棕櫚菌素bg5及其製備方法和用途的製作方法

2023-05-17 09:08:26 1

專利名稱：棕櫚菌素bg5及其製備方法和用途的製作方法
技術領域：
本發明涉及醫藥技術領域，更具體而言，涉及一種具體是從中國紅樹木欖 (Bruguiera gymnorrhiza)中分離得到的新穎的雙萘螺環類化合物棕櫚菌素BG5，本發明還涉及該類化合物的製備方法，以及經過生物活性測試作為抑制HL60人白血病細胞和MCF-7 人乳腺癌細胞的活性成分的用途，進而用於製備治療腫瘤疾病的藥物的用途。
背景技術：
木欖(Bruguiera gymnorhiza)為紅樹科(Rhizophoraceae)紅樹屬植物,有的劃為木欖屬。樹皮性涼，可清熱消腫。木欖為喬木或灌木，樹身可高達6米，葉平滑，厚堅，葉先端尖，葉柄紅色，花紅色，花梗裸露，花期為5-9月，果期為10-4月。經文獻檢索，未見本發明化合物結構和此方面活性的報導。

發明內容
本發明涉及從中國紅樹木欖中分離得到的新穎的雙萘螺環類化合物棕櫚菌素 BG5，經藥理試驗研究表明，該化合物對HL-60人白血病細胞和MCF-7人乳腺癌細胞具有顯著抑制活性。因此，本發明的一個目的是提供一種新的雙萘螺環類化合物棕櫚菌素BG5。本發明的另一目的是提供所述棕櫚菌素BG5的製備方法。本發明的又一目的是提供棕櫚菌素BG5在抑制HL-60人白血病細胞和MCF-7人乳腺癌細胞的活性成分中的應用，進而在製備治療腫瘤藥物中的應用。本發明首次從中國紅樹木欖中發現了一種新的雙萘螺環類化合物棕櫚菌素BG5， 化學結構如下所示
權利要求
1.一種雙萘螺環類化合物棕櫚菌素BG5，其具有下面的化學結構
2.—種權利要求1所述的雙萘螺環類化合物棕櫚菌素BG5的製備方法，其特徵是，從中國紅樹木欖中分離得到該雙萘螺環類化合物棕櫚菌素BG5。
3.根據權利要求2所述的製備方法，其特徵是，該方法包括以下步驟提取將中國紅樹木欖莖葉部分用甲醇溶劑提取，所得提取液濃縮後得粗浸膏；將該粗浸膏溶於水中，混懸均勻後依次用乙酸乙酯和正丁醇萃取，所得萃取液濃縮後分別得到乙酸乙酯浸膏和正丁醇浸膏；分離乙酸乙酯浸膏進行矽膠柱層析，以石油醚/乙酸乙酯梯度洗脫；其中，體積比為70 30的石油醚/乙酸乙酯洗脫部分，LH-20凝膠柱層析，以體積比為 2:1: 1的石油醚/氯仿/甲醇洗脫，再經矽膠柱層析，以體積比為98 2的氯仿/甲醇洗脫得到所述棕櫚菌素BG5。
4.根據權利要求3所述的製備方法，其特徵是，在分離步驟中，石油醚/乙酸乙酯梯度洗脫的體積比依次為 100 0,90 10,80 20,70 30,60 40 和 50 50。
5.如權利要求1所述的棕櫚菌素BG5在製備治療腫瘤疾病的藥物中的用途。
6.如權利要求5所述的用途，其中，所述腫瘤疾病為白血病或乳腺癌。
全文摘要
本發明涉及醫藥技術領域，涉及從中國紅樹木欖(Bruguiera gymnorrhiza)中分離得到的新穎的雙萘螺環類化合物棕櫚菌素BG5及其製備方法和在腫瘤治療中的應用。本發明的棕櫚菌素BG5結構式如下所示。經實驗證實，該化合物對HL60人白血病細胞和MCF-7人乳腺癌細胞具有顯著抑制活性。
文檔編號A61K31/357GK102382098SQ20101027215
公開日2012年3月21日 申請日期2010年9月2日 優先權日2010年9月2日
發明者丁健, 繆澤鴻, 蔡由生, 郭躍偉 申請人:中國科學院上海藥物研究所