一種皮膚表面麻醉敷料、其製備方法及使用方法與流程

2023-10-09 05:16:19 2

本發明涉及麻醉藥物技術領域，特別涉及一種皮膚表面麻醉敷料、其製備方法及使用方法。

背景技術：

隨著人民生活水平的不斷提高，人們對美的追求越來越迫切，皮膚美容行業也越來越興旺發達，而微創、無痛成為了皮膚美容或皮膚治療人群十分關注的問題。人們對各種治療及美容項目高安全性需求，造就了微創、無創方法的發展；而人們拒絕疼痛的心理，造成了對皮膚表面麻醉技術的高要求。

傳統麻醉方式有利用冰袋進行物理降溫麻醉，但使用時需要手持冰袋在皮膚表面逐一滾動，操作非常不便，而且，冰袋降溫麻醉的效果甚不理想。目前主要通過塗膜麻醉劑藥膏的方式進行皮膚表面麻醉，然而，市場上能夠合法使用的皮膚麻醉劑非常少，且麻醉效果也通常不理想。因此，開發可用的皮膚麻醉劑種類及提升麻醉效果成為各研髮型企業關注的熱點。

技術實現要素：

有鑑於此，本發明的目的在於提供一種皮膚表面麻醉敷料、其製備方法及使用方法，本發明的麻醉敷料能夠產生較好的麻醉效果。

本發明提供了一種皮膚表面麻醉敷料，包括皮膚表面麻醉劑和基質；

所述基質為低於相變溫度時為液態，在所述相變溫度以上時為凝膠態的反向熱凝膠物質；

所述相變溫度選自30～36℃；

所述皮膚表面麻醉劑佔所述麻醉敷料的質量百分含量為5％～30％。

優選的，所述皮膚表面麻醉劑為以利多卡因、丙胺卡因和丁卡因中的一種或幾種為活性成分的麻醉劑。

優選的，所述皮膚表面麻醉劑為以利多卡因、丙胺卡因和丁卡因中的一種為活性成分的麻醉劑時，所述皮膚表面麻醉劑中活性成分的濃度為10％以下；

所述皮膚表面麻醉劑為以利多卡因、丙胺卡因和丁卡因中的幾種為活性成分的麻醉劑時，所述皮膚表面麻醉劑中活性成分的濃度為3％～10％。

優選的，所述皮膚表面麻醉劑為以利多卡因和丙胺卡因為活性成分的麻醉劑時，利多卡因與丙胺卡的質量比為1:2～2:1。

優選的，所述基質為泊洛沙姆407與泊洛沙姆188中的一種或兩種的水溶液；

或為包括泊洛沙姆407與泊洛沙姆188中的一種或兩種、甘油和水的混合物。

優選的，所述基質為泊洛沙姆407的水溶液時，泊洛沙姆407佔水的質量百分含量為10％～20％；

所述基質為泊洛沙姆188的水溶液時，泊洛沙姆188佔水的質量百分含量為3％～10％；

所述基質為泊洛沙姆407與泊洛沙姆188的水溶液時，泊洛沙姆407與泊洛沙姆188佔水的質量百分含量為11％～40％；

所述基質為包括泊洛沙姆407、甘油和水的混合物時，泊洛沙姆407佔水的質量百分含量為10％～20％，甘油佔水的質量百分含量為40％～60％；

所述基質為包括泊洛沙姆188、甘油和水的混合物時，泊洛沙姆188佔水的質量百分含量為3％～10％，甘油佔水的質量百分含量為40％～60％；

所述基質為包括泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、甘油和水的混合物時，泊洛沙姆407與泊洛沙姆188佔水的質量百分含量為11％～40％，甘油佔水的質量百分含量為40％～60％。

優選的，所述基質為泊洛沙姆407與泊洛沙姆188的水溶液時或為包括泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、甘油和水的混合物時，泊洛沙姆407佔水的質量百分含量為10％～30％，泊洛沙姆188佔水的質量百分含量為1％～10％。

本發明還提供了另一種皮膚表面麻醉敷料，包括載體和浸溼所述載體的上述技術方案中所述的麻醉敷料；

所述載體為無紡布載體或生物纖維貼片載體。

本發明還提供了一種所述皮膚表面麻醉敷料的製備方法，包括以下步驟：

a)將皮膚表面麻醉劑和基質混合，形成上述技術方案中所述的麻醉敷料；

b)利用上述技術方案中所述的麻醉敷料浸溼載體，得到皮膚表面麻醉敷料；

所述載體為無紡布載體或生物纖維貼片載體。

本發明還提供了一種上述各技術方案中所述的皮膚表面麻醉敷料的使用方法，包括：

將上述各技術方案中所述的皮膚表面麻醉敷料的溫度降至相變溫度以下，再將所述皮膚表面麻醉敷料敷於皮膚表面；

所述相變溫度選自30～36℃。

本發明提供了一種皮膚表面麻醉敷料，包括皮膚表面麻醉劑和基質；所述基質為低於相變溫度時為液態，相變溫度以上時為凝膠態的反向熱凝膠物質；所述相變溫度選自30～36℃；所述皮膚表面麻醉劑佔所述麻醉敷料的質量百分含量為5％～30％。本發明將皮膚表面麻醉劑與反向熱凝膠基質結合作為皮膚表面麻醉敷料，反向熱凝膠基質具有低溫下為液態、接近體溫時為凝膠態的特性，本發明該種基質與麻醉劑結合形成麻醉敷料，在使用時，可降溫敷料，本發明提供的敷料能夠降溫至0℃～-20℃不結冰，低溫液態敷料對皮膚起到降溫麻醉作用，同時，麻醉劑被皮膚吸收，對皮膚產生藥物麻醉作用，整體產生了較好的麻醉效果；另外，隨著與皮膚接觸，麻醉敷料溫度升高，近體溫時，敷料內的基質轉變為凝膠態，容易擦除。本發明的技術方案既產生了較好的麻醉效果，而且，使用起來簡單方便。本發明還提供了一種皮膚表面麻醉敷料，包括上述麻醉敷料和載體，載體被上述麻醉敷料浸溼；使用時，將浸溼的載體展開貼於皮膚表面，無需塗抹操作，除取得上述麻醉效果外，使用起來更為簡便，大大簡化了麻醉操作，更利於產業化生產使用。

具體實施方式

本發明提供了一種皮膚表面麻醉敷料，包括皮膚表面麻醉劑和基質；

所述基質為低於相變溫度時為液態，在所述相變溫度以上時為凝膠態的反向熱凝膠物質；

所述相變溫度選自30～36℃；

所述皮膚表面麻醉劑佔所述麻醉敷料的質量百分含量為5％～30％。

本發明將皮膚表面麻醉劑與反向熱凝膠基質結合作為皮膚表面麻醉敷料，反向熱凝膠基質在低溫下為液態、接近體溫時為凝膠態，本發明該種基質與麻醉劑結合形成麻醉敷料，在使用時，可降溫敷料，低溫液態敷料對皮膚起到降溫麻醉作用，同時，麻醉劑被皮膚吸收，對皮膚產生藥物麻醉作用，整體產生了較好的麻醉效果；另外，隨著與皮膚接觸，麻醉敷料溫度升高，近體溫時，敷料內的基質轉變為凝膠態，容易擦除。本發明的技術方案既產生了較好的麻醉效果，而且，使用起來簡單方便。

本發明提供的皮膚表面麻醉敷料包括皮膚表面麻醉劑。本發明中，所述皮膚表面麻醉劑佔所述麻醉敷料的質量百分含量為5％～30％，優選為5％～15％，更優選為5％～10％。

本發明中，所述皮膚表面麻醉劑優選為以利多卡因、丙胺卡因和丁卡因中的一種或幾種為活性成分的麻醉劑，更優選為以利多卡因、丙胺卡因和丁卡因中的幾種為活性成分的麻醉劑，進一步優選為以利多卡因與丙胺卡因為活性成分的麻醉劑或以利多卡因與丁卡因為活性成分的麻醉劑。

本發明中，所述皮膚表面麻醉劑為以利多卡因、丙胺卡因和丁卡因中的一種為活性成分的麻醉劑時，所述皮膚表面麻醉劑中活性成分的濃度優選為10％以下；本發明中，採用以利多卡因或丙胺卡因為活性成分的麻醉劑時，更優選控制麻醉劑中活性成分的濃度為5％以下；本發明中，採用以丁卡因為活性成分的麻醉劑時，控制麻醉劑中丁卡因的濃度更優選為2％以下，進一步優選為1％。

本發明中，所述皮膚表面麻醉劑為以利多卡因、丙胺卡因和丁卡因中的幾種為活性成分的麻醉劑時，所述皮膚表面麻醉劑中活性成分的濃度優選為3％～10％。本發明中，採用以利多卡因和丙胺卡因為活性成分的麻醉劑時，優選控制利多卡因的濃度小於等於5％，丙胺卡因的濃度小於等於5％。本發明中，採用以利多卡因和丙胺卡因為活性成分的麻醉劑時，所述利多卡因與丙胺卡因的質量比為1:2～2:1，更優選為1:1。如在本發明的一個實施例中，可採用利多卡因與丙胺卡因的質量比為1:1，利多卡因濃度為2.5％，丙胺卡因濃度為2.5％的複方麻醉劑。

本發明中，所述皮膚表面麻醉劑的輔料沒有特殊限制，為本領域中常規皮膚表面麻醉劑採用的輔料即可，如在本發明的實施例中，可採用市售恩納霜麻醉劑內添加的敷料。

本發明提供的皮膚表面麻醉敷料還包括基質。本發明中，所述基質為低於相變溫度時為液態，在所述相變溫度以上時為凝膠態的反向熱凝膠物質。在使用時，優選將皮膚表面麻醉敷料降溫至相變溫度以下，所述麻醉敷料呈液態，可塗抹於皮膚上，對皮膚產生降溫物理麻醉效果。本發明中，所述相變溫度優選選自30～36℃，更優選選自30～34℃。

本發明中，所述基質優選為泊洛沙姆407與泊洛沙姆188中的一種或兩種的水溶液；更優選為泊洛沙姆407與泊洛沙姆188的水溶液。本發明中，基質優選採用泊洛沙姆的水溶液，經申請人研究發現，採用泊洛沙姆的水溶液作為基質製備麻醉敷料，能夠使敷料在溫度低至-2～-3℃時不結冰，進行麻醉操作。且相比於以其它介質為溶劑形成的泊洛沙姆溶液，所述泊洛沙姆水溶液由低溫升至高溫時，用時較長，提供較長的降溫時間，具有更好的降溫物理麻醉效果。本發明中，所述基質為泊洛沙姆407的水溶液時，泊洛沙姆407佔水的質量百分含量優選為10％～20％。本發明中，所述基質為泊洛沙姆188的水溶液時，泊洛沙姆188佔水的質量百分含量優選為3％～10％。本發明中，所述基質為泊洛沙姆407與泊洛沙姆188的水溶液時，泊洛沙姆407與泊洛沙姆188佔水的質量百分含量優選為11％～40％，更優選為16％～30％。本發明中，所述基質為泊洛沙姆407與泊洛沙姆188的水溶液時，泊洛沙姆407佔水的質量百分含量優選為10％～30％，更優選為15％～20％；泊洛沙姆188佔水的質量百分含量優選為1％～10％。

更優選的，所述基質為包括泊洛沙姆407與泊洛沙姆188中的一種或兩種、甘油和水的混合物。經申請人長期研究發現，採用包括泊洛沙姆407與泊洛沙姆188中的一種或兩種、甘油和水的混合物作為基質，能夠使麻醉敷料在溫度低至-20℃時不結冰，正常進行麻醉操作。如在一些實施例中，可以採用泊洛沙姆407與泊洛沙姆188中的一種或兩種、甘油和水的混合物作為基質。在一些實施例中，還可以採用泊洛沙姆407與泊洛沙姆188中的一種或兩種、甘油、水和其它助劑的混合物作為基質；在部分實施例中，所述助劑可以為增稠劑和增滲劑。本發明對所述增稠劑和增滲劑的種類沒有特殊限制，為本領域熟知的助劑物質即可，如在一些實施例中，所述增稠劑可以為羥基纖維素、黃原膠和卡波姆中的一種或幾種；所述增滲劑可以為氫氧化鈉、氮酮、乙醇、醋、薄荷、冰片和丁香提取物中的一種或幾種。本發明中，所述基質為包括泊洛沙姆407、甘油和水的混合物時，泊洛沙姆407佔水的質量百分含量優選為為10％～20％；甘油佔水的質量百分含量為40％～60％，更優選為50％。本發明中，所述基質為包括泊洛沙姆188、甘油和水的混合物時，泊洛沙姆188佔水的質量百分含量優選為3％～10％；甘油佔水的質量百分含量為40％～60％，更優選為50％。本發明中，所述基質為包括泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、甘油和水的混合物時，泊洛沙姆407與泊洛沙姆188佔水的質量百分含量優選為11％～40％；甘油佔水的質量百分含量為40％～60％，更優選為50％。本發明中，所述基質為包括泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、甘油和水的混合物時，泊洛沙姆407佔水的質量分數優選為10％～30％，更優選為15％～20％；泊洛沙姆188佔水的質量分數優選為1％～10％。其中，所述基質為泊洛沙姆407與泊洛沙姆188中的一種或兩種、甘油、水和增稠劑和增滲劑的混合物時，增稠劑佔水的質量分數優選為1％～10％，增滲劑佔水的質量分數優選為1％～10％。

本發明提供的第一種皮膚表面麻醉敷料，包括皮膚表面麻醉劑和基質；反向熱凝膠基質在低溫下為液態、接近體溫時為凝膠態，本發明該種基質與麻醉劑結合形成麻醉敷料，在使用時，可降溫敷料，低溫液態敷料對皮膚起到降溫麻醉作用，同時，麻醉劑被皮膚吸收，對皮膚產生藥物麻醉作用，整體產生了較好的麻醉效果；另外，隨著與皮膚接觸，麻醉敷料溫度升高，近體溫時，敷料內的基質轉變為凝膠態，容易擦除。本發明的技術方案既產生了較好的麻醉效果，而且，使用起來簡單方便。

本發明還提供了另一種皮膚表面麻醉敷料，包括載體和浸溼載體的前述技術方案中所述的麻醉敷料；所述載體為無紡布載體或生物纖維貼片載體。

本發明中，所述載體種類沒有特殊限制，為面膜和溼巾等產品常用的載體即可；本發明中，所述載體可為無紡布載體或生物纖維貼片載體。例如在一些實施例中，可採用蠶絲生物纖維貼片載體或其它生物纖維貼片載體等。

本發明中，所述浸溼載體的麻醉敷料與前述技術方案所述的麻醉敷料一致，在此不再贅述。

本發明提供的第二種皮膚表面麻醉敷料包括載體和浸溼載體的麻醉敷料。使用時，將浸溼的載體展開貼於皮膚表面，無需塗抹操作；除取得較好的麻醉效果外，使用起來也更為簡便，大大簡化了麻醉操作，更利於產業化生產使用。

本發明還提供了上述各技術方案所述的皮膚表面麻醉敷料的使用方法，包括：將所述皮膚表面麻醉敷料的溫度降至相變溫度以下，再將所述皮膚表面麻醉敷料敷於皮膚表面；所述相變溫度選自30～36℃。

本發明中，在使用上述技術方案所述的皮膚表面麻醉敷料前，先將所述皮膚表面麻醉敷料的溫度降至相變溫度以下，再將其取出敷於皮膚表面。本發明中，先將表面麻醉敷料的溫度降至相變溫度以下，形成低溫敷料，在使用時，一方面產生降溫麻醉效果，同時，麻醉劑產生藥物麻醉效果，所述敷料整體對皮膚產生了更好的麻醉效果。本發明的一些實施例中，在使用前，可將麻醉敷料的溫度降至25℃以下、20℃以下、10℃以下或0℃以下等；本發明中，更優選為將麻醉敷料降至0℃以下，本發明提供的麻醉敷料在0℃以下不結冰，保持液態，能夠正常進行麻醉操作。

本發明對於降溫的方式沒有特殊限制，能夠將麻醉敷料溫度降低即可，如可以置於冰箱中降溫等。本發明的麻醉敷料，其包裝及運輸等中間過程可常溫操作，在使用前進行降溫處理即可。

本發明中，在對皮膚敷用麻醉敷料時，對於第一種麻醉敷料，可直接將液態麻醉敷料塗抹於皮膚上進行麻醉，當麻醉敷料接近體溫時，液態基質轉化為凝膠態，而麻醉劑也被皮膚吸收，將皮膚表面的凝膠態基質擦除即可。對於第二種皮膚麻醉敷料，可將浸溼了麻醉物料的載體取出展開，貼敷於皮膚上進行麻醉，當麻醉敷料接近體溫時，液態基質轉化為凝膠態，麻醉劑也被皮膚吸收，將載體摘下並將殘留的凝膠態基質擦除即可。

為了進一步理解本發明，下面結合實施例對本發明優選實施方案進行描述，但是應當理解，這些描述只是為進一步說明本發明的特徵和優點，而不是對本發明權利要求的限制。

實施例1

原料：利多卡因與丙胺卡因複方麻醉劑(利多卡因濃度為2.5％，丙胺卡因濃度為2.5％，利多卡因：丙胺卡因的質量比為1:1，為市售恩納霜麻醉劑的有效藥物配方)，泊洛沙姆407與泊洛沙姆188的水溶液基質(基質中，水100g，泊洛沙姆407佔水的質量分數為18％，泊洛沙姆188佔水的質量分數為5％)。

製備：將10wt％的複方麻醉劑與90wt％的基質混合，形成麻醉敷料。

使用：將麻醉敷料置於冰箱中使敷料溫度降至10℃，降溫後，將低溫液態麻醉敷料取出塗抹於皮膚表面進行麻醉。經30分鐘時長後，皮膚表面敷料接近體溫，且最初的液態敷料轉化為凝膠態，將凝膠態敷料擦除。

效果測試：採用雙盲法結合分級評分法(vrs-5)測試皮膚麻醉等級(1分為無痛，2分為輕微通，3分為中度痛)，結果顯示，85％的受試者給出1分(無痛)等級，15％的受試者給出2分(輕微痛)等級。

實施例2

原料：利多卡因與丙胺卡因複方麻醉劑(利多卡因濃度為2.5％，丙胺卡因濃度為2.5％，利多卡因：丙胺卡因的質量比為1:1，為市售恩納霜麻醉劑的有效藥物配方)，泊洛沙姆407與泊洛沙姆188的水溶液基質(基質中，水100g，泊洛沙姆407佔水的質量分數為16％，泊洛沙姆188佔水的質量分數為4％)。

製備：將8wt％的複方麻醉劑與92wt％的基質混合，形成麻醉敷料。

使用：將麻醉敷料置於冰箱中使敷料溫度降至0℃，降溫後，將低溫液態麻醉敷料取出塗抹於皮膚表面進行麻醉。經30分鐘時長後，皮膚表面敷料接近體溫，且最初的液態敷料轉化為凝膠態，將凝膠態敷料擦除。

效果測試：按照實施例1的測試方法測試皮膚表面麻醉程度，結果顯示，90％的受試者給出1分(無痛)，10％的受試者給出2分(輕微痛)。

實施例3

原料：利多卡因與丙胺卡因複方麻醉劑(利多卡因濃度為2.5％，丙胺卡因濃度為2.5％，利多卡因：丙胺卡因的質量比為1:1，為市售恩納霜麻醉劑的有效藥物配方)；泊洛沙姆407與泊洛沙姆188的水溶液基質(基質中，水100g，泊洛沙姆407佔水的質量分數為16％，泊洛沙姆188佔水的質量分數為4％)；無紡布載體。

製備：將8wt％的複方麻醉劑與92wt％的基質混合，形成麻醉物料；利用所得麻醉物料浸溼無紡布載體，形成皮膚表面麻醉敷料。

使用：將所得皮膚表面麻醉敷料置於冰箱中使敷料溫度降至0℃，降溫後，將麻醉敷料取出展開貼合於皮膚表面進行麻醉。經30分鐘時長後，皮膚表面敷料接近體溫，且最初的液態敷料轉化為凝膠態，將載體摘除並將殘留凝膠態敷料擦除。

效果測試：按照實施例1的測試方法測試皮膚表面麻醉程度，結果顯示，90％的受試者給出1分(無痛)，10％的受試者給出2分(輕微痛)。

實施例4

原料：利多卡因與丙胺卡因複方麻醉劑(利多卡因濃度為2.5％，丙胺卡因濃度為2.5％，利多卡因：丙胺卡因的質量比為1:1，為市售恩納霜麻醉劑的有效藥物配方)，泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、甘油和水的混合物基質(基質中，水100g，泊洛沙姆407佔水的質量分數為18％，泊洛沙姆188佔水的質量分數為5％，甘油佔水的質量分數為50％)。

製備：將10wt％的複方麻醉劑與90wt％的基質混合，形成麻醉敷料。

使用：將麻醉敷料置於冰箱中使敷料溫度降至5℃，降溫後，將低溫液態麻醉敷料取出塗抹於皮膚表面進行麻醉。經30分鐘時長後，皮膚表面敷料接近體溫，且最初的液態敷料轉化為凝膠態，將凝膠態敷料擦除。

效果測試：按照實施例1的測試方法測試皮膚表面麻醉程度，結果顯示，88％的受試者給出1分(無痛)，12％的受試者給出2分(輕微痛)。

實施例5

原料：利多卡因與丙胺卡因複方麻醉劑(利多卡因濃度為2.5％，丙胺卡因濃度為2.5％，利多卡因：丙胺卡因的質量比為1:1，為市售恩納霜麻醉劑的有效藥物配方)，泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、甘油和水的混合物基質(基質中，水100g，泊洛沙姆407佔水的質量分數為16％，泊洛沙姆188佔水的質量分數為4％，甘油佔水的質量分數為50％)。

製備：將6wt％的複方麻醉劑與94wt％的基質混合，形成麻醉敷料。

使用：將麻醉敷料置於冰箱中使敷料溫度降至-20℃，降溫後，將低溫液態麻醉敷料取出塗抹於皮膚表面進行麻醉。經30分鐘時長後，皮膚表面敷料接近體溫，且最初的液態敷料轉化為凝膠態，將凝膠態敷料擦除。

效果測試：按照實施例1的測試方法測試皮膚表面麻醉程度，結果顯示，98％的受試者給出1分(無痛)，2％的受試者給出2分(輕微痛)。

實施例6

原料：利多卡因與丙胺卡因複方麻醉劑(利多卡因濃度為2.5％，丙胺卡因濃度為2.5％，利多卡因：丙胺卡因的質量比為1:1，為市售恩納霜麻醉劑的有效藥物配方)；泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、甘油和水的混合物基質(基質中，水100g，泊洛沙姆407佔水的質量分數為16％，泊洛沙姆188佔水的質量分數為4％，甘油佔水的質量分數為50％)；無紡布載體。