d,2H),7.13(d,1H),7.01(d,1H),6.92(m,1H),6.51(s,1H,NH),3.83(m,2H),2.73(s,2H),2.20-2.14(m,2H),2.13-2.02(m,3H),1.88(m,1H),1.03(m,1H),0.45(m,2H),0.36(m,2H)。

實施例編號J3-61:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.99(d,1H),7.56-7.47(m,2H),7.34(m,1H),7.18(d,1H),7.00-6.93(m,3H),3.83(m,2H),2.66(s,2H),2.18-2.10(m,2H),2.09-1.99(m,3H),1.87(m,1H),0.99(m,1H),0.41(m,2H),0.32(m,2H)。

實施例編號J3-151:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.41-7.34(m,4H),7.19(m,1H),7.13-7.04(m,2H),6.17(br.s,1H,NH),4.36(s,2H),3.88(m,2H),2.77(s,2H),2.29-2.21(m,2H),2.14-2.04(m,3H),1.99(m,1H),1.12(m,1H),0.48(m,2H),0.41(m,2H)。

實施例編號J3-152:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.25-7.18(m,5H),7.13-7.07(m,2H),6.14(br.s,1H,NH),4.32(s,2H),3.88(m,2H),2.76(s,2H),2.37(s,3H),2.29-2.21(m,2H),2.14-2.04(m,3H),1.99(m,1H),1.11(m,1H),0.48(m,2H),0.40(m,2H)。

實施例編號J3-158:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.37-7.28(m,2H),7.19(m,1H),7.11-7.01(m,4H),6.12(br.s,1H,NH),4.34(s,2H),3.88(m,2H),2.78(s,2H),2.30-2.20(m,2H),2.12-2.03(m,3H),1.98(m,1H),1.09(m,1H),0.47(m,2H),0.39(m,2H)。

實施例編號J3-165:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38(d,2H),7.31(d,1H),7.20(m,1H),7.11-7.03(m,2H),6.20(br.s,1H,NH),4.38(s,2H),3.88(m,2H),2.78(s,2H),2.29-2.20(m,2H),2.17-2.03(m,3H),1.99(m,1H),1.09(m,1H),0.45(m,2H),0.40(m,2H)。

實施例編號J3-166:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.38-7.22(m,4H),7.18(m,1H),7.12-7.08(m,2H),6.22(br.s,1H,NH),4.33(s,2H),3.88(m,2H),2.77(s,2H),2.29-2.20(m,2H),2.15-2.03(m,3H),1.99(m,1H),1.09(m,1H),0.48(m,2H),0.40(m,2H)。

實施例編號J3-178:

1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.63(d,2H),7.49(d,2H),7.21(m,1H),7.12-7.01(m,3H),6.10(br.s,1H,NH),4.34(s,2H),3.88(m,2H),2.77(s,2H),2.28-2.20(m,2H),2.14-2.05(m,3H),1.99(m,1H),1.09(m,1H),0.45(m,2H),0.39(m,2H)。

本發明也提供了本發明的任意所需的混合物用於提高植物對非生物脅迫因素的抗性，優選對乾旱脅迫的抗性，和用於增強植物生長和/或用於提高植物產量的用途；所述混合物為通式(I)的這些取代的氧代四氫喹啉基磺醯胺與其他活性農用化學成分的混合物，以及至少一種通式(I)的取代的氧代四氫喹啉基磺醯胺與其他活性農用化學成分的混合物，所述活性農用化學成分為例如殺真菌劑、殺昆蟲劑、除草劑、植物生長調節劑或安全劑。

本發明還提供用於處理植物的噴霧溶液，其包含用於提高植物對非生物脅迫因素的抗性的有效量的至少一種選自根據本發明使用的通式(I)的取代的氧代四氫喹啉基磺醯胺中的至少一種的化合物。相關的非生物脅迫條件可包括，例如熱、乾旱、冷和乾燥脅迫(由乾燥和/或缺水引起的脅迫)、滲透脅迫、水澇、增加的土壤鹽度、增加的礦物曝露、臭氧條件、強光照條件、有限的氮營養素利用度、有限的磷營養素利用度。

在一個實施方案中，其可能是這樣的，例如，將一種或多種根據本發明使用的化合物，即本發明的具有取代的通式(I)的合適取代的氧代四氫喹啉基磺醯胺，通過噴霧施用應用至相應待處理的植物或植物部分。根據本發明的設計，通式(I)的化合物或其鹽的使用劑量優選為0.00005至3kg/ha，更優選0.0001至2kg/ha，特別優選0.0005至1kg/ha，尤其優選0.001至0.25kg/ha。

在本發明的上下文中，術語「對非生物脅迫的抗性」應理解為意指植物的多種優勢。這些優勢特性體現在例如以下改善的植物特徵中：在表面積和深度方面改善根部生長，增強匍匐枝或分櫱枝的形成，使匍匐枝和分櫱枝更強壯且更高產，改善芽生長，提高抗倒伏性，增加芽基直徑，增大葉面積，提高諸如碳水化合物、脂肪、油、蛋白質、維生素、礦物質、精油、染料、纖維的營養物質和成分的產量，使纖維質量更好，開花更早，提高花數量，降低有毒產物如真菌毒素的含量，降低任何種類的殘留物或不利成分的含量、或改善可消化性、改善採收作物的儲存穩定性，改善對不利溫度的耐受性，改善對乾旱和乾燥以及由水澇引起的缺氧的耐受性，改善對土壤和水中增加的鹽含量的耐受性，提高對臭氧脅迫的耐受性，改善對除草劑和其他植物處理組合物的相容性，改善吸水性和光合成性能，有利的植物特性例如促進成熟、成熟更均勻、對有益動物吸引力更強、改善授粉，或本領域技術人員公知的其他優點。

更具體而言，根據本發明的通式(I)的一種或多種化合物的用途在對植物或植物部分進行噴霧施用時展現出所述優點。此外，為了提高對非生物脅迫的耐受性，本發明的具有取代的通式(I)的氧代四氫喹啉基磺醯胺與遺傳修飾的栽培種的結合使用也是可能的。

以上提及的植物的其他各種優點可以已知的方式、以組分的形式結合，並可用通用的術語來描述。此類術語有，例如，下述名稱：植物強化作用(phytotonic effect)、對脅迫因素的抗性、更少的植物脅迫、植物健康、健康植物、植物健康度、植物健康狀況、植物概念(plant concept)、活力效果、脅迫防護、保護性防護、作物健康、作物健康特性、作物健康產品、作物健康管理、作物健康療法、植物健康、植物健康特性、植物健康產品、植物健康管理、植物健康療法、綠化效應或返青效應、新鮮度或本領域的技術人員非常熟悉的其他術語。

本發明的上下文中，對生物脅迫的抗性的良好效果應理解為意指，但不限於，

·出苗率通常至少增加3％，特別是多於5％，更優選多於10％，

·產率通常至少增加3％，特別是多於5％，更優選多於10％，

·根系發育通常至少增加3％，特別是多於5％，更優選多於10％，

·芽大小通常至少增加3％，特別是多於5％，更優選多於10％，

·葉面積通常至少增加3％，特別是多於5％，更優選多於10％，

·光合作用性能通常至少增加3％，特別是多於5％，更優選多於10％，和/或

·花發育通常至少增加3％，特別是多於5％，更優選多於10％，

所述效果可單獨地出現或以兩種或更多種效果的任意組合出現。

本發明還提供了用於處理植物的噴霧溶液，其包含用於提高植物對非生物脅迫因素的抗性的有效量的至少一種選自本發明的具有取代的通式(I)的取代的氧代四氫喹啉基磺醯胺的化合物。所述噴霧溶液可包含其他常規組分，例如溶劑、製劑助劑，特別是水。其他組分可包含下文中更詳細描述的活性農用化學成分。

本發明還提供相應的噴霧溶液用於提高植物對非生物脅迫因素的抗性的用途。下文的說明對本發明通式(I)的一種或多種化合物自身以及相應的噴霧溶液的用途均適用。

根據本發明，還發現可將本發明的通式(I)的一種或多種化合物與至少一種如下文進一步定義的肥料結合而施用於植物或其環境中。

根據本發明可與上文詳述的通式(I)化合物一起使用的肥料通常為有機和無機的含氮化合物，例如尿素、脲/甲醛縮合產物、胺基酸、銨鹽和硝酸銨、鉀鹽(優選鹽酸鹽、硫酸鹽、硝酸鹽)、磷酸鹽和/或亞磷酸鹽(優選鉀鹽和銨鹽)。在本上下文中，應特別提及NPK肥料，即包含氮、磷和鉀的肥料；硝酸銨鈣，即額外包含鈣的肥料；或硫硝酸銨(通式(NH4)2SO4NH4NO3)，磷酸銨和硫酸銨。這些肥料通常為本領域技術人員已知的；還參見，例如Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry，第5版，卷A 10，第323-431頁，Verlagsgesellschaft，Weinheim，1987。

所述肥料還可包含微量營養素(優選鈣、硫、硼、錳、鎂、鐵、硼、銅、鋅、鉬和鈷)的鹽和植物激素(例如維生素B1和吲哚-(III)-乙酸)或其混合物。根據本發明使用的肥料還可包含其他鹽，如磷酸一銨(MAP)、磷酸二銨(DAP)、硫酸鉀、氯化鉀、硫酸鎂。二次營養素或微量元素的合適用量為0.5至5重量％，基於肥料總量計。其他可能的成分為作物保護劑、殺昆蟲劑、殺真菌劑、安全劑或生長調節劑或其混合物。下文給出它們的進一步詳細描述。

所述肥料可以例如以粉劑、顆粒劑、粒劑(prills)或密實劑(compactate)的形式使用。然而，所述肥料也可以以液態形式，溶解在水性介質中而使用。在這種情況下，稀氨水也可用作氮肥。其他可能的肥料的成分記載於，例如Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry，第5版，1987，卷A 10，第363-401頁，DE-A4128828，DE-A1905834和DE-A19631764中。在本發明的上下文中，可採用單一肥料和/或複合肥料(例如由氮、鉀或磷組成)的形式的肥料的常規組成可在較寬範圍內變化。一般而言，1至30重量％(優選5至20重量％)的氮、1至20重量％(優選3至15重量％)的鉀和1至20重量％(優選3至10重量％)的磷的含量是有利的。微量元素的含量通常在ppm範圍內，優選在1至1000ppm範圍內。

在本發明的上下文中，可以同時施用所述肥料和一種或多種本發明的通式(I)的化合物。然而，也可首先施用肥料，然後施用一種或多種本發明的通式(I)的化合物；或首先施用一種或多種通式(I)的化合物，然後施用肥料。然而，在非同步施用一種或多種通式(I)的化合物和肥料的情況下，本發明上下文中的施用以功能關係進行，特別是在通常24小時的時間內，優選18小時，更優選12小時，特別是6小時，更特別是4小時，甚至更特別是2小時內。在本發明的非常具體的實施方案中，一種或多種本發明通式(I)的化合物和肥料的施用在少於1小時，優選少於30分鐘，更選少於15分鐘的時間段內進行。

優選將本發明的通式(I)化合物用於來自如下的植物：有用植物、觀賞植物、草坪草類型、在公共區域和家庭區域用作觀賞植物的常用樹木以及林業樹木。林業樹木包括用於生產木材、纖維素、紙張以及由樹木部位製成的產品的樹木。在此使用的術語有用植物是指用作獲得食物、動物飼料、燃料或用於工業目的的植物的作物植物。

有用的植物包括，例如，以下類型的植物：黑小麥，硬粒小麥(硬質小麥)，草皮，藤本植物，穀物例如小麥、大麥、黑麥、燕麥、稻、玉米和黍；甜菜，例如糖用甜菜和飼用甜菜；水果，例如仁果、核果和無核果，例如蘋果、梨、李、桃、杏、櫻桃和漿果，例如草莓、山莓、黑莓；豆類，例如菜豆、小扁豆、豌豆和大豆；油料作物，例如油菜、芥菜、罌粟、橄欖、向日葵、椰子、蓖麻油植物、可可豆和花生；瓜類，例如南瓜、黃瓜和甜瓜；纖維植物，例如棉花、亞麻、大麻和黃麻；柑橘類水果，例如橙、檸檬、柚和桔；蔬菜，例如菠菜、萵苣、蘆筍、洋白菜、胡蘿蔔、洋蔥、番茄、馬鈴薯和甜椒；樟科，例如鱷梨、樟屬(Cinnamomum)、樟腦，或植物如菸草、堅果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄、蛇麻子、香蕉、橡膠植物和觀賞植物，例如花、灌木類、落葉樹和針葉樹。該列舉並不構成限制。

下列植物被認為是特別適合施用本發明方法的目標作物：燕麥、黑麥、硬粒小麥、黑小麥、棉花、茄子、草皮、仁果、核果、無核果、玉米、小麥、大麥、黃瓜、菸草、藤本植物、稻、穀物、梨、胡椒、菜豆、大豆、油菜、番茄、甜椒、甜瓜、洋白菜、馬鈴薯和蘋果。

可通過本發明方法改進的樹木的實例包括：冷杉屬(Abies sp.)、桉屬(Eucalyptus sp.)、雲杉屬(Picea sp.)、松屬(Pinus sp.)、七葉樹屬(Aesculus sp.)、懸鈴木屬(Platanus sp.)、椴樹屬(Tilia sp.)、楓屬(Acer sp.)、鐵杉屬(Tsuga sp.)、白蠟樹屬(Fraxinus sp.)、花楸屬(Sorbus sp.)、樺木屬(Betula sp.)、山楂屬(Crataegus sp.)、榆屬(Ulmus sp.)、櫟屬(Quercus sp.)、山毛櫸屬(Fagus sp.)、柳屬(Salix sp.)、楊屬(Populus sp.)。

可通過本發明方法改進的優選的樹木包括：七葉樹屬樹種：歐洲七葉樹(A.hippocastanum)、小花七葉樹(A.pariflora)、紅色七葉樹(A.carnea)；懸鈴木屬樹種：英國梧桐(P.aceriflora)、美國芴酮(P.occidentalis)、加州懸鈴木(P.racemosa)；雲杉屬樹種：挪威雲杉(P.abies)；松屬樹種：輻射松(P.radiate)、西黃松(P.ponderosa)、扭葉松(P.contorta)、歐洲赤松(P.sylvestre)、溼地松(P.elliottii)、加州山松(P.montecola)、美國白皮松(P.albicaulis)、多脂松(P.resinosa)、長葉松(P.palustris)、火炬松(P.taeda)、柔松(P.flexilis)、黑材松(P.jeffregi)、北美短葉松(P.baksiana)、北美喬松(P.strobes)；桉屬樹種：大桉(E.grandis)、藍桉(E.globulus)、赤桉(E.camadentis)、亮果桉(E.nitens)、斜葉桉(E.obliqua)、王桉(E.regnans)、彈丸桉(E.pilularus)。

可通過本發明方法改進的特別優選的樹木是：松屬樹種：輻射松、西黃松、扭葉松、歐洲赤松、北美喬松；桉屬樹種：大桉、藍桉、赤桉。

可通過本發明方法改進的特別優選的樹木是：歐洲七葉樹、懸鈴木科、菩提樹和楓樹。

本發明也可施用於任意所需的草坪草，包括冷季草坪草和暖季草坪草。冷季草坪草的實例有藍草(早熟禾屬(Poa spp.))，例如肯塔基藍草(Kentucky bluegrass)(草地早熟禾(Poa pratensis L.))、普通早熟禾(Poa trivialis L.)、加拿大早熟禾(Poa compressa L.)、一年生早熟禾(Poa annua L.)、高地早熟禾(Poa glaucantha Gaudin)、林地早熟禾(Poa nemoralis L.)和鱗莖早熟禾(Poa bulbosa L.)；翦股穎屬(Agrostis spp.)，例如匍匐翦股穎(Agrostis palustris Huds.)、細弱翦股穎(Agrostis tenuis Sibth.)、絨毛翦股穎(Agrostis canina L.)、德國南部混合翦股穎(翦股穎屬(Agrostis spp.)，包括細弱翦股穎(Agrostis tenuis Sibth.)、絨毛翦股穎(Agrostis canina L.)和匍匐翦股穎(Agrostis palustris Hud))和小糠草(Agrostis alba L)；

羊茅屬(Festuca spp.)，例如紫羊茅(Festuca rubra L.spp.rubra)、匍匐紫羊茅(Festuca rubra L.)、丘氏紫羊茅(Festuca rubra commutata Gaud.)、羊狐草(Festuca ovina L.)、硬羊茅(Festuca longifolia Thuill.)、細葉羊茅(Festucu capillata Lam.)、高羊茅(Festuca arundinacea Schreb.)和草原羊茅(meadow fescue)(Festuca elanor L.)；

黑麥草屬(Lolium spp.)，例如一年生黑麥草(Lolium multiflorum Lam.)、多年生黑麥草(Lolium perenne L.)和義大利黑麥草(Lolium multiflorum Lam.)；

以及冰草屬(Agropyron spp.)，例如扁穗冰草(Agropyron cristatum(L.)Gaertn.)、沙生冰草(Agropyron desertorum(Fisch.)Schult.)和「西部冰草」(Agropyron smithii Rydb.)。

其他冷季草坪草的實例為海灘草(Ammophila breviligulata Fern.)，無芒燕麥(Bromus inermis Leyss.)，香蒲屬如梯牧草(Phleum pratense L.)、義大利梯牧草(Phleum subulatum L.)，鴨茅(Dactylis glomerata L.)，匍匐鹼茅(Puccinellia distans(L.)Parl.)以及洋狗尾草(Cynosurus cristatus L.)。

暖季草坪草的實例有百慕達草(Cynodon spp.L.C.Rich)、結縷草(Zoysia spp.Willd.)、盾葉草(Stenotaphrum secundatum Walt Kuntze)、假儉草(Eremochloa ophiuroides Munro Hack.)、類地毯草(Axonopus affinis Chase)、美洲雀稗(Paspalum notatum Flugge)、東非狼尾草(Pennisetum clandestinum Hochst.ex Chiov.)、野牛草(Buchloe dactyloids(Nutt.)Engelm.)、格蘭馬草(Bouteloua gracilis(H.B.K.)Lag.ex Griffiths)、海濱雀稗(seashore paspalum)(Paspalum vaginatum Swartz)和垂穗草(Bouteloua curtipendula(Michx.Torr.))。對於本發明的用途，通常優選冷季草坪草。特別優選藍草、翦股穎屬和小糠草、羊茅屬和黑麥草屬。特別優選翦股穎屬。

特別優選使用本發明的通式(I)化合物處理各自可市售的或常用的植物栽培種的植物。植物栽培種應理解為意指具有新特性(―特徵」)並且通過常規育種、誘變或藉助於重組DNA技術而獲得的植物。因此，作物植物可以是可通過常規育種和優化方法，或通過生物技術和基因工程方法，或這些方法的結合而獲得的植物，包括轉基因植物，也包括可受或不受植物育種者權利保護的植物栽培種。

因此，本發明的處理方法還可用於處理遺傳修飾有機體(GMO)，例如植物或種子。遺傳修飾植物(或轉基因植物)是將異源基因穩定地整合入基因組的植物。表達―異源基因」主要意指在植物外部提供或組裝的基因，並且當將該基因引入核基因組、葉綠體基因組或線粒體基因組時，其通過表達目的蛋白質或多肽或者通過下調或沉默其他存在於植物中的基因(使用例如反義技術、共抑制技術或RNAi技術[RNA幹擾])而給予這些轉化植物新的或改進的農藝特性或其他特性。位於基因組中的異源基因也被稱為轉基因。根據其在植物基因組中的具體位置而定義的轉基因被稱為轉化株系或轉基因株系。

優選使用本發明通式(I)化合物處理的植物和植物品種包括所有具有賦予這些植物(無論其是通過育種和/或生物技術方法獲得)以特別有利、有用特徵的遺傳物質的植物。

還可使用本發明通式(I)化合物處理的植物和植物品種為對一種或多種非生物脅迫因素具有抗性的那些植物。非生物脅迫條件可以包括，例如熱、乾旱、冷和乾燥脅迫、滲透脅迫、水澇、增加的土壤鹽度、增加的礦物曝露、臭氧條件、強光條件、有限的氮營養素利用度、有限的磷營養素利用度或蔽蔭。

還可使用本發明通式(I)化合物處理的植物和植物栽培種是以提高的產量特性為特徵的那些植物。所述植物的產量提高可以是以下因素的結果：例如，改進的植物生理機能、生長與發育，如水分利用率、水分保留率；改進的氮利用、提高的碳同化作用、增強的光合作用、提高的發芽率和加速的成熟。產量還可受改進的植物構造的影響(在脅迫及非脅迫條件下)，包括但不限於，提早開花、對雜交種子生產的開花控制、秧苗活力、植株大小、節間數和節間距、根系生長、種子大小、果實大小、莢果大小、莢果數或穗數、每個莢果或穗的種子數、種子質量、提高的種子飽滿度、降低的種子傳播、降低的莢果開裂和抗倒伏性。其他的產量特徵還包括種子成分，例如碳水化合物含量、蛋白質含量、油含量以及油組成、營養價值、抗營養化合物的降低、改進的加工性能和更好的貯存穩定性。

還可使用本發明通式(I)化合物處理的植物為已表達出雜種優勢或雜種效應的特性的雜種植物，所述特性通常會導致更高的產量、更高的活力、更好的健康度和更好的對生物及非生物脅迫因素的抗性。所述植物通常由一種自交雄性不育親系(雌性雜交育種親本)與另一種自交雄性能育親系(雄性雜交育種親本)雜交而產生。雜種種子通常採收自雄性不育植株並出售給種植者。雄性不育植株有時(例如在玉米中)可通過去雄(即機械去除雄性繁殖器官或雄花)而製得；但是，更通常地，雄性不育性由植物基因組中的遺傳決定因子產生。在此情況下，尤其是當種子是待從雜種植物上採收的所需產品時，通常有用的是確保含有負責雄性不育性的遺傳決定因子的雜種植株的雄性能育性完全恢復。這可通過確保雄性雜交育種親本具有合適的育性恢復基因而實現，該基因能夠恢復含有負責雄性不育性的遺傳決定因子的雜種植物的雄性能育性。雄性不育的遺傳決定因子可位於細胞質中。細胞質雄性不育性(CMS)的實例例如在芸苔屬種(Brassica species)中有過描述(WO 92/005251、WO 95/009910、WO 98/27806、WO 2005/002324、WO 2006/021972和US 6,229,072)。但是，雄性不育的遺傳決定因子也可位於核基因組中。雄性不育植株也可通過植物生物技術法例如遺傳工程而獲得。獲得雄性不育植株的特別有用的方法記載於WO 89/10396中，其中，例如，核糖核酸酶如芽孢桿菌RNA酶在雄蕊的絨氈層細胞中進行選擇性地表達。然後能育性可通過核糖核酸酶抑制劑例如芽孢桿菌RNA酶抑制劑在絨氈層細胞中的表達而恢復(例如WO 91/002069)。

還可使用本發明通式(I)化合物處理的植物或植物栽培種(通過植物生物技術法例如遺傳工程而獲得)為除草劑耐受性植物，即對一種或多種給定除草劑具有耐受性的植物。所述植物可通過遺傳轉化或通過選擇含有賦予所述除草劑耐受性的突變的植物而獲得。

除草劑耐受性植物為例如草甘膦(glyphosate)耐受性植物，即對除草劑草甘膦或其鹽類具有耐受性的植物。例如草甘膦耐受性植物可通過用編碼5-烯醇丙酮醯莽草酸-3-磷酸合酶(EPSPS)的基因轉化植物而獲得。所述EPSPS基因的實例為鼠傷寒沙門氏菌(Salmonella typhimurium)細菌的AroA基因(突變體CT7)(Comai et al.,Science(1983),221,370-371)、農桿菌屬種(Agrobacterium sp.)細菌的CP4基因(Barry et al.,Curr.Topics Plant Physiol.(1992),7,139-145)、編碼矮牽牛EPSPS的基因(Shah et al.,Science(1986),233,478-481)、編碼番茄EPSPS的基因(Gasser et al.,J.Biol.Chem.(1988),263,4280-4289)或編碼Eleusine EPSPS的基因(WO 2001/66704)。所述EPSPS基因也可為例如EP-A 0837944、WO 2000/066746、WO 2000/066747或WO 2002/026995中所述的突變的EPSPS。草甘膦耐受性植物也可通過表達編碼草甘膦氧化還原酶的基因而獲得，如US5,776,760和US5,463,175中所述。草甘膦耐受性植物也可通過表達編碼草甘膦乙醯基轉移酶的基因而獲得，例如WO 2002/036782、WO 2003/092360、WO 2005/012515和WO 2007/024782中所述。草甘膦耐受性植物還可通過選擇含有上述基因的天然存在的突變的植物而獲得，例如WO 01/024615或WO 2003/013226中所述。

其它對除草劑具有抗性的植物為例如對抑制穀氨醯胺合成酶的除草劑具有耐受性的植物，所述除草劑例如雙丙氨膦(bialaphos)、草丁膦(phosphinotricin)或草銨膦(glufosinate)。所述植物可通過表達可解除除草劑毒性的酶或通過表達對抑制作用有抗性的突變穀氨醯胺合成酶而獲得。一種所述有效的解毒酶的實例為編碼草丁膦乙醯轉移酶的酶(例如鏈黴菌(Streptomyces)屬種中的bar或pat蛋白)。表達外源草丁膦乙醯轉移酶的植物已記載於例如US5,561,236、US5,648,477、US5,646,024、US5,273,894、US5,637,489、US5,276,268、US5,739,082、US5,908,810和US7,112,665。

其他除草劑耐受性植物也可以是對抑制羥苯丙酮酸雙加氧酶(HPPD)的除草劑具有耐受性的植物。羥苯丙酮酸雙加氧酶為催化對羥基苯基丙酮酸鹽(HPP)轉化成尿黑酸(homogentizate)的反應的酶。對HPPD抑制劑具有耐受性的植物可用編碼天然存在的抗性HPPD酶的基因或者用編碼突變HPPD酶的基因進行轉化，如WO 96/038567、WO 99/024585和WO 99/024586中所述。對HPPD抑制劑的耐受性也可通過用編碼某些儘管天然HPPD酶被HPPD抑制劑抑制但仍能夠形成尿黑酸的酶的基因對植物進行轉化而獲得。這類植物和基因在WO 99/034008和WO 2002/36787中有描述。植物對HPPD抑制劑的耐受性除了用編碼HPPD耐受性酶的基因外，也可通過用編碼預苯酸脫氫酶的基因轉化植物而改進，如WO 2004/024928中所述。

其他的除草劑抗性植物為對乙醯乳酸合酶(ALS)抑制劑具有耐受性的植物。已知的ALS抑制劑包括，例如磺醯脲、咪唑啉酮、三唑並嘧啶類、嘧啶基氧(硫代)苯甲酸酯類(pyrimidinyoxy(thio)benzoates)和/或磺醯基氨基羰基三唑啉酮除草劑。已知ALS酶(也被稱為乙醯羥酸合成酶，AHAS)的不同突變能賦予不同除草劑和除草劑組的耐受性，例如在Tranel和Wright,Weed Science(2002),50,700-712以及US5,605,011、US 5,378,824、US 5,141,870和US 5,013,659中所述。磺醯脲耐受性植物與咪唑啉酮耐受性植物的生產描述於US5,605,011、US 5,013,659、US 5,141,870、US 5,767,361、US 5,731,180、US 5,304,732、US 4,761,373、US 5,331,107、US 5,928,937和US 5,378,824；以及國際公布文本WO 96/033270中。其他的咪唑啉酮耐受性植物還描述於，例如WO 2004/040012、WO 2004/106529、WO 2005/020673、WO 2005/093093、WO 2006/007373、WO 2006/015376、WO 2006/024351和WO 2006/060634中。其他的磺醯脲耐受性植物和咪唑啉酮耐受性植物還記載於例如WO 2007/024782中。

其他對ALS-抑制劑，特別是對咪唑啉酮、磺醯脲和/或氨磺醯基羰基三唑啉酮具有耐受性的植物可通過誘發誘變、在除草劑存在的情況下在細胞培養物中選擇或者通過突變育種而獲得，例如US5,084,082中對於大豆、WO 97/41218中對於稻、US5,773,702和WO 1999/057965中對於甜菜、US5,198,599中對於萵苣或WO 2001/065922中對向日葵進行的描述。

還可使用本發明通式(I)化合物處理的植物或植物栽培種(通過植物生物技術法例如遺傳工程而獲得)為對昆蟲具有抗性的轉基因植物，即對某些目標昆蟲的侵襲具有抗性的植物。所述植物可通過遺傳轉化或通過選擇含有賦予所述昆蟲抗性的突變的植物而獲得。

在本上下文中，術語―昆蟲抗性轉基因植物」包括含有至少一種含編碼以下蛋白的編碼序列的轉基因的任意植物：

1)蘇雲金桿菌(Bacillus thuringiensis)的殺蟲晶體蛋白或其殺虫部分，例如由Crickmoreet al.,Microbiology and Molecular Biology Reviews(1998),62,807-813所彙編的、由Crickmore et al.(2005)

在蘇雲金桿菌毒素命名法(在線:http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/)中所更新的殺蟲晶體蛋白或者其殺虫部分，例如Cry蛋白類Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Ae或Cry3Bb的蛋白或其殺虫部分；或者

2)蘇雲金桿菌的晶體蛋白或其一部分，該晶體蛋白或其一部分在蘇雲金桿菌的另一種其他晶體蛋白或其一部分——例如由Cry34和Cry35晶體蛋白組成的二元毒素——的存在下具有殺蟲活性(Moellenbeck et al.,Nat.Biotechnol.(2001),19,668-72；Schnepf et al.,Applied Environm.Microbiol.(2006),71,1765-1774)；或者

3)含有來自蘇雲金桿菌的兩種不同殺蟲晶體蛋白部分的雜種殺蟲蛋白，如上述1)的蛋白的雜種或上述2)的蛋白的雜種，例如由玉米株系MON98034產生的Cry1A.105蛋白(WO 2007/027777)；或者

4)上述1)至3)中任一項的蛋白，其中一些、特別是1-10個胺基酸被另一種胺基酸替代以獲得對目標昆蟲物種更高的殺蟲活性、和/或擴大受影響的目標昆蟲物種的範圍、和/或由於在克隆或轉化過程中引入到編碼DNA中的改變，例如玉米株系MON863或MON88017中的Cry3Bb1蛋白、或者玉米株系MIR604中的Cry3A蛋白；

5)蘇雲金桿菌或蠟狀芽孢桿菌(Bacillus cereus)的殺蟲分泌性蛋白或其殺虫部分，例如在下列網址中所列的營養期殺蟲蛋白(VIP)：http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html，例如來自VIP3Aa蛋白類的蛋白；或者

6)蘇雲金桿菌或蠟狀芽孢桿菌的分泌蛋白，該蛋白在來自蘇雲金桿菌或蠟狀芽孢桿菌的另一種分泌蛋白——例如由VIP1A和VIP2A蛋白組成的二元毒素——的存在下具有殺蟲活性(WO 94/21795)；或者

7)含有來自蘇雲金桿菌或蠟狀芽孢桿菌的不同分泌性蛋白部分的雜種殺蟲蛋白，例如上述1)的蛋白雜種或上述2)的蛋白雜種；或者

8)上述1)至3)中任一項的蛋白，其中一些、特別是1-10個胺基酸被另一種胺基酸替代以獲得對目標昆蟲物種的更高殺蟲活性、和/或擴大受影響的目標昆蟲物種的範圍、和/或由於在克隆或轉化過程中引入到編碼DNA中的改變(但仍編碼殺蟲蛋白)，例如棉花株系COT102中的VIP3Aa蛋白。

當然，本文使用的具有昆蟲抗性的轉基因植物還包括含有編碼上述1-8類中任一項的蛋白的基因的結合物的任何植物。在一個實施方案中，昆蟲抗性植物包含多於一種的編碼上述1-8類中任一項的蛋白的轉基因，以通過使用對同一目標昆蟲物種具有殺蟲性但作用模式不同(例如結合昆蟲中不同受體結合位點)的不同蛋白，來擴大受影響的目標昆蟲物種的範圍或延遲植物對昆蟲抗性的形成。

還可使用本發明通式(I)化合物處理的植物或植物栽培種(通過植物生物技術法例如遺傳工程而獲得)對非生物脅迫因素具有耐受性。所述植物可通過遺傳轉化、或通過選擇含有賦予所述脅迫耐受性的突變的植物而獲得。特別有用的脅迫耐受性植物包括：

a.含有能夠降低植物細胞或植物中聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)基因的表達和/或活性的轉基因植物，如WO 2000/004173或EP 04077984.5或EP 06009836.5中所述。

b.含有能夠降低植物或植物細胞的PARG編碼基因的表達和/或活性的增強脅迫耐受性的轉基因植物，例如WO 2004/090140中所述。

c.含有編碼煙醯胺腺嘌呤二核苷酸補救生物合成途徑的植物功能性酶的增強脅迫耐受性的轉基因植物，所述植物功能性酶包括煙醯胺酶、煙酸酯磷酸核糖基轉移酶、煙酸單核苷酸腺嘌呤基轉移酶、煙醯胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或煙醯胺磷酸核糖基轉移酶，如EP 04077624.7或WO 2006/133827或PCT/EP07/002433中所述。

還可使用本發明通式(I)化合物處理的植物或植物栽培種(通過植物生物技術法例如遺傳工程而獲得)顯示出改變的採收產品的數量、質量和/或存儲穩定性，和/或改變的採收產品的具體成分的性質，例如：

1)合成改性澱粉的轉基因植物，該改性澱粉的物理化學性質——特別是直鏈澱粉含量或直鏈澱粉/支鏈澱粉比例、支化程度、平均鏈長、側鏈分布、粘性、凝膠化強度、澱粉粒大小和/或澱粉粒形態——與野生型植物細胞或植物中的合成澱粉相比發生了改變，從而使其能更適於特定的應用。合成改性澱粉的所述轉基因植物描述於，例如EP 0571427、WO 95/004826、EP 0719338、WO 96/15248、WO 96/19581、WO 96/27674、WO 97/11188、WO 97/26362、WO 97/32985、WO 97/42328、WO 97/44472、WO 97/45545、WO 98/27212、WO 98/40503、WO 99/58688、WO 99/58690、WO 99/58654、WO 2000/008184、WO 2000/008185、WO 2000/28052、WO 2000/77229、WO 2001/12782、WO 2001/12826、WO 2002/101059、WO 2003/071860、WO 2004/056999、WO 2005/030942、WO 2005/030941、WO 2005/095632、WO 2005/095617、WO 2005/095619、WO 2005/095618、WO 2005/123927、WO 2006/018319、WO 2006/103107、WO 2006/108702、WO 2007/009823、WO 2000/22140、WO 2006/063862、WO 2006/072603、WO 2002/034923、EP 06090134.5、EP 06090228.5、EP 06090227.7、EP 07090007.1、EP 07090009.7、WO 2001/14569、WO 2002/79410、WO 2003/33540、WO 2004/078983、WO 2001/19975、WO 95/26407、WO 96/34968、WO 98/20145、WO 99/12950、WO 99/66050、WO 99/53072、US 6,734,341、WO 2000/11192、WO 98/22604、WO 98/32326、WO 2001/98509、WO 2001/98509、WO 2005/002359、US 5,824,790、US 6,013,861、WO 94/004693、WO 94/009144、WO 94/11520、WO 95/35026和WO 97/20936中。

2)合成非澱粉碳水化合物聚合物或合成與未進行遺傳修飾的野生型植物相比具有改變性質的非澱粉碳水化合物聚合物的轉基因植物。實例為產生多聚果糖、尤其是菊粉型和果聚糖型多聚果糖的植物，如EP 0663956、WO 96/001904、WO 96/021023、WO 98/039460和WO 99/024593中所述；產生α-1,4-葡聚糖的植物，如WO 95/031553、US 2002/031826、US 6,284,479、US 5,712,107、WO 97/047806、WO 97/047807、WO 97/047808和WO 2000/014249中所述；產生α-1,6分支α-1,4-葡聚糖的植物，如WO 2000/73422中所述；產生交替糖(alternan)的植物，如WO 2000/047727、EP 06077301.7、US 5,908,975和EP 0728213中所述。

3)產生透明質酸的轉基因植物，如例如WO 06/032538、WO 2007/039314、WO 2007/039315、WO 2007/039316、JP 2006/304779和WO 2005/012529中所述。

還可使用本發明通式(I)化合物處理的植物或植物栽培種(通過植物生物技術法例如遺傳工程而獲得)為具有改變的纖維特性的植物，例如棉花植株。所述植物可通過遺傳轉化或通過選擇含有賦予所述改變的纖維特性的突變的植物而獲得，並包括：

a)含有纖維素合成酶基因的一個改變型的植物，例如棉花植株，如WO 98/000549中所述；

b)含有rsw2或rsw3同源核酸的的一個改變型的植物，例如棉花植株，如WO2004/053219中所述；

c)具有增強的蔗糖磷酸酯合成酶表達的植物，例如棉花植株，如WO 2001/017333中所述；

d)具有增強的蔗糖合酶表達的植物，例如棉花植株，如WO 2002/45485中所述；

e)纖維細胞基部胞間連絲門控的時機通過例如纖維選擇性β-1,3-葡聚糖酶的下調被改變的植物，例如棉花植株，如WO2005/017157中所述；

f)通過例如表達含nodC的N-乙醯葡糖胺轉移酶基因和幾丁質合成酶基因而具有反應性改變的纖維的植物，例如棉花植株，如WO2006/136351中所述。

還可使用本發明通式(I)化合物處理的植物或植物栽培種(通過植物生物技術法例如遺傳工程而獲得)為具有改變的油分布特徵的植物，例如油菜或相關的芸苔屬植物。所述植物可通過遺傳轉化或通過選擇含有賦予所述改變的油特性的突變的植物而獲得，並包括：

a)產生具有高油酸含量的油的植物，例如油菜植株，例如US 5,969,169、US 5,840,946或US 6,323,392或US 6,063,947中所述；

b)產生具有低亞麻酸含量的油的植物，例如油菜植株，例如US 6,270,828、US 6,169,190或US 5,965,755中所述；

c)產生具有低水平的飽和脂肪酸的油的植物，例如油菜植株，例如US 5,434,283中所述。

可以使用本發明通式(I)化合物處理的特別有用的轉基因植物為包含轉化株系、或轉化株系組合的植物，所述植物列於例如多個國家或地區管理機構的資料庫中。

可以使用本發明通式(I)化合物處理的特別有用的轉基因植物為，例如，包含一種或多種編碼一種或多種毒素的基因的植物，並且所述植物為以如下商品名提供的轉基因植物：YIELD(例如玉米、棉花、大豆)、(例如玉米)、(例如玉米)、(例如玉米)、(例如玉米)、(棉花)、(棉花)、Nucotn(棉花)、(例如玉米)、和(馬鈴薯)。除草劑耐受性植物的實例包括以如下商品名提供的玉米品種、棉花品種和大豆品種：Roundup(耐受草甘膦，例如玉米、棉花、大豆)、Liberty(耐受草丁膦，例如油菜)、(耐受咪唑啉酮)和(耐受磺醯脲，例如玉米)。可提及的除草劑抗性植物(以常規的除草劑耐受性方式培育的植物)包括名為(例如玉米)的市售品種。

根據本發明使用的式(I)化合物可轉化為常規製劑，例如溶液劑、乳劑、可溼性粉劑、水基和油基懸浮劑、粉劑、粉末劑(dusts)、膏劑、可溶性粉劑、可溶性顆粒劑、撒播顆粒劑、懸乳濃縮劑、經活性成分浸漬的天然化合物、經活性成分浸漬的合成材料、肥料以及聚合物質中的微膠囊劑。在本發明的上下文中，特別優選以噴霧溶液的形式使用通式(I)化合物。

因此，本發明另外還涉及用於提高植物對非生物脅迫的抗性的噴霧製劑。在下文中對噴霧溶液進行詳細說明：

用於噴霧施用的製劑以已知方式製備，例如通過將根據本發明使用的通式(I)化合物與填充劑(即液體溶劑和/或固體載體)混合，任選使用表面活性劑(即乳化劑和/或分散劑和/或發泡劑)。也可任選使用其他常規添加劑，例如常規填充劑和溶劑或稀釋劑、染料、潤溼劑、分散劑、乳化劑、消泡劑、防腐劑、二次增稠劑、粘合劑、赤黴素，以及水。這些製劑在可在合適的設備中製備或在施用之前或施用過程中製備。

所用的助劑可以是適合用於賦予組合物自身和/或由其得到的製劑(例如噴霧液)以特定性質(例如特定技術性質和/或其他特定生物性質)的那些物質。常規助劑包括：填充劑、溶劑和載體。

合適的填充劑為，例如水，極性和非極性有機化學液體，例如芳烴和非芳烴類(例如石蠟、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇類和多元醇類(如果合適，其還可被取代、醚化和/或酯化)、酮類(例如丙酮、環己酮)、酯類(包括脂肪和油)以及(聚)醚類，未被取代的和被取代的胺類、醯胺類、內醯胺類(例如N-烷基吡咯烷酮)以及內酯類、碸類和亞碸類(例如二甲基亞碸)。

如果所用填充劑為水，還可使用例如有機溶劑作為助溶劑。有用的液體溶劑主要有：芳族化合物，例如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯代芳烴和氯代脂族烴，例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂族烴，例如環己烷或石蠟，如石油餾分、礦物油和植物油；醇類，例如丁醇或乙二醇及其醚和酯；酮類，例如丙酮、甲乙酮、甲基異丁基酮或環己酮；強極性溶劑，例如二甲基亞碸；以及水。

可使用著色劑，例如無機顏料，如氧化鐵、氧化鈦和普魯士藍；以及有機染料，例如茜素染料、偶氮染料和金屬酞菁染料；以及微量營養物，例如鐵鹽、錳鹽、硼鹽、銅鹽、鈷鹽、鉬鹽和鋅鹽。

可存在於可根據本發明使用的製劑中的合適的潤溼劑為所有能促進潤溼且常規用於農用化學活性物質的製劑中的物質。優選使用烷基萘磺酸鹽，如二異丙基萘磺酸鹽或二異丁基萘磺酸鹽。

可存在於可根據本發明使用的製劑中的合適的分散劑和/或乳化劑為所有的常規用於活性農用化學成分的製劑中的非離子、陰離子和陽離子分散劑。優選使用非離子或陰離子分散劑，或非離子或陰離子分散劑的混合物。合適的非離子分散劑包括特別是環氧乙烷/環氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯酚聚乙二醇醚，及其磷酸化或硫酸化衍生物。合適的陰離子分散劑特別是木質素磺酸鹽、聚丙烯酸鹽和芳基磺酸酯/甲醛縮合物。

可存在於可根據本發明使用的製劑中的合適的消泡劑為所有的通常用於活性農用化學成分的製劑中的泡沫抑制物質。可優選使用矽酮消泡劑和硬脂酸鎂。

可存在於可根據本發明使用的製劑中的防腐劑為所有可為此目的用於農用化學組合物中的物質。實例包括二氯酚和苯甲醇半縮甲醛。

可存在於可根據本發明使用的製劑中的二次增稠劑為所有可為此目的用於農用化學組合物中的物質。優選的實例包括纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、黃原膠、改性粘土和細分散的二氧化矽。

可存在於可根據本發明使用的製劑中的粘合劑包括所有可用於拌種劑產品中的常規粘合劑。優選的實例包括聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和甲基纖維素。可存在於可根據本發明使用的製劑中的合適的赤黴素優選為赤黴素A1、A3(＝赤黴酸)、A4和A7，特別優選使用赤黴酸。所述赤黴素是已知的(參見，R.Wegler,―Chemie der Pflanzenschutz-und」[Chemistry of CropProtectants and Pesticides],Vol.2,Springer Verlag,1970,p.401-412)。

其他添加劑可為芳香劑，礦物油或植物油，任選改性的油，蠟類和營養素(包括微量營養素)，如鐵鹽、錳鹽、硼鹽、銅鹽、鈷鹽、鉬鹽和鋅鹽。可額外存在穩定劑，如低溫穩定劑、抗氧化劑、光穩定劑或改進化學和/或物理穩定性的其他試劑。

製劑通常含有0.01至98重量％、優選0.5至90重量％的通式(I)化合物。

根據本發明通式(I)的本發明化合物可以其市售可得的製劑，以及以由這些製劑製備的使用形式、以與其他活性化合物的混合物的形式存在，所述其他活性化合物例如殺昆蟲劑、引誘劑、消毒劑、殺菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節物質、除草劑、安全劑、肥料或化學信息素。

此外，所述通式(I)化合物對於植物的自身防禦的積極作用可通過使用活性殺昆蟲、殺真菌或殺細菌化合物進行額外處理來支持。

為提高對非生物脅迫的抗性，根據本發明待使用的通式(I)化合物或其鹽的優選施用事件(times)是以經證明有效的施用率處理土壤、莖和/或葉。

本發明通式(I)的活性成分或其鹽通常也可以其市售可得的製劑，和以由這些製劑製備的使用形式、以與其他活性成分的混合物的形式存在，所述其他活性成分例如殺昆蟲劑、引誘劑、消毒劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、殺細菌劑、生長調節劑、影響物質成熟的物質、安全劑或除草劑。

本發明通過下述體內和體外生物學實施例進行說明，但並不受限於此。

生物學實施例

體內分析——部分A：

將單子葉和雙子葉作物植物的種子播種於塑料盆的砂質壤土中，用土壤或沙子覆蓋，並在良好生長條件下於溫室中培育。在早葉期(early leaf stage)(BBCH10-BBCH13)處理所述測試植物。為了確保脅迫開始之前的均勻供水，在物質施用之前，通過水閘(dam)灌溉對盆栽植物進行供水。

將以可溼性粉劑(WP)形式配製的本發明化合物作為添加有0.2％的溼潤劑(例如，agrotin)的水性懸浮液以等量於600l/ha的水施用率噴霧到所述植物的綠色部分。施用物質之後，立即對所述植物進行脅迫處理。

乾旱脅迫通過在下述條件下逐漸乾燥而誘發：

「白天」：在～26-30℃下光照14小時

「夜晚」：在～18-20℃下無光照10小時

各脅迫階段的持續時間主要由經脅迫的對照植物的狀態決定。一旦在經脅迫的對照植物上觀察到不可逆的損傷就立即停止脅迫(通過再灌溉和轉移到具有良好生長條件的溫室中)。

脅迫階段結束後緊接著為約4-7天的恢復階段，在此期間將所述植物再次保持在溫室中的良好生長條件下。恢復階段的持續時間主要由測試植物達到使得能夠目測評定潛在功效的狀態時的時間而決定並因此是可變的。

一旦達到該時刻，與經脅迫的對照植物相比，經測試物質處理的植物的外觀通過以下類別進行記錄：

為了排除由於所述測試化合物的任何殺真菌或殺昆蟲作用而產生的可觀察到的對於功效的任何影響，還需要確保該測試在無真菌侵染或蟲害的情況下進行。

在各項測試中，對於每種作物和劑量，分別處理和評估3盆中的植物。下表A-1至A-2中記錄的所得功效的值為所得分數的平均值。

所選的通式(I)化合物在乾旱脅迫下的功效：

表A-1

表A-2

體內分析——部分B：

將單子葉和雙子葉作物植物的種子播種於塑料盆的砂質壤土中，用土壤或沙子覆蓋，並在良好生長條件下於溫室中培育。在早葉期(BBCH10-BBCH13)處理所述測試植物。為了確保脅迫開始之前的均勻供水，在物質施用之前，通過水閘灌溉對盆栽植物進行供水。

將以可溼性粉劑(WP)形式配製的本發明化合物作為添加有0.2％的溼潤劑(例如，agrotin)的水性懸浮液以等量於600l/ha的水施用率噴霧到所述植物的綠色部分。施用物質之後，立即對植物進行脅迫處理。

乾旱脅迫通過在下述條件下逐漸乾燥而誘發：

「白天」：在～26-30℃下光照14小時

「夜晚」：在～18-20℃下無光照10小時

脅迫階段結束後緊接著為約4-7天的恢復階段，在此期間將所述植物再次保持在溫室中的良好生長條件下。恢復階段的持續時間主要由測試植物達到使得能夠目測評定潛在功效的狀態時的時間決定並因此是可變的。

一旦達到該時刻，與經脅迫的對照植物相比，經測試物質處理的植物的外觀通過以下類別進行記錄：

對於每種物質和劑量，處理和評估2-3盆。各自的功效範圍記錄於下表B-1和B-2中。

表B-1

表B-2

體內分析——部分C：

將單子葉和雙子葉作物植物的種子播種於塑料盆或木纖維盆的砂質壤土中，用土壤或沙子覆蓋，並在良好生長條件下於溫室中培育。在早葉期(BBCH10-BBCH13)處理所述測試植物。為了確保脅迫開始之前的均勻供水，在物質施用之前，通過水閘灌溉對盆栽植物進行供水。

首先將本發明化合物配製成可溼性粉劑(WP)或溶解於溶劑混合物中。使用補充有0.2％溼潤劑(例如agrotin)的水進行進一步的稀釋。將噴霧液成品以等量於600l/ha的水施用率噴霧到植物的綠色部分。施用物質之後，立即對植物進行脅迫處理。為此，將木纖維盆轉移到塑料嵌件(insert)中，以防止其隨後過快乾燥。

乾旱脅迫通過在下述條件下逐漸乾燥而誘發：

「白天」：在～26-30℃下光照14小時

「夜晚」：在～18-20℃下無光照10小時

各脅迫階段的持續時間主要由經脅迫的對照植物的狀態決定。一旦在經脅迫的對照植物上觀察到不可逆的損傷就立即停止脅迫(通過再灌溉和轉移到具有良好生長條件的溫室中)。脅迫階段結束後緊接著為約4-7天的恢復階段，在此期間將所述植物再次保持在溫室中的良好生長條件下。恢復階段的持續時間主要由測試植物達到使得能夠目測評定潛在功效的狀態時的時間決定並因此是可變的。

一旦達到該時刻，與經脅迫的對照植物相比，經測試物質處理的植物的外觀通過以下類別進行記錄：

對於每種物質和劑量，處理和評估3-4盆。各自的功效範圍記錄於下表C-1和C-2中。

表C-1

表C-2

體內分析——部分D：

將小麥粒以標準數量播種於砂壤土塑料盆中，用土壤或沙子覆蓋，並在良好生長條件下於溫室中生長。在進行測試之前，排除具有不均勻程度出苗的盆。在早葉期(BBCH10-BBCH13)用所述測試物質進行處理。為了確保均勻供水，在物質施用之前，通過水閘灌溉對盆栽植物進行供水。

首先將本發明化合物配製成可溼性粉劑(WP)或溶解於溶劑混合物中。使用補充有0.2％溼潤劑(例如agrotin)的水進行進一步的稀釋。將噴霧液成品以等量於600l/ha的水施用率噴霧到植物的綠色部分。施用物質之後，立即對植物進行脅迫處理。

乾旱脅迫通過在下述條件下逐漸乾燥而誘發：

「白天」：在～26-30℃下光照14小時

「夜晚」：在～18-20℃下無光照10小時

脅迫階段結束後緊接著為約7天的恢復階段，在此期間將所述植物再次保持在溫室中的良好生長條件下。由於與試驗相關的原因，恢復階段的確切持續時間是可變的。

在恢復階段結束時，測定植物的地上部分的新鮮重量。

通過與在測試的整個持續過程中保持於良好生長條件下的未經脅迫的對照植物相比，首先由新鮮重量值計算損傷強度百分比。

然後通過下式計算由於使用測試物質處理而導致的損傷強度的降低：

EF:功效

DIs:經脅迫的對照植物的損傷強度

DIt:用測試化合物處理的經脅迫的植物的損傷強度

下表D-1中所記錄的值為至少3次重複的結果。

表D-1

在上表中：

BRSNS＝歐洲油菜(Brassica napus)

TRZAS＝普通小麥(Triticum aestivum)

體外分析

植物激素脫落酸(ABA)對於處於非生物脅迫下的植物行為的影響以及ABA的作用機理記載於文獻中(參見Abrams et al.,WO97/23441；Park et al.Science,2009,324,1068；Grill et al.Science,2009,324,1064；Tanokura et al.Biophysics,2011,7,123；Schroeder et al.Plant J.2010,61,290)。因此，可藉助於合適的體外測試體系來得到ABA作用與非生物脅迫下植物的脅迫應答的關係。在缺水(乾旱脅迫)的情況下，植物形成植物激素脫落酸(ABA)。它與共調節因子(ABA-Receptor的調節成分＝RCAR(根據Grill et al.Science,2009,324,1064)或PYR/PYL(根據Cutler et al.Science,2009,324,1068))一起結合到磷酸酶(例如ABI1,2C型蛋白磷酸酶，也縮寫為PP2C)上並抑制其活性。因此，「下遊」激酶(例如SnRK2)不再被去磷酸化。這種由此具備活性的激酶通過轉錄因子(例如AREB/ABF，參見Yoshida et al.,2010,61,672)的磷酸化作用開啟了遺傳保護程序以增加乾旱脅迫耐受性。

下文所述的測定利用了通過來自擬南芥(Arabidopsis thaliana)的共調節因子RCAR11/PYR1對磷酸酶ABI1的抑制。為了測定活性，在460nm處測量4-甲基傘形酮磷酸酯(4-methylumbelliferyl phosphate(MUP))的去磷酸化。使用兩個對照：a)0.5％二甲基亞碸(DMSO)和b)5μM脫落酸(ABA)，在Greiner 384-孔PS微孔板F-孔中進行體外測定。在此所述的測定通常使用溶於DMSO和水的溶液的0.1μM至100μM濃度範圍內的物質濃度的適當化學測試物質進行。如果需要，將由此獲得的物質溶液與來自豬肝的酯酶(EC 3.1.1.1)在室溫下攪拌3小時，並以4000rpm離心30分鐘。將總體積45μl引入到微孔板的每個腔中，其具有以下組成：

1)5μl物質溶液：即a)DMSO 5％或b)脫落酸溶液或c)溶解於5％DMSO中的通式(I)的相應實施例化合物。

2)20μl酶緩衝混合物，其由下述物質組成：a)40體積％的酶緩衝液(10mL，其包含等體積比的500mM Tris-HCl pH 8、500mM NaCl、3.33mM MnCl2、40mM二硫蘇糖醇(DTT))，b)4體積％的ABI1稀釋液(稀釋蛋白儲液以在添加後得到測定中的0.15μg ABI1/孔的終濃度)，c)4體積％的RCAR11稀釋液(稀釋酶儲液以在將該稀釋液添加到酶緩衝液混合物中時得到測定中的0.30μg酶/孔的終濃度)，d)5體積％的Tween20(1％)，e)47體積％的雙蒸H2O。

3)20μl底物混合物，其由下述物質組成：a)10體積％的500mM Tris-HCl pH8，b)10體積％的500mM NaCl，c)10體積％的3.33mM MnCl2，d)5體積％的25mM MUP，5體積％的Tween20(1％)、60體積％的雙蒸H2O。

在添加前5分鐘，製備酶緩衝混合物和底物混合物，並溫熱至溫度35℃。一旦完成所有溶液的移液並完成混合後，將所述板在35℃下孵育20分鐘。最後，利用BMG Labtech"POLARstar Optima"酶標儀，使用340/10nm激發濾光片和460nm發射濾光片，在35℃下進行相對螢光測量。根據以下分類，使用脫落酸(5mM)作為比較物質(編號37)，通式(I)化合物的功效記錄於下表中：++++(抑制率≥90％),+++(90％>抑制率≥70％),++(70％>抑制率≥50％),+(50％>抑制率≥30％)。

上述體外測試中的所選的通式(I)化合物的功效為在5mM的溶於DMSO和水的溶液中的所述通式(I)物質的濃度下的功效：

表E-1

使用通式(I)的其他化合物，甚至在施用至不同植物物種上時也得到類似的結果。

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