一種中藥製劑及其生產方法
2024-02-01 05:29:15
一種中藥製劑及其生產方法
【專利摘要】本發明涉及一種具有降血糖作用的中藥製劑及其生產方法，該中藥製劑的活性成分為空心菜提取物，採用藥物製劑成型的慣用方法，製備成臨床使用的口服藥物。藥理實驗結果表明，該中藥製劑對糖尿病模型動物具有降血糖作用。
【專利說明】一種中藥製劑及其生產方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬於中藥製藥工程領域，涉及一種具有降血糖作用的中藥製劑，特別是以 空心菜提取物製成的中藥製劑及其生產方法。
【背景技術】
[0002] 空心菜又名雍菜、藤藤菜、蕹菜、蓊菜、通心菜、無心菜、甕菜、空筒菜、竹葉菜，因其 梗中心是空的，故稱"空心菜"，我國南方農村普遍栽培，是夏秋季節的主要綠色蔬菜之一。
[0003] 空心菜含豐富的粗纖維，具有促進腸蠕動、通便解毒的作用。空心菜是鹼性食物， 食後可降低腸道的酸度，預防腸道內的細菌群失調，對防癌有益；空心菜性涼，菜汁對金黃 色葡萄球菌、鏈球菌等有抑制作用，可預防感染，夏季如常吃，可以防暑解熱，涼血排毒、防 治痢疾。民間認為空心菜具有降血糖和降血壓作用。
[0004] 空心菜是我國民間傳統藥用資源，以全草及根入藥，夏秋季採收，鮮用或曬乾。空 心菜性味甘、淡，涼，具有清熱解毒，利尿，止血作用，可用於食物中毒（黃藤、鉤吻、砒霜、野 菇中毒），小便不利，尿血，鼻衄，咳血；外用治瘡瘍腫毒；有助於心肌收縮，對降低血壓有療 效。現代對空心菜的研究既不多也不深入，文獻多與栽培技術、種質引進、營養成分相關，具 體化學成分和藥理研究，尚未見有報導。
【發明內容】
[0005] 本發明首次從空心菜中提取生物鹼類成分，並用於製備具有降血糖作用的中藥制 劑。
[0006] 本發明的技術方案包括：以空心菜為原料製備富含生物鹼的提取物的方法、將提 取物製備成中藥製劑的方法、以及對中藥製劑進行降血糖試驗的動物實驗方法和結果。
[0007] 本專利公開的富含生物鹼的空心菜提取物的製備方法，包括水提、澄清、陽離子交 換、洗脫、洗脫液調中性、除無機鹽等關鍵步驟。空心菜，可用鮮品或幹品，投料前切碎，或打 成最粗粉；"水提"是指用5?20倍量（V/W)的水提取，提取溫度80?100°C，提取2次， 每次1?4小時，趁熱傾出提取液，不用過濾；"澄清"是指趁熱用天津正天成澄清技術有限 公司生產的ZTC1+1中藥澄清劑對提取液作澄清處理，靜置並冷卻，過濾；"陽離子交換"是 指濾液流過732陽離子交換樹脂柱，以有選擇性地富集提取液中的鹼性成分，交換飽和後， 用水洗柱；"洗脫"是指用1%?5%鹼水，如氫氧化鈉、氫氧化鉀等的水溶液洗脫；"洗脫液 調中性"是指用酸，如鹽酸、硫酸等調節PH6?8,濃縮至稠膏；"除無機鹽"是指稠膏再用 50 %?90 %乙醇溶解，因無機鹽不溶解於醇溶液而析出，過濾，取濾液濃縮至稀膏。製備口 服藥劑時，如是製備口服液，可直接往稀膏中加入白砂糖粉，溶解，混勻，製成口服液即可； 也可將稀膏進一步製成幹膏，幹膏打成細粉後與賦形輔料混勻，製成片劑或顆粒劑。
[0008] 本發明的中藥製劑屬口服藥劑，藥劑中的活性成分為空心菜提取物，提取物的主 要成分為生物鹼；依不同的劑型，可選取不同的製備工藝和不同的成型輔料；中藥製劑的 組成，其重量百分比例如下：
[0009] 空心菜提取物 1?99%，
[0010] 輔料 1 ?99%。
[0011] 與現有技術相比，本發明突出的實質性特點和顯著的進步是：首次公開空心菜的 新用途，即具有降血糖作用；首次公開了從空心菜中提取生物鹼含量高且具有降血糖作用 的有效部位的方法、以及將該有效部位製備成口服藥物的方法，同時還公開了對該中藥制 劑進行降血糖動物試驗的方法和結果。
【具體實施方式】
[0012] 下列實施例子用於舉例說明本發明，並不是對本發明保護範圍的任何限制。
[0013] 一、下面是製備具有降血糖作用有效部位的實施例子：
[0014] 提取實施例一：新鮮空心菜，切碎，用水煮沸提取2次，第一次10倍量1.5小時，第 二次8倍量1小時，趁熱濾取提取液，合併，趁熱用ZTC1+1中藥澄清劑（天津正天成澄清技 術有限公司生產）作澄清處理，靜置並冷卻，48小時後過濾，濾液上732陽離子樹脂柱，流 速2BV/h(每小時流過相當於2個樹脂流床體積，下同），生物鹼交換飽和後，用水洗柱，接著 用3%氫氧化鈉水溶液洗脫，洗脫液用鹽酸調節pH6,濃縮至稠膏；稠膏再用70 %乙醇加熱 溶解，靜置並冷卻，過濾，取濾液濃縮至稀膏。用磷鑰酸試劑、碘化鉍鉀試劑和矽鎢酸試劑檢 測，稀膏含有大量生物鹼。
[0015] 提取實施例二：幹空心菜，打成最粗粉，用80°C水提取2次，每次15倍量，提取2 小時，趁熱濾取提取液，合併，趁熱用ZTC1+1中藥澄清劑（天津正天成澄清技術有限公司生 產）作澄清處理，靜置並冷卻，36小時後過濾，濾液上732陽離子樹脂柱，流速2BV/h(每小 時流過相當於2個樹脂流床體積，下同），生物鹼交換飽和後，用水洗柱，接著用2%氫氧化 鉀水溶液洗脫，洗脫液用硫酸調節PH8,濃縮至稠膏；稠膏再用90 %乙醇加熱溶解，靜置並 冷卻，過濾，取濾液濃縮至稀膏。用磷鑰酸試劑、碘化鉍鉀試劑和矽鎢酸試劑檢測，稀膏含有 大量生物鹼。
[0016] 二、下面是將有效部位製備成口服藥物的實施例子：
[0017] 製劑成型實施例一：按有效部位的得率計算，取相當於2000g空心菜生藥的有效 部位的稀膏，體積146ml，加白砂糖1000g，加熱溶解，最後加水定容至2000ml，過濾，得口服 液，分裝，每支10ml，每支含空心菜生藥10g。
[0018] 製劑成型實施例二：按有效部位的得率計算，取相當於2000g空心菜生藥的有效 部位幹膏細粉，重31. 7g，加澱粉至總量120g，制粒，壓成片劑，素片重0. 3g，每片含空心菜 生藥5g。
[0019] 製劑成型實施例三：按有效部位的得率計算，取相當於1500g空心菜生藥的有效 部位幹膏細粉，重25. 5g，加糖粉至總量500g，制粒，得顆粒劑，分裝，每小包3g，每小包含空 心菜生藥9g。
[0020] 三、下面是藥理作用試驗方法及結果：
[0021] (1)對四氧嘧啶糖尿病模型小鼠血糖的影響
[0022] 取昆明種小鼠，體重21?24g，雄性，尾靜脈注射四氧嘧啶（80mg/kg)，72h後測定 血清葡萄糖水平，選血糖值在16mmol/L以上者供試。供試小鼠分為正常對照組、四氧嘧啶 組、二甲雙胍組（l〇〇mg/kg)、空心菜提取物組（800mg/kg)。每天灌胃給藥（ig)l次，正常對 照組和四氧嘧啶組給予等體積蒸餾水，連續7d。於末次給藥後lh，從小鼠眼眶靜脈叢取血， 離心取血清，用試劑盒測定血糖水平，結果見表1。結果表明，空心菜提取物能顯著降低四氧 嘧啶糖尿病小鼠的血糖。
[0023] 表1對四氧啼陡糖尿病小鼠血糖的影響（x土s，n= 10)
[0024]
【權利要求】
1. 一種中藥製劑在製備具有降血糖作用的藥物中的用途，其特徵在於：以重量計，空 心菜提取物在中藥製劑中所佔的比例為1%?99%，餘量為藥劑成型輔料；中藥製劑的制 備方法如下：空心菜，用水加熱提取，提取液趁熱用澄清劑沉澱，過濾，濾液流過732陽離子 交換樹脂柱，水洗柱後用1%?5%鹼水洗脫，洗脫液用酸調節pH6?8,濃縮至稠膏；稠膏 再用50%?90%乙醇溶解，過濾，取濾液濃縮至稀膏；稀膏中加入白砂糖粉，溶解，混勻，制 成口服液；或者將稀膏進一步製成幹膏，幹膏打成細粉後與賦形輔料混勻，製成片劑或顆粒 劑。
【文檔編號】A61P3/10GK104257724SQ201410460983
【公開日】2015年1月7日 申請日期:2014年9月12日 優先權日:2014年9月12日
【發明者】覃振林, 李學堅 申請人:廣西中醫藥大學