雷公藤膠囊劑及其應用的製作方法
2023-12-12 04:42:02
專利名稱：雷公藤膠囊劑及其應用的製作方法
雷公藤膠囊劑及其應用技術領域
本發明屬於中藥技術領域，具體涉及雷公藤膠囊劑及其應用。
技術背景
脫髮為人類的一種常見病，一般分脂溢性脫髮、神經性脫髮、自身免疫性脫髮和疤痕性脫髮四大類，其中最常見的是脂溢性脫髮，佔脫髮類型的92%以上。脂溢性脫髮以男性為主，近年來女性患者人數也有增加的趨勢，且腦力勞動者多於體力勞動者。經臨床證實， 脂溢性脫髮可能與人體的內分泌功能(主要是雄性激素)、精神狀態、遺傳以及某些藥物因素有關。神經性脫髮，又稱斑禿(俗稱鬼剃頭)，是由於外界刺激造成精神過度緊張，使植物神經的功能紊亂而引起。自身免疫性脫髮是由於某些自身免疫性疾病或免疫缺陷性疾病引起的。近年來，各種治療脫髮的藥物品種繁多，但大多數療效不佳。
雷公藤為植物衛矛科雷公藤的根，又名黃藤、黃藤木、黃蠟藤、斷腸草、水莽草、紅藥，產於浙江，安徽、江西、湖南、廣東、廣西、福建、臺灣、雲南等地。雷公藤是一種劇毒藥物， 尤其皮部毒性極大，使用時應嚴格剝淨外皮部。雷公藤一般在秋季採挖，去二層皮的根木質部，具有祛風除溼、消腫止痛、通經活絡、清熱解毒的功效，用於治療類風溼性關節炎。現有的雷公藤片劑通過水提、醋酸乙酯萃取、濃縮，加適當藥用輔料壓片而成，其毒副作用較大。 由於雷公藤具有較強的毒性，因此在臨床上使用受限，其用作內服藥時更為慎重。
中國專利CN01U9102. 8中公開了一種治療斑禿脫髮的中藥複合外搽劑及製備方法，其治斑禿脫髮，能使斑禿脫髮迅速再生的純中藥複合外搽劑由A、B兩組中藥配方組成。 A劑由草烏、大黃、斑蝥等9味中藥浸制的引赤致敏液，B劑由川烏、雷公藤、側柏葉等13種中藥浸制的強效生髮液。該專利稱兩液交叉配合外搽斑禿脫髮區，有非常卓著的生發效果， 並具有配製簡單，使用方便、效果優良、副作用小的優點。其雖採用了雷公藤，但其僅限於外用，該製劑嚴禁內服。目前還沒用雷公藤為原料生產內服藥應用於治療脫髮方面的相關報導。發明內容
本發明解決了現有技術中存在治療脫髮的藥物品種繁多、療效不佳的技術問題。
本發明提供了一種雷公藤膠囊劑的製備方法，包括以下步驟A、以雷公藤去皮根作為原料藥材，用乙醇溶液進行提取，得到提取液；B、將提取液進行第一次濃縮，得到第一次濃縮液；然後將第一次濃縮液過濾，濾液用氯仿進行萃取，收集氯仿層進行第二次濃縮，得到第二次濃縮液；C、將第二次濃縮液過矽膠柱，採用氯仿乙醇溶液作洗脫劑進行洗脫，收集洗脫液，將洗脫液進行第三次濃縮，得到第三次濃縮液；D、對第三次濃縮液進行乾燥、粉碎，並加入藥學上可接受的輔料，制粒、乾燥、總混得到雷公藤中間體顆粒，然後將所述雷公藤中間體顆粒填充至胃溶型硬膠囊中，得到所述雷公藤膠囊劑。
本發明還提供了一種雷公藤膠囊劑，所述雷公藤膠囊劑由本發明提供的製備方法製備得到。
最後，本發明提供了一種雷公藤膠囊劑在治療脫髮的藥物中的應用。
本發明提供的雷公藤膠囊劑的製備方法，採用乙醇作為溶劑對雷公藤去皮根進行提取，能將雷公藤去皮根內的有效藥物成分(例如絕大多數二萜類物質)充分提取，即得到本發明提供的所述雷公藤膠囊，該雷公藤膠囊劑中含有雷公藤氯內酯醇這一有效成分，且其含量較高，並有效去除了如雷公藤內酯醇、酮類等有毒副作用的物質。且該雷公藤膠囊劑在防治脫髮方面具有良好的療效，治療有效率高達86. 67%以上。
具體實施方式
本發明提供了一種雷公藤膠囊劑的製備方法，包括以下步驟A、以雷公藤去皮根作為原料藥材，用乙醇進行提取，得到提取液；B、將提取液進行第一次濃縮，得到第一次濃縮液；然後將第一次濃縮液過濾，濾液用氯仿進行萃取，收集氯仿層進行第二次濃縮，得到第二次濃縮液；C、將第二次濃縮液過矽膠柱，採用氯仿乙醇溶液作洗脫劑進行洗脫，收集洗脫液，將洗脫液進行第三次濃縮，得到第三次濃縮液；D、對第三次濃縮液進行乾燥、粉碎，並加入藥學上可接受的輔料，制粒、乾燥、總混得到雷公藤中間體顆粒，然後將所述雷公藤中間體顆粒填充至胃溶型硬膠囊中，得到所述雷公藤膠囊劑。
本發明提供的雷公藤膠囊劑的製備方法，採用乙醇作為溶劑對雷公藤去皮根進行提取，能將雷公藤去皮根內的有效藥物成分(例如絕大多數二萜類物質)充分提取，即得到本發明提供的所述雷公藤膠囊劑。
本發明中，所述雷公藤去皮根為雷公藤去二層皮的根木質部。優選情況下，步驟A 中，乙醇溶液為乙醇的水溶液，其中乙醇的體積百分含量為70%。
優選情況下，步驟B中，所述萃取的次數為三次；第一次萃取時氯仿的用量為濾液體積的1. 5倍，第二次萃取時氯仿的用量為濾液體積的1. 2倍，第三次萃取時氯仿的用量為濾液體積的1倍。
優選情況下，步驟C中，矽膠柱中填充的矽膠的粒徑為100-200目，含水量為 2-5wt%。
優選情況下，步驟C中，所述洗脫的過程一次包括採用氯仿體積百分含量為1%的氯仿乙醇溶液洗脫2天，採用氯仿體積百分含量為m的氯仿乙醇溶液洗脫3天，採用氯仿體積百分含量為3%的氯仿乙醇溶液洗脫5天，採用氯仿體積百分含量為4%的氯仿乙醇洗脫2天，採用氯仿體積百分含量為6%氯仿乙醇溶液洗脫2天。
優選情況下，步驟D中，所述藥學上可接受的輔料為澱粉、糊精、二氧化矽中的至少一種，但不局限於此。
本發明中，所述雷公藤膠囊劑屬於口服製劑。
本發明中，所述胃溶型硬膠囊可採用現有技術中膠囊常用的各種材料，本發明中沒有特殊限定。
本發明提供了一種雷公藤膠囊劑，所述雷公藤膠囊劑由本發明提供的製備方法製備得到。
所述雷公藤膠囊劑中含有雷公藤氯內酯醇這一有效成分，且其含量較高，並有效去除了如雷公藤內酯醇、酮類等有毒副作用的物質。
最後，本發明提供了一種雷公藤膠囊劑在治療脫髮的藥物中的應用，所述雷公藤膠囊劑為本發明提供的雷公藤膠囊劑。
由於雷公藤具有較強的毒性，因此在臨床上使用受限，目前還沒用雷公藤去皮根為原料應用於治療脫髮方面的相關報導。本發明的發明人通過大量實驗發現，通過本發明提供的製備方法，將雷公藤去皮根的有效藥物進行充分提取，然後進行濃縮、萃取、洗脫等工藝可製得雷公藤顆粒劑，然後將該顆粒劑製成雷公藤膠囊劑，該雷公藤膠囊劑在治療脫髮方面具有良好的療效，治療有效率高達86. 67%以上。
本發明提供的雷公藤膠囊劑，可用於防治各種脫髮，尤其是對於治療脂溢性脫髮、 自身免疫性脫髮或神經性脫髮的效果更為顯著。患者一般用藥一個療程(35天)之後脫髮現象明顯停止，使用了 2 3個療程之後，萎縮的毛囊開始修復，長出新的頭髮，並且變得粗密， 繼而達到正常的新陳代謝的水平。
為了使本發明所解決的技術問題、技術方案及有益效果更加清楚明白，以下結合實施例，對本發明進行進一步詳細說明。應當理解，此處所描述的具體實施例僅僅用以解釋本發明，並不用於限定本發明。
本發明中，治療脫髮的療效評價標準如下(1)治癒脫髮停止，頭屑減少，原脫髮部位75%部位長處新頭髮，並逐步被新生的頭髮覆蓋，頭髮的生產代謝逐漸恢復到正常狀態；(2)顯效脫髮停止，頭屑減少，脫髮部位有稀疏的絨髮長出；(3)無效脫髮症狀無明顯改善。
實施例1採用雷公藤去二層皮的根木質部為原料30kg，用330L的乙醇體積含量為70%的乙醇水溶液進行提取，提取液濃縮至30L左右，過濾，濾液加1. 5倍體積的氯仿進行第一次萃取，收集氯仿層備用，依次1. 2倍體積的氯仿進行二次萃取、1倍體積的氯仿進行三次萃取；收集所有萃取液，濃縮至30L左右，然後過矽膠柱，用氯仿體積百分含量為1%的氯仿乙醇溶液洗脫2天，採用氯仿體積百分含量為m的氯仿乙醇溶液洗脫3天，採用氯仿體積百分含量為 3%的氯仿乙醇溶液洗脫5天，採用氯仿體積百分含量為4%的氯仿乙醇洗脫2天，採用氯仿體積百分含量為6%氯仿乙醇溶液洗脫2天；收集所有洗脫液，濃縮至15L，乾燥後粉碎，加入澱粉和糊精、二氧化矽，制粒、乾燥、總混得到雷公藤中間體顆粒，並填充至胃溶型硬膠囊中，製成本實施例的雷公藤膠囊劑Si。
脫髮患者15例，均為脂溢性脫髮。其中在4(Γ50歲的患者4例，佔總數的26. 67%， 50歲以上患者1例，佔總數的6. 67%，30 40歲的患者為8例，佔總數的53. 33%，20 30歲的患者2例，佔總數的13. 33%。其中女性患者3例。
服用本實施例的雷公藤膠囊劑Sl後的治療結果治癒11人，治癒率為73. 3% ；顯效2人，無效2人(女性1人)，有效率86. 67%。
患者用藥一個療程(35天)之後，大多數患者脫髮現象停止，繼續服用了 2 3個療程之後，禿頭部位逐漸被新生的頭髮覆蓋，頭髮漸漸變的又粗又密，繼而達到正常的新陳代謝的水平。
實施例2患者1，患有脂溢性脫髮，頭髮逐漸減少直至光禿。服用實施例1提供的雷公藤膠囊劑 Sl後，從第二個療程開始，禿頭部開始長出細而絨的新發，此後逐漸變得又黑又密。
實施例3患者2，患自身免疫性脫髮。服用了實施例1提供的雷公藤膠囊劑Sl後，脫髮部位有稀疏的絨髮長出，漸漸的變黑變粗，繼而覆蓋了禿頭部位。
以上實施例僅為本發明的優選實施方式，應當指出，對於本領域技術人員來說，在不脫離本發明原理的前提下，所作出的若干改進，也應視為本發明的保護範圍。
權利要求
1.一種雷公藤膠囊劑的製備方法，其特徵在於，包括以下步驟A、以雷公藤去皮根作為原料藥材，用乙醇溶液進行提取，得到提取液；B、將提取液進行第一次濃縮，得到第一次濃縮液；然後將第一次濃縮液過濾，濾液用氯仿進行萃取，收集氯仿層進行第二次濃縮，得到第二次濃縮液；C、將第二次濃縮液過矽膠柱，採用氯仿乙醇溶液作洗脫劑進行洗脫，收集洗脫液，將洗脫液進行第三次濃縮，得到第三次濃縮液；D、對第三次濃縮液進行乾燥、粉碎，並加入藥學上可接受的輔料後制粒、乾燥、總混得到雷公藤中間體顆粒，然後將所述雷公藤中間體顆粒填充至胃溶型硬膠囊中，得到所述雷公藤膠囊劑。
2.根據權利要求1所述的製備方法，其特徵在於，步驟A中，乙醇溶液為乙醇的水溶液， 其中乙醇的體積百分含量為70%。
3.根據權利要求1所述的製備方法，其特徵在於，步驟B中，所述萃取的次數為三次； 第一次萃取時氯仿的用量為濾液體積的1.5倍，第二次萃取時氯仿的用量為濾液體積的 1. 2倍，第三次萃取時氯仿的用量為濾液體積的1倍。
4.根據權利要求1所述的製備方法，其特徵在於，步驟C中，矽膠柱中填充的矽膠的粒徑為100-200目，含水量為2-5wt%。
5.根據權利要求1所述的製備方法，其特徵在於，步驟C中，所述洗脫的過程一次包括 採用氯仿體積百分含量為1%的氯仿乙醇溶液洗脫2天，採用氯仿體積百分含量為m的氯仿乙醇溶液洗脫3天，採用氯仿體積百分含量為3%的氯仿乙醇溶液洗脫5天，採用氯仿體積百分含量為4%的氯仿乙醇洗脫2天，採用氯仿體積百分含量為6%氯仿乙醇溶液洗脫2 天。
6.根據權利要求1所述的製備方法，其特徵在於，步驟D中，所述藥學上可接受的輔料為澱粉、糊精、二氧化矽中的至少一種。
7.—種雷公藤膠囊劑，其特徵在於，所述雷公藤膠囊劑由權利要求1-6任一項所述的製備方法製備得到。
8.—種雷公藤膠囊劑在治療脫髮的藥物中的應用，其特徵在於，所述雷公藤膠囊劑為權利要求7所述的雷公藤膠囊劑。
9.根據權利要求8所述的應用，其特徵在於，所述脫髮為脂溢性脫髮、自身免疫性脫髮或神經性脫髮。
全文摘要
本發明提供了一種雷公藤膠囊劑的製備方法以及由該製備方法製得的雷公藤膠囊劑，本發明還提供了所述雷公藤膠囊劑在治療脫髮的藥物中的應用。本發明提供的雷公藤膠囊劑中有效藥物成分含量較高，採用本發明提供的雷公藤膠囊劑在防治脫髮方面具有良好的療效，治療有效率高達86.67%以上。
文檔編號A61K36/37GK102512481SQ201110445789
公開日2012年6月27日 申請日期2011年12月28日 優先權日2011年12月28日
發明者徐彬濱, 王洪鋒, 申利建, 肖仕傑, 鍾林波 申請人:湖南協力藥業有限公司