硫辛醯胺系列衍生物、製備方法及所述衍生物的製藥用途的製作方法
2023-12-08 23:17:21 1
專利名稱：：硫辛醯胺系列衍生物、製備方法及所述衍生物的製藥用途的製作方法
技術領域：
：本發明涉及一種硫辛醯胺系列衍生物，特別涉及雙硫鍵被還原、醯化後的硫辛醯胺類化合物及其製備方法，以及其在製備預防、治療腫瘤功能食品或藥物中的應用。硫辛酸在體內具有兩種形式硫辛酸(氧化態)和二氫硫辛酸(還原態)，因它具有很多獨特的生理活性而頗受研究者關注。硫辛酸具有極低的毒性，對小鼠的急性毒性LDs。超過2000mg/kg(參閱Novotny，L.;Rauko，P.;Cojocel，C.Neoplasma2008，55，81.)。KrishnaS.發現硫辛酸是一種有效的人頭頸鱗狀細胞癌(HNSCC)抑制劑(參閱Krishna,S.;Brown，N.;Faller，D.V.;Spanjaard，R.A丄aryngoscope2002，112，645.)。雙乙醯巰基硫辛酸，雙苯甲醯巰基硫辛酸和其它類似的單、雙巰醯化衍生物對大量癌細胞具有抑制作用(參閱Bingham，P.M.;Zachar，Z.U.S.Patent6，331，559，2001.和Bingham，P.;Kwok，T.;Zachar，Z.W.0.Patent2008/131117,2008.)。(E，E)_6S，8S-雙(3-巰甲基丙烯酸)巰酯脫氫硫辛酸衍生物對人前列腺癌(DU145)的IC5。分別達到50M和45M(參閱Courvoisier，C.;Paret，M.J.;Chant印ie，J.;Gor6，J.;Fournet，G.;Quash，G.Bioorg.Chem.2006，34，49.)。
發明內容本發明的目的在於提供具有更高活性和較低毒的抗癌硫辛醯胺系列衍生物及其製備方法。該系列化合物對小鼠的急性毒性非常低，在一定劑量下，對於人肺癌NCI-460、人卵巢癌H0-8910、人鱗狀上皮癌KB和人肝癌BEL-7402細胞株具有一定的抑制率，而且製備方法簡便，易於操作，原料易得，合成成本較低，適於工業化應用。本發明採用的技術方案是—種硫辛醯胺系列衍生物，其分子結構式如(I)所示formulaseeoriginaldocumentpage5式中&為取代苯基fx其中X為氫、滷素、C卜5烷基、C卜5氟代烷基、C卜5烷氧基、(V5氟代烷氧基、硝基、氨基，Y為氫、滷素、C卜5烷基、C卜5氟代烷基、C卜5烷氧基、C卜5氟代烷氧基、硝基、氨基中的一種；
背景技術：
：或者I^為取代吡啶_2-基、取代吡啶_3-基、取代吡啶_4-基「+中的一種，其中Z為氫、滷素、(V5烷基、C卜5氟代烷基、(V5烷氧基、C卜5氟代烷氧基、硝基、氨基中的一種；或者^為取代萘-l-基、取代萘-2-基wfIz〕中的一種，其中W為氫、滷素、C:烷基、C卜5氟代烷基、(V5烷氧基、C卜5氟代烷氧基、硝基、氨基中的一種；或者&為取代聯苯-2-基、取代聯苯-3-基、取代聯苯-4-基vQ^^^中的一種，其中V為氫、滷素、(V5烷基、C卜5氟代烷基、(V5烷氧基、(V5氟代烷氧基、硝基、氨基中的一種；R2為氫、C卜5烷醯基、芳醯基中的一種。進一步的，本發明所述式(I)所示的硫辛醯胺系列衍生物其中&為取代吡啶_2-基、取代吡啶_3-基、取代吡啶_4-基|^、中的一種，其中Z為氫、滷素、(V5烷基、C卜5氟代烷基、(V5烷氧基、(V5氟代烷氧基、硝基、氨基中的一種；&優選為取代吡啶_2-基[}Z優選為滷素，更優選為氯或溴；最優選的&為5-氯-吡啶_2-基；R2為氫、C卜5烷醯基、芳醯基中的一種，R2優選為氫。—種製備本發明式(I)所示的硫辛醯胺系列衍生物的方法，其特徵是採用以下工藝步驟1)將相應&取代的硫辛醯胺和四氫呋喃置於反應器內，攪拌，冷卻至-1020°C，滴加硼氫化鈉的水溶液，攪拌反應0.52小時後，用稀鹽酸淬滅反應，旋蒸去除溶劑後用二氯甲烷萃取，用飽和氯化鈉水溶液洗，無水硫酸鎂乾燥，得到粗品用適當溶劑重結晶、或減壓蒸餾、或柱層析提純得到權利要求1式I中R2為H的相應&取代的二巰基辛醯胺；2)將相應&取代的二巰基辛醯胺、三乙胺和二氯甲烷置於反應器內，攪拌，冷卻至-10l(TC，滴加相應的醯氯的二氯甲烷溶液，攪拌反應26小時後，加入二氯甲烷稀釋反應液，依次用1%檸檬酸、用飽和氯化鈉水溶液洗，無水硫酸鎂乾燥，旋蒸去除溶劑，經柱層析，獲得權利要求1式(I)中R2為相應醯基的化合物——6，8-雙醯巰基辛醯胺。上述工藝步驟相應的反應機理為本發明還涉及式(I)所示化合物在製備預防或治療腫瘤疾病的功能食品或藥物中的應用。所述腫瘤為人纖維肉瘤、人乳腺癌、人肺癌、人結腸癌、人白血病、人肝癌、人卵巢癌、人前列腺癌、人宮頸癌、人腎癌、人胃癌。本發明的有益效果主要體現在這類結構新穎的抗癌藥物對小鼠的急性毒性非常低，在一定劑量下，對人肺癌NCI-460、人卵巢癌H0-8910、人鱗狀上皮癌KB和人肝癌BEL-7402細胞株具有一定的抑制率，而且製備方法簡便，易於操作，生產成本較低，適於實用，有望應用於製備預防或治療腫瘤疾病的功能食品或藥物中。具體實施例方式下面結合具體實施例對本發明進行進一步說明，但本發明的保護範圍絕不囿於實施例所公開的範圍。[實施例l]N-苯基-6，8_二巰基辛醯胺(B-l)的製備將N-苯基硫辛醯胺(0.84g，3mmo1)溶於四氫呋喃(THF)(30mL)中，控制反應溫度0°C，緩慢滴加NaBH4(0.23g，6,1溶於5mLH20)溶液。滴畢，繼續攪拌2h，加入1M稀鹽酸(10mL)淬滅反應。旋蒸去除溶劑，用二氯甲烷(10mLX3)萃取，有機層用飽和氯化鈉水溶液(10mLX3)洗，無水硫酸鎂乾燥。得到粗品經過柱(PE:EtOAc=2:l)純化得到白色固體O.74g，產率87.0%;mp:43-44°C;IRvmax(KBr)/cm—1:3310，2929，2557，1653，1599，1534，1498，1442，759，692，501;NMR(CDC13，400MHz)S:7.53(d，J=7.6Hz，3H，Ar+NH)，7.31(t，J=7.8Hz，2H，Ar)，7.11(t，J=7.4Hz，1H，Ar)，2.96—2.88(m，1H，-S—01-)，2.78—2.62(m，2H，-S-￡H2_)，2.37(t，J=7.4Hz，2H，-￡H2_C0-)，1.94-1.45(m，8H，-迅-CH-O]f迅-迅-)，1.36(t，J=8.4Hz，1H，H)，1.31(d，J=7.2Hz，1H，巡-CH);ESI-HRMS:[M+H]+284.1157forC14H22N0S2(Calcd284.1143)，[M+Na]+306.0976forC14H21NOS2Na(Calcd306.0962);UV(EtOH):A隨(nm，loge)=202(4.77)，243(4.50)。[實施例2]N-苯基-6，8-雙乙醯巰基辛醯胺(B-2)的製備在Ot:下，往N-苯基-6，8-二巰基辛醯胺(可通過實施例1方法得到)(0.28g，lmmol)和三乙胺(0.25g，2.5mmo1)的二氯甲烷(20mL)溶液中緩慢滴加乙醯氯(0.20g，2.5mmo1)的二氯甲烷(5mL)溶液。滴畢，繼續攪拌2h。再加入二氯甲烷(15mL)稀釋反應液，依次用1%檸檬酸(10mLX3)，用飽和氯化鈉(10mLX3)水溶液洗，無水硫酸鎂乾燥。旋蒸去除溶劑，過柱(PE:EtOAc=2:1)純化得到油狀液體O.28g，產率77.1%;IRvmax(KBr)/cm—1:3311,2933，1690，1600，1541，1499，1442，1134，953，757，694，630,507;力NMR(CDCl3，400MHz)S:7.67(br，1H，NH)，7.54(d，J=7.6Hz，2H，Ar)，7.31(t，J=7.8Hz，2H，Ar)，7.09(t，J=7.2Hz，lH，Ar)，3.56(m，J=6.8Hz，1H，-S-辺-)，3.01-2.94(m，1H，1/2-S-邁f)，2.87-2.80(m，1H，1/2-S-邁f)，2.35(t，J=7.6Hz，2H，-迅-CO-)，2.32(s，6H，2XCH3)，1.92-1.37(m，8H，;ESI-匪S:[M+H]+368.1381forC18H26N03S2(Calcd368.1354)，[M+Na]+390.1202forC18H25N03S2Na(Calcd390.1174)。[實施例3]N-苯基-6，8-雙苯甲醯巰基辛醯胺(B-3)的製備採用實施例2類似的方法，以苯甲醯氯代替乙醯氯。得到油狀液體0.35g，產率72.1%;IRvmax(KBr)/cm—1:3304,2933，1661，1599，1580，1542，1499，1443，1207，1175，911，773，756，690，648;4畫R(CDC13，400MHz)S:8.05(br，1H，NH)，7.94(t，J=7.8Hz，4H，Ar)，7.54-7.52(m，4H，Ar)，7.44-7.39(m，4H，Ar)，7.25(t，J=8.2Hz，2H，Ar)，7.04(t，J=7.4Hz，1H，Ar)，3.86(m，J=6.8Hz，1H，-S-辺-)，3.26-3.19(m，1H，1/2-S-餘)，3.10-3.03(m，1H，l/2-S-￡H2_)，2.32(t，J=7.2Hz，2H，-迅-CO-)，2.10—1.92(m，2H，CH2)，1.78-1.65(m，4H，2XCH2)，1.57—1.39(m，2H，CH2);ESI-HRMS:[M+H]+492.1705forC28H30N03S2(Calcd492.1667)，[M+Na]+514.1524forC28H29N03S2Na(Calcd514.1487)。[實施例4]N-(2-氯苯基)-6，8-二巰基辛酸胺(B-4)的製備採用實施例1類似的方法，以N_(2-氯苯基)硫辛醯胺代替N-苯基硫辛醯胺。得到白色固體O.69g，收率72.3%;mp:39-40。C;IRvmax(KBr)/cm—1:3233，2934，2859，2562，1656，1585，1527，1473，1439，1285，1059，1034,754;力NMR(CDCl3，400MHz)S:8.38(d，J=7.6Hz，1H，Ar)，7.61(br，1H，NH)，7.37(d，J=8.0Hz，1H，Ar)，7.27(t，J=6.8Hz，1H，Ar)，7.04(t，J=7.6Hz，1H，Ar)，2.99-2.90(m，1H，-S-辺-)，2.79-2.63(m，2H，-S-迅-)，2.46(t，J=7.4Hz，2H，-￡H2_C0-)，1.96-1.49(m，8H，-eHfCH-^-^HfeHf)，1.35(t，J=8.2Hz，1H，^_CH2_)，1.31(d，J=6.8Hz，1H，塑-CH-);APCI-HRMS:[M+H]+318.0735forC14H2135C1N0S2(Calcd318.0753)。[實施例5]N-(2-氯苯基)-6，8-雙乙醯巰基辛醯胺(B_5)的製備採用實施例2類似的方法，以N-(2-氯苯基)-6，8-二巰基辛醯胺代替N-苯基_6，8_二巰基辛醯胺。得到油狀液體0.29g，收率71.7%;IRvmax(KBr)/cm—1:3355,2934,2859，1690，1592，1520，1438，1354，1296，1133，952,754,630;力NMR(CDCl3，400MHz)S:8.36(d，J=8.4Hz，1H，Ar)，7.63(br，1H，NH)，7.36(d，J=8.4Hz，1H，Ar)，7.27(t，J=7.4Hz，1H，Ar)，7.03(t，J=8.4Hz，1H，Ar)，3.59(m，J=6.7Hz，1H，-S-辺-)，3.02-2.95(m，1H，1/2-S-遷-)，2.88-2.81(m，1H，1/2-S-迅-)，2.43(t，J=7.4Hz，2H，-￡H2-C0-)，2.323(s，3H，CH3)，2.318(s，3H，CH3)，1.95-1.39(m，8H，-迅-CH-迅-迅-迅-);APCI-HRMS:[M+H]+402.0974forC18H2535C1N03S2(Calcd402.0964)。[實施例6]N-(2-氯苯基)-6，8-雙苯甲醯巰基辛醯胺(B-6)的製備採用實施例2類似的方法，以N-(2-氯苯基)-6，8-二巰基辛醯胺代替N-苯基_6，8-二巰基辛醯胺，苯甲醯氯代替乙醯氯。得到油狀液體0.48g，收率90.6X;IRvmax(KBr)/cm—1:3413,2934,2858，1661，1593，1582，1519，1437，1296，1207，1175，909，773，752，689，648;NMR(CDCl3，400MHz)S:8.35(d，J=8.0Hz，1H，Ar)，7.96(t，J=7.8Hz，4H，Ar)，7.64(br，1H，NH)，7.59—7.54(m，2H，Ar)，7.46—7.41(m，4H，Ar)，7.33(d，J=8.0Hz，1H，Ar)，7.24(t，J=7.2Hz，lH，Ar)，7.01(t，J=7.4Hz，lH，Ar)，3.91(m，J=6.8Hz，1H，-S-01-)，3.30-3.23(m，1H，l/2-S-Olf)，3.13-3.06(m，1H，l/2-S-￡H2_)，2.45(t，J=7.2Hz，2H，-迅-CO-)，2.16—1.98(m，2H，CH2)，1.90—1.73(m，4H，2XCH2)，1.67—1.49(m，2H，CH2);APCI-HRMS:[M+H]+526.1280forC28H2935C1N03S2(Calcd526.1277)。[實施例7]N_(3-氯苯基)-6，8_二巰基辛醯胺(B-7)的製備採用實施例l類似的方法，以N-(3-氯苯基)-6，8-二巰基辛醯胺代替N-苯基-6，8_二巰基辛醯胺，得到熔點50-53C，收率49.3%;4NMR(CDCl3，400MHz)S:7.66(s，1H，Ar)，7.35(d，J=9.6Hz，1H，Ar)，7.33(s，1H，NH)，7.24(t，J=8.2Hz，1H，Ar)，7.08(d，J=8.0Hz，1H，Ar)，2.97-2.89(m，1H，-S-CH-)，2.78-2.62(m，2H，-S-CH2-)，2.37(t，J=7.8Hz，2H，-CH2-C0-)，1.95-1.46(m，8H，-CH2-CH-CH2-CH2-CH2-)，1.35(t，J=7.6Hz，1H，SH-CH2-)，1.30(d，J=8.0Hz，1H，SH-CH-)。[實施例8]N-(3-氯苯基)-6，8-雙苯甲醯巰基辛醯胺(B_8)的製備採用實施例2類似的方法，以N-(3-氯苯基)-6，8-二巰基辛醯胺代替N-苯基_6，8-二巰基辛醯胺，得到液體，收率39.5%;1H畫R(CDC13，400MHz)S:7.80(br，1H，NH)，7.66(s，1H，Ar)，7.39(d，J=8.0Hz，lH，Ar)，7.22(t，J=8.0Hz，lH，Ar)，7.06(d，J=7.2Hz，lH，Ar)，3.56(m，J=6.7Hz，1H，_S_CH_)，3.01-2.94(m，1H，1/2-S-CH2-)，2.87-2.80(m，1H，1/2-S-CH2-)，2.34(t，J=8.4Hz，2H，-CH2-C0-)，2.320(s，3H，CH3)，2.317(s，3H，CH3)，1.92—1.35(m，8H，-CH2-CH-CH2-CH2-CH2-)。[實施例9]N-(3-氯苯基)-6，8-雙苯甲醯巰基辛醯胺(B_9)的製備採用實施例2類似的方法，以N-(3-氯苯基)-6，8-二巰基辛醯胺代替N-苯基_6，8_二巰基辛醯胺，以苯乙醯氯替代乙醯氯，得到液體，收率56.6%;1HNMR(CDC13，400MHz)S:7.95(t，J=8.4Hz，4H，Ar)，7.73(br，1H，NH)，7.66(s，1H，Ar)，7.59-7.53(m，2H，Ar)，7.46-7.41(m，4H，Ar)，7.36(d，J=7.2Hz，1H，Ar)，7.17(t，J=8.2Hz，1H，Ar)，7.03(d，J=7.2Hz，1H，Ar)，3.92-3.85(m，1H，-S-CH-)，3.29-3.22(m，1H，1/2-S-CH2-)，3.12-3.04(m，1H，1/2-S-CH2-)，2.35(t，J=7.6Hz，2H，-CH2-C0-)，2.13-1.96(m，2H，CH2)，1.85—1.69(m，4H，2XCH2)，1.62—1.44(m，2H，CH2)。[實施例10]N_(4-氯苯基)-6，8_二巰基辛醯胺(B-10)的製備採用實施例l類似的方法，以N-(4-氯苯基)-6，8-二巰基辛醯胺代替N-苯基-6，8_二巰基辛醯胺，得到熔點為56-59t:的固體，收率54.5%;1HNMR(CDC13，400MHz)S:7.51(br，1H，NH)，7.47(d，J=8.4Hz，2H，Ar)，7.26(d，J=8.OHz，2H，Ar)，2.96-2.86(m，1H，-S-CH-)，2.78-2.62(m，2H，-S-CH2-)，2.36(t，J=7.2Hz，2H，-CH2-C0-)，1.94-1.44(m，8H，-CH2-CH-CH2-CH2-CH2-)，1.35(t，J=7.8Hz，1H，SH-CH2-)，1.30(d，J=7.2Hz，1H，SH-CH-)。[實施例11]N_(4-氯苯基)-6，8_二巰基辛醯胺(B-ll)的製備採用實施例2類似的方法，以N-(4-氯苯基)-6，8-二巰基辛醯胺代替N-苯基_6，8_二巰基辛醯胺，得到液體，收率61.8%;1H醒R(CDC13，400MHz)S:7.49(d，J=8.4Hz，2H，Ar)，7.46(s，1H，NH)，7.27(d，J9=8.8Hz，2H，Ar)，3.61—3.53(m，1H，-S—CH-)，3.01—2.94(m，1H，1/2—S—CH2-)，2.87—2.80(m，1H，1/2-S-CH2-)，2.36(t，J=7.2Hz，2H，-CH2-C0-)，2.321(s，3H，CH3)，2.316(s，3H，CH3)，1.95-1.36(m，8H，-CH2-CH-CH2-CH2-CH2-)。採用實施例2類似的方法，以相應的&取代的_6，8-二巰基辛醯胺代替N-苯基-6，8-二巰基辛醯胺，以苯甲醯氯代替乙醯氯，製備得到B12化合物；採用實施例1類似的方法，以相應的&取代的_6，8-二巰基辛醯胺代替N-苯基-6，8-二巰基辛醯胺，製備得到B13-23的化合物；表1:部分發明化合物及其表徵數據tableseeoriginaldocumentpage10tableseeoriginaldocumentpage11tableseeoriginaldocumentpage12注縮略語Ac表示乙醯基，Bz表示苯甲醯基。[實驗例1]抗癌活性體外測試將實施例化合物B1-B23進行抗人肺癌、人卵巢癌、人鱗狀上皮癌和人肝癌生物活性測試。測試方法四氮唑鹽還原法(MTT法)細胞株人肺癌NCI-460、人卵巢癌H0-8910、人鱗狀上皮癌KB和人肝癌BEL-7402作用時間72小時測試結果如表2所示表2:化合物B1-B23對體外癌細胞株的抑制率tableseeoriginaldocumentpage12tableseeoriginaldocumentpage13權利要求一種硫辛醯胺系列衍生物，具有下式(I)結構式中R1為取代苯基其中X為氫、滷素、C1-5烷基、C1-5氟代烷基、C1-5烷氧基、C1-5氟代烷氧基、硝基、氨基中的一種，Y為氫、滷素、C1-5烷基、C1-5氟代烷基、C1-5烷氧基、C1-5氟代烷氧基、硝基、氨基中的一種；或者R1為取代吡啶-2-基、取代吡啶-3-基、取代吡啶-4-基中的一種，其中Z為氫、滷素、C1-5烷基、C1-5氟代烷基、C1-5烷氧基、C1-5氟代烷氧基、硝基、氨基中的一種；或者R1為取代萘-1-基、取代萘-2-基中的一種，其中W為氫、滷素、C1-5烷基、C1-5氟代烷基、C1-5烷氧基、C1-5氟代烷氧基、硝基、氨基中的一種；或者R1為取代聯苯-2-基、取代聯苯-3-基、取代聯苯-4-基中的一種，其中V為氫、滷素、C1-5烷基、C1-5氟代烷基、C1-5烷氧基、C1-5氟代烷氧基、硝基、氨基中的一種；R2為氫、C1-5烷醯基、芳醯基中的一種。F2009100957888C0000011.tif,F2009100957888C0000012.tif,F2009100957888C0000013.tif,F2009100957888C0000014.tif,F2009100957888C0000015.tif2.根據權利要求1所述的硫辛醯胺系列衍生物，其中&為取代吡啶_2-基、取代吡啶_3-基、取代吡啶-4-基j^^中的一種，其中Z為氫、滷素、(V5烷基、(V5氟代烷基、(V5烷氧基、C卜5氟代烷氧基、硝基、氨基中的一種；I^為氫、C卜5烷醯基、芳醯基中的一種。3.根據權利要求1所述的硫辛醯胺系列衍生物，其中&為取代吡啶_2-基、取代吡啶_3-基、取代吡啶-4-基J^^中的一種，其中Z為氫、滷素、C卜5烷基、C卜5氟代烷基、(V5烷氧基、C卜5氟代烷氧基、硝基、氨基中的一種A為氫。4.根據權利要求1所述的硫辛醯胺系列衍生物，其中&為取代吡啶_2-基、取代吡啶_3-基、取代吡啶-4-基j^^中的一種，其中Z為滷素；R2為氫。5.根據權利要求1所述的硫辛醯胺系列衍生物，其中&為取代吡啶-2-基j^"其中Z為滷素；I^為氫。6.根據權利要求1所述的硫辛醯胺系列衍生物，其中R為取代吡啶－2－基formulaseeoriginaldocumentpage3，其中Z為氯或溴；I^為氫。7.根據權利要求1所述的硫辛醯胺系列衍生物，其中&為5-氯-吡啶-2-基；R2為氫。8.根據權利要求1所述的硫辛醯胺系列衍生物選自下列化合物tableseeoriginaldocumentpage3tableseeoriginaldocumentpage49.一種製備如權利要求1所述的硫辛醯胺系列衍生物的方法，其特徵在於通過以下工藝步驟實現1)將相應R取代的硫辛醯胺和四氫呋喃置於反應器內，攪拌，冷卻至-102(TC，滴加硼氫化鈉的水溶液，攪拌反應O.52小時後，用稀鹽酸淬滅反應，旋蒸去除溶劑後用二氯甲烷萃取，用飽和氯化鈉水溶液洗，無水硫酸鎂乾燥，得到粗品用適當溶劑重結晶、或減壓蒸餾、或柱層析提純得到權利要求1式I中R2為H的相應&取代的二巰基辛醯胺；2)將相應&取代的二巰基辛醯胺、三乙胺和二氯甲烷置於反應器內，攪拌，冷卻至-10l(TC，滴加相應的醯氯的二氯甲烷溶液，攪拌反應26小時後，加入二氯甲烷稀釋反應液，依次用1%擰檬酸、用飽和氯化鈉水溶液洗，無水硫酸鎂乾燥，旋蒸去除溶劑，經柱層析，獲得權利要求1式(I)中R2為相應醯基的化合物——6，8-雙醯巰基辛醯胺。10.權利要求1所述的硫辛醯胺系列衍生物在製備預防或治療腫瘤疾病的功能食品或藥物中的應用。全文摘要本發明提供一種硫辛醯胺系列衍生物及其製備方法，其特徵是該化合物的分子結構式如(I)所示，其中R1為取代苯基、取代吡啶基、萘基、聯苯基中的一種，R2為氫、C1-5烷醯基、芳醯基中的一種。該類新的衍生物毒性很低，具有抗腫瘤活性，可以應用於製備預防或治療腫瘤疾病的功能食品或藥物。文檔編號A61K31/44GK101786975SQ200910095788公開日2010年7月28日申請日期2009年1月22日優先權日2009年1月22日發明者張世傑,王樹龍,胡惟孝,葛求富,郭殿武申請人:杭州民生藥業有限公司