非洛地平滴丸及其製備方法
2023-05-16 18:16:16
專利名稱：非洛地平滴丸及其製備方法
技術領域：
本發明屬製藥技術領域，特別涉及一種由非洛地平與滴丸基質配製而成的非洛地平滴丸。
背景技術：
高血壓是當今世界最常見的心血管疾病之一，也是心腦血管疾病的主要危險因素，有人將它稱為「無聲的殺手」——高血壓通常沒有太特異的臨床症狀，容易被患者忽略，直到出現嚴重的靶器官損害時才開始治療。據統計，我國高血壓患病率約為12％，現有高血壓患者數超過1億人，且每年以300百萬人的速度增長。
非洛地平為抗高血壓藥，別名費樂地平，氨苯吡啶。化學名為6，2-二甲基-4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。非洛地平為選擇性鈣離子拮抗藥，主要抑制小動脈平滑肌細胞外鈣的內流，選擇性擴張小動脈，對靜脈無此作用，不引起體位性低血壓；對心肌無明顯抑制作用。非洛地平在降低腎血管阻力的同時，不影響腎小球濾過率和肌酐廓清率，腎血流量無變化甚至稍有增加，有促進尿鈉排洩和利尿作用。非洛地平通過改善心肌供氧而發揮抗心絞痛和抗缺血作用。非洛地平臨床上用於輕、中度原發性高血壓的治療，在有效降壓的同時，可降低心血管疾病的病死率。無論患者的年齡和種族，非洛地平都是有效的而且耐受性好，對伴有心絞痛、充血性心衰、哮喘、糖尿病、腎功能損害等症的患者也有很好的耐受性。
目前市場上非洛地平口服製劑主要為片劑。由於常規片劑製備工藝技術所具有的特點，使得這類口服製劑崩解時間長，起效慢，生物利用度較低，從而影響藥效的充分發揮。本發明的非洛地平滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，質量穩定，快速釋藥，快速顯效，可以舌下含服，也可吞服，舌下含服可減少廣泛首過代謝，攜帶和服用方便。本發明製劑工藝簡單，生產車間無粉塵，使用輔料種類少，生產過程短，成本低。同時，非洛地平滴丸可製成2.5mg、5mg、10mg不同規格的製劑，便於醫生根據患者病情調整服用劑量。
發明內容
本發明目的是提供一種具有抗高血壓作用的非洛地平滴丸及其製備工藝。
本發明的特徵在於由非洛地平與滴丸基質配製而成。
各成分的重量比為非洛地平∶滴丸基質＝1∶1～1∶15本發明可通過以下技術方案實現取非洛地平，粉碎，過篩。非洛地平與滴丸基質按重量比1∶1～1∶15混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基矽油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，乾燥，即得。
利用本發明的方法製備的滴丸，其主要特點是1.藥物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。滴丸劑是利用固體分散技術而製得，增加了給藥方式，可以吞服，也可舌下含服。如採用舌下含化給藥，與唾液接觸後迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不經胃腸道和肝臟直接進入循環系統，不僅避免了肝腸首過作用，而且達到了起效迅速，提高生物利用度，減小副作用的目的。
2.藥物穩定性好。滴丸製劑由藥物與基質加熱熔融後，滴入不相溶的冷卻液中製成，與空氣接觸面積減少，不易氧化，基質為非水物，不易引起藥物水解，使藥物的穩定性增加，從而保證了藥品質量。
3.非洛地平滴丸可製成2.5mg、5mg、10mg不同規格的製劑，便於醫生根據患者病情調整服用劑量。
4.滴丸劑生產工藝、生產設備簡單，生產周期短，生產效率高，成本低。
5.滴丸劑的主要生產過程中，所用物料均是在液態下進行，減少了粉塵汙染，有利於勞動保護和環保。
非洛地平滴丸原料藥為非洛地平。化學名為6，2-二甲基-4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。
非洛地平幾乎不溶於水，而藥物的吸收速率隨分散度的增加而提高。非洛地平滴丸系採用固體物理分散原理製備的製劑，將在水中難溶的藥物與滴丸基質混勻後熔融，通過滴制和驟冷凝固，使藥物呈分子、膠體或微晶狀態分散於基質中。由於藥物的總面積增大，藥物以微晶或無定型的微粒釋出，因此藥物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
具體實施例方式
以下通過實施例進一步可說明本發明，但不受實施例限制。
實施例每1000粒非洛地平滴丸原輔料配比
。
權利要求
1.一種非洛地平滴丸及其製備工藝，其特徵在於由非洛地平與滴丸基質配製而成。各成分的重量比為非洛地平∶滴丸基質＝1∶1～1∶15。
2.根據權利要求1所述的非洛地平滴丸，其特徵在於所述的滴丸基質為聚乙二醇類、羧甲基澱粉鈉、泊洛沙姆、羧甲基纖維素鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、聚氧乙烯單硬脂酸脂中的一種或數種配伍，各配伍成分的含量均不等於零。
3.根據權力要求1所述的非洛地平滴丸，其特徵在於製備方法如下取非洛地平，粉碎，過篩。非洛地平與滴丸基質按重量比1∶1～1∶15混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基矽油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，乾燥，即得。
全文摘要
本發明公開一種非洛地平滴丸及其製備工藝，非洛地平滴丸由非洛地平與滴丸基質配製而成。本發明生物利用度高，藥品穩定性好，便於分劑量，服用攜帶方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速釋藥，快速顯效等特點，且生產工藝簡單，成本低。
文檔編號A61P9/12GK1771948SQ20051006134
公開日2006年5月17日 申請日期2005年11月1日 優先權日2005年11月1日
發明者陳茜, 滕慧麗 申請人:陳茜