一種製備右美沙芬或其生理上可接受的鹽與愈創甘油醚的複方製劑的製作方法
2024-01-22 15:29:15
一種製備右美沙芬或其生理上可接受的鹽與愈創甘油醚的複方製劑的製作方法
【專利摘要】本發明屬於藥物製劑領域，涉及一種製備右美沙芬或其生理上可接受的鹽與愈創甘油醚的複方糖漿製劑組合物。由蔗糖，苯甲酸鈉，羥苯乙酯，枸櫞酸，枸櫞酸鈉，色素，香精組成。本發明所述的複方製劑不僅能有效緩解上呼吸道感染、支氣管炎等引起的咳嗽相關症狀，發揮藥物的協同作用，還能有效方便的控制病人的服用劑量，大大降低了兒童給藥的難度。因此這種劑型具有分散度大，吸收快，患者服用後起效快，有利於提高藥物的生物利用度等特點。
【專利說明】一種製備右美沙芬或其生理上可接受的鹽與愈創甘油醚的複方製劑
【技術領域】
[0001]本發明屬藥物製劑領域，涉及一種製備右美沙芬或其生理上可接受的鹽與愈創甘油醚的複方糖漿製劑的方法。
【背景技術】 [0002]右美沙芬為中樞性鎮咳藥，通過抑制延腦的咳嗽中樞而發揮作用。本品為嗎啡類左嗎喃甲基醚的右旋異構體，通過抑制延髓咳嗽中樞而發揮中樞性鎮咳作用，與可待因相t匕，其鎮咳強度相等或略強，無鎮痛作用，長期應用未見耐受性和成癮性。不具有抑制呼吸的副作用，口服吸收好，15~30分鐘起效，作用可維持3~6小時，血漿中原型藥物濃度很低。右美沙芬的藥效由該藥本身及其代謝物所產生，其主要活性代謝產物3-甲氧嗎啡烷在血漿中濃度高，tl/2為5小時。右美沙芬主要用於治療乾咳，適用於由感冒、急性或慢性支氣管炎、支氣管哮喘、咽喉炎、肺結核以及其他上呼吸道感染所致的咳嗽。右美沙芬只通過抑制咳嗽中樞來減少咳嗽次數但對常見的咳嗽痰多等症狀無治療作用，愈創甘油醚為祛痰劑，能有效的抑制痰多的症狀。這種結合做成的複方製劑用於治療咳嗽可以雙管齊下，達到事半功倍的效果。愈創木酚甘油醚口服後刺激胃黏膜，反射性引起支氣管分泌增加，使痰液稀釋，並有消毒防腐作用。本品還具有鎮咳、解痙、抗驚厥作用，用於慢性支氣管炎的多痰咳嗽、肺膿腫、支氣管擴張和繼發性哮喘。多與其他鎮咳平喘藥合用，用於黏液不易咳出的情況。
[0003]將右美沙芬、愈創甘油醚組成複方製劑，能有效的治療呼吸系統疾病引起的咳嗽、痰多等症狀，糖漿劑能掩蓋主藥的不良口感，且便於服用，尤其適合老人與小孩。
[0004]國內已有兩家上市品種，本發明的創新點在於降低防腐劑的用量。眾所周知，防腐劑是對人體有害的物質，人體攝入防腐劑量越大，發生癌症的機率也越大，即該藥物在起到治療作用的同時，又對人體的損害降到最小。
【發明內容】
[0005]本發明的目的在於提供一種以右美沙芬或其生理上可接受的鹽、愈創甘油醚為活性成分的複方製劑，用於治療呼吸系統疾病中咳嗽痰多等症狀。
[0006]本發明所提供的右美沙芬或其生理上可接受的鹽、愈創甘油醚為活性成分的複方製劑，其處方組成為蔗糖，苯甲酸鈉，羥苯乙酯，枸櫞酸，枸櫞酸鈉，色素，香精。
[0007]本發明所提供的右美沙芬或其生理上可接受的鹽、愈創甘油醚為活性成分的複方製劑，每個劑量單位右美沙芬或其生理上可接受的鹽、愈創甘油醚用量分別為0.05%_5%、
0.5%-5%，優選用量為 0.1%-3%、1%-2%。
[0008]本發明所提供的右美沙芬或其生理上可接受的鹽、愈創甘油醚為活性成分的複方製劑，所用的右美沙芬生理上可接受的鹽是氫溴酸鹽。
[0009]本發明所提供的右美沙芬或其生理上可接受的鹽、愈創甘油醚為活性成分的複方製劑，優選所用的苯甲酸鈉每個劑量用量為0.1%-0.2%。
[0010]本發明所提供的右美沙芬或其生理上可接受的鹽、愈創甘油醚為活性成分的複方製劑，優選所用的羥苯乙酯每個劑量用量為0.01%-0.02%。
[0011]本發明所提供的右美沙芬或其生理上可接受的鹽、愈創甘油醚為活性成分的複方製劑，優選所用的蔗糖每個劑量用量為50%-60%。
[0012]本發明所提供的右美沙芬或其生理上可接受的鹽、愈創甘油醚為活性成分的複方製劑，所述的製劑是糖漿劑。
[0013]本發明所提供的右美沙芬或其生理上可接受的鹽、愈創甘油醚為活性成分的複方製劑，所述的製劑緩衝溶液為枸櫞酸與枸櫞酸鈉調節其pH值範圍為3-5，優選3.5-4.5。[0014]具體實施條例
通過以下實施例對本發明所述的一種製備右美沙芬或其生理上可接受的鹽與愈創甘油醚的複方製劑的說明，但不作為對本發明的限制。
[0015]實施例1 處方:
氫溴酸右美沙芬1.5g
愈創甘油醚IOg
鹿糖550g
苯甲酸鈉Ig
輕苯乙酯0.1g
枸櫞酸6.59g
枸櫞酸鈉10.81g
色素0.01g
香精Ig
乙醇80ml
純水加至1000ml
製備方法:
I稱取處方量羥苯乙酯加入200ml純水，加熱攪拌至完全溶解。
[0016]2將處方量蔗糖加入溶解完全的羥苯乙酯水溶液中攪拌至溶解完全。
[0017]3稱取處方量苯甲酸鈉加入乙醇溶解，而後依次加入枸櫞酸、枸櫞酸鈉、氫溴酸右美沙芬、愈創甘油醚攪拌至溶解。
[0018]4將2與3溶液混合加入色素、香精定容至1000ml。
[0019]實施例2 處方:
氫溴酸右美沙芬2g
愈創甘油醚IOg
鹿糖500g
苯甲酸鈉Ig
輕苯乙酯0.1g
枸櫞酸6.59g枸櫞酸鈉10.81g
色素0.01g
香精Ig
乙醇80ml
純水加至1000ml
製備方法:
I稱取處方量羥苯乙酯加入200ml純水，加熱攪拌至完全溶解。
[0020]2將處方量蔗糖加入溶解完全的羥苯乙酯水溶液中攪拌至溶解完全。
[0021]3稱取處方量苯甲酸鈉加入乙醇溶解，而後依次加入枸櫞酸、枸櫞酸鈉、氫溴酸右美沙芬、愈創甘油醚攪拌至溶解。
[0022]4將2與3溶液混合加入色素、香精定容至1000ml。
[0023]實施例3 處方:
氫溴酸右美沙芬1.5g
愈創甘油醚15g
鹿糖550g
苯甲酸鈉Ig
輕苯乙酯0.1g
枸櫞酸6.59g
枸櫞酸鈉10.81g
色素0.01g
香精Ig
乙醇80ml
純水加至1000ml
製備方法:
I稱取處方量羥苯乙酯加入200ml純水，加熱攪拌至完全溶解。
[0024]2將處方量蔗糖加入溶解完全的羥苯乙酯水溶液中攪拌至溶解完全。
[0025]3稱取處方量苯甲酸鈉加入乙醇溶解，而後依次加入枸櫞酸、枸櫞酸鈉、氫溴酸右美沙芬、愈創甘油醚攪拌至溶解。
[0026]4將2與3溶液混合加入色素、香精定容至1000ml。
[0027]實施例4 處方:
氫溴酸右美沙芬3g
愈創甘油醚20g
鹿糖550g
苯甲酸鈉Ig
輕苯乙酯0.1g
枸櫞酸6.59g
枸櫞酸鈉10.81g色素0.01g
香精Ig
乙醇80ml
純水加至1000ml
製備方法:
I稱取處方量羥苯乙酯加入200ml純水，加熱攪拌至完全溶解。
[0028]2將處方量蔗糖加入溶解完全的羥苯乙酯水溶液中攪拌至溶解完全。
[0029]3稱取處方量苯甲酸鈉加入乙醇溶解，而後依次加入枸櫞酸、枸櫞酸鈉、氫溴酸右美沙芬、愈創甘油醚攪拌至溶解。
[0030]4將2與3溶液混合加入色素、香精定容至1000ml。
[0031]實施例5 處方:
氫溴酸右美沙芬1.5g·
愈創甘油醚IOg
鹿糖500g
苯甲酸鈉2g
輕苯乙酯0.1g
枸櫞酸6.59g
枸櫞酸鈉10.81g
色素0.01g
香精Ig
乙醇80ml
純水加至1000ml
製備方法:
I稱取處方量羥苯乙酯加入200ml純水，加熱攪拌至完全溶解。
[0032]2將處方量蔗糖加入溶解完全的羥苯乙酯水溶液中攪拌至溶解完全。
[0033]3稱取處方量苯甲酸鈉加入乙醇溶解，而後依次加入枸櫞酸、枸櫞酸鈉、氫溴酸右美沙芬、愈創甘油醚攪拌至溶解。
[0034]4將2與3溶液混合加入色素、香精定容至1000ml。
【權利要求】
1.一種以右美沙芬或其生理上可接受的鹽、愈創甘油醚為活性成分的複方製劑，其特徵在於處方組成為蔗糖，苯甲酸鈉，羥苯乙酯，緩衝溶液，香精，色素。
2.根據權利要求1所述的複方製劑，其特徵在於每個劑量右美沙芬或其生理上可接受的鹽、愈創甘油醚用量分別為0.05%-5%、0.5%-5%。
3.根據權利要求1所述的複方製劑，其特徵在於每個劑量右美沙芬或其生理上可接受的鹽、愈創甘油醚用量分別為0.1%-3%、1%-2%。
4.根據權利要求1所述的複方製劑，其特徵在於所用的右美沙芬生理上可接受的鹽是氫溴酸鹽。
5.根據權利要求1所述的複方製劑，其特徵在於所用的苯甲酸鈉每個劑量用量為0.1%-0.2%。
6.根據權利要求1所述的複方製劑，其特徵在於所用的羥苯乙酯每個劑量用量為0.01%-0.02%。
7.根據權利要求1所述的複方製劑，其特徵在於所用的蔗糖每個劑量用量為50%-60%。
8.根據權利要求1所述的複方製劑，其特徵在於所述的製劑是糖漿劑。
9.根據權利要求1所述的複方製劑，其特徵在於所述的緩衝溶液為枸櫞酸與枸櫞酸鈉的混合溶液，調節複方製劑的PH值範圍為3-5。
10.根據權利要求1所述的複方製劑，其特徵在於所述的製劑緩衝溶液為枸櫞酸與枸櫞酸鈉的混合溶液，調節複方製劑的PH值範圍為3.5-4.5。
【文檔編號】A61P11/10GK103565810SQ201310453502
【公開日】2014年2月12日 申請日期:2013年9月29日 優先權日:2013年9月29日
【發明者】馮慧, 孟旻, 郭夏 申請人:北京萬全德眾醫藥生物技術有限公司