黃腐酸鈉和/或小檗鹼製成膜劑藥物治療婦科病的製作方法
2023-05-06 22:25:26
專利名稱：黃腐酸鈉和/或小檗鹼製成膜劑藥物治療婦科病的製作方法
技術領域：
本發明涉及到用黃腐酸鈉與小檗鹼混合應用(複方製劑)或單獨應用製成新劑型膜劑來治婦科常見的疾病，包括宮頸糜爛和老年性陰道炎、單純性陰道炎、黴菌性陰道炎及外陰白斑。
黃腐酸鈉是從中藥烏金石中提取出來的一種能溶於水的有效成分。其主要功能有抗炎、止血、收斂作用。臨床上主要用於治療各種潰瘍病。通過檢索和查文獻得知，目前只有口服液一種劑型衛生部批准豫衛藥準字1991年20114號，尚無膜劑這種劑型。小檗鹼是從中藥黃連中提出的一種有效成份，小檗鹼也是《中國藥典》收載的品種。臨床常用劑型為片劑與針劑，其主要功能是抗炎、殺菌，用來治療胃腸道炎症。檢索知到至今未發現把其製成膜劑用於治療婦科疾病。尤其黃腐酸鈉和小檗鹼混合應用製成膜劑用來治婦科疾病，通過檢索和查文獻知，目前尚無此種劑型。上述兩種藥物目前所具有的劑型，病人應用後都不能在局部，特別是陰道內及子宮頸表面形成有效的濃度，發揮更好地療效。因此我們把這兩種藥單獨或混合應用製成適合局部用藥的膜劑，以便使藥物發揮更好的療效。
本發明的目的是，提供一種治療宮頸糜爛、老年性陰道炎、單純性陰道炎、黴菌性陰道炎及外陰白斑藥物，它含有黃腐酸鈉和/或小檗鹼。
本發明的藥物用在醫學上，可製成各種劑型，優選膜劑。
本發明膜劑的製作方法，將精製的聚乙烯醇溶解於水中，其用量不得小於30％。然後單獨或混合應用提取好的黃腐酸鈉或小檗鹼細粉(120目以上，如二藥混合應用，黃腐酸鈉與小檗鹼最佳比例是2∶1)，加入聚乙烯醇水溶液裡，再加上適量的甘油和吐溫。加溫80-100℃，並充分攪拌，然後再傾注於平板上，塗成寬厚均勻的薄膜(厚度要求在1-2mm)，烘涼幹，切成5cm寬和5cm長的膜，每片膜含藥量在0.5g即可。
宮頸糜爛，各種陰道炎及外陰白斑是婦科常見病和多發病，臨床調查，成年婦女80％的人程度不同的患有這幾種病之一。然後用於治療上述疾病的藥物品種較少。目前，國內外治療上述疾病的藥物多為栓劑和洗劑如洗必泰栓、苦參栓、潔爾陰洗劑等)。栓劑、洗劑的缺點是不能在局部特別在病變的表面很好地貼覆，並形成一定有效的藥物濃度，難以較好地發揮治療作用。同時上兩種劑型還有使用不方便和有藥物汙染內褲的缺點，有的還發出一種難聞的氣味，而且成本較高。本發明用黃腐酸鈉與小檗鹼混合或單獨應用製成的膜劑就完全克服了上兩種劑型的缺點，並且製作簡單，成本低。再加之上述兩種藥物均為中藥提取製成，經一千多例病人臨床應用總有效率96％，沒有什麼毒副作用。唯一的缺點是，膜劑只適用於劑量小的藥物。
為證實本發明有較好治療婦科常見病的作用，下面介紹試驗方法和結果。
黃腐酸鈉與小檗鹼單獨或混合應用製成膜劑對大鼠陰道化學性損傷的影響。
隨機將70隻大鼠分成7組，每組10隻，第一組模型組；第二組空白對照組；第三組黃腐酸鈉膜組(10mg/mg)；第四組為小檗鹼膜組(10mg/kg)；第五組為黃腐酸鈉與小檗鹼混合膜組(10mg/kg)；第六組為賦型劑組(21.5mg/kg)；第七組陽性對照組(宮糜靈膜10mg/kg)。將含有2，4一二硝基氯代苯(1％)0.15ml溶液的藥物棉球(直徑約1cm)輕輕置入大鼠陰道內，48小時後取出，換第二枚，96小時後取出。然後各用藥組及賦型劑組每日陰道給藥，連續5天，於第6天處死每組1/2動物，其餘動物繼續給藥，於第九天全部處死解剖，取出陰道組織製成病理切片，顯微鏡下觀察。
結果表明各用藥組對2，4一二硝基氯代苯所致的大鼠陰道炎性損傷有不同和度的治療、修復作用。但混合膜組趨勢明顯。各用藥組與模型組比較均有P＜0.05，但各用藥組之間無顯著差異。陰道用藥8天後，被損傷的陰道組織大部分新上皮形成，水腫液基本吸收，結締組織趨向正常，炎細胞減少。而病理模型組未經治療，損傷程度自然恢復不如用藥組。
實施例(1)黃腐酸鈉膜的製備在無菌條件下，用黃腐酸納13g、聚乙烯醇7g、甘油2ml、吐溫0.2ml、蒸餾水100ml混合後加溫80℃攪拌，然後塗成厚1-2mm的薄膜，烘乾即可。
實施例(2)小檗鹼膜的製備在無菌條件下，用小檗鹼13g、聚乙烯醇7g、甘油2ml、吐溫0.2ml、蒸餾水100ml混合後加溫80℃攪拌，然後塗成厚1-2mm的薄膜烘乾即可。
黃腐酸鈉與小檗鹼混合後複方膜的製備。
在無菌條件下，用黃腐酸鈉9g、小檗鹼4g、聚乙烯醇7g、甘油2ml、吐溫0.2ml、蒸餾水100ml混合後加溫80℃攪拌，然後塗成厚1-2mm的薄膜，烘乾即可。
權利要求
1.一種用於治療婦科病(包括宮頸糜爛、老年性陰道炎、單純性陰道炎、黴菌性陰道炎及外陰白斑)的藥物，其特徵含有黃腐酸鈉和/或小檗鹼。
2.根據權利要求1所述藥物，其特徵為膜劑。
3.根據權利要求2所述的膜劑，其中表面活性劑是吐溫-80或十二烷基硫酸鈉。
4.根據權利要求2所述的膜劑、其中的增塑劑是甘油或山梨醇。
5.根據權利要求2所述的膜劑，其中膜劑厚度在0.5毫米至5毫米，長1釐米至20釐米，寬1釐米至20釐米。
全文摘要
本發明涉及到一種用於治療婦科病的藥物，其特徵含有黃腐酸鈉和/或小檗鹼。這種用於治療婦科病藥物的劑型優選膜劑。用於治療的婦科病包括宮頸糜爛、老年性陰道炎、單純性陰道炎、黴菌性陰道炎、及外陰白斑。該藥經一千多例病人臨床應用，總有效率達96％，無毒副作用。
文檔編號A61K45/00GK1144094SQ9411549
公開日1997年3月5日 申請日期1994年8月31日 優先權日1994年8月31日
發明者陶燃, 馮貴龍 申請人:陶燃, 馮貴龍