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一種二聚單萜類化合物及其製備方法與應用的製作方法

2023-05-07 13:04:01 3

一種二聚單萜類化合物及其製備方法與應用的製作方法
【專利摘要】本發明公開了一種二聚單萜類化合物及其製備方法與應用,所述的二聚單萜類化合物是從傣藥毛葉三條筋中分離得到,其分子式為C20H22O4,具有下述結構:。所述的製備方法是以傣藥毛葉三葉筋為原料,經浸膏提取、矽膠柱層析、高壓液相色譜分離步驟得到。本發明的應用為所述的二聚單萜類化合物在製備抗菸草花葉病毒藥物中的應用。本發明化合物是首次被分離出來的,通過核磁共振和質譜測定方法確定了為二聚單萜類化合物,並表徵了其具體結構。本發明的化合物在製備抗菸草花葉病毒藥物中有良好的應用前景。本發明化合物結構簡單活性好,可作為抗菸草花葉病毒藥物的先導性化合物。
【專利說明】一種二聚單萜類化合物及其製備方法與應用

【技術領域】
[0001] 本發明屬於植物化學【技術領域】,具體涉及一種二聚單萜類化合物及其製備方法與 應用。

【背景技術】
[0002] 傣藥毛葉三條筋feoferaCgwt/aia,為樟科(腸班aceae)山胡椒屬(hndera)植 物,別名香面葉,黃脈山胡椒、樸香根、芽三英(傣名),為雲南西雙版納州傣族人民常用的 植物藥,生於海拔700 - 2300m的山坡、灌木、疏林中,資源豐富,收載於《中藥大辭典》。具 有止血生肌,除風通血止痛,接骨續筋等功效。單廠OofloierjDefloitfe)是廠類化合物之一 種。通常指由二分子異戊二烯聚合而成的萜類化合物及其含氧的和飽和程度不等的衍生 物。單萜按分子的基本碳骨架分為:無環單萜、單環單萜、雙環單萜及三環單萜四大類。除 三環單萜天然成分數目較少外,其他三類均有許多天然成分存在,主要存在於各種揮髮油 中。單萜類化合物廣泛存在於高等植物中的分泌組織裡,多數是揮髮油中沸點較低部分的 主要組成部分,其含氧衍生物沸點較高,多數具有較強的香氣和生理活性,是醫藥、儀器和 化妝品工業的重要原料。本發明從傣藥毛葉三條筋中分離得到了一種具有抗菸草花葉病毒 活性的二聚單萜類化合物,該化合物至今尚未見到相關報導。


【發明內容】

[0003] 本發明的第一目的在於提供一種二聚單萜類化合物;第二目的在於提供所述二聚 單萜類化合物的製備方法;第三目的在於提供所述二聚單萜類化合物的應用。
[0004] 本發明的第一目的是這樣實現的,所述的二聚單萜類化合物是從傣藥毛葉三條筋 中分離得剎,Jt分子式為cm,縣有下述結構:

【權利要求】
1. 一種二聚單萜類化合物,其特徵在於所述的二聚單萜類化合物是從傣藥毛葉三條筋 中分離得到,其分子式為C 2tlH22O4,具有下述結構:
2. -種權利要求1所述的二聚單萜類化合物的製備方法,其特徵在於是以傣藥毛葉三 葉筋為原料,經浸膏提取、矽膠柱層析、高壓液相色譜分離步驟得到,具體為: A、 浸膏提取:取毛葉三條筋,經粉碎或切成小段,加入重量比21倍的質量百分比 7(Γ100%有機溶劑浸泡提取:Γ5次,每次24?72h,合併提取液,過濾濃縮成浸膏; B、 矽膠柱層析:浸膏用重量比2~5倍量的16(Γ300目矽膠幹法裝柱進行矽膠柱層析,以 體積比1: (Γ0:1的氯仿-丙酮溶液進行梯度洗脫,合併相同的部分,收集各部分洗脫液並濃 縮; C、 高壓液相色譜分離:B步驟洗脫液的9:1部分進一步用高壓液相色譜分離純化即得 所述的二聚單萜類化合物。
3. 根據權利要求2所述的二聚單萜類化合物的製備方法,其特徵在於A步驟中所述的 毛葉三條筋為樟科植物香面葉的樹皮。
4. 根據權利要求2所述的二聚單萜類化合物的製備方法,其特徵在於A步驟中所述的 有機溶劑為質量百分比8(Γ100%的甲醇、質量百分比8(Γ100%的乙醇或質量百分比7(Γ100% 的丙酮中的一種。
5. 根據權利要求2所述的二聚單萜類化合物的製備方法,其特徵在於B步驟中所述的 浸膏在經矽膠柱層析粗分前,用重量比1. 5~3倍量的純甲醇或純乙醇或純丙酮溶解後用重 量比0. 8?1. 5倍的8(Γ100目矽膠拌樣。
6. 根據權利要求2所述的二聚單萜類化合物的製備方法,其特徵在於B步驟中所述的 氯仿-丙酮溶液體積配比為1:〇、9:1、8 :2、7:3、6:4、1:1和0:1。
7. 根據權利要求2所述的二聚單萜類化合物的製備方法,其特徵在於C步驟中所述的 高壓液相色譜分離純化是採用21. 2 mm X 250 mm, 5 //m的C18色譜柱,流速為20 mL/min, 流動相為60%的甲醇,紫外檢測器檢測波長為254 nm,每次進樣200 //L,收集22. 8 min的 色譜峰,多次累加後蒸乾。
8. 根據權利要求2或7所述的二聚單萜類化合物的製備方法,其特徵在於所述的高壓 液相色譜分離純化步驟後,所得化合物再次用純甲醇溶解,再以純甲醇為流動相,用凝膠柱 層析分離,以進一步分離純化。
9. 一種權利要求1所述的二聚單萜類化合物的應用,其特徵在於所述的二聚單萜類化 合物在製備抗菸草花葉病毒藥物中的應用。
【文檔編號】C07D311/96GK104262317SQ201410447820
【公開日】2015年1月7日 申請日期:2014年9月4日 優先權日:2014年9月4日
【發明者】李銀科, 李明, 章新, 伍賢學, 楊玉春, 仲一卉, 曹玉娟 申請人:玉溪師範學院

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