新的二酮哌嗪類衍生物及其應用的製作方法

2023-04-29 12:54:36

專利名稱：新的二酮哌嗪類衍生物及其應用的製作方法
技術領域：
本發明屬於醫藥技術領域，涉及新的二酮哌嗪類衍生物及其應用。具體涉及新的 二酮哌嗪類衍生物及其在製備抗腫瘤藥物中的應用。癌症是現代人類健康的重大威脅之一.儘管在近幾十年來，人們為徵服癌症做出 了巨大的努力，但離徵服癌症的目標還相差甚遠，癌症仍然是人類死亡的重要原因之一。抗 腫瘤活性化合物二酮哌嗪類衍生物是一類具有二酮哌嗪環結構特點的天然產物，對HL-60 人白血病癌細胞體現了很好的活性。近年來，隨著人類基因組學、分子和細胞生物學及新藥設計技術的突破和發展，人 們對癌症的病理和機理在分子基礎上有了更深的認識和理解，癌細胞的特性成為治療癌症 的新的靶點。但相比細胞抑制劑而言，細胞毒類藥物仍然佔據著主導地位。而目前市場上 廣為使用的是抑制細胞有絲分裂的這一類細胞毒類藥物，包括秋水仙鹼、長春花鹼類及紫 三醇等。這一類化合物的作用靶點在微管蛋白，通過與微管蛋白結合，阻止微管形成，使細 胞的有絲分裂停留在分裂中期，從而抑制了癌細胞的快速增生，目前，這一類化合物面臨了 很大的問題，由於多重耐藥性的日益增多，已經限制了這類藥物的療效。所以研究開發具有 光譜抗腫瘤特性的新型化合物，顯得極為緊迫和必要。

發明內容
本發明的目的在於提供了新的二酮哌嗪類衍生物，以及它們在製備抗腫瘤相關藥 物中體現的新功用。本發明是通過以下技術方案實現的所述的抗腫瘤活性化合物二酮哌嗪類衍生物，為以下化合物I和II中的任一個，
具體的結構式如下
權利要求
具有化合物Ⅰ和Ⅱ結構式的新的二酮哌嗪類衍生物n為0或1或2；R基團選自氨基，乙氨基，丙氨基，異丙氨基，丁氨基，異丁氨基，叔丁氨基，環丙氨基，環戊氨基，環己氨基，二甲氨基，二乙胺基，四氫吡咯基，六氫吡啶基，4 甲基六氫吡啶基，嗎啉基，哌嗪基，氮甲基哌嗪基。FSA00000200607300011.tif
2.按照權利要求1所述的新的二酮哌嗪類衍生物，其特徵在於，所述的化合物I和II 可以製備成鹽酸鹽，硫酸鹽，磷酸鹽，氫溴酸鹽，馬來酸鹽。
3.按照權利要求1所述的新的二酮哌嗪類衍生物，其特徵在於所述的化合物I和II 可以和藥學上可接受的載體或賦形劑混合，製備成臨床上可以接受的各種製劑。
4.權利要求1-3任何一項所述的新的二酮哌嗪類衍生物在製備治療抗腫瘤藥物中的 應用。
全文摘要
本發明屬於醫藥技術領域，涉及新的二酮哌嗪類衍生物及其應用，具體涉及治療腫瘤疾病的新的二酮哌嗪類衍生物。本發明化合物結構通式如下圖Ⅰ和Ⅱ所示，式中n可以是0，1，2，R基團可以是氨基，乙氨基，丙氨基，異丙氨基，丁氨基，異丁氨基，叔丁氨基，環丙氨基，環戊氨基，環己氨基，二甲氨基，二乙胺基，四氫吡咯基，六氫吡啶基，4-甲基六氫吡啶基，嗎啉基，哌嗪基，氮甲基哌嗪基。該類化合物結構穩定明確，抗腫瘤活性實驗結果表明，該類化合物具有很強的抗腫瘤活性，其優點在於活性很強，用藥劑量小等。本發明所述二酮哌嗪類衍生物可以製成製劑，主要用於治療腫瘤疾病。
文檔編號A61P35/00GK101935306SQ20101023346
公開日2011年1月5日 申請日期2010年7月22日 優先權日2010年7月22日
發明者華會明, 吳彪, 裴月湖 申請人:瀋陽藥科大學