楊梅素新的衍生物及其在製藥中的用途的製作方法
2023-05-06 12:32:01 1
專利名稱:楊梅素新的衍生物及其在製藥中的用途的製作方法
技術領域:
本發明涉及楊梅素新的衍生物,以及這些化合物在製藥方面的用途。
背景技術:
中國專利申請201010529319. 5公開了一種「檣木葉中提取的黃酮醇苷類化合物及其醫藥用途」,包括楊梅素-3-0-β -D-葡萄糖苷、楊梅素-3-0-β -D-半乳糖苷、槲皮素-3-0-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-3-0-β-D-半乳糖苷。該發明還公開了上述黃酮醇苷類化合物的醫藥用途為治療糖尿病視網膜病變。經藥效學試驗證明,從檣木葉中提取的黃酮醇苷類化合物楊梅素-3-0-β -D-葡萄糖苷、楊梅素-3-0-β -D-半乳糖苷、槲皮素-3-0- β -D-匍萄糖苷、懈皮素-3-0- β -D-半乳糖苷均能顯著降低血糖值,顯著改善鏈服佐菌素所致的大鼠糖尿病視網膜病變。中國專利申請201210098223. 7公開了 「楊梅素磺酸及其鹽類化合物以及用途」,提供一種新的化合物一楊梅素磺酸及其鹽類化合物,能夠增加水溶性,使得其成藥性增強,生物利用度提高,藥效增強,用途得到拓廣。但楊梅素單磺酸鹽在水中的溶解度不大,會影響其成藥性以及藥效性,提高楊梅素及其衍生物在水中的溶解度是亟待解決的技術問題。
發明內容
本發明的目的旨在克服現有技術的不足,提供楊梅素新的衍生物,能夠增加水溶性,從而使得其成藥性增強,生物利用度提高,藥效增強。本發明的另一目的在於提供楊梅素新的衍生物在製藥中的用途。本發明所述的楊梅素新的衍生物,結構式為
權利要求
1.一種楊梅素新的衍生物,其特徵在於結構式為
2.如權利要求I所述的楊梅素新的衍生物,其特徵在於所述的結構式中,R1為葡萄糖醛酸及其鈉鹽或精氨酸鹽,R2=H, R3=H, R4=OH,該衍生物為楊梅素-7-0- β -葡萄糖醛酸苷及其鈉鹽或精氨酸鹽。
3.如權利要求I所述的楊梅素新的衍生物,其特徵在於所述的結構式中,R2為葡萄糖醛酸及其鈉鹽或精氨酸鹽,R1=H, R3=H, R4=OH,該衍生物為楊梅素-5-0- β -葡萄糖醛酸苷及其鈉鹽或精氨酸鹽。
4.如權利要求I所述的楊梅素新的衍生物,其特徵在於所述的結構式中,R3=SO3Na,R4=SO3Na, R1=H, R2=H,該衍生物為楊梅素雙磺酸鈉。
5.如權利要求1-4所述的楊梅素新的衍生物在製備治療和預防心腦血管疾病的藥物中的應用。
全文摘要
本發明涉及楊梅素新的衍生物,以及這些化合物在製藥方面的用途。本發明所述的楊梅素新的衍生物,其結構式為其中R1為H或葡萄糖醛酸及其鈉鹽或精氨酸鹽,R2為H或葡萄糖醛酸及其鈉鹽或精氨酸鹽,R3為H或SO3Na,R4為OH或SO3Na。發明涉及楊梅素新的衍生物在製備治療和預防心腦血管疾病的藥物中的應用。
文檔編號A61K31/7048GK102875620SQ201210391600
公開日2013年1月16日 申請日期2012年10月16日 優先權日2012年10月16日
發明者張人偉, 樊獻俄, 李來偉, 孫繼福, 段銀, 武鴻萍, 王昆 申請人:昆明龍津藥業股份有限公司