一種無糖型消栓口服液及其製備方法
2023-12-02 02:26:11 2
專利名稱：一種無糖型消栓口服液及其製備方法
技術領域：
本發明屬於醫藥技術領域，具體涉及一種治療中風引起的半身不遂，口眼歪斜，語 言蹇澀，口角流涎，下肢瘻廢，小便頻數的無糖型消栓口服液及其製備方法。
背景技術：
根據部頒藥品標準WS3-B-2M1_96中給出的製備方法製備而成的消栓口服液，是 一種具有補氣，活血，通絡。用於中風引起的半身不遂，口眼歪斜，語言蹇澀，口角流涎，下肢 瘻廢，小便頻數的含糖型口服製劑，經臨床驗證，療效確切，是臨床和家庭用於治療上述病 症的常用藥物。以下是WS3-B-2Ml-96藥品標準中給出的配方和工藝及簡要說明處方黃芪600g當歸60g赤芍60g地龍30g川芎30g桃仁30g紅花30g製法以上七味，加水煎煮三次，第一次1. 5小時，第二、三次分別為1小時，合併 煎液，濾過，濾液減壓濃縮至相對密度為1. 18 1. 22(50°C )，加乙醇使含醇量為75%，靜 置，取上清液，回收乙醇，濃縮藥液至120ml，加蔗糖Mg，加熱溶解，放冷，濾過，加苯甲酸鈉 0. 9g，加水稀釋至300ml，混勻，灌封，滅菌，即得。功能主治補氣，活血，通絡。用於中風引起的半身不遂，口眼歪斜，語言蹇澀，口角 流涎，下肢瘻廢，小便頻數。現市售的消栓口服液大多是含糖型的，只有一家企業生產無糖型的，其中含糖型 的都是以蔗糖為矯味劑，蔗糖易吸溼，粘度大，不易灌裝，藥液在儲存中不穩定，由於人體對 蔗糖的吸收很快，所以對血糖的影響很大，不適宜對糖尿病及肥胖患者服用。而現市售的無 糖型消栓口服液雖然改變了上述缺陷，但經對其口感及穩定性考察，口感不好，難於服用， 在儲存期間有大量沉澱物產生。為了改變上述缺陷，本發明提供了一種無糖型的消栓口服 液，因適量加入檸檬酸與檸檬酸鈉組成的緩衝劑保持了藥液的Ph值不變及防止質變。還有 使用山梨醇和甜菊苷等甜味劑代替蔗糖既可以達到矯味作用，也可以防止藥物黴變，因為 糖類是微生物的良好培養基；同時它決不會引起齲牙以及防止肥胖傾向等。從而使本發明 的製劑非常穩定，口感好，適合於中風引起的半身不遂，口眼歪斜，語言蹇澀，口角流涎，下 肢瘻廢，小便頻數患者及患有上述病症的糖尿病和肥胖患者服用，並取得了很好的技術效果。
發明內容
本發明的一種無糖型消栓口服液及其製備方法，其處方組成為每300ml無糖型消栓口服液中含黃芪550-650g 當歸55_65g赤芍55_65g地 龍25-35g川芎25-35g桃仁25_35g紅花25_35g甜味劑30_210g 防腐劑0.8-1. Og 緩衝劑及PH調節劑等一種或多種。其中甜味劑選自木糖醇、山梨醇、甘露醇、麥芽糖醇、甜菊苷、還糖精鈉、阿斯巴甜、 乙醯舒泛-k的一種或多種，其中最為適用的是山梨醇和甜菊苷(重量比1 0. 1-0. 5)的 混合物；
其中緩衝劑選自檸檬酸與檸檬酸鈉的組合物；其中PH調節劑選自磷酸二氫鈉-磷酸氫二鈉緩衝液、酒石酸-酒石酸鈉、氫氧化 鈉、枸櫞酸-枸櫞酸鈉緩衝液、醋酸-醋酸鈉緩衝液等一種或多種；其中防腐劑選自苯甲酸、苯甲酸及其鹽類、山梨酸、山梨酸及其鹽類、桉油、桂皮 油、薄荷油、對羥基苯甲酸酯等一種或多種，其中最為適用的是對羥基苯甲酸酯。本發明所述一種無糖型消栓口服液的製備方法，其特徵在於包括如下順序的步 驟(1)取處方中的七味藥，加水煎煮三次，第一次1.5-2.0小時，第二、三次分別為 1. 0-1. 5小時，合併煎液，濾過，濾液減壓濃縮至相對密度為1. 15 1. 25 (500C )；(2)上述濃縮液加乙醇使含醇量為60-80%，冷藏靜置18- 小時，取上清液，回收 乙醇，濃縮藥液至100-140ml ；(3)上述濃縮液加甜味劑，加熱溶解，放冷，加入防腐劑，加純化水稀釋至300ml， 混勻，灌封，滅菌，即得。(4)可加入PH調節劑、緩衝劑，使藥液PH值為4. 5-6. 5。
具體實施例方式實施例1取黃芪550g當歸55g赤芍55g地龍25g川芎25g桃仁25g紅花25g，以上七味，加 水煎煮三次，第一次1. 5小時，第二、三次分別為1小時，合併煎液，濾過，濾液減壓濃縮至相 對密度為1. 15 1. 25(50°C )，加乙醇使含醇量為60%，冷藏靜置18小時，取上清液，回收 乙醇，濃縮藥液至100ml，加木糖醇30g，加熱溶解，放冷，濾過，加苯甲酸鈉0. Sg,加水稀釋 至300ml，混勻，用磷酸二氫鈉-磷酸氫二鈉緩衝液調節PH值為4. 5-6. 5，加入檸檬酸與檸 檬酸鈉的組合物適量，灌封，滅菌，即得。實施例2取黃芪600g當歸60g赤芍60g地龍30g川芎30g桃仁30g紅花30g，以上七味，加 水煎煮三次，第一次1. 8小時，第二、三次分別為1. 5小時，合併煎液，濾過，濾液減壓濃縮至 相對密度為1. 15 1. 25(50°C )，加乙醇使含醇量為70%，冷藏靜置20小時，取上清液，回 收乙醇，濃縮藥液至120ml，加山梨醇100g，加熱溶解，放冷，濾過，加苯甲酸0. 9g，加水稀釋 至300ml，混勻，用酒石酸-酒石酸鈉緩衝液調節PH值為4. 5-6. 5，加入檸檬酸與檸檬酸鈉 的組合物適量，灌封，滅菌，即得。實施例3取黃芪650g當歸65g赤芍65g地龍35g川芎35g桃仁35g紅花35g，以上七味，加 水煎煮三次，第一次2. 0小時，第二、三次分別為1. 5小時，合併煎液，濾過，濾液減壓濃縮至 相對密度為1. 15 1. 25(50°C )，加乙醇使含醇量為75%，冷藏靜置M小時，取上清液，回 收乙醇，濃縮藥液至140ml，加甘露醇150g，加熱溶解，放冷，濾過，加山梨酸1. 0g，加水稀釋 至300ml，混勻，用氫氧化鈉調節PH值為4. 5-6. 5，加入檸檬酸與檸檬酸鈉的組合物適量，灌 封，滅菌，即得。實施例4取黃芪600g當歸60g赤芍60g地龍30g川芎30g桃仁30g紅花30g，以上七味，加水煎煮三次，第一次1. 5小時，第二、三次分別為1. 0小時，合併煎液，濾過，濾液減壓濃縮至 相對密度為1. 15 1.25(50°C )，加乙醇使含醇量為80%，冷藏靜置20小時，取上清液，回 收乙醇，濃縮藥液至130ml，加麥芽糖醇210g，加熱溶解，放冷，濾過，加山梨酸鉀l.Og，加水 稀釋至300ml，混勻，用枸櫞酸-枸櫞酸鈉緩衝液調節PH值為4. 5-6. 5，加入檸檬酸與檸檬 酸鈉的組合物適量，灌封，滅菌，即得。實施例5取黃芪600g當歸60g赤芍60g地龍30g川芎30g桃仁30g紅花30g，以上七味，加 水煎煮三次，第一次1. 5小時，第二、三次分別為1. 0小時，合併煎液，濾過，濾液減壓濃縮至 相對密度為1. 15 1. 25(50°C )，加乙醇使含醇量為70%，冷藏靜置M小時，取上清液，回 收乙醇，濃縮藥液至120ml，加甜菊苷30g，加熱溶解，放冷，濾過，加桂皮油l.Og，加水稀釋 至300ml，混勻，用醋酸-醋酸鈉緩衝液調節PH值為4. 5-6. 5，加入檸檬酸與檸檬酸鈉的組 合物適量，灌封，滅菌，即得。實施例6取黃芪600g當歸60g赤芍60g地龍30g川芎30g桃仁30g紅花30g，以上七味，加 水煎煮三次，第一次1. 5小時，第二、三次分別為1. 0小時，合併煎液，濾過，濾液減壓濃縮至 相對密度為1. 15 1. 25(50°C )，加乙醇使含醇量為70%，冷藏靜置M小時，取上清液，回 收乙醇，濃縮藥液至120ml，加山梨醇和甜菊苷(重量比1 0. 1-0.5)的混合物30g，加熱 溶解，放冷，濾過，加對羥基苯甲酸酯0. Sg,加水稀釋至300ml，混勻，用氫氧化鈉調節PH值 為4. 5-6. 5，加入檸檬酸與檸檬酸鈉的組合物適量，灌封，滅菌，即得。實施例7取本發明的無糖型消栓口服液與市售的現有技術生產的無糖型的消栓口服液 (以下簡稱為對照樣品)做口味對比實驗方法從呼倫貝爾松鹿製藥有限公司選取84名健康受試者，分成14組，每組6人(不分 男女)，採用交叉設計方法，實驗前對受試者講明實驗目的和意義，單受試者不知實驗樣品 情況，避免受試者主觀差異，先後給每個組6個人服用市售的對照樣品5ml，本發明無糖型 消栓口服液5ml，其中每組的第1個人服用市售的對照樣品5ml，實施例1中無糖型消栓口 服液5ml ；第2個人服用市售的對照樣品5ml，實施例2中無糖型消栓口服液5ml ；第3個人 服用市售的對照樣品5ml，實施例3中無糖型消栓口服液5ml ；第4個人服用市售的對照樣 品5ml，實施例4中無糖型消栓口服液5ml ；第5個人服用市售的對照樣品5ml，實施例5中 無糖型消栓口服液5ml ；第6個人服用市售的對照樣品5ml，實施例6中無糖型消栓口服液 5ml，記錄每個受試者服用感受。考察指標為對口味的接受成度(分為易於接受、能接受、難 接受)。結果見表1表1 受試者接受程度對比表
權利要求
1.一種無糖型消栓口服液及其製備方法，其特徵在於其處方組成為每300ml無糖型 消栓口服液中含黃芪550-650g 當歸55-65g 赤芍55_65g 地龍25_35g 川芎25_35g 桃仁25-35g紅花25-35g甜味劑30_210g 防腐劑0. 8-1. 0g, PH調節劑及緩衝劑等一 種或多種。
2.如權利要求1所述一種無糖型消栓口服液，其特徵在於所述甜味劑選自木糖醇、山 梨醇、甘露醇、麥芽糖醇、甜菊苷、還糖精鈉、阿斯巴甜、乙醯舒泛_k的一種或多種，其中最 為適用的是山梨醇和甜菊苷(重量比1 0. 1-0. 5)的混合物。
3.如權利要求1所述一種無糖型消栓口服液，其特徵在於所述緩衝劑選自檸檬酸與檸 檬酸鈉的組合物。
4.如權利要求1所述一種無糖型消栓口服液，其特徵在於所述PH調節劑選自磷酸二氫 鈉-磷酸氫二鈉緩衝液、酒石酸-酒石酸鈉、氫氧化鈉、枸櫞酸-枸櫞酸鈉緩衝液、醋酸-醋 酸鈉緩衝液等一種或多種。
5.如權利要求1所述一種無糖型消栓口服液，其特徵在於所述防腐劑選自苯甲酸、苯 甲酸及其鹽類、山梨酸、山梨酸及其鹽類、桉油、桂皮油、薄荷油、對羥基苯甲酸酯等一種或 多種，其中最為適用的是對羥基苯甲酸酯。
6.如權利要求1所述一種無糖型消栓口服液的製備方法，其特徵在於包括如下順序的 步驟(1)取權利要求1處方中的七味藥，加水煎煮三次，第一次1.5-2. 0小時，第二、三次分 別為1. 0-1. 5小時，合併煎液，濾過，濾液減壓濃縮至相對密度為1. 15 1. 25(50°C )；(2)上述濃縮液加乙醇使含醇量為60-80%，冷藏靜置18- 小時，取上清液，回收乙 醇，濃縮藥液至100-140ml ；(3)上述濃縮液加甜味劑，加熱溶解，放冷，加入防腐劑，加純化水稀釋至300ml，混勻， 灌封，滅菌，即得。
7.如權利要求6所述的製備方法，其特徵在於還可加入適量的PH調節劑、緩衝劑，使藥 液 PH 值為 4. 5-6. 5。
全文摘要
本發明屬於醫藥技術領域，具體涉及一種治療中風引起的半身不遂，口眼歪斜，語言蹇澀，口角流涎，下肢瘻廢，小便頻數的無糖型消栓口服液。每300ml無糖型消栓口服液中含黃芪550-650g 當歸55-65g 赤芍55-65g 地龍25-35g 川芎25-35g 桃仁25-35g紅花25-35g 甜味劑30-210g 防腐劑0.8-1.0g及pH調節劑、緩衝劑等一種或多種，本發明的藥物口感好，穩定性好，適合於具有上述症狀的患者特別是糖尿病及肥胖患者服用。
文檔編號A61P9/10GK102145055SQ201110077930
公開日2011年8月10日 申請日期2011年3月30日 優先權日2011年3月30日
發明者孫繼春, 強振君, 王延輝, 王昌軍, 馬玉珠 申請人:呼倫貝爾松鹿製藥有限公司