一種四氫異喹啉化合物及其製備方法和用途的製作方法

2023-12-09 00:05:11 3

專利名稱：：一種四氫異喹啉化合物及其製備方法和用途的製作方法
技術領域：
：本發明涉及醫藥
技術領域：
，特別涉及抗腫瘤藥物
技術領域：
，具體是指一種四氫異喹啉化合物及其製備方法和用途。
背景技術：
：惡性腫瘤已成為嚴重危害人民生命健康的常見病。據不完全統計，全世界每年約有2000萬的新發病例；我國每年的新發病例約為160-200萬，死亡130萬。由於腫瘤早期具有轉移的能力，臨床診斷原發腫瘤中約50%的患者已產生遠位轉移，腫瘤細胞增長快、易變異，從而產生多藥耐藥，導致化療失敗，據有關統計，其中90%以上與腫瘤細胞的多藥耐藥相關，目前臨床上應用的抗腫瘤藥物遠不能滿足治療的要求。2-甲基-8_甲氧基-6，7-亞甲二氧基-1-(6，7-二甲氧基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉(那可丁，結構式見下)已被證實具有良好的抗腫瘤活性，對多種腫瘤株具有體內外的抑制腫瘤增殖的作用，並對一些耐藥腫瘤株同樣具有抑制作用，具有良好的臨床應用前途。那可丁
發明內容本發明的目的是克服上述現有技術中的缺點，提供一種四氫異喹啉化合物及其製備方法和用途，該四氫異喹啉化合物為2-甲基-6，7-亞甲二氧基-l-(6-R取代氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉，R為烴基甲醯基或未取代或取代的芳基甲醯基，具有良好的抗腫瘤活性，可作為新的抗腫瘤藥物，為廣大腫瘤患者帶來了福音，且製備簡單、生產成本低，適於大規模推廣應用。為了實現上述目的，在本發明的第一方面，提供了一種四氫異喹啉化合物，其特點是，所述四氫異喹啉化合物是2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-R取代氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉，結構通式如下formulaseeoriginaldocumentpage4其中，R為烴基甲醯基或未取代或取代的芳基甲醯基。較佳地，所述的未取代或取代的芳基甲醯基是苯甲醯基、對氟苯甲醯基、鄰氯苯甲醯基、鄰溴苯甲醯基、間溴苯甲醯基、對甲氧基苯甲醯基、對硝基苯甲醯基、苯乙醯基、呋喃_2-甲醯基；所述的烴基甲醯基是乙醯基。相應的，上述化合物的結構包括下列結構式1-10:formulaseeoriginaldocumentpage5在本發明的第二方面，提供了上述的四氫異喹啉化合物的製備方法，其特點是，採用2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉與帶有R基團的醯氯醯化得到所述四氫異喹啉化合物。較佳地，所述2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉採用白毛莨分鹼和6-硝基苯酞經過縮合反應及還原反應得到。白毛茛分鹼的合成方法參考JournalofOrganicChemistry1990,55:3767-3771，其結構式為formulaseeoriginaldocumentpage5較佳地，所述的未取代或取代的芳基甲醯基是苯甲醯基、對氟苯甲醯基、鄰氯苯甲醯基、鄰溴苯甲醯基、間溴苯甲醯基、對甲氧基苯甲醯基、對硝基苯甲醯基、苯乙醯基、呋喃-2_甲醯基；所述的烴基甲醯基是乙醯基。即所述帶有R基團的醯氯是苯甲醯氯、對氟苯甲醯氯、鄰氯苯甲醯氯、鄰溴苯甲醯氯、間溴苯甲醯氯、對甲氧基苯甲醯氯、對硝基苯甲醯氯、苯乙醯氯、乙酸酐或呋喃_2-甲醯氯。具體地，本發明的結構式1的化合物的製備過程如下白毛莨分鹼和6-硝基苯酞經過縮合、還原反應得到2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉，與苯甲醯氯醯化後得到2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-苯甲醯氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉(結構式1的化合物)。本發明的結構式2的化合物的製備過程如下上述的2-甲基_6，7-亞甲二氧基-1-(6-氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉，與對氟苯甲醯氯醯化後得到2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-對氟苯甲醯氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉(結構式2的化合物)。本發明的結構式3的化合物的製備過程如下上述的2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4_四氫異喹啉，與對硝基苯甲醯氯醯化後得到2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-對硝基苯甲醯氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉(結構式3的化合物)。本發明的結構式4的化合物的製備過程如下上述的2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4_四氫異喹啉，與對甲氧基苯甲醯氯醯化後得到2_甲基-6，7-亞甲二氧基-l-(6-對甲氧基苯甲醯氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉(結構式4的化合物)。本發明的結構式5的化合物的製備過程如下6上述的2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4_四氫異喹啉，與鄰氯苯甲醯氯醯化後得到2-甲基-6，7-亞甲二氧基-i-(e-鄰氯苯甲醯氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉(結構式5的化合物)。本發明的結構式6的化合物的製備過程如下上述的2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4_四氫異喹啉，與間溴苯甲醯氯醯化後得到2_甲基-6，7-亞甲二氧基-l-(6-間溴苯甲醯氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉(結構式6的化合物)。本發明的結構式7的化合物的製備過程如下上述的2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4_四氫異喹啉，與鄰溴苯甲醯氯醯化後得到2-甲基-6，7-亞甲二氧基-i-(e-鄰溴苯甲醯氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉(結構式7的化合物)。本發明的結構式8的化合物的製備過程如下上述的2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4_四氫異喹啉，與呋喃_2-甲醯氯醯化後得到2-甲基-6，7-亞甲二氧基-l-[6-(呋喃-2-甲醯氨基)苯酞-3-基]-1，2，3，4-四氫異喹啉(結構式8的化合物)。本發明的結構式9的化合物的製備過程如下formulaseeoriginaldocumentpage8上述的2-甲基_6，7-亞甲二氧基-1-(6-氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉，與苯乙醯氯醯化後得到2-甲基-6，7-亞甲二氧基-l-[6-(苯乙醯氨基)苯酞-3-基]-1，2，3，4-四氫異喹啉(結構式9的化合物)。本發明的結構式10的化合物的製備過程如下上述的2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4_四氫異喹啉，與乙酸酐醯化後得到2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-乙醯氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4_四氫異喹啉(結構式10的化合物)。在本發明的第三方面，提供了上述的四氫異喹啉化合物在製備HL-60癌細胞抑制藥物中的應用。在本發明的第四方面，提供了上述的四氫異喹啉化合物在製備抗腫瘤藥物中的應用。較佳地，所述抗腫瘤藥物是抗HL-60癌細胞藥物。本發明的有益效果具體如下1、本發明的四氫異喹啉化合物是2-甲基_6，7-亞甲二氧基-l-(6-R取代氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉，其中，R為未取代或取代的芳基甲醯基或烴基甲醯基，通過初步藥效學研究(體外抗腫瘤細胞測試)，結果顯示具有較好的抗腫瘤細胞活性，可以進一步研製開發新型抗腫瘤藥物，為新的抗腫瘤藥物的研製奠定了良好基礎，為廣大腫瘤患者帶來了福音；2、本發明的四氫異喹啉化合物採用白毛莨分鹼和6-硝基苯酞經過縮合反應及還原反應得到2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉，再與醯氯醯化製成，且製備簡單、生產成本低，適於大規模推廣應用。具體實施例方式為了能夠更清楚地理解本發明的技術內容，特舉以下實施例詳細說明。其中除非特別說明，所用試劑均為市售。實施例1結構式1的化合物的製備1)2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-硝基苯酞_3_基)_1，2，3，4_四氫異喹啉的製備將1.14g白毛茛分鹼(合成方法參考JournalofOrganicChemistry1990,55:3767-3771)溶於25ml無水乙醇中，攪拌使之溶解，加入1.04g6-硝基苯酞，氮氣保護下回流反應3hr，出現大量沉澱。冷卻，抽濾，少量無水乙醇洗滌，乾燥，得黃色固體1.70g，收率85%。'H-NMR(CDC13):2.00—2.73(m，7H，CH2CH2andNCH3)，4.14(d，1H，CH—N)，5.64(d，1H，CH-O)，5.99(s，2H，0CH20)，6.62-8.69(m，5H，Ar-H)。2)2-甲基-6，7-亞甲二氧基_1_(6-氨基苯酞_3_基)_1，2，3，4_四氫異喹啉的製備將0.lg的2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-硝基苯酞_3_基)_1，2，3，4_四氫異喹啉置於10ml茄形瓶中，加入0.45ml冰醋酸溶解後，迅速加入溶有0.236g二水合氯化亞錫和0.056g錫粒的0.45ml濃鹽酸，室溫下反應4hr。將反應液傾入12ml水中，於冰水浴冷卻下一次性加入4.8ml41X氫氧化鉀溶液，出現大量絮狀白色沉澱，立即以氯仿(6mlX5)萃取，再分別以水(3mlX3)、飽和氯化鈉水溶液(5mlXl)洗滌，無水硫酸鎂乾燥，過濾，蒸乾溶劑，得O.23g淡黃色固體，收率92XH-NMR(DMS0-d6):2.15-2.73(m，4H，CH2CH2)，2.43(s，3H，NCH3)，3.99(brs，1H，CH—N)，5.49(d，2H，NH2)，5.64(d，1H，CH—0)，5.94(d，2H，0CH20)，6.52-6.82(m，5H，Ar-H)。3)2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-苯甲醯氨基苯酞_3_基)_1，2，3，4_四氫異喹啉的製備在乾燥的25ml反應瓶中加入100mg的2_甲基_6，7_亞甲二氧基-1_(6_氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉和5ml二氯甲烷，於冰水浴中攪拌加入lml含有0.12ml吡啶的二氯甲烷溶液後，再加入O.lml苯甲醯氯，反應3hr。將反應液倒入50ml飽和碳酸氫鈉水溶液中，以二氯甲烷(20mlX3)萃取後以飽和食鹽水洗滌，加入無水硫酸鎂乾燥，過濾，蒸除溶劑，粗品經矽膠柱層析(洗脫劑石油醚乙酸乙酯三乙胺=1:i:o.os)得80mg白色固體，收率66.6%。力-NMR(DMS0_d6):2.10-2.70(m，4H，CH2CH2)，2.46(s，3H，NCH3)，4.11(d，1H，CH-N)，5.84(d，1H，CH—0)，5.97(d，2H，0CH20)，6.70—8.28(m，IOH，Ar—H)，10.55(s，lH，CONH).MS(EI)m/z(M+)442。實施例2結構式2的化合物的製備用實施例1製備的2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-氨基苯酞-3-基)-1，2，93，4_四氫異喹啉與對氟苯甲醯氯反應，反應條件同實施例l，從而得到2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-對氟苯甲醯氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉。收率95.5%。工H-NMR(DMS0-d6):2.08—2.70(m，7H，CH2CH2andNCH3)，4.11(d，1H，CH—N)，5.83(d，1H，CH-0)，5.97(d，2H，0CH20)，6.69—8.26(m，9H，Ar-H)，10.55(s，1H，C0NH)MS(EI)m/z(M+)460。實施例3結構式3的化合物的製備用實施例1製備的2_甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4_四氫異喹啉與對硝基苯甲醯氯反應，反應條件同實施例l，從而得到2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-對硝基苯甲醯氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉。收率97.2%。工H-NMR(DMS0-d6):2.10—2.71(m，7H，CH2CH2andNCH3)，4.13(d，1H，CH—N)，5.85(d，1H，CH-0)，5.97(d，2H，0CH20)，6.69—8.40(m，9H，Ar-H)，10.85(s，1H，C0NH)MS(EI)m/z(M+)487。實施例4結構式4的化合物的製備用實施例1製備的2_甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4_四氫異喹啉與對甲氧基苯甲醯氯反應，反應條件同實施例l，從而得到2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-對甲氧基苯甲醯氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉。收率28.6%。工H-NMR(DMS0-d6):2.09-2.73(m，7H，CH2CH2andNCH3)，3.85(s，3H，0CH3)，4.10(d，1H，CH-N，J=4Hz)，5.82(d，1H，CH-0，J=4Hz)，5.97(d，2H，0CH20)，6.68—8.27(m，9H，Ar-H)，10.37(s，1H，C0NH).MS(EI)m/z(M+)472。實施例5結構式5的化合物的製備用實施例1製備的2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉與鄰氯苯甲醯氯反應，反應條件同實施例1，從而得到2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-鄰氯苯甲醯氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉。收率85%。工H-NMR(DMS0-d6):2.09—2.70(m，7H，CH2CH2andNCH3)，4.11(d，1H，CH—N)，5.83(d，1H，CH-0)，5.97(d，2H，0CH20)，6.72—8.24(m，9H，Ar-H)，10.83(s，1H，C0NH)MS(EI)m/z(M+)477。實施例6結構式6的化合物的製備用實施例1製備的2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4_四氫異喹啉與間溴苯甲醯氯反應，反應條件同實施例1，從而得到2-甲基-6，7_亞甲二氧基-1-(6-間溴苯甲醯氨基苯酞_3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉。收率19.5%。工H-NMR(DMS0-d6):2.14—2.70(m，7H，CH2CH2andNCH3)，4.11(s，1H，CH—N)，5.84(s，1H，CH-0)，5.96(d，2H，0CH20)，6.68—8.25(m，9H，Ar-H)，10.62(s，1H，C0NH)MS(EI)m/z(M+)521。實施例7結構式7的化合物的製備用實施例1製備的2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4_四氫異喹啉與鄰溴苯甲醯氯反應，反應條件同實施例1，從而得到2_甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-鄰溴苯甲醯氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉。收率58.5%。工H-NMR(DMS0-d6):2.09—2.69(m，7H，CH2CH2andNCH3)，4.12(s，1H，CH—N)，5.84(s，1H，CH-0)，5.97(d，2H，0CH20)，6.73_8.24(m，9H，Ar_H)，10.81(s，1H，C0NH).MS(ESI)m/z(M")521。實施例8結構式8的化合物的製備用實施例1製備的2_甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉與呋喃-2-甲醯氯反應，反應條件同實施例1，從而得到2_甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-呋喃-2-甲醯氨基苯酞_3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉。收率31.3%。工H-NMR(DMS0-d6):2.09-2.73(m，7H，CH2CH2andNCH3)，4.10(d，1H，CH-N，J=4Hz)，5.82(d，IH，CH-O，J=4Hz)，5.97(d，2H，0CH20)，6.69-8.25(m，8H，Ar-Handfuran-H)，10.50(s，1H，CONH).MS(EI)m/z(M+)432。實施例9結構式9的化合物的製備用實施例1製備的2-甲基-6，7-亞甲二氧基-l-(6-氨基苯酞-3-基)-l，2，3，4_四氫異喹啉與苯乙醯氯反應，反應條件同實施例l，從而得到2-甲基-6，7-亞甲二氧基-l-[6-(苯乙醯氨基)苯酞_3-基]-1，2，3，4-四氫異喹啉。收率96.4%。力_腿(DMS0_d6):2.05-2.67(m，7H，CH2CH2andNCH3)，3.67(s，2H，CH2C0)，4.07(d，1H，CH-N)，5.79(d，1H，CH—0)，5.95(d，2H，0CH20)，6.67—8.13(m，IOH，Ar—H)，10.49(s，1H，CONH).MS(EI)m/z(M+)456。實施例10結構式10的化合物的製備用80mg實施例1製備的2_甲基_6，7_亞甲二氧基_1_(6_氨基苯酞_3_基)_1，2，3，4-四氫異喹啉置於25ml茄形瓶中，加入lml乙酸酐，室溫下攪拌反應30min。將反應液倒入20ml飽和碳酸氫鈉水溶液中，以二氯甲烷(12mlX3)萃取後以飽和食鹽水洗滌，加入無水硫酸鎂乾燥。過濾，蒸除溶劑，得70mg白色固體，從而得到2-甲基-8-甲氧基-6，7-亞甲二氧基-l-(6-乙醯氨基苯酞-3-基)-l，2，3，4-四氫異喹啉。收率72.1%。力-NMR(CDCl3):2.22-2.86(m，IOH，CH2CH2，CH3COandNCH3)，4.05(d，1H，CH—N)，5.59(d，1H，CH—0)，5.93(s，2H，OCH20)，6.50-7.98(m，6H，Ar-HandCONH)MS(EI)m/z(M+)380。實施例11體外抗腫瘤細胞活性測試篩選方法採用四氮唑鹽(microculturetetrozolium，MTT)還原法。MTT分析法以代話極原3_(4，5_dimethylthiazol_2_yl)_2，5_diphenyltetrazoli咖bromide(MTT)為基礎。活細胞的線粒體中存在與NADP相關的脫氫酶，可將黃色的MTT還原為不溶性的藍紫色的甲月替(Formazan)，死細胞此酶消失，MTT不被還原。用DMSO溶解Formazan後用酶標儀在570nm波長處檢測光密度。所用實驗材料與試劑，其中酶標儀為ThemoMultscan的MK5型，C02培養箱為Thermo公司，MTT(上海源聚生物科技有限公司，噻唑藍，生物純)。篩選採用96孔平板作微培養，用MTT方法觀察細胞的殺傷或生長抑制。對每個細胞株，每個濃度均為三個復孔。根據受試藥物的細胞毒作用具有的亞板塊特異性，鑑別具有選擇性的抗腫瘤藥物。用酶標儀測0D570值。按下列公式計算被測物對癌細胞生長的抑制率。對照組OD值-治療組OD值抑制率=-_x100%對照組OD值並以化合物濃度的對數和抑制率作回歸方程，計算1(:5。，表明大多數化合物有抗腫瘤活性。本發明化合物對HL-60的抗腫瘤細胞活性結果見表1。表111formulaseeoriginaldocumentpage12formulaseeoriginaldocumentpage13tableseeoriginaldocumentpage14結果表明，上述實施例l-10製備的化合物均顯示出較好的抑制腫瘤細胞HL-60癌細胞增殖的活性。綜上所述，本發明的四氫異喹啉化合物是6位氨基有各種脂肪醯基或芳醯基等取代的2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉化合物，通過初步藥效學研究(體外抗腫瘤細胞測試)，結果顯示具有較好的抗腫瘤細胞活性，可以進一步研製開發新型抗腫瘤藥物，為新的抗腫瘤藥物的研製奠定了良好基礎，為廣大腫瘤患者帶來了福音，且製備簡單、生產成本低，適於大規模推廣應用。在此說明書中，本發明已參照其特定的實施例作了描述。但是，很顯然仍可以作出各種修改和變換而不背離本發明的精神和範圍。因此，說明書應被認為是說明性的而非限制性的。權利要求一種四氫異喹啉化合物，其特徵在於，所述四氫異喹啉化合物是2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-R取代氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉，結構通式如下其中，R為烴基甲醯基或未取代或取代的芳基甲醯基。FSA00000020455500011.tif2.根據權利要求1所述的四氫異喹啉化合物，其特徵在於，所述的未取代或取代的芳基甲醯基是苯甲醯基、對氟苯甲醯基、鄰氯苯甲醯基、鄰溴苯甲醯基、間溴苯甲醯基、對甲氧基苯甲醯基、對硝基苯甲醯基、苯乙醯基、呋喃-2-甲醯基；所述的烴基甲醯基是乙醯基。3.—種根據權利要求1所述的四氫異喹啉化合物的製備方法，其特徵在於，採用2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉與帶有R基團的醯氯醯化得到所述四氫異喹啉化合物。4.根據權利要求3所述的四氫異喹啉化合物的製備方法，其特徵在於，所述2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉採用白毛莨分鹼和6-硝基苯酞經過縮合反應及還原反應得到。5.根據權利要求3所述的四氫異喹啉化合物的製備方法，其特徵在於，所述的未取代或取代的芳基甲醯基是苯甲醯基、對氟苯甲醯基、鄰氯苯甲醯基、鄰溴苯甲醯基、間溴苯甲醯基、對甲氧基苯甲醯基、對硝基苯甲醯基、苯乙醯基、呋喃_2-甲醯基；所述的烴基甲醯基是乙醯基。6.根據權利要求1或2所述的四氫異喹啉化合物在製備HL-60癌細胞抑制藥物中的應用。7.根據權利要求1或2所述的四氫異喹啉化合物在製備抗腫瘤藥物中的應用。8.根據權利要求7所述的應用，其特徵在於，所述抗腫瘤藥物是抗HL-60癌細胞藥物。全文摘要本發明涉及一種四氫異喹啉化合物，所述四氫異喹啉化合物是2-甲基-6，7-亞甲二氧基-1-(6-R取代氨基苯酞-3-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉，結構通式如下其中，R為烴基甲醯基或未取代或取代的芳基甲醯基，還提供了上述四氫異喹啉化合物製備方法及用途，本發明的四氫異喹啉化合物具有良好的抗腫瘤活性，可作為新的抗腫瘤藥物，為廣大腫瘤患者帶來了福音，且製備簡單、生產成本低，適於大規模推廣應用。文檔編號C07D491/056GK101781304SQ20101010463公開日2010年7月21日申請日期2010年2月2日優先權日2010年2月2日發明者劉建文,戴厚玲,鄭劍斌,郭磊,聞韌申請人:華東理工大學