一種含水揚酸和十一烯酸的藥物組合物的製作方法
2023-05-17 18:17:21 1
專利名稱：一種含水揚酸和十一烯酸的藥物組合物的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種含有水楊酸和十一烯酸的抗真菌藥物組合物，其特點在於由化學結構不相類似的兩種抗真菌藥物為主配成組方，使抗真菌譜擴大而用藥濃度降低。
手足癬是致病性絲狀真菌在手足部引起的皮膚病。根據調查報告顯示該病佔國內醫院皮膚科門診的20%，在穿膠鞋的工種中，患病率更高達80%以上。另據調查發現目前國內治療手足癬的製劑有40餘個品種。這些品種所存在的問題是單方製劑多於複方，而複方製劑又偏重於同類化學結構的物質組成的複方，因此，抗真菌譜較窄，有效抑菌的用藥濃度高，因而對皮膚有很強的刺激性。有的品種甚至是利用化學物質的腐蝕性使表層皮膚破壞、脫皮，從而達到對表層真菌的殺滅作用，但對深部真菌感染無效，所以癬病復發率很高。
本發明的目的在於尋找一個抗真菌譜廣、效力強而毒副作用低的抗真菌新藥。
通過實驗發現將化學結構不同的水楊酸與十一烯酸配伍，可擴大組合物的抗真菌譜；加入適當的透皮劑，如乙二醇胺，可減少有效抗真菌的用藥濃度，從而可減少對皮膚的刺激性和毒副作用；但加入一種適當的芳香劑，如薄荷腦、冰片等，可減少藥物異味；採用下列低分子醇類組中之一作為溶媒，如異丙醇、丙醇、乙二醇、乙醇等，可增加藥物的吸收和減少對皮膚的刺激性。
本發明的藥物組合物的製備方法如下取水楊酸5～60ml,十一烯酸10～100ml，二乙醇胺1～5ml，薄荷腦2～7克再加入適量低分子醇類作溶劑，攪拌、混合物均勻，最後用低分子醇類定容至1000ml即可配成所需的藥物組合物。將各組分的體積換算成百分數則在該組合物中，各組分的含量分別為水楊酸0.5～6%(v/v)，十一烯酸1.0～10%(v/v)；二乙醇胺0.1～0.5%(v/v)，薄荷腦0.2～0.7%(w/v)，餘量由低分子醇類補足。優選方案為5-30ml水楊酸加10-50ml十一烯酸，加入3-5ml二乙醇胺和4-7剋薄荷腦，再加入適量異丙醇作溶劑，攪拌混勻，最後用異丙醇定容至1000ml，灌裝入帶有噴射頭的藥瓶內即得。在該優選組合中，各組分的百分含量分別為水楊酸0.5～3.0(v/v)，十一烯酸1.0～5.0(v/v)，二乙醇胺0.3～0.5(v/v)，薄荷腦0.4～0.7(w/v)，餘量由低分子醇類補足。
這種含有水楊酸和十一烯酸的藥物組合物的優點在於通過加入二乙醇胺作為透皮劑，提高了活性組份的滲透作用，對感染於皮膚表層和深部的真菌可同時殺滅，顯著提高了活性組分的藥用效果，降低了用藥濃度，縮短了治療時間，全部或部分的避免了病人的脫皮現象；而且，採用不同類型的抗真菌劑水楊酸和十一烯酸進行組方，使抗真菌譜更為廣泛；同時，在該藥物組合物的製劑方面，擯棄了許多皮膚噴射劑常用的拋射劑，如氟利昂，採用物理噴射方法，從而進一步降低了該藥物組合物對皮膚的刺激作用，並且避免了拋射劑對環境的汙染；此外，本藥組合物採用噴射給藥方式，使用方便，並且可以對易藏有真菌的鞋、襪等處進行噴射，有效地減少了真菌再次感染的機會，大大減少復發率。
經整體動物和體外的抗真菌試驗表明本藥物組合物對42株標準真菌菌株和臨床分離菌株的抗真菌活性均顯著高於單方的水楊酸和十一烯酸，並且優於目前常用的抗真菌藥克黴唑。
實施例1、取水楊酸60ml，十一烯酸100ml，二乙醇胺1ml，及薄荷腦7克，再加入適量異丙醇作溶劑，攪拌、混合均勻後，用異丙醇定容至1000ml，灌裝入帶有噴射頭的藥瓶即得。
實施例2、取水楊酸8ml，十一烯酸28ml，二乙醇胺5ml、薄荷腦3克，再加入適量乙醇作溶劑，攪拌，混合均勻，最後用乙醇定容至1000ml。灌裝入帶有噴射頭的藥瓶內即得。
實施例3、取水楊酸10ml，十一烯酸16ml，二乙醇胺4ml，及薄荷腦5克，再加入適量異丙醇作溶劑，攪拌、混合均勻後，用異丙醇定容至1000ml，灌裝入帶有噴射頭的藥瓶即得。
權利要求
1.一種治療皮膚病的藥物組合物，它含有的組分為水楊酸0.5～6%(v/v)十一烯酸0.1～10%(v/v)二乙醇胺0.1～0.5%(v/v)薄荷腦0.2～0.7%(w/v)低分子醇溶劑為餘量，以上組分之和為100%。
2.根據權利要求1的藥物組合物，其特徵在於水楊酸0.5～3.0%(v/v)十一烯酸1.0～5.0%(v/v)二乙醇胺0.3～0.5%(v/v)薄荷腦0.4～0.7%(w/v)低分子醇溶劑為餘量，以上組分之和為100%。
3.根據權利要求1或2的藥物組合物，其特徵在於，所述的低分子醇類溶劑為異丙醇、丙醇、乙二醇、乙醇、較佳為乙醇，丙醇，異丙醇，最佳為異丙醇。
4.根據權利要求1或2的藥物組合物，其特徵在於，所說的香精為薄荷腦、冰片，優選為薄荷腦。
全文摘要
本發明是關於將水楊酸與十一烯酸配伍，利用二者不同的抗真菌譜，使得該藥物組合兼有水楊酸和十一烯酸的抗真菌譜，所以，抗真菌更為廣泛。同時，通過加入二乙醇胺作為透皮劑，使二者抑菌的用藥濃度大為降低，從而極大地減少了該藥物組合物對皮膚的刺激性，並且，採用物理噴射給藥方式，使用方便，可以對易滋生性真菌的鞋、襪進行噴射，減少真菌再次感染的機會，從而減少疾病的復發率。
文檔編號A61K31/60GK1104499SQ94103808
公開日1995年7月5日 申請日期1994年6月10日 優先權日1994年6月10日
發明者遲斌元, 王曉華 申請人:遲斌元, 王曉華