一種清熱解毒利咽止痛的中藥組合物及其製備方法
2023-11-11 02:17:17
專利名稱：一種清熱解毒利咽止痛的中藥組合物及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種清熱解毒利咽止痛的中藥組合物及其製備方法，屬於中藥現代化領域。
背景技術：
我國小兒急性咽炎患病率為0. 5-2. 0 %，有報導高達5. 2 %，並且因空氣汙染原因，近年來有增加的趨勢。嚴重危害人類身心健康，因此患者來源廣泛。病原微生物主要為溶血性鏈球菌，肺炎雙球菌、流行性感冒桿菌及病毒。臨床表現起病急、初起時咽部乾燥、灼熱、繼之疼痛，吞咽時加重，並可放射至耳部。有時全身不適、關節酸痛、頭痛、食欲不振，並有不同程度的發熱。體溫可升高至38°C。小兒由於機體免疫系統尚不健全，抵抗力弱，所以患急性咽炎時病情要比成人為重，臨床表現也比較明顯。因此，及時合理用藥，密切觀察病兒的病情變化，防止由急性咽炎引起鼻，喉，氣管，支氣管，肺，耳等並發感染。現代醫學主要用抗生素類藥物等，對咽喉幹、癢、痛等症狀起效快，但並不能修復改變咽部黏膜組織，也就是常說的「治標不治本」，當再次受到外界病毒、細菌或化學刺激後，極易再次感染。且抗生素對人體組織細胞破壞性強，同時抗生素還具有很強的抗藥性， 長期、反覆使用會產生無效反應。抗生素雖取得一定療效，但毒、副作用大。如應用漱口液， 含服華素片、安吉含片等，這些藥物長期使用會導致口腔內環境紊亂。清降丸是目前市售的一種清熱解毒、利咽止痛的中藥，用於肺胃蘊熱證所致咽喉腫痛，發熱煩燥，大便秘結。小兒急性咽炎、急性扁桃腺炎見以上證候者。清降丸的處方和製法為蠶砂、大黃、玄參、皂角子、赤芍、麥冬、連翹、板藍根、地黃、金銀花、白茅根、牡丹皮、青黛、川貝母、薄荷、甘草。以上十六味，粉碎成細粉，混勻，過篩。每IOOg粉末加煉蜜50-60g並加適量水製成小蜜丸或大蜜丸，即得。該藥物製法簡單，但原方劑型為蜜丸，容易黴變和染菌，不利於質量控制。患者服用和攜帶不便，口感不佳，每丸重3克，每劑服用量過大，小兒吞咽困難，患者接受程度差。 且從口服至胃腸道吸收過程緩慢。這些因素直接影響清降丸在臨床上的推廣應用。
發明內容
本發明要解決的第一個技術問題是提供一種清熱解毒，利咽止痛的中藥組合物。本發明要解決的另一個技術問題是提供上述藥物的製備方法。為實現上述目的，本發明採用以下技術方案一種清熱解毒，利咽止痛的中藥組合物，其活性成分由以下重量份數的原料製成 蠶砂100份、大黃100份、玄參100份、皂角子100份、赤芍100份、麥冬100份、連翹100份、 板藍根100份、地黃100份、金銀花100份、白茅根100份、牡丹皮65份、青黛50份、川貝母 50份、薄荷50份、甘草33份。所述活性成分採用下述方法製備得到按原料配比稱取各原料；將全部藥材水提 2-3次，每次以8-12倍量水提取1-3小時，合併提取液，濃縮至50-60°C條件下相對密度為1.03-1. 10，得到濃縮液；將濃縮液減壓乾燥或噴霧乾燥，得到乾燥物，即為本發明活性成分。所述按原料配比稱取各原料；將全部藥材水提2-3次，每次以8-12倍量水提取 2-3小時，合併提取液，濃縮至50-60°C條件下相對密度為1. 05-1. 08，得到濃縮液；將濃縮液減壓乾燥或噴霧乾燥，得到乾燥物。所述按原料配比稱取各原料；將全部藥材水提2次，每次以10倍量水提取2小時， 合併提取液，濃縮至50-60°C條件下相對密度為1. 05-1. 08，得到濃縮液；將濃縮液中減壓乾燥或噴霧乾燥，得到乾燥物。所述藥物組合物還含有藥劑學可接受的輔料。所述藥劑學可接受的輔料選自澱粉、微晶纖維素、蔗糖、阿斯巴甜、糊精、乳糖、糖粉、葡萄糖、氯化鈉、羧甲基纖維素鈉、交聯聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸鎂、微粉矽膠、維生素C、 半胱氨酸、檸檬酸和亞硫酸鈉中的任意一種或幾種。所述中藥組合物的劑型為口服劑型，包括但不限於丸劑、片劑、膠囊或口服液。齊IJ 型的選擇和輔料的用量均屬於現有技術。一種清熱解毒、利咽止痛的中藥組合物的製備方法，稱取蠶砂100份、大黃100份、 玄參100份、皂角子100份、赤芍100份、麥冬100份、連翹100份、板藍根100份、地黃100 份、金銀花100份、白茅根100份、牡丹皮65份、青黛50份、川貝母50份、薄荷50份、甘草33 份；將全部藥材水提2-3次，每次以8-12倍量水提取1-3小時，合併提取液，濃縮至50-60°C 條件下相對密度為1.03-1. 10，得到濃縮液；將濃縮液減壓乾燥或噴霧乾燥，得到乾燥物。優選的製備方法為按原料配比稱取各原料；將全部藥材水提2-3次，每次以8-12 倍量水提取2-3小時，合併提取液，濃縮至50-60°C條件下相對密度為1. 05-1. 08，得到濃縮液；將濃縮液減壓乾燥或噴霧乾燥，得到乾燥物。最優選的製備方法為所述按原料配比稱取各原料；將全部藥材水提2次，每次以 10倍量水提取2小時，合併提取液，濃縮至50-60°C條件下相對密度為1. 05-1. 08，得到濃縮液；將濃縮液中減壓乾燥或噴霧乾燥，得到乾燥物。本發明技術方案所涉及的中藥組合物及其製劑均具有良好的清熱解毒、利咽止痛作用。用於肺胃蘊熱證所致咽喉腫痛，發熱煩燥，大便秘結。小兒急性咽炎、急性扁桃腺炎見以上證候者。通過動物實驗，我們意想不到地發現，本發明工藝製備的藥物組合物與原劑型相比，具有優異的解熱抗炎作用。本發明的優點是本發明運用中醫理論優化處方組成，根據各藥味所含成分的理化性質與藥理作用的研究結果，研究得到了合理、穩定的活性成分的製備方法。採用本發明技術方案，製備出了質量穩定可控、療效與現有市售劑型相比顯著提高、患者服用劑量減少、生物利用度提高的藥物製劑，具有顯著的經濟和社會效益。以下通過實施例詳細說明本發明技術方案，並不以此限定本發明的實施範圍。
具體實施例方式實施例1 製備中藥提取物一 .處方蠶砂IOOg 大黃IOOg 玄參IOOg 皂角子IOOg 赤芍IOOg 麥冬 IOOg連翹IOOg板藍根IOOg地黃IOOg金銀花IOOg 白茅根IOOg牡丹皮65g青黛50g川貝母50g薄荷50g甘草33g。二 ·製法將全部藥材分別用10倍量、8倍量的水提取2次，每次2小時，合併提取液，濃縮至50-60°C條件下相對密度為1. 05，得到濃縮液；將濃縮液減壓乾燥，得到乾燥物，即為本發明活性成分650克。實施例2 製備中藥提取物一 .處方蠶砂200g 大黃200g 玄參200g 皂角子200g 赤芍200g 麥冬 200g連翹200g板藍根200g地黃200g金銀花200g 白茅根200g牡丹皮130g青黛IOOg川貝母IOOg薄荷IOOg甘草66g。二 .製法將全部藥材用10倍量的水提取2次，每次2小時，合併提取液，濃縮至50_60°C條件下相對密度為1. 08，得到濃縮液；將濃縮液減壓乾燥，得到乾燥物，即為本發明活性成分 1150 克。 實施例3 製備中藥提取物一 .處方蠶砂IOOg 大黃IOOg 玄參IOOg 皂角子IOOg 赤芍IOOg 麥冬 IOOg連翹IOOg板藍根IOOg地黃IOOg金銀花IOOg 白茅根IOOg牡丹皮65g青黛50g 川貝母50g薄荷50g甘草33g。二.製法將全部藥材分別用8倍量的水水提3次，每次1小時，合併提取液，濃縮50-60°C條件下相對密度為1. 06，得到濃縮液；將濃縮液噴霧乾燥，得到乾燥物，即為本發明活性成分 600 克。實施例4 製備中藥提取物一 .處方蠶砂IOOg 大黃IOOg 玄參IOOg 皂角子IOOg 赤芍IOOg 麥冬 IOOg連翹IOOg板藍根IOOg地黃IOOg金銀花IOOg 白茅根IOOg牡丹皮65g青黛50g 川貝母50g薄荷50g甘草33g。二 .製法將全部藥材水提2次，每次用12倍量的水提取3小時，合併提取液，濃縮至 50-60°C條件下相對密度為1. 10，得到濃縮液；將濃縮液噴霧乾燥，得到乾燥物，即為本發明活性成分630克。實施例5 製備中藥提取物一 .處方蠶砂IOOg 大黃IOOg 玄參IOOg 皂角子IOOg 赤芍IOOg 麥冬 IOOg連翹IOOg板藍根IOOg地黃IOOg金銀花IOOg 白茅根IOOg牡丹皮65g青黛 50g川貝母50g薄荷50g甘草33g。二 .製法將全部藥材分別用12倍量、10倍量的水提取2次，每次2小時，合併提取液，濃縮至50-60°C條件下相對密度為1. 03，得到濃縮液；將濃縮液減壓乾燥，得到乾燥物，即為本發明活性成分580克。實施例6 製備中藥提取物一 .處方蠶砂IOOg 大黃IOOg 玄參IOOg 皂角子IOOg 赤芍IOOg 麥冬IOOg連翹IOOg板藍根IOOg地黃IOOg金銀花IOOg 白茅根IOOg牡丹皮6 青黛 50g川貝母50g薄荷50g甘草33g。二 ·製法將全部藥材分別用10的水提取2次，每次2. 5小時，合併提取液，濃縮至50-60°C 條件下相對密度為1. 06，得到濃縮液；將濃縮液噴霧乾燥，得到乾燥物，即為本發明活性成分680克。實施例7 製備中藥提取物一 .處方蠶砂IOOg 大黃IOOg 玄參IOOg 皂角子IOOg 赤芍IOOg 麥冬 IOOg連翹IOOg板藍根IOOg地黃IOOg金銀花IOOg 白茅根IOOg牡丹皮65g青黛50g川貝母50g薄荷50g甘草33g。二 .製法將全部藥材分別用8倍量的水提取3次，每次2小時，合併提取液，濃縮50-60°C條件下相對密度為1. 08，得到濃縮液；將濃縮液減壓乾燥，得到乾燥物，即為本發明活性成分 620 克。實施例8:製備顆粒劑實施例1得到的活性成分100g，加蔗糖80g，糊精20g，枸櫞酸2g，阿斯巴甜0. Ig, 制顆粒，得顆粒劑，每袋為5g。實施例9 製備片劑實施例2得到的活性成分100g，加微晶纖維素50g，糊精50g，交聯PVP5g，壓片，得片劑，每片為0. 5g。實施例10 動物實驗一清降提取物對乾酵母致大鼠發熱的影響一.材料和方法清降提取物(實施例2方法製備)，清降丸均由天津中新藥業集團股份有限公司達仁堂製藥廠生產；阿司匹林泡騰片，由阿斯利康製藥有限公司生產；乾酵母，湖北安琪酵母有限公司；SD大鼠雌雄各半，體重180 220g ；北京維通利華實驗動物技術有限公司提供，合格證號SCXK (京)2007-0001。JA1203N型電子天平，上海精密科學儀器有限公司。SD大鼠雌雄各半，於給藥前每天用電子體溫計測肛溫1次，連續3天，使大鼠適應操作。剔除三天內體溫波動超過0.4°C的大鼠，試驗當天，先測量一次挑選合格大鼠的體溫作為正常體溫，測量體溫後立刻皮下注射20%的乾酵母溶液10ml/kg，然後測定注射乾酵母後他的大鼠的體溫，選取體溫升高值在0. 8 2. 0°C之間的大鼠用於試驗。根據體溫升高值將大鼠隨機分為6組，分別為模型對照組、阿司匹林陽性藥組、清降丸組、清降提取物低、中、高劑量，劑量為模型對照組灌以純化水；阿司匹林陽性藥組灌以0. 3g/kg阿司匹林藥液；清降丸組灌以6g生藥/kg清降丸藥液；清降提取物低、中、高劑量組分別灌以1. 5、3、 6g生藥/kg清降提取物藥液，給藥體積為10ml/kg，分別測定大鼠給藥後lh、2h、;3h和4h的肛溫，計算其與正常體溫的差值，採用SPSS11. 0統計。二 .結果見表1。
表1清降提取物對乾酵母致大鼠發熱的影響(· ± S )
權利要求
1.一種清熱解毒利咽止痛的中藥組合物，其特徵在於其活性成分由以下重量份數的原料製成蠶砂100份、大黃100份、玄參100份、皂角子100份、赤芍100份、麥冬100份、 連翹100份、板藍根100份、地黃100份、金銀花100份、白茅根100份、牡丹皮65份、青黛 50份、川貝母50份、薄荷50份、甘草33份。
2.根據權利要求1所述的一種清熱解毒利咽止痛的中藥組合物，其特徵在於所述活性成分採用下述方法製備得到按原料配比稱取各原料；將全部藥材水提2-3次，每次以8-12 倍量水提取1-3小時，合併提取液，濃縮至50-60°C條件下相對密度為1. 03-1. 10，得到濃縮液；將濃縮液減壓乾燥或噴霧乾燥，得到乾燥物。
3.根據權利要求2所述的一種清熱解毒利咽止痛的中藥組合物，其特徵在於所述按原料配比稱取各原料；將全部藥材水提2-3次，每次以8-12倍量水提取2-3小時，合併提取液，濃縮至50-60°C條件下相對密度為1. 05-1. 08，得到濃縮液；將濃縮液減壓乾燥或噴霧乾燥，得到乾燥物。
4.根據權利要求3所述的一種清熱解毒利咽止痛的中藥組合物，其特徵在於所述按原料配比稱取各原料；將全部藥材水提2次，每次以10倍量水提取2小時，合併提取液，濃縮至50-60°C條件下相對密度為1. 05-1. 08，得到濃縮液；將濃縮液中減壓乾燥或噴霧乾燥，得到乾燥物。
5.根據權利要求1至4中任何一項所述的一種清熱解毒利咽止痛的中藥組合物，其特徵在於所述藥物組合物還含有藥劑學可接受的輔料。
6.根據權利要求5所述的一種清熱解毒利咽止痛的中藥組合物，其特徵在於所述藥劑學可接受的輔料選自澱粉、微晶纖維素、蔗糖、阿斯巴甜、糊精、乳糖、糖粉、葡萄糖、氯化鈉、羧甲基纖維素鈉、交聯聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸鎂、微粉矽膠、維生素C、半胱氨酸、檸檬酸和亞硫酸鈉中的任意一種或幾種。
7.根據權利要求5所述的一種清熱解毒利咽止痛的中藥組合物，其特徵在於所述中藥組合物的劑型為口服劑型，包括丸劑、片劑、膠囊或口服液。
8.一種清熱解毒利咽止痛的中藥組合物的製備方法，其特徵在於稱取蠶砂100份、大黃100份、玄參100份、皂角子100份、赤芍100份、麥冬100份、連翹100份、板藍根100份、 地黃100份、金銀花100份、白茅根100份、牡丹皮65份、青黛50份、川貝母50份、薄荷50 份、甘草33份；將全部藥材水提2-3次，每次以8-12倍量水提取1-3小時，合併提取液，濃縮至50-60°C條件下相對密度為1. 03-1. 10，得到濃縮液；將濃縮液減壓乾燥或噴霧乾燥， 得到乾燥物。
9.根據權利要求8所述的一種清熱解毒利咽止痛的中藥組合物的製備方法，其特徵在於所述按原料配比稱取各原料；將全部藥材水提2-3次，每次以8-12倍量水提取2-3小時，合併提取液，濃縮至50-60°C條件下相對密度為1. 05-1. 08，得到濃縮液；將濃縮液減壓乾燥或噴霧乾燥，得到乾燥物。
10.根據權利要求8所述的一種清熱解毒利咽止痛的中藥組合物的製備方法，其特徵在於所述按原料配比稱取各原料；將全部藥材水提2次，每次以10倍量水提取2小時，合併提取液，濃縮至50-60°C條件下相對密度為1. 05-1. 08，得到濃縮液；將濃縮液中減壓乾燥或噴霧乾燥，得到乾燥物。
全文摘要
本發明公開了一種清熱解毒利咽止痛的中藥組合物及其製備方法，屬於中藥現代化領域。一種清熱解毒利咽止痛的中藥組合物，其活性成分由以下重量份數的原料製成蠶砂100份、大黃100份、玄參100份、皂角子100份、赤芍100份、麥冬100份、連翹100份、板藍根100份、地黃100份、金銀花100份、白茅根100份、牡丹皮65份、青黛50份、川貝母50份、薄荷50份、甘草33份。本發明的優點是質量穩定可控、療效與現有市售劑型相比顯著提高、患者服用劑量減少、生物利用度提高，具有顯著的經濟和社會效益。
文檔編號A61K35/64GK102485265SQ20101057866
公開日2012年6月6日 申請日期2010年12月3日 優先權日2010年12月3日
發明者劉雅華, 李俠, 江永萍, 潘勤, 耿彤, 項芳 申請人:天津中新藥業集團股份有限公司達仁堂製藥廠