使用可取出的背襯帶的含有機矽氧烷樹脂的口腔護理組合物的釋放系統的製作方法

2023-10-17 19:33:04

專利名稱：使用可取出的背襯帶的含有機矽氧烷樹脂的口腔護理組合物的釋放系統的製作方法
發明的領域本發明涉及向口腔內的表面包括牙釉質施加和釋放口腔護理物質或組合物的釋放系統。該組合物在所施加的表面上形成膜，自膜上會持續釋放出口腔護理物質，有長期治療、預防和/或美容的優點。更具體地說，本發明涉及包含可取出的背襯帶的系統，有助於施加含有有機矽氧烷樹脂的組合物，以將口腔護理物質釋放到牙釉質上。另外，據信本發明所述組合物還有向口腔內其他表面例如齒齦、黏膜組織和牙齒表面持續釋放物質的優點。
發明的背景以前已經知道口腔護理產品，各種口腔護理物質或活性成分能夠通過它釋放到口腔內軟和硬組織上。這些口腔護理產品的例子包括例如刷牙助劑，如釋放抗齲活性成分如氟化物或其他活性成分以減少可形成斑塊的細菌的牙粉產品，和含有氣息清新活性成分和/或抗菌活性成分的漱口水。另外，也已經開發了漂白劑，例如能夠直接施加到牙齒表面即牙釉質表面的過氧化物。
但是，已經發現，這些常規的產品形式不能提供足以在硬、軟口腔組織上保持活性成分的親和性一段時間，以足夠提高或延長由該活性成分提供的治療、治療和/或美容的益處。不在較短時間間隔內周期性地重新施加，或不用特定的釋放裝置或包裝裝置例如口片，這些常規產品形式就不能持續釋放口腔護理物質。
1998年12月10日公開的國際專利申請№WO98/55709「使用低彎曲剛度的帶材料的口腔護理物質的釋放系統」，揭示了一種這樣的體系。該系統包括直接接觸口腔內的表面的口腔護理物質和柔性帶材料，所述帶材料裝戴在口腔護理物質上，保護該物質免受浸蝕和與其他口腔內的表面和或唾液接觸。在該系統中，裝戴該帶的目的是將組合物固定在其位置上足夠長的時間，以使活性成分在口腔內的表面上起作用。
以前已經嘗試了提高口腔護理產品的增白漂白劑、抗菌劑和其他活性成分的親和性。見例如1995年6月20日授予Sintov等人的美國專利№5425953，其中使用可溶於水的成膜的纖維素聚合物向牙齒釋放漂白劑；授予Friedman等人的美國專利№5438076，其中使用液態甲基丙烯酸共聚物的組合物釋放抗菌藥劑；1997年7月24日授予Huang的國際專利申請№PCT/CN97/00揭示了薄膜包衣組合物，它含有纖維素和聚乙烯醇縮醛、香豆酮-茚樹脂或蟲膠，作為向牙釉質釋放漂白劑的成膜劑。
但是，上述體系都是溶於水的，即它們通常在施加後約1-3小時內被唾液溶解。因此，它們的耐久度低，不能長期釋放組合物內的活性成分。另外，它們溶於水的性質阻止它們與在水基膜內不穩定的口腔護理活性成分一同使用。過碳酸鈉是這種活性成分的一個例子，它在水基膜的高pH環境中不穩定。
為了提供耐久度較高的施加組合物，有描述使用施加到牙齒上的保護性包衣。見1995年3月18日授予Schmidt的美國專利№5401528，其中有機改性的矽酸縮聚物沉積到牙齒上，然後就地聚合固化，包住牙齒，目的是保護它們免於沉積斑塊。該體系不是真正的隨時間延長而釋放活性成分的釋放體系，而是提供一個可減少形成斑塊的細菌的有害作用的屏障。
雖然這樣的屏障包衣有提高耐久度的好處，但是它需要使用特別的裝置，而且應用複雜；因此，它不能在家中實施，也不能自己處理。
由此能夠看出，這些已經開發的產品不能同時提供長期釋放口腔護理物質或活性成分和便利地非連續地自己處理和家庭使用的優點。基於上述問題，就需求各種口腔護理物質的便利釋放體系，其中活性成分的親和性有提高。現有技術不能提供本發明的所有這些優點和益處。
發明的概述本發明涉及一種向口腔釋放口腔護理物質的釋放系統，它包括(a)可取出的背襯帶，它有足夠柔性，使釋放系統貼著口腔內的表面放置時易於貼合表面；和(b)施加到帶材料上的口腔護理組合物，，使得當釋放系統放到口腔內的表面上時，口腔護理組合物接觸口腔內的表面，所述口腔護理組合物包含(i)有機矽氧烷樹脂；(ii)流變調節劑；(iii)至少一種口腔護理物質，其中口腔護理組合物在背襯帶取出後留在口腔內的表面上。
本發明還涉及這樣的釋放系統，其中口腔護理組合物還含有二有機基聚矽氧烷基的聚合物流體。所述組合物還可以含有溶解有機矽氧烷樹脂和二有機基聚矽氧烷基的聚合物流體的載體。
本發明也涉及所述釋放系統的使用方法。
本行業內的普通技術人員閱讀本文後，會明白本發明的這些和其他特性、方面和優點。
附圖的簡要說明雖然本文所附的權利要求具體指出並清楚說明了本發明的權利要求，但是據認為從下面描述中可更好地明白本發明。


圖1是基本平整的背襯帶材料的透視圖；圖2是本發明一個實施方式的透視圖，它顯示了圖1所述的平整背襯帶，塗有治療牙齒和/或牙齦的口腔護理物質；圖3是沿圖2中的3-3剖面線剖開的剖面圖，顯示了一個平整背襯帶的例子，其厚度小於其上塗敷的物質的厚度；圖4是本發明另一個實施方式的剖面圖，顯示了背襯帶上的淺袋，用作儲存在帶上塗敷的其他口腔護理物質的容器；圖5是剖面平面圖，顯示了另一個施加治療牙齒的口腔護理物質的實施方式，有本發明的背襯帶，該帶貼合牙齒，並能橫過一般的牙列表面施加；圖6是沿圖5中線6-6剖開的牙齒正面的剖面圖，顯示了帶有本發明口腔護理活性成分的背襯帶，在施加期間貼合牙齒表面；圖7是剖面平面圖，與圖5相似，顯示了本發明的背襯帶，在施加期間它貼合牙齒和相連的軟組織；圖8是沿圖7中線8-8剖開的剖面正視圖，顯示了本發明的背襯帶，在施加期間它貼合牙齒和相連的軟組織；圖9是本發明另一個實施方式的透視圖，顯示了有剝離襯的平整背襯帶，它帶有圖2所示的治療牙齒和相連的軟組織的口腔護理物質；圖10是沿圖9中線10-10剖開的本發明又一個實施方式的剖面圖，顯示出剝離襯由帶材料上的口腔護理物質結合到背襯帶上；圖11顯示了通過從牙齒上剝離背襯帶而將本發明釋放系統應用到牙齒上的一個例子。
發明的詳細說明除非另有說明，本文中使用的所有百分率、比例都是以組合物的總重量為基準。
除非另有說明，本文中所述的測試都在25℃下進行。
本文中使用的縮寫「cm」指釐米，使用的「mm」指毫米。
除非另有說明，本文中所述的所有百分率、比例和含量都以組分的實際用量為基礎，不包括溶劑、填料或可以與組分組合成商品的其他材料。
本文中所述的所有出版物、專利申請和授權專利的內容都參考結合於此。不允許將引用的任何文獻作為現有技術得到的任何結論看做本發明的權利要求。
在本文中，「含有」指能夠增加不影響最終結果的其他步驟和成分。該詞包括「由...組成」和「基本由...組成」。
下面參看附圖，更具體地說，參看圖1和2，顯示了本發明的第一優選實施方式，通常用10表示，它表示了向口腔內的表面施加並釋放口腔護理組合物的釋放系統。釋放系統10有背襯帶材料12，它起初基本上是平整的。
施加或施塗到背襯帶12上的是本文所述口腔護理組合物14。口腔護理組合物14優選均勻、一致並連續施塗到背襯帶12上，如圖3所示。但是，口腔護理組合物14也可以是組分的疊層或分層、組分的無定形混合物、不同組分的分離帶或間隔點或其他圖案、或沿背襯帶12的一部分的縱軸含有口腔護理組合物14的連續塗層的所述這些結構的組合。
圖4示出了另一個實施方式，背襯帶12可以有淺袋18，形成在它裡面。當口腔護理組合物14施塗到背襯帶12施塗組合物的一面時，額外的口腔護理組合物14就填充淺袋18，形成額外的口腔護理組合物14的儲器。
圖5和6顯示了本發明的釋放系統24，它在施加期間貼合牙齒和多個相鄰牙齒的表面。嵌入相鄰軟組織20的是多個相鄰牙齒22。本文所述的相鄰軟組織的定義為包圍牙齒結構的軟組織表面，包括牙齦乳頭、牙齦邊緣、牙齦槽(gingival sulculus)、內齒齦、舌和頰表面上至並包括黏膜-牙齦連接部位和盤的牙齦結構。
在圖5和6中，釋放系統24指背襯帶12和口腔護理組合物14，背襯帶12表面上的口腔護理組合物14朝向牙齒22。口腔護理組合物14可以預先施加到背襯帶12上，或可以由釋放系統使用者施加到背襯帶12上。在每種情形下，背襯帶12的厚度和彎曲剛度都要能夠使它在施加口腔護理組合物14期間貼合牙齒22和相鄰軟組織20的弧形表面。背襯帶具有足夠的柔性，可貼合口腔內的表面的弧形，在該圖中，表面是多個相鄰的牙齒。所述背襯帶在施加期間也容易貼合牙齒表面和牙齒間隙，長期不變形。
圖7和8顯示了本發明釋放系統24，它在施加口腔護理組合物期間，施加到多個相鄰牙齒22的前和後表面和相鄰軟組織20上。釋放系統24指背襯帶12和口腔護理組合物14，背襯帶12表面上的口腔護理組合物14朝向牙齒22。
圖9和10示出了任選的剝離襯裡27。剝離襯裡27由口腔護理組合物14結合到背襯12上。口腔護理組合物14在背襯帶12朝向剝離襯27的表面上。一旦剝離襯27被取下，該面就施加到牙齒和牙齦表面上。
圖11示出了將本發明的釋放系統施加到牙齒上的一個例子。在背襯帶被剝離後口腔護理物質留在牙齒表面上。施加釋放系統的另一個例子(未示出)是使背襯帶原位溶解。在該實施方式中，不需從口腔內的表面上剝離背襯帶。
背襯帶材料在本文中，背襯帶材料用來載帶口腔護理組合物，並有助於將口腔護理組合物施加到口腔內的表面上。在本發明的一個優選實施方式中，背襯帶可取下，即在口腔護理組合物存在於口腔內期間，它不需戴在口腔內。本文中使用的「可取下」術語包括手工取下背襯帶例如由剝離方式，也包括背襯帶在口腔內原位溶解而消除，即不需手工剝離。
背襯帶材料可以包括聚合物、天然和合成的織造材料、非織造材料、箔、紙、橡膠及其組合物。背襯帶可以是單層材料或一層以上的疊層。無論層數是多少，背襯帶即可基本可溶於水(原位溶解)或基本上不溶於水。
當背襯帶基本上不溶於水時，所述帶可以在施加後立即剝離取出，見圖11，留下活性物質粘附於牙齒和/或其他口腔內的表面上，或間隔一段時間後取出。材料優選是聚合物或聚合物組合物的任何類型，滿足所要求的彎曲剛度，並與口腔護理物質相容。合適的聚合物包括而不局限於聚乙烯、乙基乙酸乙烯酯、聚酯、乙基乙烯醇、茁黴多糖膜及其組合物。聚酯的例子包括Mylar和含氟塑料例如Teflon，兩者都由杜邦公司生產。優選的材料是聚乙烯。背襯帶的厚度通常小於約1mm，優選小於約0.05mm，厚度更優選約為0.001-0.03mm。聚乙烯背襯帶的厚度優選小於約0.1mm，厚度更優選約為0.005-0.02mm。
背襯帶還可以由基本溶於水和/或唾液的材料構成，例如瓊脂膜、澱粉紙、稻米紙、天然樹膠、茁黴多糖紙或它們的混合物。這些實施方式對於消費者使用很方便，因為它們不需剝離背襯帶。在隔夜使用時，它們也提供額外的安全性，因為不存在睡眠期間可能吞下變松的背襯帶的機會。
背襯帶的形狀是覆蓋所要求的口腔內的表面的任何形狀和尺寸。背襯帶的寬度也取決於要覆蓋的口腔內的表面積。在一個實施例中，帶寬約0.5-4cm，優選約1-2cm。
背襯帶可以有淺袋。當口腔護理物質施塗到這樣的背襯帶上時，額外的口腔護理物質就填充淺袋，為額外的口腔護理物質提供儲器。另外，淺袋還有助於使釋放系統形成組織。所述膜優選有一個淺袋的陣列。淺袋通常寬約0.4mm，深0.1mm。當背襯帶內有淺袋，口腔護理物質以不同深度施加在其內時，釋放系統的總厚度通常小於約1mm。總厚度優選小於約0.5mm。
口腔護理組合物施加到帶材料或口腔內的表面上的口腔護理組合物的用量取決於材料片的尺寸和容量、活性成分的濃度和所要求達到的效果。通常要求口腔護理物質的用量約為1g以下，優選約0.05g-0.5g，更優選約0.1-0.4g。材料/cm2上口腔護理物質的用量小於約0.2g/cm2，優選約0.005-0.1g/cm2，更優選約0.01-0.04g/cm2。
本發明口腔護理組合物的形式能夠是粘性液體、糊、凝膠、溶液或能夠提供足夠粘合性的其他合適形式。口腔護理組合物的形式優選粘合膜。口腔護理物質在低剪切速率(小於1/sec)下的粘度約為200-1,000,000cps。粘度優選約為100,000-800,000cps，更優選約為400,000-600,000cps。
本文所述口腔護理組合物的一個優選實施方式由有機矽氧烷樹脂、流變調節劑和至少一種口腔護理物質構成。
所述組合物的另一個優選實施方式由有機矽氧烷樹脂、二有機基聚矽氧烷基的聚合物流體、流變調節劑和至少一種口腔護理物質構成。這種口腔護理組合物的另一個優選實施方式還含有能夠溶解有機矽氧烷樹脂和二有機基聚矽氧烷基的聚合物流體的載體。
下面更詳細地說明這些組分。
有機矽氧烷樹脂矽氧烷樹脂是高度交聯的聚合的矽氧烷體系。該交聯通過在矽氧烷樹脂製造過程中，與單官能或二官能或這兩種矽烷一同加入三官能和四官能矽烷而進行。正如本行業內眾所周知的那樣，為形成矽氧烷樹脂所需的交聯度隨加入矽氧烷樹脂中的特定矽烷單元而變。總的來說，有足量三官能和四官能矽氧烷單體單元，並由此有足夠交聯度，使它們乾燥成剛性或硬膜的矽氧烷材料，都認為是矽氧烷樹脂。在具體的矽氧烷材料中，氧原子與矽原子之比表示交聯度的指標。在本文中相對於每個矽原子有至少約1.1個氧原子的矽氧烷材料一般就是矽氧烷樹脂。氧原子∶矽原子之比優選至少約為1.2∶1.0。
根據本行業內普通技術人員所熟知的「MDTQ」速記命名體系，就能夠便利地辨別具體的矽氧烷材料和矽氧烷樹脂。在該體系中，矽氧烷是根據構成該聚矽氧烷而存在的各種矽氧烷單體單元進行描述的。簡要地說，符號M表示單官能單元(CH3)3SiO).5；D表示二官能單元(CH3)2SiO；T表示三官能單元(CH3)SiO1.5；Q表示四官能單元SiO2。注意，高達約5％的少量矽烷醇或烷氧基官能作為加工的結果也可以存在於樹脂結構中。
單元符號中的撇(「』」)例如M』、D』、T』和Q』表示甲基以外的取代基，必須特別說明各自的來源。一般的替換的取代基包括乙烯基、苯基、氨基、羥基等之類的基團。各種單元的摩爾比，或基於表示矽氧烷內每種單元總數的符號下標，或其平均值，或結合分子量具體指明的比例；就完成了在MDTQ系統下對矽氧烷材料的描述。矽氧烷樹脂中T、Q、T』和/或Q』對D、D』、M和/或M』的相對摩爾量越高，就表示交聯度越大。但是，如上所述，總交聯度也可以用氧與矽之比表示。
有機矽氧烷樹脂在約25℃為固態，樹脂的平均分子量約為1000-10000。所述樹脂可溶於有機溶劑例如甲苯、二甲苯、異鏈烷烴和環矽氧烷或下述揮發性載體，表明樹脂沒有充分交聯至使樹脂不溶於揮發性載體。
在本文中優選使用的矽氧烷樹脂是MQ、MT、MTQ和MDTQ樹脂，所述MQ樹脂在1994年7月19日授予Krzysik的美國專利№5330747中有描述。因此，優選的矽氧烷取代基是甲基。尤其優選的是MQ樹脂，其中M∶Q之比約為0.5∶1.0-1.5∶1.0。象這樣的有機矽氧烷樹脂是可購買到的樹脂，例如購自美國密執安州Adrian的Wacker Silicones Corporation的Wacker 803和804，和購自General Electric Company的G.E.1170-002(SR1000)。
組合物中的樹脂用量是根據其在配製物中的溶解度，尤其在所用溶劑中的溶解度而定的。通常，本發明中的樹脂用量約為5-70％，優選約為15-45％，甚至更優選約為20-40％。
二有機基聚矽氧烷基的聚合物流體除了上述的有機矽氧烷樹脂，本發明組合物還可以含有二有機基聚矽氧烷基的聚合物流體，與有機矽氧烷樹脂組合。所述用於本發明的二有機基聚矽氧烷基的聚合物流體的25℃粘度範圍跨度大，約為10-10,000,000釐斯託克(cSt)。部分用於本發明的二有機基聚矽氧烷聚合物的25℃粘度大於10,000,000cSt，因此用廠商的特定針入度測試表徵。該特徵的例子是GE矽氧烷材料SE30和SE63，針入度性能規格分別為500-1500和250-600(mm的十分之一)。
在本發明的二有機基聚矽氧烷基的聚合物流體中是含有對應於式(R2SiO)n的重複單元的二有機基聚矽氧烷聚合物，式中R是含有1-6個碳原子的單價基團，優選選自甲基，乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、戊基、己基、乙烯基、烯丙基、環己基、氨基烷基、苯基、氟烷基及其混合物。用於本發明的二有機基聚矽氧烷聚合物流體可以在矽氧烷聚合物主鏈上含有一個或多個這些基團作為取代基。二有機基聚矽氧烷聚合物流體可以以式(R』3Si)的三有機基甲矽烷基為末端基團，其中R』是單價基團，選自含1-6個碳原子的基團、羥基、烷氧基及其混合物。二有機基聚矽氧烷聚合物流體必須能夠在溶液中與有機矽氧烷樹脂和揮發性載體相容。「能相容」術語指二有機基聚矽氧烷聚合物流體、有機矽氧烷樹脂和揮發性載體以特定配製物所需的比例混合起來時，形成單相溶液。例如，當使用乙醇作為主要揮發性載體時，粘度較低的二有機基聚矽氧烷聚合物流體(粘度約為10-100cSt)尤其有用。對於粘度較大的聚合物，例如聚(二甲基矽氧烷)，本文中稱為PDMS或矽氧烷膠，粘度至少為100,000cSt，優選乙醇以外的揮發性載體。
矽氧烷膠對應於下式 其中R是甲基。
例如所述這些二有機基聚矽氧烷流體是可買到的，如SE30矽氧烷膠和SF96矽氧烷流體，購自General Electric Company。相似的材料也可以從DowCorning和Wacker Silicones買到。
優選用於本發明的另一種二有機基矽氧烷基的聚合物流體是調節所要求的成膜性能的二甲聚矽氧烷共聚醇(copolyol)。二甲聚矽氧烷共聚醇還能夠表徵為聚烯化氧改性的聚二甲基矽氧烷，例如Witch Corporation製備，商品名Silwet。相似材料也能夠從Dow Corning、Wacker Silicones和Goldschmidt Chemical Corporation和其他矽氧烷廠商買到。
在本發明的優選實施方式中，有機矽氧烷樹脂與二有機基聚矽氧烷基的聚合物流體之比優選約為10∶1-1∶10，更優選約為2∶1-8∶1，再優選約為4∶1-6∶1。
流變調節劑所述組合物還含有流變調節劑，它抑制組分的沉澱和分離，或以有利於重新分散的方式控制沉澱，並可以控制流變性能。本文所述的合適的流變調節劑包括有機改性的粘土、二氧化矽、聚乙烯及其混合物。優選的親有機物質的粘土含有季銨化合物(quaternium)-18鋰蒙脫石或十八烷二甲基苄銨鋰蒙脫石，例如Bentone27和38TM，購自Rheox；有機粘土分散體例如Bentone ISDgelTM；或鋰蒙脫石有機改性的粘土，例如Bentone 34TM，購自Rheox；或Claytone SeriesTM，購自Southern Clay Products；及其混合物。優選的二氧化矽可以是熱解二氧化矽，例如AerosilTM系列，購自Degussa；或Cab-o-silTM系列，購自Cabot Corporation；二氧化矽凝膠例如SylodentTM或SyloxTM系列，購自W.R.Grace Co.；或沉澱二氧化矽，例如Zeothix 265，購自J.M.Huber Corporation。
流變調節劑在組合物中的含量優選約為組合物的0.1-30％，更優選約為0.5-10％，再優選約為1-3％。
載體含有二有機基矽氧烷基聚合物流體的口腔護理組合物還可以含有載體。所述載體可以用來溶解有機矽氧烷樹脂和二有機基矽氧烷基的聚合物流體。如果存在，載體優選含有揮發性組分和非揮發性組分。在製備其中口腔護理組合物含有這樣的載體的釋放系統的過程中，在所述組合物被流延塗覆到背襯帶上後，揮發性組分會揮發，非揮發性組分留在組合物中，為背襯帶提供柔軟度和柔性。
載體約佔組合物的0-90％，優選約0-80％，更優選約0-70％。本發明的載體選自烴油、揮發性矽氧烷、非烴溶劑及其混合物。
用於本發明的烴油包括沸點為60-260℃的烴油，更優選鏈長約為C8-C20的烴油，最優選C8-C20的異鏈烷烴。在這些異鏈烷烴中，最優選的是選自異十二烷、異十六烷、異二十烷(isoeocosane)、2，2，4-三甲基戊烷、2，3-二甲基己烷及其混合物。最優選異十二烷，例如以Permethyl 99A購自PermethylCorporation，對應於式CH3(CH2)10CH3優選的揮發性矽氧烷流體包括有3、4和5元環結構的環甲基矽酮，對應於式 其中X約為3-6。這樣的揮發性矽氧烷包括244Fluid、344Fluid和245Fluid和345Fluid，都購自Dow Corning Corporation。
用於本發明的非烴溶劑的總類型包括酯、酮、醇、氟烴和沸點為60-200℃的氟烴醚。尤其有用的非烴溶劑或其混合物包括能夠溶解樹脂和/或二有機基聚矽氧烷基的聚合物的那些。這樣的溶劑包括而不局限於乙醇、丙酮、丁酮、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸戊酯、丁酸乙酯、甲基九氟異丁基醚、甲基九氟丁基醚及其混合物。這些非烴溶劑是容易買到的，例如乙酸乙酯和甲基乙基酮，兩者都購自新澤西州Phillispburg的J.T.Baker，和HFE(甲基九氟異丁基醚與甲基九氟丁基醚的混合物)，3M公司供貨。
口腔護理物質口腔護理物質優選含有活性成分，含量為直接使用時，可提高戴者所要求的益處，而不損害所施加的口腔的表面。施加這些活性成分的口腔內的狀況的例子包括而不局限於牙齒外觀和結構變化、增白、漂白汙跡、脫除汙跡、脫除斑塊、脫除酒石、預防和治療齲洞、發炎和/或出血牙齦、黏膜傷口、病變、潰瘍、口瘡潰瘍、感冒瘡、牙齒凹洞和由上述狀況引發的口腔臭味的消除和其他例如由微生物繁殖引起的病況。
合適的口腔護理物質包括通常認為用於口腔時安全並可以改善口腔總外觀和/或口腔衛生的任何材料。除非特別指明，本發明組合物中口腔護理物質的含量通常約為0.01-50％，優選約為0.1-20％，更優選約為0.5-10％，再優選約為1-7％，以組合物重量為基準。
本發明的口腔護理組合物或物質可以包含現有技術中已經揭示的許多活性成分。下面是可以用於本發明的口腔護理活性成分的非限制性例子。
1.牙齒增白活性成分本發明的口腔護理物質可以含有牙齒增白活性成分。適於增白的活性成分選自過氧化物、金屬的亞氯酸鹽、過硼酸鹽、過碳酸鹽、過氧酸、過硫酸鹽及其組合物。合適的過氧化物包括過氧化氫、過氧化脲、過氧化鈣、過氧化脲及其混合物。最優選過氧化脲。合適的金屬亞氯酸鹽包括亞氯酸鈣、亞氯酸鋇、亞氯酸鎂、亞氯酸鋰、亞氯酸鈉和亞氯酸鉀。另外的增白活性成分可以是次氯酸鹽和二氧化氯。優選的亞氯酸鹽是亞氯酸鈉。優選的過碳酸鹽是過碳酸鈉。優選的過硫酸鹽是過硫酸氫鉀製劑。
2.抗酒石劑已知用於牙齒護理產品的抗酒石劑包括磷酸鹽。所述磷酸鹽包括焦磷酸鹽、多磷酸鹽、多膦酸鹽及其混合物。其中最常用於牙齒護理產品中的是焦磷酸鹽。焦磷酸鹽和多磷酸鹽離子從焦磷酸鹽、多磷酸鹽釋放到牙齒上。用於本發明組合物中的焦磷酸鹽包括二鹼金屬焦磷酸鹽、四鹼金屬焦磷酸鹽及其混合物。優選的品種是未水化和水化形式的焦磷酸二氫二鈉(Na2H2P2O7)、焦磷酸四鈉(Na4P2O7)和焦磷酸四鉀(K4P2O7)。雖然上述任何焦磷酸鹽都可以使用，但是優選焦磷酸四鈉。例如優選多磷酸鈉和多磷酸三乙醇胺。
焦磷酸鹽在Kirk Othmer，Encyclopedia of Chemical Technology，第三版，第17卷，Wiley-Interscience Publishers(1982)中有詳細描述。其他的抗結石劑包括焦磷酸鹽或多磷酸鹽，1986年5月20日授予Parran Sakkab的美國專利№4590066有描述；聚丙烯酸酯和其他聚羧酸鹽例如1969年2月25日授予Shedlovsky的美國專利№3429963和1981年12月8日授予Chang的美國專利№4304766和1987年4月28日授予Benedict Sunberg的美國專利№4661341所述；聚環氧丁二酸酯例如1989年7月11日授予Benedict，Bush Sunberg的美國專利№4846650所述；乙二胺四乙酸，1937年2月15日授權的英國專利№490384所述；次氮基三乙酸和相關化合物，如1972年7月18日授予Widder Briner的美國專利№3678154所述；多膦酸鹽，如1973年6月5日授予Francis的美國專利№3737533，1976年10月26日授予Ploger，Schmidt-Dunker Gloxhuber的美國專利№3988443所述，如1989年10月31日授予Degenhardt Kozikowski的美國專利№4877603所述。抗結石磷酸鹽包括焦磷酸鉀和鈉；三多磷酸鈉；二膦酸鹽，例如乙烷-1-羥基-1，1-二膦酸鹽、1-氮雜環庚烷-1，1-二膦酸鹽和線型二膦酸烷基酯、線型羧酸和檸檬鋅鈉。
可以用來代替焦磷酸鹽或與它組合的藥劑包括這樣的已知物質，例如合成的陰離子聚合物包括聚丙烯酸酯和馬來酸酐或酸與甲基乙烯基醚的共聚物(例如Gantrez)，例如授予Gaffar等人的美國專利№4627977有描述；和例如多氨基丙烷磺酸(AMPS)、三水化檸檬酸鋅、多磷酸鹽(例如三多磷酸鹽、六偏磷酸鹽)、二膦酸鹽(例如EHDP、AHP)、多肽(例如聚天冬氨酸和聚穀氨酸)及其混合物。
3.氟離子源物質眾所周知，氟離子源物質在口腔護理組合物中用作防齲劑。氟離子源物質存在於許多口腔護理組合物中尤其牙膏，用於該目的。揭示這種牙膏的專利包括1970年11月3日授予Pader等人的美國專利№3538230；1972年9月5日授予Pader的美國專利№3689637；1973年1月16日授予Colodney等人的美國專利№3711604；1975年10月7日授予Harrison等人的美國專利№3911104；1976年1月27日授予Roberts等人的美國專利№3935306；1977年8月9日授予Wason的美國專利№4040858。
向牙釉質上施加氟離子有助於防止牙齒變壞。多種產生氟離子的物質都能夠在速溶組合物中用作可溶氟化物源物質。產生氟離子的合適物質的例子在1970年10月20日授予Briner等人的美國專利№3535421、1972年7月18日授權的美國專利№3678154中可以找到。用於本發明的優選氟離子源物質包括氟化鈉、氟化鉀和氟化銨。尤其優選氟化鈉。速溶組合物與本發明釋放體系一同使用時，與牙齒表面接觸的組合物內優選形成約50-10,000ppm、更優選約100-3000ppm氟離子。
4.抗菌劑抗菌劑也能夠存在於本發明口腔護理組合物或物質中。這樣的藥劑可以包括而不局限於5-氯-2-(2，4-二氯苯氧基)-苯酚，通常稱為三氯生，在1989年第11次編輯的The Merck Index第1529頁(登錄號№9573)美國專利№3506720，和1988年1月7日公開的Beecham Group PLC的歐洲專利申請№0251591中有描述；鄰苯二甲酸及其鹽，包括而不局限於1991年2月19日的美國專利№4994262所述，優選鄰苯二甲酸單鉀鎂、氯己定(Merck Index，№2090)、雙胍啶(Merck Index，№222)、雙辛氫啶(Merck Index，№4624)、血根鹼(Merck Index，№8320)、氯化苯甲烴銨(Merck Index，№1066)、水楊醯苯胺(Merck Index，№8299)、溴化十二烷基二甲胺(Merck Index，№3411)、氯化十六烷基吡啶鎓(CPC)(Merck Index，№2024)、氯化十四烷基吡啶鎓(TPC)、氯化N-十四烷基-4-乙基吡啶鎓(TDEPC)、癸雙辛胺啶、地莫匹醇、辛哌乙醇和其他哌啶基衍生物；煙酸(nicin)製劑、鋅/錫(二價)離子劑；抗生素例如安滅菌、阿莫西林、四環素、強力黴素、米諾環素和滅滴靈和上述的相似物及其鹽；香精油，包括百裡酚、香葉醇、香芹酚、檸檬醛、扁柏油酚、桉葉醇、兒茶酚(尤其4-烯丙基兒茶酚)及其混合物；水楊酸甲酯、過氧化氫、亞氯酸的金屬鹽和上述物質的混合物。
5.消炎劑本發明口腔護理物質或組合物中也可以有消炎劑。這樣的消炎劑可以包括而不局限於非甾族消炎劑或NSAIDs，例如酮洛酸、氟比洛芬、布洛芬、萘普生、吲哚美辛、阿司匹林、酮洛芬、吡羅昔康和甲氯芬那酸。1997年5月6日授權的美國專利№5626838的權利要求中使用NSAIDs例如酮洛酸。其中揭示了通過向口腔或口咽局部施加有效量NSAID，來預防和或初步治療和修復口腔或口咽的鱗狀上皮細胞癌的方法。
6.營養素營養素可以改善口腔狀況，能夠包含於本發明的口腔護理物質或組合物中。營養素包括礦物質、維生素、口腔營養補充劑、腸內營養補充劑及其混合物。
能夠包含於本發明組合物內的礦物質包括鈣、磷、氟化物、鋅、錳、鉀及其混合物。這些礦物質在這樣的文獻中有描述Drug Facts andComparisons(藥物信息指南散頁)，Wolters Kluer Company，St.Louis，Mo.1997，第10-17頁。
維生素可以與礦物質一同包含於組合物中，或分別使用。維生素包括維生素C和D、維生素B1、維生素B2、泛酸鈣、煙酸、葉酸、菸鹼、維生素B6、維生素B12、對氨基-苯甲酸、維生素P及其混合物。這些維生素這樣的文獻中有描述Drug Facts and Comparisons(藥物信息指南散頁)，Wolters KluerCompany，St.Louis，Mo.1997，第3-10頁。
口腔營養補充劑包括胺基酸、抗脂肪肝劑、魚油及其混合物，Drug Factsand Comparisons(藥物信息指南散頁)，Wolters Kluer Company，St.Louis，Mo.1997，第54-54e頁有描述。胺基酸包括而不局限於L-色氨酸、L-賴氨酸、蛋氨酸、蘇氨酸、左卡尼汀或L-卡尼汀及其混合物。抗脂肪肝劑包括而不局限於膽鹼、肌醇、甜菜鹼、亞油酸、亞麻酸及其混合物。魚油含有大量Omega-3(N-3)聚不飽和脂肪酸、二十碳五烯酸和二十二碳六烯酸。
腸內營養補充劑包括而不局限於蛋白質製品、葡萄糖聚合物、玉米油、紅花油、中等鏈三甘油酯，Drug Facts and Comparisons(藥物信息指南散頁)，Wolters Kluer Company，St.Louis，Mo.1997，第55-57頁有描述。
7.口腔和咽喉製品能夠與本發明一同使用的其他物質包括通常已知的口腔和咽喉製品。這樣的製品在Drug Facts and Comparisons(藥物信息指南散頁)，Wolters KluerCompany，St.Louis，Mo.1997，第520b-527頁有描述。這些製品包括而不局限於抗真菌劑、抗生素和止痛劑。
8.抗氧劑通常認為抗氧劑可用於例如本發明的組合物中。抗氧劑在這樣的文獻中有描述，例如Cadenas and Packer，The Handbook of Antioxidants，1996，Marcel Dekker Inc.出版。可以用於本發明口腔護理物質或組合物中的抗氧劑包括而不局限於維生素E、維生素C、尿酸、類胡蘿蔔素、維生素A、黃酮類和多酚類、草藥抗氧劑、抗黑變激素、氨基吲哚、硫辛酸及其混合物。
9.H-2拮抗劑組胺-2(H-2或H2)受體拮抗劑化合物(H-2拮抗劑)可以用於本發明口腔護理組合物中。用於本發明中時，選擇性的H-2拮抗劑是阻滯H-2受體，但是對阻滯組胺-1(H-1或H1)受體沒有顯著活性的化合物。選擇性的H-2拮抗劑刺激各種器官的平滑肌收縮，例如腸和支氣管；低濃度美吡拉敏-一種典型的抗組胺劑藥物-能夠抑制該作用。涉及這些美吡拉敏敏感性組胺應答的藥理學受體被定義為H-1受體(Ash，A.S.F. H.O.Schild，英國藥物學及化學治療學雜誌，Vol.27(1966)，p.427)。組胺還刺激胃酸分泌(Loew，E.R.O.Chickering，Proc.Soc.Exp.Biol.Med.，Vol.48(1914)，p.65)，加速心跳(Trendelenburg，U.，藥學雜誌，Vol.130(1960)，p.450)，抑制大鼠宮縮(Dews，P.B. J.D.P.Graham，英國藥物學及化學治療學雜誌，Vol.1(1946)，p.278)；美吡拉敏及其相關藥物對這些作用沒有拮抗作用。用於口腔護理組合物或產品的H-2拮抗劑是那些阻抑參與非美吡拉敏敏感性的、非H-1(H-2)組胺應答的受體，但不抑制參與美吡拉敏敏感性組胺應答的受體。
選擇性H-2拮抗劑是那些在臨床前H-2拮抗劑功能篩選試驗中被認定為H-2拮抗劑的化合物。選擇性H-2拮抗劑被認定為是如下化合物在基於H-2受體功能的篩選模型中，它們競爭性或非競爭性抑制地抑制組胺介導的作用；但在基於H-1受體功能的篩選模型中則沒有顯著的組胺拮抗活性。具體地說，這包括如下化合物如Black J.W.，W.A.M.Duncan，C.J.Durant，C.R.Ganellin E.M.Parsons在「組胺H2-受體的定義和拮抗性」中所述，豚鼠右心房自發搏動體外試驗和大鼠胃酸分泌體內試驗證明為H-2拮抗劑，而豚鼠迴腸收縮體外試驗或大鼠胃肌收縮體內試驗則證明與H-2拮抗活性相比沒有明顯的H-1拮抗活性。較好的是，選擇性H-2拮抗劑即使在上述H-1試驗中在合理的劑量水平也沒有明顯的H-1拮抗活性。通常，合理的劑量水平是在上述H-2試驗中實現90％組胺抑制所需的最低水平，實現99％組胺抑制的則更好。
符合上述標準的選擇性H-2拮抗劑包括以下文獻所述的化合物Singer等已轉讓給Procter Gamble的1994年1月15日和1994年11月15日的美國專利5,294,433和5,364,616，其中的H-2拮抗劑選自西咪替丁，依汀替丁，雷尼替丁，ICIA-5156，硫替丁，ORF-17578，魯匹替丁，多奈替丁，法莫替丁，羅沙替丁，哌法替丁，蘭替丁，BL-6548，BMY-25271，唑替丁，尼扎替丁，咪芬替丁，BMY-25368(SKF-94482)，BL-6341A，ICI-162846，雷索替丁，Wy-45727，SR-58042，BMY-25405，洛克替丁，DA-4634，比芬替丁，舒福替丁，乙溴替丁，HE-30-256，D-16637，FRG-8813，FRG-8701，英普咪定，L-643728和HB-408。優選西咪替丁(SKF-92334)，N-氰基-N』-甲基-N」-(2-(((5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基)硫)乙基)胍 有關西咪替丁還可參見Merck Index，第11版(1989)，p.354(目錄號1179)和Physician’s Desk reference，第46版(1992)，p.2228。相關的優選H-2拮抗劑包括布立馬胺和甲硫米特。
10.鎮痛活性成分本發明的口腔護理組合物或產品中還可以包含鎮痛劑和脫敏劑，這包括但不限於氯化鍶，硝酸鉀，天然草藥，例如五倍子，細辛屬，蓽澄茄苦素，高良姜，黃苓屬，兩面針(Liangmianzhen)，白芷(Baizhi)等。
11.抗病毒活性成分本發明可用的抗病毒活性成分包括各種常用與治療病毒感染的活性成分。此類活性成分可參見Drug Facts and Comparionss(活頁藥物資料服務)，Wolters Kluer Company，St.Louis，Mo.，1997，pp.402(a)-407(z)(全文結合為參考)。具體的例子包括Satyanarayana Majeti的1998年5月5日的美國專利5,747,070中所述的抗病毒活性成分。該專利使用亞錫鹽來抑制病毒。有關亞錫鹽及其他抗病毒活性成分的詳細描述可參見Kirk Othmer，化學技術大全，第3版，Vol.23，Wiley-Interscience Publishers(1982)，pp.42-71。可用於本發明的亞錫鹽包括有機的羧酸亞錫鹽和無機的滷化亞錫。雖然可以使用氟化亞錫，但一般僅與其他滷化亞錫或一種或多種羧酸亞錫或其他治療藥聯用。
12.其他成分本發明組合物中除以上所述物質外，還可在口腔護理產品中加入其他需要的組分。其他組分包括但不限於香味劑，甜味劑，木糖醇，乳化劑，色素，表面活性劑和乙二胺四乙酸等螯合劑。合適的香味劑包括但不限於薄荷油，黃樟油，丁香籽油，薄荷，醇，茴香醚，麝香草酚，水楊酸甲酯，桉葉油素，肉桂，乙酸1-酯，一串紅，丁子香腦，歐芹油，噁烷酮(oxanone)，冬青油，α-紫羅蘭酮，荷蘭薄荷油，幹牛至草，檸檬，橙子，丙烯基乙基愈創木酚(guaethol)，肉桂，以及它們的混合物。
也可以在本發明組合物中加入色素，以便更準確地指示組合物實際加到的位置，使得使用者更充分更均勻地使用所述組合物。然而，此類色素並非用於遮蔽牙齒表面可能存在的顏色。
上述附加組分也可以替代前述化合物使用。
剝離襯裡任選的剝離襯裡可以由對口腔護理物質的親和性小於口腔護理物質對自身和背襯帶的親和性的任何材料製成。剝離襯裡優選含有剛性材料片，例如聚乙烯、紙、聚酯或其他材料，然後用非粘性類型材料塗敷。剝離襯裡材料可以用蠟、矽氧烷、Teflon、含氟聚合物或其他非粘性類型材料施塗。優選的剝離襯是Scotchpak，3M公司製造。剝離襯裡可以切成與背襯帶基本一致的尺寸和形狀，或剝離襯裡可以切成比背襯帶大，以形成一種容易將材料從背襯帶上分離的裝置。剝離襯裡可以由這樣的脆性材料形成，當背襯帶彎曲時它會破裂，或由多片材料或由有劃痕的材料片形成。另外，剝離襯裡可以是兩個疊片，例如一般的粘合性繃帶的結構。對適用作剝離劑的材料的進一步描述可在Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology中找到，第四版，21卷，第207-218頁，其內容參考結合於此。
實施例下面實施例進一步描述和說明本發明範圍內的實施方式。實施例僅用於說明，不能理解為限制本發明，因為不脫離本發明的精神和範圍，可以進行多種變化。
優選背襯帶的一個例子是0.013mm厚的聚乙烯膜。背襯帶可以有一個淺袋陣列，一般寬0.4mm、深0.1mm。背襯帶在#211-300型Handle-O-儀(購自賓夕法尼亞州費城的Thwing-Albert Instrument Co.)上，根據ASTM D2923-95測得的彎曲剛度約為0.6g/cm，優選的背襯帶的另一個例子是0.3mm厚的基本上可溶於水的材料片，例如稻米紙。優選的背襯帶的另一個例子是0.3mm厚的茁黴多糖紙。
下述的任何口腔護理組合物都能夠與本文所述的任何背襯帶一同使用。
表1疏水性口腔護理組合物
1.例如MQ樹脂，以1170-002購自General Electric；2.例如二甲聚矽氧烷膠，以SE30或SE63購自General Electric；3.例如過碳酸鈉乾粉；4.例如異十二烷，或50/50乙酸乙酯與丁酮的混合物，或乙酸乙酯、乙酸丙酯和HFE的混合物。混合溶劑體系中各種溶劑的百分率能夠分別在0-100％之間變化。
5.有機皂土27，購自Rheox。
表2疏水性口腔護理組合物
1.例如MQ樹脂，以1170-002購自General Electric；2.例如二甲聚矽氧烷膠，以SE30購自General Electric；3.例如過碳酸鈉乾粉；4.有機皂土凝膠IPM，購自Rheox；
5.DC-200/350是二甲基聚矽氧烷，CAS#9016-00-6，購自Dow Corning；6.HFE-7100是甲基九氟異丁基醚、CAS#163702-08-7和甲基九氟丁基醚、3M公司製備的CAS#163702-07-6的混合物；7.氧相二氧化矽200是二氧化矽(化學製備)，CAS#112945-52-5，購自Degussa AG。
口腔護理組合物的製備方法表1和2所示的組合物是無水的。口腔護理物質分散或溶解於一種溶液，該溶液含有有機矽氧烷樹脂、二有機聚矽氧烷聚合物流體、揮發性載體和流變調節劑。
表1和2所示的疏水組合物合適地以下述方式製成。將300g有機矽氧烷樹脂溶液(例如43.7％MQ樹脂的異十二烷溶液，或在50/50乙酸乙酯與丁酮的混合溶劑或在乙酸乙酯、乙酸丙酯和HFE混合溶劑中的溶液)與147.30g二有機聚矽氧烷聚合物流體溶液(例如50％SE30矽氧烷膠在異十二烷中的溶液，或在50/50乙酸乙酯與丁酮的混合溶劑或在乙酸乙酯、乙酸丙酯和HFE混合溶劑中的溶液)混合。接著將口腔護理物質分散入樹脂/膠混合物中。該方法可以在沒有矽氧烷膠的情形下實施。
本文中所述的所有口腔護理物質都能夠用上述方法配製。
表3增白組合物
1.例如MQ樹脂，以1170-002購自General Electric；2.例如二甲聚矽氧烷膠，以SE30購自General Electric；3.例如過碳酸鈉乾粉；
4.有機皂土凝膠IPM，購自Rheox；5.DC-200/350是二甲基聚矽氧烷，CAS#9016-00-6，購自Dow Corning；6.可以是陰離子的、陽離子的或中性的。
製備方法表3所示的組合物可以由上述方式製備，除了不加入載體，樹脂和矽氧烷膠混合直至完全溶解後加入表面活性劑和香味劑。
本文所述的所有口腔護理物質都能夠以上述方式配製。
表4增白組合物
表5口腔護理組合物
表6口腔護理組合物
表7乙醇基組合物
組合物製備方法表4-7所示組合物合適地以下述方式製備。將溶劑加入適於使溶劑損失最小的容器內。加入流變調節劑，並混合，直至分散良好。加入矽氧烷樹脂並混合，直至完全溶解。加入矽氧烷膠和/或矽氧烷流體，並混合，直至完全溶解。此時，加入任何鹽，例如過碳酸鈉和/或其他口腔護理活性成分、美容成分例如遮光劑、甜味劑、染料和香味劑。繼續混合，直至均勻。另外，可以採用高剪切混合，以促進混合。裝入不透氣容器內。
另外，進行最終的混合步驟之前，可以製備矽氧烷樹脂和/或矽氧烷膠的預混合物，以促進矽氧烷溶解和易於製備。根據所配製的組合物，成分的加入順序可以變化，例如可以將流變調節劑的加入轉移到較後面的步驟中進行，這樣可保持較低粘度，直至混合步驟的較後階段。
背襯帶加口腔護理組合物的製備方法根據上述任意方法製成組合物後，將組合物流延到背襯帶片材(例如稻米紙)上。然後乾燥約10-60分鐘，使載體的部分揮發性組分揮發(如果存在)。背襯帶材料上會形成粘合膜。當組合物流延到背襯帶上時，能夠由組合物的用量控制粘合膜的厚度。然後將背襯帶切成所要求的形狀和尺寸。
使用方法實施本發明時，背襯帶可由戴者施加到所要求的口腔內的表面上。帶朝向口腔內的表面的一面塗有口腔護理組合物，它優選為高粘度態。
施加期間將背襯帶輕壓到要護理的口腔表面上，它就可容易地貼合該表面。如果背襯帶是基本可溶於水的，它可以留在口腔內，或如果它是基本不溶於水的，它可以剝下。該帶原位溶解後，或使用者將它剝離後，口腔護理組合物就以薄膜形式留在口腔內的表面上。
實施本發明時，為了獲得所要求的效果，使用者僅需施加塗有本文所述的含有必需口腔護理物質(一種或多種)的組合物的背襯帶，所述物質例如增白劑、口氣清新劑、防齲劑、釋痛劑、衛生膠、酒石控制劑等。組合物也可以施加到口腔內其他表面上，例如牙齦和黏膜組織或任何其他口腔表面上。該組合物可以用牙刷、筆狀施加器、母鹿腳施加器等，或甚至用手指施加。
施加所述組合物的表面上會很快形成含有口腔護理物質的膜。隨著時間延長，當口腔護理物質從膜上釋放出來時，口腔護理物質就得以長期釋放。所要求的時間期限過去後，通過擦、刷或漱洗口腔內的表面，或在通常刷牙過程中或其他口腔護理過程中，可以容易地脫除任何殘留的口腔護理物質。不希望受到理論的束縛，據認為膜可保持約2-8小時，與口腔護理物質的活性無關。優選的是，組合施加到口腔內時，幾乎看不出。
使用本發明體系之前，不需清理口腔。例如，使用體系之前，使用者可以或不選擇刷牙或漱口，口腔內的表面也不需乾燥或用唾液或水過分溼潤。但是，據認為施加組合物時，如果牙齒是乾燥的，那麼會提高與牙釉質的粘合性。
應當明白，本發明不僅涉及向人口腔釋放口腔護理物質的方法，而且涉及向動物口腔釋放口腔護理物質的方法，例如家畜或其他家養動物或捕獲的動物。
要明白，本文所述的實施例和實施方式僅用於說明，本行業內的普通技術人員根據它們作出的各種改變和變化都在本發明的範圍內。
權利要求
1.一種向口腔釋放口腔護理物質的釋放系統，它包括(a)可取出的背襯帶，它有足夠柔性，使釋放系統貼著口腔內的表面放置時易於貼合所述表面；和(b)口腔護理組合物，它施加到帶材料上，使得當釋放系統放到口腔內的表面上時，該口腔護理組合物接觸口腔內的表面，所述口腔護理組合物包含(i)有機矽氧烷樹脂；(ii)流變調節劑；(iii)至少一種口腔護理物質；其中所述的口腔護理組合物在背襯帶取出後留在口腔內的表面上。
2.如權利要求1所述的釋放系統，其中所述的有機矽氧烷樹脂在組合物中的含量約為5-70％。
3.如權利要求2所述的釋放系統，其中所述的有機矽氧烷樹脂選自(CH3)3SiO)0.5「M」單元、(CH3)2SiO「D」單元、(CH3)SiO1.5「T」單元、SiO2「Q」單元及其混合單元。
4.如權利要求1所述的釋放系統，其中所述的口腔護理物質包括至少一種口腔護理活性成分，選自牙齒增白活性成分、抗酒石劑、氟離子源物質、抗菌劑、消炎劑、一種或多種營養素、口腔和咽喉製品、抗氧劑、H2拮抗劑、止痛活性成分、抗病毒劑、香味劑、甜味劑、木糖醇、遮光劑、著色劑、表面活性劑、鰲合劑、顏料及其混合物。
5.如權利要求4所述的釋放系統，其中所述的口腔護理物質約佔口腔護理組合物的0.01-50％。
6.如權利要求5所述的釋放系統，其中所述的口腔護理物質是牙齒增白活性成分，選自過氧化物、金屬亞氯酸鹽、過硼酸鹽、過碳酸鹽、過氧酸、過硫酸鹽及其混合物。
7.如權利要求1所述的釋放系統，其中所述的流變調節劑選自有機改性的粘土、二氧化矽、聚乙烯及其混合物。
8.如權利要求7所述的釋放系統，其中所述的流變調節劑在口腔護理組合物中的含量約為0.1-30％。
9.一種向口腔釋放口腔護理物質的釋放系統，它包括(a)可取出的背襯帶，它有足夠柔性，使釋放系統貼著口腔內的表面放置時易於貼合所述表面；和(b)口腔護理組合物，它施加到帶材料上，使得當釋放系統放到口腔內的表面上時，口腔護理組合物接觸口腔內的表面，所述口腔護理組合物包含(i)有機矽氧烷樹脂；(ii)二有機基聚矽氧烷基的聚合物流體；(iii)流變調節劑；(iv)至少一種口腔護理物質；其中所述的口腔護理組合物在背襯帶取出後留在口腔內的表面上。
10.如權利要求9所述的釋放系統，其中所述的口腔護理組合物還含有能夠溶解有機矽氧烷樹脂和二有機基聚矽氧烷基的聚合物流體的載體。
11.如權利要求10所述的釋放系統，其中所述的二有機基聚矽氧烷基的聚合物流體含有式(R2SiO)n的重複單元，式中R是含1-6個碳原子的單價烴基團。
12.如權利要求12所述的釋放系統，其中所述的二有機基聚矽氧烷聚合物流體是聚(二甲基矽氧烷)。
13.如權利要求9所述的釋放系統，其中所述的有機矽氧烷樹脂與二有機基聚矽氧烷基的聚合物流體之比約為10∶1-1∶10。
14.如權利要求10所述的釋放系統，其中所述的載體選自烴油、揮發性矽氧烷、非烴溶劑及其混合物。
15.如權利要求9所述的釋放系統，其中所述的口腔護理物質包括至少一種口腔護理活性成分，選自牙齒增白活性成分、抗酒石劑、氟離子源物質、抗菌劑、消炎劑、一種或多種營養素、口腔和咽喉製品、抗氧劑、H2拮抗劑、止痛活性成分、抗病毒劑、香味劑、甜味劑、木糖醇、遮光劑、著色劑、表面活性劑、鰲合劑、顏料及其混合物。
16.如權利要求15所述的釋放系統，其中所述的口腔護理活性成分約佔口腔護理組合物的0.01-50％。
17.如權利要求16所述的釋放系統，其中所述的口腔護理活性成分是牙齒增白活性成分，選自過氧化物、金屬亞氯酸鹽、過硼酸鹽、過碳酸鹽、過氧酸、過硫酸鹽及其混合物。
18.如權利要求9所述的釋放系統，其中所述的流變調節劑選自有機改性的粘土、二氧化矽、聚乙烯及其混合物。
19.如權利要求20所述的釋放系統，其中所述的流變調節劑在口腔護理組合物中的含量約為0.1-30％。
20.如權利要求1、9或10中任一項所述的釋放系統，其中所述的背襯帶基本上不溶於水。
21.如權利要求20所述的釋放系統，其中所述的背襯帶是聚合物膜，其公稱厚度小於約0.1mm，而且選自聚乙烯、乙基乙酸乙烯酯、聚酯、乙基乙烯醇、茁黴多糖膜及其混合物。
22.如權利要求21所述的釋放系統，其中所述的背襯帶的剝離力小於50g。
23.如權利要求1、9或10中任一項所述的釋放系統，其中所述的背襯帶基本上可溶於水。
24如權利要求23所述的釋放系統，其中所述的背襯帶選自稻米紙、茁黴多糖紙、瓊脂膜、澱粉紙、天然樹膠及其混合物。
25.一種向口腔內至少一個表面釋放口腔護理物質的方法，它包括如下步驟(1)向口腔內的一個或多個表面施加所述釋放系統的背襯帶，所述背襯帶塗有權利要求1、9或10中任一項所述的口腔護理組合物；(2)從口腔內的一個或多個表面上取下背襯帶，其中所述的口腔護理組合物在背襯帶取出後留在所述口腔內的一個或多個表面上。
26.如權利要求25所述的方法，其中所述的口腔護理組合物含有牙齒增白活性成分，施加組合物的口腔內的表面是牙釉質。
27.一種向口腔內至少一個表面釋放口腔護理物質的方法，它包括如下步驟(1)向口腔內的一個或多個表面施加釋放系統的背襯帶，所述背襯帶塗有權利要求1、9或10中任一項所述的口腔護理組合物；(2)使背襯帶原位溶解，其中所述的口腔護理組合物在背襯帶溶解後留在所述口腔內的一個或多個表面上。
28.如權利要求27所述的方法，其中所述的口腔護理組合物含有牙齒增白活性成分，施加組合物的口腔內的表面是牙釉質。
全文摘要
本發明揭示了一種向口腔釋放口腔護理物質的釋放系統,它包括:(a)可取出的背襯帶,它有足夠柔性,使釋放系統貼著口腔內的表面放置時易於貼合表面;和(b)口腔護理組合物,它施加到帶材料上,使得當釋放系統放到口腔內的表面上時,口腔護理組合物接觸口腔內的表面,所述口腔護理組合物包含:(i)有機矽氧烷樹脂;(ii)流變調節劑;(iii)至少一種口腔護理物質,其中口腔護理組合物在背襯帶取出後留在口腔內的表面上。本發明還揭示了這樣的釋放系統,其中口腔護理組合物還含有二有機基聚矽氧烷基的聚合物流體,所述組合物還可以含有溶解有機矽氧烷樹脂和二有機基聚矽氧烷基的聚合物流體的載體。本發明也揭示了所述釋放系統的使用方法。
文檔編號A61K8/41GK1360494SQ00809984
公開日2002年7月24日 申請日期2000年6月30日 優先權日1999年7月2日
發明者葉海, C·D·巴克利, 嶽江 申請人:寶潔公司