一種非諾貝特口腔崩解片的製作方法
2023-05-06 15:12:21
專利名稱：一種非諾貝特口腔崩解片的製作方法
技術領域：
本發明涉及含有非諾貝特活性成分的口腔崩解片。
背景技術：
非諾貝特是用於治療血脂紊亂的藥物。國外的近期臨床研究認為，非諾貝特具有既能降低低密度脂蛋白、又能升高高密度脂蛋白的作用。非諾貝特製劑還用於糖尿病和愛滋病患者的血脂紊亂的治療。非諾貝特具有良好的藥動學特徵，其清除半衰期約為20小時，平均在給藥5小時後達峰濃度。血脂紊亂患者一般需長期用藥，因目前的非諾貝特製劑多為普通片劑或膠囊劑，服用不夠方便，患者容易產生厭煩用藥的情緒。
發明內容
本發明旨在提供一種方便患者被用的、可在口腔中迅速分解、利於活性成分快速吸收的非諾貝特新劑型，即口腔崩解片。
本發明的目的是通過下述技術方案實現的。
1、一種非諾貝特口腔崩解片，包括活性成分的非諾貝特，其特徵在於A、還包括賦形劑，所述賦形劑包括崩解劑和輔料；B、按下列重量配比組成非諾貝特 100份滑石粉 3份-8份聚維酮K30 1份-5份一種以上的崩解劑 5份-180份二種以上的其它輔料 8份-250份。
2、所述一種以上的崩解劑或為微晶纖維素，或為低取代羥丙纖維素，或為澱粉，或為羧甲澱粉鈉；其用量範圍分別為微晶纖維素 90-120低取代羥丙纖維素 10-35
澱粉 15-35羧甲澱粉鈉 5-35。
3、所述二種以上的其它輔料或為甘露醇、或為聚乙二醇6000、或為乳糖、或為糖精鈉、或為檸檬香精、或為薄荷油，其用量範圍分別為甘露醇 50-200聚乙二醇6000 2-100乳糖 30-100糖精鈉 0.05檸檬香精 適量薄荷油 適量。
本發明非諾貝特口腔崩解片，一、由於加入了崩解劑可在口腔內快速膨脹而崩解、分散；二、由於加入了水溶性惰性輔料和低溶點惰性輔料遇熱後快速軟化或融化而分散。
本發明通過製劑技術改變非諾貝特的劑型，使得片劑在口腔中數秒至數十秒內崩解、分散。其極短的崩解時限有利於活性成分的快速吸收，其良好的口感更利於提高患者用藥的依從性，方便患者服用，該劑型既可吞服，也可在口腔內含服。
本發明涉及的非諾貝特口腔崩解片，其分散特徵在於(1)口腔內通過賦形劑的快速膨脹而崩解、分散；(2)口腔內通過賦形劑遇熱後快速軟化或融化而分散；(3)口腔內通過賦形劑的快速溶解而分散。
具體實施例方式
下面通過實施例對本發明作進一步地描述。對本發明無任何限制。
實施例1取下述原料，非諾貝特 100份微晶纖維素100份低取代羥丙纖維素 20份澱粉 30份羧甲澱粉鈉 20份糖精鈉 005份聚維酮K30 2份檸檬香精適量薄荷油 適量滑石粉 5份以聚維酮K30水溶液制顆粒，乾燥後，整粒，噴以檸檬香精和薄荷油溶液並加入滑石粉，混勻，壓片；共製成1000片。
所得片劑在水中、01ml/L的鹽酸溶液中及口腔內均能快速膨脹並崩解、分散。崩解時限均小於3分鐘。
實施例2取下述原料，非諾貝特 100份甘露醇 200份聚乙二醇6000 2份糖精鈉 0.05份聚維酮K302份羧甲澱粉鈉 10份滑石粉 5份其製作方法是將非諾貝特和甘露醇混勻，用聚乙二醇6000、聚維酮K30和糖精鈉水溶液制顆粒，乾燥後，整粒，並加入滑石粉和羧甲澱粉鈉，混勻，壓片；共製成1000片，其餘同上。
實施例3取下列原料，非諾貝特 100份甘露醇 50份乳糖100份聚乙二醇600010份聚維酮K30 3份澱粉50份羧甲澱粉鈉 5份滑石粉 5份將上述原料分別過100目篩後，按等量遞加法混勻，直接壓片，共製成1000片。其餘同上。
權利要求
1.一種非諾貝特口腔崩解片，包括活性成分的非諾貝特，其特徵在於A、還包括賦形劑，所述賦形劑包括崩解劑和輔料；B、按下列重量配比組成非諾貝特 100份滑石粉 3份-8份聚維酮K301份-5份一種以上的崩解劑 5份-180份二種以上的其它輔料 8份-250份。
2.根據權利要求1所述的一種非諾貝特口腔崩解片，其特徵在於所述一種以上的崩解劑或為微晶纖維素，或為低取代羥丙纖維素，或為澱粉，或為羧甲澱粉鈉；其用量範圍分別為微晶纖維素 90-120低取代羥丙纖維素 10-35澱粉 15-35羧甲澱粉鈉 5-35。
3.根據權利要求所述的一種非諾貝特口腔崩解片，其特徵在於所述二種以上的其它輔料或為甘露醇、或為聚乙二醇6000、或為乳糖、或為糖精鈉、或為檸檬香精、或為薄荷油，其用量範圍分別為甘露醇 50-200聚乙二醇6000 2-100乳糖 30-100糖精鈉 0.05檸檬香精 適量薄荷油 適量。
全文摘要
本發明涉及一種含有非諾貝特活性成分的口腔崩解片。其特點是該新劑型的賦形劑包括一種以上的崩解劑和二種以上的輔料；崩解劑或為微晶纖維素等。本發明通過製劑技術改變非諾貝特的劑型，使得片劑在口腔中數秒至數十秒內崩解、分散。其極短的崩解時限有利於活性成分的快速吸收，其良好的口感更利於提高患者用藥的依從性，方便患者服用，該劑型既可吞服，也可在口腔內含服。
文檔編號A61K9/20GK1552311SQ03131838
公開日2004年12月8日 申請日期2003年6月3日 優先權日2003年6月3日
發明者張承鋒, 丁文忠 申請人:安徽安科恆益藥業有限公司